Гликлазид мнн название. Гликлазид: инструкция по применению. Противопоказания и побочные эффекты
Торговое название препарата: Медроксипрогестерон-ЛЭНС ®
Международное непатентованное название:
медроксипрогестерон
Лекарственная форма:
суспензия для внутримышечного введения
Состав
В 1 мл суспензии содержится:
активное вещество:
медроксипрогестерона ацетат микронизированный стерильный в пересчете на 100% вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества:
макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода для инъекций.
Описание
Белая или белая с желтоватым оттенком цвета суспензия. При стоянии образуется белый осадок и бесцветная или слегка желтоватая надосадочная жидкость, которая превращается в суспензию после взбалтывания.
Фармакотерапевтическая группа:
прогестаген
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медроксипрогестерон ацетат (МПА) не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. В малых дозах угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона), вследствие чего у женщин детородного возраста предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонозависимых злокачественных новообразованиях. Противоопухолевое действие обусловлено, по-видимому, влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне. В высоких дозах (500 мг/сут и более) может проявляться глюкокортикостероидная активность.
Фармакокинетика.
После внутримышечного введения абсорбция медленная, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций медроксипрогестерона в плазме крови. Связь с белками плазмы - 90-95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 недель. Выводится с желчью, а также почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания к применению
Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия, рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.
Противопоказания
С осторожностью:
тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе),
почечная, печеночная или сердечная недостаточность,
гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сахарный диабет, депрессивные состояния.
Способ применения и дозы
Вводится внутримышечно.
Доза Медроксипрогестерон-ЛЭНС ® определяется индивидуально и зависит от показаний.
При раке эндометрия и раке почки:
начальная доза составляет 500 мг - 1000 мг 1 раз в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев в состоянии пациента наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в месяц.
При раке молочной железы:
начальная доза - 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата. Результаты терапии рака молочной железы могут проявиться отсрочено - даже через 8-10 недель от начала лечения препаратом.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.
Побочные эффекты
Со стороны мочеполовой системы:
дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.
Со стороны нервной системы:
спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.
Со стороны системы пищеварения:
запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита
Со стороны эндокринной системы:
галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.
Со стороны системы кроветворения:
увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Со стороны кожи и кожных придатков:
акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
Местные реакции:
боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи в месте инъекции.
Прочие:
отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам), снижение плотности костной ткани (ПКТ).
Передозировка
Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам. В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию медроксипрогестерона ацетата, что может привести к снижению его эффективности.
Особые указания
Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях необходимо исключить рак матки и др. органические поражения.
При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека соска зрительного нерва лечение МПА следует отменить.
Несмотря на то, что причинной зависимости, между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено у пациенток с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения. Применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению ПКТ костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Всем пациенткам, применяющим МПА, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении - периодически измерять ПКТ.
У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови).
При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); специфического глобулина, связывающего половые гормоны.
При проведении метапиронового теста необходимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ.
Форма выпуска
Суспензия для внутримышечного введения по 500 мг/3,3 мл и 1000 мг/6,7 мл (150 мг/мл) во флаконах бесцветного или светозащитного стекла.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для стационара: по 35, 50, 85 флаконов в коробке из картона с приложением инструкций по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов.
Условия хранения
Список Б. При температуре от 2 °С до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ООО "ЛЭНС-Фарм" дочерняя компания ОАО "Верофарм".
Юридический адрес:
143000, Московская область, г. Одинцово, Можайское шоссе д. 71.
Адрес производства и принятия претензий:
601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.
медроксипрогестерона ацетат medroxyprogesteroneacetate
Состав : в 1 таблетке «Provera100 mg» содержится 100 мг медрокси-прогестерона ацетата, в 1 таблетке «Provera» - 2.5 мг; 5 мг; 10 мг ме-дроксипрогестерона ацетата; во флаконе для инъекций «Depo-Рго-vera» емкостью в 1 мл, 3 мл, 5 мл содержится 50 мг/мл медроксипро-гестерона ацетата.
Синонимы : Provera100 mg(США, Фин., Вел., Бг. «Upjohn»), Provera (США), Depo-Provera (Вел., Бг. «Upjohn»).
Фармакологические свойства : медроксипрогестерона ацетат является синтетическим производным прогестерона.
