Седуксен уколы. Седуксен: инструкция по применению, формы выпуска и аналоги. Противопоказания к применению Седуксена

Седуксен относится к группе транквилизаторов – анксиолитиков, с основным действующим веществом диазепам. Препараты этой группы имеют, главным образом, противотревожное, противоэпилептическое и .

Данная группа лекарств появилась сравнительно недавно – в середине 20-го века. был открыт в 1962 году и относится к анксиолитикам второго поколения. По предложенной Д. А. Харкевичем классификации диазепам действует как агонист бензодиазепиновых рецепторов.

Ингредиенты препарата

Таблетки Седуксен содержат действующее вещество диазепам в количестве 5 мг. И вспомогательные вещества:

аэросил;
магний;
тальк;
крахмал кукурузный;
лактозы моногидрат.

Обычно, вспомогательные вещества занимают до 1% от общей массы. В коробке содержится 20 таблеток. 2 ячейки по 10 таблеток.

Седуксен выпускается и в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций в ампулах объемом 2 мл. По 5 шт. в упаковке.

В этом случае в составе раствора 10 мг действующего вещества – диазепам и вспомогательные вещества, а также вода для инъекций.

Фармакологическое действие

В составе Седуксена одно действующее вещество –диазепам (бензодиазепиновая группа) и вспомогательные вещества. Так как он относится к анксиолитикам, то его действие заключается в миорелаксирующем, успокаивающем и снотворном эффектах, основывающихся на реакциях центральной нервной системы.

Препарат усиливает ГАМКергическое тормозное влияние на подкорковые структуры. Помимо описанных выше эффектов, Седуксен может оказывать противоэпилептическое действие, то есть, снимает судороги и снижает судорожную готовность мозга.

Благодаря своему действию препарат снимает уровень напряженности, тревожности, беспокойства и страха. Может способствовать незначительному повышению болевого порога. Употребление медикамента понижает уровень АД и способствует расширению коронарных сосудов.

Оправдан прием и при синдроме отмены алкоголя или алкогольной абсистенции (ломки) – в этом случае средство снижает , двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации, симптомы алкогольного психоза ().

Может применяться как препарат для премедикации перед хирургическим вмешательством, как вводный наркоз. А так же, в конце 3 триместра применяется для снятия мышечного спазма при угрозе преждевременных родов.

Может назначаться для лечения аритмии, гипертонии и гипертонического криза.

Седуксен применяется для снижения симптоматики при климактерических расстройствах и нарушениях менструального цикла.

Кому средство не назначают

Применение препарата противопоказано больным со следующими заболеваниями:

закрытоугольная глаукома;
острый приступ глаукомы;
гиперкапния в тяжелой или хронической форме;
синдром апноэ (остановка дыхания во сне);
сердечная недостаточность;
легочная недостаточность;
шоковые состояния и состояние комы.

Лекарство не применяется в период беременности, кроме угрожающих состояний в конце 3 триместра, в период лактации и грудного вскармливания; а так же, в детском возрасте до 6 месяцев.

С осторожностью препарат назначают для лечения людей с повышенной чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепинового ряда.

Препарат не назначается людям с различными зависимостями и людям в состоянии алкогольного опьянения, а так же с отравлениями различными лекарственными средствами.

Инструкция по применению

Препарат назначается внутрь, а так же внутримышечно и внутривенно в случае использования в форме раствора для инъекций.

В случае использования Седуксена в форме таблеток при любом заболевании доза подбирается индивидуально врачом с учетом множества факторов, в том числе и реакции на применение препарата и общее состояние пациента.

Дозировки Седуксена в зависимости от состояния больного:

Пожилым людям рекомендуется начинать лечение со сниженной дозы, примерно половины от суточной. Детям до 6 месяцев применение препарата противопоказано. Детям старше 6 месяцев дозировка определяется индивидуально с учетом особенностей развития, возраста, состояния на момент начала лечения и индивидуальной реакции на препарат. Примерная начальная дозировка: от 1,25 мг до 2,5 мг в сутки.

Раствор Седуксена в крайних случаях разрешен для применения у новорожденных деток старше 30 дней в размере 0,1 мг на кг веса при внутривенном медленном введении. Повтор инъекции возможен до трех раз в сутки через каждые 4 часа исключительно в случае эпистатуса или заражения столбняком.

