Многие пациенты интересуются, что лучше - Кетопрофен или Диклофенак, в чем разница между ними. Оба препарата являются нестероидными противовоспалительными средствами.

Состав и свойства препаратов

Воздействие данных медикаментов основано на уменьшении образования особых ферментов - циклооксигеназы, дающих начало возникновению реакции организма на патологические процессы:

• болевой синдром;
• лихорадочное состояние;
• воспалительный процесс.

Кетопрофен выпускается фармацевтической промышленностью в форме таблеток, геля, раствора для инъекций, в капсулах, свечах. Диклофенак же производится еще и в форме мази и капель, но его нет в форме свечей. Главное действующее вещество Кетопрофена - кетопрофен, производимый из пропионовой кислоты, а в Диклофенаке - это диклофенак натрия, производимый из фенилуксусной кислоты.

В таблетках Кетопрофена содержится 100 мг или 150 мг кетопрофена. Содержание в 2,5% геле Кетопрофена составляет 25 мг, а в 5% – 50 мг. Содержимое 30 или 50 г алюминиевой тубы с 2,5% гелем прозрачное, бесцветное, слегка мерцающее, с 5% – может иметь немного желтоватый оттенок. Капсулы содержат в составе 50 мг кетопрофена. Свечи в своем составе имеют 100 мг кетопрофена. В растворе для инъекций содержится 100 мг кетопрофена.

В таблетках Диклофенака содержится 25 мг, 50 мг или 100 мг диклофенака натрия. Содержание в 1% и 5% геле диклофенака натрия составляет соответственно 10 мг и 50 мг.

0,1% капли имеют 1 мг диклофенака натрия. Свечи в своем составе имеют 50 мг или 100 мг диклофенака натрия. Раствор для инъекций содержит 75 мг диклофенака натрия. 1% мазь содержит 10 мг диклофенака натрия.

Показания к их применению

Кетопрофен в таблетках, свечах и растворах для инъекций применяется при воспалительных заболеваниях опорно-двигательной системы:

• артрит;
• бурсит;
• остеоартроз;
• спондилоартрит.

Таблетки и свечи прописываются для избавления от:

• болей в мышцах;
• различного рода невралгии;
• травм позвоночника;
• при растяжении связок;
• вывихах;
• ушибах;
• разрывах сухожилий;
• ЛОР-заболеваниях.

Раствор для инъекций применяют в качестве дополнительного лечения для подавления болевого синдрома при:

• невралгии;
• радикулите;
• отите;
• зубной и головной боли.

Кетопрофен в гелевой лекарственной форме помогает при остеохондрозе, радикулите и артрите.

Диклофенак в форме раствора для инъекций используют при таких патологиях:

• невралгии;
• артритах;
• спондилоартрите;
• остеоартрозе;
• ревматизме;
• послеоперационных болевых ощущениях.

Свечи и таблетки Диклофенака применяют при таких болезнях:

• артритах;
• остеоартрозе;
• бурсите;
• мигрени;
• онкологических заболеваниях;
• зубной боли;
• невралгии;
• радикулите;
• ЛОР-заболеваниях.

Гель или мазь используют:

• при болях в мышцах;
• при вывихах;
• при ушибах;
• при повреждениях связок.

Капли назначаются при оперировании катаракты, воспалительных процессах органов зрения, конъюнктивите, эрозии.

Свечи применяются для подавления лихорадки, появляющейся при ОРВИ либо гриппе.

Таким образом, в основном Кетопрофен и Диклофенак применяют практически при одинаковых заболеваниях за некоторым исключением.

Способ применения и дозировка

Кетопрофен и Диклофенак, в зависимости от лекарственных форм, имеют определенную дозировку и способ применения. Однако в любом случае это устанавливается врачом в зависимости от заболевания и возраста. Инструкции по применению Кетопрофена и Диклофенака, находящиеся в упаковках вместе с препаратами, содержат следующие рекомендации:

Кетопрофен:

1. Гель используется местно до 3-х раз в день, его втирают в воспаленный участок тела на протяжении не более 10 дней.
2. Кетопрофен в таблетках применяется внутрь независимо от приема пищи.
3. Кетопрофен в свечах применяют по 1 штуке 1 или 2 раза в день.
4. Кетопрофен в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно (в основном в стационаре). Разрешено использовать совместно с морфием, растворяя смесь физиологическим раствором. Полученное средство необходимо использовать с интервалом в 8 часов.

Диклофенак:

1. Раствор для инъекций для внутримышечного введения применяется на протяжении 2 суток.
2. Прием таблеток осуществляют для быстрого эффекта перед едой, а в основном во время еды или сразу же после нее, глотая и запивая достаточным количеством воды комнатной температуры.
3. Свечи вводят в течение дня в дозировке не более 100 мг.
4. Гель и мазь применяют местно, втирая их в болезненную область трижды в день взрослым и дважды в сутки детям.
5. Капли применяют как до операции, так и после нее.