Биологическое действие «Provera100 mg» ограничивается воздействием, характерным для прогестерона. Эстрогенная активность его Составляет всего 1/10000 активности эстрадиола, андрогенная активность Составляет менее 1 /100 активности метилтестостерона. В 60-70 раз активнее прогестерона при пероральном применении. Для гормональной терапии злокачественных изменений эндометрия предпочтение отдается «Provera100 год», как препарату, лишенному какого-либо эстрогенного эффекта.
Препарат «Provera» в «малых» дозах может применяться при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, превращая пролиферативный эндометрий в секреторный. Отмечены андрогенные и анаболические эффекты, но препарат, по всей видимости, лишен значительного эстрогенного действия. Хотя парентеральное применение ацетата медроксипрогестерона тормозит производство гонадотропина, который, в свою очередь, предотвращает фолликулярное созревание и овуляцию, некоторые данные указывают на то, что этого не происходит, когда обычно рекомендуемая оральная доза назначается как одноразовая суточная доза.
Механизм действия «Depo-Provera» как препарата для длительной контрацепции выражается в ингибировании секреции гонадотропных гормонов, что препятствует овуляции и влияет на секреторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации плодного яйца.
Фармакокинетика . При приеме внутрь «Provera100 mg» и «Provera» легко всасываются из желудочно-кишечного тракта.
При выполнении глубокой инъекции в ягодичную мышцу «Depo-Рго-vera» медленно всасывается и в течение длительного периода времени вызывает выраженный прогестиновый эффект. Длительность действия является дозозависимой. При использовании рекомендуемой внутримышечной дозы (150 мг «Depo-Provera») оказывает надежное противозачаточное действие на срок 90 и более дней.
Показания : «Provera100 mg» применяется для лечения некоторых гормонозависимых опухолей, аденокарциномы эндомерия, рака почки, лечение запущенных случаев гипернефромы.
«Provera» («малые» дозы) применяется при вторичной аменорее, при аномальном маточном кровотечении вследствие гормонального дисбаланса в отсуствии органической патологии, такой как фиброма или рак матки.
«Depo-Provera» применяется для долгосрочной контрацепции, когда другие контрацептивы противопоказаны. Может применяться для краткосрочной контрацепции, когда контрацептивные средства для приема внутрь противопоказаны. Используется также для лечения эндометриоза.
Противопоказания для «Provera100 mg»: гиперчувствительность к препарату.
Для «Provera» и «Depo-Provera» (принятыми в гинекологической практике) Противопоказания ми являются тромбофлебит, тромбоэмболия, дисфункции или заболевания печени, злокачественные заболевания груди и половых органов, нераспознанное вагинальное кровотечение, несостоявшийся выкидыш, в качестве анализа на беременность, гиперчувствительность к препарату.
Побочные явления : возможны изменения менструального цикла, в том числе длительные или выраженные маточные кровотечения, аменорея. Иногда появляются боли в спине, изменение веса (чаще его увеличение), задержка жидкости, анафилактоидные реакции, психическая депрессия, гипертермия, холестатическая желтуха. При применении «Provera100 mg» возможны тошнота, диспепсия, маскулинизация плодов женского пола и гипертрофия клитора.
Особые отметки : медроксипрогестерон и его метаболиты экскре-тируются с грудным молоком. Однако влияние данного фактора на ребенка не установлено. Больные, у которых в анамнезе имеется эндогенная депрессия, нуждаются в наблюдении и прекращении лечения при появлении выраженной депрессии. Описаны случаи развития рака молочной железы у женщин, получавших «Depo-Provera», однако причинная связь установлена не была.
Применение и дозировка : при лечении злокачественных новообразований «Provera100 mg» назначается в суточной дозе 200-400 мг (по 1 одной таблетке 2-4 раза в день). Эта схема может сохраняться в течение 3-х месяцев. При эффективности проводимой терапии указанная доза назначается на неопределенно долгое время.
Таблетки «Provera» назначаются при вторичных аменореях в дозах от 5 до 10 мг ежедневно в течение 5-10 дней. Терапия может быть начата вне зависимости от менструального цикла. При маточном кровотечении вследствие гормонального дисбаланса препарат дается в тех же дозах, начиная с 16-го или 21-го дня менструального цикла. Кровотечение, вызванное прекращением приема прогестина, обычно наступает в течение 3-7 дней после окончания терапии «Provera».
