Уникальный препарат Гептрал: инструкция по применению. Гептрал побочные действия

Гептрал относится к средствам, которые влияют на пищеварение и метаболические процессы. В его составе находится адеметионин, при этом каждый флакон содержит 400 мг катиона данного компонента.

Форма выпуска

Лекарственное средство Гептрал выпускается на фармацевтический рынок в виде таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированного порошка для инъекций. В каждой картонной упаковке находится 5 флаконов с порошком и 5 ампул с необходимым растворителем.

Органолептические характеристики

Сухой порошок имеет белый или слегка желтый цвет. Растворитель представляет собой прозрачную жидкость, без осадка и цвета. Перед введением содержимое двух флакон необходимо смешать, при этом образуется практически бесцветный раствор.

Адеметионин – представляет собой аминокислоту, присутствующую почти во всех органах организма. Этот компонент имеет свойства действовать в качестве коэнзима и донора метильных групп в реакции трансметилирования (этот процесс очень важен и для человека и для животного). Данные реакции принимают участие в процессе строительства фосфолипидной клеточной мембраны.

Основной компонент препарата имеет свойства проникать к плоду через плаценту. С его помощью происходит образование таких сульфурированных соединений, как:

цистеин;
таурин;
глютатион;
коэнзим А.

Адеметионин увеличивает уровень глутатиона у больных, имеющих поражения печени алкоголем и другими заболеваниями.

В метаболическом процессе и восстановлении адеметионина участвуют фолиевая кислота и цианокобаламин, которые являются здесь эссенциальными конетриентами.

Фармакокинетика

Всасывание. После введения препарата, его основной компонент быстро распределяется в тканях и всасывается почти на 96%. Максимальная концентрация в плазме крови определяется уже через 45 минут, а период полувыведения составляет не более 90 минут.

После внутреннего приема max концентрация адеметионина достигается в период времени от 3 до 5 часов. Его биодоступность стает выше, если запланировать прием таблетки между едой. Уже в течение суток происходит снижения плазменной концентрации до первых значений.

Распределение. Основной компонент препарата связывается с белками крови не более 5%.

Процесс метаболизма. Адеметионин участвует в циклическом процессе метаболизма, который имеет название цикл адеметионина. Этот процесс состоит из следующих этапов:

Продуцируется S-аденозилгомоцистеин с помощью адеметионина.
Затем S-аденозилгомоцистеин проходит процесс гидрогенизации и образуется гомоцистеин и аденозин.
С гомоцистеином происходит обратная трансформация в метионин. Это происходит при переносе метильной группы.
В последней фазе метионин превращается в адеметионин и завершает цикл.

Выведение. Клинические исследования показали, что с мочой через двое суток выводится всего 16% вещества, а с калом через 3 дня не более 25%.

Показания

Инструкция по применению инъекций Гептрал описывает, что данное лекарственное средство используется при наличии таких заболеваний:

депрессивного синдрома;
внутрипеченочного холестаза у женщин в период беременности;
гепатита в хронической стадии разной этиологии;
циррозе печени;
внутрипеченочном холестазе, который возникает при указанных патологиях.

Противопоказания

Основные противопоказания к назначению Гептрал в уколах:

аллергические реакции на основной или вспомогательные компоненты препарата;
наличие генетических дефектов, которые влияют цикл метионина и могут вызывать гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию.

Правила приема

Для купирования обострения заболевания рекомендовано внутривенное введение. Также врач может принять решение о назначении Гептрал в таблетках и уколах одновременно. Использовать лекарственное средство в инъекциях необходимо сразу после его приготовления. Вводиться Гептрал в вену или ягодицу очень медленно. Если во флаконе остается готовый раствор, то для следующей инъекции использовать его запрещено.

Начальная терапия

Доза для в/венного или в/мышечного применения рассчитывается, исходя из веса пациента и составляет от 5 до 12 мг/кг веса пациента. При этом в начале терапии она не должна превышать 400 миллиграмм в сутки. Длительность парентерального лечения депрессии составляет от 15 до 20 дней, а недугов печени – 14 дней.

Поддерживающее лечение

Для предотвращения обострения и полного излечения врач прописывает таблетки Гептрал в дозе от 800 до 1600 мг в сутки. Сколько должно продолжаться лечение зависит о решения врача, которое основывается на тяжести протекания заболевания.

