Лекарственный справочник гэотар. Дозировка и способ применения. Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Фармгруппа: С07АВ09 - селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Основная фармакотерапевтическая действие антиангинальная, антигипертензивное, антиаритмическое действие; кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов с быстрым началом и очень малой продолжительностью действия; в терапевтических дозах не имеет собственной симпатомиметической и мембранстабилизуючои активности, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ (аденозинтрифосфата), снижает внутриклеточный поток Са2 +, уменьшает ЧСС (частота сердечных сокращений), замедляет проводимость, снижает сократимость миокарда; действие препарата начинается с момента введения, максимальный терапевтический эффект развивается через 2 мин (Минута) после введения и заканчивается через 10 -20 мин (Минута) после прекращения инфузии, имеет энзиматических лабильную эфирное звено.

ПОКАЗАНИЯ: суправентрикулярные тахиаритмии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британский национальный формуляр, 60 выпуск), включая мерцание предсердий, трепетание предсердий синусовая тахикардия, тахикардия, АГ (АГ), в том числе во время и после операций, для быстрой регуляции частоты желудочкового ритма у пациентов с фибрилляцией предсердий или трепетанием предсердий в периоды перед операцией, после операции и в других случаях, когда требуется проведение быстрой регуляции частоты желудочкового ритма с использованием препарата короткого действия, при некомпенсированного синусовой тахикардии, при которой необходимо специфическое вмешательство для быстрой регуляции ЧСС (частота сердечных сокращений), не предназначен для применения при хр. (Хронический) состояниях.

Способ применения и дозы: суправентрикулярная тахиаритмия - дозу следует подбирать индивидуально, путем титрования, при котором каждый шаг содержит нагрузочную дозу и последующую поддерживающую дозу; нагрузочная доза всегда составляет 500 мкг /кг массы тела (0,05 мл /кг при концентрации препарата 10 мг /мл), которая вводится в течение 1 мин (Минута) эффективной поддерживающей дозой препарата для лечения суправентрикулярной тахиаритмии является 50-200 мкг /кг /мин БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), хотя использовались и такие высокие дозы, как 300 мкг /кг /мин. для небольшого количества пациентов достаточной является доза 25 мкг /кг /мин; схема начала лечения и поддерживающей терапии - нагрузочная доза 500 мкг /кг /мин в течение 1 мин (Минута), затем поддерживающая доза 50 мкг /кг /мин в течение 4 мин (Минута), при положительном результате - поддерживающая доза 50 мкг /кг /мин. при отрицательном результате в течение 5 мин - повторить введение с дозировке 500 мкг /кг /мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 100 мкг /кг /мин в течение 4 мин, при положительном результате - поддерживающая доза 100 мкг /кг /мин. при отрицательном результате в течение 5 мин - повторить введение с дозировкой 500 мкг /кг /мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 150 мкг /кг /мин в течение 4 мин, при положительном результате: введение поддерживающей дозы 150 мкг /кг /мин. при отрицательном результате - повторить введение с дозировкой 500 мкг /кг /мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 200 мкг /кг /мин и оставить на этом уровне, при достижении желаемой степени снижения ЧСС (частота сердечных сокращений) или предельного уровня безопасности, необходимо прекратить введение нагрузочной дозы и снизить базовый интервал дозирования при поддерживающем введении с 50 мкг /кг /мин до 25 мкг /кг /мин или еще ниже, при необходимости интервал между шагами титрования можно увеличить с 5 до 10 мин, с появлением побочных реакций можно снизить дозировку препарата или прекратить введение; фармакологические побочные реакции должны прекратиться в течение 30 мин.

Побочное действие осложнения при применении ЛС: бессимптомная гипотензия, симптоматическая гипотензия (потоотделение, головокружение), нарушения периферического кровообращения, бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (ЧСС менее 50 уд /мин), боль в груди, обморок, отек легких и AV-блокада, брадикардия /синусовая пауза /асистолия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, головная боль, психомоторное возбуждение, чувство усталости, парестезии, астения, депрессия, нарушения мышления, беспокойство, анорексия, судороги; органы дыхания - бронхоспазм, затруднение дыхания, одышка, назальная гиперемия, хрипы; ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) - тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту и ощущение дискомфорта в области живота, нарушение вкусовых ощущений; побочные реакции в месте инъекции, включая воспаление и уплотнение, отеки, покраснение или изменение окраски кожи, жжение в месте инъекции, тромбофлебит и местный некроз кожи при экстравазации; задержка мочи, нарушение речи, зрения, боли в межлопаточное области, озноб и лихорадка в периоперационном периоде - брадикардия и бронхоспазм.

