Справочник лекарственных средств. Форма выпуска, состав и упаковка. Возможные побочные действия

Мадопар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Madopar

Код ATX: N04BA02

Действующее вещество: леводопа + бенсеразид (levodopa + benserazide)

Производитель: Roche S. p. A. (Италия), Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 02.11.2017

Мадопар – комбинированное противопаркинсоническое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Мадопара:

Капсулы твердые желатиновые (125): размер №2, непрозрачной структуры с корпусом розовато-телесного, крышечкой светло-голубого цвета и черной маркировкой «ROCHE»; внутри капсул – гранулированный порошок светло-бежевого цвета, иногда скомковавшийся (по 30 или 100 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
Капсулы твердые желатиновые с модифицированным высвобождением (ГСС 125): размер №1, непрозрачной структуры с корпусом светло-голубого, крышечкой темно-зеленого цвета и ржаво-красной надписью «ROCHE»; внутри капсул – гранулированный порошок желтоватого или белого цвета, иногда скомковавшийся (30 или 100 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
Таблетки диспергируемые (быстродействующие) (125): плоской цилиндрической формы, со скошенным краем, имеют почти белый или белый цвет с легкой мраморностью поверхности, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «ROCHE 125», со слабым запахом или без него, диаметр таблетки около 11 мм, толщина около 4,2 мм (30 или 100 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
Таблетки 250: плоской цилиндрической формы, со скошенным краем, бледно-красного цвета с незначительными вкраплениями, на одной стороне нанесена гравировка «ROCHE», крестообразная риска и шестиугольник, на другой – крестообразная разделительная риска; диаметр таблетки 12,6-13,4 мм, толщина 3-4 мм (30 или 100 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон).

Действующие вещества Мадопара – леводопа и бенсеразида гидрохлорид, их содержание в препарате (соответственно):

1 капсула (размер №2 и №1) – 100 мг и 28,5 мг, что эквивалентно 25 мг бенсеразида;
1 таблетка диспергируемая (125) – 100 мг и 28,5 мг, что эквивалентно 25 мг бенсеразида;
1 таблетка (250) – 200 мг и 57 мг, что эквивалентно 50 мг бенсеразида.

Вспомогательные компоненты:

Капсулы 125: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк;
Капсулы ГСС 125 (с модифицированным высвобождением): маннитол, масло растительное гидрогенизированное, повидон, гипромеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, тальк;
Таблетки 125: крахмал кукурузный прежелатинизированный, лимонная кислота безводная, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
Таблетки 250: кальция гидрофосфат, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный, этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный, магния стеарат, докузат натрия.

Состав капсул: титана диоксид (E171), желатин.

Дополнительно в составе капсул:

Капсулы 125: крышечка – краситель индигокармин (E132), корпус – краситель железа оксид красный (E172);
Капсулы ГСС 125: крышечка – краситель индигокармин (E132), краситель железа оксид желтый (E172), корпус – краситель индигокармин (E132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дофамин, который в головном мозге действует как нейромедиатор, у пациентов с болезнью Паркинсона образуется в базальных ганглиях в слишком маленьком количестве. Леводопа, или L-ДОФА (4-дигидрофенилаланин), представляет собой метаболический предшественник дофамина. В отличие от последнего, данное вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. После попадания леводопы в ЦНС она трансформируется в дофамин посредством декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

При пероральном приеме леводопа быстро декарбоксилируется с образованием дофамина как в экстрацеребральных, так и церебральных тканях. Вследствие этого большая часть действующего вещества не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто провоцирует побочные реакции. По этой причине требуется блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы, что становится возможным при ее сочетании с бенсеразидом, являющимся ингибитором периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

В составе Мадопара леводопа и бенсеразид представлены в соотношении 4:1. При этом препарат остается таким же эффективным, как и леводопа в значительных дозах.

При применении лекарственного средства для устранения синдрома беспокойных ног точный механизм действия не исследован, однако предположительно дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе данного заболевания.

Фармакокинетика

Капсулы Мадопар 125 и таблетки Мадопар 250

Леводопа и бенсеразид преимущественно всасываются в верхних отделах тонкой кишки (66‒74% от принятой дозы), причем степень всасывания не зависит от места абсорбции в данном отделе кишечника. Максимальный уровень леводопы в плазме достигается через 1 час после приема таблеток либо капсул. Таблетки Мадопар 250 и капсулы Мадопар 125 являются биоэквивалентными при приеме в идентичной молярной дозе. Абсолютная биодоступность леводопы в данных лекарственных формах равна в среднем 98% (диапазон варьируется от 74% до 112%). Степень всасывания леводопы (AUC) и ее максимальные концентрации в плазме увеличиваются прямо пропорционально дозе (относится к диапазону доз 50‒200 мг). При приеме Мадопара одновременно с пищей скорость и степень всасывания леводопы снижаются. При назначении капсул либо таблеток после еды максимальная концентрация леводопы в плазме крови уменьшается на 30%, а время ее достижения увеличивается. Степень всасывания данного активного компонента при этом снижается на 15%.

