Лекарство кавинтон от чего. Способ применения и дозировка. Кавинтон побочные действия

Кавинтон – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, увеличивающий потребление кислорода и глюкозы тканью головного мозга, повышающий устойчивость нейронов к гипоксии.

Форма выпуска и состав

Кавинтон выпускается в следующих формах:

Таблетки (по 25 шт. в блистерах, по 2 блистера в упаковке);
Концентрат, из которого готовят раствор для инфузий (в ампулах из темного стекла объемом 2 и 5 мл, по 10 ампул в картонной пачке; объемом 10 мл, по 5 ампул в упаковке).

Действующее вещество препарата – винпоцетин. В 1 таблетке и 1 мл концентрата его содержится 5 мг.

Вспомогательные компоненты:

Таблеток: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный;
Концентрата: натрия дисульфит, бензиловый спирт, винная кислота, сорбитол, аскорбиновая кислота, инъекционная вода.

Показания к применению

В неврологии Кавинтон назначают для уменьшения выраженности психических и неврологических симптомов, обусловленных различными формами недостаточности кровообращения головного мозга. К таковым состояниям относятся:

Атеросклероз сосудов головного мозга;
Сосудистая деменция;
Транзиторная ишемическая атака;
Вертебробазилярная недостаточность;
Восстановительная стадия геморрагического инсульта,
Ишемический инсульт и последствия перенесенного приступа;
Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия;

Показания к применению Кавинтона в офтальмологии – хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза, включая окклюзию вены сетчатки и центральной артерии.

В оториноларингологической практике препарат применяется для лечения идиопатического шума в ушах, болезни Меньера и снижения слуха перцептивного типа.

Противопоказания

Тяжелые аритмии;
Тяжелая форма ИБС;
Острая фаза геморрагического инсульта;
Непереносимость лактозы;
Детский возраст до 18 лет;
Беременность;
Период кормления грудью;
Повышенная чувствительность к винпоцетину или вспомогательным веществам.

Способ применения и дозировка

Из концентрата готовят раствор для инъекций. Для разведения используют физраствор или растворы, содержащие декстрозу (Риндекс, Рингер, Салсол, Реомакродекс). Вводят препарат путем внутривенной капельной инфузии со скоростью не более 80 капель в минуту.

Стандартная суточная доза составляет 20-25 мг, разведенных в 500 мл инфузионного раствора. В течение 2-3 дней с учетом переносимости Кавинтона дозу можно увеличить, но не более чем до 1 мг на каждый килограмм веса в сутки. Средняя суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 50 мг, длительность лечения – 10-14 дней. После окончания курса в/в терапии пациента, как правило, переводят на пероральную форму препарата.

Таблетки следует принимать внутрь после еды. Начальная суточная доза составляет 15 мг – по 5 мг трижды в сутки, при необходимости ее повышают до 30 мг – по 10 мг 3 раза в сутки. Лечение может длиться от 1 до 3 месяцев.

Побочные действия

В основном Кавинтон переносится хорошо. В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

Сердечно-сосудистая система: флебит, гиперемия кожи, изменение АД (чаще снижение), изменение ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST). Известны случаи развития экстрасистолии и тахикардии, однако связь между этими симптомами и применением Кавинтона достоверно не установлена;
Пищеварительная система: изжога, сухость во рту, тошнота;
Центральная нервная система: повышенная сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, общая слабость (однако следует учитывать, что эти явления могут быть проявлениями основного заболевания);
Прочие: повышенное потоотделение, аллергические кожные реакции.

Данные о передозировке винпоцетина на сегодняшний день ограничены. В случае приема слишком высокой дозы Кавинтона следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Периодический контроль ЭКГ требуется пациентам, у которых диагностирован синдром пролонгированного интервала QT и тем, которые принимают препараты, способствующие удлинению QT-интервала.

Инфузионный раствор, приготовленный из концентрата, содержит сорбитол (в 2 мл – 160 мг), поэтому больным сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

В состав каждой таблетки входит 41,5 мг лактозы моногидрата, это следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Данных о негативном влиянии винпоцетина на скорость психофизических реакций и способность к концентрации внимания нет.