Передозировка

Врачи сообщают, что случаев передозировки лекарственным средством встречается очень мало. Если такая ситуация все же возникла, то нужно наблюдать за пациентом и применять симптоматическую терапию при необходимости.

Негативные проявления

В основном Гептрал инъекции переносятся пациентами без осложнений. Клинические исследования, в которых участвовали 2100 человек, показали, что основное побочное действие препарата заключается в развитии:

диспепсии;
ощущения тошноты и рвотных позывов.

Эти же исследования показали, что со стороны разных систем человека появляются такие побочные реакции:

реакция в месте укола (отечность, общее недомогание, развитие некроза);
иммунная система (развиваются реакции гиперчувствительности, гиперемии, одышки, бронхоспазма, меняется артериальное давление и частота пульса);
опорно-двигательная система (пациента начинает беспокоить артралгия и судороги в мышцах).

Также пациенты сообщают, что во время использования Гептрал они отмечают появление:

головной боли;
головокружения;
тревоги;
бессонницы;
спутанности сознания;
отека гортани;
зуда;
гипергидроза (усиления потоотделения);
эритемы;
приливов;
гипотензии;
суицидальных мыслей.

Лекарственное взаимодействие

Пациенты, которые проходили курс лечения трициклическими антидепресантами, а именно кломипрамином, сообщали о появлении серотонинового синдрома. Стоит отметить, что влияние Гептрала на этот факт пока осталось не доказанным.

Особенности применения

Применения Гептрал в ампулах имеет определенные правила, которые необходимо учитывать:

запрещено смешивать порошок, в котором находится адеметионин в щелочном растворе или растворе с ионами кальция;
при использовании препарата стоит учитывать, что в его составе находится 23 мг натрия на одну дозу;
вводить готовый раствор необходимо очень медленно.

Если в организме пациента развивается нехватка цианокобаламина и витамина РР, то может возникнуть уменьшение количество адеметионина в крови. По этой причине важно регулярно сдавать кровь на анализ и проверять плазменные уровни этих важных витаминов. К группе риска относятся пациенты с наличием таких недугов:

анемии;
заболеваний печени;
в период беременности.

Также это касается пациентов, которые придерживаются вегетарианства. Если результаты анализов показывают нехватку витаминов, то в период лечения Гептрал их необходимо принимать дополнительно.

Есть информация, которая запрещает назначать Гептрал пациентам, имеющим биполярные психозы. Бывали случаи, когда у них происходил переход от депрессивного состояния до гипомании в период лечения данным лекарственным средством.
Адеметиони продемонстрировал свою эффективность в терапии депрессивного состояния при проведении кратких клинических исследований, которые длились не более 6 недель.

На сегодняшний день есть много доступных способов лечения депресии. Только лечащий врач может подобрать адекватную терапию, которая покажет максимальную эффективность. Пациенты обязаны сообщать доктору о улучшении или ухудшении состояния во время прохождения курса лечения Гептрал.

Пациенты также сообщали о развитии чувства тревоги при приеме Гептрал. В этом случае отмена препарата не обязательна, достаточно немного скоректировать дозу и симптом перестает беспокоить пациента.

Анализ гомоцистеина

Основной компонент Гептрал имеет свойства влиять на результаты иммунологического анализа гомоцистеина (показывает ошибочно завышенные значения). По этой причине для определения уровня данного вещества рекомендовано использовать неиммунологические способы.

Нарушение работы печени

Фармакологические свойства препарата не имеют отличий у здоровых людей и людей, имеющих хронические заболевания печени. Пациенты, у которых есть диагноз «прециротичная или цирротическая стадия гипераммониемии» должны проводить контроль уровня аммиака во время лечения Гептрал.

Недостаточность почек

Поскольку данные клинических исследований свидетельствуют об ограничении использования Гептрал пациентам с нарушениями в работе почек, то данная категория пациентов находится под постоянным наблюдением в период терапии лекарственным средством.

Мысли о самоубийстве

Часто у пациентов, которые проходят курс лечения, развивается депрессия, сопровождаемая появлением мыслей о самоубийстве. Это состояние может сохраняться до момента наступления ремиссии, которая настает в среднем через 7-14 дней с начала лечения. По этой причине такие пациенты должны быть под наблюдением родственников или медицинского персонала.

