Лекарственный справочник гэотар. Валсартан – помощник для сердечно-сосудистой системы Валсартан таблетки, покрытые пленочной оболочкой

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Валсартан. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Валсартан, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артериальной гипертензии и снижения давления, сердечной недостаточности у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Валсартана, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антагонистом рецепторов ангиотензина II является Валсартан. Инструкция по применению указывает, что таблетки или капсулы 20 мг, 40 мг, 80 мг, 160 мг эффективно снижают давление.

Форма выпуска и состав

Препарат Валсартан выпускается в форме:

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг.
Капсулы 20 мг, 40 мг, 80 мг, 160 мг.

Каждая таблетка или капсула содержит в себе главное действующее вещество валсартан в количестве 20, 40,80 или 160 мг.

Фармакологическое действие

Препарат Валсартан предназначен для приема внутрь. После попадания таблетки в пищеварительный канала происходит быстрое всасывание главных действующих компонентов через слизистые оболочки в общее кровяное русло. Препарат оказывает влияние на рецепторы АТ1 ангиотензина 2, которые расположены в сосудистом эндотелии, ткани почек, сердечной мышцы, легочной ткани, коре надпочечников и головном мозге.

Терапевтический эффект после однократного приема таблетки внутрь развивается и становится максимальным через 2 часа. Активные компоненты лекарства снижают гипертрофию сердечной мышцы, которая часто развивается на фоне стойкого повышения артериального давления.

Уже через 3 недели после регулярного применения таблеток пациенты отмечают значительное улучшение общего состояния, нормализацию показателей артериального давления, причем не только в состоянии полного покоя, но и при физических нагрузках. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уменьшается отечность лица и нижних конечностей, существенно снижается риск развития постинфарктных осложнений.

Показания к применению

От чего помогает Валсартан? Таблетки применяется при артериальной гипертензии, а также для повышения выживаемости людей с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью. В случае хронической сердечной недостаточности используется как составляющее комплексного лечения.

Инструкция по применению

Валсартан таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой. Рекомендованное дозирование: хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – по 40 мг 2 раза в сутки. В течение 14 дней, учитывая индивидуальную переносимость препарата, разовую дозу следует постепенно повысить до 80 мг или до 160 мг. Это может потребовать снижения дозы одновременно применяемых диуретиков.

Максимальная суточная доза – 320 мг; артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг 1 раз в сутки. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта после 14–28 дней терапии, суточную дозу можно повысить до 320 мг или назначить дополнительный прием диуретических средств.

Для повышения выживаемости после перенесенного инфаркта миокарда применение Валсартана следует начинать в течение первых 12 часов, принимая по 20 мг 2 раза в сутки. В течение следующих 14 дней дозу постепенно повышают методом титрования, принимая по 40 мг, затем по 80 мг 2 раза в сутки. К концу третьего месяца терапии рекомендуется достичь целевой дозы 320 мг в сутки, принимая по 160 мг 2 раза в сутки.

Повышая дозу, необходимо учитывать переносимость препарата пациентом. При нарушении функции почек или у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При легкой или умеренной форме нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза доза препарата не должна превышать 80 мг в сутки.

Капсулы

Капсулы предназначены для приема внутрь. Рекомендованное дозирование: ежедневно – по 80 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического эффекта суточную дозу можно постепенно повышать до 320 мг.

Читайте также: как принимать от давления аналог — .

Противопоказания

Лекарственное средство согласно инструкции не рекомендовано пациентам для лечения при наличии следующих состояний:

Педиатрическая практика.
Тяжелые поражения печени.
Беременность и период грудного вскармливания.
Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

С особенной осторожностью Валсартан следует назначать пациентам при наличии таких патологий:

Гипонатриевая диета.
Почечная недостаточность.
Обезвоживание организма.
Обструкции желчевыводящих протоков, обусловленные опухолью или камнями;
Стеноз почечной артерии.

