Небилет: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Небилет - официальная* инструкция по применению

Наименование: НЕБИЛЕТ® , Berlin-Chemie AG

фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

благодаря D-энантиомеру небиволол считается конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное воздействие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном использовании небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при АГ. Гипотензивный результат сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Во время кратковременной и длительной терапии АГ небивололом снижается ОПСС. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке значительно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови. Клиническое значение этой гемодинамической особенности по сравнению с иными блокаторами β-адренорецепторов недостаточно изучено. При АГ небиволол увеличивет ответную реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия данная реакция снижена. Использование небиволола в роли дополнения к стандартной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при сниженной или сохраненной фракции выброса левого желудочка делает лучше прогноз в отношении частоты госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний и продолжительности жизни. Воздействие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. Установлено снижение частоты случаев внезапной коронарной смерти у пациентов, применяющих небиволол.
Фармакокинетика . После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание , поэтому его возможно принимать независимо от еды. Метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у заболевших, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и считается почти полной у пациентов, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета надлежит проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. Учитывая это, пациентам с медленным метаболизмом прописывают препарат в более низких дозах. У заболевших с быстрым метаболизмом Т½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10ч, у пациентов с медленным метаболизмом— в 3-5раз больше. Концентрация в плазме крови составляет 1-30мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1нед после приема лекарства 38% выводится с мочой и 48%— с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет <0,5% дозировки.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, №7, №14, №28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/9136/01/01 от 25.11.2013 до 25.11.2018

Показания

эссенциальная . Утойчивая легкой и умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения заболевших в возрасте старше 70 лет.

Применение

эссенциальная АГ. Дозировка составляет 1таблетку (5мг небиволола) в сутки; надлежит принимать ее всегда в одно и то же время, возможно во время еды. Антигипертензивный результат выражается через 1-2нед лечения, в некоторых случаях оптимальное воздействие достигается только в течение 4нед. возможно назначать как в виде монотерапии, так и с иными гипотензивными лекарствами. На данный момент дополнительный гипотензивный результат отмечали только при комбинированном использовании с 12,5-25мг гидрохлоротиазида.
Хроническая . Лечение Небилетом надлежит начинать с постепенного повышения дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки. Препарат прописывают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности в течении последних 6нед. Дозировки других препаратов (диуретики, АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензинаІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны в течении 2нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозировки нужно проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1-2-недельных интервалов перед каждым повышением дозировки и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале прописывают 1,25мг небиволола, затем дозу возможно увеличить до 5мг, а в дальнейшем— до 10мг 1раз в сутки. Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 10мг небиволола 1раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозировки пациент должен не менее 2ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу возможно поэтапно снова понизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости лекарства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала понизить или, в случае необходимости, срочно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической или AV-блокады). В основном, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом считается длительным. Лечение небивололом не надлежит прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарства необходима, то дозу надлежит снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.
Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5мг/сут. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 5мг.
Больные с печеночной недостаточностью : опыт применения лекарства у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы заболевших начальная дозировка составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее возможно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения лекарства больным в возрасте от 75 лет, его использование требует осторожности и тщательного контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарства. или ограничения функции печени. Острая сердечная недостаточность, или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения влияющих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада, AV-блокада II-IIIстепени (без искусственного водителя ритма). и в анамнезе. Нелеченная . Метаболический . Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты

при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия в нозологических формах, лежащих в основе этих состояний.
Эссенциальная АГ

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность . Сведения о побочных реакциях у заболевших сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент— плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально связанные с применением лекарства, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

усиление сердечной недостаточности— у 5,5% заболевших, получавших небиволол, и у 5,2% — получавших плацебо;
ортостатическая гипотензия— у 2,1% заболевших, получавших небиволол, и у 1% — получавших плацебо;
непереносимость лекарственного средства— у 1,6% заболевших, получавших небиволол, и в 0,8% получавших плацебо;
АV-блокада I степени— у 1,4% заболевших, получавших небиволол, и у 0,9% — получавших плацебо;
отеки нижних конечностей— у 1% заболевших, получавших небиволол, и у 0,2% — получавших плацебо.

Особые указания

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие профилактики и меры предосторожности. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24ч надлежит прекратить использование блокаторов β-адренорецепторов. Нужно соблюдать осторожность при использовании некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир этиловый или трихлороэтилен. Появление вагусных реакций у пациента возможно предупредить с помощью в/в введения атропина. В основном, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не прописывают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ИБС надлежит постепенно, то имеется в течение 1-2 нед. При необходимости (для предотвращения обострения заболевания) предлогается одновременно начинать лечение заменяющим препаратом. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют понизить. Блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью при лечении: а)пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б)пациентов с AV-блокадой Iстепени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в)заболевших стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии). Небилет не влияет на содержание в крови у заболевших . Несмотря на это, нужно соблюдать осторожность при использовании его для лечения заболевших этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, в частности тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии выраженность этих симптомов может увеличиться. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей. Больным с псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов возможно только после тщательного анализа ситуации. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Данный препарат содержит лактозы моногидрат (141,75 мг в 1 таблетке), поэтому его не надлежит принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и грудного ребенка, поэтому его используют лишь тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода/ребенка. В случае необходимости лечения небивололом надлежит проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При подтверждении негативного влияния требуется рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарствами. Ребенок грудного возраста требует постоянного наблюдения, надлежит иметь в виду, что появление таких симптомов, как и брадикардия, возможно ожидать в течении первых 3сут. Во время лечения небивололом не предлогается кормление грудью.
Дети. Исследования относительно применения лекарства у детей и подростков не проводили, поэтому для этой возрастной группы использование лекарства не предлогается.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами. Соответствующие исследования не проводили. Результаты исследований по фармакокинетике свидетельствуют, что Небилет не влияет на психомоторную функцию. Но надлежит учитывать, что иногда возможны головокружение и ощущение усталости.

Взаимодействия

общее использование не предлогается: а)с антиаритмическими лекарствами Ігруппы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, мексилетин, пропафенон)— может усилиться воздействие на AV-проводимость и увеличиться негативный инотропный результат; б)с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем— негативное воздействие на AV-проводимость и сократительную функцию миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде; в)с гипотензивными лекарствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин)— может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, например перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД (синдром отмены) может увеличиваться.
При одновременном использовании нужно соблюдать осторожность: а) с антиаритмическими лекарствами ІІгруппы ()— может усиливаться воздействие на AV-проводимость; б) с галогеновыми летучими анестетиками— может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Вслучае применения у заболевших Небилета об этом нужно поинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами— хотя Небилет и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как и усиленное сердцебиение.
При сочетанном использовании нужно учитывать: а) гликозиды группы наперстянк — замедляется AV-проводимость, хотя клинические исследования такого взаимодействия не выявили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина ( , фелодипин, лацидипин, нимодипин, нитрендипин)— повышается риск развития гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; в) антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина)— может повышаться антигипертензивное воздействие (принцип добавления эффектов); г) НПВП— не влияют на антигипертензивное воздействие Небилета; д) симпатомиметики— могут противодействовать антигипертензивному действию блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарства: а)поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное использование препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, хинидин), увеличивет уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, увеличивет риск появления значительной брадикардии и других побочных реакций; б) увеличивет уровень небиволола в плазме крови, однако без изменения клинической эффективности. не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилет используют во время приема пищи, а антацидный препарат— между приемами пищи, оба лекарства возможно назначать вместе; г)при сочетанном использовании небиволола и никардипина незначительно повышалась концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д)одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е)небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

при передозировке блокаторов β-адренорецепторов отмечаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием и слабительных средств. Предлогается контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии— введение атропина, при гипотензии и шоке— введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее воздействие возможно прекратить медленным введением изопреналина, начиная с дозировки 5 мкг/мин или добутамина, начиная с дозировки 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если проведенные мероприятия не оказывают должного эффекта, прописывают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если нужно— инъекцию возможно повторить в течение часа и при необходимости— провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключение искусственного водителя ритма.

