Фентанил официальная инструкция по применению. Что такое фентанил. Сочетание фентанила с другими препаратами

Одним из сильнейших опиоидных синтетических анельгетиков, имеющих высокую эффективность и сильно действующий эффект является - фентанил. Применяется препарат в медицинских целях, а также является сильно действующим наркотиком, вызывающим зависимость. Данный препарат действует в сотни раз сильнее, чем морфин! Фентанил считается самым сильным, смертельным и ужасным наркотиком, существующим на сегодняшний день.

История появления фентанила

Средство было создано доктором и исследователем Полом Янссеном в 1959 году. Он выявил, что препарат имеет сильное обезболивающее действие и может стать отличным препаратом для анастезии больных перед операцией. Поэтому в 1960 году, фентанил был выведен на медицинский рынок. В 1990 годах, был разработан пластырь с дозой фентанила, который применяется для внедрения опиоидов. А после пластыря, были разработаны специальные леденцы, также содержащие данный препарат. Леденцы используются для лечения сильной хронической боли. Также существуют шипучие таблетки, спреи с фентанилом, аналогично используемые для устранения боли и болевых синдромов. Данное средство одобрено врачами для приема раковым больным, при сильной боли. Самой большой популярностью, данный наркотик пользуется в Эстонии с 2000 годов. Именно там, число фентаниловых наркоманов, самое большое.

Воздействие фентанила на организм и влияние на психику

При длительном употреблении фентанила, у человека возникает непреодолимая зависимость. Стоит учитывать, что воздействие его намного сильнее и токсичней, чем от употребления морфия. Но действие оба препарата, оказывают одинаковое, так как в химическом составе у них много одинаковых элементов.

Что же чувствует наркоман при употреблении фентанила? Воздействие на организм такое же, как при приеме героина. Все те же галлюцинации, эйфория, измененное сознание, чувство большого прилива сил. Но разница в том, что эффект получается намного сильнее, чем от героина. Фентанил употребляется наркоманами внутривенно, перорально, интраназально, также многие наркоманы могут курить препарат в сухом виде.

Как возникает зависимость?

Зависимость от фентанила , значительно отличается в сравнении с другими наркотическими препаратами. Здесь нет никаких стадий вовлечений, как с морфием, трамадолом или героином. Фентанил достаточно употребить несколько раз и человек больше не сможет отказаться от данного препарата, возникает сильнейшая как физическая, так и психическая зависимость. Употребив фентанил пару раз, человек 100% остается инвалидом с последующей необходимостью, всю жизнь приминать таблетки от эпилептических припадков. Человек начинает нуждаться в данном наркотике несколько раз в день, только так он сможет чувствовать себя нормально. Освободиться от такой зависимости, крайне сложно.

Такая быстрая зависимость, обусловлена тем, что данный наркотик имеет усиленное действие, так как проникает сразу же в мозг наркомана, не задерживаясь в клетках, как другие наркотики. Постепенно наркоман начинает увеличивать дозы препарата, а при отсутствии приема наркотика, начинается сильнейшая боль в суставах, у наркомана обильное слюноотделение, могут течь слезы, проявляться озноб и судороги. При долгом употреблении препарата мужчины становятся импотентами.

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

Последствия употребления

К последствиям употребления такого сильнейшего наркотика, можно отнести все классические проблемы, как и от приема других анальгетиков наркотического характера. При этом средство полностью разрушает мозг и его ткани. В процессе зависимости, у больных появляются не только судороги, но и многочисленные расстройства психики.

Наблюдается ухудшение работы дыхательной системы, ускоренное сердцебиение. Воздействие наркотика начинается уже через 3 минуты после приема. В результате злоупотребления данным анельгетиком, наблюдается эмболия и сильнейший отек легких, что приводит к летальному исходу. В большинстве случаев, смерть от фентанил возникает вследствие подавления дыхания. Также встречаются случаи, когда желудочный сок попадает в легкие, от действия данного препарата, а также приступы бронхопневмонии.

Как бросить употреблять фентанил?

Бросить употребление данного наркотика, гораздо сложнее, чем другие опиаты. Так как данный компонент имеет серьезное воздействие на мозг и разрушает его ткани, уже после первого приема. Избавиться от зависимости, достаточно сложно, поэтому в 98% случаев, больные, зависимые от фентанила умирают. Если вовремя начать бороться с проблемой, избавиться от зависимости возможно, но даже после нескольких приемов наркотика, человек останется инвалидом.

