Клофелин относится к группе. Отзывы о Клофелине. Клофелин в преступлениях

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: Clonidinum;
2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит клофелина - 0,00015 г;

вспомогательные вещества: сахар молочный, магния стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства.
Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. АТС С02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Тормозит процесы возбуждения в центре гемодинамики (Гемодинамика - движение крови по сосудам) в продолговатом мозге. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) , но уменьшает выход норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) , уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и наступает понижение артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1 адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения. Длительное применение клофелина приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и улучшению функции сердца. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток.
Понижает внутриглазное давление, имеет седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и аналгезирующее (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость) , чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата приближается к 100%. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 1-2 часа. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 минут после приема и сохраняется на протяжении 8-12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма) и широко распределяется в тканях, включая ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . Около 50% циркулирующего в крови клофелина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40-60%) и с калом (10%). Период полувыведения (Т1/2) колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6-24 часов). Элиминация клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами, у женщин отмечается более продолжительный период полувыведенимя.

Показания к применению

Все стадии и клинические формы артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) , для купирования гипертонических кризов (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) ; артериальная гипертензйя в раннем послеродовом периоде. В офтальмологической практике - для консервативного лечения первичной открытоугольной глаукомы. Для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости, облегчения отвыкания при курении, диагностика феохромоцитомы и дефицита СТГ.

Способ применения и дозы

В качестве гипотензивного средства внутрь назначают в начальной дозе 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточный, разовую дозу повышают каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и другими гипотензивньми средствами. При проявлениях атеросклероза (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) мозговых сосудов препарат назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг, иногда -1,2-1,5мг.
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов на протяжении 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают на протяжении 2-3 дней, а потом, при необходимости препарат отменяют.

Побочное действие

Ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкий обморок (Обморок – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга) , повышенная утомляемость, сонливость, физическая слабость. Повышение дозы выше терапевтической может вызвать брадикардию (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , потерю сознания.

Противопоказания

Кардиогенний шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , артериальная гипотензия, внутрисердечная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , выраженный атеросклероз сосудов мозга, брадикардия, атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II-III степени, облитерирующие заболевания периферических сосудов, состояние выраженной депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , беременность, особенно в первом триместре.

Передозирование

Повышение доз препарата или использование не по назначению могут вызвать коллапс, потерю сознания. Основньми принципами лечения острых отравлений Клофелином-Дарница является комплексная детоксикация организма, включающая ускоренное выведения его из организма, и коррекция нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия).

Особенности применения

При лечении Клофелином-Дарница следует регулярно контролировать артериальное давление. Необходимо учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах оперативной деятельности. При приеме препарата (особенно вначале лечения), запрещается управление автотранспортом. Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) ), поэтому перед его отменой на протяжении 7-10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Применение препарата при беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Клофелина-Дарница вместе с антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , нифедипином и нейролептиками (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) приводит к снижению его гипотензивного действия; нейролептики усиливают седативный эффект Клофелина-Дарница.
Клофелин-Дарница повышает эффект анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) , а в сочетании с дигоксином может усиливать атриовентрикулярную блокаду. Блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) адренорецепторов являются антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) гипотензивного действия Клофелина-Дарница, вазодилататоры (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) его усиливают.

Во избежание усиления побочных эффектов Клофелин-Дарница не следует применять вместе с метилдопой. При лечении Клофелином-Дарница запрещается употребление алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

- "Артериум"
- "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Название лекарственного средства Клофелин на слуху у многих. Но у большинства людей он прочно ассоциируется с криминальными новостями или детективной историей. Но на самом деле этот препарат - хорошее средство для снижения артериального давления (о действии Клофелина отзывы гипертоников довольно положительные), против тахикардии, для понижения внутриглазного давления. И при всем этом стоимость этого препарата доступна всем.

Клофелин: инструкция по применению

Клофелин (клонидина гидрохлорид) - это синтетический препарат для понижения давления (гипотензивное средство). Назначается для лечения гипертонической болезни, купирования гипертонических кризов, снижения внутриглазного давления, глаукомы.

Кроме этого, средство оказывает седативное воздействие (Клофелин - хорошее снотворное), и болеутоляющее воздействие.

Однако, этот препарат имеет свои особенности в применении, побочные эффекты. В некоторых ситуациях его применение способно привести даже к смертельному исходу, поэтому Клофелин назначается только врачом, и отпускается из аптек только по рецепту. Ну а пациент должен ответственно отнестись к выполнению инструкций, рекомендованный доктором, и, главное, ни в коем случае не превышать дозировку лекарства.