В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид .

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.

Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления , как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.

В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии , возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты . Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.

Основные показания к применению Небилета:

артериальная гипертензия;
ишемия сердца.

гиперчувствительности ;
бронхиальной астме;
сердечной недостаточности;
тяжёлых нарушениях функций печени;
артериальной гипотензии;
кардиогенном шоке;
выраженной брадикардии;
синдроме слабости синусного узла;
стенокардии;
феохромоцитоме;
депрессии;
облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
миастении;
мышечной слабости;
возрасте до 18 лет.

Принимать лекарство Небилет при беременности и лактации следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.

При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: головной боли, головокружения, усталости, парестезии, тошноты, диареи, запора , сухости в ротовой полости.

Не исключено развитие брадикардии, ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, отёчности, нарушения сердечного ритма, синдрома Рейно, депрессии, сонливости, бессонницы, галлюцинаций, аллергических реакций, фотодерматоза, гипергидроза, бронхоспазма и ринита .

Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.

В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца .

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение Активированного угля , введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.

При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.

Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина , Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».

Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином , барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин , наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови .

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.

Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.

По рецепту.

Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.

Основные аналоги: Небиватор, Невотенз, Бинелол, Небикор, Небилонг, Небиволол и Бивотенз . При этом цена аналогов Небилета может быть выше или ниже.

В большом количестве отзывы о Небилете встречаются на форумах, где обсуждаются способы лечения таких заболеваний, как стенокардия или гипертония. При этом следует знать, что причины развития таких состояний могут быть самыми различными и эффективность этого препарата на всех пациентов распространяется по-разному.

Мнение пациентов о данном препарате также весьма неоднозначно, поэтому некоторые из них оставляют положительные отзывы, а кто-то – негативные. Тем не менее, это лекарство подходит для многих больных, которые отмечают значительное улучшение здоровья.

К сожалению, действие данного препарата распространяется не на всех, поэтому приходится назначать адекватную замену. Если это сделать своевременно, то отличный результат лечения наступает достаточно быстро.

Также можно встретить сообщения пациенток, которые интересуются, от чего таблетки помогают лучше всего и можно ли их принимать при беременности и лактации. В любом случае, принимать это лекарство можно только по назначению врача, тщательно изучив описание таблеток.

Важная роль при лечении гипертонической болезни, а также сердечных патологий отводится грамотному выбору лекарственных препаратов и терапевтической схемы. Конечно, сделать это сможет только врач, способный оценить течение заболевания и особенности пациента, а значит, назначить правильное лечение.

Цена Небилет 5мг в таблетках варьируется в пределах 480-950 рублей, в зависимости от их количества в пачке.

Небилет таблетки 5 мг 14 шт.Berlin-Chemie/A. Menarini

Небилет таблетки 5 мг 28 шт.Berlin-Chemie/A. Menarini

Небилет 5мг №14 таблеткиБерлин-Хеми АГ

Небилет 5мг №28 таблеткиБерлин-Хеми АГ

НебилетBerlin-Chemie/ Menarini Group, Германия

НебилетBerlin-Chemie/Menarini Group (Германия)

Небилет таблетки 5мг №28Берлин-Хеми (Германия)

Небилет 5 мг №14 табл.Berlin-Chemie (Германия)

Небилет 5 мг №28 табл.Berlin-Chemie (Германия)

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами

Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Фармакологическое действие

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;

L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Показания

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

СССУ, включая синоатриальную блокаду;

AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);

Брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

Кардиогенный шок;

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Выраженные нарушения функции печени;

Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

Тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

Миастения;

Депрессия;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

Повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Дозировка

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Правила деления таблеток

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Снижение риска аритмии.

Лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, независимо от времени приема пищи. Действующее вещество проходит метаболизм в печени. Скорость этого процесса индивидуальна у каждого больного. Этот показатель нужно читывать при определении необходимой дозировки и кратности приема, так как стандартные дозы, которые рекомендует официальная инструкция, могут подходить не всем пациентам.

для взрослых

Есть данные относительно негативного влияния Небилета на течение беременности и грудного ребенка. У такой категории пациентов допускается использование препарата только по жизненным показаниям, при этом необходим постоянный контроль маточно-плацентарного кровообращения и динамики развития плода. По возможности рекомендуется проводить лечение альтернативными препаратами. Кормящим женщинам на время лечения лучше прервать лактацию, так как действующее вещество проникает в грудное молоко.

Метаболическом ацидозе.
Нарушениях функции печени.
Брадикардии.
Артериальной гипотензии.
Феохромоцитоме.
Кардиогенном шоке.

для взрослых

Для лечения артериальной гипертензии препарат принимают ежедневно по 1 таблетке. Врачи настоятельно рекомендуют выбирать для этого одно и то же время, чтобы поддерживать максимально стабильную концентрацию действующего вещества в крови. Небилет можно принимать во время еды, например, с завтраком. Клинический результат и достижение оптимального гипотензивного эффекта наступает через 2 недели ежедневного приема лекарства. Иногда результат удается получить только через 4 недели.

Для лечения хронической сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор дозы. Терапию начинают с приема 1.25 мг Небилета. Если этого недостаточно, через неделю дозу повышают вдвое. Врач должен учитывать переносимость препарата пациентом и динамику улучшения на фоне лечения. Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели. Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

Депрессию, ночные страхи.
Головокружение, парестезию.
Бронхоспазм.
Кожные высыпания, зуд.
Сухость глаз.
Ортостатическую гипотензию.

Брадикардия.
Бронхоспазм.

Такие состояния требуют немедленной медицинской помощи. Для устранения повышенного содержания Небиволола в крови используют промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Может потребоваться искусственная вентиляция легких. В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств. Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Фармакология

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с «быстрым» метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141.75 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, натрия кроскармеллоза — 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с — 4.6 мг, полисорбат 80 — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Небилет: аналоги и подробная инструкция по применению

Так как сегодня аптечные полки переполнены фармацевтическим разнообразием, порой бывает сложно определиться с покупкой препарата, подходящего и по цене, и по действию. Лекарство Небилет, аналоги которого можно найти в любой аптеке, активно борется как с первыми признаками аритмии, так и с серьёзными случаями гипертензии и нарушения сердечного ритма.