Таблетки диспергируемые (быстродействующие) Мадопар 125

После перорального приема диспергируемых таблеток фармакокинетические профили леводопы аналогичны таковым после приема таблеток Мадопар 250 или капсул Мадопар 125. Однако максимальные концентрации вещества в плазме при этом обычно достигаются за меньший промежуток времени. Показатели всасывания таблеток диспергируемых у пациентов проявляют тенденцию к меньшей вариабельности.

Капсулы с модифицированным высвобождением Мадопар ГСС 125

Для Мадопара ГСС 125 характерны другие фармакокинетические показатели, чем для остальных лекарственных форм. Активные компоненты высвобождаются в желудке с незначительной скоростью. Максимальная концентрация леводопы не превышает 20–30% от таковой после приема таблеток Мадопар 250 и капсул Мадопар 125 и достигается через 3 часа после приема препарата. Динамика концентрации действующего вещества в плазме характеризуется более длительным периодом «полужизни» (отрезок времени, на протяжении которого содержание леводопы в плазме превышает или равно половине максимальной концентрации), чем у таблеток Мадопар 250 или капсул Мадопар 125, что подтверждает непрерывное модифицируемое высвобождение. Биодоступность капсул Мадопар ГСС 125 составляет 50–70% от биодоступности таблеток Мадопар 250 и капсул Мадопар 125, причем прием пищи не влияет на нее. Максимальная концентрация леводопы также не зависит от приема пищи и в данном случае достигается через 5 часов после приема данной лекарственной формы.

Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер с помощью насыщаемой транспортной системы. Связывание с белками плазмы отсутствует. Объем распределения равен 57 л. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) для леводопы, содержащейся в спинномозговой жидкости, составляет 12% от данного показателя в плазме. При приеме Мадопара в рекомендованных дозах бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер и преимущественно кумулируется в печени, тонкой кишке, почках и легких.

Метаболизм леводопы осуществляется двумя основными (о-метилирование и декарбоксилирование) и двумя побочными (окисление и трансаминирование) путями. Леводопа превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Основными конечными продуктами данного пути обмена являются дигидроксифенилуксусная и гомованилиновая кислоты.

Катехол-О-метилтрансфераза принимает участие в процессах метилирования леводопы, в результате которых образуется 3-О-метилдопа. Период полувыведения данного основного метаболита из плазмы равен 15–17 часам, причем у пациентов, принимающих Мадопар в рекомендованных дозах, происходит его кумулирование. При совместном назначении с бенсеразидом леводопа подвергается периферическому декарбоксилированию в меньшей степени, что обуславливает более высокие концентрации леводопы и 3-О-метилдопы в плазме и более низкое содержание фенолкарбоксильных кислот (дигидрофенилуксусной кислоты, гомованилиновой кислоты) и катехоламинов (норадреналина, дофамина) в плазме.

В печени и слизистой оболочке кишечника бенсеразид гидролизуется, причем конечным продуктом процесса является тригидрокси-бензилгидразин. Данный метаболит представляет собой мощный ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

При периферическом ингибировании декарбоксилазы ароматических L-аминокислот период полувыведения леводопы – 1,5 часа. Клиренс вещества из плазмы составляет приблизительно 430 мл/мин.

Бенсеразид практически полностью элиминируется путем участия в метаболических процессах. Экскреция метаболитов осуществляется преимущественно через почки (64%) и в меньшей степени через кишечник (24%).

Сведения о фармакокинетике леводопы у больных с печеночной и почечной недостаточностью отсутствуют. У пациентов пожилого возраста (65‒78 лет), страдающих болезнью Паркинсона, AUC и период полувыведения возрастают на 25%, что не относится к клинически значимым изменениям и не требует коррекции режима дозирования.

Показания к применению

Согласно инструкции, Мадопар показан пациентам с болезнью Паркинсона:

Идиопатический синдром «беспокойных ног»;
Синдром «беспокойных ног» у больных с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Кроме этого, при дисфагии и акинезии в утреннее и вечернее время суток, пациентам с феноменом «истощения эффекта однократной дозы» или феноменом «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата» назначают диспергируемые быстродействующие таблетки 125.

При любых типах колебаний действия леводопы («дискинезии пика дозы» или «феномен конца дозы», включая неподвижность в ночное время) показано применение капсул Мадопар ГСС 125.

Противопоказания

Психические патологии с психотическим компонентом;
Декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
Декомпенсированное нарушение функций печени;
Декомпенсированное нарушение функций почек (кроме больных с синдромом «беспокойных ног», находящихся на диализе);
Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), комбинации ингибиторов МАО типа A и МАО типа B;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст до 25 лет;
Период беременности и грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Прием Мадопара противопоказан женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

Инструкция по применению Мадопара: способ и дозировка

Мадопар принимают внутрь за полчаса до или через 1 час после еды.

Таблетки 250 можно дробить для облегчения глотания, таблетки диспергируемые перед приемом растворяют в 25-50 мл воды. Таблетка растворяется в течение нескольких минут, образовавшийся молочно-белый раствор необходимо принять в ближайшие полчаса, тщательно перемешав его.

Применение Мадопара начинают с постепенного подбора индивидуальной дозы, обеспечивающей оптимальный терапевтический эффект.