Не исключением стают и другие недуги, связанные с психикой. Они также приводят к развитию депрессии и требуют особенного внимания к пациенту.

Назначение беременным

Назначение Гептрал на поздних сроках не приносит никаких негативных проявлений ни матери, ни плоду. В первом и втором триместре применять данное лекарственное средство можно только после выяснения соотношения риска для жизни будущего ребенка и пользы для матери.

Если есть необходимость проходить курс лечения Гептрал в период лактации, целесообразно будет отказаться от грудного вскармливания на этот период.

Влияние на реакцию

Бывают случаи, когда пациенты в период прохождения курса лечения отмечают головокружение. В связи с этим фактом лучше не управлять автомобилем или другими механизмами до конца терапии или до того момента, когда данная негативная реакция не исчезнет.

Назначение пожилым пациентам

Клинический опыт показывает, а врачи уверяют, что разницы в лечении пожилых пациентов и молодых людей нет. Для предотвращения развития негативных реакций терапию данной категории людей необходимо начинать с минимальной дозы, при этом нужно учитывать функцию печени, почек, сердечную активность, другие патологические состояния и назначенные ранее лекарства.

Применение у детей

На сегодняшний день нет достоверной информации о безопасности применения Гептрал в детской практике.

Срок годности

Срок годности основного компонента и растворителя составляет 3 года. Стоит отметить, что конечная дата потребления на картонной упаковке указывается, исходя из того, срок годности какого составляющего меньше. После истечений указанного срока использовать препарат запрещено.

Правила хранения

Флаконы Гептрал требуют соблюдения температурного режима (не более 25 градусов) и хранения вне досягаемости детей.

Условия отпуска

Поскольку Гептрал находится в списке рецептурных лекарственных средств, то купить его в аптеке можно исключительно по правильно оформленному рецепту врача.

Аналоги Гептрал

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке предоставлен единственный аналог препарата Гептрал, который называется Гептор, выпускаемый российской компанией Верофарм.

Цена

В аптеках России купить Гептрал в ампулах можно за 1900 рублей за упаковку. Аптеки Украины готовы предоставить данный препарат за 680-750 гривен. Также можно обратиться к интернет ресурсу и сделать заказ в интернет-аптеке, что позволит не только сэкономить время, но и деньги.

Данная инструкция является ознакомительной. Самостоятельно принимать решение о приеме препарата и выборе дозы запрещено, только лечащий врач имеет право назначать Гептрал для лечения возникшего заболевания.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.
Препарат: ГЕПТРАЛ®

Активное вещество препарата: ademetionine
Кодировка АТХ: A16AA02
КФГ: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Регистрационный номер: П №011968/02
Дата регистрации: 27.10.06
Владелец рег. удост.: HOSPIRA S.p.A. {Италия}

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
1 таб.

760 мг,
что соответствует содержанию адеметионина
400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.
1 фл.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат
760 мг,
что соотв. содержанию адеметионина
400 мг

Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5 шт.) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Гептрал

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания к применению:

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Внутрипеченочный холестаз;

Токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

Депрессия (в т.ч. вторичная);

Абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Дозировка и способ применения препарата.

Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.

При интенсивной терапии препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.

Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Побочное действие Гептрал:

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

I и II триместр беременности;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет;

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Особый указания по применению Гептрал.

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Гептрал: средняя цена 1650,60 руб.

Наименование препарата: Гептрал (Heptral)

Гептрал - это лекарственное средство, предназначенное для очищения и восстановления печени, при этом имеет антидепрессивную активность.

Латинское название: Heptral
Код АТХ: A16AA02
Действующее вещество: Адеметионин
Производитель: Famar L´Aigle, Франция

Состав

Состав таблеток:

400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме);
Na-карбоксиметилкрахмал (тип А);
стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка:

этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1);
30%-ная эмульсия симетикона;
тальк;
макрогол 6000;
полисорбат 80;
Na гидроксид;
вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг.

В ампуле с растворителем содержатся:

L-лизин,
Na гидроксид,
вода д/и.

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

Холеретическое;
детоксицирующее;
гепато- и нейропротективное;
холекинетическое;
антиоксидантное;
антидепрессивное.