Противопоказания к применению ЛС: выраженная брадикардия (ЧСС менее 50); СССВ (синдром слабости синусового узла); AV-и СА-блокада II - III степени; кардиогенный шок г. (Острый) СН (сердечная недостаточность); гиперчувствительность к препарату, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Формы выпуска ЛС: р-р для инъекций, 10 мг /мл по 10 мл во фл.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Антиаритмические препараты класса I (дизопирамид, хинидин) и амиодарон - усиливают влияние на время AV (атриовентрикулярный) проводимости и проявляют отрицательный инотропный эффект; антагонисты кальция верапамил и в меньшей степени дилтиазем - негативно влияют на сократительную способность м?? Окарде и время AV (атриовентрикулярный) проводимости. Гликозиды наперстянки - збльшення времени AV (атриовентрикулярный) проводимости клонидин - повышает риск обратной АГ (артериальная гипертензия) инсулин и пероральные противодиабетические препараты-интенсифицируют эффект снижения сахара в крови, маскируют появление признаков гипогликемии (тахикардии) средства для ингаляционной анестезии-имеют место уменьшение рефлекторной тахикардии и повышенный риск гипотензии; антагонисты кальция - производные дигидропиридина, такие как нифедипин - повышают риск выраженного снижения АД (артериальное давление) у пациентов с СН (сердечная недостаточность) - нарушение сердечной деятельности; ингибиторы простагландинсинтетазы - снижают гипотензивное действие симпатомиметики - нейтрализуют эффект бета-адренергических блокаторов; одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, также антигипертензивных препаратов-усиление гипотензивного действия; в комбинации с верапамилом-с осторожностью назначать пациентам с нарушенной вентрикулярной функцией; симпатолитики, (резерпин)-аддитивный эффект; ксантини и симпатомиметики - снижают эффект препарата натрия бикарбонат-несовместим.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Применение в последние три месяца беременности или во время родов вызывает брадикардию у плода, которая продолжается после прекращения введения препарата.
Лактация: Кормление грудью в

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при сердечной блокаде I степени.
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек: С осторожностью.
Нарушение функции дыхательной системы: С осторожностью при бронхоспазма заболеваниях, затрудненном дыхании, БА (бронхиальная астма).

Особенности применения у детей и лиц пожилого возраста

дети до 12 лет Безопасность и эффективность применения не установлены
Лица пожилого и старческого возраста: Вводить с осторожностью, начиная с пониженной дозы

Меры применения

Информация для врача: Избегать введения препарата в концентрации более 10 мг /мл, инфузий в малые вены или ч /з катетер "игла-бабочка". Применять с осторожностью у больных СД (сахарный диабет). Пациентов с низким систолическим давлением до начала лечения тщательно наблюдать во время титрования и поддерживающих инъекций препарата. С появлением гипотензии скорость введения препарата снизить или, если необходимо, прекратить введение. Ч /з негативное влияние на время проводимости бета-адреноблокаторы пациентам с I степенью сердечной блокады назначать с осторожностью. Применение препарата для регуляции частоты сокращения желудочков больных суправентрикулярные аритмии осуществлять с осторожностью, если пациент имеет риск нарушения гемодинамики или если он принимает другие препараты, уменьшающие любое из таких явлений: периферический (сосудистый) сопротивление, наполняемость миокарда, сократительную способность миокарда или проведения электрического импульса в миокарде. Благодаря относительной бета1-селективности и возможности титрования можно использовать с осторожностью у пациентов с данной патологией, дозу титруют до достижения наименьшей эффективной дозы. Вводить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек, кислый метаболит препарата выводится почками в неизмененном виде. Если ЧСС (частота сердечных сокращений) снижается менее чем до 50-55 ударов в мин. в состоянии покоя и отмечаются симптомы брадикардии дозу препарата уменьшить. При лечении пациентов с нарушениями сосудистой циркуляции крови (болезнь или с-м (синдром) Рейно, перемежающаяся хромота) препарат применять с большой осторожностью, возможно осложнение этих нарушений
Информация для пациента: Постоянно контролировать АД (артериальное давление). При первых признаках или симптомах угрожающего нарушения сердечной деятельности введение прекратить. Пациентам, у которых в анамнезе отмечалось затруднение дыхания или БА (бронхиальная астма), применять препарат с осторожностью. При развитии бронхоспазма введение препарата немедленно прекратить и при необходимости ввести бета2-агонист.

Брутто-формула

C 16 H 25 NO 4

Фармакологическая группа вещества Эсмолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

103598-03-4

Характеристика вещества Эсмолол

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым в спирте. Коэффициент распределения (октанол/вода) при pH 7,0 составляет 0,42. Молекулярная масса — 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС , сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД . Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10-20 мин после прекращения инфузии.

При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола. T 1/2 — 9 мин, свободного кислого метаболита — 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.

В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

Применение вещества Эсмолол

Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС .

Побочные действия вещества Эсмолол

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. «Меры предосторожности»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.

Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Взаимодействие

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД , брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета 2 -адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Эсмолол

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ , АД , ЧСС и других показателей.

Гипотензия. В клинических исследованиях у 25-50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт. ст. и/или дАД ниже 50 мм рт. ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.

Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета 2 -стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Значение Индекса Вышковского ®

Описание

Подробное описание

Фармакотерапевтическая группа: Бета-адреноблокаторы Нозологическая классификация (МКБ-10): E05.5 Тиреоидный криз или кома I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20.0 Нестабильная стенокардия I21 Острый инфаркт миокарда I47.1 Наджелудочковая тахикардия I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

Подробное описание

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10–20 мин после прекращения инфузии.

При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола. T1/2 - 9 мин, свободного кислого метаболита - 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% - легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия - 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% - бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% - сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.

