Ингибиторы апф при гипертонической болезни. Ингибиторы АПФ (блокаторы): общая характеристика фармгруппы Ингибиторы и блокаторы апф

Химические соединения для терапии и профилактики сердечных болезней именуются ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Современные ингибиторы позволяют эффективно лечить множество заболеваний начиная от гипертонии, заканчивая сердечной недостаточностью.

Принцип действия заключается в том, что препарат блокирует ангиотензин, который ответственен за сужение сосудов. Ангиотензин заставляет вырабатывать надпочечниками альдостерон, именно это в большинстве случаев становится причиной вышеперечисленных заболеваний.

Классификация ингибиторов АПФ

Все лекарства данной группы подразделяются на несколько типов. Все они отличаются друг от друга и предназначены для лечения конкретной болезни. Также существует отличие и по поколению лекарства, более современные версии обладают большей эффективностью.

Всего существует около четырех видов ингибиторов, они выглядят следующим образом:

ингибиторы сульфгидрильной группы;
карбоксильной группы;
фосфинильной группы;
ингибиторы природные.

Вышеперечисленные виды обозначаются активными, так как они обладают биологической активностью, каждый из этих видов выполняет одну функцию угнетения ангиотензина, но делает это с различным способом проникновения и выведения из организма.
Они также могут по-разному накапливаться в клетках . Каждый препарат положительно сказывается на состоянии миокарда и всего организма в целом.
Также существуют другие препараты АПФ, которые являются неактивными веществами и именуются пролекарствами. Их действие активизируется лишь после всасывания из желудочно-кишечного тракта в результате гидролиза, а также возможен вариант, когда метаболизм происходит в печени.
К ним относятся все лекарственные формы неподходящие под описание активных групп. Исходя из этого формируется несколько классов, которые отличаются способом всасывания и скоростью действия.

Перечень препаратов

Существуют препараты мгновенного действия, которые помогут при приступе гипертонии, а также препараты, которыми можно осуществлять длительную терапию без проявления негативных эффектов. Такое достигается из-за различной скорости всасывания, например, распространенный препарат капотен всасывается из ЖКТ в течение часа, далее, выводится почками.

Подробный список препаратов способных помочь при гипертонии :

Данный список является неполным, ведь с каждым днем выпускаются все больше эффективных препаратов нового поколения. Предоставленные лекарства проверены, но перед их приемом требуется консультация со специалистом.

Также они имеют следующие противопоказания: нарушения работы почек, выраженный атеросклероз сосудов, их с осторожностью применяют при сахарном диабете.

В аналогичной статье вы найдете еще больший

Фармакологические свойства

Любой ингибитор АПФ является уникальным лекарственным средством, так как он помогает нормализовать концентрацию ионов калия и магния, это в свою очередь приводит к улучшению транспортных систем мембран клеток.
При этом сердечная мышца начинает более активно работать (если раньше она была в угнетенном состоянии), это позволяет лучше переносить физические нагрузки.
Главным свойством является сосудорасширяющее действие . При долгом течении артериальной гипертензии, когда незначительно гипертрофировался миокард левого желудка, ингибитор АПФ сможет помочь, произойдет регресс гипертрофированной части.
Кровообращение всех органов значительно улучшается, если мозг длительное время испытывал кислородное голодание из-за суженных сосудов, связанных с ангиотензином, то проблема будет решена.
Очень важно, что данное лекарство способно взаимодействовать с другими препаратами для комплексного лечения серьезных болезней.

Исходя из вышеперечисленного, ингибиторы могут воздействовать примерно на 4 области в организме:

Воздействие на сердечно-сосудистую систему в виде улучшений функционирования и общего состояния.
Воздействие на почки, здесь АПФ улучшает диурез, уменьшает миграцию макрофагов и моноцитов.
Нейрогуморальные эффекты в виде подавления ангиотензина, уменьшение активности симпатико-адреналовой системы.
Воздействие на клетки проявляются в улучшении метаболизма глюкозы и противовоспалительном действии.