Начальная стадия болезни: лечение следует начинать с приема препарата в дозе 50 мг/12,5 мг (леводопа/бенсеразид) 3-4 раза в сутки. Учитывая переносимость Мадопара больным, дозу рекомендуется увеличивать постепенно. Оптимальный клинический эффект достигается в течение 4-6 недель, обычно, при суточной дозе 300-800 мг/75-200 мг в 3 и более приема. При необходимости, приступать к дальнейшему повышению суточной дозы следует не раньше чем через 1 месяц;
Поддерживающая доза: по 100 мг/25 мг 3-6 раз в сутки, для оптимизации эффекта следует использовать таблетки диспергируемые или капсулы ГСС 125;
Синдром «беспокойных ног»: препарат принимают за 1 час до сна во время еды не более 400 мг/100 мг (500 мг Мадопара) в сутки;
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с расстройствами засыпания: следует принимать капсулы 125 или таблетки 250, начальная доза – 50 мг/12,5 мг-100 мг/25 мг (леводопа/бенсеразид). Для достижения клинического эффекта дозу следует повысить до 200 мг/50 мг;
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с расстройствами засыпания и сна: начальная доза – по 1 капсуле ГСС 125 и 1 капсуле 125 за 1 час до отхода ко сну. В случае необходимости следует увеличить дозу ГСС 125 до 2 капсул;
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с расстройствами засыпания, сна и в течение суток: дополнительно – 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула 125, но не более 400 мг/100 мг (500 мг Мадопара) в сутки;
Синдром «беспокойных ног» на фоне хронической почечной недостаточности у больных, получающих диализ: 1 капсула 125 или 1 таблетка диспергируемая за полчаса до начала проведения диализа.

В случае назначения Мадопара в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами возможно возникновение необходимости в снижении их дозы или постепенной отмене.

Таблетки диспергируемые (быстродействующие) – особая форма Мадопара для больных с акинезией или дисфагией в утреннее и вечернее время суток, феноменами «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата». При возникновении в течение дня феномена «истощения эффекта однократной дозы» или феномена «включения-выключения», больного следует перевести на более частый прием препарата в меньших разовых дозах или (и это предпочтительнее) на применение капсул ГСС 125.

Начинать переход на ГСС 125 желательно с приема утренней дозы, соответствующей таблеткам диспергируемым или таблеткам 250, при этом рекомендуется сохранить и режим терапии.

Постепенно увеличивать дозу (примерно на 50%) начинают через 2-3 дня. Следует предупредить больных о возможном временном ухудшении состояния в этот период, поскольку действие ГСС 125 начинается несколько позже.

Для достижения более быстрого клинического эффекта рекомендуется прием ГСС 125 комбинировать с капсулами 125 или таблетками диспергируемыми (быстродействующими). Данное сочетание оптимально для первой утренней дозы.

Дозу ГСС 125 необходимо подбирать тщательно и медленно, с перерывом в 2-3 дня и более между изменениями.

Для достижения положительного эффекта у больных с проявляющимися симптомами в ночное время, рекомендуется постепенное повышение вечерней дозы (перед сном) ГСС 125 до 2 капсул.

При появлении дискинезии на фоне приема ГСС 125 следует увеличить интервалы между приемами (это дает больший эффект, чем уменьшение разовой дозы).

При недостаточной эффективности Мадопара ГСС 125 следует вернуться к ранее применяемым формам препарата.

Длительная терапия может вызвать появление феномена «истощения», эпизодов «застывания», феномена «включения-выключения». Особые случаи режима дозирования заключаются в дроблении суточной дозы препарата, то есть в уменьшении разовой дозы или сокращении интервала между приемами препарата при феномене «истощения» и эпизодах «застывания», а при феномене «включения-выключения» – в уменьшении числа приемов при увеличении разовой дозы. Затем можно вновь попробовать увеличить дозу для эффективности лечения.

Коррекция дозы не требуется больным с почечной недостаточностью, протекающей в легкой и средней степени тяжести. Мадопар хорошо переносится больными, находящимися на гемодиализе.

Для исключения усугубления симптомов синдрома «беспокойных ног» суточная доза Мадопара не должна превышать 400 мг/100 мг (леводопа/бенсеразид).

В случае нарастания клинических симптомов больному следует снизить дозу леводопы или постепенно перейти на применение других средств.

Побочные действия

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота; в отдельных случаях – сухость слизистой оболочки рта, изменение или потеря вкусовых ощущений;
Нервная система: бессонница, ажитация, тревога, галлюцинации, временная дезориентация (особенно у больных пожилого возраста и при указании в анамнезе на данные симптомы), бред, депрессия, головокружение, головная боль; (на поздних стадиях терапии) иногда – выраженная сонливость, самопроизвольные движения (типа атетоза или хореи), эпизоды «застывания», феномен «истощения» (ослабление эффекта к концу периода действия дозы), эпизоды внезапной сонливости, феномен «включения-выключения», усугубление синдрома «беспокойных ног»;
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (при снижении дозы Мадопара ослабевает), аритмии, артериальная гипертензия;
Система кроветворения: редко – транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
Дыхательная система: ринит, бронхит;
Со стороны организма в целом: анорексия;
Дерматологические реакции: редко – кожный зуд, сыпь;
Лабораторные показатели: иногда – повышение гамма-глутамилтранспептидазы, азота мочевины крови, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы, изменение цвета мочи до красного (при стоянии – темнеющего);
Прочие: фебрильная инфекция.