Препарат Небилет является представителем бета 1-адреноблокаторов третьего поколения и назначается пациентам с нарушением сердечного ритма, аритмией различной степени тяжести и артериальной гипертензией. После употребления этого лекарства стабилизируется частота сокращения сердечной мышцы, нормализуется давление.

Лекарственное средство имеет несколько названий: Небиволол (международное непатентованное название) и Небивал (часто употребляемый синоним Небилета).

Такому разнообразию названий послужило входящее в состав препарата активное вещество небиволол , которого в 1 таблетке ровно 5 мг.

В качестве вспомогательных веществ препарат дополнен такими элементами, как гипромеллоза, лактоза, целлюлоза и кукурузный крахмал.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток белого цвета классической круглой формы. Производители учли возможную необходимость разделения таблетки на более низкие дозировки, сделав на каждой таблетке крестообразную насечку. Упаковка содержит от 1 до 4 блистеров, в каждом из которых 7 или 14 таблеток.

Цена лекарства зависит от аптечной сети, которая его реализует и от производителя, этим продиктован столь большой разрыв в цене - от 250 рублей до 1200 рублей за упаковку из 14 таблеток.

Небилет таблетки являются классическим адреноблокатором , который оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие.

Лекарство активно борется с нестабильным артериальным давлением, мягко понижая его как в состоянии сильной физической нагрузки или стресса, так и в состоянии покоя.

Благодаря модуляции высвобождения эндотелиального азотного оксида, происходит расширение кровеносных сосудов, что моментально улучшает общее состояние больного.

Если причиной приёма Небилета является гипертония, положительная динамика должна возникнуть уже через пару недель непрерывного приёма препарата. Наибольший эффект достигается в среднем спустя 1–2 месяца после начала лечения.

Лекарство помогает больному снизить частоту и интенсивность стенокардических приступов и снижает потребность мышцы миокарда в кислороде.

Небилет: показания к применению

Препарат выписывается лечащим врачом и применение обязательно согласно указаниям в инструкции и рекомендациям специалиста. Назначается средство для лечения следующего ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы:

Приступы стенокардии, ИБС, нестабильное давление и сердечный ритм.
Артериальная гипертензия.

Препарат активно используется медиками как для комплексного, так и для индивидуального лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:

ИБС, нестабильный сердечный ритм, приступы стенокардии различной степени.
Артериальная гипертензия.
ХСН в составе комплексной терапии, совместно с ингибиторами АПФ и другими подобными препаратами.

Если речь идёт о применении препарата женщинами в состоянии беременности, его стоит пить только в том случае, если это действительно необходимо и более лёгкие аналоги Небилета для лечения не подойдут.

Стоит учесть также обязательное посещение врача для тщательного контроля состояния пациента и плода. Специалист, ведущий беременность в ходе лечения должен вести контроль развития и роста малыша, а также маточно-плацентарный кровоток.

За 2–3 дня до родов от приёма лекарства желательно отказаться.

Если необходимо лечение Небилетом во время лактации, то ребёнок переводится на искусственное вскармливание, или же Небилет заменяется подходящими аналогами, которые не будут влиять на малыша. Согласно отзывам врачей, лекарство может негативно повлиять как на вынашивание ребёнка, так и на сам родовой процесс.

Дозировку таблеток Небилет, как и схему применения назначает кардиолог. Обычно график включает в себя приём 1 таблетки раз в день, в любое время, независимо от пищи. Стоит отметить, что пить Небилет важно каждый день в одно и то же время суток. Разжёвывать таблетку не рекомендуется, следует просто запить её большим количеством воды.

Дозировка медикамента может иметь различия в зависимости от заболевания:

Для лечения ИБС и артериальной гипертензии специалисты рекомендуют принимать до 1 таблетки в день.
Во время комплексной терапии ХСН начало лечения будет состоять в минимальной дозе (1.25 мг) и постепенном её повышении. Увеличение дозировки и контроль над больным производится исключительно врачом.
У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, а также пожилым (от 65 лет), минимальная доза составляет половину таблетки в сутки с возможностью приёма максимальной дозы – 2 таблеток.
Лечение ИБС характеризуется назначением половины или 1 таблетки в день, аналогично лечению артериальной гипертензии.

В течение 2–3 часов после первого приёма препарата, лечащий врач обязан пронаблюдать за поведением и состоянием своего пациента, чтобы проконтролировать результативность терапии и исключить побочные эффекты или случай передозировки. Максимальная допустимая доза лекарства составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Любой препарат имеет свой ряд случаев нежелательного приёма, или противопоказаний:

ХСН в стадии декомпенсации;
АВ-блокада второй и третьей степеней;
брадикардия;
кардиогенный шок;
наличие бронхиальной астмы или прошлый бронхоспазм;
если систолическое АД составляет меньше 90 мм рт. столба;
миастения, бессилие;
феохромоцитома;
затяжное депрессивное состояние;
нарушение работы печени, прогрессирующие заболевания органа;
метаболический ацидоз;
различные СССУ, такие как синоартриальная блокада;
прогрессирующие облитерирующие заболевания периферических сосудов.

Кроме серьёзных противопоказаний , при которых приём Небилета категорически запрещён, существуют относительные противопоказания, которые могут быть обжалованы лечащим врачом:

Возраст менее 18 лет.
Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, а также к его вспомогательным компонентам.
Полная или частичная непереносимость лактозы.

при сахарном диабете;
страдающим псориазом или аллергией;
больным вариантной стенокардией;
при гиперфункции щитовидной железы;
людям с почечной недостаточностью;
при обструктивной хронической болезни лёгких;
с диагнозом АВ-блокады первой степени;
особое внимание необходимо уделить пациентам, достигшим или перешагнувшим черту в 75 лет.

В случае передозировки β-адреноблокатором пациент может ощутить следующие симптомы и недомогания:

гипотния;
брадикардия;
бронхоспазмы.

В случае возникновения симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии и устранения недомоганий. После этого нужно обязательно обратиться к своему лечащему врачу для корректировки дозы.

Пожалуй, наибольшую популярность приобрёл такой аналог Небилета, как Бинелол, который производит Хорватия. Лекарство не только хорошо справляется со своей основной функцией, но и имеет гораздо более низкую чем Небилет цену, на 30–40% меньше.

Схожим составом и идентичным действием на организм обладают такие препараты:

Небиволол (прямой и полностью идентичный аналог Небилета);
Невотенз;
Небиватор.

Этими лекарствами можно заменять Небилет только при назначении врача.

Большая часть пациентов, имеющих дело с Небилетом, отмечают высокое качество препарата, основываясь на его эффективности и доступности. Согласно отзывам , лекарство имеет гораздо меньший ряд возможных побочных эффектов чем идентичные бета-блокаторы, но понижение артериального давления происходит на том же высоком уровне.

Если говорить о негативных отзывах, то появляются они в основном на основании развития брадикардии на фоне приёма Небилета. Такая реакция отмечается примерно у 12% пациентов.

Моя свекровь принимала Небилет по назначению врача. Цена укусила в первый раз при походе в аптеку. Делать нечего, пришлось заплатить за 28 таблеток почти 900 рублей.

