Эффективный препарат для лечения подагры — Аллопуринол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги медикамента. Аллопуринол побочные действия

В 1739 году француз Мошерон написал трактат «О благородной подагре и ее добродетелях», но сегодня вряд ли найдется человек, который бы пожелал отметить себя такой «привилегией». Отсутствие лечения подагры может привести к инвалидности. Комплексная терапия при данном недуге отличается длительностью, но время будет потрачено не зря, если пить Аллопуринол при подагре – противовоспалительный препарат, который имеет огромное количество положительных отзывов от людей, прошедших лечение им и соблюдавших сроки курсов и дозировки.

Что такое Аллопуринол

Вещество аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы – катализатора, способствующего преобразованию ксантина в мочевую кислоту. Лекарственный препарат начинают применять на этапе, когда анализы указывают на гиперурикемию, то есть повышение содержания мочевой кислоты в крови. Системное применение препарата становится необходимым, если гиперурикемия дала такое осложнение, как подагра.

Аллопуринол выпускается в форме таблеток и заключается по 10 штук в блистерную упаковку. Лекарство продается в картонных пачках, по 3 или 5 блистеров в каждой. Препарат может быть представлен во флаконах непрозрачного цвета, с содержанием по 50 штук (аллопуринола 100 мг в таблетке) или по 30 штук (300 мг активного вещества в таблетке). Флаконы помещают в картонную коробку.

Лечение подагры Аллопуринолом

При систематически повышенном уровне мочевой кислоты в организме у человека развивается патологическое состояние (подагра), связанное с отложением в тканях ее солей – уратов. Симптоматика подагры выражается в виде рецидивирующих острых артритов, воспалений и болевых синдромов. Аллопуринол оказывает угнетающее воздействие на процессы образования уратов. По отзывам, препарат предназначен не для быстрого снятия боли, а для постепенного устранения самой причины болезненных проявлений при подагре.

Показания для применения

Аллопуринол используется для помощи пациентам, у которых диагностирована гиперурикемия, не поддающаяся коррекции с помощью соблюдения диеты. Препарат используется и по следующим показаниям:

  • уратная мочекаменная болезнь;
  • уратная нефропатия;
  • выведение мочевой кислоты;
  • лечение первичной или вторичной гиперурикемии различного происхождения;
  • врожденная ферментативная недостаточность;
  • мочекаменная болезнь;
  • последствия почечнокаменной болезни (в виде формирования камней);
  • лучевая, цитостатическая терапия, а также лечение кортикостероидами;
  • профилактика гиперурикемии.

Состав

Широко представленный в аптечных сетях, препарат имеет состав, зависящий от содержания действующего вещества. Одна таблетка содержит 100 мг аллопуринола, имеет окраску от серовато-белой до белой, плоскую форму. Подробный состав:

  • аллопуринол – 0,1 г;
  • лактозы моногидрат – 50 мг;
  • картофельный крахмал – 32 мг;
  • повидон К25 – 6,5 мг;
  • тальк – 6 мг;
  • магния стеарат – 3 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 2,5 мг.

Таблетки с аллопуринолом в объеме 300 мг имеют расцветку от серовато-белой до белой, плоскую форму, на одной стороне риску, на другой – гравировку «Е352». Кроме основного вещества одна таблетка содержит такие компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза – 52 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг;
  • желатин – 12 мг;
  • кремния диоксид коллоидный обезвоженный – 3 мг;
  • стеарат магния – 3 мг.

Фармакологическое действие

Препарат способствует уменьшению концентрации в моче и крови уровня мочевой кислоты, что снижает интенсивность процессов по отложению ее кристаллов. Под воздействием аллопуринола уже отложившиеся кристаллы подвергаются постепенному растворению. Препарат позволяет расстроить синтез мочевой кислоты (уростатическое действие), что приводит к снижению ее уровня в организме.