Показания к применению

В первую очередь любая диагностированная болезнь сужения сосудов, которая связана с ангиотензином первого или второго типа является показанием к применению.

Более подробный список болезней, при которых назначают данный вид лекарств:

При многих болезнях лекарство выступает в качестве компонента комплексной терапии или как препарат для снятия приступов. При достаточно простом течении заболевания он может использоваться в качестве монотерапии.

Очень важно чтобы у человека с периодическими приступами гипертонии, имелся данный препарат, так как он сможет значительно облегчить течение приступа.

Список препаратов последнего поколения, которые помогут при приступе:

зофеноприл;
фозиноприл;
лазиноприл.

Их преимущества заключаются в том, что часть препарата в дальнейшем выводится печенью, это позволяет их использовать тем людям, у которых имеется почечная недостаточность.

ОТЗЫВ НАШЕЙ ЧИТАТЕЛЬНИЦЫ!

В целом, препарат хорошо переносится, но, как и любой другой препарат, он имеет собственные противопоказания.

Общий список противопоказаний:

беременность и кормление грудью;
стеноз устья аорты;
сильный диурез (он может привести к сильному падению артериального давления);
почечная недостаточность (сейчас с ней возможен прием ингибиторов нового поколения);
стеноз артерии единственной почки;

Возможны и другие противопоказания, которые могут быть выявлены только врачом.

Также есть болезни, при которых лекарство следует применять с большой осторожностью, в них входят следующие заболевания:

различные аутоиммунные болезни;
нарушения функции почек и печени;
пожилой возраст.

Самостоятельно назначить себе препарат АПФ невозможно, так как для его покупки требуется рецепт. Врач проведет полное обследование и изучит анамнез прежде чем его назначить.

Если будут противопоказания, но при этом польза будет больше, чем возможный вред, то лекарство начнут применять под строгим контролем.

Побочные действия

При соблюдении дозировки, которая указана в инструкции или была индивидуально подобрана лечащим врачом, частота побочных эффектов очень низкая. Для таблетированных форм характерны реакции организма в виде тошноты и непереносимости.

В медицинской практике зафиксированы следующие побочные эффекты во время приема препарата:

на фоне приема может развиться гипотония (состояние противоположное повышенному давлению);
может нарушиться нормальная работа почек;
проявляется головная боль и головокружение;
тошнота и снижение аппетита;
различные аллергические реакции;
при употреблении повышенных дозировок возможна артериальная гипотензия.

В целом, ухудшение состояния может быть сильно выраженно, если человек до приема имел серьезную патологию, например, в большинстве случаев нарушение работы почек было зафиксировано у людей с болезнью, которая уже была до приема лекарственного средства.

Ингибиторы АПФ при сахарном диабете отлично справляются с возложенной на них задачей, но, если имеются серьезные поражения почек и других органов из-за первичного заболевания, то их прием может вызвать серьезные последствия. Также у некоторых людей во время приема ингибиторов возможен кашель.

Механизм действия

Механизм действия препарата хорошо изучен, поэтому имеется возможность вникнуть в детали того, как препарат работает.

Ингибиторы действуют следующим образом:

Говоря простым языком, он просто не дает гормону ангиотензину создавать сосудосужающий эффект.

Также воздействие на брадикинин позволяет значительно расширять сосуды, тем самым увеличивая эффективность препарата.

Брадикинин является пептидом, который в большом количестве понижает артериальное давление.

Такое комбинированное действие является уникальным, поэтому блокаторы АПФ широко ценятся при лечении и купировании приступов многих заболеваний. Так как при приеме препарата сосуды могут значительно расшириться, стоит быть готовым к пониженному давлению, если у вас имеются к нему предрасположенности.