Лекарственное взаимодействие

Хоть и очень редко, но при одновременном применении винпоцетина с альфа-метилдопой возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта. Поэтому пациентам, которым назначена подобная комбинация, необходим регулярный контроль АД. Рейтинг: 4,7 - 3 голоса

П N014725/01

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Мозговой кровоток улучшающее средство

Код ATX: N06BX18

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.
Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.
При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
Применение при беременности и в период лактации:
Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона ® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон ® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б.
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Современное фармакологическое средство, способствующее многократному улучшению кровообращения структур головного мозга – таблетки «Кавинтон». От чего помогает это лекарство? Препарат «Кавинтон» инструкция по применению рекомендует при различных неврологических патологиях и у взрослых пациентов, и у подростков.

Состав средства и форма выпуска

Таблетки округлой формы, белого окрашивания.
Концентрат раствора – в прозрачных ампулах, жидкость практически бесцветная.

Таблетки и ампулы располагаются в картонных упаковках, в каждой по 10 штук.

Базовый активный компонент – Винпоцетин. Таблетки «Кавинтон», от чего помогает лекарство при неврологических расстройствах, содержит и иные составляющие: диоксид кремния, тальк, а также магния стеарат и лактозы моногидрат, крахмал кукурузы.

Для инъекционного концентрата – кислота винная, дисульфат натрия, бензиловый спирт, а также сорбитол и аскорбиновая кислота.

Основное фармакологическое действие

Курсовое применение медикамента «Кавинтон», от чего помогает оптимальному расширению мозговых сосудов, активирует кровоток и улучшает насыщение тканей питательными веществами и молекулами кислорода. Наблюдается усиление утилизации глюкозы.

Активный компонент Винпоцетин оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру сосудов, благодаря чему и наблюдаются вышеуказанные эффекты медикамента.

Помимо этого лекарство «Кавинтон», инструкция по применению сообщает об этом, активизирует обмен Серотонина и Норадреналина в структурах головного мозга, оно способно повышать пластичность красных кровяных элементов, корректировать вязкость крови.

Именно поэтому непосредственно сразу же после введения препарата внутрь, у человека может наблюдаться незначительное понижение параметров давления. Указание на подобное действие имеется в инструкции к средству.

Уколы, таблетки «Кавинтон»: от чего помогает лекарство

На сегодняшний момент перечень назначений фармакологического средства «Кавинтон» весьма обширен. Основные показания к приему таблеток и раствора для инъекционного введения похожи.

При неврологических патологиях:

наличие транзиторных ишемических поражений;
выраженная деменция сосудистой природы;
формирующийся инсульт;
атеросклеротическое поражение церебральных структур;
диагностирование веретебрабазилярной недостаточности;
ранний реабилитационный период после перенесенной мозговой катастрофы, к примеру, инсульта;
энцефалопатия различного генеза – посттравматическая, токсическая, гипертензивная;
иные формы недостаточности кровообращения в тканях мозга, обусловливающие формирование патологий: афизии, расстройства памяти, апраксии, а также двигательные расстройства.

В офтальмологии:

различные сосудистые поражения зрительного органа – ангиоспазмы сетчатки, дегенеративные видоизменения, микротромбозы;
вторичное формирование глаукомы.

В отоларингологии:

существенное понижение параметров слуха в силу возрастного, сосудистого либо токсического фактора;
наличие кохлеовестибулярного варианта неврита;
патология Меньера;
упорные головокружения, неподдающиеся проводимой терапии иными лекарственными средствами;
вазовегетативные проявления у женщин в климактерическом периоде.

Определять основные показания к применению в каждом случае должен только специалист, в индивидуальном порядке. Самостоятельный прием препарата «Кавинтон» может иметь негативные последствия.

Возможные побочные моменты и противопоказания

Согласно прилагаемой к медикаменту «Кавинтон» инструкции, его применение абсолютно недопустимо в следующих случаях:

тяжелые формы аритмий;
наличие ИБС в стадии декомпенсации;
острейший период геморрагического инсульта;
возрастная категория пациентов до 18 лет;
выявленной гиперчувствительности к активным и дополнительным компонентам средства «Кавинтон», от чего эти таблетки могут вызвать аллергию;
непереносимость лактозы;
период вынашивания малыша и его последующей лактации.

Из возможных побочных эффектов указываются:

различные нарушения сна, к примеру, бессонница, либо склонность к повышенной сонливости;
нехарактерная ранее общая слабость;
выраженные болевые импульсы в различных областях головы;
упорные головокружения;
колебания параметров давления;
неприятные ощущения приливов;
гиперемия лица;
тахикардия;
изменения на ЭКГ;
экстрасистолия;
диспепсические проявления;
аллергический дерматит.