Фармакодинамика

Адеметионин - относится к группе гепатопротекторов, который обладает антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях:

трансметилировании;
транссульфатировании;
трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Метаболизируется в печени.
Связь с белками плазмы крови – незначительная.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч.
Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

1. Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях:

жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
хронический бескаменный холецистит;
холангит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

2. Внутрипеченочный холестаз у беременных;

3. Симптомы депрессия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Возраст до 18 лет.

С осторожностью лекарство должно применяться при:

Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
Беременность (I триместр).
Период кормления грудью (лактации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых(распространенных) побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Инструкция по применению Гептрала

Применение таблеток

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза - 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы препарата

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ - 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Аналоги Гептрала

Структурный аналог: Гептор.

Препараты с близким механизмом действия:

Глютаминовая кислота.
Гистидин.
Карнитен.
Карнитин.
Элькар.
Эпилаптон.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Ни для кого не секрет, что алкоголь отрицательно сказывается на здоровье и социальной активности человека. Чрезмерное употребление спиртного нередко становится причиной пагубной зависимости. Постепенно происходит деградация человеческой личности. Спиртные напитки негативно сказываются на работе многих органов – особенно печени. Чтобы восстановить ее работу, нужно принимать гептрал. Сколько же дней рекомендуется использовать данный препарат?

Общая характеристика препарата

Гептрал – эффективное лекарство для восстановления и . Помимо этого, оно прекрасно повышает защитные силы всего организма. Данное средство выписывают для лечения цирроза. Иногда с его помощью устраняют также гепатит и холецистит. Выписывать гептрал должен исключительно врач – любые варианты самолечения могут привести к негативным последствиям.

Сколько же дней длится терапия? Обычно гептрал рекомендуется принимать около 2 месяцев. Однако конкретный срок определяет врач – все зависит от особенностей организма.

Форма выпуска и состав

Препарат представляет собой таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют белый или желтоватый оттенок и растворяются в кишечнике. Также в продаже можно найти средство в виде порошка. Действующее вещество препарата – адеметионина 1,4-бутандисульфонат.
К вспомогательным компонентам относят коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и т.д. Эти особенности обязательно должны учитывать люди, имеющие склонность к аллергии.

Показания к применению

Гептрал назначают для восстановления печени. Его главная задача заключается в повышении защитных сил фильтрующего органа, что часто требуется после продолжительного употребления спиртного. Также таблетки помогают предотвратить застой желчи в протоках и нормализовать работу желчевыводящих путей.
Данный препарат используют для борьбы с циррозом, хроническими формами гепатитов и холециститов. Купить таблетки можно в специализированных аптеках по рецепту. Людям до 18 лет препарат не продают. Назначать гептрал должен исключительно врач, поскольку самолечение может привести к негативным последствиям для здоровья.
Во время терапии обязательно следует сдавать анализы мочи и крови. Благодаря этому удается контролировать, сколько в организме содержится азота, креатинина и мочевины. Это требование обязательно нужно выполнять, поскольку есть риск нарушения работы почек.
Лекарственное вещество лучше принимать по утрам, поскольку оно включает тонизирующие компоненты и может привести к нарушениям сна.

Наша постоянная читательница поделилась действенным методом, который избавил ее мужа от АЛКОГОЛИЗМА. Казалось, что уже ничего не поможет, было несколько кодирований, лечение в диспансере, ничего не помогало. Помог действенный метод, который порекомендовала Елена Малышева. ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД

Свойства препарата

Гептрал активно используется для лечения печени после употребления спиртного. С его помощью удается улучшить показатели данного органа при хронической форме гепатита, алкогольном поражении, жировом гепатозе. Также данное лекарство отлично лечит абстинентный синдром.
Лекарственный препарат имеет следующие характеристики:

Пройдите небольшой опрос получите бесплатно брошюру "Культура приема спиртных напитков".

Какие спиртные напитки Вы чаще всего употребляете?

Как часто Вы употребляете алкоголь?

Возникает ли у Вас на следующий день после приема спиртных напитков желание "опохмелиться"?

Как Вы думаете на какую из систем алкоголь оказывает наибольшее негативное влияние?

