Гамма масляная кислота препараты аналоги. Гамма-аминомасляная кислота: инструкция по применению, аналоги, стоимость, отзывы пациентов

Натуральный транквилизатор без побочных эффектов. Естественный успокаивающий «агент» мозга. Фармацевтическое качество GMP.

Производитель ГАБА / GABA/ ГАМК: NOW Foods, США.
Форма выпуска ГАБА / GABA/ ГАМК: Желатиновые капсулы по 100 шт. в упаковке.

Состав 1 капсулы ГАБА / GABA/ ГАМК:
Витамин B-6 (из пиридоксина гидрохлорид) 2 мг
ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота) 500 мг

Другие ингредиенты: рисовая мука, желатин (капсулы), стеарат магния (растительный источник) и кремнезема.
Не содержит: сахар, соль, дрожжи, пшеница, клейковина, кукуруза, соя, молоко, яйца, моллюсков или консервантов.

В течение дня наш мозг подвергается всевозможным воздействиям извне: шум, яркие краски окружающего мира, напряжение на рабочем месте, личные проблемы, переживания в семье, плохие новости и т.п. Под воздействием всех этих факторов расслабление и сосредоточение - задача сложно выполнимая.

По оценкам FDA (Комитет по контролю над лекарственными препаратами и пищевыми добавками) более чем 60 млн. человек ежегодно получают рецепт на транквилизатор в случае беспокойства, тревожности и депрессии. Это такие препараты как Валиум, Реланиум, Седуксен и другие лекарства из семейства бензодиазепинов. Они осуществляют те же самые изменения химии мозга, которые природа предназначила выполнять ГАМК. Транквилизаторы активно воздействуют на ГАМК-ергические системы, усиливая центральное тормозящее действие гамма-аминомасляной кислоты. Единственная разница состоит в том, что ГАМК не вызывает зависимости и не причиняет никакого вреда. ГАМК — это природный релаксант и транквилизатор, который не одурманивает человека, и потому его можно совершенно безопасно использовать в дневные часы.

ФИЗИОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ГАБА / GABA:
. ГАБА / GABA/ ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) - аминокислота, содержится в ЦНС, является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы . При выбросе ГАМК происходит торможение нервного импульса. Основная физиологическая роль ГАМК - создание устойчивого равновесия между возбуждающими и тормозными системами.
. ГАМК предотвращает перевозбуждение нервных клеток , снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие, ее можно принимать также как транквилизатор, но без риска развития привыкания.
. ГАБА - нотропное средство , восстанавливает энергетические и метаболические процессы в головном мозге, улучшает динамику нервных процессов, улучшает кровоснабжение мозга, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена.
. ГАБА / GABA повышает продуктивность мышления , поддерживает ясность ума, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения.
. ГАМК обладает лёгким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница).
. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие.
. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при низком содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект.
. ГАМК нормализует цикл сна, позволяя хорошо выспаться ночью.
. ГАМК в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой и витамина В6.
. Это анти-стресс, анти-беспокойство, успокаивающее и расслабляющее питательное вещество. ГАМК называют естественным успокаивающим «агентом» мозга.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГАБА / GABA / ГАМК
. сосудистые заболевания головного мозга (нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз и гипертоническая болезнь);
. нарушение памяти, речи, синдром дефицита внимания;
. тревожность, депрессия, раздражительность
. затруднения умственной деятельности, низкие интеллектуальные функции;
. головные боли и головокружения;
. после инсульта и травм мозга для повышения двигательной и психической активности больных;
. нарушения сна;
. хроническая церебрально-сосудистая энцефалопатия и недостаточность с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью;
. эндогенные депрессии с преобладанием астеноиппохондрических явлений;
. алкогольные энцефалопатии и полиневриты;
. отставание в росте и умственном развитии у детей;
. предменструальный синдром;
. судорожный синдром и др.