После выведения медикамента из кровяного русла вышеперечисленные негативные проявления полностью устраняются.

Препарат «Кавинтон»: инструкция по применению

Взрослой категории пациентов специалистами, как правило, рекомендуется 1–2 таблетки медикамента «Кавинтон» трижды за сутки. Поддерживающая доза уменьшается вдвое. Существенное улучшение самочувствия наблюдается уже к концу первой недели терапии.

Таблетки «Кавинтон Форте», от чего помогает данная разновидность препарата по аналогичным показаниям, рекомендуется принимать по одной, запивая водой, трижды в день. В среднем, курс составляет 3.5–4 месяца, по индивидуальным показаниям – до полугода. Если прием медикамента необходимо прекратить, выполняется постепенная отмена, не менее 2–3 дней.

Внутривенное введение концентрата «Кавинтон» осуществляется с дозировки 10–20 мг, с обязательным разведением в 500 мл физ.раствора. По особым показаниям допустимо даже капельное введение фармакологического средства, с последующим переводом пациента на прием таблеток.

Аналоги препарата «Кавинтон»

Аналоги по активному компоненту:

«Винпоцетин».
«Бравинтон».
«Винпотон».
«Винпоцетин форте».
«Винцетин».
«Веро-Винпоцетин».
«Телектол».
«Кавинтон форте».

Цена

Таблетки «Кавинтон» в Минске стоят 9-17, инфузионный раствор — 5-28 белорусских рублей. В Москве цена препарата начинается с 225 рублей. Купить лекарство в Киеве и Казахстане можно за 148 гривен и 2200 тенге (Кавинтон Форте 10 мг (винпоцетин) №30 таблетки GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия))

Кавинтон относится к группе средств, корректирующих деятельность мозговых центров и его кровообращения. В составе препарата есть такие уникальные компоненты, как винпоцетин и экстракт барвинка. Благодаря этим веществам лекарство обладает противомикробным, сосудорасширяющим действием. Средство способно восстанавливать нормальный обмен кислорода и кровообращения. Препарат предотвращает появление тромбов и сжижение крови. Назначают средство в случае обнаружения неврологических недугов, психических расстройств, появления синдрома климактерического характера. Используют лекарство в сфере офтальмологии, отоларингологии и при развитии недуга Меньера.

1. Фармакологическое действие

Активное вещество препарата оказывает расслабляющий эффект на гладкую мускулатуру, в том числе и на сосудистую стенку, что в значительной степени расширяет их просвет и способствует облегчению прохождению крови. Кроме этого, Кавинтон способствует усилению обменных процессов в головном мозге, восстанавливает клеточную стенку эритроцитов и препятствует склеиванию тромбоцитов, тем самым, уменьшая показатели вязкости крови.

2. показания к применению

Нарушения психологического характера, связанные с недостаточностью кровоснабжения головного мозга (посттравматический инсульт и атеросклеротического происхождения, расстройства памяти, нарушение акта речи);
Нарушения кровеносной системы (повышенный тонус сосудистой стенки, высокое артериальное давление, сосудистые спазмы);
Лечение глазных заболеваний (спазм сосудов, нарушение структуры тканей области желтого пятна, повышение внутриглазного давления, тромбоз и ломкость сосудов глаза);
Нарушение кровеносной системы в климактерическом периоде;
Нарушения функциональной деятельности головного мозга (снижение слуха, головокружения) токсического или лекарственного происхождения.

3. Способ применения

Препарат в форме таблеток:

Пациентам назначается длительное применение препарата (более 2 месяцев) по 2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза Кавинтона - 1 таблетка з раза в день.

Внутривенное вливание капельным методом:

В большинстве случаев применяется только в неврологической практике в случаях острых нарушениях кровообращения головного мозга с нарушениями функций дыхания и питания тканей. Внутривенные вливания проводятся в первые несколько дней лечения в дозировке 10-20 мг Кавинтона, растворенных в 500-1000 мл физиологического раствора. Возможно назначение повторных вливаний в течение суток (не более 3 раз в день). По завершении этого периода пациенты переходят на применение таблеток.