«Depo-Provera» следует вводить глубоко внутримышечно. С целью контрацепции назначают по 150 мг в течение первых 5-ти дней нормального менструального цикла или не позже 6-ой недели после родов. Последующие введения следует производить с 3-месячными интервалами. При эндометриозе препарат вводится внутримышечно в дозе 50 мг один раз в неделю или 100 мг один раз в две недели в течение 6-ти месяцев или более.
Форма выпуская : «Provera100 mg» по 100 таблеток в упаковке, «Рго-vera» в таблетках по 2.5 мг и 5 мг по 30 и 100 штук в упаковке, в таблетках по 10 мг по 30,100 и 500 штук в упаковке, «Depo-Provera» во флаконах емкостью 5 мл.
Хранение : список Б, при комнатной температуре. Не допускать замораживания флаконов для инъекций.
Вераплекс (Veraplex), Депо провера (Depo provera), Мегестрон (Megestrone), Провера (Provera), Фарлутал (Farlutal), Циклотал (Ciclotal).
Состав и форма выпуска
Медроксипрогестерона ацетат. Таблетки (10 мг, 100 мг, 500 мг); гранулят для приема внутрь (в 1 пакетике - 200 мг, 500 мг, 1 г), суспензия для инъекций (в 1 мл - 150 мг; в 3,3 мл - 500 мг; в 6,7 мл - 1 г).
Фармакологическое действие.
Гестагенный препарат. Не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки.
В повышенных дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием препарата на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарногонадную систему.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы крови - 90-95%. Т1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
Для применения в гинекологии: , .
Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонально-зависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы предстательной железы; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Применение
Дозу определяют индивидуально. Она зависит от показаний, лекарственной формы препарата, применяемой схемы лечения у конкретного больного. Необходимо строго соблюдать соответствие определенной лекарственной формы препарата показаниям к применению.
С особой осторожностью назначают при тромбофлебите, тромбоэмболических осложнениях, тяжелых нарушениях функции печени, гиперкальциемии. Перед назначением препарата для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез. При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестинами.
При применении препарата возможны изменения при проведении следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение содержания прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. Препарат не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.
Побочное действие
Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение, отеки, тошнота, крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки, гипертермия, алопеция, остеопороз, лихорадка, гирсутизм, увеличение массы тела, лунообразное лицо, АР, анафилаксия.
Медроксипрогестерон МНН
Международное название: Медроксипрогестерон
Лекарственная форма: суспензия для внутримышечного введения, таблетки
Химическое название:
17 - гидрокси - 6 (- метилпрегн - 4 - ен - 3, 20 - диона) ацетат
Фармакологическое действие:
Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно ЛГ), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани. В больших дозах обладает ГКС-активностью.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы - 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - около 30 ч. Выводится с желчью и почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания:
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами Ca2+). Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, гипертрофия предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации.C осторожностью. Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.
Режим дозирования:
Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза - 150 мг каждые 3 мес (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение "отмены" прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов. Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза - 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, поддерживающая доза - 500 мг/нед. Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут; в/м - 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу - 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли и дискомфорт в животе. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоэмболические нарушения (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, почечный тромбоз). Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, дисменорея, "мажущие" выделения, снижение толерантности к глюкозе. При применении в дозе более 500 мг/сут - "вульгарные" угри, гирсутизм, изменение массы тела, лунообразное лицо. Прочие: гипертермия, алопеция. Местные реакции: в месте инъекции - боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.
Особые указания:
При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения. Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии - тщательный врачебный контроль. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения. Подозрение на развитие гипокоагуляции требует немедленной отмены.
Взаимодействие:
Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
Показания к применению
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Форма выпуска
Суспензия для в/м введения 1 мл
медроксипрогестерон (в форме ацетата) 150 мг
3.3 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
6.7 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
3.3 мл - флаконы (35) - коробки картонные.
3.3 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
3.3 мл - флаконы (85) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (35) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (85) - коробки картонные.
Фармакодинамика
Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Противопоказан при беременности.
Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.
Противопоказания к применению
Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.
Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.
Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.
Прочие: гипертермия.
Способ применения и дозы
В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.
В/в, при раке эндометрия или почек - 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.
Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200–600 мг/сут, при раке молочной железы - 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.
Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).
Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.
Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.
Меры предосторожности при приеме
Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
Особые указания при приеме
На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Медроксипрогестерон-ЛЭНС Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Медроксипрогестерон-ЛЭНС? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Медроксипрогестерон-ЛЭНС приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