Побочные явления

диарея;
головокружение;
головная боль;
сыпь;
ангионевротический отек;
кашель;
артериальная гипотензия;
васкулит;
нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита;
повышение риска развития вирусных инфекций;
постуральная гипотензия;
сывороточная болезнь;
тошнота;
фарингит;
повышение уровня билирубина;
нарушение функции почек;
повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности);
общая слабость;
гиперкалиемия;
утомляемость;
постуральное головокружение.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прием Валсартана в период беременности строго противопоказан.

Данный препарат также нельзя применять у женщин, планирующих беременность. При этом врач должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о возможном риске негативного влияния валсартана на плод во время беременности.

Если беременность наступила на фоне лечения Валсартаном, его следует отменить как можно быстрее. Сведения о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют, поэтому прием препарата противопоказан при грудном вскармливании.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не доказаны.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает действие диуретиков. Лекарства, включающие в состав калий, а также калийсберегающие диуретики повышают вероятность гиперкалиемии.

Аналоги лекарства Валсартан

По структуре определяют аналоги:

Ванатекс Комби.
Тантордио.
Валсартан Зентива.
Валаар.
Артинова.
Тарег.
Вальсакор Н.
Диован.
Вальсакор.
Валз Н (с гидрохлоротиазидом).
Нортиван.
Ко Диован.
Дуопресс.
Валсафорс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Валсартан (таблетки 80 мг №30) в Москве составляет 108 рублей. Лекарство отпускается в аптеках по рецепту врача.

Срок годности таблеток составляет 3 года со дня даты производства, которая обозначена на упаковке. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов.

Post Views: 1 031

Описание актуально на 07.02.2015

Латинское название: Valsartan
Код АТХ: C09CA03
Действующее вещество: Валсартан (Valsartan)
Производитель: KRKA (Словения), Оболенское - фармацевтическое предприятие, Озон ООО (Россия), Second Pharma Co., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Zhuhai Rundumintong Phamaceutical Co., Ltd. (Китай), Майлен Лабораториз Лимитед (Индия)

Состав

Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил.

Форма выпуска

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II , которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии .

После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС , препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность . Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс .

При сочетании с снижает вероятность постинфарктных осложнений.

Кроме того, распространено такое сочетание, как валсартан и амлодипин . Эти активные компоненты содержатся в таких лекарствах, как и Вамлосет .

Оригинальный препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность в среднем – 23%.

Связь с белками (главным образом с ) – около 95%.

Экскретируется преимущественно с калом (70%), также выводится с мочой (30%), в основном в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии , а также для повышения выживаемости людей с острым , который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью . В случае хронической сердечной недостаточности используется как составляющее комплексного лечения.

Противопоказания

Нельзя использовать в случае гиперчувствительности к компонентам лекарства, . Для детей эффективность и безопасность средства не установлены.

Побочные действия

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

ССС и система кроветворения : нейтропения , снижение , гиперкалиемия ;
ЦНС : , слабость, ;
желудочно-кишечный тракт : , абдоминальные боли , тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз ;
прочие : кашель, вирусные инфекции, гиперкалиемия .

Побочные реакции при применении препарата появляются редко.

Инструкция по применению Валсартана (Способ и дозировка)

Для тех, кто используют Валсартан, инструкция по применению сообщает, что средство предназначено для перорального употребления. Рекомендуемая дозировка в случае артериальной гипертензии составляет 80 мг. Норму за день принимают в один прием. При необходимости дозировку можно довести до 160 мг или же дополнительно использовать другой антигипертензивный препарат. Инструкция по применению Валсартана указывает, что максимальная суточная дозировка – 320 мг. Превышать ее не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия , брадикардия , . Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие диуретиков . Лекарства, включающие в состав калий, а также калийсберегающие диуретики повышают вероятность гиперкалиемии .

Условия продажи

По рецепту от специалиста.

Условия хранения

Температура до 25 °C. Хранить препарат нужно в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности

Три года. Нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Валсартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие синонимы и аналоги Валсартана:

Валаар ;
Валсартан А ;
Валсасин ;
Валсартан Н ;
Валсартан Зентива ;
Валсафорс ;
Тантордио ;
Тарег .