Ограничения и нежелательные реакции

У обоих препаратов существуют побочные действия и противопоказания к применению. Проведенными исследованиями выявлен достаточно длинный список побочных действий от приема обоих препаратов, проявляемых практически всеми основными органами человека:

• тошнота;
• изжога;
• рвота;
• болевые ощущения и кровотечения в желудке;
• запор;
• диарея;
• головная боль;
• сонливость;
• головокружение;
• появление шума в ушах;
• возможное нарушение речи;
• анемия;
• конъюнктивит;
• сыпь на коже;

У Диклофенака дополнительно возможны к проявлению:

• язвы;
• кровяные выделения в кале;
• гепатит;
• некроз или цирроз печени;
• асептический менингит;
• экземы;
• дерматиты;
• пневмония;
• кашель;
• инфаркт.

Что касается противопоказаний, при которых применять данные препараты категорически запрещено, то ими являются:

• индивидуальная непереносимость у пациента какого-либо компонента препарата;
• наличие повышенной чувствительности к лекарствам нестероидной группы;
• беременность;
• период лактации;
• бронхиальная астма;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• желудочные кровотечения;
• гемофилия;
• сердечная,печеночная и почечная недостаточность;
• пожилой возраст.

Для раствора для инъекций - детский возраст до 18 лет, для геля - 6 лет, для таблеток - 15 лет.

Какое лекарство выбрать

Показания и противопоказания к применению этих препаратов практически одинаковые. Выясним, какое же лекарственное средство сильнее воздействует и безопаснее в применении.

Можно сразу отметить, что эффективность применения доказана у обоих препаратов, однако Кетопрофен обладает более выраженным обезболивающим эффектом, а Диклофенак - противовоспалительным, поэтому для моментального снятия боли следует использовать Кетопрофен, а для уменьшения воспалительного процесса - Диклофенак.

Безопаснее все-таки Кетопрофен, нежели Диклофенак, поскольку второе средство с осторожностью назначается пожилым пациентам за счет плохой его переносимости и наличия серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Еще одним отличием данных препаратов является их цена: Диклофенак - более доступный медикамент, чем Кетопрофен. Однако здесь не стоит забывать о достаточно большом количестве производителей данных медикаментов, поскольку у некоторых известных изготовителей Диклофенак будет стоить даже дороже, чем Кетопрофен.

Оба препарата имеют много противопоказаний к использованию, побочных эффектов, поэтому назначить определенный препарат к приему должен только специалист.

Что лучше: уколы Диклофенака или Мовалиса?

При болях в спине, например, при остеохондрозе, могут помочь противовоспалительные средства. Они являются основой базовой терапии при дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночного столба. Те, кто часто страдает от болей в спине, знают, что данные препараты очень эффективны. К числу таких лекарств относится Мовалис и Диклофенак, и у многих возникает вопрос, какой из них лучше выбрать при болях в спине?

• • Диклофенак и его свойства
  • Основные свойства Мовалиса
• • Взаимодействие с другими препаратами и передозировка
  • Особенности применения Мовалиса

Противовоспалительные средства при остеохондрозе

Большинство патогенетических звеньев болезни можно устранить, используя антивоспалительные препараты. Когда ученые их создают, они рассчитывают на то, что смогут вылечить остеохондроз. На самом деле, применяя нестероидные противовоспалительные препараты, могут иметь место побочные действия, влияющие на работу ЖКТ.

Популярность этих лекарственных средств высокая, это обусловлено несколькими механизмами их действия:

• обезболивающее;
• противовоспалительное;
• патогенетическое.

Почти каждый, кто часто страдает от болей в спине, самостоятельно прибегает к этим средствам в лечении. Их часто назначает лечащий врач и предупреждает, что данные препараты нельзя принимать более 10 дней подряд. После применения обязательно следует делать перерыв, чтобы не навредить здоровью. Нельзя делать уколы или пить таблетки, при язвенной болезни желудка. Если правильно применять нестероидные противовоспалительные лекарства, они эффективно снимают боли.

Диклофенак и его свойства

Этот препарат назначают при ревматических поражениях и других болезнях с выраженным болевым синдромом. Он оказывает противовоспалительное и анальгезирующее воздействие на организм. Благодаря его положительному действию у большинства пациентов:

• снижаются боли при ревматических заболеваниях;
• исчезает припухлость и скованность суставов по утрам;
• улучшается подвижность.

Принимать такой препарат, как Диклофенак нужно строго по инструкции. Следует знать, что это обезболивающее средство может вызывать побочные явления. Его нельзя использовать, если у пациента:

• нарушения в печени и почках;
• сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка;
• работа, связанная с повышенным вниманием;
• период беременности или лактации.

Основные свойства Мовалиса

По своей сути Мовалис является аналогом Диклофенака. Он считается одним из наиболее действенных средств нестероидного типа. Медики его часто назначают при лечении заболеваний и нарушений в системе опорно-двигательного аппарата. Мовалис выпускают в нескольких лекарственных формах:

• ампулы для внутримышечных инъекций;
• таблетки;
• ректальные суппозитории.