Клофелин: форма выпуска и состав

Средство возможно приобрести в трех вариациях:

Таблетки;
Раствор для внутривенных инъекций;
Глазные капли.

Основное действующее вещество - клонидин.

Вспомогательные вещества:

Таблетки: моногидрат лактозы, крахмал картофельный, стеарат магния;
Раствор для инъекций: хлористоводородная кислота, ;
Глазные капли: , дигидрат дигидрофосфат натрия, додекагидрат натрия гидрофосфата, вода для инъекций.

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат имеет довольно-таки внушительный ряд противопоказаний:

При ХПН (хроническая почечная недостаточность) и недавно перенесенном инфаркте препарат назначается с осторожностью.

Побочные эффекты

Проявления побочных реакций обычно наблюдаются только в начале курса приема препарата:

Важно понимать : при точном соблюдении рекомендаций врача и дозировки препарата побочные реакции со временем будут пропадать.

Стоимость лекарственного средства Клофелин: цена таблеток в среднем 35 рублей.

Клофелин: аналоги и заменители препарата

Гемитон;
Клонидина гидрохлорид;
Хлофазолин;
Катапресан.

Передозировка

Несоблюдение дозировки, указанной в инструкции к препарату может стать причиной отравления лекарством. При легкой интоксикации обычно наблюдается:

Сонливость;
Головокружение;
Снижение слуха;
Замедление пульса;
Резкое снижение давления;
Человек находится в сознании, но полностью утрачивает интерес к происходящему.

При сильном отравлении:

Пациент еще сильнее заторможен;
Мышечный тонус очень низкий;
Теряется ощущение времени;
Возникают провалы в памяти;
Потеря ориентации;
Вероятно наступление поверхностной комы.

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами

Клофелин имеет много противопоказаний, большой список побочных реакций, поэтому лучше, если препарат назначит лечащий врач. Доктор проконтролирует совместимость Клофелина со всеми препаратами, которые принимает/принимал пациент.

Стоит помнить, что Клофелин категорически несовместим с алкоголем - эти два вещества сильно увеличивают действие друг друга:

Вызывает сильнейшую степень опьянения;
Нарушает координацию движения;
Человек становится целиком дезориентированным;
Артериальное давление понижается до критических показателей;
Сердечный ритм замедляется, вплоть до остановки сердца и наступления смерти.

Клофелин - капли для глаз

Препарат используется в офтальмологии для лечения первичной открытоугольной глаукомы. Также нашел свое применение и как самостоятельное средство для снижения внутриглазного давления, и в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Побочные реакции:

Снижение АД, брадикардия;
Ощущения жжения в глазах, дискомфорта и чувства инородного тела;
Сухость во рту, сонливость и общая слабость.

Недопустимо совместное применение капель для глаз Клофелин с антидепрессантами и антипсихотическими препаратами. Категорически противопоказано применять препарат с одновременным употреблением алкоголя.

Средняя стоимость глазных капель Клофелин - около 40 рублей .

Особые указания

Если в первые два дня после начала применения капель терапевтический эффект не наблюдается, то препарат лучше отменить.

Из-за того, что Клофелин оказывает действие на психомоторные реакции в организме, нужна предельная осторожность при вождении авто и работе с движущимися механизмами.

Внимание: инструкция к препарату описана упрощенно, только для ознакомления. Самолечение в данном случае просто недопустимо, поэтому перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, чтобы он назначил вам правильную дозировку.

Клофелин мне от давления посоветовал мой давний друг - он сам в прошлом врач. И оказалось, что это копеечное «бабушкино» лекарство хорошо справляется с давлением. Но дозировку надо соблюдать внимательно! А то не избежать побочек. А так: нам, пенсионерам с вечным повышенным давлением, Клофелин - именно то, что доступно по цене.

Анатолий Иванович

Была ситуация, когда срочно понадобилось снизить давление: после долгого перелета, смены часовых поясов подскочило давление. Голова болела просто дико. Вызвали скорую. Врачи мне дали Клофелин - действие препарат оказал почти мгновенное: давление снизилось быстро, самочувствие улучшилось.

Анна Егоровна

Нормальное лекарство. Мне назначил доктор его, поэтому я с Клофелином уже давно знакома. Единственно, что доставляет неудобство - это постоянная сухость во рту.

Наслушалась страшилок и отзывов про Клофелин, а тут надо же так случиться: его назначают и мне. Поначалу боялась побочек, но меня как-то миновало это - наверное, по причине того, что я жестко соблюдаю рекомендованную врачом дозу и страшно боюсь сделать передозировку. А так от давления помогает просто отлично.