Детям в возрасте от 5 лет разрешено введение 1 мг внутривенно каждые 5 минут. Максимальная дозировка – 0,2 мг на кг веса. Повтор возможен через 2-4 часа.

При применении раствора для инъекций существует ряд правил: при внутривенном введении запрещено экстравазальное введение (вне сосуда) и введение в артерии, а при внутримышечном введении обязательно вводится глубоко в мышцу.

Введение препарата должно быть медленным, не быстрее чем 1 мл в минуту. В противном случае возможна остановка дыхания. Пациентам в детском возрасте вводится еще медленнее (1 мл в 3 минуты).

Передозировка и негативные реакции организма

При превышении допустимых дозировок в течение 4 часов после приема могут развиться следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, пониженное давление, нарушение координации и рефлексов, кома.

При проявлении данных симптомов требуется срочная медицинская помощь, несмотря на то, что передозировка Седуксеном приводит к смерти в редких случаях.

В начале терапии с помощью препарата наблюдаются следующие симптомы со стороны нервной системы:

Редко у пациентов могут наблюдаться: подавленность или эйфория, спутанность сознания, слабость, непроизвольные движения.

Крайне редко встречаются: повышенная нервная возбудимость, вспышки агрессии, галлюцинации, суицидальные наклонности, повышенная тревожность и раздражительность, а так же, бессонница. При данных симптомах лечение немедленно следует прекратить.

Седуксен может вызывать следующие побочные действия со стороны органов кроветворения:

анемия;
лейкопения;
тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ:

тошнота;
рвота;
сухость во рту;
изжога;
запор;
пониженный аппетит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

тахикардия;
повышенное сердцебиение;
снижение артериального давления.

Возможны аллергические реакции в виде зуда и сыпи.

Так же, при неправильном завершении лечения, а точнее при резком прекращении употребления возможен синдром отмены.

Особые указания

При лечении запрещен прием алкогольных напитков. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью требуется постоянный мониторинг картины крови.

Для терапии беременных препарат применяется исключительно по жизненно важным показаниям. При приеме в 1 триместре беременности медикамент вызывает врожденные пороки у плода. На более поздних сроках способствует угнетению центральной нервной системы у плода, а так же синдрому отмены у младенца.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце. Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, а так же вызывает угнетающий эффект средств для анестезии, нейролептиков и антидепрессантов.

Время полувыведения увеличивается при одновременном приеме с пероральными контрацептивами, Эритромицином, Пропранолом, Изониазидом, Кетоконазолом.

Эффективность от приема препарата уменьшается при одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов.

Антацидные средства снижают скорость всасывания из желудочно-кишечного тракта. При приеме Омепразола увеличивается время выведения из организма.

Практическое использование транквилизатора

Изучив отзывы, можно понять, что Седуксен может быть и наркотиком и лекарством и ядом, в зависимости от того, как его принимать.

Буквально через 10-15 минут как будто проваливаешься куда-то и ничего не чувствуешь. Но и с утра ощущения не из приятных, вся какая-то разбитая, голова ватная. Пришлось отказаться от приема данного средства.

Алина, 32

Все, когда-либо применяющие данный препарат люди, советуют применять его исключительно после консультации врача.

У большинства отмечались неприятные последствия синдрома отмены, а так же тяжелое состояние после приема (низкое давление, пониженное сердцебиение, сонливость).

При тяжелых неврозах препарат снимает агрессивность и нервное напряжение.

Плюсы и минусы из опыта практического применения

Плюсы:

быстрое действие;
улучшение сна;
снижение нервного напряжения;
снижение частоты .

вызывает быстрое привыкание;
тяжелые последствия отмены;
сонливость после приема.

Отправляемся в аптеку

Выпускается Седуксен в форме таблеток и раствора для инъекций, относится к сильнодействующим и ядовитым веществам, отпускается строго по рецепту.

Лекарственное средство требуется хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30 гр. Срок годности: 5 лет.

Аналогов у Седуксена множество. Это все препараты с действующим веществом – диазепам, такие как собственно сам , Релиум, .

Сибазон производится в Российской Федерации.