Преимущества препаратов и их эффективность

Прямых аналогов у данного вида лекарств практически нет, это значит, что сравнивать их не с чем, но даже при таких условиях они имеют массу преимуществ.
Самым главным является то , что при помощи препарата можно оказать, как быструю помощь для снятия симптомов, так и осуществлять длительную терапию, ингибиторы АПФ являются универсальным лекарственным средством.
Сейчас на рынке предоставлены комбинированные ингибиторы АПФ, которые способны выступать как диуретиком, так и антигипертензивным средством.
Лекарство является предпочтительным при множестве сердечных заболеваний по сравнению с другими антигипертензивными средствами. Оно имеет более мягкий эффект, а также вместе с терапией оказывает профилактику и улучшение общего состояния. Сильно повышается возможность клеток к поглощению глюкозы, при сахарном диабете это может помочь снизить дозировки инсулина.
Новое поколение лекарственных средств можно использовать даже при серьезных проблемах с почками, это является неоспоримым преимуществом для людей, имеющих лишь одну почку или имеющих серьезные патологии с данным органом.

Цены на препараты

Данную группу лекарственных средств можно найти в любой крупной аптеке, цены будут зависеть от города, а также от торговой марки, представляющей препарат.

Ингибиторы АПФ (ИАПФ) - медикаменты нового поколения, действие которых направлено на снижение артериального давления. В настоящее время в фармакологии представлено свыше 100 видов таких препаратов.

Все они обладают общим механизмом действия, но отличаются друг от друга по структуре, способу выведения из организма и длительности воздействия. Общепринятая классификация ИАПФ отсутствует, и все деления этой группы препаратов являются условными.

Условная классификация

По способу фармакологического действия существует классификация, которая делит ингибиторы АПФ на три группы:

ИАПФ с сульфгидрильной группой;
ИАПФ с карбоксильной группой;
ИАПФ с фосфинильной группой.

Классификация основана на таких показателях, как способ выведения из организма, период полувыведения и т.д.

К лекарственным препаратам 1 группы относятся:

Каптоприл (Капотен);
Беназеприл;
Зофеноприл.

Эти препараты имеют показания к применению пациентам, у которых гипертония сочетается с ишемической болезнью сердца. Они быстро всасываются в кровь. Для более эффективного действия их принимают за 1 час до приёма пищи, чтобы ускорить процесс всасываемости. В некоторых случаях ингибиторы АПФ могут быть назначены вместе с диуретиками. Медикаменты этой группы также можно принимать диабетикам, пациентам с лёгочной патологией и сердечной недостаточностью.

С осторожностью следует относиться к приёму пациентам с заболеванием мочевыделительной системы, так как лекарство выводится почками.

Перечень препаратов 2 группы:

Эналаприл;
Квинаприл;
Ренитек;
Рамиприл;
Трандолаприл;
Периндоприл;
Лизиноприл;
Спираприл.

Ингибиторы АПФ, содержащие карбоксильную группу, имеют механизм более длительного действия. Подвергаются метаболическому превращению в печени, оказывая сосудорасширяющий эффект.

Третья группа: Фозиноприл (Моноприл).

Механизм действия Фозиноприла направлен преимущественно на контролирование утренних подъёмов АД. Его относят к препаратам последнего поколения. Он обладает длительным воздействием (около суток). Выводится из организма при помощи печени и почек.

Существует условная классификация ингибиторов АПФ нового поколения, которые представляют собой комбинацию с диуретиками и с антагонистами кальция.

Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками:

Капозид;
Эланаприл Н;
Ирузид;
Скоприл плюс;
Рамазид Н;
Аккузид;
Фозикард Н.

Комбинация с диуретиком обладает эффектом более быстрого действия.

Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция:

Корипрен;
Эквакард;
Триапин;
Эгипрес;
Тарка.

Механизм действия этих медикаментов направлен на усиление растяжимости крупных артерий, что особенно важно для пожилых гипертоников.