Передозировка

Передозировка Мадопара выражается симптомами, в инструкции упоминающимися как побочные эффекты, но в более выраженной форме. Это проявления со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии), со стороны ЖКТ (тошнота и рвота) и психической сферы (бессонница, помутненное сознание), а также патологические непроизвольные движения.

При приеме капсул препарата с модифицированным высвобождением (Мадопар ГСС 125) симптомы передозировки могут наблюдаться позднее из-за сниженной скорости всасывания активных компонентов в желудке.

При передозировке необходимо проводить контроль жизненно важных функций. Также рекомендуется симптоматическое лечение с применением антиаритмических средств, дыхательных аналептиков, в соответствующих случаях – нейролептиков. При приеме капсул с модифицированным высвобождением действующих веществ (Мадопар ГСС 125) желательно предотвратить последующую абсорбцию Мадопара.

Особые указания

Чтобы в значительной степени снизить риск появления нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы, следует всегда принимать Мадопар с небольшим количеством жидкости или пищи и медленно увеличивать дозу.

У пациентов с открытоугольной глаукомой необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Больным с сахарным диабетом необходима коррекция принимаемой дозы гипогликемических средств и проведение частого контроля уровня глюкозы в крови.

Перед общей анестезией прием препарата следует продолжать как можно дольше кроме случая назначения галотанового наркоза, который на фоне Мадопара может вызвать колебания артериального давления (АД) и аритмию. Поэтому при галотановом наркозе прием препарата рекомендуется отменить за 12-48 часов до общей анестезии. После хирургического вмешательства лечение возобновляют с низких доз и постепенно повышают до прежнего уровня.

Нельзя производить резкую отмену препарата, это может вызвать развитие злокачественного нейролептического синдрома, характерными признаками которого являются ригидность мышц, повышение температуры тела и уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови, психические изменения. Поскольку синдром может принять форму, представляющую угрозу для жизни больного, ему требуется тщательное наблюдение врача и назначение соответствующей симптоматической терапии.

Применение препарата необходимо сопровождать регулярным наблюдением пациента на предмет возможного появления побочных психических реакций. Депрессия может возникнуть как на фоне терапии, так и являться клиническим проявлением паркинсонизма.

Неконтролируемое применение возрастающих доз препарата может вызывать поведенческие и когнитивные расстройства.

В случае появления сонливости или внезапных эпизодов сонливости следует снизить дозу или отменить Мадопар, больному в этот период необходимо отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременные женщины и женщины репродуктивного возраста, не использующие надежные способы контрацепции, ни в коем случае не должны принимать Мадопар вследствие высокого риска развития нарушений скелета у плода. Если беременность наступила на фоне лечения препаратом, его следует незамедлительно отменить, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

При необходимости приема Мадопара в период лактации грудное вскармливание рекомендуется сразу же прекратить, поскольку достоверные данные о проникновении бенсеразида в грудное молоко отсутствуют. Нельзя полностью исключить угрозу неправильного формирования скелета у новорожденного.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение других лекарственных средств показано только по назначению лечащего врача, который, учитывая клиническое состояние и возможные сопутствующие патологии больного, даст рекомендации, позволяющие избежать развития тяжелых побочных реакций.

Аналоги

Аналогами Мадопара являются: Циклодол, Проноран, Винпотропил, Эльдеприл, Юмекс, Сталево, Неомидантан, Леводопа/Бенсеразид-Тева.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в сухом месте при температуре: капсулы – до 30°C, таблетки – до 25°C.

Срок годности: капсулы и таблетки диспергируемые – 3 года, таблетки Мадопар 250 мг – 4 года.

Мадопар ГСС 125 - капсулы с модифицированным высвобождением активно действующего вещества в темных флаконах в картонной пачке №100.
Мадопар 125 - таблетки диспергируемые цилиндрической формы в темных флаконах в картонной пачке №100.
Мадопар 250 - таблетки цилиндрической формы в стеклянном флаконе в пачке картонной № 30, 100.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с противопаркинсоническим действием. Левовращающий изомер ДОПА (леводопа ) является предшественником . Механизм действия леводопы основан на ее трансформации в дофамин , что восполняет недостаток дофамина в ЦНС . Та часть, которая синтезируется в дофамин в периферических тканях в противопаркинсоническом действии леводопы не участвует, поскольку в ЦНС не проникает и ответственна за ее побочные действия. Устраняет , гипокинезию , ригидность , слюнотечение.

Бенсеразид — ингибитор дофа-декарбоксилазы , способствует уменьшению синтеза дофамина в периферических тканях, что опосредованно повышает количества леводопы , которая поступает в ЦНС . Выраженный лечебный эффект появляется на 6-8 сутки, а максимальный эффект наблюдается через 25-30 дней. Оптимальное соотношение леводопы и бенсеразида составляет 4:1. Новая лекарственная форма (капсулы ГСС), позволяет всего за несколько часов достичь эффективной лечебной концентрации препарата в крови в плазме, без ее значительных колебаний.