Седуксен (диазепам) широко применяют для терапии пароксизмальных расстройств и абстинентного синдрома, устранения чувств неуверенности и страха.

Международное непатентованное название

Латинское название лекарственного препарата — Seduxen.

АТХ и регистрационный номер

Согласно анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен номер 058А01.

Фармакотерапевтическая группа

Клинико-фармакологическая группа 02.008 — транквилизатор.

Механизм действия

Препарат относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Фармакодинамика лекарства увеличивает ингибирующую способность ГАМК.

Диазепам оказывает многоплановое действие:

устраняет чувство страха;
способствует быстрому наступлению сна;
расслабляет мышцы внутренних органов;
ликвидирует приступ судорог.

Фармакокинетика транквилизатора указывает на быструю адсорбцию препарата. Большая его часть (98%) связывается с белками в плазме.

Особенность транквилизатора — высокая липофильность. Препарат быстро преодолевает физиологический барьер между кровеносной и нервной системами. Период полураспада не превышает 1,5 суток. Лекарство назначают больному на короткий срок. Максимальная концентрация в сыворотке крови появляется через 1-2 недели после начала приема диазепама.

Состав и форма выпуска

Диазепам выпускается в нескольких лекарственных формах:

драже;
раствор для в/м и в/в введения;
таблетки, покрытые оболочкой, предназначенные для приема детям.

Ключевая роль принадлежит действующему веществу препарата. 1 таблетка содержит: 5 мг диазепама и наполнители: кукурузный крахмал, диоксид кремния, тальк, стеарат магния.

Вещество обладает следующими химическими свойствами:

не имеет запаха;
плохо растворяется в воде;
не вступает во взаимодействие со спиртом;
имеет молекулярный вес 284,74.

Кукурузный крахмал — источник образования коллоидного раствора, белого цвета, находится в аморфном состоянии, не обладает выраженным вкусом. Диоксид кремния (Кремнезем) используется в качестве добавки, не всасывается в организме пациента.

Кукурузный крахмал — источник образования коллоидного раствора.

Стеарат магния обладает следующими свойствами:

придает таблеткам стандартную форму;
является загустителем;
не растворяется в воде;
взаимодействует с маслом и спиртом.

Показания к применению

Транквилизатор назначают при следующих состояниях:

гипертоническая болезнь;
синдром запястного канала;
невралгия нижних конечностей;
энцефалит при ветрянке;
шизофрения;
соматизированная депрессия;
невроз;
абстинентный синдром;
перед хирургическим вмешательством.

Тревожно-фобические расстройства также устраняют с помощью диазепама.

Препарат улучшает настроение, ликвидирует дисфорию и чувство тревоги, используется для лечения пациентов, страдающих раком внутренних органов, перед началом хирургического вмешательства.

Лекарство оказывает следующее действие:

устраняет проявления депрессии;
ликвидирует опасения больного, вызванные появлением злокачественной опухоли;
препятствует возникновению тревожных сновидений у пациентов с эпилептическими припадками.

При хроническом алкоголизме лекарство назначают для купирования острого приступа, поддержания жизненно важных функций организма. Больному в/в медленно вводят 0,5% раствор диазепама в количестве 2-4 мл.

При психосоматических расстройствах включение препарата в курс терапии снижает повышенную раздражительность, устраняет слабость, вялость, напряжение.

Препарат показан при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, т.к. он положительно влияет на состояние поврежденных сосудистых стенок.

Противопоказания

Лекарство не назначают пациентам, имеющим сопутствующие заболевания:

глаукому;
нарушение дыхания;
острую сердечно-сосудистую недостаточность;
травматический шок;
кому.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению регламентирует прием таблеток и назначение раствора Седуксена в медицинской практике.

Таблетки

Режим дозирования препарата устанавливают в зависимости от возраста пациента. Больным старше 18 лет диазепам в таблетках рекомендуют в суточной дозе 5-15 мг. Для людей после 60 лет и ослабленных больных среднесуточное количество лекарства не должно превышать 0,5-1,5 таблетки.

У детей иной режим дозирования. До 2 лет доза лекарства — 1,25-5 мг в сутки. Пациент принимает ¼ таблетки 1-4 раза в день. Детям в возрасте от 3-6 лет назначают по ½ таблетки 1-3 раза в сутки.