Все перечисленные лекарства имеют свои особенности применения. Аналоги Валсартана нельзя заменять по своему усмотрению, без консультации с врачом.

Отзывы о Валсартане

Отзывы о Валсартане преимущественно одобрительные. Те, кто использовали данное средство, отмечают его быстрое действие. Отзывы врачей также свидетельствуют о выраженной гипотензивной активности лекарства.

Цена Валсартана, где купить

Цена Валсартана в капсулах 40 мг по 40 штук в пачке – 130 рублей. Таблетки по 80 мг (30 штук в пачке) стоят около 220 рублей. А цена Валсартана в таблетках по 160 мг (30 штук в пачке) – примерно 350 рублей.

Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Валсартан таблетки п.п.о. 80мг 30 шт. Вертекс АО

Валсартан таблетки п.п.о. 160мг 30 шт. Вертекс Вертекс АО

14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (6) - пачки картонные. 28 таб в уп 28 таб в уп таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: , 30 таб Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг по 30 таблеток в упаковке. упак 84 таблетки

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета с оранжево-коричневым краем. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета с розовым краем.

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Фармакокинетика

Валсартан Всасывание После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) валсартана в плазме крови достигается через 2-4 ч. Средняя величина биодоступности составляет 23%. При приеме валсартана одновременно с пищей отмечается уменьшение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 48%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей выравниваются. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. Распределение Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбумином. После внутривенного введения валсартана обьем распределения в период равновесного состояния составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях в значительной степени. При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Метаболизм Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% дозы определяется в виде метаболитов). Гидрокси-метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен. Выведение Фармакологическая кривая ватсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения Т1/2?

Особые условия

Препарат может применяться в качестве начальной терапии у пациентов, которым, наиболее вероятно, может потребоваться несколько препаратов для достижения целевых значений АД. Выбор препарата для начальной терапии артериальной гипотензии должен быть основан на оценке соотношения потенциальной пользы и рисков. Нарушение функции печени Препарат не применяется у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени, при наличии обструкции желчевыводящих путей и холестаза следует применять с осторожностью. Изменение содержания электролитов в сыворотке крови Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающейся потерей солей, и преренальным (кардиогенным) нарушением функции ночек. При возникновении клинических проявлений гипокалиемии (мышечной слабости, парезов, изменений показателей ЭКГ) лечение препаратом Ванатекс Комби следует прекратить. Перед началом применения препарата необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам, принимающим препараты содержащие тиазидные диуретики, необходим регулярный контроль содержания электролитов в сыворотке крови, в особенности калия. При применении препарата следует учитывать способность тиазидных диуретиков вызывать гипонатриемию и гипохлоремичеекий алкалоз, а также усугублять имеющуюся гипонатриемию. Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в сыворотке крови. Дефицит в организме натрия и/или ОЦК У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или при сниженном ОЦК (например, у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), в редких случаях в начале лечения препаратом может возникать выраженное снижение АД с клиническими проявлениями. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в противном случае лечение необходимо начинать под строгим врачебным контролем. В случае развития выраженного снижения АД пациента следует уложить, ноги приподнять и, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом быть продолжено. Стеноз почечной артерии У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата может сопровождаться повышением концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов препарат должен применяться с осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда Для пациентов, у которых функция почек зависит от состояния РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса), терапия ингибиторами АПФ и АРА II может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях - острой почечной недостаточностью. Обследование пациентов с хронической сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек. Системная красная волчанка Имеются сообщения о развитии обострения и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани (например, системной красной волчанки) при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия на фоне терапии тиазидным диуретиком (>12 мг/дл) или не отвечающая на отмену препарата может свидетельствовать о наличии сопутствующего нарушения метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах. Реакции гиперчувствительности Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. Ангионевротический отек, включая отек Квинке Ангионевротический отек, в т.ч. отек гортани и голосовых складок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или отека языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Прием препарата в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата запрещено. Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургическое лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается. Гидрохлоротиазид может давать положительные результаты при проведении допинг-контроля. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, т.к. во время лечения возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии. Передозировка Симптомы: при передозировке валсартаном наблюдается выраженное снижение ЛД вплоть до угнетения сознания, сосудистого коллапса и/или шока с летальным исходом. При передозировке гидрохлоротиазидом возможно появление следующих симптомов: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушения ритма сердца и мышечные спазмы, вызванные нарушением водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. В случае раннего выявления передозировки препарата рекомендуется вызвать у пациента рвоту. В случае выраженного снижения АД пациента необходимо уложить на спину, приподняв ему ноги, и как можно быстрее провести в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. При этом следует регулярно контролировать деятельность сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно вывести из организма гидрохлоротиазид.