В один из очередных набегов на аптеку, нужного лекарства не оказалось в наличии и нам предложили более дешёвый аналог - Бинелол. Тщательно изучив инструкцию и состав, мы поняли, что оба препарата абсолютно идентичны, за исключением цены. Аналог стоил 435 рублей за упаковку в 28 таблеток.

Проконсультировавшись с нашим врачом, решили принимать именно этот препарат и не прогадали, так как разницы особой нет.

Так как состав немного отличается, я бы не рекомендовала заниматься самолечением и самостоятельно заменять Небилет на что-либо другое, так как эффективность очень велика, но и существует некое привыкание. По этой же причине нельзя резко прекращать пить Небилет, как мягко доза увеличивается, так же мягко сводится на нет.

Надежда, г. Ставрополь

Препарат члену семьи папе назначил кардиолог местной поликлиники при диагнозе «Артериальная гипертензия» - был значительно учащён сердечный ритм, при этом ещё и густая кровь. Назначили в дополнение таблетки Кардиомагнил.

Могу смело сказать, что лекарство помогает, но пить его нужно не то что с осторожностью, а обязательно соблюдая инструкцию и рекомендации врача.

В показаниях к применению написано что максимум можно принимать 2 таблетки, а на практике назначается приём не более 1, а то и меньше, так как лекарство невероятно сильное.

Начинали мы пить по четвертинке (хорошо что производитель сделал для этого удобную форму с крестиком), постепенно дошли по половинке, этого вполне достаточно даже при таком серьёзном диагнозе. Препарат не из дешёвых, но его эффективность полностью оправдывает стоимость.

Ольга, г. Тула

Источник:

Популярный препарат для лечения артериальной гипертензии. Должен назначаться только врачом, так как группа антигипертензивных средств подбирается индивидуально для каждого пациента. Препарат имеет европейское качество и производится на фармацевтических заводах со строгим соответствием стандартам GMP.

Небилет выпускается в форме пероральных таблеток по 14 или 28 штук в упаковке. Таблетка имеет белый цвет и крестообразную насечку, которая позволяет делить ее для получения нужной дозы.

Действующее вещество Небилета – небиволол. Механизм его действия основан на двух фармакологический свойствах:

Избирательном блокировании β1-адренорецепторов, которые расположены в миокарде и почках.
Расширении сосудов после взаимодействия с оксидом азота.

Комбинированное действие приводит к нескольким важным эффектам, которые используются в кардиологии:

Эффективное снижение артериального давления.
Снижение частоты сердечных сокращений, при котором не уменьшается объем сердечного выброса.
Замедление проведения импульсов в системе сердца.
Снижение риска аритмии.

Кроме этого, важным является антиангинальное действие препарата. Оно заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде и увеличении поступления кислорода к сердцу. Благодаря этому эффект Небилет успешно используется в комплексной терапии сердечной недостаточности, где наряду с другими препаратами улучшает эффективность лечения и снижает частоту госпитализаций.

Фармакологический эффект препарата проявляется, независимо от пола и возраста пациента, что дает возможность широко использовать его в кардиологии. Практика применения Небилета показывает снижение случаев внезапной коронарной смерти.

Небиволол является средством для длительной и регулярной терапии. Стабилизация состояния и антигипертензивный эффект наблюдаются минимум через 1 неделю лечения. Если препарат подошел и привел к желаемом терапевтическому результату, он может применяться в течение всей жизни пациента.

Лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, независимо от времени приема пищи. Действующее вещество проходит метаболизм в печени.

Скорость этого процесса индивидуальна у каждого больного.

Этот показатель нужно читывать при определении необходимой дозировки и кратности приема, так как стандартные дозы, которые рекомендует официальная инструкция, могут подходить не всем пациентам.

Кардиологические препараты. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

для взрослых

Небилет имеет четкие показания к применению:

Эссенциальная артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.

Препарат не используют в педиатрической практике.

Есть данные относительно негативного влияния Небилета на течение беременности и грудного ребенка.

У такой категории пациентов допускается использование препарата только по жизненным показаниям, при этом необходим постоянный контроль маточно-плацентарного кровообращения и динамики развития плода.

Небилет нельзя использовать при:

Индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам.
Метаболическом ацидозе.
Бронхоспазме и бронхиальной астме.
Нарушениях функции печени.
Брадикардии.
Острой форме сердечной недостаточности.
Артериальной гипотензии.
Нарушениях периферического кровообращения.
Синдроме слабости синусового уза.
Феохромоцитоме.
Кардиогенном шоке.

для взрослых

Небилет можно принимать во время еды, например, с завтраком. Клинический результат и достижение оптимального гипотензивного эффекта наступает через 2 недели ежедневного приема лекарства. Иногда результат удается получить только через 4 недели.

Небилет может использоваться как основное средство терапии или в качестве составляющей комплексной схемы.

При почечной недостаточности врач должен корректировать дозу препарата. Обычно таким пациентам требуется 2.5 мг небиволола.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует подобрать другой кардиологический препарат, так как опыт применения у таких групп людей ограничен.

Если возраст больного больше 65 лет, начальную дозу уменьшают до 2.5 мг небиволола. В случае недостаточного клинического эффекта, врач может повысить ее до стандартных 5 мг.

Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели.

Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

В случае необходимости отмена препарат происходит постепенно, чтобы избежать обострения сердечной недостаточности. Дозу следует уменьшать два раза в неделю, а затем полностью перестать принимать лекарство.

Если лечение дает желаемый результат и обеспечивает стабильность давления в пределах нормы, его проводят длительно (несколько лет).

Небилет может вызывать следующие побочные эффекты:

Депрессию, ночные страхи.
Головокружение, парестезию.
Брадикардию, снижение артериального давления.
Бронхоспазм.
Одышку, метеоризм, рвоту, диспепсию.
Кожные высыпания, зуд.
Повышенную утомляемость, отеки нижних конечностей.
Сухость глаз.
Ортостатическую гипотензию.

Вероятность появления и сила выраженности побочных эффектов индивидуальна. При появлении странных симптомов на фоне лечения Небилетом необходимо сообщить о них лечащему врачу.

Терапевтическое действие Небилета могут изменять препараты других групп. Не рекомендован одновременный прием с:

Антиаритмичными средствами (хинидин, лидокаин, пропафенон).
Антагонистами кальция на основе верапамила и дилтиазема.
Гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, моксонидин, метилдофа).
Анестетиками (увеличивается риск резкой гипотензии).
Антипсихотическими средствами (происходит потенцирование эффектов и возможно резкое понижение давления).
Симатомиметиками (наблюдается антагонистический эффект).

Небилет можно совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами, что важно для пациентов с заболеваниями суставов, которые находятся на длительном лечении препаратами обеих групп. Допускается также комбинированная терапия с фуросемидом или гидрохлортиазидом.

Препараты группы бета-адреноблокаторов отменяют за сутки до планируемых хирургических вмешательств.

Плановая отмена Небилета должна происходить постепенно в течение 1-2 недель. Одновременно с этим можно начинать прием другого препарата, чтобы избежать обострения состояния.

Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых им препаратах, особенно кардиологических, чтобы определить правильную схему лечения и избежать неожиданных осложнений.

