Препарат клофелин применение. Допустимая доза лекарства. Клофелин аналоги, синонимы и препараты группы

Название лекарственного средства Клофелин на слуху у многих. Но у большинства людей он прочно ассоциируется с криминальными новостями или детективной историей. Но на самом деле этот препарат - хорошее средство для снижения артериального давления (о действии Клофелина отзывы гипертоников довольно положительные), против тахикардии, для понижения внутриглазного давления. И при всем этом стоимость этого препарата доступна всем.

Клофелин: инструкция по применению

Клофелин (клонидина гидрохлорид) - это синтетический препарат для понижения давления (гипотензивное средство). Назначается для лечения гипертонической болезни, купирования гипертонических кризов, снижения внутриглазного давления, глаукомы.

Кроме этого, средство оказывает седативное воздействие (Клофелин - хорошее снотворное), и болеутоляющее воздействие.

Однако, этот препарат имеет свои особенности в применении, побочные эффекты. В некоторых ситуациях его применение способно привести даже к смертельному исходу, поэтому Клофелин назначается только врачом, и отпускается из аптек только по рецепту. Ну а пациент должен ответственно отнестись к выполнению инструкций, рекомендованный доктором, и, главное, ни в коем случае не превышать дозировку лекарства.

Клофелин: форма выпуска и состав

Средство возможно приобрести в трех вариациях:

Таблетки;
Раствор для внутривенных инъекций;
Глазные капли.

Основное действующее вещество - клонидин.

Вспомогательные вещества:

Таблетки: моногидрат лактозы, крахмал картофельный, стеарат магния;
Раствор для инъекций: хлористоводородная кислота, ;
Глазные капли: , дигидрат дигидрофосфат натрия, додекагидрат натрия гидрофосфата, вода для инъекций.

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат имеет довольно-таки внушительный ряд противопоказаний:

При ХПН (хроническая почечная недостаточность) и недавно перенесенном инфаркте препарат назначается с осторожностью.

Побочные эффекты

Проявления побочных реакций обычно наблюдаются только в начале курса приема препарата:

Важно понимать : при точном соблюдении рекомендаций врача и дозировки препарата побочные реакции со временем будут пропадать.

Стоимость лекарственного средства Клофелин: цена таблеток в среднем 35 рублей.

Клофелин: аналоги и заменители препарата

Гемитон;
Клонидина гидрохлорид;
Хлофазолин;
Катапресан.

Передозировка

Несоблюдение дозировки, указанной в инструкции к препарату может стать причиной отравления лекарством. При легкой интоксикации обычно наблюдается:

Сонливость;
Головокружение;
Снижение слуха;
Замедление пульса;
Резкое снижение давления;
Человек находится в сознании, но полностью утрачивает интерес к происходящему.

При сильном отравлении:

Пациент еще сильнее заторможен;
Мышечный тонус очень низкий;
Теряется ощущение времени;
Возникают провалы в памяти;
Потеря ориентации;
Вероятно наступление поверхностной комы.

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами

Клофелин имеет много противопоказаний, большой список побочных реакций, поэтому лучше, если препарат назначит лечащий врач. Доктор проконтролирует совместимость Клофелина со всеми препаратами, которые принимает/принимал пациент.

Стоит помнить, что Клофелин категорически несовместим с алкоголем - эти два вещества сильно увеличивают действие друг друга:

Вызывает сильнейшую степень опьянения;
Нарушает координацию движения;
Человек становится целиком дезориентированным;
Артериальное давление понижается до критических показателей;
Сердечный ритм замедляется, вплоть до остановки сердца и наступления смерти.

Клофелин - капли для глаз

Препарат используется в офтальмологии для лечения первичной открытоугольной глаукомы. Также нашел свое применение и как самостоятельное средство для снижения внутриглазного давления, и в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Побочные реакции:

Снижение АД, брадикардия;
Ощущения жжения в глазах, дискомфорта и чувства инородного тела;
Сухость во рту, сонливость и общая слабость.

Недопустимо совместное применение капель для глаз Клофелин с антидепрессантами и антипсихотическими препаратами. Категорически противопоказано применять препарат с одновременным употреблением алкоголя.

Средняя стоимость глазных капель Клофелин - около 40 рублей .

Особые указания

Если в первые два дня после начала применения капель терапевтический эффект не наблюдается, то препарат лучше отменить.

Из-за того, что Клофелин оказывает действие на психомоторные реакции в организме, нужна предельная осторожность при вождении авто и работе с движущимися механизмами.

