Рифампицин передозировка. Рифамицины. Противопоказания к препарату

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий Состав:

Каждый флакон/ампула содержит:

действующее вещество: рифампицин (в пересчете на 100% вещество) - 150 мг;

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 15 мг, натрия сульфит - 3 мг.

Описание:

Лиофилизированный порошок или пористая масса красновато-коричневого или коричневато-красного цвета, без запаха. Чувствителен к воздействию света, влаги и воздуха.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-рифамицин АТХ:

J.04.A.B Антибиотики

J.04.A.B.02 Рифампицин

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство первого ряда.

В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis , Brucella spp ., Chlamydia trachomatis , Legionella pneumophila , Rickettsia typhi , Mycobacterium leprae ; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp . (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp ., Clostridium spp ., Bacillus anthracis , грамотрицательных коков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях.

Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов.

При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика:

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. При внутривенном введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Связь с белками плазмы - 84-91%. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20% от плазменной. Кажущийся объем распределения 1,6 л/кг - у взрослых и 1,1 л/кг - у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.

Выводится преимущественно с желчью - 80% в виде метаболита; почками - 20%. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения (Т 1/2) удлиняется только если доза превышает 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе.

У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т 1/2 .

Показания:

Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.

Лепра (мультибациллярные типы заболевания) - в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae .

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis ).

Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рифампицину и другим рифамицинам или к любому из компонентов препарата; желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит; период лактации; хроническая почечная недостаточность; тяжелая легочно-сердечная недостаточность; детский возраст до 2 месяцев, при терапии бруцеллеза - до 18 лет.

С осторожностью:

При беременности (только по "жизненным" показаниям); у истощенных больных при возобновлении лечения рифампицином после перерыва; у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях на заболевания печени в анамнезе; при порфирии.

Беременность и лактация:

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Терапия во время беременности (особенно в I триместре) возможна только по "жизненным" показаниям. При применении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно, скорость введения - 60-80 кап/мин.

Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойносептических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.

Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

При терапии туберкулеза

Взрослые и дети старше 18 лет: 10 (8-12) мг/кг массы тела, максимальная суточная доза - 600 мг, но не менее 450 мг.

Дети от 12 до 18 лет: 10 (8-12) мг/кг массы тела в сутки, максимальная суточная доза - 600 мг.

Дети от 2 месяцев до 12 лет: 15 (10-20) мг/кг массы тела в сутки, максимальная суточная доза - 600 мг.

При лечении туберкулеза суточная доза для взрослых от 450 мг до 600 мг вводится в один прием.

Длительность внутривенного ведения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения препарата при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным препаратом ( , ).

При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 месяцев. Препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев - в сочетании с изониазидом.

В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):

1.Первые 2 месяца - как указано выше; 4 месяца - ежедневно в сочетании с изониазидом.

2.Первые 2 месяца - как указано выше; 4 месяца - ежедневно в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.

3.На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно осуществляться под контролем медицинского персонала.

Для лечения лепры

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, погранично-лепроматозного): взрослым - 600 мг один раз в месяц, детям старше 2 месяцев - 10 мг/кг один раз в месяц (максимальная суточная доза - 600 мг) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae . Минимальная продолжительность лечения - 2 года.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и погранично-туберкулоидного): взрослым - 600 мг один раз в месяц, детям старше 2 месяцев - 10 мг/кг один раз в месяц (максимальная суточная доза - 600 мг) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae . Продолжительность лечения - 6 месяцев.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии

При инфекциях нетуберкулезной этиологии, вызванных чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых - 300-900 мг (максимальная суточная доза - 1200 мг), для детей старше 2 месяцев - 10-20 мг/кг (максимальная суточная доза - 600 мг). Суточную дозу делят на 2-3 введения.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.

Для профилактики менингококкового менингита и эрадикации менингококкового носителъства

Взрослым : 600 мг, 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение 2 дней.