В некоторых случаях препарат применяется в качестве профилактического средства судорожного синдрома у детей, которые перенесли черепно-мозговую травму. Примерный план лечения: внутривенные капельные вливания в течение первых двух недель по 8-10 мг на кг веса пациента, растворенных в 5% растворе глюкозы, а затем применение Кавинтона в виде таблеток в дозировке 0,5-1 мг на кг веса в день.

4. Побочные действия

В большинстве случаев побочные эффекты не возникают, но при внутривенном капельном введении могут появиться изменение сердечного ритма и понижение артериального давления.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Женщинам в положении и кормящим матерям препарат противопоказан . При необходимости применения грудное вскармливание необходимо прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.

8. Передозировка

Случаи передозировки препаратом Кавинтон форте до настоящего времени описаны не были.

9. Форма выпуска

Таблетки, 5 мг - 50 шт.
Концентрат, 10 мг/2 мл - амп. 10 шт; 25 мг/5 мл - амп. 10 шт; 50 мг/10 мл - амп. 5 шт.

10. Условия хранения

Кавинтон хранят в сухом темном месте.

11. Состав

1 мл концентрата:

винпоцетин - 5 мг;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.

1 таблетка:

винпоцетин - 5 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Кавинтон опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Кавинтон (Cavinton) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, нейропротектор.

В роли активного вещества в данном препарате выступает Винпоцетин (Vinpocetinum). Данное вещество является производным Винкамина, растительного алкалоида, содержащегося в Барвинке малом (Vinca minor). Отсюда и название препарата.

Химическая формула Винпоцетина: C 22 H 26 N 2 O 2 .

Название: Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат.

Физические свойства: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, и хорошо растворимый в спирте.

Механизм действия

Механизм действия Кавинтона сходен с таковым у некоторых миотропных спазмолитиков. Препарат влияет на содержание цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), фосфодиэстеразы (ФДЭ) и кальция. Эти соединения регулируют гладкомышечный тонус в различных органах и анатомических структурах. ЦАМФ образуется из АТФ под действием фермента аденилатциклазы.

Другой фермент, ФДЭ, представленный многими разновидностями, способствует расщеплению цАМФ. Ионы кальция обеспечивают взаимодействие сократительных белков (актина и миозина) в гладкомышечных клетках, что приводит к сокращению гладких мышц.

ЦАМФ связывает кальций, угнетает функцию кальциевых каналов, препятствует проникновению ионов кальция в цитоплазму гладкомышечных волокон, и тем самым способствует расслаблению гладкомышечных нервных волокон. Аналогичными свойствами обладает другое соединение, цГМФ, в котором вместо аденозина присутствует другой нуклеозид – гуанозин.

Винпоцетин стимулирует аденилатциклазу и угнетает ФДЭ. При этом повышается концентрация цАМФ, цГМФ, и снижается концентрация внутриклеточного кальция.

Винпоцетин не действует в одинаковой степени на все гладкие мышцы. Он активирует аденилатциклазу и ингибирует ФДЭ 1 типа, которая участвует в регуляции тонуса мозговых сосудов. В итоге просвет мозговых сосудов расширяется, и мозговой кровоток улучшается. Вместе с притекающей кровью усиливается доставка глюкозы к тканям мозга. А ведь без этого органического соединения нормальный обмен веществ (метаболизм) в мозговой ткани невозможен.

Мозг, а вместе с ним и весь организм, быстро погибает. В отсутствие кислорода глюкоза расщепляется по анаэробному (безвоздушному) пути окисления. Это низкоэффективный способ, при котором образуются всего 2 молекулы АТФ.

Но вместе с кровью усиливается и доставка кислорода к головному мозгу. Глюкоза более эффективно утилизируется по анаэробному пути с образованием 32 молекул АТФ. В результате усиления доставки кислорода и глюкозы улучшается мозговой метаболизм.

Особенно важно это при таких тяжелых состояниях как ЧМТ (черепно-мозговые травмы), ишемические и геморрагические инсульты.

Ценность препарата состоит еще и в том, что он препятствует формированию феномена обкрадывания. Суть этого феномена заключается в том, что в патологических участках головного мозга кровеносные сосуды имеют большее сопротивление, чем в неповрежденных зонах. Поэтому кровоснабжение (перфузия) здесь нарушается очень сильно. В итоге метаболические нарушения, и без того существенные при имеющейся патологии, еще больше усиливаются.