Как Вы считаете, достаточны ли меры, принимаемые правительством, по ограничению продажи алкоголя?

антидепрессивные – увеличивает жизнеспособность нейронов, восстанавливает передачу нервных импульсов;
антиоксидантные – стимулирует синтез аминокислот, которые требуются для восстановления клеток печени;
регенерирующие – увеличивает скорость деления гепатоцитов, что существенно ускоряет восстановительные процессы в печени;
холекинетические – обеспечивает выведение желчи из желчного пузыря;
нейропротекторные – уменьшает риск развития энцефалопатии печени.

Фармакокинетика препарата

Терапевтическая концентрация основного компонента препарата достигается спустя 6 часов. На полувыведение средства требуется 1,5 часа.
Более высокой биодоступности позволит добиться капельница. Для улучшения работы органа препарат могут вводить внутривенно или внутримышечно. Затем инъекции сменяют применением средства в таблетках.
Внутривенные уколы средства обеспечивают биодоступность средства на уровне 95 %. Если же принимать препарат в таблетках, этот показатель составляет всего 5 %.

Особенности применения препарата

Во время терапии данным лекарством нужно контролировать функции почек. При продолжительном лечении есть риск изменения показателей креатинина, мочевины, азота.
При выборе конкретной дозировки специалист должен учитывать хронические патологии, возраст, особенности обменных процессов. Самолечение категорически запрещено. Особенно опасно самостоятельно принимать препарат в пожилом возрасте.

При терапии патологий печени, включая алкогольный гепатит, очень важно четко придерживаться особой диеты. Категорически запрещено пить алкоголь. Это касается даже спиртовых настоек лекарственных препаратов.

При интенсивной терапии назначают инъекции лекарства внутривенно или внутримышечно. Дозировку должен подбирать врач. Продолжительность интенсивной терапии составляет 2-3 недели. Чтобы внутримышечно делать уколы, лиофилизированный порошок следует растворять в специальном средстве.
Поддерживающая терапия проводится с помощью препарата в таблетках. Длительность такого лечения может быть разной – 14-30 дней. Таблетки следует глотать целиком. Поскольку препарат имеет тонизирующий эффект, его лучше не пить на ночь.

Применение препарата при абстинентном синдроме

Данное состояние характерно для людей, которые страдают хроническим алкоголизмом. Абстинентный синдром развивается после прекращения применения спиртного. При этом в организме человека наблюдается нарушение обменных процессов и появляется много токсических продуктов.
При этом существенно нарушается работа печени – именно этот орган отвечает за обезвреживание указанных веществ, а потому страдает в первую очередь. Помимо этого, наблюдается сильная интоксикация организма.
Гептрал помогает защитить клетки и обезвредить токсические вещества, которые впоследствии покидают организм через почки. Инъекции или пероральное употребление препарата являются частью комплексной терапии абстинентного синдрома. Благодаря этому удается значительно улучшить состояние человека.
Если абстинентный синдром имеет выраженный характер, препарат лучше вводить внутривенно. Иногда выполняют и внутримышечные инъекции. Впоследствии человек переходит на таблетированные формы. При легкой и средней форме заболевания сразу можно принимать препарат внутрь – инъекции в такой ситуации не нужны.

Совместимость препарата и алкогольных напитков

Применение данного лекарства должно стать основанием для полного отказа от спиртного. Прежде всего для устранения основного заболевания очень важно соблюдать особую диету. Она строго запрещает употребление любых спиртных напитков. Если же нарушить данное правило, есть риск развития серьезных последствий для здоровья.
Взаимодействие алкогольных напитков и лекарственного препарата приводит к существенному снижению эффективности терапии. В отдельных случаях все лечебные мероприятия полностью теряют всякий смысл.
Именно поэтому перед началом курса терапии нужно прекратить пить алкоголь. Это особенно актуально для тех случаев, когда болезнь является следствием сложных форм алкоголизма. Нередко сочетание лекарства со спиртными напитками провоцирует учащение сердцебиения, что приводит к развитию гипертонии.
Злоупотребление алкоголем практически всегда обусловлено наличием эмоциональных проблем, которые могут спровоцировать депрессивные состояния. В свою очередь, данное нарушение тоже приводит к избыточному потреблению спиртного. Это создает замкнутый круг.
Такое заболевание следует лечить при помощи антидепрессантов, однако сегодня они действуют далеко не на всех. В подобных ситуациях активно применяют гептрал. С его помощью можно восстановить обменные процессы в головном мозге и сделать работу нервной системы более активной. Прием препарата помогает устранить меланхолию и возвратить человека к полноценной жизни. Длительность такой терапии должна составлять около 2 месяцев.
При этом важно учитывать, что лекарство нельзя использовать при маниакально-депрессивном синдроме. Под воздействием активных компонентов данного препарата депрессия может трансформироваться в маниакальное состояние.
Важно учитывать, что сочетание лекарства с алкоголем может негативно сказаться на работе нервной и кровеносной систем. Нередко страдает функционирование сердца, поджелудочной железы. У людей нарушается сознание, появляется бессонница.