Детям от 2 месяцев до 18 лет: 10 мг/кг 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение 2 дней.

Максимальная суточная доза - 600 мг.

Предпочтительным является применение пероральных лекарственных форм.

Для лечения бруцеллеза

Взрослым - 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином. Средняя продолжительность лечения - 45 дней.

Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.

При нарушениях функции почек и/или печени

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохраненной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.

Особенности применения после прерывания терапии

После прерывания терапии назначается с постепенным повышением дозы. Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение глюкокортикостероидов.

Приготовление раствора

Содержимое 1 ампулы/флакона (150 мг рифампицина) растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5% раствора декстрозы.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит, желтуха, гипербилирубинемия, острый панкреатит.

Аллергические реакции : крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы : нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения : снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва.

Прочие : лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

Местные реакции : флебит в месте введения.

При нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, склер, слизистых оболочек, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата. При выраженной передозировке: возбуждение, одышка, тахикардия, судороги, нарушение дыхания и остановка сердца.

Лечение : прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие:

Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя метаболизм лекарственных средств, и соответственно снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных препаратов, сердечных гликозидов ( и др.), антиаритмических лекарственных препаратов (дизопирамид, пирменол, токаинид, ), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (), карбамазепина, буспирона, барбитуратов ( , гексобарбитал и др.), некоторых трициклических антидепрессантов (нортриптилин), противовирусных препаратов (в т.ч. нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ): , и др.); (в т.ч. ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ): , делавирдин и др.), бензодиазепинов ( и др.), теофиллина, хлорамфеникола, нейролептиков ( и др.), противогрибковых препаратов ( , и др.), циклоспорина, азатиоприна, бета- адреноблокаторов ( и др.), блокаторов "медленных" кальциевых каналов ( , ), гиполипидемических препаратов ( и др.), антималярийных препаратов ( и др.), цитостатиков ( и др.), ингибиторов циклооксигеназы-2 ( и др.), лозартана, эналаприла, циметидина, тироксина, половых гормонов.

Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы ( , нельфинавир).

Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект пероральных контрацептивов).

При одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно развитие тяжелой гепатотоксичности.

При совместном применении значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной активности.

Изониазид и/или повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных спредшествующимзаболеваниемпечени.

Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.

Рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Особые указания:

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении возможно развитие флебита. При быстром внутривенном введении может происходить снижение артериального давления.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, отменяют.

Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов (ГКС).

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови.

Возможен ложноположительный результат при иммунологическом определении опиатов в крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, дезориентация и расстройства зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от управления транспортом и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 150 мг.

Упаковка:

По 150 мг действующего вещества в стеклянные ампулы или флаконы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона с перегородками или специальными гнездами.

При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров : 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению в групповую тару.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата обновления информации: 29.11.2018 Иллюстрированные инструкции

Брутто-формула

C 43 H 58 N 4 O 12

Фармакологическая группа вещества Рифампицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

13292-46-1

Характеристика вещества Рифампицин

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное .

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК , и ингибирует транскрипцию РНК . На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125-0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84-91%. C max в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2-2,5 ч и составляет у взрослых — 7-9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении C max достигается к концу инфузии и составляет 9-17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 -12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т 1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3-4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1-2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т 1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т 1/2 . Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60-65%) и с мочой, в неизмененном виде (6-15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в т.ч. у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib) . Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

Применение вещества Рифампицин

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis ).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.

В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II-III степени, флебит, детский возраст.

Ограничения к применению

Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150-250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Побочные действия вещества Рифампицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1-3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.

Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.

Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Взаимодействие

Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК , флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК , содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности вещества Рифампицин

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед , затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК , содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

Наименование:

Рифампицин (Rifampicinum)

Фармакологическое
действие:

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия .
Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.
Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2"/2 ч после приема внутрь.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания).
На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани.
Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек.
Из организма выводится с желчью и мочой .
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Показания к
применению:

Туберкулез легких и других органов;
- при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), - вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками;
- при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани);
- инфекциях моче- и желчевыводяших путей;
- острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями;
- при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вируЛоцидное (сопровождающееся полной или частичной потерей биологической активности вируса) действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (воспаления головного мозга, вызываемого вирусом бешенства); в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде (периоде между моментом заражения и появлением первых признаков заболевания).