Лечение зависимости от фентанила

Лечение в данном случае осуществляется исключительно в специализированных медицинских центрах. Происходит в 5 этапов, каждый из которых будет очень сложным для больного. Для того чтобы наркоман отказался от употребления опиатов, будет использоваться метадон и другие препараты. Также пациент будет проходить постоянную терапию, и посещать психиатра. Это сложный процесс оказания психологической, медицинской, эмоциональной и физиологической помощи. Важно очистить организм зависимого, восстановить его как личность, вылечить последствия нанесенные организму вследствие приема наркотика, а также закрепить весь результат. Если больного получиться спасти, то он будет находиться на постоянном контроле врачей для исключения рецидива.

С болезненными ощущениями может столкнуться любой человек в этом мире. Существует большое количество препаратов, способных справляться с болевым синдромом. В этой статье мы рассмотрим очень популярный и эффективный препарат «Фентанил». Инструкция по применению в ампулах, показания, противопоказания, состав, отзывы и аналоги - это очень важная информация, которую должен изучить каждый человек перед началом применения медикамента. Врачи очень часто назначают данное средство, однако использовать его без рекомендации специалиста крайне не рекомендуется.

Общее описание

«Фентанил» - синтетический анальгетик, оказывающий на человеческий организм очень хороший и быстрый обезболивающий эффект. По словам специалистов, данное средство по эффективности в несколько раз превосходит «Морфин», поэтому и применять его нужно с особой осторожностью.

Лечебный эффект наступает через несколько минут после применения лекарства и длится один-два часа. Средство обладает успокоительным эффектом и приводит к состоянию естественного физиологического сна.

Что входит в состав лекарства

«Фентанил» - это раствор для инъекций, главным действующим компонентом которого является такое активное вещество, как фентанил. Кроме него в состав входят и другие компоненты, выполняющие вспомогательную функцию. Сюда можно отнести ацетатный сополимер, гидроксиэтилцеллюлозу и этилен-винил.

Несколько слов о форме выпуска

Препарат «Фентанил» в ампулах инструкция описывает как раствор для инъекций, предназначенный для внутримышечного и внутривенного введения. Выпускается в виде ампул, каждая из которых содержит один или два миллиграмма активной жидкости. Одна картонная упаковка содержит пять ампул, предназначенных для внутреннего введения.

Также средство выпускается в форме пластыря, предназначенного для длительного терапевтического эффекта. В одной упаковке содержится пять таких пластырей, каждый из которых нужно использовать по истечении трех суток.

Фармакологические свойства

«Фентанил» - это анальгетик, имеющий наркотический характер. Главное его предназначение - это снятие болевых ощущений, а также оказание успокоительного воздействия. При применении данного фармацевтического средства стоит учитывать, что измененная частота дыхания на фоне его применения может сохраняться даже после того, как процесс обезболивания уже закончился.

Также стоит учитывать, что увеличение дозировки активного вещества приведет к ухудшению обмена веществ в легких. «Фентанил» - это лекарство, которое не так часто приводит к рвотным эффектам, как это случается на фоне применения «Меперидина» или «Морфина».

Что нужно знать о фармакокинетике

«Фентанил» инструкция характеризует как средство, оказывающее на человека моментальный эффект. Если раствор был введен внутривенно, то его максимальный эффект наступит через пару минут и продлится около часа. Если же инъекция была введена внутримышечно, то эффекта обезболивания можно будет дождаться только через тридцать-сорок минут. При этом эффект от такой процедуры сохранится на пару часов.

В каких случаях можно применять

Анальгетик «Фентанил» в ампулах чаще всего назначается после поддержания оптимального состояния пациента после проведения операционного вмешательства. Также средство использую врачи как метод анестезии при индукции и предикации.

Так как средство оказывает на организм очень сильный обезболивающий эффект, то его можно использовать как дополнительный метод наркоза.

Использовать препарат можно и при проведении некоторых болезненных физических и ортопедических процедур. В этом случае «Фентанил» окажет очень хорошее обезболивающее воздействие.