Со стороны респираторной системы: менее 1% - заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% - отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Прочие: менее 1% - лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Взаимодействие

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты - усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии - введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности - в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии - сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм - в/в введением бета 2 -адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Особые указания

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Активное вещество: эсмолола гидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 5.9 мг, натрия ацетата тригидрат - 2.8 мг, уксусная кислота ледяная - 0.546 мг, хлористоводородная кислота - до pH 5.0, натрия гидроксид - до pH 5.0, вода д/и - до 1 мл.

Показания к применению Бревиблок

суправентрикулярные тахикардии, включая мерцание предсердий и трепетание предсердий, в периоперационном и постоперационном периоде или в любых других ситуациях, когда требуется кратковременный контроль частоты желудочковых сокращений при помощи короткодействующего лекарственного препарата;
тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде;
синусовая тахикардия некомпенсаторного характера.

Противопоказания к применению Бревиблок

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
СССУ;
AV-блокада II и III степени;
кардиогенный шок;
тяжелая артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность;
легочная гипертензия;
феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
возраст до 18 лет;
одновременное в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

AV-блокада I степени;
бронхиальная астма, ХОБЛ;
нарушение периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
хроническая сердечная недостаточность;
нарушение функции почек;
гиперкалиемия;
тиреотоксикоз;
псориаз;
миастения;
стенокардия Принцметала;
гиповолемия;
сахарный диабет;
феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
вторичная артериальная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии);
беременность;
пожилой возраст.

Препарат предназначен только для в/в введения и только для краткосрочного применения.

Нагрузочная доза препарата составляет 500 мкг/кг/мин для пациентов с массой тела 70 кг составляет 3.5 мл.

Дозу следует выбирать индивидуально и корректировать в зависимости от клинического ответа. Титрование дозы следует проводить с учетом желудочкового ритма и, при необходимости, АД.

Суправентрикулярные тахикардии, включая мерцание предсердий и трепетание предсердий

Эффективной дозой препарата для лечения суправентрикулярной тахиаритмии является 50-200 мкг/кг/мин. Для контроля желудочкового ритма поддерживающие инфузионные дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Препарат в дозах более 200 мкг/кг/мин обеспечивает незначительное уменьшение ЧСС, при этом частота неблагоприятных реакций возрастает. Тем не менее, для адекватного контроля АД могут потребоваться более высокие дозы (250-300 мкг/кг/мин). Безопасность препарата в дозах более 300 мкг/кг/мин не изучена.

При суправентрикулярной тахиаритмии дозу препарата следует выбирать индивидуально путем титрования, при котором каждый шаг включает в себя нагрузочную дозу, за которой следует поддерживающая доза.

Схема начала и проведения лечения

1. Введение нагрузочной дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин, затем - введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин в течение 4 мин*.

2. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин.

3. При отрицательном результате в течение 5 мин: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; увеличить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг/мин в течение следующих 4 мин.

4. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг/мин.

5. При отрицательном результате в течение 5 мин: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; повысить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг/мин в течение 4 мин.

6. При положительном результате: введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг/мин.

7. При отрицательном результате: повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин; увеличить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг/мин и оставить на этом уровне.

* - Если желаемая степень снижения ЧСС достигнута, но при этом снижается АД, необходимо прекратить введение нагрузочной дозы и снизить скорость поддерживающего введения с 50 мкг/кг/мин до 25 мкг/кг/мин или ниже. При необходимости интервал времени между этапами титрования можно увеличить с 5 до 10 мин.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Эсмолол по своей химической природе относится к классу феноксипропаноламиновых бета-адреноблокаторов. Он имеет энзиматически лабильное эфирное звено (этим обусловлен его быстрый метаболизм и короткий T1/2 из плазмы).

Характеризуется быстрым началом действия, очень малой длительностью действия, в терапевтических дозах не обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического АМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает ЧСС, замедляет проводимость, снижает сократимость миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

Эсмолол, также как и другие бета-адреноблокаторы, обладает отрицательным ино-, хроно-, батмо- и дромотропным действием.

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет не отмечено различий в гемодинамических эффектах по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

Эсмолол метаболизируется эстеразами эритроцитов до кислого метаболита ASL-8123, который обладает слабой (менее 0.1% от эсмолола гидрохлорида) бета-адреноблокирующей активностью.

Связывание эсмолола с белками плазмы составляет 55% (для кислого метаболита этот показатель составляет всего 10%).

Выведение

T1/2 эсмолола после в/в введения составляет около 9 мин. T1/2 кислого метаболита почками - около 3.7 ч. Менее чем 2% эсмолола выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T1/2 кислого метаболита с мочой увеличивается в 10 раз.

Особые указания

В период лечения необходимо осуществлять тщательный и постоянный контроль ЭКГ, АД, ЧСС.

Влияние на АД, ЧСС, ритм и сократимость сердца

Нежелательные реакции на бета-адреноблокаторы, включая Бревиблок, со стороны сердца и сосудов могут быть тяжелыми, в особенности у пациентов с нарушением гемодинамики и пациентов, принимающих препараты, повышающие риск сердечно-сосудистых реакций. Тяжелые реакции могут включать потерю сознания, кардиогенный шок, остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу. Бревиблок, при отсутствии противопоказаний, следует применять с осторожностью и только после тщательной индивидуальной оценки рисков и ожидаемой пользы у пациентов с нарушением гемодинамики и пациентов с повышенным риском вследствие возможного лекарственного взаимодействия.