Способ применения:

Рифампииин принимают внутрь натощак (за "/2-1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым) .
Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы.
Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день.
У больных (особенно в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г.
Средняя суточная доза для детей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день.
При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с последующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах - 0,6 г и вводится в 1 прием.
Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости препарата.
Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.
Монотерапия (лечение одним препаратом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др., 770, 781), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).
При лепре применяют рифампицин по следующим схемам : а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости - в 2 приема.
Длительность лечения 3-6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. в течение 1 года - 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 нед. в течение 6 мес.
Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в сутки, а дети - по 8-10 мг/кг в 2-3 приема.
Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения).
Вводят в течение 7-10 дней.
Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1-2 дней.
Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8-10 мг/кг.
Суточную дозу делят на 2-3 приема.
Длительность применения - 5-7 дней.
Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.
Аллергические реакции : крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС : головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы : некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы : нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания:

Детям грудного возраста;
- беременным;
- при желтухе;
- заболеваниях почек со снижением выделительной функции;
- при гепатите (воспалении ткани печени);
- при повышенной чувствительности к препарату.
Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности (недостаточном снабжении тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких) и флебите.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении.
При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.
При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы.
При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Беременность:

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

1 ампула лиофилизата Рифампицина для приготовления раствора для инфузий (600 мг) содержит:
- действующее вещество: рифампицин - 600 мг;
- вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 60 мг, натрия сульфит 12 мг, натрия гидроксид до pH 8.0-9.0.

1 капсула Рифампицина (150 мг) содержит:
- действующее вещество: рифампицин - 150 мг;
- вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, парафин жидкий, тальк очищенный, кремния оксид коллоидный, магния стеарат.

Рифампицин (Рифадин, Бенемицин, Римпацин) - бактерицидное антибиотическое лекарственное средство. Входит в число четырех препаратов, использующихся при стандартном лечении туберкулеза.

Вводится пероральным путем или путем внутривенных инъекций .

Показания к применению

Рифампицин является одним из наиболее сильных и эффективных средств против туберкулеза, показан при лечении всех его форм и при любой стадии. При повторном лечении туберкулеза назначается внутривенное введение Рифадина. При необходимости может вводиться детям с рождения (в том числе недоношенным), но рекомендуется начинать давать препарат при достижении ребенком, по крайней мере, годовалого возраста .

Важно! У микроорганизмов быстро возникает резистентность к Рифампицину, поэтому в ходе лечения требуется регулярное проведение тестов на чувствительность к антибиотикам.

Рифампицин таблетки: инструкция по применению

На начальном этапе терапии рекомендуется принимать Рифампицин в сочетании с Изониазидом и Пиразинамидом . В качестве четвертого препарата часто добавляют Стрептомицин или Этамбутол . Необходимость в использовании четвертого препарата зависит от результатов тестирования на восприимчивость. При низком уровне устойчивости микроорганизмов к антибиотикам возможно использование меньшего количества лекарственных средств. Курс лечения продолжается в течение двух месяцев .

Фото 1. Упаковка Рифамицина, 20 капсул по 150 мг, производитель ОАО "Фармасинтез".

После прохождения начальной фазы лечение продолжают с использованием двух препаратов: Рифадина и Изониазида . Курс длится не менее четырех месяцев . При необходимости, а также для ВИЧ-инфицированных, курс продлевают на более длительный срок.

При лечении латентной формы туберкулеза препарат принимают в течение четырех месяцев без Изониазида. Для детей и ВИЧ-инфицированных курс может быть продлен до шести месяцев.