В составе препарата, главное, действующее вещество — мелоксикам. Оно обладает обезболивающим свойством и приостанавливает развитие воспалительных процессов. Его назначают при следующих проблемах:

Внутримышечно в виде уколов Мовалис можно использовать только в течение первых дней терапии. После этого нужно переходить на другие формы выпуска лекарства.

Благодаря своему эффективному обезболивающему действию Мовалис быстро подавляет медиаторов воспаления. Лекарство хорошо переносится пациентами, за исключением тех, у кого есть противопоказания. К ним относятся:

• аллергия;
• язвенная болезнь;
• прием антикоагулянтов;
• печеночная или почечная недостаточность тяжелой формы;
• воспаление прямой кишки;
• пожилой и детский возраст.

Препарат нельзя принимать в период лактации и во время беременности, а также при лечении бесплодия.

Что лучше: Диклофенак или Мовалис?

Чтобы ответить на этот вопрос необходимо узнать о явных преимуществах Мовалиса и знать о побочных явлениях обеих препаратов.

Мовалис относится к препаратам нового поколения и отличается от многих других аналогичных средств не сильно выраженными побочными действиями. Если сравнивать его с Диклофенаком, то у Мовалиса есть существенное преимущество — его можно применять дольше других аналогов. Лечение должен назначать лечащий врач, чтобы провести полный курс. Мовалис является хондронейтральным, поэтому уколы препарата не оказывают негативного воздействия на хрящевые ткани. Такое свойство является очень важным при многих заболеваниях позвоночника и суставов. Чаще всего такие болезни сопровождаются болями и характеризуются обменными процессами в организме.

Препарат Мовалис обычно назначают, когда болевой синдром неярко выраженный. Боль средней степени связана, как правило, с воспалительным процессом. Ученые проводили исследования в течение полугода, чтобы сравнить два препарата: Диклофенак и Мовалис. Для этой цели было отобрано более 300 желающих поучаствовать в исследованиях. Большинство из них имели проблемы с суставами и позвоночником.

В ходе исследования оба препарата показали высокую эффективность, но отличались по степени побочных явлений. По влиянию на развитие побочных явлений Мовалис проявился у 11%, а Диклофенак у 14% пациентов.

Взаимодействие с другими препаратами и передозировка

Перед тем как использовать Мовалис в лечебных целях, стоит знать, что если его применять совместно с диуретическими средствами, нужно периодически проверять почки. Также рекомендуется пить больше жидкости. Данное лекарство может повлиять и снизить эффективность препаратов, нормализующих кровяное давление. Мовалис может отрицательно повлиять на функции внутриматочной спирали.

Не рекомендуется совмещать употребление Мовалиса и его аналогов с алкогольными напитками, это категорически запрещено.Такое сочетание может негативно отразиться на работе печени и обострить гепатит, язвенную болезнь. Часто случается, что игнорируя рекомендации у пациентов во время лечения и употребления алкоголя, появлялась сильная боль в области эпигастрия.

Мовалис имеет свойство накапливаться в тканях организма, особенно если больной слишком долго применял лекарство. Когда пациент испытывает болевые ощущения, то чаще всего доза препарата бывает завышенной. Если доза употребления будет выше средней, то это может вызвать усиление побочных явлений. В этом случае рекомендуется сделать очистку желудка с помощью промывания, но, только если препарат был принят меньше 1 часа назад. В случаях более тяжелых обязательно нужно обращаться в службу скорой помощи.

Особенности применения Мовалиса

Лечащий врач чаще всего назначает сразу после приема больного уколы Мовалиса. Его раствор для инъекций нельзя совмещать с растворами других препаратов в одном шприце. Это связано с его потенциальной несовместимостью. Применять Мовалис в качестве инъекций можно только внутримышечно. Уколы оказывают самое эффективное воздействие во время лечения по сравнению с таблетками и свечами.

Любая лекарственная форма имеет свои плюсы и минусы, поэтому таблетки не являются исключением. Самый основной недостаток — негативное воздействие на органы пищеварения. Поскольку препарат подавляет синтез простагландинов, участвующих в формировании воспалительных процессов он, не может влиять на синтез подобных простагландинов в слизистой оболочке желудка. В остальных аналогичных нестероидных противовоспалительных средствах подавляется синтез всех абсолютно простагландинов.

Таблетки в отличие от других форм выпуска лекарства имеют более мягкие свойства действовать на организм. Их действие не так быстро проявляется., поэтому при болях их рекомендуется применять совместно с уколами. Если болевые ощущения не сильно проявляются, тогда достаточно одних таблеток.

Наиболее удобными в применении считаются свечи, поскольку при введении они быстро всасываются и сразу начинают проявлять свои свойства. Они активно применяются многими пациентами не только при болях в спине, но и в гинекологии, урологии.