Состав

1 таб. валсартан 160 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100.5 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2.25 мг, магния стеарат - 3.75 мг. 1 таб. валсартан 80 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 44 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.125 мг, магния стеарат - 1.875 мг. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 90.2 мг, кроскармеллоза натрия 5.5 мг, кремния диоксид коллоидный 2.7 мг, магния стеарат 1.6 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол-3350 - 1.463 мг, краситель железа оксид красный - 0.024 мг, краситель железа оксид желтый - 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%) - 67 мг, сорбитол - 18.5 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90%, крахмала прежелатинизированного 9% и воды 1%) - 18.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6 мг, повидон К25 - 15 мг, натрия стеарилфумарат - 8 мг, натрия лаурилсульфат - 2 мг, кросповидон (тип А) - 26 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай® OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36%, гипромеллозы 2910 - 28%, титана диоксида 26% и макрогола 10%) - 6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.4 мг, краситель железа оксид коричневый - 0.1 мг. Валсартан 160мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, сорбитол, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат валсартан 80 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 90.2 мг, кроскармеллоза натрия 5.5 мг, кремния диоксид коллоидный 2.7 мг, магния стеарат 1.6 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол-3350 - 1.463 мг, краситель железа оксид красный - 0.024 мг, краситель железа оксид желтый - 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг. Валсартан 80мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, сорбитол, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат

Валсартан показания к применению

- артериальная гипертензия; - хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно) (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным); - для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики

Валсартан противопоказания

- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; - возраст до 18 лет; - беременность; - период лактации (грудного вскармливания); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Валсартан дозировка