Важно! Для достижения результата требуется пройти полный курс лечения, продолжительность которого определяется врачом. Если курс будет прерван раньше времени, бактерии не будут убиты до конца, что приведет к снижению эффективности лечения. Кроме этого, бактерии станут устойчивыми к Рифампицину. Это потребует использования более сильных лекарственных средств.

Таблетки Рифампицина принимают раз в день или два (как правило, утром или вечером), три или пять раз в неделю . Принимать антибиотик нужно либо за один час до приема пищи , либо через два часа после , запивая большим количеством воды. Препарат нельзя запивать молоком.

Для получения раствора для инфузий 600 мг порошка разбавляют 10 мл стерильной воды. Смесь хорошо взбалтывается, чтобы антибиотик полностью растворился. Раствор содержит 60 мг рифампицина на один миллилитр и может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов .

Перед введением к необходимому количеству препарата добавляют 100 мл инфузионного раствора, хорошо перемешивают и вводят внутривенно в течение 30 минут . При использовании в качестве инфузионной жидкости 5% раствора глюкозы, препарат может храниться при комнатной температуре 4 часа; при использовании физраствора препарат стабилен при комнатной температуре в течение 24 часов.

Дозировка

Пероральные и внутривенные дозы для Рифампицина эквивалентны.

Максимальная доза препарата при лечении активной формы туберкулеза должна составлять:

для взрослых (включая пожилых людей и подростков) — 10 мг / кг / день (макс. 600 мг / сутки);
для детей (включая новорожденных) — 20 мг / кг / день (макс. 600 мг / сутки).

Максимальная доза лекарства при лечении латентной формы туберкулеза должна составлять 10 мг / кг / день (макс. 600 мг / сутки) как для взрослых, так и для детей.

Справка . Если пациент не может принять капсулу, ее содержимое смешивается с яблочным пюре или желатином .

Минимальная доза, приводящая к летальному исходу или острому отравлению организма, не установлена. Зафиксированы случаи острой передозировки взрослых Рифампицином с дозами от 9 до 12 грамм, а также случаи острой передозировки взрослых со смертельным исходом с дозами от 14 до 60 грамм. У детей от 1 до 4 лет передозировка может начаться при приеме 100 мг/кг.

Внимание! Рифадин должен приниматься в одно и то же время , при пропуске времени приема лекарства нужно принять дозу как можно быстрее. Если до принятия следующей дозы осталось менее 12 часов, следует пропустить дозу и вернуться к обычному графику. Пропуск приема лекарства может стать причиной возникновения побочных эффектов.

Противопоказания и меры предосторожности

Рифампицин не рекомендуется применять в случаях, когда не установлен факт заражения бактериальной инфекцией , а также в профилактических целях. Данный антибиотик может нанести вред организму, его прием повышает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

В связи с тем, что прием Рифампицина может спровоцировать обострение ряда заболеваний, при некоторых диагнозах принимать его следует с большой осторожностью.

При печеночных заболеваниях тесты для проверки функции печени проводятся дважды в месяц . Печеночные побочные эффекты включают случаи гепатита и острую гепатотоксичность. У пациентов с дисфункцией печени, а также у пациентов с нормальной функцией печени, принимающих другие гепатотоксические препараты, наблюдались осложнения , приводящие к смерти.

При нарушении функции надпочечников возможно развитие надпочечниковой недостаточности .

При приеме Рифадина возможно обострение порфирии .

Людям, страдающим от сахарного диабета, необходимо использовать Рифампицин с осторожностью, поскольку прием этого антибиотика затруднит контроль над данным заболеванием.

Нежелательно внутривенное введение препарата при кардио-пульмональной недостаточности и флебите .

Беременным женщинам следует применять Рифампицин только если возможная польза оправдывает возможный риск для ребенка.

При введении препарата в последний триместр беременности возможны кровоизлияния и у матери, и у младенца. Женщинам, принимающим Рифампицин, необходимо отказаться от грудного вскармливания младенца.