Совместное применение лекарства с этанолом приводит к появлению сложных форм аллергической реакции – отека Квинке. В силу алкогольного удара по пораженному органу многократно возрастают побочные эффекты. В этом случае у человека появляются высыпания на коже и ощущение зуда.
Также могут развиваться следующие нарушения в функционировании внутренних органов:

флебит;
учащение сердцебиения;
нарушение стула;
цирроз;
рвота;
колики;
недостаточность почек;
внутреннее кровотечение.

Противопоказания

Чтобы не допустить негативных последствий для здоровья, важно учитывать, что этот препарат имеет целый ряд серьезных противопоказаний. К ним относят следующее:

Генетические нарушения, которые оказывают влияние на метиониновый цикл и могут приводить к гомоцистинурии или гипергомоцистеинемии. К ним относят проблемы с метаболизмом витамина В12, нехватку цистатионин бета-синтазы.
Возраст менее 18 лет. В настоящее время нет достаточного медицинского опыта использования лекарства у детей.
Повышенная чувствительность к ингредиентам лекарственного средства.

С большой осторожностью назначают препарат в случае биполярных расстройств. Также довольно опасно комбинировать его с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью относятся врачи к назначению средства пациентам пожилого возраста и людям, имеющим недостаточность почек. Также не рекомендуется комбинировать лекарство с растительными средствами, которые включают триптофан.

Побочные действия

К наиболее распространенным побочным реакциям принято относить тошноту, болевые ощущения в животе, диарею. Также таблетки и инъекции лекарственного вещества могут провоцировать такие нарушения в работе основных органов и систем:

Иммунная система – могут появиться реакции гиперчувствительности. Иногда развиваются весьма опасные для жизни осложнения в виде анафилактического шока. В этом случае у пациента может наблюдаться снижение или увеличение артериального давление, дискомфортные ощущения в районе грудной клетки, боли в спине, одышка, гиперемия кожи, бронхоспазмы.
Дыхательная система – основным побочным эффектом является отек гортани, который представляет реальную опасность для жизни.
Кожные покровы – инъекции могут провоцировать реакцию в месте введения. В редких случаях они сопровождаются некрозом кожи. Также иногда возникает покраснение дермы, эритема, ощущение зуда, крапивница. У некоторых людей наблюдается избыточное потоотделение и даже развивается отек Квинке.
Инфекционные заболевания – чаще всего поражают мочевыводящие пути.
Нервная система – могут появиться головные боли, состояние повышенной тревожности, головокружение, спутанность сознания, нарушения сна.
Сердечно-сосудистая система – иногда препарат провоцирует развитие флебита поверхностных вен, так называемые приливы, нарушения в работе сердца и сосудов.
Пищеварительная система – в результате применения средства может наблюдаться метеоризм, диарея, ощущение сухости в ротовой полости. Также нередко возникают болевые ощущения в животе, внутренние кровотечения в органах пищеварения, цирроз, тошнота и рвота, диспепсические явления.
Костно-мышечная система – побочные эффекты проявляются в виде мышечных спазмов и артралгии.
Другие осложнения – прием лекарственного средства может провоцировать лихорадочные состояния, появление периферических отеков, недомогание, озноб, астенические явления, развитие гриппоподобного синдрома.

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время есть данные относительно синдрома избытка серотонина у людей, которые принимали адеметионин в сочетании с кломипрамином. Считается, что подобная взаимосвязь существует. Потому адеметионин нужно с осторожностью комбинировать с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, фитопрепаратами, которые включают триптофан, и трициклическими антидепрессантами.