СПОСОБ УПОТРЕБЛЕНИЯ ГАБА / GABA/ ГАМК
Взрослым, в зависимости от состояния, по 1-2 капсулы 2-3 раза в день с соком или водой на пустой желудок. Суточная доза обычно составляет 1,5-3 г. Детям 1-3 лет — 0,5-1 г/сут, 4-6 лет -1-1,5 г/сут, старше 7 лет — до 2 г/сут.
Эффект от GABA обычно заметен после 2-3 недель применения, однако в полную силу препарат начинает работать на 6-8 неделе. Курс лечения продолжается от 2—3 нед до 2—6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Побочные действия: преходящие диспептические явления, колебания АД (в первые дни лечения). При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

ПРИМЕНЕНИЕ ГАБА / GABA/ ГАМК В СПОРТЕ

ГАБА потрясающе стимулирует потерю жира, т.к. стимулирует производство соматотропного гормога (СТГ), который облегчает метаболизм жира в организме. СТГ также извесен благодаря своему мощному анаболическому эффекту. Увеличение мышечной массы - определенно хорошая вещь, особенно для тех, кто занимается бодибилдингом или фитнессом.
Выработка СТГ имеет тенденцию естественным образом уменьшаться с возрастом, поэтому чем старше Вы становитесь, тем труднее Вам сбрасывать жир. Это одна из причин, по которой ГАБА становится столь популярной.
Нет нужды упоминать, что потеря жира и стимуляция роста мышечной массы также ведет к увеличению энергии. Более сильное ощущение прилива энергии - общий дополнительный эффект от ГАБА!
ГАБА — это без сомнения самая недооцененная добавка, которую Вы можете найти. ГАБА, без вопросов, должна находиться в списке «должен иметь» благодаря своим удивительным свойствам.
AST представила ГАБА атлетам в 1990 году. Эта аминокислота была открыта во время исследования способов естественного увеличения уровня гормона роста. Исследования показали увеличение уровня гормона роста на 550% спустя 90 мин. после приема 5 г ГАБА. Это значительное и очень эффективное увеличение. На самом деле, нет больше ни одной добавки, которая оказывала бы такое воздействие на уровень гормона роста.
Гормон роста считается самым мощным гормоном в организме человека, влияющим на рост мускулов. На выпуск гормона роста влияет множество факторов. Тренировки и сон увеличивают секрецию гормона роста.
ГАБА обладает уникальным релаксирующим эффектом . Благодаря этому улучшается сон, а значит мышечный рост и восстановление. Увеличение уровня гормона роста вместе с релаксацией, которую дает ГАБА, улучшает способность организма восстанавливаться, значительно увеличивает рост мышечной ткани, а также дает Вам постоянное ощущение хорошего самочувствия.
Высокий уровень гормона роста также способствует использованию подкожного жира в качестве энергии. Это значит для Вас, что вместе с ростом мышц Вы будете одновременно избавляться от лишнего жира.

Купить ГАБА / GABA/ ГАМК Вы можете в нашем интернет-магазине.

Важнейшим медиатором центральной нервной системы является гамма-аминомасляная кислота (сокращенно - ГАМК). Это вещество - главный тормоз для медиаторов нашего мозга и находится в постоянной конкуренции с глутаматом. Глутамат - это главный возбуждающий медиатор, и его в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. ГАМК - главный тормоз для медиаторов, и его опять-таки в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. Это приводит к паритету и тонкому равновесию возбуждения и торможения в нашем мозге.

Функция торможения колоссально важна. Она нужна для того, чтобы блокировать лишние информационные потоки. В XIX веке, на заре изучения работы мозга, считалось, что возбуждение, проведение информации - это очень важно, а когда информация не проводится - это вроде торможение. Потом оказалось, что все гораздо сложнее. И торможение - это не отсутствие возбуждения, а активный процесс, требующий собственных нервных клеток, собственных синапсов, собственных медиаторов, и энергии на торможение наш мозг тратит, пожалуй, больше, чем даже на возбуждение. Потому что в мозге все время «бродят» тысячи, сотни тысяч информационных потоков, а оставить только те, что нужны, те, что актуальны, очень непросто. Если не убирать лишние информационные потоки, «шум» в нашем мозге, который и так очень велик (недаром мозг называют шумящим компьютером), просто все забьет, и мысль, которую вы начали думать, так и не дойдет до логического завершения.