Фармакокинетика

Капсулы и таблетки Мадопар являются биоэквивалентными. Леводопа всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Cmax леводопы в крови после приема препарата достигается через 1 час, при этом, прием пищи степень и скорость всасывания леводопы уменьшает. Вещество с белками плазмы не связывается, проникает через ГЭБ . Метаболизм Леводопы происходит путем о-метилирования и декарбоксилирования с образованием основного метаболита 3-о-метилдопа . Под действием декарбоксилазы леводопа трансформируется в дофамин .

Бенсеразид через ГЭБ не проникает (при приеме в терапевтических дозах), накапливается в легких, почках, печени и тонком кишечнике.

При совместном приеме с бенсеразидом происходит снижение периферического декарбоксилирования леводопы, что приводит к повышению концентрациям леводопы и метаболита 3-о-метилдопы в крови. Выведение Бенсеразида происходит в форме метаболитов через почки и кишечник.
Препарат в форме Мадопар ГСС 125 обладает другими фармакокинетическими свойствами. Активные вещества в желудке высвобождаются медленно. Cmax в крови на 20–30%чем, чем у предыдущих лекарственных форм, и наступает через 3 часа. Биодоступность Мадопар ГСС 125 ниже и равна 50–70% от биодоступности таблеток Мадопар 250 и Мадопар 125 и от приема пищи не зависит.

Показания к применению

Синдром (кроме вызванного антипсихотическими препаратами).

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции эндокринной и сердечно-сосудистой системы, психозы , заболевания печени, почек, лактация , возраст до 30 лет.

Принимать с осторожностью после перенесенного , при , при наличии , пациентам с остеомаляцией .

Побочные действия

Тошнота , снижение аппетита, рвота , боли в области желудка, ульцерогенное действие; реже - нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия , гиперкинезы , повышенная возбудимость, запоры, психические расстройства, лейкопения , гемолитическая анемия , при длительном применении — увеличение массы тела.

Инструкция по применению Мадопара (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается индивидуально и зависит от ряда факторов: состояния пациента и клинической картины заболевания. Рекомендуется капсулы и таблетки проглатывают целиком, принимать во время приема пищи, запивая водой. Инструкция по применению Мадопар 250 указывает на возможность размельчения таблетки Мадопар 250 для облегчения глотания.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0.125 г (1 капсула) 2 раза в день. Доза повышается еженедельно на 1 капсулу в сутки. При появлении каких-либо побочных действий увеличение дозы прекращают. После исчезновения побочных проявлений дозу вновь начинают увеличивать на 1 капсулу в сутки, через каждые две недели. Эффективная доза варьирует между 200-800 мг леводопы в сутки и 50-200 мг бенсеразида , которую следует делить на 2-4 приема. Лечение длительное.

Если появляется колебания эффекта на протяжении дня, следует перейти на примем капсул ГСС , при этом, при этом, доза должна быть через 2-3 дня увеличена, поскольку биодоступность этой формы препарата на 50-60% ниже. После достижения максимальной суточной дозы 1.5 г и отсутствии эффекта следует возвратиться к приему обычных форм препарата.

Мадопар комбинируется с другими противопаркинсоническими ЛС и по мере комбинированного лечения можно постепенно отменять их или уменьшать дозы других препаратов.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникает бессонница , аритмия , тошнота, непроизвольные движения,

Неврологи Юсуповской больницы применяют лекарство мадопар в составе комплексной терапии болезни Паркинсона. Препарат назначают после комплексного обследования пациентов с помощью аппаратуры ведущих фирм США и стран Европы, современных методов исследования. Профессора, врачи высшей категории на заседании Экспертного Совета обсуждают все тяжёлые случаи болезни Паркинсона. Ведущие неврологи коллегиально составляют схему ведения пациентов.

Оригинальный препарат мадопар производится в Италии. По желанию пациентов и их родственников врачи назначают более дешёвые аналоги препарата:

Дуодопа гель интестинал (Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия);
Карбидопа И Леводопа-Тева (ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль);
Наком таблетки по 250 мг (Лек, предприятие компании «Сандоз», Польша/Словения).

Все эти лекарственные средства являются эффективными, безопасными, зарегистрированы в РФ.

Состав препарата мадопар

Мадопар выпускается в виде капсул по 125мг с модифицированным высвобождением, капсул по 250мг, таблеток и диспергируемых таблеток. В одной капсуле второго размера содержится 100 мг лекарственного средства левопода и 28,5 мг бенсеразида гидрохлорида, что соответствует содержанию бенсеразида 25 мг. Капсулы твёрдые желатиновые с непрозрачным корпусом розовато-телесного цвета и непрозрачной крышечкой светло-голубого цвета. Имеют маркировку «ROCHE» чёрного цвета. Их содержимым является; мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета. 30 или 100 штук капсул находятся во флаконах тёмного стекла. Флаконы и инструкция по применению препарата мадопар помещены в картонную пачку.

Мадопар гсс «125» – твёрдые желатиновые капсулы первого размера с модифицированным высвобождением. Имеют непрозрачный корпус светло-голубого цвета и непрозрачную крышечку тёмно-зелёного цвета. На капсуле – надпись «ROCHE» ржаво-красного цвета. Капсулы содержат мелкий гранулированный порошок белого или слегка желтоватого цвета. В одной капсуле находится 100мг препарата левопода и 28,5мг бенсеразида гидрохлорида, что соответствует содержанию бенсеразида 25 мг.