В итоге, можно сказать, что Мовалис более безопасен в применении, чем Диклофенак. Это очень важно знать пациентам, которые испытывают нестабильные состояние здоровья, когда принимают лекарства.

На протяжении столетий ученые искали методы эффективного избавления от боли. Несмотря на то что причин, вызывающих болевой синдром, много, механизм его возникновения одинаков. Под действием определенных ферментов, синтезирующихся воспаленными тканями, болевые рецепторы становятся особенно чувствительными. Одним из стандартных препаратов, позволяющих справиться с болями, является Диклофенак.

Лекарственные формы

Выпускается несколько видов этого препарата, среди которых наиболее популярен Диклофенак раствор (25 мг диклофенака натрия в 1 мл). Реализуется он в ампулах по 3 мл. В продаже также имеются:

• Таблетки 25 или 50 мг.
• Таблетки пролонгированного действия 75 или 150 мг.
• Свечи 25, 50 или 100 мг.
• Мазь 1%.
• Гель 1% или 5%.

Основным компонентом всех лекарственных форм является диклофенак натрия.

Фармакология

Диклофенак – нестероидный противовоспалительный медикамент на основе фенилуксусной кислоты. Механизм его действия заключается в угнетении циклооксигеназы, фермента, принимающего непосредственное участие в образовании воспалительного процесса, болевого синдрома и лихорадочного состояния. Терапия медикаментом:

• Снимает воспаление в очаге поражения.
• Устраняет патологическую болезненность.
• Понижает температуру.

Активное вещество препарата хорошо всасывается слизистой оболочкой ЖКТ. После укола Диклофенака максимальная его концентрация достигается через 20 минут, после ректального введения – в течение 1 часа, внутреннего – через 2–4 часа.

Показания

Диклофенак – современное лекарственное средство, которое можно применять для ликвидации боли, воспалений, отеков. Его назначают в ревматологии, травматологии и ортопедии, неврологии, гинекологии.

Использование в ревматологии

Благодаря высокой анальгетической способности Диклофенак является предметом выбора в терапии различных патологий суставов (артроз, артрит и пр.). Он позволяет:

• Убрать отеки.
• Улучшить двигательные функции суставов.
• Устранить скованность по утрам.
• Уменьшить боли.

Диклофенак позволяет устранить боль, но не влияет на причину заболевания.

Использование в ортопедии и травматологии

Боль может возникать вследствие протекания патологических процессов в опорно-двигательном аппарате: воспаления, дисплазии, трофические расстройства, нарушения дегенеративного характера, травмы. Оптимального терапевтического действия можно достичь, совмещая общие и наружные формы Диклофенака. Показания к местному применению:

• Внесуставные патологии: ревматизм, бурсит, тендовагинит.
• Травмирование сухожилий, связок, мышц и суставов.

Общие формы (ампулы, таблетки, свечи) можно применять при обширных травмах, переломах крупных костей, в период реабилитации после сложных оперативных вмешательств.

Использование в неврологии

Диклофенак активно используется для предотвращения болевых приступов неврологической природы. Так, показаниями к нему являются спинальные боли, приступы мигрени, туннельные невропатии.

Показания к применению той или иной формы медикамента зависит от локализации боли и степени ее выраженности. При несильном синдроме, не сковывающем двигательную активность, возможно назначение средств наружного применения (гелей, мазей). При острой боли, ограничивающей движения пациента, целесообразно проведение инъекций Диклофенака.

Использование в гинекологии

Диклофенак позволяет облегчить болезненное протекание менструаций. Показаниями к препарату являются также воспалительные заболевания органов малого таза, в частности, аднекситы.

В гинекологической практике преимущественно назначают свечи Диклофенак. Они быстро растворяются во влагалище, оказывая терапевтическое действие.

Особенности использования

Несомненным достоинством Диклофенака является возможность использования разных лекарственных форм. Это позволяет пациентам решить, сколько принимать препарат, и в какой форме, в зависимости от показаний. Возможность совмещать разные методы применения у одного пациента существенно минимизирует риск развития нежелательных реакций.

Раствор для инъекций

Уколы Диклофенака позволяют быстро устранить сильные болевые приступы. Инъекции делают на протяжении 2–3 дней. Дозу препарата назначает лечащий врач с учетом тяжести состояния пациента, его возраста.

При необходимости длительного курса терапии Диклофенаком проводят необходимое количество инъекций, после чего переходят на таблетированную форму или свечи.

Если врач назначил Диклофенак в ампулах, важно правильно выбрать место, куда колоть препарат. При внутримышечной инъекции шприц вводят глубоко в верхнюю часть ягодичной мышцы. Каждый следующий укол следует делать в другую ягодицу.

По инструкции препарат нельзя колоть внутривенно или подкожно.