160 мг 160 мг + 12,5 мг 80 мг 80 мг + 12,5 мг

Валсартан побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100,
Лекарственное взаимодействие
Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, АРА II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови. Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности Гипотензивные препараты Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами. снижающими АД (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРА II). Прессорные амины Возможно ослабление действия прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), не требующее прекращения совместного применения. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия препарата при одновременном применении с НПВП, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности. Лекарственные взаимодействия для валсартана Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к повышению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели АД, функции почек, а также содержания электролитов плазмы крови при назначении препарата с другими препаратами, влияющими на РААС. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, биологически активных добавок, содержащих калий; калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности (в т.ч. частого определения содержания калия в сыворотке крови). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) При применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. Одновременное применение АРА II и НПВП, особенно у пациентов с нарушениями функции почек и/или гиповолемией (в т.ч. на фоне диуретической терапии), может привести к развитию острой почечной недостаточности. При необходимости совместного применения валсартана и НПВП перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Белки-переносчики По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmax и AUC). Отсутствие лекарственного взаимодействия Не было отмечено клинически значимого взаимодействия при проведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственных средств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Лекарственные взаимодействия для гидрохлоротиазида Литий При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками сообщалось о случаях обратимого повышения плазменной концентрации лития и его токсического действия. Изучения одновременного применения гидрохлоротиазида с валсартаном и препаратами лития не проводилось. Однако при одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов, содержащих литий, рекомендуется контролировать концентрацию лития в крови. Другие гипотензивные препараты Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных препаратов (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, АРА II, ингибиторов ренина). Курареподобные миорелаксанты Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов. Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в крови Риск гипокалиемии, вызываемой диуретиками, может усиливаться при одновременном применении глюкокортикостероидов (ГКС), адренокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов. Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в крови Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т.д. Следует соблюдать осторожность при длительном совместном применении гидрохлоротиазида вместе с вышеуказанными препаратами. Гипогликемические средства Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Сердечные гликозиды Гипокалиемия и гипомагниемия (нежелательные эффекты тиазидных диуретиков) могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды. НПВП Одновременное применение НПВП и гидрохлоротиазида может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффектов последнего. Сопутствующая гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Н- и м-холиноблокаторы Н- и м-холиноблокаторы (в т.ч. атропин, бипериден) могут повышать биодоступность гидрохлоротиазида, что связано со снижением перистальтики ЖКТ и скорости опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность гидрохлоротиазида. Анионобменные смолы Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола. Гидрохлоротиазид следует принимать либо за 4 ч до либо через 4-6 ч после приема указанных соединений. Витамин D и соли кальция Одновременный прием гидрохлоротиазида с витамином D или препаратами кальция может приводить к гиперкальциемии. Циклоспорин При одновременном применении гидрохлоротиазида и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры. Метилдопа Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы. Прессорные амины Гидрохлоротиазид может снижать ответ организма на введение прессорных аминов (норэпинефрин). Клиническое значение этого взаимодействия незначительное и не может препятствовать их совместному применению. Другие виды взаимодействия Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к увеличению частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу: увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемический эффект диазоксида, привести к уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием (например, циклофосфамида, метотрексата), к потенцированию их миелосупрессивного действия. Этанол, барбитураты и наркотические средства Совместное применение с гидрохлоротиазидом может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.

Валсартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Valsartan

Код ATX: С09СА03

Действующее вещество: валсартан (valsartan)

Производитель: Майлен Лабораториз Лимитед (Индия), KRKA (Словения), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Китай), ООО «Озон», ООО «Атолл», Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, светло-розового цвета, ядро – почти белого или белого цвета, у таблеток в дозе 40 мг и 80 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные, размер №2 (капсулы 20, 40, 80 мг), размер №0 (капсулы 160 мг); капсулы 20 мг – светло-желтого цвета, корпус – с бежевым оттенком, крышечка – с кремовым оттенком; капсулы 40 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с кремовым оттенком; капсулы 80 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком; капсулы 160 мг – корпус и крышечка светло-коричневого цвета (по 10, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: валсартан – 40 мг, 80 мг или 160 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
состав оболочки: Опадрай розовый (макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

В 1 капсуле содержатся:

действующее вещество: валсартан – 20 мг, 40 мг, 80 мг или 160 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К17, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид; кроме этого, в капсулах в дозе 160 мг – краситель железа оксид черный.

Фармакологические свойства

Препарат характеризуется антигипертензивными свойствами.

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для перорального приема. Он селективно блокирует рецепторы подтипа АТ 1 , отвечающие за эффекты ангиотензина II. Вследствие такой блокады повышается концентрация ангиотензина II в плазме крови, что может привести к стимуляции незаблокированных АТ 2 -рецепторов. Для валсартана нехарактерна агонистическая активность в отношении АТ 1 -рецепторов любой степени выраженности. Сродство данного вещества к рецепторам подтипа АТ 1 приблизительно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

Риск возникновения кашля во время лечения препаратом очень низок, что объясняется отсутствием воздействия на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за деградацию брадикинина. При сравнении валсартана с ингибитором АПФ обнаружено, что частота развития приступов сухого кашля была достоверно ниже у больных, принимавших валсартан, по сравнению с больными, принимавшими ингибитор АПФ (2,6% и 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее во время терапии ингибитором АПФ отмечался сухой кашель, при применении валсартана данное осложнение наблюдалось в 19,5% случаев, а при применении тиазидного диуретика – в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, проходивших курс терапии ингибитором АПФ, кашель был зарегистрирован в 68,5% случаев.