Быстродействующие диспергируемые таблетки мадопар белого или почти белого цвета, цилиндрические, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные. Имеют гравировку «ROCHE 125» на одной стороне и линию разлома – на другой. Одна таблетка содержит активные вещества леводопа 100 мг и бенсеразида гидрохлорид 28,5 мг, что соответствует содержанию бенсеразида 25 мг, и вспомогательные ингредиенты. Флаконы с 30 или 100 таблетками помещены в картонную пачку, в которой находится инструкция по применению мадопар.

Мадопар «250» представляют собой таблетки бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями цилиндрической формы, плоские, со скошенным краем, с крестообразной риской. На одной стороне таблеток имеется гравировка «ROCHE» и шестиугольник, на другой – крестообразная риска. Одна таблетка содержит леводопа 200 мг и бенсеразида гидрохлорид 57 мг, что соответствует содержанию бенсеразида 50 мг, и вспомогательные вещества. Флаконы, в которых содержится 30 или 100 таблеток, вместе с инструкцией помещены в картонные пачки.

Фармакологическое действие препарата мадопар

Лекарство мадопар – противопаркинсонический препарат. Представляет собой комбинацию предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы. При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Леводопа после проникновения в центральную нервную систему с помощью декарбоксилазы ароматических кислот превращается в допамин.

После приема внутрь леводопа быстро превращается в допамин как в мозговых, так и в экстрацеребральных тканях. Большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев. Периферический допамин часто вызывает побочные реакции. Для того чтобы блокировать превращение левоподы в допамин вне ткани головного мозга, одновременно вводится леводопа и бенсеразид, ингибитор периферической декарбоксилазы. Мадопар – комбинация этих веществ в соотношении 4:1. Она является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.

Показания и противопоказания к применению препарата мадопар

Лекарство мадопар неврологи Юсуповской больницы назначают пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, в том числе при наличии следующих симптомов:

Дисфагия (нарушение глотания);
Акинезия (невозможность произвольных движений или снижение их силы) в ранние утренние часы и во второй половине дня;
Феномены «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата"»;
Любые типы колебаний действия леводопы («дискинезии пика дозы» и «феномен конца дозы», неподвижность в ночное время).

Препарат используют для лечения пациентов с идиопатическим синдромом «беспокойных ног» или возникшим на фоне гемодиализа, выполняемого по поводу хронической почечной недостаточности.

Препарат мадопар не применяют при наличии следующих противопоказаний:

Декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», которые получают диализ);
Декомпенсация функции печени;
Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
Закрытоугольная глаукома;
Психические заболевания с психотическим компонентом.

Лекарственное средство не назначают одновременно с неселективными ингибиторами МАО, в сочетании ингибиторов МАО типа А и МАО типа В, пациентам в возрасте до 25 лет, женщинам детородного возраста, не применяющим надёжные методы контрацепции. Препарат не следует принимать во время беременности и кормления грудью, при повышенной чувствительности к компонентам.

У пациентов, которые получают мадопар, приём препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из пищеварительного тракта. Повара Юсуповской больницы готовят специальные диетические блюда из качественных продуктов.

Побочные эффекты и передозировка мадопара

Вреден ли мадопар? Препарат обладает высоким профилем безопасности. У некоторых пациентов при приёме лекарственного средства могут возникнуть побочные эффекты со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. У пациентов длительно принимающих леводопу врачи Юсуповской больницы периодически контролируют формулу крови, функцию почек и печени. Препарат оказывает побочное действие на органы пищеварения. У отдельных пациентов возникает анорексия, тошнота, рвота, понос. Могут меняться или утрачиваться вкусовые ощущения, появляться сухость слизистой полости рта. Иногда появляется зуд и высыпания на коже.

Побочным действием лекарства мадопар на сердечно-сосудистую систему является аритмия, ортостатическая гипотензия, которая ослабевает после уменьшения дозы препарата, артериальная гипертензия. Со стороны нервной системы и психической сферы у некоторых пациентов регистрируются следующие изменения:

Возбуждение;
Тревога;
Бессонница;
Галлюцинации;
Бред;
Временная дезориентация;
Депрессия;
Головная боль, головокружение.

На более поздних стадиях лечения иногда появляются самопроизвольные движения, эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы, феномен «включения-выключения», эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног». Иногда отмечается транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, азота мочевины крови, а также изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Максимальная суточная доза препарата мадопар 1200 мг. Наркоманы иногда принимают больше суточной дозы, в результате чего усиливается побочное действие препарата. При передозировке появляется бессонница, аритмия, спутанность сознания, тошнота и рвота, патологические непроизвольные движения. В данном случае врачи Юсуповской больницы проводят симптоматическую терапию. Пациентам назначают дыхательные аналептики, антиаритмические средства, нейролептики, контролируют жизненно важные функции. При применении лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных ингредиентов для предотвращения дальнейшего всасывания препарата промывают желудок и дают пациенту внутрь энтеросорбенты.