Ректальные суппозитории

При невозможности перорального приема Диклофенака или проведения инъекций, а также при патологиях пищеварительной системы пациентам назначают свечи. Они легче переносятся, не вызывают местных реакций (нагноения в месте укола, инфильтраты, некрозы мышечных тканей).

Свечу вводят в анус после естественного стула или проведения очистительной клизмы. При гинекологических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом, свечу вставляют во влагалище.

Таблетки

Таблетки Диклофенак изготавливаются в разных дозировках. Для каждого пациента врач устанавливает индивидуально, сколько принимать лекарство, учитывая выраженность симптоматики.

Если необходимо снять болевой синдром, возникающий в ночное или утреннее время, в комплексе с таблетированной формой можно назначать свечи. Их применяют перед сном. После достижения положительного результата переходят на поддерживающую дозировку лекарства.

Таблетки принимают перорально во время еды, не разжевывают, запивают водой.

Таблетки замедленного действия

После приема таблеток пролонгированного действия терапевтический эффект наступает позже, зато длится дольше. Это позволяет принимать препарат реже, и сохранить при этом необходимое количество действующего вещества в организме.

Таблетки ретард показаны при хронических болях, когда необходимо проводить продолжительную терапию. Курс лечения может длиться несколько месяцев.

Сколько принимать таблеток, указано в инструкции, однако, желательно проводить лечению в дозировке, указанной лечащим врачом. При яркой симптоматике, болях, возникающих ночью или утром, таблетки пьют перед сном.

Формы местного применения

При нанесении препарата на кожные покровы происходит воздействие непосредственно на очаг поражения, минимизируя тем самым негативное действие на другие органы и системы.

Гели и мази Диколофенак отличаются высокой эффективностью и относятся к лекарствам безрецептурного отпуска, вследствие чего пользуются широкой популярностью. Однако только врач может решать, стоит ли применять лекарственное средство и сколько должна длиться терапия.

Небольшое количество лекарства наносят на пораженные области и втирают в кожу.

Противопоказания

В инструкции к медикаменту указан довольно обширный список противопоказаний к Диклофенаку. Запрещено колоть Диклофенак и использовать другие его лекарственные формы при следующих состояниях:

1. Беременность и лактация.
2. Детский возраст: до 6 лет для мази и таблеток, до 12 лет для суппозиториев и раствора.
3. Индивидуальная непереносимость диклофенака и других компонентов лекарственного средства.
4. Индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты (аспириновая триада).
5. Проктит (для свечей).
6. Язвенная болезнь.
7. Воспаления органов ЖКТ.

Относительными противопоказаниями к Диклофенаку являются жалобы пациента на нарушение функций ЖКТ, подозрение на язвенную болезнь, воспаление, а также:

• Нарушения кровеобразования.
• Аутоиммунные расстройства соединительной ткани.
• Патологии печени и почек.
• Повышенное артериальное давление.
• Нарушения работы сердца.
• Ринит аллергической природы;
• Патологии верхних дыхательных путей.

При перечисленных выше состояниях медикамент следует назначать с осторожностью, а лечение проводить под пристальным контролем врача, так как не исключены нежелательные последствия.

Побочные действия

Лечение Диклофенаком может вызывать побочные действия в первую очередь со стороны системы пищеварения. В зависимости от того, сколько длится терапия и в каких дозировках назначают препарат, это могут быть боли в эпигастрии, нарушения стула, тошнота и рвота, метеоризм. Не исключено образование эрозий, развитие кровотечения из ЖКТ, печеночной недостаточности. Прочие побочные действия:

1. Колит с кровоизлиянием.
2. Головокружение, нарушения сна, вялость, головная боль, беспокойство.
3. Низкие гемоглобин, тромбоциты, гранулоциты, лейкоциты.
4. Нарушение работы почек.
5. Кожные проявления: экзема, эритема, светочувствительность, эритродермия.

Иногда возможно ухудшение зрения, психические нарушения, облысение, чувство онемения кожных покровов, нервный тик.

После уколов Диклофенака могут развиться местные реакции: жировой некроз, образование инфильтрата, дискомфорт в месте укола.

При наружном нанесении на коже может появиться сыпь, возникнуть покраснение и чувство жжения.

При анальном введении не исключены местные раздражения, выделения слизи с кровью, болезненные дефекации.

Несмотря на довольно обширный список побочных действий и противопоказаний, Диклофенак отличается неплохой переносимостью, даже при продолжительной терапии. К развитию нежелательных реакций склонны преимущественно лица с предрасполагающими факторами, к которым относятся:

• Преклонный возраст (старше 65 лет).
• Язва в анамнезе.
• Комбинация с другими НПВС.
• Наличие вредных привычек (курение, употребление алкоголя).
• Сопутствующее лечение глюкокортикоидами.

Особые указания

Если Диклофенак необходим для продолжительной терапии, его применяют совместно с мизопростолом – это защитит слизистую желудка от действия препарата.