Эффективность лечения

Перед началом терапии необходимо тщательно изучить возможные противопоказания препарата и сопоставить их с состоянием здоровья. Все сомнения необходимо разрешать, обращаясь к специалисту. При строгом соответствии предписаний по приему препарата облегчение должно проявиться через несколько месяцев. Лекарство имеет накопительный эффект, поэтому важно выдерживать все курсы применения. В итоге количество и яркость приступов, скорость отложения уратов заметно уменьшится.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Таблетки от подагры принимаются внутрь, пероральным методом, запиваются водой, не разжевывая и не измельчая дозу. При почечной и печеночной недостаточности дозировка лекарства снижается и зависит от состояния больного, клиренса креатинина в сыворотке крови. Во время лечения таблетками важно поддерживать адекватную гидратацию, пить много воды, соблюдать определенный рацион питания, чтобы поддерживать нормальный диурез и увеличивать растворимость уратов.

Дозировка

Прием Аллопуринола при подагре происходит после еды. Взрослым и детям старше 10 лет назначают суточную дозу в размере 100-300 мг/сутки. Первоначальная дозировка составляет 100 мг раз в день, постепенно она увеличивается каждые 1-3 недели на 100 мг. Поддерживающей дозой считается 200-600 мг/сутки, в отдельных случаях врачи назначают 600-800 мг/день. Если суточная дозировка превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема через равные интервалы времени.

Максимальной разовой дозой являются 300 мг, предельной суточной – 800 мг. Дети в возрасте 3-6 лет получают дозу, исходя из массы тела – 5 мг на каждый кг веса, 6-10 лет – 10 мг. Кратность – три раза/сутки, максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. У больных с нарушением функции почек или хронической почечной недостаточностью происходит снижение дозировки в размере 100 мг каждые 1-2 дня, при прохождении гемодиализа – 300-400 мг после каждого сеанса (2-3 раза в неделю). Отменять препарат нужно осторожно, не резко, чтобы ремиссия длилась дольше.

Курс и длительность лечения

Нормализация показателей уровня мочевой кислоты в крови при подагре достигается спустя 4-6 месяцев с момента начала приема Аллопуринола. По отзывам, купировать приступы можно через 6-12 месяцев, такое же время нужно для рассасывания подагрических узлов в суставах. Пить таблетки можно 2-3 года с небольшими перерывами. Самостоятельные решение о прекращении приема может спровоцировать обострение и уничтожить все достигнутые результаты терапии.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний – факторов, при которых таблетки от подагры Аллопуринол запрещены или не рекомендуются врачами из-за опасных последствий для организма:

Побочные эффекты

Прием Аллопуринола может сопровождаться появлением редких побочных эффектов, которое обусловлено недостаточностью функции печени и почек. Нежелательные последствия бывают такими:

  • фурункулез;
  • нарушения со стороны лимфатической и кровеносной систем (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия и аплазия);
  • иммунная система: гиперчувствительность (артралгия, лихорадка, шелушение эпидермиса, лимфаденопатия);
  • метаболические процессы (гиперлипидемия, сахарный диабет);
  • депрессия;
  • сонливость, головная боль, парестезии, нейропатия, утеря подвижности;
  • зрение (макулярные изменения, ухудшение качества зрения);
  • симптомы стенокардии;
  • повышение артериального давления;
  • диарея, тошнота;
  • со стороны желчевыводящих путей и печени – гепатит;
  • сыпь, синдром Стивенсона-Джонсона, эпидермальный некролиз, утеря цвета волос;
  • миалгия;
  • гематурия, уремия, почечная недостаточность;
  • эректильная дисфункция, гинекомастия.

Передозировка

Прием 20 г Аллопуринола переносится организмом без негативных реакций. Иногда доза меньше указанной может привести к передозировке, проявляющейся тошнотой, диареей, головокружением. Длительный прием 200-400 мг таблеток/сутки отмечается кожными реакциями интоксикации, лихорадкой, гепатитом. Для устранения признаков отравления принимаются симптоматические и поддерживающие меры, адекватная гидратация, гемодиализ. Специфического антидота для экскреции аллопуринола и продуктов метаболизма нет.

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота . Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты . При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза .

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией : почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами , при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при , остром приступе подагры, гемохроматозе , грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При , патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: амблиопия , извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит .

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха , гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия , гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение , перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит .

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения , апластическая анемия.

Из возможны: мультиформная экссудативная эритема, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит , экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина , гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Также

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез .

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков , которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс .

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает , повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении , . Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме , циклофосфамида, прокарбазина, . Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении . Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии . Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, . При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал .

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

    Аллопуринол таблетки 100 мг 50 шт. Органика

    Аллопуринол-Эгис таблетки 300 мг 30 шт. EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

    Аллопуринол таблетки 300 мг 30 шт. Органика

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аллопуринол – препарат, позволяющий эффективно снизить концентрацию мочевой кислоты. Тем самым предупреждается отложение солей мочевой кислоты в почках, мочевом пузыре и суставах. К одним из наиболее известных недугов мочеполовой системы относят мочекаменную болезнь. Заболевание это весьма многообразно, так как камни в почках и мочевом пузыре могут иметь самую разную природу и, соответственно, требуют разного лечения.Аллопуринол – препарат, препятствующий отложению и увеличению уратов.

Аллопуринол

Механизм формирования уратов – солей мочевой кислоты и натрия или калия, изучен мало. Известно лишь, что на фоне недостаточного потребления воды мочевая кислота в урине накапливается в слишком большой концентрации и повышает кислотность мочи. В результате натриевые и калиевые ее соли выпадают в осадок. Причем соли могут откладываться не только в мочевом пузыре или почках, но и в суставах, вызывая такую неприятную болезнь, как подагра.

Аллопуринол – лекарственное средство, способное разрушить механизм образования мочевой кислоты. Последняя появляется в результате длинной цепочки превращений. Аллопуринол, и его производная – оксипуринол, способен подавлять деятельность фермента ксантиноксидазы.

А этот фермент в свою очередь ответственен за окисление гипоксантина и превращение в ксантин. Без него реакция не происходит или осуществляется в слишком низком объеме, в результате синтез мочевой кислоты нарушается и это вещество вырабатывается в меньшем количестве.

Таким образом добиваются снижения концентрации мочевой кислоты в урине, снижения pH и, соответственно, растворения уратов.

Медикамент назначается пациентам, заболевание которых связано с увеличением концентрации мочевой кислоты:

  • уратная нефропатия – острая и хроническая. Ураты в виде кристаллов откладываются в дистальных канальцах и собирательных трубках. Ураты провоцируют обструкцию канальцев, атрофию почечной ткани. Вокруг кристаллов накапливаются чужеродные клетки – гигантские, мононуклеарные;
  • уратная мочекаменная болезнь – нефролитиаз. Вызывается образованными в почечной ткани или мочевыводящих путях конкрементами диаметром до нескольких сантиметров. В состав конкремента всегда входит органическая и неорганическая части. Согласно статистике уратные камни встречается редко – всего 5% от всех случаев;
  • – при постоянном и достаточно высоком уровне мочевой кислоты ураты формируются во всех суставах и других органах. Развитие недуга чревато полным разрушением суставов;
  • врожденные аномалии – синдром Леши-Ниена, дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази.

В такого рода случаях, когда объем мочевой кислоты не удается снизить соблюдением диеты, назначается аллопуринол.

Состав

Выпускается препарат в двух видах: аллопуринол 100 и аллопуринол 300.

Таблетка содержит:

  • аллопуринол или 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол – 100 или 300 мг соответственно;
  • дополнительные ингредиенты – лактоза, крахмал, тальк, стеарат магния, поливидон, натрия амилопектина гликолят. Таблетка в 300 мг лактозу не включает. Эти вещества служат лишь защитной оболочкой, обеспечивающей доставку лекарства в тонкий кишечник и 12-перстную кишку, где и происходит абсорбция препарата.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, по 30 или 50 шт. в пачке. Предлагается блистерная упаковка – 3–5 в коробке, или 1 флакон. Таблетка покрыта белой оболочкой. Срок годности изделия – 5 лет с момента выпуска.

Цена определяется дозировкой активного вещества, производителем и числом таблеток в упаковке:

  • аллопуринол 100 50 шт. стоит от 72 до 95 р. за упаковку;
  • З0 шт. аллопуринола 300 стоят от 85 до 117 р. за упаковку;
  • стоимость 50 шт. аллопуринола 300 составляет в 268–400 р.