Существуют ли противопоказания к применению

«Фентанил» инструкция по применению в ампулах не рекомендует использовать тем пациентам, которые имеют гиперчувствительность к любым компонентам, входящим в состав данного фармацевтического средства. Поэтому перед введением препарата нужно провести тест на его восприятие вашим организмом.

Стоит учитывать, что «Фентанил» - наркотик, поэтому вводить его людям, страдающим наркотической зависимостью, строго запрещено.

Также нельзя использовать препарат тем пациентам, которые страдают серьезными формами заболеваний дыхательной системы. Препарат строго запрещено использовать беременным и кормящим женщинам, а также при родах.

Возможно ли возникновение побочных эффектов на фоне применения лекарства «Фентанил»

Обязательно учтите, что раствор «Фентанил» является очень серьезным и эффективным лекарственным средством, поэтому использовать его нужно максимально осторожно. В некоторых случаях применение лекарства приводит к возникновению нежелательных явлений. Каждый человек должен ознакомиться с этой информацией перед применением средства.

В первую очередь стоит учитывать, что по своей природе «Фентанил» является наркотиком. Поэтому чрезмерное его применение может просто привести к такому эффекту, как наркотическая зависимость. Не редко на фоне использования средства возникали проблемы с органами дыхания, а именно: брадикардия, изменение дыхательного процесса и другие патологии. Также в некоторых случаях может быть замечена кратковременная ригидность мышц. В любом случае к побочным эффектам приводит неразумное использование лекарства, поэтому лучше всего его введение осуществлять в условиях стационара.

Особенности применения

Применение «Фентанила» всегда назначают только опытные специалисты, разбирающиеся в особенностях ликвидации хронических болевых ощущений. Каждый врач должен учитывать, что использование столь сильного средства может отрицательно сказаться на дыхательной системе, поэтому назначать раствор можно только в том случае, если пациент неплохо переносит аналогичные анальгетики. Если все же врач назначит пациенту раствор для инъекций «Фентанил», то он должен позаботиться о том, чтобы пациент не принимал в большом количестве другие препараты, обладающие анестезирующим эффектом.

Можно считать, что пациент устойчив к воздействию «Фентанила», если раньше он принимал такие лекарства, как «Морфин», «Гидроморфин» или другие опиоиды не меньше недели, и они не нанесли существенного вреда дыхательной системе.

В каждом случае дозировка будет подбираться в индивидуальном порядке. Врач определит, какое количество активного вещества подходит пациенту в зависимости от заболевания и предназначения, а также учитывая, какие препараты принимал пациент до этого. Очень важно на начальном этапе лечения контролировать состояние пациента, так как концентрация активного вещества в крови будет резко возрастать, а значит, могут возникать негативные воздействия.

Чаще всего пациентам в форме уколов назначается лекарство «Фентанил». Пластырь - это форма выпуска, которая встречается намного реже, но все же иногда применяется в лечении. Обычно пластырь накладывается на участок кожи на трое суток. Очень важно наложить его именно в том месте, где волосяной покров будет минимальным. Также участок кожи должен быть абсолютно чистым и без видимых механических повреждений.

Если препарат «Фентанил» используется в форме пластыря, то лучше всего его накладывать на такие поверхности, как грудь, спина или же на область предплечья. Также при использовании пластыря нужно полностью удалить волосяной покров. Кожу необходимо очистить. Инструкция рекомендует это делать теплой водой без использования каких-либо моющих химических средств.

Использовать каждый пластырь нужно сразу после того, как он был вынут из защитного пакета. При этом если вы заметили, что пакет имеет какие-либо повреждения, или очень некачественный, то такое лекарство лучше не использовать вовсе.

Один пластырь способен оказать обезболивающий эффект на трое суток. Поэтому менять его нужно по истечении этого времени. При этом каждый новый пластырь нужно прикладывать на другое место на вашем теле. Рекомендуется закрепить его с помощью пластыря, чтобы медикамент имею постоянный контакт с кожными покровами.

Обратите внимание на важное предостережение. Ни в коем случае не нагревайте кожу в том месте, куда был приложен пластырь. Не используйте различные нагревательные приборы, а также не принимайте горячую ванну и не лежите в кровати с подогревом.

Что будет в случае передозировки

Использовать препарат «Фентанил» нужно с особой осторожностью, соблюдая дозировку. Если же средство использовать продолжительный период времени в больших дозировках, то это может привести к таким явлениям, как: кома, ступор, заболевания дыхательной системы, в том числе и угнетение дыхание, мышечные спазмы, а также гипотония. В очень редких случаях передозировка может стать причиной летального исхода.