Пациентам с гипертонической болезнью во время терапии Диклофенаком нужно следить за колебаниями артериального давления. При нарушениях работы печени или почек медикамент назначают в минимально допустимых дозах, отслеживая количество печеночных ферментов.

Пациент должен сообщить лечащему врачу, что он принимает другие лекарственные средства, чтобы во время терапии Диклофенаком избежать нежелательных осложнений. В инструкции указано, что препарат:

1. Повышает плазменный уровень циклоспорина А, лития, дигоксина.
2. Усиливает токсичность метотрексата.
3. Увеличивает вероятность гиперкалиемии при комбинации с диуретиками.
4. Усиливает вероятность кровотечения совместно с приемом антикоагулянтов.
5. Снижает терапевтическое действие снотворных, гипотензивных средств, диуретиков.

Превышение количества инъекций Диклофенака и рекомендуемой дозировки других лекарственных средств может вызвать острое отравление. В этом случае проводится симптоматическое лечение.

Все лекарственные формы хранят в темном, сухом месте, прохладном месте.

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

Диклофенак действует не только как обезболивающее, но и как легкое противовоспалительное. Я пишу не отсебятину и не призыв к самолечение. Лично принимала диклофенак при и при цистите, отзывы только положительные. А это очень важный факт. Не только обезболивает, но слегка как бы лечит, а этим не многие обезболивающие препараты могут похвастать. Вот сколько замечаю, самые простые и самые дешевые лекарства оказываются очень эффективными и часто входят в состав дорогих лекарств.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия - натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия - эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах .

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины - медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) - с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?- при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых - 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака - 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь - свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель - единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными - «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Catad_pgroup НПВС

Диклофенак - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N011648/01 /02

Торговое название препарата: Диклофенак

Международное непатентованное название (МНН): Диклофенак.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46,6 мг, кукурузный крахмал - 59,2 мг, повидон-К30 - 10,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 1,2 мг; оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер - 4,1379 мг, макрогол-6000 - 1,0345 мг, тальк - 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый - 2,0670 мг.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза - 94,7880 мг, цетиловый спирт - 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 0,7900 мг, тальк - 3,9500 мг, повидон К-25 - 1,053 мг, магния стеарат - 7,8990 мг; оболочка: гипромеллоза - 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 - 0,8649 мг, тальк - 2,4178 мг, полисорбат 80 - 0,3826 мг, макрогол 6000 - 0,6894 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е124] - 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [Е110] + краситель азорубин [Е122] + краситель бриллиантовый черный [Е151]] - 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110]-0,0500 мг.

Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (C max) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (C max) - 1.5 мкг/мл достигается через - 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
После перорального приема таблеток 100 мг C max - 0.5 мкг/мл достигается через - 4–5 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т 1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т 1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается,
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- Детский возраст до 15 лет - для таблеток по 50 мг и до 18 лет - для таблеток по 100 мг;
- Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат (таблетки 50 мг ) противопоказано.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия. дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I–II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
Таблетки 50 мг.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Таблетки 100 мг.
По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.

Побочное действие
Часто - 1–10 %; иногда - 0,1–1 %; редко - 0,01–0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).
Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке - 94,7880 мг сахарозы).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:

ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

Лекарственный препарат Диклофенак представляет собой сильнодействующее средство, которое обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим, а также жаропонижающим эффектом.

Согласно статистике, воспалительные процессы и боль регулярно беспокоят более 75% взрослых, поэтому использование такого препарата как Диклофенак является очень востребованным. Более того, благодаря комплексному лечебному воздействию, данное лекарственное средство является отличной альтернативой парацетамолу, так как при замене данных препаратов терапевтический эффект от них практически не меняется.

Состав

Главным действующим веществом Диклофенака является диклофенак натрия. В качестве вспомогательных ингредиентов в препарате выступают спирт, натрий, маннит и вода для инъекций (для ампул).

Важно знать, что проводить лечение данным лекарственным средством в любой форме выпуска (гель, крем, ректальные свечи, уколы) нужно очень осторожно, так как препарат способен провоцировать у пациентов довольно серьезные побочные эффекты. Особенно опасным считается использование неправильной дозировки препарата. Именно поэтому перед тем как применять Диклофенак на себе, нужно обязательно предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Форма выпуска

Диклофенак имеет несколько лекарственных форм выпуска, а именно:

1. Пероральные таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Внешне такие таблетки имеют круглую форму и желтый оттенок. В упаковке может содержаться по 10, 20 или 30 шт.
2. Ректальные обезболивающие суппозитории, которые имеют продолговатую форму и белый оттенок.
3. Мазь наружная белого цвета, которая имеет специфический запах. Упакована она в алюминиевые тубы.
4. Гель для наружного использования с кремовым оттенком.
5. Раствор для инъекций, который может быть прозрачным либо со слабым желтым отливом.