Рифадин противопоказан людям с повышенной чувствительностью к рифамицинам. Из-за высокой гепатоцеллюлярной токсичности Рифампицин нельзя давать людям, принимающим Саквинавир в комбинации с Ритонавиром .

Внимание! Рифампицин лучше переносится организмом при постоянном приеме , прерывистая терапия часто вызывает побочные эффекты и считается нежелательной.

Вам также будет интересно:

Рифампицин и алкоголь, их совместимость

Употребление алкоголя во время приема Рифампицина (или злоупотребление алкоголем до начала приема препарата) может вызвать серьезные повреждения печени и привести к летальному исходу . Кроме того, прием Рифампицина может сопровождаться сонливостью или головокружением . Эти симптомы могут усиливаться под воздействием алкоголя.

Побочные действия и передозировка

При приеме Рифампицина могут возникнуть побочные эффекты. Наибольшая вероятность их появления связана с длительным или прерывистым курсом лечения.

Побочные эффекты, требующие немедленного обращения к врачу :

бледность кожных покровов;
болезненное мочеиспускание;
боль в груди;
боль в животе или желудке;
боль в костях или суставах;
боль в спине;
воспаление суставов;
головная боль;
головокружение;
депрессия;
диарея;
диплопия;
жажда;
затруднение при глотании;
затруднительная или медленная речь;
значительное увеличение или потеря веса;
зуд кожи, сыпь или покраснение;
кашель или охриплость;
крапивница;
кровоточивость десен;

Фото 2. Кровоточивость десен, одно из возможных побочных действий от приёма Рифампицина.

кровь в моче или кале;
лихорадка;
нарушение координации;
непрекращающиеся кровотечения в местах проколов, рта или носа;
неприятный запах изо рта;
обморок;
озноб;
отек лица, лодыжек, пальцев, рук или ног;
отечность век, области вокруг глаз, лица, губ, языка;
ощущение слабости;
паралич;
повышенное кровяное давление;
покраснение, раздражение глаз;
потемнение кожи;
потеря аппетита;
потливость;
психомоторное возбуждение;
раздражительность;
сбивчивое дыхание;

Фото 3. Пожелтение белков глаз у мужчины.

светлый кал;
сдавленность в груди;
синяки;
снижение частоты мочеиспусканий или количества мочи;
темная моча;
тошнота или рвота;
увеличение лимфоузлов;
увеличение миндалин;
учащенное сердцебиение;
учащенный или слабый пульс;
холодная, липкая кожа;
шелушение кожи;
язвы, нагноения или белые пятна на губах или во рту.

Некоторые побочные эффекты, возникающие при приеме Рифампицина, не требуют немедленного обращения за медицинской помощью . По мере того, как организм начинает привыкать к антибиотику, они могут пройти. Если какой-то из симптомов ощущается длительное время или вызывает беспокойство, требуется проконсультироваться со специалистом.

Побочные эффекты, не требующие немедленного обращения к врачу :

боль в горле;
вздутие живота;
зрительные или слуховые галлюцинации;
изменение менструального цикла у женщин;
мышечная боль;
незначительная потеря веса;
отрыжка;
ощущение, что окружающие слышат ваши мысли;
плохое настроение;
повышенное газообразование;
рассеянность внимания;
сонливость;
чувство, что за вами наблюдают или контролируют ваше поведение.

Важно! Рифампицин может стать причиной изменения цвета мочи, слез, кала, слюны, мокроты и пота на коричневато-красный или оранжевый . Это связано с выведением препарата из организма и не является побочным эффектом, требующим обращения к врачу.

Реакция органов и систем организма на препарат

Со стороны желудочно-кишечного тракта

У 2% людей наблюдаются тошнота и диспепсия. Также возможны изжога, эрозивный гастрит, анорексия, рвота, метеоризм, судороги, диарея, кандидоз, колит, нарушение работы поджелудочной железы, снижение или потеря аппетита.

Со стороны печени

Фото 4. Мужчина слева с нормальным цветом кожных покровов, справа - с симптомом желтухи.