Раствор

Ампулы диазепама обеспечивают точное дозирование препарата. Введение лекарства в вену осуществляют медленно из-за опасности создания его высокой концентрации в организме.

Уколы позволяют обеспечить быстрое всасывание транквилизатора и его необходимую концентрацию в сыворотке крови.

Внутривенное и внутримышечное введение транквилизатора имеет преимущества перед пероральными методами. Жидкая лекарственная форма 0,5% раствора предназначена для введения в/м с целью седации при заболеваниях, указанных в МКБ 10. Препарат вводят по 2 мл каждые 4 часа.

Особые указания

Пациенту необходимо помнить: препарат вызывает лекарственную зависимость. Синдром отмены возникает в случае резкого прекращения его приема, препарат не назначают одновременно с антидепрессантами, миорелаксантами, алкоголем.

При беременности и лактации

Транквилизатор проникает через плаценту и оказывает следующее негативное действие:

угнетает дыхание плода;
нарушает его развитие.

Препарат не назначают беременным и кормящим. Среди побочных эффектов у женщины возникают:

пониженная температура тела;
физическая зависимость;
синдром отмены у новорожденного после использования незначительной дозы транквилизатора.

В детском возрасте

Лекарство не применяют у детей в возрасте до 30 дней включительно. Если больной находится в состоянии комы, прием диазепама противопоказан. У детей старше 5 лет препарат используют в качестве средства премедикации. Операция проводится после в/м введения транквилизатора за 30 минут до начала вмешательства.

Препарат вводят в дозе, назначенной врачом. Для снятия тревоги детям до 7 лет назначают 2,5 мг диазепама 2 раза в сутки. Подросткам рекомендуют от 2,5 до 5 мг препарата в день.

В пожилом возрасте

У пациентов старше 60 лет нервная система восприимчива к транквилизатору. У больного возникают следующие симптомы:

спутанность сознания;
нарушение движений;
деменция.

Заболевания внутренних органов способствуют повышению концентрации препарата в крови у людей преклонного возраста. Врач назначает малые дозы препарата и проводит короткие курсы терапии (не более 14 дней).

При нарушениях функции печени

Внутривенное введение лекарства больному алкоголизмом приводит к появлению высокого уровня трансаминазы и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Препарат противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе:

алкогольный гепатит;
вирусное поражение печени.

При нарушениях функции почек

Лекарство с осторожностью назначают больным, имеющим патологию мочевых путей. Прием препарата проводят под наблюдением врача.

Побочные действия Седуксена

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда не обладают многочисленными сопутствующими эффектами, но в некоторых случаях вызывают нарушения в работе внутренних органов.

Сердечнососудистая система

У больного алкоголизмом нарушена работа сердечной мышцы. У пациента в период лечения могут появиться:

сердечная недостаточность;
колебания артериального давления;
аритмия;
атриовентрикулярная блокада.

При бесконтрольном применении лекарство может вызвать остановку сердца.

Нервная система

При абстинентном синдроме у больного появляются неврологические нарушения:

головная боль;
сопорозное состояние;
кратковременная потеря сознания.

При употреблении высокой дозы препарата развивается кома.

При употреблении транквилизатора и алкоголя возникает синдром патологического опьянения.

Пациент односложно отвечает на вопросы, реакция зрачков на свет вялая, появляются слабость, недомогание, двоение предметов перед глазами, снижение коленных рефлексов, ослабление памяти.

Пищеварительная система

Транквилизатор в гастроэнтерологии применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, устранения приступов неукротимой рвоты. У пациента после применения диазепама появляются следующие симптомы:

сухость во рту;
снижение выработки слюны.

У ослабленных больных развивается грибковый стоматит. У пациента, находящегося в состоянии абстиненции, нарушена моторика желудка и продвижение пищи по кишечнику, что приводит к появлению атонического запора.

Кроветворная система

В результате длительного применения препарата его побочный эффект проявляется ухудшением состава крови. Особенностью транквилизатора является его индивидуальное действие на кроветворную систему.