Следует отметить, что производителем вышеописанных форм выпуска препарата могут быть разные компании. Качество препарата при этом не сильно отличается. Фармакологическое действие. Диклофенак — это комбинированное лекарственное средство, которое принадлежит к лекарственной группе НПВП.

При попадании в организм препарат ингибирует выработку простагландинов, которые в свою очередь, оказывают большое влияние на развитие болезненности, воспаления и отеков в организме. Благодаря этому Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, а также жаропонижающее лечебное действие.

В случае длительного использования Диклофенака он способствует замедлению выработки протеогликана в хрящевых структурах пациента, благодаря чему препарат считается очень эффективным при шейном остеохондрозе , болях в пояснице и прочих дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Жароснижающее лечебное действие Диклофенака основывается на угнетении выработки простагландинов в ЦНС, а также его выраженным воздействием на терморегуляционные структуры организма.

Диклофенак мазь и другие формы выпуска: показания и противопоказания к применению

Сразу следует отметить, что каждая форма выпуска данного лекарственного средства имеет свои показания к применению.

Таким образом, раствор Диклофенака врач может назначить для лечения всевозможных заболевания опорно-двигательного аппарата: артроз, артрит коленных суставов, бурсит и остеоартроз.

Также часто данная форма выпуска лекарства используется при сильных болях в спине, радикулите, воспалительных процессах в малом тазу, специфической невралгии и выраженном болевом синдроме, возникшем после недавно перенесенного оперативного вмешательства.

Диклофенак таблетки, а также наружная мазь и крем обычно используются для симптоматического лечения. Таким образом, использовать Диклофенак таблетки можно при сильных болях, которые провоцируют онкологические патологии, мигрени, коликах в животе, невралгии, зубной боли и посттравматических болях. Также часто препарат в кишечнорастворимых оболочках назначают при лихорадке, высокой температуре, активных воспалительных процессах в организме и заболеваниях ЛОР-системы.

Диклофенак мазь обладает выраженным согревающим эффектом. Наиболее эффективной данная форма выпуска препарата будет при ее применении для лечения патологий опорно-двигательного аппарата (хронической форме артрита, при радикулите, остеохондрозе остеоартрозе, подагре). Также Диклофенак мазь с характерным запахом может использоваться при болезни Бехтерева.

Противопоказания

Диклофенак мазь, а также прочие формы выпуска препарата имеют довольно много ограничений к использованию, поэтому далеко не все желающие пациенты смогут применять такое лекарство на себе. Таким образом, противопоказано назначать Диклофенак во время беременности, детям до шести лет, при выраженных нарушениях в кровообращении и наличии кровотечений в пищеварительной системе. Также строго запрещено применять такое лекарство во время обострения язвы желудка, при лактации и индивидуальной непереносимости пациентом активного вещества препарата.

С осторожностью и только после разрешения врача использовать Диклофенак нужно при пожилом возрасте пациента, алкоголизме, астме, тяжелых заболеваниях почек или сердца, аллергическом рините и сахарном диабете. Во время проведения данной лечебной терапии общее состояние человека, а также работу его внутренних органов нужно постоянно контролировать. Именно поэтому такое лечение лучше проводить в условиях больницы.

Побочные действия

Диклофенак довольно редко провоцирует побочные эффекты у пациентов, однако, несмотря на хорошую переносимость, иногда препарат все же вызывает у человека ряд нежелательных ухудшений в состоянии. В большинстве случаев к такому приводит неправильная дозировка использования Диклофенака либо лечение им при наличии важных противопоказаний у пациента. Часто препарат вызывает побочные эффекты в пищеварительной системе, которые могут проявляться в виде тошноты, рвоты, вздутия, диареи и запора. Реже бывает кровотечение в ЖКТ, цирроз печени, гепатит и колики.

В нервной системе у пациентов после приема Диклофенака могут развиваться побочные эффекты в виде головной боли, головокружения, ухудшения сна и депрессивных состояний. В более запущенных случаях у пациентов могут возникнуть судороги, слабость, страхи, менингит и дезориентация. Со стороны органов чувств у больного может возникнуть ухудшение слуха, нарушение зрения и проблемы с ощущением вкуса продуктов.

Как правило, данные осложнения имеют обратимое протекание и при своевременном обращении к врачу человеку возвращается зрение или слух. Со стороны аллергических реакций возможно появление зуда кожи, сыпи, дерматитов разной классификации, экземы и повышения чувствительности.

В более запущенных случаях возникает анафилактический шок. В системе миокарда у пациентов может развиваться боль в груди, скачки артериального давления и сердечная недостаточность. Дополнительными побочными эффектами после лечения Диклофенаком могут быть ухудшение работы почек, отек гортани, кашель, нефрит и гематурия.

Диклофенак: инструкция и особенности применения каждой формы выпуска препарата

Каждая из форм выпуска препарата имеет свои особенности приема и дозировку. Именно поэтому перед началом такого лечения важно внимательно изучить описание приема и действие лекарства.