Таким образом, комбинирование препаратов предусматривает усиление действия лекарства при недостаточной эффективности ИАПФ в отдельности.

Преимущества

Преимуществом препаратов ИАПФ является не только их способность снижать артериальное давление: основной механизм их действия направлен на защиту внутренних органов больного. Они хорошо воздействуют на миокард, почки, сосуды головного мозга и т.д.

При гипертрофии миокарда ингибиторы АПФ более интенсивно сокращают сердечную мышцу левого желудочка в отличие от других препаратов от гипертонии.

ИАПФ улучшают функцию почек при хронической почечной недостаточности. Также отмечено, что эти препараты улучшают общее состояние больного.

Показания

Основные показания к применению:

гипертония;
инфаркт миокарда;
атеросклероз;
дисфункция левого желудочка;
хроническая сердечная недостаточность;
ишемическая болезнь сердца;
диабетическая нефропатия.

Как принимать ингибиторы АПФ

Запрещено во время приёма ИАПФ употреблять заменители соли. В состав заменителей входит калий, который задерживается в организме препаратами против гипертензии. Не следует применять в пищу продукты, обогащённые калием. К ним относятся картофель, грецкие орехи, курага, морская капуста, горох, чернослив и фасоль.

Во время лечения ингибиторами нельзя принимать такие противовоспалительные нестероидные средства, как Нурофен, Бруфен и т. п. Данные медикаменты задерживают в организме жидкость и натрий, тем самым снижая эффективность ИАПФ.

Очень важно при постоянном приёме препаратов АПФ контролировать уровень артериального давления и функцию почек. Не рекомендуется самостоятельно отменять препараты без консультации с врачом. Непродолжительный курс лечения ингибиторами может не проявить своей эффективности. Только при длительном лечении лекарство способно регулировать уровень АД и быть весьма действенным при таких сопутствующих заболеваниях, как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и т.д.

Противопоказания

У ингибиторов АПФ существуют как абсолютные, так и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания:

беременность;
лактация;
гиперчувствительность;
гипотония (ниже 90/60 мм);
стеноз почечных артерий;
лейкопения;
тяжёлый аортальный стеноз.

Относительные противопоказания:

умеренная артериальная гипотония (от 90 до 100 мм);
тяжёлая хроническая почечная недостаточность;
тяжёлая анемия;
хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации.

Показания к применению с вышеперечисленными диагнозами определяются лечащим специалистом.

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ чаще всего хорошо переносимы. Но иногда могут проявляться и побочные действия лекарства. К ним относят головную боль, тошнота, головокружения и утомляемость. Не исключено и появление артериальной гипотензии, усугубление почечной недостаточности, возникновение аллергических реакций. Реже встречаются такие побочные эффекты, как сухой кашель, гиперкалиемия, нейтропения, протеинурия.

Не стоит самостоятельно назначать себе ингибиторы АПФ. Показания к применению определяются сугубо врачом.

При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.

Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.

Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.

Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление. Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Таблетки Каптоприл

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать , который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли , Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

– адреноблокатор бета-рецепторов первой и второй групп. Прописывают препарат при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

– надежное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Препарат уменьшает проявления гипертонии, ишемической болезни, стенокардии.

Терапевтические свойства

Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы. Помимо высокого давления, у больного разовьется хроническая сердечная недостаточность, и возникнут серьезные заболевания почек (почечная недостаточность и пр.).

Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:

расширяют сосуды;
препятствуют появлению сосудистых спазмов;
восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
нормализуют сердечные ритмы;
снижают давление;
уменьшают количество белка в моче;
уменьшают гипертрофию левого желудочка;
предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
повышают концентрацию калия в крови.

Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:

гипертонический синдром;
сердечная недостаточность в хронической форме;
ишемия;
перенесенные инсульты и инфаркты;
нарушения сократительных функций миокарда;
сосудистые патологии;
атеросклеротический синдром;
хроническая почечная недостаточность;
поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.

Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.

Виды

Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:

сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.

Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.

Одними из самых популярных и часто назначаемых являются лекарства, имеющие следующие торговые названия: , Бензаприл, Зокардис (первое поколение), Эналакор, Диротон, Энап (второе поколение), Моноприл, Фозинап (третье поколение).

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:

резкое снижение давления;
кашлевой синдром;
спазмы в бронхах;
гиперкалиемия;
нарушение работы почек;
повышенная отечность;
изменение вкусовых ощущений;
боли в желудке;
нарушения пищеварительных процессов;
рвота и тошнота;
диарея;
патологии печени;
нарушения оттока желчи;
зуд и высыпания на коже;
анемия;
судороги;
снижение либидо;
общая слабость;
расстройства сна и пр.

Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств. Пациенты часто ищут ингибиторы АПФ, не вызывающие кашель. Согласно статистике, у европейцев при приеме ИАПФ побочные эффекты в виде сухого кашля возникают всего у 10% пациентов.

Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:

гипотония;
стеноз аорты;
стеноз почечных артерий;
тяжелая форма почечной недостаточности;
гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
лейкопения;
порфирия;
гиперкалиемия.

Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.

Особые указания

Чтобы минимизировать побочные действия ингибиторов АПФ, больные должны соблюдать ряд правил при их приеме:

употреблять гипотензивное лекарство необходимо только в той дозировке, которую выписал врач, также больной не должен превышать продолжительность назначенного лечения;
перед началом лечения гипертоникам рекомендуется сдать анализ крови, чтобы определить уровень калия, железа и других показателей, которые могут меняться под воздействием медпрепаратов;
при лечении больному не рекомендуется употреблять нестероидные противовоспалительные препараты, лекарства, подавляющие иммунитет и повышающие уровень калия;
в первые недели после начала лечения человеку необходимо контролировать свое самочувствие и регулярно измерять давление, если во время приема лекарств у больного возникают какие-либо осложнения и побочные реакции, о них следует незамедлительно сообщить врачу.

Оптимальное время приема ингибиторов – натощак за 60 минут до еды (более точную информацию о времени приема препарата больному должен дать лечащий врач).

Видео по теме

В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):

Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие. При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов. Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.

Здравствуйте, дорогие друзья!

Я как увидела, что статья получилась внушительной (не пугайтесь, я разбила ее на две части), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.

И вы знаете, оно меня так захватило! Огромное спасибо Антону: так все интересно и понятно объяснил!

Погружаясь в таинственный мир человеческого тела, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же надо было Творцу так все придумать! Одно вещество соединяется с другим, помогает ему в этом третье, при этом что-то расширяется, что-то сужается, что-то выделяется, что-то улучшается. Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

В общем, друзья, наливайте себе тоже чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК) и читайте с чувством, толком, расстановкой.

А я передаю слово Антону.

— Спасибо, Марина!

В прошлый раз мы беседовали с вами о том, как нервная система регулирует артериальное давление, и поговорили о препаратах, которые влияют на этот процесс.

Сегодня обсудим факторы, которые регулируют тонус сосудов, то есть речь пойдет о гуморальной регуляции сосудов , которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.

Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее известное – адреналин . Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II . Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый ангиотензинпревращающий фермент , или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином . Помните? Об этом мы тоже говорили.

Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь представьте себе человека, который испытывает хронический стресс.

Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.

Во время каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.

Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.

Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что повышает объем крови.

Наступает момент, когда сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.

Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.

А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».

Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в огромных порциях выбрасывать ренин.

Не сильно я вас загрузил физиологией?

Но без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я сейчас перехожу.

Итак, как на это все безобразие можно повлиять лекарствами?

Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона). Кроме того, они уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.

Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?

Основной побочный эффект, который отмечают больные, это сухой кашель.