Мочеполовая система

Диазепам у больных с абстинентным синдромом вызывает появление неприятных симптомов, проявляющихся задержкой мочеиспускания, ложными позывами, сухостью во рту, слабостью.

Одновременный прием диазепама и диацетилморфина у пациента с опиоидной зависимостью увеличивает риск передозировки и приводит к полному прекращению мочеотделения.

Аллергические и местные реакции

При индивидуальной непереносимости препарата возникает токсико-аллергический дерматит. У пациента появляются:

сыпь;
отек;
пузырьки;
эрозии.

Высыпания поражают слизистую оболочку полости рта.

Влияние на управление транспортным средством

Транквилизатор не назначают людям, работающим на общественном транспорте, и водителям личных авто, т.к. препарат снижает скорость индивидуальной реакции и может привести к аварии на дороге.

Передозировка

При употреблении большого количества препарата у пациента возникают симптомы острого отравления:

нарушение концентрации и внимания;
поверхностное или глубокое коматозное состояние;
падение сердечной деятельности;
снижение температуры тела.

Нарушение дыхания появляется у пациента, находящегося в коме, пульс слабый, зрачки не реагируют на свет. По мере улучшения состояния у больного возникает депрессия с тревожным синдромом, появляются шаткая походка и эмоциональная неустойчивость. При легком отравлении транквилизатором возникает возбуждение различной этиологии.

Эйфория, возникающая на начальном этапе после приема большой дозы препарата, сменяется симптомами поражения нервной системы.

Лекарственное взаимодействие Седуксена с другими веществами

Транквилизаторы, вступая в реакцию с трициклическими антидепрессантами, замедляют метаболизм, усиливают их побочное и основное действие. Повышение концентрации антидепрессантов замечено среди селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, возникающего одновременно с усилением седативного и угнетающего действия лекарства.

Не назначают транквилизатор одновременно с препаратами:

Флуоксетином;
Флуоксамином;
Сертралином;
Пароксетином;
Циталопрамом.

При совместном использовании возможно подавление противопаркинсонического действия Леводопы.

Совместимость с алкоголем

При одновременном применении с этиловым спиртом у больного наступает тяжелая степень отравления, для которой характерны:

глубокая оглушенность;
сопор;
кома;
снижение артериального давления;
редкое дыхание;
слабый пульс;
судороги;
остановка дыхания;
летальный исход.

Условия отпуска Седуксена из аптек

Препарат можно приобрести в аптеке по рецепту, выписанному на бланке №107 у-НП розового цвета. Лекарство продадут при наличии доверенности на получение препарата и паспорта, подтверждающего личность покупателя.

Цена

Согласно документу, имеющему регистрационный номер Р N001297/01-2002 от 11.05.2000 г., поставщик Гедеон Рихтер предлагает к продаже раствор для инъекций в ампулах, упакованный в картонные пачки по цене 80,4 руб. Украина продает лекарство по цене, зависящей от региона выпуска и марки производителя.

Условия хранения

Таблетки и ампулы хранят в сейфе, т.к. препарат подлежит строгой отчетности. Относится к списку Б. Температурный режим хранения препарата — от +15 до +30°С.

Срок годности

Лекарство пригодно для лечения в течение 5 лет со дня выпуска при условии соблюдения условий хранения.

Аналоги

К транквилизаторам, обладающим похожим действием, относятся:

Феназепам;
Анксиолин;
Дуксен;
Лемброл;
Реланиум;
Релиум;
Сибазон;
Сонакон;
Фридан.

Нитрозепам используют как снотворное средство. Курсовое лечение продолжается не менее 45 суток. Препарат не назначают беременным, водителям транспорта, пациентам с миастенией. Оксазепам в дозе 30 мг в сутки уменьшает раздражительность, беспокойство, возбуждение. Клобазам оказывает следующее действие: улучшает настроение, устраняет тревогу, способствует исчезновению бреда и галлюцинаций.

Сравнение транквилизаторов

Как отменять бензодиазепиновые транквилизаторы?