Раствор

Диклофенак, инструкция к которому содержит полное описание приема лекарства, в форме раствора нужно вводить в мышцу.

Разовая допустимая доза препарата при этом составляет 70 мг.

Для лечения заболеваний суставов данные инъекции следует проводить в течение 7-10 дней. Также разрешается курсовая терапия. Отзывы об эффективности воздействия Диклофенака при патологиях опорно-двигательного аппарата можно прочесть на многочисленных форумах пациентов.

Мазь, гель

Диклофенак, инструкция которого прилагается вместе с препаратом, в форме мази и геля нужно наносить тонким равномерным слоем на пораженный сустав два-три раза в день. Желательно делать это после проведенного массажа или физиопроцедур.

В среднем, курс такого лечения должен составлять от десяти до пятнадцати дней. При появлении жжения или покраснения кожи лечение стоит прекратить, так как это может быть признаком аллергической реакции и негативно повлиять на здоровье человека. При появлении трещин или ран на коже их нужно смазать антисептиком и заклеить пластырем.

Таблетки

Таблетки Диклофенака принимаются внутрь и запиваются обычной водой. Пить их желательно за час до приема пищи. Для взрослых и детей от пятнадцати лет допустимая дозировка препарата составляет 50 мг три раза в день. Для лечения детей от шести до пятнадцати лет можно использовать по 25 мг три раза в день. Принимать такие таблетки можно не дольше семи дней подряд.

Свечи

Свечи предназначены для ректального применения. Для лечения взрослых суточная дозировка составляет 150 мг, которые стоит разделить на три приема. Длительность такого лечения должна составлять не дольше десяти дней, после чего рекомендуется сделать перерыв.

Для чего еще применяют и как

Диклофенак также может применяться для снижения высокой температуры или устранения болезненности у человека. Для этой цели взрослым нужно принимать по одной таблетке препарата три-четыре раза в день. Для купирования воспаления в малом тазу показано использовать ректальные суппозитории (по 1 свече 2-3 раза в день).

Передозировка

Диклофенак, инструкция которого описывает все противопоказания к приему, в случае передозировки способен спровоцировать у человека кровотечение в пищеварительной системе, потерю сознания, головную боль и отдышку.

Также может случиться нарушение работы печени и почек. Лечения передозировки симптоматическое. Оно должно проводиться в условиях больницы под наблюдением врача.

Взаимодействие

Выделяют такие особенности взаимодействия Диклофенака:

1. Диклофенак способен уменьшать действие снотворных препаратов и диуретиков.
2. Снижает эффект от Дигоксина.
3. Усиливает риск побочных эффектов при совмещении с другими НПВП.
4. Снижает свою концентрацию при совмещении с ацетилсациловой кислотой.
5. При совмещении с препаратами на основе зверобоя Диклофенак может вызвать кровотечение.

Лекарство Диклофенак: правила хранения, срок годности, условия продажи препарата в аптеках

Продается лекарство Диклофенак, в отличие от витаминов и прочих «легких» средств только по рецепту от лечащего врача, поскольку данный препарат нестероидный является токсическим и сильнодействующим. Именно поэтому перед тем как пойти в аптеку, человеку нужно обратиться к врачу за консультацией и рецептом.

Условия хранения

Срок годности

Согласно инструкции по применению, использовать препарат разрешается в течение трех лет от даты, указанной на упаковке. По истечении данного срока применение лекарства способно вызвать побочные эффекты, либо значительно снизить ожидаемый лечебный эффект.

Особые указания

Лекарство Диклофенак способно повлиять на скорость реакции человека, поэтому в период лечения им пациенту следует отказаться от деятельности, которая требует высокой концентрации внимания. Более того, во время такой терапии нужно отказаться от приема спиртных напитков.

Препарат Диклофенак: применение для детей и беременных женщин, отзывы пациентов и стоимость препарата

На сегодняшний день препарат Диклофенак в фармакологическом рынке имеет не один десяток аналогов, которые обладают схожим составом и терапевтическим действием. Наиболее эффективными среди них являются следующие препараты: Униклофен, Ортофен, Дорсан, Диклак и Диклоран.

Также в качестве неплохой альтернативы Диклофенаку можно применять препараты Вольтарен, Эмульгель, Парацетамол и Диклоген. Перед использованием данных лекарственных средств нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку хоть они и являются аналогами Диклофенака, однако могут иметь разные особенности приема и противопоказания.

Детям

Препарат Диклофенак противопоказан для лечения детей с возрастом до шести лет. Таким образом, при необходимости устранения воспаления, боли или высокой температуры, лечащий педиатр должен подобрать для ребенка более безопасный аналог данного препарата.

При беременности и лактации

Препарат Диклофенак противопоказан для его назначения во время беременности, поскольку его активное вещество способно негативно отобразиться на росте, развитии и общем самочувствии плода.

Более того, при необходимости приема Диклофенака в период лактации, нужно отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество лекарства способно проникать в грудное молоко.