Таблетка Небиволола содержит лактозу, что нужно учитывать людям с непереносимостью этого компонента или нарушением его метаболизма.

В начале лечения врач должен постоянно контролировать состояние больного, чтобы определить реакцию организма на препарат.

Небиволол может вызывать обострение псориаза, поэтому лечение следует начинать после наступления стадии ремиссии. Лекарства группы бета-адреноблокаторов могут также усиливать чувствительность организма к аллергенам и повышать риск развития анафилактических реакций.

Небилет не влияет на психомоторную функцию, однако водителям следует помнить о возможности развития индивидуальных побочных эффектов, среди которых есть головокружение и повышенная усталость.

Брадикардия.
Резкое снижение артериального давления.
Бронхоспазм.
Острая сердечная недостаточность.

В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств.

Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Специальных условий хранения не требуется. Следует придерживаться температурного режима в пределах 25 градусов.

На основе небиволола выпускаются и другие препараты, которые отличатся от Небилета качеством, ценой и производителем. К наиболее популярным аналогам относятся:

Небикард. Рецептурный небиволол средней ценовой категории. Индийский препарат в дозировках 2.5 или 5 мг. Содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Назначает только для лечения артериальной гипертензии.
Небитенз. Препарат доступен по цене. В упаковке находится 30 таблеток (на месячный курс лечения). Страна-производитель – Мальта.
Небиволол. Препараты с таким названием выпускают разные фармацевтические компании. Как правило, их Небиволол доступен по цене. В упаковке может быть 20, 28, 30 и другое количество таблеток.
Небивал. Украинский аналог Небилета. Пользуется большой популярностью благодаря низкой стоимости и высокому качеству. Состав и терапевтические эффекты соответствуют Небилету.

Стоимость Небилета составляет в среднем 749 рублей. Цены колеблются от 402 до 1350 рублей.

Источник:

Препарат Небилет относится к группе бета-адреноблокаторов 3 поколения, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Препарат Небилет выпускается в форме таблеток белого цвета, выпуклых с обеих сторон с крестообразной насечкой для удобства деления. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук в картонной коробке с прилагающимся подробным описанием.

Каждая таблетка содержит в своем составе 5 мг активного действующего компонента – Небиволола, а также вспомогательные вещества, в том числе лактоза, которая может не переноситься пациентами с врожденной лактазной недостаточностью.

Препарат Небилет принадлежит к группе бета-адреноблокаторов. Активное действующее вещество лекарства оказывает на организм выраженное гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Под воздействием препарата нормализуются показатели артериального давления, увеличивается выносливость пациента при незначительных физических нагрузках и стрессе.

Терапевтический эффект лекарства заметен уже через 1-2 недели от начала лечения, а через 8 недель наблюдается стабильное действие препарата.

Так как под влиянием препарата снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, то у пациентов, страдающих стенокардией, значительно уменьшается частота приступов.

Таблетки Небилет назначают пациентам для лечения следующих патологических состояний:

Ишемическая болезнь сердца в качестве профилактики приступов стенокардии;
Артериальная гипертензия;
Сердечная недостаточность хронического течения в составе комплексной терапии.

Препарат необходимо принимать только по назначению врача. Перед началом терапии рекомендуется детально ознакомиться с инструкцией, так как у таблеток есть такие противопоказания:

Острая сердечная недостаточность;
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
Низкие показатели артериального давления;
Замедленное сердцебиение (менее 60 ударов в минуту);
Острый инфаркт миокарда;
Кардиогенный шок;
Метаболический ацидоз;
Тяжелые заболевания печени или почек, сопровождающиеся нарушением функции органа;
Случаи бронхоспазма в анамнезе или диагностированная бронхиальная астма;
Затяжная депрессия с суицидальными мыслями;
Миастения;
Болезнь Рейно и другие нарушения периферического кровообращения;
Индивидуальная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
Возраст до 18 лет из-за неустановленной безопасности и эффективности;
Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из входящих в состав препарата компонентам.

Препарат также имеет относительные противопоказания, то есть определенные ограничения, во время которых терапия возможна только под контролем врача. К таким состояниям относятся:

Сахарный диабет;
Стенокардия Принцметала;
Хроническая обструктивная болезнь легких;
Возраст пациентов старше 70 лет;
Гиперфункция щитовидной железы;
Псориаз;
Атопический дерматит, мокнущие экземы.

Таблетки предназначены для перорального применения. Препарат принимают 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, в указанной врачом дозе. Лекарство можно принимать независимо от еды, запивая таблетку достаточным количеством жидкости.

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца начальная доза препарата составляет ½ таблетки 1 раз в сутки.

Если терапевтический эффект недостаточный или отсутствует, то дозу препарата повышают с разрешения врача до 1 таблетки.

Препарат можно применять в составе комплексной терапии с другими препаратами, понижающими артериальное давление, а также в качестве самостоятельного средства.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью и лицам старше 65 лет начальная доза препарата составляет ½ таблетки, которую при необходимости увеличивают под контролем врача. Максимальная суточная доза лекарства не должна превышать 10 мг, или 2 таблеток по 5 мг, которые разделяют на 2 приема.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью начальная доза препарата подбирается врачом в индивидуальном порядке, которую, при необходимости постепенно увеличивают, выдерживая интервалы не менее 1 недели. Максимальная суточная доза лекарства составляет 10 мг.

На начальном этапе терапии, а также при каждом увеличении начальной дозы пациент должен находиться первые часы под контролем врача. При этом специалст измеряет показатели артериального давления, параметры пульса и дыхательную функцию. Если все в порядке, пациента отпускают домой.

Лечение таблетками Небилет во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний, когда польза для здоровья будущей мамы превышает вероятную опасность для здоровья плода.

Согласно данным проведенных исследований у плода или новорожденного на фоне применения матерью данного лекарственного препарата наблюдалось снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений и понижение уровня глюкозы в крови.

При необходимости терапии беременная женщина должна находиться под постоянным контролем врача, который следит за полноценностью маточно-плацентарного кровотока и реакцией плода на терапию. За несколько суток до предполагаемой даты родов лечение препаратом рекомендуется прекратить, а если это невозможно, то за новорожденным в течение первых 3 суток устанавливают пристальный контроль.

Активное действующее вещество препарата Небилет выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости терапии кормящей матери следует прекратить лактацию, чтобы не навредить ребенку.

На фоне лечения препаратом у пациентов возможно развитие побочных реакций:

Со стороны нервной системы – головные боли, быстрая утомляемость и вялость, слабость, чувство ползания мурашек по коже, снижение чувствительности в конечностях, головокружения, депрессии, нарушение процесса засыпания, бессонница, в редких случаях у пациентов возможен обморок;
Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, вздутие живота, повышенное газообразование, запор, диарея, боли в области правого подреберья, увеличение активности печеночных трансминаз;
Со стороны сердечнососудистой системы – развитие сердечной недостаточности, резкое падение артериального давления, вплоть до коллапса, брадикардия, развитие синдрома Рейно;
Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, развитие ангионевротического отека, бронхоспазм, обострение атопического дерматита и псориаза.

На фоне длительного использования данного препарата пациента, носящие контактные линзы, жаловались на повышенную сухость глаз.