Олимпиада Филипповна

Снотворное клофелин в первую очередь воздействует на головной мозг человека, понижая его внутреннее артериальное давление. Уже несколько десятилетий данный препарат из группы адреномиметиков с главным действующим веществом клонидином считается небезопасным. Его неконтролируемый прием без назначения специалистом может вызывать побочные эффекты, большой риск передозировки и даже отравлений с летальным исходом.

При длительном или кратковременном применении клофелина могут возникать следующие воздействия на организм человека:

значительно уменьшается регулярность частоты сокращений миокарда, а также возможность к сопротивлению кровеносных сосудов периферии. Именно эти изменения в организме провоцируют резкое падение артериального давления;
понижается активное функционирование нервной системы пациента, что сказывается на чувстве сонливости, а также проявляется общее снижение температуры тела и оказание седативного эффекта;
заметно снижается уровень давления глазного яблока и возрастает общая циркуляция крови в почечной системе;
снотворное способно оказывать хорошее болеутоляющее действие, благодаря сильному угнетению нервной системы человека;
клофелин оказывает положительное воздействие на тех пациентов, которые страдают синдромом опиатной абстиненции. В таком случае после принятия препарат наблюдается уменьшение таких симптомов, как постоянное чувство страха, тревоги и напряженности. Кроме этого, лекарство помогает снизить расстройства в работе сердечной мышцы

Важно! Воздействие снотворным на организм человека происходит уже через 15 минут после его применения. Однако, максимальная концентрация клофелина в крови наблюдается не ранее, чем через 1,5 или 2 часа после проглатывания таблетки. Внутренние прием лекарства обеспечивает его полную трансформацию в пищеварительном тракте, при которой происходит отличная биодоступность вещества — до ста процентов.

Спустя полчаса после принятия лекарства наблюдается падение общего артериального давления человека на несколько десятков единиц. Лекарственное воздействие может сохранятся от восьми до двенадцати часов. Воздействие клофелина активное и распространяется практически на все ткани организма, но больше всего влияет на работу в области центральной нервной системы.

Лекарственная форма препарата не ограничивается одними лишь таблетками. В аптеках можно встретить клофелин в таких вариациях формы выпуска, как раствор разного процента содержания вещества в ампулах, таблетки с несколькими вариантами содержания клофелина в миллиграммах, а также раствор в специальных тубах для применения лекарства в качестве глазных капель.

Чаще всего специалисты назначают клофелин в качестве медикаментозного лечения гипертонической болезни на разных стадиях её протекания. Кроме этого, лекарственный препарат рекомендуют использовать в терапии следующих заболеваний человека:

Не более одной таблетки в сутки назначают пациентам при сложном течении бессонницы в качестве эффективного снотворного средства.
До трех раз в сутки можно применять клофелин для лечения гипертонического криза. Это касается только тех случаев, когда проявляются слишком резкие скачки и перепады артериального давления, опасное для жизни человека.
Может применяться в качестве купирования синдромов у пациентов с разными видами негативных зависимостей, в том числе при алкоголизме.

Применение такого снотворного в качестве лечения бессонницы может вызывать ряд негативных воздействий на организм человека. При частом приеме средства диагностируется постоянная сухость в ротовой полости, а также наблюдаются расстройства пищеварительной системы, протекающие в различной симптоматике. Сильный седативный эффект лекарства может приводить к кратковременной потере сознания пациента и создавать благоприятную среду для быстрой утомляемости.

На этом ряд негативных воздействий не заканчивается. Те люди, которые увлекаются клофелином в качестве помощника для ежедневного сна, могут испытывать более серьезные проявления его побочных эффектов. К числу таких относят следующие:

повышенное чувство сонливости в течение двенадцати часов после принятия средства;
снижение умственной активности организма, а также вялость к физическим нагрузкам;
резкие скачки в давлении при смене положения тела, особенно во время перехода из лежачего положения в вертикальное;
в отдельных случаях пациента могут настигать такие недуги, как аллергические реакции, изменения чувствительности кожных покровов, вплоть до полного исчезновения реакции на предметы

В современном мире при высоком развитии фармакологической отрасли препарат клофелин применяют и назначают крайне редко, только лишь при купировании неотложных состояний пациента. Самостоятельное лечение данным средством может легко привести к отравлению. В нескольких случаях высоки риск отравления препаратом: при увеличении кратности дозировки приема без консультации с лечащим врачом, а также при совместном лечении препаратом и употреблении алкогольных напитков.