Валсартан не взаимодействует и не блокирует ионные каналы или рецепторы других гормонов, играющие важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы. Лечение данным препаратом пациентов с артериальной гипертензией сопровождается снижением артериального давления, не приводящим к изменению частоты сердечных сокращений.

После перорального приема разовой дозы валсартана у большинства больных антигипертензивный эффект регистрируется в течение 2 часов, а пиковое снижение артериального давления отмечается примерно через 4–6 часов. После приема лекарственного средства антигипертензивное действие сохраняется на протяжении примерно 24 часов. При повторном назначении валсартана максимальное снижение артериального давления, независимо от принятой дозы, в среднем достигается в течение 2–4 недель и в ходе длительного курса терапии остается на достигнутом уровне. При сочетании данного лекарственного средства с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, подтвержденное достоверными клиническими данными. Внезапная отмена валсартана не приводит к резкому повышению артериального давления или другим нежелательным последствиям.

Механизм действия препарата при хронической сердечной недостаточности заключается в его способности устранять негативные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее основного эффектора – ангиотензина II. К ним относятся вазоконстрикция, стимуляция чрезмерного синтеза гормонов, обладающих синергическим действием по отношению к РААС (эндотелина, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и др.), пролиферация клеток, обуславливающая ремоделирование органов-мишеней (почки, сосуды, сердце), задержка жидкости в организме. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема валсартана повышается сердечный выброс, снижается диастолическое давление в легочной артерии и давление заклинивания в легочных капиллярах, уменьшается преднагрузка. Применение препарата не только сопровождается гемодинамическими эффектами, но и позволяет уменьшить задержку воды и натрия в организме вследствие опосредованной блокады выработки альдостерона.

Доказано, что валсартан существенно не влияет на уровень мочевой кислоты, общего холестерина, а также при проведении исследования натощак – на уровень глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После перорального приема валсартан всасывается с высокой скоростью, однако степень абсорбции может изменяться в широких пределах. В среднем абсолютная биодоступность данного вещества достигает 23%. Его максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 2 часа. При регулярном приеме валсартана максимальное снижение артериального давления отмечается через 4 недели. При однократном приеме лекарственного средства в течение суток валсартан кумулируется незначительно. Его содержание в плазме крови является одинаковым у женщин и мужчин.

Валсартан демонстрирует высокую активность связывания с белками плазмы крови (94–97%), в основном с альбумином. Его объем распределения небольшой и равен примерно 17 л. Плазменный клиренс является относительно низким (около 2 л/час) по сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час).

Метаболизм валсартана выражен не очень сильно (в форму метаболитов переходит примерно 20% от принятой дозы). В плазме крови в небольших концентрациях определяется гидроксильный метаболит [его показатель AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время») составляет менее 10% от такового для валсартана]. Данный метаболит не обладает фармакологической активностью. Валсартан отличается двухфазным выведением из организма: период полувыведения для альфа-фазы составляет менее 1 часа, а для бета-фазы – примерно 9 часов.

Валсартан экскретируется в основном в неизмененном виде с фекалиями (приблизительно 83% от принятой дозы) и с мочой (приблизительно 13% от принятой дозы).

Прием валсартана с пищей приводит к уменьшению показателя AUC примерно на 48%. Однако через 8 часов после поступления препарата в организм концентрация действующего вещества в плазме крови, принятого натощак и вместе с едой, оказывается одинаковой. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому лекарственное средство можно принимать как до, так и после еды.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью время достижения максимальной концентрации и период полувыведения идентичны таковым у здоровых добровольцев. Увеличение максимальной концентрации и AUC прямо пропорционально повышению дозы препарата (в ходе эксперимента она возрастала с 40 до 160 мг с приемом 2 раза в сутки). Средний фактор кумуляции равен 1,7. При пероральном приеме у таких больных клиренс валсартана достигал примерно 4,4 л/час, при этом возраст пациентов не влиял на его значение.