Артериальная гипотензия

При применении препарата наблюдалась артериальная гипотензия, в т.ч. тяжелая. Артериальная гипотензия зависит от дозы. Следует проводить тщательное наблюдение за пациентами, особенно в случае низкого АД, до начала лечения. В случае резкого снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его введение. Артериальная гипотензия, как правило, проходит в течение 30 мин после прекращения введения препарата. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное лечение.

Брадикардия

При применении препарата наблюдали брадикардию, в т.ч. тяжелую брадикардию, и остановку сердца. Препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с низкой ЧСС до лечения и только когда считается, что потенциальная польза превосходит риск. Препарат противопоказан у пациентов с существующей тяжелой синусовой брадикардией. В случае развития тяжелой брадикардии следует уменьшить дозу препарата или прекратить его введение. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное лечение.

Сердечная недостаточность

Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшается сократимость миокарда, что может провоцировать или усугублять сердечную недостаточность. При первом признаке или симптоме клинически значимого угнетения деятельности миокарда следует уменьшить дозу препарата или прекратить его введение. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное лечение. Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением сократимости миокарда (препарат противопоказан у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком).

Бета-адреноблокаторы влияют на функцию синусового узла, а также на синоатриальную и AV-проводимость, и могут привести к развитию СССУ, синоатриальной и AV-блокады, включая полную блокаду, что может приводить к остановке сердца. Этот эффект наиболее характерен для пациентов с уже имеющейся дисфункцией синусового узла и нарушениями проводимости (препарат противопоказан у пациентов с AV-блокадой II или III степени и у пациентов с СССУ).

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с другими расстройствами сердечной проводимости, включая AV-блокаду I степени.

Применение у пациентов с феохромоцитомой

Следует применять с осторожностью у пациентов с феохромоцитомой и только при одновременном применении блокаторов α-адренорецепторов.

Бревиблок не следует применять в качестве средства для лечения артериальной гипертензии, обусловленной главным образом вазоконстрикцией на фоне гипотермии.

Применение у пациентов с бронхоспастическим синдромом

Пациенты с бронхоспастическим синдромом не должны получать бета-адреноблокаторы. Бревиблок, вследствие его относительной бета 1 -селективности и титруемости, следует с осторожностью применять у пациентов с бронхоспастическим синдромом. Однако поскольку селективность в отношении β1-адренорецепторов не абсолютна, требуется точное титрование доз препарата для достижения минимально возможной эффективной дозы. В случае бронхоспазма или ухудшения течения имеющегося бронхоспазма следует немедленно остановить инфузию; если состояние позволяет, возможно назначение бета 2 -адреномиметиков.

Применение у больных сахарным диабетом или пациентов, склонных к гипогликемии

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных или склонных к гипогликемии, а также у больных сахарным диабетом, которые получают инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию, возникающую при гипогликемии, хотя при этом могут присутствовать другие проявления, как например, головокружение и повышенное потоотделение.

Сопутствующее применение бета-адреноблокаторов и гипогликемических средств может усиливать гипогликемический эффект последних.

Реакции в месте введения

При применении препарата Бревиблок наблюдались реакции в месте введения. Они включали признаки и симптомы раздражения и воспаления в месте введения.

Контроль тахикардии у пациентов, получающих препараты, которые обладают сосудосуживающим и положительным инотропным эффектами

Из-за риска снижения сократимости сердца на фоне высокого системного сосудистого сопротивления препарат не следует применять для контроля тахикардии у пациентов, получающих препараты, которые обладают сосудосуживающим и положительным инотропным эффектами, в т.ч. эпинефрин, норэпинефрин, допамин.

Применение у пациентов со стенокардией Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать количество и длительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственного опосредованного α-адренорецепторами спазма коронарных артерий. Для таких пациентов не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы, а селективные бета1-адреноблокаторы - только с соблюдением особых мер предосторожности.

Применение у пациентов с гиповолемией

У пациентов с гиповолемией препарат может ослаблять рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. В связи с этим, у таких пациентов препарат следует применять с соблюдением особых мер предосторожности.

Отмена препарата Бревиблок

Поскольку нельзя исключить синдром отмены, как и для всех бета-адреноблокаторов, следует проявлять осторожность при резком прекращении введения препарата пациентам с ИБС. В клиническом электрофизиологическом исследовании увеличение ЧСС через 30 мин после отмены препарата было умеренным, но значимо выше, чем исходная ЧСС. Бета-адреноблокаторы также повышают риск возвратной артериальной гипертензии при отмене клонидина, гуанфацина и моксонидина.