О взаимодействии с другими лекарствами

Очень осторожно нужно совмещать с другими медикаментами препарат «Фентанил». Действие, которое оно оказывает на организм, заключается в обезболивании, а также в успокоении.

Если вы вынуждены принимать данное фармацевтическое средство с антидепрессантами различной этимологии, то комбинируйте такие лекарства очень осторожно. Такой тандем может быть очень опасным для вашего здоровья и может стать причиной возникновения серьезных побочных эффектов. Чтобы такого не произошло, при комбинированной терапии уменьшайте дозировку одного из лекарств. В некоторых случаях корректировка дозы потребуется для обоих препаратов.

Использование некоторых ингибиторов усиливает действие медикамента «Фентанил». Поэтому врачи могут специально назначать такой тандем для увеличения результативности лечения.

А вот применять некоторые индукторы, наоборот, не рекомендуется. Так как они способны снижать количество активных веществ «Фентанила» в крови, что снижает эффективность данного лекарства, а также может стать причиной наркотической зависимости.

Существуют ли аналоги

На сегодняшний день фармацевтический рынок предлагает большое количество различных аналогов медикамента «Фентанил». Все они имеют аналогичное действующее вещество, а, значит, оказывают на человеческий организм подобное воздействие. Чаще всего врачи рекомендуют своим пациентам такие заменители лекарства «Фентанил», как: «Долфорин», «Фентадол», «Луналдин», «Фендивия» и многие другие.

Купить любой из перечисленных выше препаратов можно только при наличии рецепта от вашего лечащего врача. Ведь все они очень сильные и оказывают на человеческий организм значительное воздействие.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : фентанил 50 мкг;

вспомога­тельные вещества: кислота лимонная 34 мкг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее наркотическое средство АТХ:  

N.01.A.H.01 Фентанил

Фармакодинамика:

Фентанил - опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и тримеперидину, является агонистом, главным образом, μ -опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит ), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения - 10-30 мин, объем распределения - 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Метаболизируется в печени (N -дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Показания:

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Премедикация перед хирургическими операциями.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией.

Послеоперационная анестезия.

Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

Миастения gravis , пожилой возраст, ослабленные пациенты; гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипотиреоз, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Беременность и лактация:

Сведений о безопасности применения фентанила во время беременности недостаточно. При необходимости введения следует соотносить потенциальный риск для плода и возможную пользу для матери.

Фентанил проникает через плаценту, а дыхательный центр плода особо чувствителен к наркотическим анальгетикам, поэтому применение фентанила во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется. Однако если препарат все-таки был введен, для новорожденного необходимо иметь наготове антагонисты опиоидных рецепторов.

Фентанил проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч после введения фентанила.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств и видом проводимого оперативного вмешательства.

Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50-100 мкг.

Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100-200 мкг.

Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10-30 мин вводят 50-150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10-20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50- 100 мкг/кг) применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20-30 мин.

Для купирования острых болей - внутримышечно или внутривенно по 25-100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.

Детям только внутривенно. При спонтанном дыхании начальная доза - 3-5 мкг/кг, повторная (дополнительная) - 1 мкг/кг; при вспомогательной ИВЛ начальная доза - 15 мкг/кг, повторная (дополнительная) -1-3 мкг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, повышение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие : аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Передозировка:

Симптомы: угнетение дыхательного центра, апноэ, ригидность мышц, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение : прекращение введения препарата, при гиповентиляции и апноэ назначают , ИВЛ. При угнетении дыхания внутривенное введение специфического антагониста опиоидных рецепторов - налоксона в дозах от 0,4 мг до 2,0 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют; подержание дыхания. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии - введение 0,5-1 мл 1% раствора атропина.

Взаимодействие:

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов () и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов ( , ) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах .

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Особые указания:

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенту не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения фентанила.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мкг/мл. Упаковка:

Ампулы по 1 мл или 2 мл; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, ножами ампульными или скарификаторами, если необходимы для ампул данного типа, в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Спи­сок II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", утвер­жденного постановлением Прави­тельства РФ от 30 июня 1998 года №681.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкции

Наименование:

Фентанил (Phentanylum)

Фармакологическое
действие:

Опиоидный анальгетик .
Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.
По анальгетическому действию существенно превосходит морфин.
Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м - через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.
Фармакокинетика
Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени.
Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом);
- премедикация (в составе определенных схем);
- в качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях;
- в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией;
- при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах;
- при постоперационных болях;
- для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли.