Механизм действия

Аллопуринол, так же как и результат его распада – оксипуринол, выполняет роль ингибитора ксантиноксидазы. Ограничивая действие фермента, вещество предупреждает превращение ксантина в мочевую кислоту, что и приводит к снижению концентрации. Процесс распада происходит очень быстро, как раз под влиянием ксантиноксидазы – по сути, препарат предоставляет ферменту возможность «работать» с ним вместо ксантинов. Соответственно, уменьшается и количество уратов в крови, что предупреждает отложение солей в тканях.

Аллопуринол активно всасывается в кровь: через полтора часа после употребления наблюдается максимальная концентрация. Вещество имеет довольно короткий период полувыведения – 2 часа, в основном удаляется с мочой – 80%. Оставшаяся часть выделяется с фекалиями. С белками плазмы вещество не связывается: через 5–7 дней курса только около 3% вещества выводится в связанном виде.

Продукт метаболита лекарства – оксипуринол, имеет более длительный период полувыведения – почти 15 часов. С белками он тоже не связывается и почти целиком удаляется с мочой в несвязанном виде.

Препарат накапливается в организме. Для достижения устойчивого выраженного эффекта требуется около 7 дней, поэтому курс терапии не может быть менее 3 недель, иначе результат будет весьма кратковременен.

В среднем 60–70% от принятой дозы находится в моче в виде оксипуринола, а 6–15% удаляется в неизмененном виде. При нарушении работы почек период полувыведения значительно увеличивается.

Показания

Применяется препарат при почти всех формах первичной – подагрической, и вторичной гиперурикемии, причем порой даже в профилактических целях при большой величине мочевой кислоты.

Список показаний к применению весьма внушительный:

  • подагра – назначается даже на фоне почечной недостаточности;
  • почечнокаменная болезнь – при образовании уратов;
  • лимфосаркома, острый лейкоз,
  • хронический ;
  • травматические повреждения;
  • цитостатическая и лучевая терапия;
  • синдром Леша-Ниена;
  • массивная глюкокортикоидная терапия;
  • мочекислая нефропатия.

Инструкция по применению

Таблетки нужно принимать после приема пищи и запивать большим количеством воды. Последнее является принципиальным требованием: при лечении аллопуринола суточный объем мочи должен достигать 2 л. Важна и реакция мочи: под действием медикамента она должна стать нейтральной или слабощелочной.

Как принимать и сколько устанавливает врач.

Взрослым

Курс начинает всегда с минимальной дозы – 100 мг, чтобы выявить побочное действие и предупредить осложнение. Если никаких негативных последствий выявлено не было, дозу препарата рассчитывают по количеству мочевой кислоты в крови. Повышают ее ступенчато, по 100 мг в сутки, пока не будет получен терапевтический эффект.

Минимальное количество — 100 мг в сутки, максимальное – 800 мг.

  • Первичная гиперурикемия – при невысокой степени тяжести – гиперурикемия до 7 мг%, назначают 200–400 мг в день. Курс, как правило, длится 3–4 недели. Затем дозу снижают до 100 мг в сутки.
  • При гиперурикемии выше 7 мг% дозу увеличивают до 600–800 мг. Принимается препарат до 3–4 раз в день, не более чем 200 мг за раз. Такой режим длится до 4 недель. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу – 100–200 мг.

Поддерживающая терапия может длиться несколько месяцев. Пропускать прием нельзя, так как в отсутствии препарата недуг вновь проявляется на 3–4 день.

  • В профилактических целях – при лучевой терапии, например, назначают по 400 мг в сутки. Курс начинают за несколько дней до терапии, продолжают во время курса лечения и заканчивают спустя несколько дней после облучения.
  • При почечной недостаточности медикамент назначают в зависимости от величины клиренса креатинина:
    • при скорости прохождения крови более 20 мл/мин доза может быть не выше 300 мг в сутки;
    • при клиренсе в 10–20 мл/мин — ограничивается до 200 мг;
    • при клиренсе ниже 10 мл/мин аллопуринол назначается не более 100 мг.

При необходимости количество увеличивается, но в таком случае увеличивается и интервал между приемами – каждые 48–72 часа.

  • При гемодиализе назначают 300–400 мг после каждой процедуры.

Показанием к уменьшению дозы является уровень оксипуринола в крови – не более 15 мкг/мл.