Представлены аналоги лекарства седуксен, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Седуксен - Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Седуксен, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Апаурин
Валиум Рош
Диазепабене
Диазепам
Диазепам Никомед
Диазепам* (Diazepam*)
Диазепам-ратиофарм
Диазепекс
Диапам
Реланиум
Релиум
Седуксен
Сибазон
Сибазон-Ферейн
Сибазона раствор для инъекций 0,5%
Сибазона таблетки
Сибазона таблетки, покрытые оболочкой, для детей

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве седуксен. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		50.0%
Не дорогое	1		50.0%

Четыре посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Седуксен?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники	%
2 раза в день	2	50.0%
3 раза в день	1	25.0%
1 раз в день	1	25.0%

Семь посетителей сообщили о дозировке

	Участники	%
1-5мг	4	57.1%
6-10мг	2	28.6%
11-50мг	1	14.3%

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Седуксен, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через > 3 мес\. почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
> 3 мес.	1		100.0%

Два посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Седуксен: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

32 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Седуксен ®

Регистрационный номер:
Р N002110/01
Международное непатентованное название:
Седуксен (diazepam)
Химическое рациональное название: 7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:

1 таблетка содержит:
Активное вещество: Седуксен 5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, практически без запаха, плоскоцилиндрические с фаской, на одной стороне с гравировкой "SEDUXEN", на другой - "5 mg".
Фармакотсрапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код ATX: N05B А01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих и ядовитых веществ ПККН.
Седуксен оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (С max) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели. Седуксен действует длительное время в течение около 12 ч. Биодостуиность - 90%. Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99%, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Седуксен и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%.
Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т 1/2) десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5 -12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч.
Т 1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т 1/2 , выведение после прекращения лечения -медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Показании к применению
Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
В комплексной терапии психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
В комплексной терапии эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения).
В комплексной терапии абстинентного синдрома при алкоголизме.
Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике.
В клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Болезнь Мепьера.
В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Бессонница (затруднение засыпания).
Противопоказания:

Повышенная чувствительностью к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 6 лет, беременность (особенно 1 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости до 60 мг.
Средние рекомендованные дозы при различных состояниях:
В качестве анксиолитика назначают внутрь, но 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.
При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.
Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5 мг 1-
2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, но 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
В клинике внутренних болезней по 2,5 -5 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости до 10 мг 4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2,5 -5 мг 2-3 раза в сутки.
Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь;
Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, от 6 лет - 2,5 мг, от 7 лет и старше - 2,5-5 мг. Суточные дозы - 2,5-5 мг и 10 мг соответственно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); реже - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции ночек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна. дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).
Гемодиализ - малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:
- с ингибиторам моноаминоксидазы (МАО), стрихнином - антагонизм в отношении эффектов диазепина;
- со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
- изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
- пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта.
Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Психостимуляторы снижают активность препарата.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и "печеночные" ферменты.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены", однако, благодаря медленному периоду полувыведения диазепама, его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепииов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД. гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам Седуксен следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема диазепама пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности. Во время лечения диазепамом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 5 мг диазепама.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список №1 сильнодействующих и ядовитых веществ ПККН.
Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту врача.
Название и адрес предприятия- производителя/организации, принимающей претензии
ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, пос. Шувое, ул. Лесная, дом 40.
Производится по Лицензии ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Седуксен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Седуксена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Седуксена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения психозов, невротических расстройств или неврозов, бессонницы, тиков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Седуксен - транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 минут. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

неврозы;
пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
нарушения сна (бессонница);
двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
эпилептический статус;
премедикация перед наркозом;
в качестве компонента комбинированного наркоза;
облегчение родовой деятельности;
преждевременные роды;
преждевременная отслойка плаценты;
столбняк.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом необходимо учитывать как состояние больного, так и реакцию на лечение - ниже приводятся лишь общие указания. В начале терапии рекомендуется применять небольшие дозы препарата с постепенным их увеличением. Разделять суточную дозу на 2-4 приема необходимо индивидуально. Целесообразно принимать 2/3 части суточной дозы вечером.

Взрослым, неврологические расстройства, психосоматические заболевания, тревожно-фобические расстройства: обычная разовая доза - 2,5-5 мг (1/2-1 таблетки). Средняя суточная доза для взрослых - 5-20 мг.

Разовая доза не должна превышать 10 мг.

Симптоматическое лечение судорожного синдрома: как правило, 2,5-10 мг (1/2-2 таблетки) 2-4 раза в день.