Применение препарата у пациентов с нарушениями периферического кровообращения

У пациентов с нарушениями периферического кровообращения (включая болезнь или синдром Рейно и окклюзивное поражение периферических сосудов) препарат следует применять с осторожностью, т.к. бета-адреноблокаторы могут усиливать нарушения периферического кровообращения.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

С осторожностью следует вводить препарат пациентам с нарушением функции почек. Кислый метаболит препарата выводится почками преимущественно в неизмененном виде. Его экскреция существенно снижается у пациентов с заболеваниями почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 увеличивался в 10 раз, а концентрация в плазме крови значительно повышалась.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Поскольку препарат метаболизируется эстеразами эритроцитов, никаких специальных мер предосторожности у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Гиперкалиемия

Применение бета-адреноблокаторов, включая Бревиблок, сопровождалось повышением содержания калия в плазме крови и гиперкалиемией. Риск возрастает при наличии у пациентов таких факторов, как почечная недостаточность. Сообщалось, что в/в введение бета-адреноблокаторов вызывает потенциально опасную для жизни гиперкалиемию у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у пациентов с метаболическим ацидозом

Сообщалось, что бета-адреноблокаторы, включая Бревиблок, вызывают или способствуют развитию гиперкалиемического почечного канальцевого ацидоза. Кроме того, ацидоз обычно может сопровождаться пониженной сократимостью миокарда. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предшествующим метаболическим ацидозом.

Применение у пациентов с тиреотоксикозом

Бета-адренергическая блокада может маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкое прекращение бета-адреноблокады может провоцировать тиреотоксический криз. В этой связи, следует тщательно наблюдать пациентов, у которых при отмене терапии бета-адреноблокаторами ожидается развитие тиреотоксикоза.

Пациенты с повышенным риском развития тяжелых реакций гиперчувствительности

При применении бета-адреноблокаторов пациенты с повышенным риском развития анафилактических реакций могут более активно отвечать на воздействие аллергена (случайное, диагностическое или терапевтическое). Пациенты, применяющие бета-адреноблокаторы, могут быть невосприимчивы к обычным дозам эпинефрина, применяемых для лечения анафилактических или анафилактоидных реакций.

Применение у пациентов с псориазом в анамнезе

При применении бета-адреноблокаторов отмечалось обострение течения псориаза, либо появление симптомов псориаза или псориазоформных высыпаний. У пациентов с псориазом в анамнезе бета-адреноблокаторы следует назначать только после тщательного анализа ожидаемой пользы и риска терапии.

Применение у пациентов с мышечной слабостью

Бета-адреноблокаторы, включая Бревиблок, вызывали мышечную слабость. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с мышечной слабостью.

Применение у пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста препарат следует вводить с осторожностью. Как правило, выбор дозы для пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью, начиная обычно с низкого уровня диапазона доз, с учетом большей частоты сниженной почечной или сердечной функции, сопутствующих заболеваний или лечения другими препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты, возникающие после применения препарата, такие как головокружение или сонливость, могут влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам не следует управлять автотранспортом или механизмами до исчезновения таких эффектов.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы - возможны выраженная брадикардия, AV-блокада (I, II и III степени), узловой ритм, замедление внутрижелудочкового проведения, снижение сократимости миокарда, выраженная артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность (включая кардиогенный шок), остановка сердца, электромеханическая диссоциация; со стороны ЦНС - возможны угнетение дыхания, судороги, расстройства сна и настроения, утомляемость, заторможенность, кома. Также возможны бронхоспазм, мезентериальная ишемия, периферический цианоз, гиперкалиемия и гипогликемия. Передозировка может привести к развитию жизнеугрожающих состояний и летальному исходу.

Лечение: прекратить введение препарата. При брадикардии показано в/в введение атропина. Могут быть показаны катехоламины, увеличивающие ЧСС, и/или может потребоваться постановка искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности показано в/в введение диуретиков и/или сердечных гликозидов. При шоке, развившемся вследствие неадекватной сократимости миокарда, показано в/в введение препарата с положительным инотропным действием, например, допамина, добутамина, изопреналина или амринона. При симптоматической артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность в/в введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессорных средств, таких как допамин или норэпинефрин. При бронхоспазме в/в вводят бета2-адреномиметики и/или производные теофиллина.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном в/в введении дигоксина и препарата Бревиблок отмечается повышение концентрации в крови дигоксина на 10-20%. Фармакокинетика препарата не изменялась.

При одновременном в/в введении морфина и препарата Бревиблок не наблюдалось изменений концентрации морфина в плазме крови. Концентрация эсмолола в крови увеличивалась в среднем на 46%, в то время как другие фармакокинетические параметры оставались неизменными.

Фармакодинамическое взаимодействие и другие виды взаимодействия

При совместном применении с антиаритмическими препаратами I класса (например: хинидин, дизопирамид) или амиодароном может усиливаться влияние на время внутрипредсердного проведения и усиливаться отрицательный инотропный эффект.