У 3% пациентов были выявлены гипербилирубинемия и гепатит. В половине случаев гепатотоксичность наблюдалась в течение первого месяца терапии. Возможно развитие желтухи, повышение уровней сывороточного билирубина, щелочной фосфатазы и сывороточных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы

При приеме Рифампицина с перерывами возможно развитие гриппоподобного синдрома , представляющего собой комплекс симптомов: недомогание, повышенная температура, озноб, рвота, тошнота.

Со стороны почек

Почечные побочные эффекты включают повышение уровня мочевины и мочевой кислоты в крови. Наблюдались случаи гемоглобинурии, интерстициального нефрита, гематурии, острого трубчатого некроза, почечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения

У 1% принимающих Рифампицин наблюдаются петехии, связанные с тромбоцитопенией. Также возможно снижение гемоглобина, кратковременное снижение количества лейкоцитов, гемолитическая анемия.

Со стороны кожи

Кожные реакции обычно протекают мягко и не связаны с гиперчувствительностью к Рифампицину. Проявляются в виде зуда и покраснения кожных покровов.

Вам также будет интересно:

Со стороны нервной системы

Побочные эффекты включают головную боль , парестезию и слабость . Также возможны сонливость, усталость, головокружение, дезориентация, снижение концентрации, психические расстройства, атаксия, поведенческие изменения, лихорадка, мышечная слабость, боль и онемение. В редких случаях возможно возникновение психозов и миопатии.

Со стороны метаболизма

При длительном приеме лекарства (более 3-х месяцев ) возможно ускорение печеночного метаболизма тироксина и трийодтиронина.

В некоторых случаях необходимо увеличивать дозировку Рифампицина, чтобы поддерживать его в терапевтическом диапазоне.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Побочные эффекты отмечаются редко . Возможно снижение артериального давления, если дозы препарата вводятся с перерывами.

Со стороны эндокринной системы

Возможно развитие надпочечниковой недостаточности при нарушении функций надпочечников и нарушение менструального цикла у женщин.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Побочные эффекты включают миопатию и миастению.

Со стороны зрения

Нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, помутнение в глазах.

Со стороны дыхательной системы

Может наблюдаться одышка, дыхание со свистом или хрипом, прерывистое дыхание.

Если при приеме Рифампицина возникают симптомы передозировки, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью .

Симптомы передозировки :

боль в верхней части желудка или живота;
головокружение или слабость при резком изменении положения тела;
низкое кровяное давление;
отек лица или области вокруг глаз;
пожелтение белков глаз или кожи;
помутнение в глазах;
потеря памяти;
потеря сознания;
сильная слабость или усталость;
судороги;
тошнота или рвота;
тяжесть в желудке или животе;
учащенное, нерегулярное или слабое сердцебиение.

О чем важно помнить при лечении Рифампицином?

Рифампицин является основой противотуберкулезной терапии, но вместе с тем он способен нанести значительный вред организму. При заболеваниях печени Рифампицин принимается только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача .

Тяжесть поражения печени при лечении Рифампицином варьируется от бессимптомного повышения уровня аминотрансферазы в сыворотке крови и желтухи без явного поражения печени до острой печеночной недостаточности и смерти. По этой причине во время прохождения курса лечения следует полностью отказаться от алкоголя и внимательно следить за возникновением возможных побочных эффектов .

Полезное видео

Всё о лечении туберкулёза: какие препараты использовать, что нельзя принимать.

Оцени статью:

Будь первым!

Средняя оценка: 0 из 5 .
Оценили: 0 читателей .

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина.
Активное вещество препарата: RIFAMPICIN / РИФАМПИЦИН

Фармакологическое действие Рифампицин / rifampicin

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания к применению:

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь взрослым и детям — 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.
В/в взрослым — по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.
Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза — 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей — 600 мг.

Побочное действие Рифампицин / rifampicin:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания к препарату:

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и лактации.

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Рифампицин / rifampicin.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.