При соблюдении рекомендованной специалистом дозы и выдерживании интервалов между коррекцией дозы передозировка таблетками маловероятна. При случайном применении больших доз препарата внутрь у пациента развиваются признаки передозировки, которые выражаются следующими клиническими симптомами:

Снижение показателей артериального давления, головокружение, коллапс;
Урежение частоты сердечных ударов в минуту;
Тошнота и рвота;
Развитие акроцианоза;
Кардиогенный шок;
Угнетение дыхательной функции;
В тяжелых случаях кома и остановка сердца.

Лечение передозировки заключается в немедленном промывании желудка и введении внутрь энтеросорбентов. При коллапсе или развитии сердечной недостаточности пациенту проводится симптоматическое лечение.

При одновременном использовании препарата с другими антигипертензивными средствами увеличивается риск развития побочных эффектов и ортостатической гипотензии.

На фоне лечения препаратом Небилет может снижаться терапевтический эффект гипогликемических средств, поэтому лицам, страдающим сахарным диабетом, требуется коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств.

Одновременное применение данного лекарственного средства с трициклическими антидепрессантами, седативными препаратами или барбитуратами может усиливать гипотензивное действие Небиволола.

Препарат нельзя прекращать принимать резко, отмену терапии проводят постепенно в течение 7-10 дней, у пациентов с ишемической болезнью сердца этот период составляет не менее 14 дней.

На начальном этапе лечения препаратом пациенту следует ежедневно измерять показатели артериального давления и параметры пульса. Лицам с нарушениями функции почек в анамнезе на протяжении курса лечения следует регулярно контролировать полноценность работы органа.

Если на фоне приема препарата у пациента наблюдается выраженная брадикардия (менее 60 уд/мин), то лечение таблетками следует немедленно прекратить.

С осторожностью таблетки следует принимать лицам с псориазом, атопическим дерматитом и бронхиальной астмой, так как на фоне терапии возможно усугубление состояния и обострение заболевания.

Пациентам, которым предстоит плановое хирургическое вмешательство с общим наркозом, следует обязательно предупредить врача об использовании данного лекарственного средства.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких лечение препаратом проводится с осторожностью и по показаниям, так как на фоне терапии могут участиться и усилиться приступы бронхоспазма.

Лицам с отягощенным аллергологическим анамнезом следует соблюдать осторожность при использовании таблеток Небилет, так как лечение может повысить чувствительность организма к аллергенам и усилить тяжесть анафилактических реакций.

Так как на начальном этапе терапии препаратом у пациента могут возникать головокружения, то в этот период следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и техникой, требующей от пациента повышенной концентрации внимания.

В аптеках можно подобрать лекарственное средство, которое по своему терапевтическому действию схоже с таблетками Небилет. К ним относятся:

Небиволол таблетки;
Небилонг;
Небиватор;
Небиволол ШТАДА.

Препарат можно купить в аптеке по рецепту от врача. Таблетки рекомендуется держать вдали от детей в прохладном месте, куда не попадают прямые солнечные лучи. При соблюдении условий хранения препарата Небилет можно хранить 3 года со дня даты производства, которая обозначена на упаковке. По окончанию срока годности лекарство нельзя принимать внутрь.

В аптеках Москвы средняя стоимость препарата Небилет составляет 505 рублей за упаковку.

Берлин-Хеми АГ (Германия), Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп (Германия)

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов.

Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 недели и стабилизируется в течение 4 недель.

Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

При приеме внутрь быстро абсорбируется.

Экскретируется почками и кишечником.

Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Побочное действие Небилет

Со стороны нервной системы и органов чувств:

головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия;
депрессия, ночные кошмары;
преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ:

тошнота, рвота, запор;
метеоризм, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

симптоматическая брадикарди,
AV блокад,
гипотензи,
сердечная недостаточност,
обострение перемежающейся хромоты.

Прочие:

кожные реакци,
бронхоспазм.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

Противопоказания Небилет

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению:

Склонность к брадикарди,
сахарный диабе,
гиперфункция щитовидной желез,
псориа,
отягощенный аллергологический анамне,
пожилой возраст (старше 75 лет).

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток.

Средняя суточная доза - 2,5-5 мг.

Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Пациентам с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике:

начальная доза - по 2,5 мг 1 раз в сутки (утро,
с 7-11 ч).

В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости увеличивают дозу до рекомендуемой рабочей - 5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы:

брадикарди,
артериальная гипотензи,
бронхоспаз,
острая сердечная недостаточность.

Лечение:

промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств;
возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов.

Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида, добутамина, при отсутствии эффекта - глюкагон.

При AV блокаде - трансвенозная стимуляция.

Взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям.

Наркозные средства (циклопропан, эфир, трихлорэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

Особые указания

Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед).

Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы.

На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы - тахикардии.

Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены.

Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Оригинальный препарат небилет (действующее вещество - небиволол) от немецкой фармацевтической компании «Берлин Хеми» относится к классу селективных (избирательно действующих) бета-1-адреноблокаторов и используется для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС).

Тотальная распространенность артериальной гипертензии позволяет говорить о ней как об одном из наиболее часто встречаемых хронических заболеваний, ведущих в конечном итоге к инвалидизации и смертности. Как не устают повторять кардиологи, длительный и регулярный контроль артериального давления способствует существенному снижению риска кардиоваскулярных осложнений. Чтобы продемонстрировать истинность данного утверждения, достаточно взглянуть на статистику ВОЗ, согласно которой снижение артериального давления на 5-6 мм рт. ст. и поддержание достигнутого показателя в течение 5 лет позволяет снизить риск инсульта на 40%, а ИБС - на 15%. Бета-адреноблокаторы, сочетая в себе такие важные фармакологические характеристики, как эффективность и органопротекторные свойства, являются препаратами первой линии при лечении артериальной гипертензии и одного из ее осложнений - ИБС. Одним из наиболее интересных препаратов данной группы на сегодняшний день считается бета-1-адреноблокатор III класса небилет, обладающий высокой селективностью блокады бета-1-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление в любых условиях, будь то физическая нагрузка, психоэмоциональный стресс или полный покой. Его антигипертензивное действие обусловлено в первую очередь селективной блокадой для катехоламинов бета-1-адренорецепторов и стимуляцией выделения эндотелиального вазодилатирующего фактора - оксида азота (NO). Помимо этого, в общую гипотензивную «копилку» небилета ложится и его способность «приструнять» излишне «разыгравшуюся» ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