При одновременном применении препарата с другими гипотензивными средствами, препаратами, угнетающими сократимость миокарда, либо тормозящими функцию синусового узла или проведение электрических импульсов в миокарде, может усиливаться действие препарата на АД, сократимость миокарда и проведение импульсов в миокарде. Фармакодинамическое взаимодействие с такими препаратами может приводить, например, к выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, тяжелой брадикардии, синусовой паузе, синоатриальной блокаде, AV-блокаде и/или остановке сердца. Кроме того, применение некоторых препаратов на фоне бета-адреноблокады может приводить к усилению синдрома отмены. Поэтому препарат следует применять с осторожностью и только после тщательной индивидуальной оценки риска и ожидаемой пользы терапии препаратами, которые могут вызывать подобное фармакодинамическое взаимодействие, включая, но не ограничиваясь следующими препаратами: альфузозин, доксазозин и другие альфа-адреноблокаторы; амифостин; амиодарон; антихолинэстеразные средства; антипсихотические средства; апоморфин; баклофен; верапамил, дилтиазем и другие блокаторы медленных кальциевых каналов, угнетающие сердечную деятельность (при совместном применении препарата и верапамила у пациентов со сниженной функцией миокарда отмечены случаи остановки сердца с летальным исходом); сердечные гликозиды; дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид; ингаляционные анестетики; леводопа; ингибиторы МАО; мефлохин; агонисты опиоидных рецепторов, включая фентанил; барбитураты короткого действия; трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин); клонидин, гуанфацин, моксонидин. Бета-адреноблокаторы повышают риск возвратной артериальной гипертензии при отмене клонидина, гуанфацина и моксонидина. Поэтому сначала необходимо отменить бета-адреноблокатор, причем отмена должна быть постепенной.

При применении бета-адреноблокаторов пациенты с риском анафилактических реакций могут более активно отвечать на воздействие аллергена (случайное, диагностическое или терапевтическое). Пациенты, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть невосприимчивы к обычным дозам эпинефрина, применяемым для лечения анафилактических реакций.

Бета-адреноблокаторы, включая Бревилок, вызывали мышечную слабость. Поэтому бета-адреноблокаторы теоретически способны уменьшать эффективность антихолинэстеразных средств при лечении мышечной слабости.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и гипогликемических средств для приема внутрь или инсулина может усиливать гипогликемический эффект последних. Бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию, возникающую при гипогликемии, хотя при этом могут присутствовать другие проявления, как например, головокружение и повышенное потоотделение.

Резерпин и другие препараты, истощающие запасы катехоламинов, могут обладать аддитивным действием при совместном применении с бета-адреноблокирующими средствами. Поэтому пациентов, которым вместе с препаратом Бревилок вводятся одновременно ингибиторы катехоламинов, следует тщательно наблюдать для выявления признаков артериальной гипотензии или выраженной брадикардии, что может привести к головокружению, обмороку или ортостатической артериальной гипотензии.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов с производными алкалоидов спорыньи может приводить к тяжелой периферической вазоконстрикции и артериальной гипертензии.

Возможно ослабление эффектов глюкагона, связанных с повышением уровня глюкозы в крови.

НПВП могут вызвать снижение антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов.

Действие препарата может снижаться при одновременном применении с симпатомиметическими препаратами, обладающими активностью бета-адренергических агонистов. Дозы каждого из препаратов могут нуждаться в коррекции, исходя из ответа пациента, либо можно рассмотреть применение альтернативных терапевтических средств.

Препарат увеличивает продолжительность индуцированной сукцинилхолином нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении с сульфинпиразоном возможно ослабление антигипертензивных эффектов бета-адреноблокаторов.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат несовместим с 5% раствором натрия бикарбоната вследствие ограниченной стабильности; с фуросемидом - вследствие выпадения осадка.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: - 2 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Кардиологи считают Эсмолол одним из наиболее эффективных препаратов для лечения некоторых заболеваний сердца и сосудов.

Эсмолол (инструкция по применению)

Что такое эсмолол?

Он представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Выпускается в ампулах и флаконах.

Входит эсмолол в группу бета-адреноблокаторов. Блокирует адренорецепторы типа β1 – специфические белки наружных мембран клеток сердца и сосудов. Воздействие на них гормонов (адреналин, норадреналин) приводит к сужению кровеносных сосудов, росту кровяного давления и увеличению силы сердечных сокращений.

Соответственно, блокирование эсмололом этих адренорецепторов дает обратный физиологический эффект. Он проявляется в том, что понижается:

частота сердцебиения;
сократимость миокарда (его способность отвечать сокращением на возбуждение);
потребление кислорода сердечной мышцей;
сердечный выброс (объем крови, который выбрасывает сердце в единицу времени);
артериальное давление.

Фармакологическая кинетика эсмолола

Терапевтический эффект достигается через две минуты после начала введения и длится двадцать минут после завершения инфузии.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через пять минут. Он обладает способностью проникать через плаценту и не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Эсмолол удаляется из организма почками и выводится при гемодиализе.

Что происходит при мерцательной аритмии

При каких заболеваниях прописывается эсмолол?

Показанием к применению эсмолола является мерцательная аритмия. При этой патологии мышечные волокна хаотично возбуждаются и сокращаются, частота находится в пределах 300-700 ударов в минуту.
Трепетание предсердий – еще один диагноз, при котором показан эсмолол. Для данного вида аритмии характерно учащение сердцебиения до 200-400 сокращений в минуту, но при этом ритм сердца сохраняет правильную регулярность.
Еще одна причина для использования эсмолола – гипертензия при подготовке к операции, во время нее и после нее, вплоть до перевода больного в обычную больничную палату. Гипертензия диагностируется, когда давление превышает 140/90 мм рт. ст.

Причины развития гипертонического криза

Помогает эсмолол в случае гипертонического криза. Его используют, когда резко подскакивает давление более 220/120 мм рт. ст. Криз не только вызывает нейровегетативные расстройства (головная боль, раздражительность и т. д.), но и чреват органическими поражениями органов центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
Используется эсмолол при злокачественной гипертонической болезни, когда давление длительное время находится на уровне 220/125 мм рт. ст. Патология сопровождается развитием почечной недостаточности и поражением глазного дна.