При отравлении необходимо незамедлительно обращаться за скорой медицинской помощью. Чтобы вовремя диагностировать отравление необходимо знать основные симптомы его проявления. Главные побочные эффекты развиваются после часа приема препарата и в большей степени отражаются на работоспособности сердечно-сосудистой системы, органов пищеварения и нервной системы человека. К числу основных симптомов отравления относят:

Очень яркий характер проявления носят нарушения, связанные с психическими и неврологическими расстройствами человека. К ним можно отнести такие симптомы, как сильное сужение зрачков и очень вялая реакция пациента на световые лучи. Кроме этого, у человека появляется повышенная сонливость и безразличие к окружающей его обстановке. При сильном отравлении человек находится в бессознательном и сонном состоянии, а также у него снижается или пропадает мышечный тонус.
Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечаются такие симптомы, как резкое уменьшение частоты сердечных сокращений, резкие сдвиги гипотонического характера, особенно при смене положения тела. В тяжелых случаях может парадоксально повышаться артериальное давление, которое не свойственно для пациента.

Клофелин – гипотензивный препарат, применяемый для купирования гипертонических кризов, лечения гипертонической болезни и глаукомы.

Фармакологическое действие Клофелина

Действующее вещество Клофелина оказывает сильное гипотензивное и седативное действие.

Действие Клофелина происходит одновременно с уменьшением периферического сопротивления сосудов, включая сосуды почек, понижением внутриглазного давления и снижением сердечного выброса. Иногда стойкому понижению давления может предшествовать кратковременное (на несколько минут) гипертензивное действие.

Клофелин оказывает эффект в весьма малых дозах, действует быстро и долго. Устойчивый эффект проявляется через несколько часов приема, а длительность – до восьми часов. Клофелин может усиливать свое гипотензивное действие и вызывать достаточно сильные побочные эффекты, включая летальный исход, в сочетании с некоторыми лекарственными препаратами и алкоголем, в связи с чем Клофелин без рецепта не отпускается.

Форма выпуска

Клофелин выпускают в виде:

В виде раствора 0,01%, в ампулах по 1 мл;
Таблеток и таблеток пролонгированного действия по 0,15 мг и 0,075 мг;
В виде раствора 0,5%, 0,25% и 0,125% в тюбиках с дозатором, применяемых в качестве глазных капель.

Показания к применению

По инструкции Клофелин широко применяют при различных формах гипертонической болезни, а также для купирования гипертонических кризов.

В офтальмологической практике Клофелин применяют для консервативного лечения больных при первичной открытоугольной глаукоме.

Также Клофелин по инструкции применяют для уменьшения проявлений алкогольной или наркотической абстиненции из-за проявляющегося седативного и анальгезирующего эффекта. Препарат уменьшает чувство страха и другие расстройства, вызванные абстиненцией.

Инструкция по применению и доза Клофелина

По инструкции Клофелин применяют подкожно, внутрь, внутривенно и внутримышечно. В офтальмологии – в виде инсталляций непосредственно в глаз.

Дозы Клофелина подбирают строго индивидуально.

Как антигипертензивное средство обычно назначают в виде таблеток, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в день. При недостаточности эффекта разовую дозу Клофелина можно увеличивать через каждые 2 дня на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на приём, кратностью до 3-4 раз в день.

Суточные дозы Клофелина могут колебаться от 0,3 мг до 1,5 мг в зависимости от течения заболевания. Для усиления эффекта часто Клофелин принимают одновременно с салуретиками, метилдофой, резерпином или другие гипотензивными препаратами.

У больных пожилого и среднего возраста при проявлениях склероза сосудов мозга, из-за возможной повышенной чувствительности к Клофелину, лечение начинают с минимальной дозы – 0,0375 мг. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности лечения и может составлять от нескольких недель до года, а в некоторых случаях и дольше.

В случаях, когда при гипертензивных кризах и повышенном давлении применение внутрь не эффективно, Клофелин применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении препарат вводят медленно, в течение 3-5 минут. В этом случае гипотензивный эффект проявляется практически сразу, через 3-5 минут, достигая максимума в течение 15-20 минут.

В тяжелых случаях в условиях стационарного лечения вводят раствор Клофелина парентерально 3-4 раза в день, при соблюдении постельного режима не менее 2 часов после введения.

Также Клофелин иногда применяют при сердечной недостаточности и для купирования болевого синдрома при остром инфаркте миокарда.

При глаукоме препарат применяют в виде инстилляций местно в глаз, 0,5%, 025% или 0,125% раствором до 4 раз в день. При эффективности лечения и стабильном состоянии поля зрения Клофелин можно применять длительно, более года. При отсутствии эффекта в течение первых нескольких дней лечения, Клофелин отменяют.