В первые дни фармакотерапии препарат увеличивает общую периферическую сосудистую резистентность, которая в дальнейшем, при условии регулярного приема небилета, нормализуется или снижается. Антигипертензивное действие препарата начинает отчетливо ощущаться спустя 2–5 дней от начала его приема, а полная стабилизация артериального давления отмечается через 1–2 месяца. Небилет «учит» миокард обходится меньшим количеством кислорода, что проявляется в урежении частоты сердечных сокращений и снижении пред- и постнагрузки; смягчает и делает более редкими стенокардические эпизоды, повышает устойчивость к физическим нагрузкам. Антиаритмический эффект препарата связан с угнетением патологического автоматизма сердца и замедлением предсердно-желудочковой проводимости. На фоне приема небилета пациенты отмечают исчезновение головных болей и головокружения. Это может быть объяснено позитивным воздействием антигипертензивной терапии на мозговое кровообращение, иными словами, церебральные сосуды становятся более мобильными и «легкими на подъем» в плане вазоконстрикции и вазодилатации. Прекращение болей в сердце при использовании небилета связывают со снижением пред и постнагрузки, увеличением периода расслабления предсердий, улучшением перфузии миокарда. Значительное уменьшение ощущения слабости и быстрой утомляемости, отмечаемое при приеме препарата, связывают с улучшением кровоснабжения периферических тканей вследствие увеличения эндотелиальной выработки NO, что обеспечивает дополнительно сосудорасширяющий и вазопротекторный эффект. Прием небилета позволяет снизить артериальное давление, в том числе, и в ночное время, что позволяет избежать его последующий подъем в утреннее время. Данное свойство небилета приобретает особую ценность, учитывая тот факт, что большинство кардиоваскулярных катастроф случается именно утром.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с "быстрым" метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4.6 мг, полисорбат 80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Правила деления таблеток

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Фармакокинетическое взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.

Показания

артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
СССУ, включая синоатриальную блокаду;
AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
кардиогенный шок;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
выраженные нарушения функции печени;
бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
миастения;
депрессия;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Здоровый человек зачастую не понимает, насколько большой подарок ему сделан свыше. Ведь каждый день он может проживать именно так, как хочется ему независимо от погодных условий, атмосферного давления и других факторов. А вот люди, страдающие теми или иными заболеваниями, смотрят на мир иначе. Для них наступившее утро порой уже является настоящим счастьем. Особенно это касается тех, кто имеет проблемы с сердцем и гипертонию. Многие недооценивают серьезность высокого давления, но врачи всего мира утверждают, что именно прогрессирующая гипертония вызывает заболевания различных органов. В дальнейшем людская беспечность может привести к инсульту и внезапной смерти во сне. На сегодняшний день разработано большое количество препаратов, которые очень эффективно борются с аритмией, высоким давлением и другими проблемами сердечно-сосудистой системы. Одним из самых распространенных в России средств является «Небилет». Отзывы кардиологов о нем в подавляющем большинстве положительные. Поэтому его часто назначают пациентам в разных клиниках. Однако не стоит считать это лекарство панацеей, оно имеет массу побочных эффектов и противопоказаний. Поэтому нужно очень внимательно относиться к самостоятельному применению «Небилета». Показания к лечению препаратом должен выявить только кардиолог. Он сможет сопоставить необходимость приема таблеток с поставленным диагнозом. Сегодня мы расскажем вам, что представляет собой средство «Небилет», как долго принимать его и каким группам пациентов этот препарат действительно необходим.

Краткая характеристика

Из отзывов кардиологов о «Небилете» можно сформировать общее представление о данном средстве. Оно относится к большой группе бета-адреноблокаторов. Подобные препараты используются очень давно, и на сегодняшний день выпущено уже несколько их поколений. «Небилет» - это таблетки самого последнего поколения, сочетающие в себе эффективность и максимальную безопасность для пациента.

Лекарственное средство быстро снижает артериальное давление, расширяет сосуды, устраняет кислородное голодание и приводит в норму сердечный ритм. Также из отзывов кардиологов о «Небилете» становится понятно, что препарат значительно снижает риск смерти от инсульта и ишемической болезни. Также его часто назначают для того, чтобы избежать повторных инфарктов. Средство можно использовать в качестве персональной терапии или в комплексе с другими лекарствами, назначенными врачом.

Форма выпуска, активные и вспомогательные вещества

Производителем «Небилета» является бельгийская фирма Berlin-Chemie AG/Menarini Group. Она поставляет препарат на территорию России уже на протяжении нескольких лет. В аптеках средство продается только в виде таблеток, поэтому если вам предложат приобрести лекарство в виде капель, то имейте в виду, что это явная подделка. Она может стоить вам не только здоровья, но и жизни.

В инструкции к «Небилету» указано, что таблетки выпускаются в блистерах по семь, четырнадцать, двадцать восемь и пятьдесят шесть штук. Каждая таблетка окрашена в белый цвет и имеет выпуклую с двух сторон форму. С одной стороны на нее нанесена насечка, с ее помощью удобно производить деление.

Часто кардиологи, выписывая пациенту данный препарат, говорят такое загадочное словосочетание, как "Небилет", 5 мг". Однако в аптеке посетители узнают, что в каждой таблетке лекарственного средства содержится практически пять с половиной миллиграммов активного вещества. Им является небиволол, который и обеспечивает снижение артериального давления. Тем, кого смущает указанная на упаковке таблеток «Небилета» дозировка, мы расскажем, что основное действующее вещество препарата в таблетке находится в связи с гидрохлоридом. Попадая в организм, небиволол высвобождается, и в чистом виде его дозировка составляет именно пять миллиграммов. Поэтому фармацевты приняли решение указывать на упаковке лекарства количество чистого активного вещества.

Среди вспомогательных компонентов препарата можно выделить следующие:

полисорбат;
кукурузный крахмал;
микрокристаллическая целллюлоза и другие подобные вещества.

Кардиологи в отзывах о «Небилете» пишут, что лекарственное средство очень быстро всасывается в организм, поэтому его действия не приходится ждать более десяти минут. Все пациенты отмечают, что в считаные минуты после приема одной таблетки наступает облегчение.

«Небилет» и «Небилет Плюс»: сходства и различия

Часто пациенты, которым прописано данное средство, интересуются, могут ли они приобрести взамен него «Небилет Плюс», который тоже весьма распространен. Врачи обычно предостерегают от подобной замены, ведь, несмотря на похожесть препаратов, они имеют и существенные различия.

«Небилет Плюс» имеет вместо одного два активных компонента, причем второй обладает ярко выраженным мочегонным эффектом. Это способствует быстрому снижению артериального давления, но одновременно подобное побочное действие может усугубить состояние больного при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому препарат, который мы сегодня описываем, существенно отличается по своему терапевтическому действию от «Небилета Плюс», и они ни в коем случае не взаимозаменяемы.

Терапевтическое действие препарата

Прием «Небилета» назначается кардиологами людям, страдающим болезнями сердечно-сосудистой системы и при лечении гипертонии. Он показал себя весьма эффективно в комплексной терапии, поэтому часто врачи сочетают его с другими препаратами, что в итоге усиливает действие «Небилета». Однако самостоятельно экспериментировать с различными средствами категорически запрещено.