Наджелудочковая тахикардия

Основанием для лечения эсмололом становятся различные виды тахикардии (наджелудочковая, синусовая, пароксизмальная), когда ЧСС (частота сокращений сердца) превышает 90 уд/мин.
Эсмолол облегчает состояние больного при нестабильной форме стенокардии. Она представляет собой тяжелое обострение ишемической болезни сердца (ИБС). Самый характерный симптом – сильная боль за грудиной давящего или сжимающего характера, которая иррадиирует в челюсть, шею, плечо и руку.
Терапия эсмололом показана при инфаркте миокарда. Эта патология возникает из-за острого нарушения кровоснабжения сердца, что приводит к некрозу части сердечной мышцы.

Когда расслаивается аорта – это опасно для жизни

Применяется препарат при расслоении аорты – нарушении целостности сосуда. При разрыве аорты происходит интенсивная потеря крови. Для этого состояния характерна очень высокая смертность – девять из десяти человек умирает, несмотря на вовремя оказанную медицинскую помощь.
Находит эсмолол свое применение при управляемой гипотонии (искусственное снижение давления на период проведения хирургических вмешательств).
Препарат является средством, предотвращающим гипертензию, которую вызывает доброкачественная опухоль надпочечника (феохромоцитома).

Когда эсмолол нельзя применять?

Противопоказана терапия эсмололом в случае кардиогенного шока. Он диагностируется, когда из-за различных патологий сердца теряется его способность проталкивать кровь в сосуды. Ухудшение снабжения кровью крайне негативно сказывается на работе внутренних органов. Особенно страдает головной мозг.
Запрещается эсмолол при диагнозе «сердечная астма». Проявляется она в виде приступов удушья из-за застоя крови в легочных венах.
Еще одна причина для запрета эсмолола – некомпенсированная застойная сердечная недостаточность. К ней приводит уменьшение перекачивающей функции сердца, из-за чего ухудшается снабжение питательными веществами внутренних органов, включая сам миокард.

Электрокардиограмма сердца в норме и при синусовой брадикардии

Следующей причиной для отказа от эсмолола является синусовая брадикардия. При этой болезни из-за нарушения работы синусового узла снижается ЧСС (менее 60 уд/мин.).
Запрет на препарат действует при атриовентрикулярной блокаде (АВБ) второй и третьей степени. АВБ развивается при нарушении прохождения импульса из предсердий в желудочки.

Как принимается эсмолол?

Предназначен эсмолол для внутривенного введения. Рекомендуется для инфузии использовать раствор с концентрацией эсмолола 10 миллиграммов на миллилитр. Практика показала, что увеличение концентрации эсмолола в два раза вызывало тяжелые местные воспаления в месте укола.

Инструкция к препарату советует не пользоваться инъекционными иглами «бабочка» и выбирать для пункции небольшие сосуды.

Схема инфузии эсмолола выглядит следующим образом. В течение минуты препарат вводится из расчета 500 микрограммов (мкг) на килограмм веса, потом четыре минуты – 50 мкг/кг. Если нужный эффект не достигается, возможен ввод повторной дозы препарата. В четырехминутном промежутке возможно увеличение количества лекарства до 100-150 мкг/кг. Поддерживающая доза составляет 25 мкг/кг.

При инфузионном введении препарата необходимо контролировать ЧСС, давление.

При появлении признаков низкого давления, брадикардии уменьшают скорость инфузии или прекращают введение эсмолола.

Нормальное легкое и при эмфиземе

Когда нужна осторожность при лечении препаратом?

Меры предосторожности нужно соблюдать при назначении эсмолола при ряде заболеваний дыхательной системы. К ним относятся:

эмфизема легких (утеря альвеолами способности к нужному сокращению, из-за чего нарушается газообмен);
обструктивная болезнь легких (ограниченное воспалительными процессами движение воздуха в дыхательных путях);
бронхиальная астма (воспалительное заболевание бронхиального дерева).

Осторожно следует применять эсмолол пациентам, страдающим от сахарного диабета.
Этого же правила следует придерживаться при беременности, кормлении грудью, поскольку отсутствуют достаточные статические данные о потенциальном вреде и безопасности эсмолола.

Если произошла передозировка препарата

При введении излишнего количества эсмолола отмечается усиление фармакологического воздействия на организм, прежде всего на сосуды и сердце. Чаще всего происходили:

замедление ЧСС;
гипотензия;
нарушение внутрижелудочковой проводимости;
острая форма недостаточности функции сердца;
судороги;
обморок.

В истории использования эсмолола зарегистрированы четыре случая смерти пациентов, которые произошли из-за остановки сердца в результате ошибки при разведении препарата.

При появлении симптомов передозировки введение препарата немедленно прекращается.

В большинстве случаев этого хватает, чтобы через некоторое время состояние пациента нормализовалось, поскольку эсмолол относится к препаратам с короткой продолжительностью действия.

Если отмена препарата не сопровождается улучшением самочувствия человека, назначается симптоматическая терапия.