Детям

Аллопуринол назначают детям до 14 лет только при цитостатической терапии лейкозов или при ферментных нарушениях, если отсутствует альтернатива.

Дозировка препарата рассчитывается по массе тела – 10–20 мг/кг. В любом случае максимальная доза не может превышать 400 мг.

Пожилым людям

Ограничением в этом случае является сниженная функциональность почки. Аллопуринол назначают в минимальной терапевтической дозе. При необходимости увеличивают промежуток времени между приемами.

Побочные эффекты

Аллопуринол нечасто вызывает подобные действия. Стоит помнить, что обострение подагры на первом этапе к таковым не относится. Это кратковременное явление и, по сути, является реакцией на резкое изменение кислотности.

К значимым побочным эффектам относят следующие:

  • органы кроветворения – возможна анемия, агранулоцитоз, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
  • сердечно-сосудистая система – наиболее распространенным эффектом является повышение АД. Возможна , перикардит;
  • мочеполовая система – аллопуринол может вызвать острую почечную недостаточность, протеинурию, снижение потенции, периферические отеки, возможно обнаружение крови в моче;
  • органы чувств – снижение зрения, потеря или извращение вкусовых ощущений, амблиопия;
  • пищеварительный тракт – может появиться тошнота, рвота, диарея, развивается холестатическая желтуха;
  • нервная система – невропатия, головная боль, сонливость. При высокой чувствительности появляется депрессия;
  • аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница, пурпура, различные формы дерматита. Эта реакция наиболее выражена и легче всего прослеживается.

Лекарство способствует развитию метаболических нарушений, поэтому, например, при сахарном диабете его применение является сомнительным.

На фоне почечной недостаточности возможные побочные эффекты встречаются чаще.

Противопоказания

Существует ряд показаний, при которых использовать аллопуринол при лечении запрещается:

  • Абсолютным противопоказанием является наличие непереносимости к аллопуринолу или дополнительному компоненту.
  • Нельзя назначать лекарство при тяжелых повреждениях печени, при острой и хронической почечной дисфункции – если клиренс креатинина не превышает 2 мл/мин.
  • Если величину мочевой кислоты можно регулировать диетой, аллопуринол не назначается.
  • Вещество находят в грудном молоке, поэтому во время вскармливания грудью использовать средство нельзя. Исследования на беременных не проводилось, но все же применение вещества считается нежелательным.
  • Острый приступ подагры тоже является противопоказанием. Лечение назначают только после улучшения.
  • Первичный гемахроматоз – генетическое заболевание, из-за которого железо чрезмерно усваивается из пищи и откладывается в тканях. В этом случае аллопуринол запрещается применять. То же самое касается случаев, когда гемахроматоз отмечен у родственников.

Особые указания

Аллопуринол косвенно влияет на водный баланс и способствует обезвоживанию, а поэтому важнейшим требованием при лечении является потребление достаточного количества воды. Объем суточной мочи не может быть менее 2 л – это абсолютное требование.

Остальные требования не менее категоричны:

  • Препарат несовместим с алкоголем, так что от последнего необходимо отказаться.
  • Поскольку препарат вызывает, вернее, может вызвать сонливость и головокружение, во время приема лекарства от вождения следует отказаться. Насколько строго нужно соблюдать этот запрет, может сказать только наблюдающий врач.
  • Если наличествуют какие-либо факторы, обуславливающие снижение почечной функции – применение диерутиков, пожилой возраст, гипертензивная терапия, необходимо тщательно рассчитать дозу и наблюдать за состоянием пациента. При появлении каких-либо признаков аллергии или нарушении функциональности препарат немедленно отменяют.
  • Если средство назначают на фоне нарушений в системе кроветворения, то необходимо дополнительно следить за формулой крови. Например, учитывать наличие лактозы в таблетке 100 мг при составлении диеты для такого пациента.

Необходимо учитывать несовместимость аллопуринола с рядом медикаментов:

  • сульфинпиразон – при этом падает эффективность аллопуринола;
  • антикоагулянты непрямого действия – дифекин, теофиллин. Аллопуринол усиливает их воздействие, в том числе и негативное;
  • 6-меркаптопурин, азатиоприн – препарат повышает токсичность лекарства, так что при совместном приеме дозу препаратов необходимо уменьшить до ¼–1/3 от обычной;
  • тиазидные диуретики, фуросемид, метакриловая кислота – повышают концентрацию мочевой кислоты, что прямо противоположно действию аллопуринола;
  • ампициллин, амоксициллин – при совместном приеме высок риск кожных реакций.