Считается, что данное лекарственное средство в своей группе обладает максимальным терапевтическим эффектом:

Снижение артериального давления. Примечательно, что лекарство помогает нормализовать давление в разных физических и психических состояниях человека. Принимать таблетки «Небилет» (цена будет указана нами в одном из разделов статьи) можно, когда вы отдыхаете, занимаетесь физическим трудом или находитесь в стрессовой ситуации. В любом случае нужный результат будет достигнут быстро. Иногда при первичном приеме средства наблюдается временное повышение давления, но максимум через пять дней состояние больного нормализуется. А через один-два месяца регулярного приема пациент наблюдает стойкий эффект.
Снижение потребности сердечной мышцы в кислороде и повышение эффективности ее сокращений. Люди, страдающие ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью или аритмией знают, что их «мотор» работает в постоянных условиях нехватки кислорода. При приеме «Небилета» и аналогов сердечной мышце требуется меньше кислорода, орган начинает функционировать более эффективно. В этом случае больные легче переносят стрессы и физические нагрузки, у них уменьшается частота приступов стенокардии. Кроме уже перечисленного терапевтического эффекта препарат активно защищает клетки сердца от токсинов и воздействия неблагоприятных факторов окружающей среды. В итоге орган поддерживается в рабочем состоянии довольно продолжительное время.
Купирование приступов аритмии.

Несмотря на обилие адреноблокаторов в аптеках, кардиологи в большинстве случаев назначают именно «Небилет». Они считают, что его прием несет в себе минимальное количество побочных эффектов. Поэтому больным не грозит нарушение углеводного обмена, импотенция и другие последствия.

Кому показан прием препарата?

Имейте в виду, что «Небилет» нельзя принимать без назначения врача. Только он может решить, насколько ваше заболевание поддается лечению с помощью данного средства. Обычно его выписывают в связи со следующими проблемами:

Повышенное артериальное давление. Часто лекарство успешно сочетают с другими подобными средствами.
Ишемическая болезнь сердца.
Сердечная недостаточность разной степени тяжести (препарат хорошо показал себя при лечении людей старше семидесяти лет).

Пациенты, принимающие «Небилет», утверждают, что качество их жизни повысилось и значительно снизился риск госпитализации. Также кардиологи добавляют, что больные, использующие в лечении именно этот препарат, живут дольше тех, кто игнорирует предписания врача.

Таблетки «Небилет»: инструкция по применению

Если доктор не прописывает определенный прием препарата, то необходимо придерживаться схемы, указанной в инструкции. Препарат пьют один раз в сутки. Важно, чтобы это происходило в одно и то же время. Некоторые пациенты ставят напоминание на телефоне, чтобы не пропустить назначенный час. Каждую таблетку необходимо запивать стаканом чистой воды.

Описанная нами схема приема является общей, однако при некоторых заболеваниях нужно придерживаться иной инструкции:

Гипертония и ишемическая болезнь сердца. Начинать прием средства стоит с половинки и затем постепенно увеличивать дозу до одной таблетки. Если желаемый эффект не достигнут, то можно за один раз принимать две таблетки «Небилета». Однако не забывайте, что независимо от дозировки вы должны выпивать лекарство один раз в сутки. Если вас мучает только гипертония в отсутствии проблем с сердцем, то можно довольно эффективно сочетать препарат с мочегонным средством. В этом случае лекарство подействует быстрее и будет иметь более стабильный эффект.
Хроническая сердечная недостаточность. «Небилет» начинают принимать только тогда, когда в течение долгого времени (как минимум шесть месяцев) у пациента не наблюдалось обострений, приведших к госпитализации. Кардиологи рекомендуют начинать лечение с четвертинки и только потом медленно доходить до оптимальной дозировки. Как только вы почувствуете улучшение в своем состоянии, значит, нашли необходимую дозировку. Теперь будьте готовы, что препарат придется принимать на протяжении нескольких лет. При первичном приеме четвертинки таблетки необходимо подождать приблизительно две недели прежде, чем повысить дозировку.

Рекомендуется после начала лечения «Небилетом» находиться под круглосуточным наблюдением врачей в течение пяти дней. Специалист будет фиксировать все изменения в организме, при появлении побочных эффектов или других тревожных симптомов сразу же примет меры. Каждое повышение дозировки должно тоже проходить под строгим наблюдением лечащего врача.

Имейте в виду, что отменить прием препарата сразу нельзя. Пациент должен выходить из-под его воздействия постепенно, снижая дозировку до одной четвертой таблетки.

Влияние лекарственного средства на течение беременности

Прием «Небилета» при беременности может привести к ряду осложнений:

задержка внутриутробного развития;
выкидыш;
преждевременные схватки.

Врачи стараются избегать назначения данного препарата беременным женщинам. В редких случаях, когда жизнь будущей мамы находится под угрозой и без «Небилета» она может умереть, доктор может выписать это средство. Однако женщине стоит все время находиться под наблюдением специалистов и перестать принимать таблетки за трое суток до родов и в течение трех дней после них. Новорожденный должен также быть под тщательным наблюдением врачей, ведь препарат может вызывать у него множество осложнений.

Во время грудного вскармливания откажитесь от приема лекарственного средства, в противном случае малыша необходимо сразу же перевести на искусственные смеси.

Сочетание препарата с алкоголем

«Небилет» и алкоголь несовместимы. Это должны четко понимать все пациенты. При приеме алкогольных напитков параллельно с таблетками опьянение наступает гораздо быстрее, а его последствия часто длятся несколько дней. Поэтому воздержитесь от подобных напитков на время лечения.

«Небилет»: побочные действия

Несмотря на свою безопасность, препарат может вызвать массу побочных эффектов, о которых больные должны быть предупреждены. Например, центральная нервная система может отреагировать обмороками, депрессией, бессонницей и повышенной утомляемостью.

Также пациенты после приема препарата могут почувствовать сухость во рту, тошноту (даже рвоту) и вздутие живота. Иногда больные жалуются на боли в сердце, аритмию и низкое артериальное давление. В самых редких случаях наблюдалась сильная кожная сыпь, зуд и даже отеки. К побочным эффектам отнесены и такие проявления как:

сухость глаз;
потливость;
ухудшение зрения;
регулярные отеки;
галлюцинации.

Если вы заметили у себя при приеме «Небилета» какие-либо побочные эффекты, то незамедлительно обратитесь к врачу. Он проведет ряд лабораторных исследований и выяснит, стоит ли вам продолжать лечение этим препаратом.

Аналоги и синонимы

Практически у каждого препарата существует целый ряд сходным с ним лекарственных средств. Фармацевты разделяют их на синонимы и аналоги. Первые имеют идентичные активные вещества, а вот вторые обладают похожим терапевтическим эффектом при использовании других действующих компонентов.

Среди синонимов «Небилета» выделяют «Бинелол», «Невотенз» и «Небикор». В целом подобных препаратов насчитывается около десяти.

Аналоги «Небилета» очень многочисленны, на рынке лекарственных средств известно о тридцати трех препаратах аналогичного действия. К ним относятся такие известные названия, как:

«Эгилок»;
«Коронал»;
«Конкор»;
«Сердол»;
«Бипрол».

Если «Небилет» не подходит вам по тем или иным параметрам, то кардиолог вправе назначить синоним или аналог этого препарата. Возможно, другое средство будет вам более полезным.

Стоимость препарата

К сожалению, таблетки «Небилет» цену имеют не самую низкую. Поэтому препарат доступен далеко не каждому из пациентов. Часто его стоимость доходит практически до шестисот рублей за упаковку. При этом в отзывах часто пишут, что при каждом повышении цен на лекарственные средства «Небилет» дорожает практически на сто рублей сразу.

Этот факт пациенты записывают в существенный минус данного препарата.