Внимание: инструкция к препарату описана упрощенно, только для ознакомления. Самолечение в данном случае просто недопустимо, поэтому перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, чтобы он назначил вам правильную дозировку.

Клофелин мне от давления посоветовал мой давний друг - он сам в прошлом врач. И оказалось, что это копеечное «бабушкино» лекарство хорошо справляется с давлением. Но дозировку надо соблюдать внимательно! А то не избежать побочек. А так: нам, пенсионерам с вечным повышенным давлением, Клофелин - именно то, что доступно по цене.

Анатолий Иванович

Была ситуация, когда срочно понадобилось снизить давление: после долгого перелета, смены часовых поясов подскочило давление. Голова болела просто дико. Вызвали скорую. Врачи мне дали Клофелин - действие препарат оказал почти мгновенное: давление снизилось быстро, самочувствие улучшилось.

Анна Егоровна

Нормальное лекарство. Мне назначил доктор его, поэтому я с Клофелином уже давно знакома. Единственно, что доставляет неудобство - это постоянная сухость во рту.

Наслушалась страшилок и отзывов про Клофелин, а тут надо же так случиться: его назначают и мне. Поначалу боялась побочек, но меня как-то миновало это - наверное, по причине того, что я жестко соблюдаю рекомендованную врачом дозу и страшно боюсь сделать передозировку. А так от давления помогает просто отлично.

Олимпиада Филипповна

Совместное действие Клофелина с алкоголем приводит к нарушению сердечно-сосудистой и стойкому подавлению центральной нервной системы. В лучшем случае это проявляется тяжелым и продолжительным сном, в худшем - глубокой комой.

Свойства препарата

Препарат относится к группе блокаторов альфа-2 адренорецепторов, которые располагаются в ядрах продолговатого мозга, регулирующих кровяное давление. В обычных условиях раздражение этих рецепторов стимулирует выработку норадреналина - медиатора симпатической нервной системы.

Сосудодвигательный центр посылает импульсы в надпочечники, которые вырабатывают адреналин и норадреналин. Так повышается артериальное давление, усиливается двигательная активность, сужаются зрачки, повышается частота сердечных сокращений. Организм человека мобилизуется для выполнения определенных задач.

Клофелин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, попадает в сосуды, движется по ним до головного мозга, не взаимодействуя ни с какими иными веществами. Препарат нацелен исключительно на альфа-2 адренорецепторы в нем.

В отличие от иных медикаментов, понижающих кровяное давление, Клофелин действует исключительно через центральную нервную систему. Заблокированные рецепторы продолговатого мозга не реагируют на изменения биохимического состава притекающей крови.

В терапевтических дозах действие препарата приводит к следующим эффектам:

понижению кровяного давления;
снижению частоты сердечных сокращений;
понижению внутриглазного давления;
незначительному расширению зрачков;
сухости конъюнктивы;
мышечному расслаблению;
запору;
сонливости.

За счёт того, что Клофелин свободно проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), повышенная доза препарата быстро действует на кору больших полушарий. У пациента могут развиваться слуховые и зрительные галлюцинации.

Клофелин имеет международное неторговое наименование - Клонидин, действующий аналогично. Препараты под любыми торговыми наименованиями, которые содержат это вещество, вызывают эффекты Клофелина.

Согласно исследованиям фармакокинетики, Клонидин проникает не только в головной мозг и сосуды плаценты, но и в грудное молоко. Период полувыведения препарата колеблется в следующих временных интервалах: от двух часов до суток.

То есть, именно столько времени Клофелин находится в крови в активном состоянии. Период полувыведения у женщин длится больше, чем у мужчин. Препарат не рекомендуется принимать до 18-тилетнего возраста, при беременности и лактации.

В обычных условиях действие Клофелина начинается через полчаса, при внутривенном введении или внутрь в каплях, отмечается падение артериального давления уже через 3-5 минут.

Препарат выводится из организма с мочой, поэтому у людей с почечной недостаточностью действие Клонидина продолжается дольше одних суток.

Доказана полная совместимость Клофелина с антиагрегантами и кардиопротекторами. Если долго пить препарат снижается патологическая гипертрофия сердца.