Способ применения:

В/м и в/в .
Взрослым для премедикации перед наркозом или в целях анальгезии в послеоперационный период фентанил вводят в/м в дозе 0,05–0,1 мг.
Для вводного наркоза вводят в/в в дозе 0,1–0,2 мг.
При нейропептанальгезии фентанил вводят в/в в дозе 0,2–0,6 мг, эту дозу следует вводить частями, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента, по возможности под контролем частоты дыхания.
Дополнительные дозы фентанила необходимо вводить приблизительно каждые 20 мин.
Более высокие дозы (0,05–0,1 мг/кг) применяют при операциях на открытом сердце.

Пластырь (ТТС) - на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают.
Места аппликации чередуют, дозу подбирают индивидуально.
Детям для премедикации перед операцией фентанил вводят в/м в дозе 0,002 мг/кг за 30–60 мин до проведения операции; в той же дозе фентанил применяют в целях анальгезии в послеоперационный период.
Для вводного наркоза и поддержания общей анестезии вводят в/в в дозе 0,002 мг/кг или в/м в дозе 0,0015–0,0025 мг/кг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможна брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы : возможны тошнота, рвота, запор.
Со стороны дыхательной системы : возможны бронхоспазм, угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы : возможна задержка мочи.
Местные реакции : при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

Противопоказания:

Выраженная гипертензия в малом круге кровообращения;
- угнетение дыхательного центра;
- пневмония, БА;
- ателектаз и инфаркт легкого;
- склонность к бронхоспазму;
- экстрапирамидные нарушения.
Противопоказан при операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра у новорожденных).

Фентанил оказывает кратковременное действие, но не вследствие быстрого распада и выведения, а в результате высокой растворимости в липидах и так называемого эффекта распределения.
Поэтому в тех случаях, когда в ходе длительной анестезии повторяют введение фентанила, может отмечаться его пролонгированное действие ; иногда также наблюдается эффект рикошета, поэтому после окончания хирургического вмешательства необходимо строго контролировать состояние пациента.
При возникновении ригидности мышц, вызывающей затруднения дыхания, может потребоваться применение миорелаксантов и проведение ИВЛ.
Замедленный выход пациента из наркоза или угнетение дыхания после относительной или абсолютной передозировки фентанила могут быть устранены путем введения налоксона.
Брадикардию можно устранить или предотвратить введением атропина.
При отсутствии условий для проведения ИВЛ применение фентанила недопустимо.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Закись азота усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народу" ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fentanyl

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№008570

Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020

Предельная цена: 95.65 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Фентанил

Международное непатентованное название

Фентанил

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества - кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Код АТХ N01A H01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 - 0,5 л/мин, период полувыведения - 10 - 30 мин, объем распределения - 60 - 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 - 3 мин, достигает максимума через 5 - 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 - 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении - около 30 мин.

Показания к применению

нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)

общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания

как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде - внутримышечно по 1 - 2 мл (0,05 - 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза - внутривенно по 2 - 4 мл (0,1 - 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия - внутривенно по 4 - 12 мл (0,2 - 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 мл (0,025 - 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 - 30 мин;

для уменьшения сильных болей - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

- сонливость

Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

Спутанность сознания, галлюцинации

Эйфория

Ригидность мышц

- брадикардия, тахикардия

- гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

- тошнота, рвота

Запоры, спазм сфинктера Одди

Повышенное потоотделение

Печеночная колика

- нарушение оттока мочи

- нарушения зрения, миоз

Возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

Сухость во рту

Головная боль, головокружение

Билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

Ортостатическая гипотензия, остановка сердца

Нарушения либидо и потенции

Повышение внутричерепного давления

Судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

Послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

Озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

Воздушная эмболия

Спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Экстрапирамидные симптомы

Противопоказания

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

Пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

Наркомания

Черепно-мозговая гипертензия

Тяжелая печеночная недостаточность

Беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

Операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

Детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 - 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.