Особые указания

Поскольку средство обладает тонизирующими характеристиками, его лучше не пить перед сном. При использовании препарата для пациентов с циррозом, следует контролировать содержание азота в крови. При продолжительной терапии нужно контролировать уровень креатинина и мочевины в крови.
Лучше не назначать лекарство пациентам, имеющим биполярное расстройство. Существует информация, свидетельствующая об угрозе перехода депрессивного состояния в гипоманию или манию у людей, которые использовали данный медикаментозный препарат.
У пациентов, которые страдают депрессией, увеличивается угроза суицида и прочих нежелательных последствий. Потому в период использования препарата люди обязательно должны находиться под строгим наблюдением врача, который сумеет адекватно оценить и устранить симптомы депрессии. Если указанные проявления не уменьшаются и даже нарастают, об этом обязательно следует сообщить специалисту.
Также существует информация относительно внезапного возникновения или нарастания тревожности у людей, которые используют данное средство. Как правило, лекарство отменять не стоит. В некоторых случаях состояние тревоги исчезало после уменьшения дозировки или отмены медикаментозного препарата.
Поскольку нехватка цианокобаламина и фолиевой кислоты может привести к снижению уровня адеметионина у людей из группы риска, нужно контролировать количество данных компонентов в плазме крови. При выявлении недостаточности врач может назначить применение цианокобаламина и фолиевой кислоты.
При выполнении иммунологического анализа использование лекарственного препарата может привести к неправильному определению уровня гомоцистеина в крови. Людям, которые принимают данный препарат, рекомендуется применять неиммунологические методы анализа.

У некоторых людей применение лекарства может привести к появлению головокружения. В таких случаях врачи рекомендуют отказаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Особенности применения других гепатопротекторов

В некоторых случаях для нормализации функционирования печени врачи назначают другие препараты, обладающие гепатопротекторными характеристиками. Одним из таких средств является урсосан.
Чаще всего его выписывают людям, которые имеют рентгеноконтрастные холестериновые желчные камни. Однако это можно делать только при нормальной работе желчного пузыря и лишь в том случае, если размер конкрементов не превышает 15 мм.
Урсосан нередко назначают людям, которые имеют гастрит, сопровождающийся рефлюксом желчи. Также средство является неотъемлемой частью симптоматической терапии при первичном биллиарном циррозе.
Урсосан подходит для перорального использования. Капсулы препарата не нужно измельчать или разжевывать. При этом суточный объем обычно требуется принимать за 1 раз. Желательно делать это на ночь, запивая препарат водой. Чтобы добиться терапевтического эффекта, урсосан рекомендуется употреблять систематически. Точную дозировку и курс лечения подбирает врач.
В среднем терапия длится от 6 месяцев до 2 лет. Если же через год после начала такого лечения урсосан не дает желаемых результатов, терапию нужно прекратить.
В начале лечения нужно каждый месяц контролировать активность печеночных ферментов. Важно учитывать, что в некоторых случаях, урсосан может привести к усугублению симптомов заболевания. В такой ситуации нужно уменьшить суточный объем. После улучшения показателей урсосан можно принимать в нормальном режиме.
Важно учитывать, что применение препарата может привести к нежелательным побочным эффектам. Так, со стороны органов пищеварения урсосан может спровоцировать болевые ощущения в правом боку, развитие диареи, появление рвоты. Иногда у пациентов возникают аллергические реакции – чаще всего это происходит в начале терапии.
Если появляются подобные проблемы, стоит обратиться к врачу. Специалист, скорее всего, отменит урсосан и подберет более подходящий гепатопротектор.

Гептрал считается весьма эффективным препаратом, который помогает восстановить работу организма после употребления спиртного. Таблетки и инъекции данного лекарства способствуют улучшению основных показателей. При этом очень важно использовать препарат только под контролем врача. Если гептрал вызывает нежелательные побочные эффекты, специалист подберет другой гепатопротектор – к примеру, урсосан.

Один флакон содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества : L-лизин 342.4 мг,

натрия гидроксид 11.5 мг,

вспомогательные вещества - вода для инъекций.

Описание

Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.

Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.

Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно

Взрослым

Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия : 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.