Помимо этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они гепатотоксичны.

В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их подробнее.

Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл , известный под названием КАПОТЕН .

Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.

Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.

Второй препарат - самый продаваемый иАПФ Эналаприл , известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат. Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной чувствительности к иАПФ.

Следующий препарат — лизиноприл , или ДИРОТОН.

Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.

Поговорим теперь о Периндоприле , известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.

Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.

Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.

И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:

Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.

Пишите, не стесняйтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг !

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Одной из самых распространенных патологий среди пожилых людей является гипертония. В большинстве случаев ее провоцирует олигопептидный ангиотензин.

Для устранения его негативного воздействия на организм используют ингибиторы нового поколения – ангиотензин-превращающие ферменты. Данные препараты совершенствуются с каждым годом.

Нового поколения отличаются от ранее созданных лекарственных форм (более 35–40 лет назад) своей эффективностью.

Обсуждение этого вопроса ведется не часто. И все же можно выделить три поколения действенных препаратов для лечения гипертензии у пациентов. Первое поколение средств такого рода было создано в 1984 году.

Проводились исследования в США. , Зофеноприл успешно начали применять уже в то время. Причем назначение делали в начале тем пациентам, у которых наблюдалась гипертония третьей, четвертой степени.

Позже появились ингибиторы второго поколения – они же новые средства от гипертензии. В отличие от первого они проявляют свое воздействие на пациента в течение 36 часов. К ним относятся: Периндоприл, Эналаприл, Моэксиприл, Трандолаприл и другие.

Третье поколение эффективных таблеток от давления представлено Фозиноприлом. Новейший препарат назначают , острый инфаркт. Он действен при сахарном диабете, заболеваниях почек.

Выбирайте препарат для лечения гипертонии согласно клинической картине, а не по принадлежности его к тому либо иному поколению.

Ингибиторы АПФ – перечень препаратов нового поколения

Средства от повышенного давления появились практически в 2000-х годах. У них проявляется комплексное действие на организм пациента в целом. Эффект происходит за счет воздействия на процессы обмена, в которых присутствует кальций. Именно препараты АПФ нового поколения не позволяют проникать соединениям кальция в сосуды, сердце. За счет этого снижается надобность организма в избытке кислорода, давление нормализуется.

Ингибитор последнего поколения Лозартан

Ингибиторы АПФ последнего поколения, список:

Лозартан, Телмисартан, Расилез;
Кардосал, Беназеприл ;
Фосиноприл, Моэксприл, Рамиприл;
Трандолаприл, Кардосал, Лизиноприл;
Квинаприл, Периндоприл, Эпросартан;
Лизинопроил, Даприл, ;
Зофеноприл, Фозиноприл.

Применяя длительный период ингибиторы, больные не будут ощущать побочные эффекты, если доза препарата не превышена. Пациенты почувствуют улучшение качества жизни. Кроме понижения давления, наблюдается нормализация работы сердечной мышцы, кровообращения в сосудах, мозговых артериях. Блокируется вероятность развития аритмии.

Если у вас гипертония, то не подбирайте себе препараты самостоятельно. Иначе вы можете лишь ухудшить свое состояние.

Ингибиторы АПФ последнего поколения: преимущества

Для снижения смертельных случаев надо применять комплексное лечение. В том числе и ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов.

Благодаря новым ингибиторам вы ощутите ряд преимуществ над устаревшими таблетками от гипертонии:

минимум побочных эффектов, улучшают состояние пациента;
воздействие таблеток довольно-таки длительное, не такое, как у препаратов от давления сорокалетней давности. К тому же они оказывают положительное влияние на работу сердца, сосудистой системы, почек;
способствуют улучшению работы нервной системы;
таблетки действуют целенаправленно, не затрагивая остальные органы. Поэтому пожилые люди не испытывают никаких осложнений;
благотворно влияют на психику, препятствуют депрессивным состояниям;
нормализуют размеры левого желудочка;
не оказывают влияния на физическое, сексуальное, эмоциональное состояние больного;
при болезнях бронхов рекомендуются именно такие препараты, они не вызывают осложнений;
оказывают положительное влияние на работу почек. Нормализуют обменные процессы, в которых задействованы мочевая кислота, липиды.