У некоторых больных в возрасте старше 65 лет системная биодоступность препарата оказывается выше таковой у больных молодого возраста, однако особой клинической значимости данный факт не имеет.

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью лекарственного средства не обнаружена. У больных с дисфункциями почек и КК более 10 мл/мин необходимость в коррекции дозы валсартана отсутствует. До настоящего времени исследования применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, не проводились. Валсартан отличается высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение посредством гемодиализа практически невозможно.

У больных с легкими и умеренными дисфункциями печени биодоступность валсартана увеличивается в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако значения AUC данного вещества не коррелируют со степенью нарушения печеночной функции. Применение препарата у больных с тяжелыми дисфункциями печени не исследовалось.

Показания к применению

хроническая сердечная недостаточность (в составе стандартной терапии с применением сердечных гликозидов, диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторов);
артериальная гипертензия.

Кроме этого, для повышения выживаемости Валсартан назначают больным со стабильными показателями гемодинамики после острого инфаркта миокарда, осложненного систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
тяжелая форма (выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушений функции печени, холестаз, билиарный цирроз печени;
сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
период планирования беременности и вынашивания ребенка;
грудное вскармливание;
индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Валсартан с осторожностью следует назначать пациентам, ограничивающим потребление поваренной соли, с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почки, при почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) меньше 10 мл/мин], гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояния при диарее и рвоте), печеночной недостаточности небилиарного генеза легкой и умеренной степени тяжести (без явлений холестаза), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации NYHA, митральном или аортальном стенозе.

Инструкция по применению Валсартана: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – по 40 мг 2 раза в сутки. В течение 14 дней, учитывая индивидуальную переносимость препарата, разовую дозу следует постепенно повысить до 80 мг или до 160 мг. Это может потребовать снижения дозы одновременно применяемых диуретиков. Максимальная суточная доза – 320 мг;
артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг 1 раз в сутки. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта после 14–28 дней терапии, суточную дозу можно повысить до 320 мг или назначить дополнительный прием диуретических средств.

При нарушении функции почек или у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При легкой или умеренной форме нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза доза препарата не должна превышать 80 мг в сутки.

Капсулы

Капсулы предназначены для приема внутрь.

Побочные действия

пищеварительная система: тошнота, диарея, повышение уровня билирубина;
сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, постуральное головокружение, артериальная гипотензия;
система кроветворения: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения;
нервная система: головная боль, головокружение;
обмен веществ: гиперкалиемия;
мочевыделительная система: редко – функциональное расстройство почек, повышение уровня азота мочевины и креатинина (особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью);
аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, васкулит;
прочие: общая слабость, утомляемость, кашель, увеличение риска развития вирусных инфекций, фарингит.

Передозировка

Основным симптомом передозировки Валсартана является выраженное снижение артериального давления, которое в дальнейшем может привести к помутнению сознания, шоковому состоянию и/или коллапсу. В этом случае рекомендуется симптоматическая терапия, особенности которой зависят от степени тяжести симптомов и времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства. При случайной передозировке следует спровоцировать рвоту (если Валсартан был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении артериального давления согласно протоколам необходимо внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида и уложить больного, поместив его ноги в приподнятое положение, на достаточный для проведения терапии период времени. Также проводятся активные меры по восстановлению полноценного функционирования сердечно-сосудистой системы, в том числе регулярный мониторинг количества выделяемой мочи, объема циркулируемой крови и деятельности сердца и дыхательной системы.

Особые указания

При сниженном содержании ОЦК и/или натрия применение Валсартана следует начинать после восстановления их уровня в организме, если понадобится, то уменьшают дозу диуретика. Это позволит избежать клинических проявлений артериальной гипотензии, редко возникающих в начале лечения.

С осторожностью рекомендуется сочетать с калийсодержащими биологически активными добавками и заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, гепарином или другими средствами, которые могут способствовать развитию гиперкалиемии.