Прием 20 г препарата вызывает отравление: рвоту, головокружение, тошноту, лихорадку. На фоне почечной недостаточности отравление может наступить при меньшей дозе. Специфического антидота вещество не имеет. С интоксикацией справляются обычными методами: промывание, капельница с физиологическим раствором, возможно назначение диализа.

Аналоги

Помимо описываемого препарата аллопуринол в качестве действующего вещества содержат:

  • аллупол;
  • алопрон;
  • пуринол;
  • аллопуринол эгис;
  • санфипурол.
Аллопуринол имеет в своем составе оксипуринол, который влияет на метаболические процессы, в частности на синтезирование мочевой кислоты в тканях организма. Прием лекарственного препарата приводит к его торможению. В результате не только уменьшается концентрация данного вещества в крови и тканях, но также растворяются и ураты. Аллопуринол применяется в комплексной терапии первичной или вторичной формы гиперурикемии различной этиологии (например, при нефропатии, подагре, оксалатной мочекаменной болезни или вторичной гиперуркемии при гемобластозах). Может назначаться и детям, и взрослым.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, нарушающее процессы образования мочевой кислоты.

Лечебные эффекты:

  • Блокирует ферменты, способствующие образованию мочевой кислоты;
  • Растворение отложений мочевой кислоты в организме;
  • Предотвращение возникновения образования отложений мочевой кислоты в организме;
  • Усиление выделения биологически активных веществ, способствующих образованию мочевой кислоты.
Фармакокинетика:
Всасывается полностью, максимальная концентрация Аллопуринола наблюдается спустя полтора часа после его приема внутрь.

Связывание с плазменными белками крови: высокое.

Выведение: почки, кишечник.

2. показания к применению

  • Лечение подагры;
  • Лечение повышенного содержания мочевой кислоты в крови;
  • Наличие оксалатно-кальциевых камней в почках;
  • Устранение повышенного образования уратов в следствие нарушений ферментативного обмена;
  • Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие голодания;
  • Профилактика возникновения подагры;
  • Профилактика повышения концентрации мочевой кислоты в крови;
  • Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие проведения лучевой терапии;
  • Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие проведения цитостатической терапии.

3. Способ применения

Дозировка Аллопуринола определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом, исходя из тяжести заболеваний или концентрации мочевой кислоты в крови.

Кратность применения - не больше четырех раз в день.

Максимальная дозировка - 100 мг препарата в сутки.

Особенности применения:

  • Аллопуринол следует принимать после еды;
  • Во время лечения следует употреблять не менее двух литров жидкости;
  • В начале лечения возможно обострение симптомов заболеваний;
  • Во время лечения следует полностью исключить употребление алкогольных напитков;
  • Во время лечения следует воздержаться от активных видов деятельности и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

4. Побочные действия

  • Поражения кожных покровов и их производных: облысение, фурункулез, обесцвечивание волос;
  • Обменные процессы: повышение концентрации жиров в крови;
  • Мочевыделительная система: появление отеков, появление крови в крови, воспаление почек, повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • Центральная и периферическая нервная система: повышение утомляемости, головокружение, сонливость, коматозные состояния, непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры, множественные поражения нервной ткани, слабость, головные боли, нарушение двигательной активности, депрессивный синдром, парезы мускулатуры различной локализации, судорожный синдром;
  • Органы чувств: , нарушение вкусового восприятия, нарушения зрительного восприятия, изменение сосочка зрительного нерва;
  • Сердечно-сосудистая система: урежение сердечных сокращений, повышение уровня артериального давления;
  • Реакции повышенной чувствительности к Аллопуринолу: различные аллергические поражения кожных покровов, множественные поражения лимфатических узлов, повышение температуры тела, лихорадочные состояния, синдром Лайелла, повышение количества эозинофилов, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Эндокринная система: сахарный диабет;
  • Репродуктивная система: бесплодие, увеличение молочных желез, половое бессилие;
  • Кроветворная система: повышение количества агранулоцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, анемия;
  • Пищеварительная система: воспаление печени, рвота, расстройства стула, тошнота, повышение активности ферментов печени, воспаление органов ротовой полости, нарушения функционирования печени, слюнотечение.