Новые ингибиторы показаны при диабете, беременности. (Нифедипин, Исрадипин, Фелодипин) не рекомендуется использовать пациентам после инсульта и с сердечной недостаточностью.

Бета-адреноблокаторы можно применять и вышеуказанным пациентам с перенесенным инсультом и т. д. К ним относятся: Ацебуталол, Соталол, Пропанолол.

Новые ингибиторы бывают различных групп – все зависит от компонентов, входящих в состав. Соответственно и подбирать больному их необходимо в зависимости от общего состояния и действующего вещества в таблетках.

Побочные эффекты

Новые препараты этого ряда сводят к минимуму влияние побочных эффектов в целом на состояние организма больного. И все же негативное влияние ощущается, что требует замены лекарственной формы на другие таблетки.

У 15–20 % пациентов бывает следующая побочная симптоматика:

проявление кашля из-за накопления брадикинина. В таком случае АПФ заменяют на АРА-2 (блокаторы рецепторов ангиотензина – 2);
нарушение работы желудочно-кишечного тракта, функции печени – в редких случаях;
гиперкалиемия – избыточное содержание калия в организме. Такие симптомы бывают при комбинированном приеме АПФ с петлевыми диуретиками. При одиночном употреблении рекомендованных доз гиперкалиемия не проявляется;
лечение гипертонии и сердечной недостаточности максимальными дозировками препаратов иАПФ приводит к почечной недостаточности. Чаще всего явление наблюдается у пациентов с ранее уже имеющимися поражениями почек;
при самостоятельном назначении себе средств от давления иногда, очень редко, проявляются аллергические реакции. Лучше начинать применение в стационаре, под наблюдением специалистов;
стойкое снижение давления (гипотензия) первой дозы – проявляется у пациентов с изначально невысоким давлением и у тех больных, которые не контролируют показания тонометра, а пьют таблетки для его снижения. Причем сами же назначают себе максимальные дозы.

Препараты от повышенного давления используют не только для лечения кардиологических патологий, их еще применяют в эндокринологии, неврологии, нефрологии. Молодые люди особенно восприимчивы к ингибиторам АПФ. Их организм быстро откликается на воздействие активных компонентов данных средств.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают таблетки от давления беременным после прохождения медицинского обследования. И принимают их под контролем лечащего врача, если другое лечение неэффективно.

Противопоказаны препараты пациентам, которые не переносят действующую составляющую того или иного средства.

Из-за этого может развиваться аллергия. Или, хуже того – ангионевротический отек.

Не рекомендуется применять таблетки от гипертонии пациентам, которым нет еще восемнадцати лет. Нельзя употреблять ингибиторы лицам с анемией и другими заболеваниями крови. К ним еще можно причислить лейкопению. Это опасное заболевание, характеризующееся снижением количества лейкоцитов в составе крови.

При порфирии наблюдается повышенное содержание порфиринов в крови. Чаще всего возникает у детей, которые рождены в брачном союзе от родителей, изначально имеющих близкие родственные связи.

Тщательно изучите инструкцию ингибитора АПФ перед применением, особенно противопоказания и дозировку.

Видео по теме

О лечении гипертонии препаратами нового поколения:

Если повышенное давление появляется не часто, то начинать пить таблетки АПФ надо под контролем врача-специалиста с маленьких дозировок. Если наблюдается небольшое головокружение в начале использования ингибиторов, то первую дозировку принимайте перед тем, как отойти ко сну. Утром не вставайте резко с постели. В дальнейшем ваше состояние нормализуется и давление тоже.