Противопоказания

Клофелин по инструкции противопоказан для применения в виде глазных капель при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и артериальной гипотонии.

При применении Клофелина нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Противопоказано применение Клофелина с алкоголем. При одновременном применении препарат вызывает резкое снижение давления, сонливость и углубляет нарушения работы сердца. Эти реакции организма на совместное применение Клофелина с алкоголем давно известны и часто применяются в криминальном мире для получения личной выгоды. В ряду отравлений в 90-х годах прошлого столетия, отравления Клофелином занимали лидирующее место в виду доступности, легкости применения и невысокой стоимости препарата. При определенных предпосылках Клофелин с алкоголем может вызывать летальный исход. В связи с этим Клофелин без рецепта в аптеках не отпускается.

Побочные действия от Клофелина

По инструкции Клофелин может вызывать сонливость и слабость, сухость во рту.

При приеме больших доз Клофелина возможны запор и резкое падение артериального давления по смене положения тела. Быстрый подъем давления часто наблюдается при резкой отмене препарата.

При применении раствора Клофелина в глазной практике также может наблюдаться снижение давления и замедление пульса.

Условия хранения

Клофелин без рецепта не отпускается и отнесен к препаратам списка Б.

С уважением,

Клофелин (действующее вещество клонидин) - лекарственное средство с некоторым "криминальным" налетом, которое нередко появлялось на страницах отечественных детективов или в милицейских сериалах. Между тем не стоит забывать, то этот препарат является объектом не только судебной, но и клинической медицины и до сих пор используется в качестве антигипертензивного средства. Механизм действия этого ветерана "фармацевтического фронта" связан со стимуляцией альфа-2- адренорецепторов, локализованных в вазомоторном центре продолговатого мозга и снижении интенсивности потока симпатической импульсации к сердцу и кровеносным сосудам на пресинаптическом уровне. Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. При быстром внутривенном введении препарата возможно непродолжительное повышение артериального давления, связанное со стимуляцией постсинаптических сосудистых альфа-1-адренорцецепторов. В дополнение к этому клофелин увеличивает кровообращение внутри почек, тонизирует церебральные сосуды, снижает кровоток в головном мозге, вызывает выраженную седацию. Длительность действия препарата составляет в среднем от 6 до 12 часов. При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок (он выпускается также и в виде глазных капель) отмечается нормализация внутриглазного давления, в основе чего лежит локальное адреностимулирующее действие препарата, в результате которого снижается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток.

Клофелин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и глазные капли. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для таблеток начальная доза составляет, как правило, 37,5-75 мкг 3 раза в день. По мере необходимости доза может быть плавно увеличена до 900 мкг в сутки. Максимальная суточная доза для таблетированной формы не должна превышать 300 мкг, суточная - 2400 мкг.

Длительность медикаментозного курса составляет обычно 1-2 месяца. Разовая доза для внутривенного или внутримышечного введения составляет 150 мкг. Клофелин находит применение не только в кардиологической практике, но и в офтальмологии, а именно - при первичной открытоугольной глаукоме. У пациентов с подобной патологией препарат закапывают в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. Медикаментозную терапию начинают с 0,25% раствора. Ели эффект от его применения отсутствует или недостаточно выражен, пациенту назначают 0,5% раствор. Если использование 0,25% раствора сопровождается развитием негативных побочных реакций, назначают 0,125% раствор. Клофелин следует с осторожностью применять у постинфарктных пациентов, а также у лиц, страдающих хронической почечной недостаточностью. При резком прекращении фармакотерапии в ряде случаев может развиваться синдром отмены, сопровождающийся повышением артериального давления, головными болями, раздражительностью, тремором и тошнотой. При комбинировании клофелина с бета-адреноблокаторами для предупреждения синдрома отмены следует, в первую очередь, плавно прекратить прием бета-адреноблокаторов, затем также медленно закончить лечение клофелином. Для предупреждения возникновения ортостатической (постуральной) гипотензии при внутривенном введении клофелина пациент должен находиться в лежачем положении непосредственно во время и в течение 1,5-2 часов после введения. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта в течение 1-2 дней после начала приема препарата последний отменяют. Для нивелирования системных побочных эффектов глазных капель клофелина сразу после закапывания следует на 1-2 минуты прижать пальцами область в районе слезного мешка. Если одновременно с клофелином принимать оральные контрацептивы, то возможно потенцирование его седативного эффекта.

Фармакология

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.