Под действием Винпоцетина в первую очередь расширяются кровеносные сосуды в патологических участках, и больший объем крови устремляется именно сюда. Тем самым предотвращается развитие феномена обкрадывания. Усиление перфузии, улучшение метаболизма повышает устойчивость тканей к дефициту кислорода (гипоксии) при травмах и тяжелых заболеваниях с поражением ЦНС. Винпоцетин не только улучшает доставку кислорода и глюкозы к мозговой ткани, но и является хорошим антиоксидантом. И, как и всякий антиоксидант, он связывает свободные радикалы, частицы, образующиеся в ходе различных патологических процессов, и тем самым предотвращает повреждение клеточных структур органов и тканей.

Усиление мозговой перфузии, улучшение качества мозгового метаболизма под действием Винпоцетина положительно сказывается на высших функциях головного мозга. Это проявляется улучшением памяти, мышления, эмоций. Установлено, что под действием препарата устраняются депрессии, нормализуется сон и аппетит, повышается обучаемость, дольше сохраняются приобретенные бытовые и профессиональные навыки.

Поэтому препарат может быть использован не только при острых, но и хронических нарушениях мозгового кровообращения. К таковым относят различные виды энцефалопатий – мозговых нарушений вследствие атеросклероза церебральных сосудов, гипертонической болезни, перенесенных ранее ЧМТ.

Энцефалопатии характеризуются неврологическими проявлениями в сочетании с изменениями в психоэмоциональной сфере. Все эти нарушения постепенно регрессируют на фоне длительного приема Винпоцетина. Препарат также полезен при болезни Альцгеймера (прогрессирующем старческом слабоумии).

Установлено, что стимуляция Винпоцетином высшей мозговой деятельности обусловлена не только с усилением утилизации глюкозы, но и с непосредственным действием на мозговые структуры аденозина, входящего в состав цАМФ.

Винпоцетин эффективен не только при органических, но и при функциональных мозговых расстройствах по типу ВСД (вегето-сосудистой дистонии).

Под его влиянием устраняется цефальгия (головная боль) и сопутствующие расстройства (головокружение, ощущение жара, беспокойство, общая слабость).

По этой же причине препарат назначают при мигрени и климактерическом синдроме, хотя на состояние гормонального фона он не влияет. Помимо всего прочего Винпоцетин оказывает противосудорожное действие, и потому может быть использован при различных состояниях, проявляющихся судорожным синдромом, в частности, при эпилепсии.

Противосудорожные свойства препарата связаны с его способностью образовывать защитный вал вокруг патологического очага в головном мозге. В данном случае защитный вал – это не анатомическое образование, это образный термин, подразумевающий функциональную блокировку проведения возбуждающих нервных импульсов, приводящих к судорогам.

Под действием Винпоцетина повышается эластичность эритроцитов и их способность менять форму. Благодаря этому эритроциты лучше проникают в труднодоступные участки тканей со слабой перфузией. Кроме того, препарат затрудняет агрегацию (склеивание) тромбоцитов и последующее образование тромбов. В результате этого повышается реология (текучесть) крови, а вместе с ней дополнительно улучшается кровоснабжение мозговой ткани.

Наряду с головным мозгом под действием препарата улучшается метаболизм и кровоснабжение в придаточных структурах, в частности, в сетчатке глаза, а также при патологических изменениях в вестибулярном аппарате, при воспалительных, дегенеративных и токсических поражениях слухового нерва. Считается. Что Винпоцетин частично устраняет ототоксическое действие некоторых антибиотиков, в частности, аминогликозидов.

Поэтому препарат используют в офтальмологической и ЛОР практике для улучшения зрения и слуха, нормализации внутриглазного давления, устранения вестибулярных нарушений (головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах).

Следует заметить, что, улучшая мозговое кровообращение, Винпоцетин практически не влияет на системный кровоток, а артериальное давление если и снижается. то незначительно. На коронарный (сердечный) кровоток препарат тоже не влияет. Более того, Винпоцетин иногда способствует возникновению аритмий (экстрасистолии, пароксизмальная тахикардия).

Его аритмогенное действие связано с влиянием аденозина на ионные (кальциевые, калиевые, натриевые каналы) в проводящей системе сердца. Винпоцетин усиливает метаболизм некоторых медиаторов-катехоламинов (дофамин, серотонин, норадреналин), и тем самым улучшает передачу нервных импульсов в ЦНС и дополнительно стимулирует высшую мозговую деятельность.