Для устранения брадикардии обычно используют холинолитические средства (атропин и др.).
Сердечная недостаточность корректируется сердечными гликозидами или мочегонными препаратами.
Давление выравнивается с помощью глюкагона, допамина и других подобных средств.
При кардиогенном шоке эффективно применение прессорных препаратов (норадреналин и др.).

Какими могут быть побочные эффекты препарата?

Человеческий организм очень сложен, и любой медицинский препарат, помимо лечебного эффекта, способен вызвать нежелательные последствия. Эсмолол в этом плане не является исключением. Исследование отрицательных эффектов препарата позволило сделать вывод, что в большинстве своем они были слабо выражены и проходили через непродолжительное время.

Классические симптомы гипотонии

Самой распространенной реакцией со стороны сосудов и сердца на эсмолол была гипотония. Остальные побочные симптомы фиксировались гораздо реже – примерно у одного человека из ста. Отмечались:

ухудшение периферического кровообращения;
болевые ощущения в груди;
выраженная бледность кожи;
брадикардия;
обмороки.

Нервная система может ответить на препарат легким головокружением, дневной сонливостью. Возможна головная боль, некоторая затуманенность сознания, немотивированное возбуждение, чувство усталости. Крайне редко встречаются тревожные или депрессивные состояния, ощущения покалывания или ползания мурашек.
В системе пищеварения наиболее характерной реакцией на эсмолол было подташнивание. На это неприятное чувство жаловались в среднем каждые семь человек из ста. У каждого сотого пациента дело доходило рвоты. У менее одного процента людей, лечившихся препаратом, регистрировалось высыхание слизистой оболочки рта, диспепсия, дискомфорт, запор.
В системе дыхания у очень небольшого числа пациентов закладывало нос, наблюдались хрипы в груди, одышка. У больных, имевших ранее проблемы с бронхами, в редких случаях развивался бронхоспазм.
Нежелательные кожные проявления регистрировались в местах введения препарата. Наблюдались воспаления, отеки, жжение.
Прочие отрицательные проявления (озноб, потливость, задержка мочи, некоторое помутнение зрения, потеря вкуса) были у незначительного количества, людей принимавших эсмолол.

Как эсмолол взаимодействует с лекарствами?

Запрещается смешивание эсмолола в одном шприце с другими препаратами, в том числе с пятипроцентным раствором натрия гидрокарбоната.
Препарат повышает концентрация дигоксина в крови. Дигоксин – это кардиотоническое и антиаритмическое средство.
Некоторые препараты, например, анальгетики (морфин), миорелаксанты (суксаметоний), непрямые антикоагулянты (варфарин), напротив, повышают уровень самого эсмолола.
Очень опасной может быть комбинация препарата с аллерген-специфической иммунотерапией. Суть этого метода лечения заключается в том, что человеку вводятся постоянно возрастающие дозы водно-солевого раствора того вещества, к которому у него наблюдается аллергия. Делается это, чтобы снизить чувствительность к аллергену (десенсибилизация).

Сочетание эсмолола с аллергеном может спровоцировать системную аллергическую реакцию с тяжелыми последствиями для человека. Не исключается анафилаксия, которая сопровождается отеками, удушьем, болью и может привести к смерти.

Риск анафилактического шока есть при взаимодействии рентгеноконтрастных веществ с содержанием йода и препарата.
Противоэпилептические препараты (фенотоин), средства для ингаляционного наркоза (диэтиловый эфир, фторотан и т. д.) при одновременном приеме с эсмололом могут существенно понизить давление.
Препарат оказывает воздействие на инсулин и другие пероральные гипогликемические лекарства, что может обернуться падением содержания глюкозы в крови. О том, что сахар в крови упал, можно судить по следующим признакам:

потливость;
чувство голода;
слабость;
ускоренное сердцебиение;
в тяжелых случаях – судороги и потеря сознания.

Эсмолол уменьшает выведение из организма лидокаина и ксантинов, что увеличивает их содержание в плазме крови.
Глюкокортикостероиды, женские половые гормоны (эстрогены), нестероидные противовоспалительные средства уменьшают гипотензивное действие препарата.
Есть риск брадикардии, АВБ, остановки сердца, если курс терапии дополняется блокаторами кальциевых каналов (верапамил), сердечными гликозидами.
Нифедипин, мочегонные средства, ингибиторы МАО (антидепрессанты) могут создать кумулятивный гипотензивный эффект.
Препарат усиливает антитромботическое действие кумаринов и продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов.
Совместное использование препарата с нейролептиками, снотворным, алкоголем, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами может вызвать угнетение ЦНС. Симптомы этого состояния:

вялость;
притупленная реакция на внешние раздражители;
низкая двигательная активность.

Не исключается нарушение периферического кровообращения, если совмещать эсмолол с алкалоидами спорыньи, которые применяются для остановки маточных кровотечений, ускорения ее восстановления после родов и терапии мигрени.

Препарат «Библок» – это и есть эсмолол

Чем можно заменить эсмолол?

В аптеках можно купить препараты «Бревиблок» и «Библок». Это аналоги (синонимы) эсмолола. Они представляют собой раствор эсмолола в ампулах. При необходимости врач может назначить вместо эсмолола другие бета-блокаторы первого типа. Например, препарат «Азопрол Ретард» (аналог в таблетках).