При одностороннем или двустороннем стенозе почечной артерии требуется регулярный контроль уровня концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Следует избегать сочетания препарата или ингибиторов АПФ с алискиреном при тяжелом нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин).

При лечении пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижается.

Больным, у которых Валсартан вызвал отек Квинке, терапию препаратом отменяют с запретом на возобновление его приема.

При артериальной гипертензии у больных с первичным гиперальдостеронизмом применение препарата не имеет терапевтического эффекта.

Из-за риска значительного гипотензивного действия препарата в начале терапии у больных с хронической сердечной недостаточностью или инфарктом миокарда необходимо регулярно контролировать артериальное давление (АД).

Существует риск развития олигурии и/или усугубления азотемии, в редких случаях – острой почечной недостаточности и/или смертельного исхода при хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса (классификация NYHA), поэтому данным категориям больных следует обеспечить периодическую оценку функции почек.

При лечении артериальной гипертензии кроме монотерапии препарат можно применять в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами АПФ, так как монотерапия в данном случае имеет преимущества.

При комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности показано назначение диуретиков, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ. Не рекомендуется применение комбинации из ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и Валсартана.

Из-за риска развития головокружения или обморока в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Прием Валсартана в период беременности строго противопоказан. Риск для плода в этом случае оказывается довольно значимым, что обусловлено механизмом действия антагонистов рецепторов ангиотензина II. Воздействие ингибиторов АПФ (препаратов, влияющих на РААС) на плод при их назначении во II и III триместрах беременности может привести к нарушениям его развития и внутриутробной гибели. Согласно ретроспективным данным, при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с внутриутробными пороками развития. Имеется информация о дисфункциях почек, олигогидрамнионе у новорожденных и самопроизвольных абортах у матерей, которые в период беременности случайно получали валсартан. Данный препарат также нельзя применять у женщин, планирующих беременность. При этом врач должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о возможном риске негативного влияния валсартана на плод во время беременности.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не доказаны.

При нарушениях функции почек

Сведения о безопасности приема Валсартана пациентами с КК менее 10 мл/мин отсутствуют. Поскольку у предрасположенных пациентов наблюдается ингибирование РААС, оно может сопровождаться изменениями функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови;
рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови.

Аналоги

Аналогами Валсартана являются: Валз , Диован , Вальсакор , Валсартан Зентива .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:
Активное вещество: валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%), сорбитол, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90%, крахмала прежелатинизированного 9% и воды 1%) , крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К25, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36%, гипромеллозы 2910 - 28%, титана диоксида 26% и макрогола 10%), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид коричневый.

Упаковка

Фармакологическое действие

Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 нед. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Показания

Артериальная гипертензия.
ХСН (II-IV класс NYHA) - в составе комплексной терапии.
Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность на фоне непроходимости желчных путей; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением потребления натрия, стеноз почечной артерии (двусторонний или единственной почки), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время приема пищи.
При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.
ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема.
После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (1/10 и более); часто (1/100 и более, менее 1/10); нечасто (1/1000 и более, менее 1/100); редко (1/10000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны ССС: часто (у пациентов с ХСН) - ортостатическая гипотензия и снижение АД; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - снижение АД, сердечная недостаточность; очень редко - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, абдоминальная боль, тошнота (при применении после перенесенного инфаркта миокарда); очень редко - тошнота.
Со стороны нервной системы: часто (у пациентов с ХСН) - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда), головная боль (у пациентов с ХСН), бессонница, снижение либидо; редко - головокружение; очень редко - головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Со стороны органов кроветворения: часто - нейтропения; очень редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыводящих путей: часто (у пациентов с ХСН) - нарушение функции почек; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая; очень редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая.
Со стороны обмена веществ: нечасто гиперкалиемия (у пациентов с ХСН и при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Инфекции: часто - вирусные инфекции; нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; очень редко - ринит.
Прочие: нечасто - чувство усталости, астения, отеки.
Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины сыворотки крови.