Немного истории

Винпоцетин впервые был выделен из растительного сырья (Барвинок малый) в 1975 г в Венгрии. Промышленный выпуск синтетического Винпоцетина был налажен немного позже, в 1978 г венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. С тех пор препарат активно применялся в Восточной Европе, в СССР, а затем в России и в СНГ. Однако в США и в Западной Европе Винпоцетин не был зарегистрирован как фармпрепарат. Его использование разрешено лишь в качестве пищевой добавки.

Технология синтеза

Препарат получают в ходе нескольких этапов химических реакций, осуществляемых в апротонном растворителе в присутствии органических и неорганических оснований. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют тальк, низкомолекулярную целлюлозу, лактозу, магния стеарат.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг;
Таблетки 10 мг (Кавинтон Форте).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (внутривенных капельных вливаний) – ампулы по 2, 5 и 10 мл с 0,5% раствором.

Оригинальный Кавинтон производится всемирно известной венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Препарат под названием действующего вещества Винпоцетина выпускают многие российские фармацевтические компании. Некоторые из этих компаний малоизвестны на потребительском рынке, и качество их продукции иногда оставляет желать лучшего.

Изредка встречаются и другие препараты-синонимы с действующим веществом Винпоцетином:

Винпотон – таблетки 5 мг. Польфа, Польша.
Телектоп – таблетки 5 и 10 мг. Оболенское Россия.
Корсавин – таблетки 5 и 10 мг. Северная Звезда, Россия.

Из всех этих препаратов наиболее предпочтителен Кавинтон. И дело не только в качестве, но и в наличии инфузионного концентрата.

Показания

Состояния после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;
Состояние после перенесенной ЧМТ;
Преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
Вегето-сосудистая дистония;
Комплексное плановое лечение судорожных состояний;
Дисциркуляторные энцефалопатии;
Другие состояния, сопровождающиеся деменцией (снижением интеллекта);
Вестибулярные нарушения, в т.ч. и болезнь Меньера;
Некоторые виды нарушения слуха;
Офтальмологические заболевания, сопровождающиеся поражением сетчатой и сосудистой оболочек глаза, повышением внутриглазного давления.

Дозировки

Для внутривенных инфузий концентрат разводят из расчета 20-25 мг (4-5 мл) на 400-500 мл инфузионного раствора. В качестве последнего подойдет любой солевой раствор: физ. раствор, раствор Рингера, Дисоль, Трисоль. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель раствора в минуту.

В последующие 2-3 дня доза концентрата может быть увеличена до 50 мг (10 мл). Продолжительность инфузий обычно оставляет 10-14 дней. После этого рекомендован переход на внутренний прием таблеток

Таблетки принимаются по 5-10 мг после еды, запиваются водой. Не разжевываются, но их можно делить пополам. Минимальная суточная доза равна 5 мг, максимальная – 30 мг. Терапевтический эффект обычно развивается спустя неделю после начала приема таблеток. Продолжительность курса лечения таблетками – от 1 до 3 месяцев.

Фармакодинамика

Принимаемый внутрь Кавинтон быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1 час поле приема, а в тканях – спустя 2-4 часа. Биодоступность равна 7%, связывание с плазменными белками – 66%. Винпоцетин выводится через почки и чрез кишечник в соотношении 3:2. Период полувыведения – 4,5 -5 часов.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : экстрасистолия, тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений), изменения на ЭКГ, изменчивость артериального давления;
ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, нарушения сна;
ЖКТ: тошнота, изжога сухость во рту;
Кожа : аллергическая сыпь, зуд, повышенная потливость.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Винпоцетина;
Острая стадия геморрагического инсульта;
Нарушения сердечного ритма;
Тяжело протекающая ИБС;
Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Винпоцетин совместим с большинством лекарственных средств. В комбинации с Метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта. В этих случаях необходим регулярный контроль АД. Кавинтон следует с большой осторожностью комбинировать с другими лекарствами, влияющими на состояние ЦНС и на ритм сердца.

Беременность и лактация

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Усиливает плацентарное кровообращение, и потому может приводить к плацентарным кровотечениям и к спонтанным абортам. Поэтому Кавинтон во время беременности противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому перед его приемом грудное вскармливание прекращают.