5. Противопоказания

  • Применение во время беременности;
  • Нарушения функционирования печени;
  • Повышенная чувствительность к Аллопуринолу или его компонентов;
  • Применение в период кормления грудью;
  • Нарушения функционирования почек;
  • Индивидуальная непереносимость Аллопуринола или его компонентов.

6. При беременности и лактации

Во время беременности применение Аллопуринола противопоказано .

Во время кормления грудью применение Аллопуринола противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Аллопуринола с:
  • противосвертывающими лекарственными средствами кумаринового ряда, препаратами снижающими концентрацию глюкозы в крови или арбидозидом аденина приводит к усилению их действия;
  • цитостатическими лекарственными средствами приводит к токсическому поражению мышечной ткани;
  • Меркаптопурином или Азатиоприном приводит к образованию их скоплений в организме.

8. Передозировка

Симптомы:
  • Пищеварительная система: тошнота, воспаление печени, рвота, нарушения стула;
  • Центральная нервная система: головокружение;
  • Кроветворная система: повышение количества эозинофилов в крови;
  • Обменные процессы: повышение температуры тела;
  • Мочевыводящая система: обострение заболеваний почек.
Специфическое противоядие: нет.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Гемодиализ: в тяжелых случаях.

9. Форма выпуска

Таблетки с различным содержанием активного компонента, 100 или 300 мг - 30 или 50 шт.

10. Условия хранения

Аллопуринол следует хранить в хорошо защищенном от постороннего доступа месте.

11. Состав

1 таблетка:

  • аллопуринол - 100 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Аллопуринол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

На сегодняшний день препарат «Аллопуринол» является базисным (основным и патогенетически обоснованным) лекарственным средством, которое используется в комплексной терапии такого заболевания, как подагра. Каждый человек прежде чем попробовать что-то новое, пытается найти максимум полезной информации об этом. Поэтому предлагаем более подробно разобраться с тем, когда же стоит применять «Аллопуринол». Отзывы пациентов и врачей будут представлены в нашем материале, а также вы узнаете, чего стоит опасаться во время приема данного лекарственного средства.

Фармакологическая характеристика препарата

«Аллопуринол» относится к группе противоподагрических препаратов. Основные действующие вещества - аллопуринол и активный его метаболит оксипуринол. Их фармакодинамические эффекты обусловлены нарушением синтеза с развитием уростатического эффекта. В конечном итоге это приводит к понижению ее концентрации с последующим растворением уратов.

За счет хорошей растворимости «Аллопуринол» обладает высокой биодоступностью. Препарат хорошо всасывается в просвете тонкого кишечника. В желудке в системный кровоток не попадает. Присутствие в плазме крови наблюдается уже спустя полчаса после приема, а максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа. Соответственно, максимальная концентрация метаболита аллопуринола - оксипуринола, наблюдается через три часа после перорального приема.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения и ввиду этого способен к кумуляции. У пациентов в начале терапии наблюдается повышение концентрации лекарственного средства, которое стабилизируется через одну-две недели терапии. За счет длительного выведения «Аллопуринол» (отзывы врачей это подтверждают) не рекомендуется к применению лицам с почечной недостаточностью. У пациентов с сохраненной выделительной функцией почек кумуляции не наблюдается.

«Аллопуринол»: показания к применению

Отзывы врачей, назначающих данный препарат, утверждают, что его применение наиболее эффективно и оправдано в случаях гиперурикемии (повышенное содержание мочевой кислоты в единице объема крови) при:

  • (подагре);
  • уратных заболеваниях мочеполовой сферы (нефропатии, мочекаменной болезни);
  • онкологических заболеваниях крови;
  • врожденных аномалиях ферментативной системы.

В отдельных случаях возможно назначение препарата детям для лечения уратной нефропатии, которая возникла на фоне терапии лейкемии, при врожденных заболеваниях, связанных с нарушением метаболизма мочевой кислоты, вторичной гиперурикемии различного происхождения.