В комплексном лечении психических расстройств органического происхождения: начальная доза - 20-40 мг (4-8 таблеток) в день, поддерживающая суточная - 15-20 мг (3-4 таблетки).

Мышечные контрактуры, спастичность, ригидность - 5-20 мг (1-4 таблетки) в день.

У пожилых и кахектических больных, а также при снижении функции печени выведение Седуксена может существенно удлиняться. Рекомендуется начинать лечение с более низкой (приблизительно половинной) дозы, которую можно постепенно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость препарата.

Дозу для детей необходимо всегда определять индивидуально с учетом возраста, уровня физического развития, общего состояния и реакции на проводимое лечение. Начальная доза для детей - 1,25-2,5 мг в сутки, разделенная на 2-4 приема. Эту дозу можно уменьшать или увеличивать, учитывая индивидуальную реакцию на проводимую терапию.

Детям до 6 месяцев применение анксиолитических средств из группы бензодиазепинов не допускается.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Запрещается вводить экстравазально (за исключением внутримышечно) и в артерии! Вводить глубоко в мышцу при в/м применении. В вену вводить медленно: не более 5 мг (1 мл) препарата в течение 1 минуты, т.к. быстрое введение может вызвать апноэ. Детям вводить очень медленно: более 3 минут.

В связи с наличием существенных индивидуальных различий в реакции на препарат, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее, пока не будет достигнута наименьшая действенная и вместе с тем достаточно переносимая доза.

Купирование психомоторного возбуждения, протекающего с тревогой - по 10-20 мг внутримышечно, в тяжелых случаях - внутривенно, при необходимости - по 10 мг 3-4 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния, протекающие с повышением мышечного тонуса - не более 10 мг 3-4 раза в день, в/м.

При столбняке - по 10-20 мг в/м или в/в (в т.ч. капельно в виде капельницы), каждые 2-8 ч в зависимости от клинической картины.

При эпилептическом статусе - начальная доза - 10-30 мг в/в, которую можно повторить через 0,5-1 ч, затем через 4 ч. Максимальная суточная доза - 80-100 мг. После прекращения судорог можно перейти на в/м введение (по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - в течение нескольких дней).

Для снятия спазма скелетных мышц - за 0,5 ч до начала операции - не более 10 мг, в/м.

Новорожденным старше 5 недель (старше 30 дней) - по 0,1-0,3 мг/кг массы тела в/в, медленно. Максимальная доза - 5 мг. При необходимости, в зависимости от клинической картины, через 2-4 ч инъекцию можно повторить, однако, введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса. За исключением абсолютных показаний - эпилепсия, столбняк - назначение препарата детям младше 6 лет не рекомендуется в силу возрастных особенностей распределения, метаболизма и безопасности применения.

Детям старше 5 лет - по 1 мг в/в каждые 2-5 минут до максимальной дозы 0,2 мг/кг (при конвульсиях - до 0,3 мг/кг), при необходимости через 2-4 ч лечение можно повторить. При учащении эпилептических припадков и эпилептическом статусе доза начальная доза - 2-10 мг в/в, затем через 0,5-1 ч, далее - через 4 ч дозу можно повторить. Введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса.

Побочное действие

сонливость;
головокружение;
мышечная слабость;
спутанность сознания;
депрессия;
нарушения зрения;
диплопия;
дизартрия;
головная боль;
тремор;
атаксия;
возбуждение;
чувство тревоги;
нарушения сна;
галлюцинации;
икота;
развитие лекарственной зависимости (при длительном использовании);
нарушения памяти;
запор;
тошнота;
сухость во рту;
слюнотечение;
повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови;
желтуха;
повышение или снижение либидо;
недержание мочи;
при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД;
нарушения дыхания;
кожная сыпь.

Противопоказания

тяжелая миастения;
выраженная хроническая гиперкапния;
указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции);
повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять Седуксен диазепам в 1 триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение частоты сердечных сокращений плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Следует избегать применения Седуксена у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении Седуксена, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Седуксен следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать внутриартериального введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Седуксен может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие Седуксена.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола (алкоголя) или этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Аналоги лекарственного препарата Седуксен

Структурные аналоги по действующему веществу:

Апаурин;
Валиум Рош;
Диазепабене;
Диазепам;
Диазепекс;
Диапам;
Реланиум;
Релиум;
Сибазон.

Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики или транквилизаторы):

Адаптол;
Алзолам;
Алпразолам;
Алпрокс;
Анвифен;
Атаракс;
Афобазол;
Бромазеп;
Бромидем;
Гидроксизин;
Грандаксин;
Диазепам;
Диазепекс;
Диамидазепам;
Золомакс;
Ипронал;
Кассадан;
Ксанакс;
Ксанакс ретард;
Лексотан;
Либракс;
Лоразепам;
Лорам;
Лорафен;
Мебикар;
Мебикс;
Мезапам;
Мексиприм;
Мексифин;
Миоластан;
Напотон;
Нейрофазол;
Неурол;
Нобритем;
Нозепам;
Ноофен;
Оксазепам;
Рудотель;
Селанк;
Сибазон;
Спитомин;
Стрезам;
Тазепам;
Тенотен;
Тенотен детский;
Тофизопам;
Транквезипам;
Транксен;
Феназепам;
Фензитат;
Фенибут;
Фенорелаксан;
Хелекс;
Элениум;
Элзепам.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакологическое действие

Транквилизатор (анксиолитик), производное бензодиазепина. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие GABA, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная.

Биодоступность - 90%. C max в плазме крови достигаются через 0.5-1.5 ч при в/м и в пределах 0.25 ч при в/в введении. C ss достигаются через 1-2 недели при постоянном приеме.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части от концентраций в плазме. Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (98-99%) до фармакологически активных производных (N-дезметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выведение

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. T 1/2 N-дезметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч. При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

Показания

— невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни, (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Режим дозирования

Для купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой , Седуксен назначают по 10-20 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При столбняке назначают в/м, в/в струйно или капельно по 10-20 мг каждые 2-8 ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц вводят по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерской практике назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным назначают после 5-й недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0.1-0.3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше препарат следует вводить в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и нарушение координации движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (проявляющийся ознобом, гипертермией, болью в горле, необычной утомляемостью или слабостью), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома отмены: повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства.

Противопоказания к применению

— тяжелая форма миастении;

— закрытоугольная глаукома;

— явления зависимости в анамнезе (в т.ч. наркотическая зависимость и хронический алкоголизм, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

— синдром ночного апноэ;

— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— детский возраст до 30 дней включительно;

— беременность (особенно I и III триместр);

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует назначать в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности.

Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, синдром вялого сосания новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к формированию физической зависимости и к возможному развитию симптомов отмены у новорожденного (мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ).

Применение у детей

Противопоказание - детский возраст до 30 дней включительно.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. Специфический антагонист – флумазенил, применяется в условиях стационара. Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с ингибиторами МАО, стрихнином и коразолом возможен антагонизм в отношении эффектов Седуксена.

При сочетанном применении со снотворными и седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, этанолом возможно резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогеносодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления), возможно замедление метаболизма Седуксена и повышение концентрации диазепама в плазме.

При совместном применении изониазид, кетоконазол и метопролол замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При сочетанном применении пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

При совместном применении рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность диазепама.

Опиоидные анальгетики усиливают угнетающее действие диазепама на ЦНС.

При одновременном применении с Седуксеном гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

При совместном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Седуксена с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

При совместном применении Седуксен снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики, психостимуляторы при совместном применении снижают активность Седуксена.

При совместном применении потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин в низких дозах при одновременном применении может уменьшать седативное действие диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Седуксена фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата пациентам с нарушениями функциипечени следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение у пожилых пациентов

Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью препарат назначают при абсансе (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, лицам пожилого возраста, при депрессии.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии, т.к. возможны образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании препарата в высоких дозах, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, нарушение засыпания, поверхностный сон, препарат следует отменить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Пожилым пациентам Седуксен следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.

Противопоказано введение Седуксена в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Во время лечения Седуксеном запрещено употребление алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

При почечной/печеночной недостаточности или при проведении длительной терапии необходим контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

Использование в педиатрии

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения Седуксена пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.