Способы и показания для приема

Средство применяется в таблетках, в растворе для внутривенных инъекций, каплях в конъюнктивальный мешок. Концентрация растворов для глаз и для внутрисосудистого введения одинакова и составляет 0,1 миллиграмм. В таблетке содержится безопасная дозировка для приёма внутрь, которая составляет 0,075 мг. При необходимости доза повышается вдвое, и назначается таблетка, в которой содержится 0,15 мг. Офтальмолог обычно назначает не более одной капли.

Препарат используется для лечения артериальной гипертензии. Средство применяется в тех случаях, когда никакое другое лекарство не действует, либо для оказания экстренной медицинской помощи при гипертоническом кризе.

С помощью Клофелина наркологи купируют состояние интоксикации при алкоголизме и наркомании.

Окончание лечения проводят постепенно, используя безопасный метод снижения дозировки. Так как при резком прекращении приёма Клонидина отмечается синдром отмены, который проявляется следующими признаками:

повышением кровяного давления;
головной болью;
тошнотой;
раздражительностью.

Алкоголь и Клофелин

Приём алкогольных напитков одновременно с Клофелином строго воспрещён. Смертельная доза Клофелина и алкоголя не имеет чёткого цифрового обозначения. Летальный исход возможен и от одной таблетки, и от нескольких глазных капель (у раствора такая же дозировка, как и для внутривенного введения), если их выпивать с алкоголем.

Как алкоголь влияет на действие препарата

Этанол так же, как и Клофелин, свободно проникает через сосудистую стенку в головной мозг. Если выпить оба вещества одновременно, можно отравиться.

Этиловый спирт в десятки раз усиливает действие Клонидина, вызывая передозировку при самых малых дозах лекарства. При передозировке отключается сосудодвигательный центр, что приводит к остановке сердца и дыхания.

Клофелин и алкоголь - с точки зрения клинической фармакологии - вещества несовместимые. С позиции химического взаимодействия, прием Клофелина с водкой, как и с другими напитками, содержащими этанол (вино или пиво), оказывает синергическое влияние - они усиливают действие друг друга.

Например, Клофелин и пиво вызывают алкогольное опьянение тяжёлой степени от одной кружки. Даже одна капля препарата может оказаться смертельной для организма, если смешать ее с водкой или вином.

Симптомы отравления

Отравление Клофелином и этанолом проявляется признаками передозировки:

снижением артериального давления;
замедлением пульса;
сильным опьянением - неадекватным количеству выпитого;
головокружением;
вялостью;
расширением зрачков;
сухостью во рту;
сонливостью;
мышечной вялостью;
потерей координации и ориентации в пространстве;
угнетением дыхания;
потерей сознания;
остановкой сердца.

Грозное осложнение в виде остановки дыхания и сердца возникают на фоне патологического сна. Разбудить человека, который принял спиртной напиток с Клофелином очень сложно. Состояние похоже на наркотический сон и требует реанимационных мероприятий. Медработникам необходимо действовать решительно, чтобы избежать неприятных последствий.

Последствия одновременного приема

Последствия приема Клофелина и алкоголя определяются степенью отравления. Если количество препарата в крови незначительно, а доза спиртного невелика, бывают случаи, когда человек просто засыпает во время банкета, а поутру ощущает сильное похмелье.

Воздействие препарата на организм незначительно. При средней тяжести отравления человек засыпает за столом, но откликается на громкие звуки, приходит в себя, способен самостоятельно двигаться. Состояние напоминает тяжелую степень опьянения при относительно низком количестве выпитого.

При сильном отравлении сон настигает человека в любом положении, принявший с водкой дозу Клофелина, теряет сознание и падает в обморок. В этом случае пострадавшему необходима срочная медицинская помощь. Пить Клонидин можно не ранее, чем спустя сутки после алкогольной вечеринки.

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,00015 г клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.

Фармакокинетика. Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению:

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.

Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом .

Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально. Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6—8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особенности применения:

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — , .

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — .

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, .

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Прочие: заложенность носа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к клофелину, выраженный , облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, II—III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 0,15 мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5. Таблетки 0,15мг в банках №50.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,075 мг или 0,15 клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы (медуллярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется).

Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса.

Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Продолжительность действия от 2 до 24 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития ("синдром отмены"). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10 (у 1 больного из 10), часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - ; часто - , нарушение сна; не часто - , нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота "известна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - , боль в слюнных железах, ; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - .

Со стороны кожных покровов: нечасто - , сыпь (в т.ч. ); редко - .

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - .

Со стороны лабораторных показателей: редко - ; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних. Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.

Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая .

Передозировка:

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, удлинение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), потеря сознания.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные. Каждую банку или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.