Особенности применения препарата

Таблетки «Аллопуринол» (отзывы предупреждают о строгом соблюдении рекомендаций при приеме лекарства) принимаются после еды, их ни в коем случае нельзя разжевывать, а наоборот, их выпивают целиком и запивают как минимум стаканом теплой воды.

Людям, принимающим данное лекарство, всегда необходимо следить за своим питанием, и в случаях погрешности в диете обязательно корректировать его дозировку, но только под контролем своего лечащего специалиста.

Необходимая для лечения доза препарата «Аллопуринол» определяется в зависимости от содержания мочевой кислоты в кровяном русле. Как правило, она составляет от 100 до 300 мг на один прием препарата «Аллопуринол». Отзывы пациентов и врачей относительно такого дозирования положительные, так как лекарство принимается всего один раз в сутки.

Терапию подагры начинают с назначения 100 мг препарата один раз в день. В случае недостаточной эффективности и слабого снижения уровня мочевой кислоты дозировку постепенно повышают (на 100 мг каждые две-три недели), доводя до эффективной терапевтической под лабораторным контролем уровня мочевой кислоты. В таких случаях средняя дозировка и дальнейшая поддерживающая доза составляют от 200 до 400 мг, однако в отдельных ситуациях доза препарата может составлять до 800 мг. В таком случае ее разбивают на несколько раз в сутки.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо ориентироваться на

Противопоказания к назначению «Аллопуринола»

Препарат противопоказан к применению пациентам с тяжелой степенью недостаточности функции почек, а также беременным и кормящим грудью. Также не рекомендуется назначать данное лекарственное средство пациентам, имеющим аллергические реакции или повышенную чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата. Запрещено применение лекарственного средства у лиц, имеющих пограничное содержание мочевой кислоты в плазме крови, так как ее снижения с успехом можно добиться путем корректирования диеты.

«Аллопуринол»: побочные действия

Отзывы пациентов, которые использовали этот препарат впервые, свидетельствуют о том, что достаточно часто возможно обострение заболевания и усиление с возникновением так называемых приступов. Но это явление кратковременное, и не стоит его опасаться настолько, чтобы прекращать терапию. А вот в случаях возникновения каких-либо высыпаний, дискомфортных ощущений или раннее отсутствующих признаков необходимо немедленно сообщить об этом врачу. При этом прием «Аллопуринола» необходимо немедленно прекратить, а по мере исчезновения симптоматики специалист может вновь назначить препарат, но в меньшей дозировке (начиная от 50 мг). Прием должен вестись под тщательным контролем лечащего врача и в условиях отделения.

Среди побочных реакций со стороны нервной системы и высших психических функций возможно возникновение депрессии. Со стороны системы кроветворения редко наблюдается развитие угнетения функции костного мозга с возникновением тромбоцитопении, апластической анемии.

При приеме препарата возможно развитие метаболических нарушений в виде сахарного диабета, повышения уровня жирных кислот в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипертензии, брадикардии.

Частота возникновения побочных реакций на данное лекарственное средство увеличивается при наличии у пациента почечной недостаточности.

Форма выпуска и дозировка

«Аллопуринол» выпускается в таблетированной форме (по 30 или 50 шт. в упаковке) в дозировке 100 и 300 мг действующего вещества в одной таблетке. На отечественном рынке присутствует «Аллопуринол Сандоз 300». Отзывы о нем положительные, так как препарат в данной дозировке назначается всего один раз в сутки, что практически сводит на нет возможность пропустить прием лекарственного средства.

Отравление и передозировка препаратом

Отравления отмечаются крайне редко, однако известны случаи однократного приема 20 граммов препарата. При этом наблюдалась следующая симптоматика: головокружение, рвота, тошнота, диарея. При почечной недостаточности и продолжительном назначении больших доз лекарственного средства отмечались тяжелые симптомы интоксикации в виде лихорадки, гепатита, обострения почечной недостаточности.

Терапия острых отравлений и передозировки симптоматическая, направленная на ускоренное выведение лекарственного препарата из организма. Специфического антидота нет. Для скорейшего выведения препарата из организма эффективны диализные методы детоксикации.