Для того чтобы пройти обследование и курс комплексной терапии болезни Паркинсона новейшими лекарственными препаратами, обладающими высокой эффективностью т минимальным спектром побочных эффектов, звоните по телефону. Неврологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают оптимальную дозу и форму выпуска препарата, проводят динамическое наблюдение, корригируют схему лечения.

Список литературы

МКБ-10 (Международная классификация болезней)
Юсуповская больница
Луцкий И. С., Евтушенко С. К., Симонян В. А. Симпозиум «Болезнь Паркинсона (клиника, диагностика, принципы терапии)» // Последипломное образование. - 2011. - № 5 (43)
Глозман Ж.М., Левин О.С., Лычева Н.Ю. Нарушение эмоциональной памяти и распознавания эмоциональных состояний у больных с болезнью Паркинсона.// Физиология человека, 2003. –N6. –C.55-60.
Голубев В.Л. ., Левин Я.И., Вейн А.М. Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма. М. Медпресс, 1999, 415 с.

Цены на услуги *

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику. Перечень оказываемых платных услуг указан в прайсе Юсуповской больницы.

Активные вещества: леводопа 200 мг, бенсеразид 50 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида — 57 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол; кальция гидрофосфат; МКЦ; крахмал кукурузный прежелатинизированный; кросповидон; этилцеллюлоза; краситель железа оксид красный; кремния диоксид коллоидный (безводный); натрия докузат; магния стеарат.

Показания к применению Мадопар 250

Болезнь Паркинсона

Противопоказания к применению Мадопар 250

Декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;
декомпенсированное нарушение функций печени;
декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ);
заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
психические заболевания с психотическим компонентом;
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В;
возраст до 25 лет;
женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

Капсулы (Мадопар® «125» или Мадопар® ГСС «125») следует проглатывать целиком, не разжевывая. Капсулы Мадопар® ГСС «125» нельзя открывать перед употреблением, иначе эффект модифицированного высвобождения активного вещества теряется.

Таблетки (Мадопар® «250») можно размельчать для облегчения глотания.

Таблетки диспергируемые (Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125») нужно растворить в 1/4 стакана воды (25-50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.

Болезнь Паркинсона

Стандартный режим дозирования

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта.

Начальная терапия

На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение Мадопаром® с приема 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3-4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.

Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 нед. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 мес.

Поддерживающее лечение

Средняя поддерживающая доза — 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки. Число приемов (не менее 3) и их распределение в течение дня должны обеспечить оптимальный эффект.

Для оптимизации эффекта можно заменить капсулы Мадопар® «125» и таблетки Мадопар® «250» на Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) или капсулы Мадопар® ГСС «125».

Синдром «беспокойных ног»

Максимальная допустимая доза — 500 мг/сут Мадопара® (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). За 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи.

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания

Начальная доза: 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида)-125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара®. При недостаточном эффекте следует увеличить дозу до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида) Мадопара®.

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна

Начальная доза: 1 капс. Мадопар® ГСС «125» и 1 капс. Мадопар® «125» за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу Мадопара® ГСС «125» до 250 мг (2 капс.).

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток

Дополнительно: 1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар® «125», максимальная допустимая суточная доза — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

Синдром «беспокойных ног» у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ

125 мг Мадопара® (1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар® «125») за 30 мин до начала диализа.

Дозирование в особых случаях

Болезнь Паркинсона

Мадопар® можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами, по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость уменьшения дозы других препаратов или их постепенной отмены.

Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата».

Если в течение дня у больного наблюдаются выраженные моторные флюктуации (феномен «истощения эффекта однократной дозы», феномен «включения-выключения»), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо — что предпочтительнее — применение Мадопара® ГСС «125».

Переход на Мадопар® ГСС «125» лучше всего начинать с утренней дозы, сохраняя суточную дозу и схему приема Мадопара® «125» или Мадопара® «250».

Через 2-3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Пациента следует предупредить о том, что его состояние может временно ухудшиться. Из-за своих фармакологических свойств Мадопар® ГСС «125» начинает действовать несколько позже. Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар® ГСС «125» вместе с капсулами Мадопар® «125» или таблетками диспергируемыми. Это может оказаться особенно полезным в случае первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие. Индивидуальную дозу Мадопара® ГСС «125» нужно подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2-3 дней.

У пациентов с ночной симптоматикой положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара® ГСС «125» до 250 мг (2 капс.) перед отходом ко сну.

Для устранения выраженного эффекта Мадопара® ГСС «125» (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.

Если Мадопар® ГСС «125» недостаточно эффективен даже в суточной дозе, соответствующей 1500 мг леводопы, рекомендуется вернуться к прежнему лечению препаратами Мадопар® «125», Мадопар® «250» и Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125».

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Мадопар® хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.

При длительной терапии возможно появление эпизодов «застывания», «феномена истощения», феномена «включения-выключения». При эпизодах «застывания» и «феномене истощения» прибегают к дроблению дозы препарата (уменьшению разовой дозы или сокращению интервала между приемами препарата), а при появлении феномена «включения-выключения» — к увеличению разовой дозы при снижении числа приемов. В последствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.

Синдром «беспокойных ног»

Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида) Мадопара®.

При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Применение Мадопар 250 при беременности и кормлении грудью

Мадопар ® абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода.

Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

В случае необходимости приема препарата Мадопар ® в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью, вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного.

Фармакологическое действие

МАДОПАР - комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферической декарбоксилазы. При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.

Побочные действия Мадопар 250

Со стороны системы крови: редкие случаи гемолитической анемии, транзиторной лейкопении, тромбоцитопении. У пациентов длительно принимающих леводопу рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта.

Со стороны кожи: редко — зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара®), артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы и психической сферы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых пациентов и пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда — самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног».

Со стороны организма в целом: фебрильная инфекция, ринит, бронхит.

Лабораторные показатели: иногда — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Особые указания

У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.

Побочные явления со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, можно в значительной степени устранить, если принимать Мадопар® с небольшим количеством пищи или жидкости, а также если увеличивать дозу медленно.

В ходе лечения нужно контролировать функцию печени и почек, формулу крови.

Больным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию Мадопаром® следует продолжать вплоть до операции, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия, прием Мадопара® должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.

Мадопар® нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к «злокачественному нейролептическому синдрому» (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение креатинфосфокиназы в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов больной должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение Мадопара® после соответствующей оценки состояния больного.

Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром «беспокойных ног»), так и возникнуть на фоне терапии Мадопаром®. Пациента следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.

Возможность лекарственной зависимости и злоупотребления

У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.

Влияние на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами

При возникновении сонливости, в т.ч. внезапных эпизодов сонливости, следует отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — аритмии; психической сферы — спутанность сознания, бессонница; со стороны ЖКТ — тошнота и рвота; патологические непроизвольные движения (упомянутые в разделе «Побочные действия», но в более выраженной форме).

Лечение: необходимо контролировать жизненно-важные функции; симптоматическая терапия — назначение дыхательных аналептиков, антиаритмических средств, в соответствующих случаях — нейролептиков.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Перед приемом препарата Мадопар-250, сходите на консультацию к врачу в больницу. Он вам расскажет о целесообразности применения этого лекарства.

В какой форме лекарство выпускается

таблетки 200мг+50мг

Кто производит лекарство

Рош С.п.А. (Италия)

Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария)

Фарм. группа

Противопаркинсонические дофаминэргические средства

Состав (из чего производится)

Леводопа+бенсеразид.

Международное (интернациональное) наименование

Леводопа+Бенсеразид

Синонимы (аналоги)

Леводопа/Бенсеразид-Тева, Мадопар, Мадопар "125", Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) "125", Мадопар ГСС, Мадопар ГСС "125"

Фармакологическое действие

Леводопа - непосредственный метаболический предшественник допамина - восполняет дефицит допамина в базальных ганглиях ЦНС. После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. По этой причине большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные явления. В связи с этим блокирование экстацеребрального декарбоксилирования дает большие преимущества. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсерезида, ингибитора периферической декарбоксилазы. После приема внутрь всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация леводопы в плазме достигается приблизительно через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность леводопы составляет в среднем 98%. Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) - особая лекарственная форма, позволяющая в течение нескольких часов обеспечить терапевтическую концентрацию леводопы в плазме и значительно сгладить пики концентрации за счет замедленного высвобождения активных веществ в желудке, где капсула остается от 3 до 6 часов и служит, таким образом, резервуаром препарата. Леводопа не связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Выводится, главным образом, с мочой.

Когда целесообразно применять

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм (за исключением медикаментозного).

Когда не стоит применять

Эндокринные заболевания тяжелого течения, психозы и тяжелые психоневрозы; заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы, закрытоугольная глаукома; беременность, возраст до 25 лет.

Возможные побочные действия

Анорексия, тошнота, рвота; нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия; бессонница, ощущение беспокойства, депрессия, самопроизвольные движения (хореического и атетозного типа); гемолитическая анемия, умеренная и преходящая лейкопения и тромбоцитопения; аллергические реакции.

Взаимодействие

Мадопар усиливает действие применяемых совместно симпатомиметиков, что может потребовать снижения дозы последних. Мадопар не применяют одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.Нейролептики, опиоидные анальгетики и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие мадопара.В случае совместного применения мадопара с другими противопаркинсоническими средствами возможно усиление его действия. Во время лечения нельзя принимать витамин В6 (пиридоксин), который блокирует действие леводопы.

Метод применения

Способ применения и дозы назначаются лечащим врачем.

Превышение нормы

Симптомы: непроизвольные движения, спутанность сознания, нарушения сна, реже - тошнота, рвота или нарушения сердечного ритма. Лечение: промывание желудка, симптоматическое.

У больных, имеющих в анамнезе инфаркт миокарда, стенокардию или нарушения сердечного ритма, необходимо периодически контролировать состояние сердечно-сосудистой системы. Больным с открытоугольной глаукомой следует регулярно проводить контроль внутриглазного давления.У больных сахарным диабетом следует часто контролировать уровень глюкозы в крови и соответственно изменять дозу противодиабетических препаратов. Перед хирургическими вмешательствами с применением общего наркоза, прием препарата следует прекратить за 12-48 часов. При неотложных хирургических вмешательствах следует избегать применения циклопропана и галотана в качестве средств для наркоза.