Поэтому ГАМК - это очень важный медиатор. И с ним связаны такие функции, как внимание, то есть настройка на определенный информационный поток, двигательный контроль, эмоциональный контроль. В тот момент, когда, например, первоклассник решает, что он должен тихо сидеть за партой, не двигаться и слушать учителя, нейроны в его мозге, прежде всего, скажем, в таламусе, в большом количестве выделяют ГАМК, и, действительно, лишние информационные потоки блокируются. И просто тихо сидеть и не двигаться - это огромная нагрузка на ГАМКергические нервные клетки.

ГАМК - это довольно простая молекула, получающаяся, как это ни парадоксально, из глутамата. Такова химия нашего мозга, что главный тормоз для медиатора является продуктом небольшого разрушения главного возбуждающего медиатора. То есть от глутамата отщепляется углекислый газ, и вот уже получилась гамма-аминомасляная кислота, которая дальше может использоваться в качестве медиатора и синтезируется по месту прямо в синапсах. ГАМК - это не пищевая аминокислота. Мы ее не едим, то есть она получается в результате синтетических процессов в разных наших клетках, прежде всего в нервных клетках. Надо сказать, что в нейронах ГАМК выполняет две весьма разные функции. Примерно 1% этого вещества работает как медиатор, а 99% или, может быть, даже больше работают в митохондриях во время обмена энергией, во время синтеза АТФ и распада глюкозы. Этот путь - путь распада глюкозы - характерен именно для нейронов. То есть в других клетках это не очень заметно. А в нервных клетках, когда глюкоза распадается, один из промежуточных продуктов - это как раз гамма-аминомасляная кислота. И в свое время долго не могли поверить, так же как в случае с глутаматом, что данное вещество является медиатором, потому что его очень много в мозге. То есть, казалось бы, медиатор же выполняет очень тонкие функции, его должно быть мало и только в синапсах, а тут мы видим, что ГАМК много во всем нейроне, в митохондриях особенно.

Оказалось, что функция ГАМК двойная, и есть довольно интересное следствие этого эффекта, такого «распределения обязанностей». Если мы начинаем использовать ГАМК в виде лекарственного препарата, в виде таблеток (а такие таблетки есть, скажем, «Аминалон»), то, попадая в мозг, ГАМК не очень хорошо, но проходит гематоэнцефалический барьер и проникает в нервную систему. Попадая в мозг, для нейронов эта гамма-аминомасляная кислота не столько дополнительный тормозной медиатор, который пришел извне, сколько хорошая «еда». Эти молекулы ГАМК захватываются прежде всего митохондриями, окисляются, и получается дополнительная энергия. То есть вводить ГАМК - это кормить нейроны. Поэтому таблеточная гамма-аминомасляная кислота выполняет такую функцию общего укрепления деятельности нервной системы, улучшения. Особенно это касается высших функций мозга, таких как мышление, восприятие, внимание.

Препараты такого рода называются ноотропы - такой специальный термин придуман («ноо» - это ‘знание’; Вернадский, например, писал о ноосфере). Ноотропы - это препараты, улучшающие высшие функции мозга человека. И они, конечно, очень-очень востребованы, используются в случае травм мозга, инсультов или каких-то возрастных изменений или, например, тогда, когда мозг слишком медленно созревает или очень утомлен. Достаточно широкий спектр использования. Но важно отличать ноотропы от других препаратов, например психомоторных стимуляторов. Порой вещества, активирующие работу синапсов, выдают за ноотропы. На самом деле настоящие ноотропы влияют именно на обмен веществ в нейронах и на какие-то синаптические процессы воздействия почти не оказывают. Например, настоящие ноотропы улучшают выделение энергии в митохондриях, улучшают состояние мембран нейронов, улучшают белковый обмен и так далее. Если ноотроп позиционируется как вещество, имеющее синаптическую активность и действующее, например, на никотиновые рецепторы, на рецепторы дофамина, то это не ноотроп. К такому веществу нужно относиться уже с серьезностью, с осторожностью, потому что любой препарат, весомо воздействующий на работу синапсов, может вызывать привыкание и зависимость, поэтому все на самом деле непросто. ГАМК, например «Аминалон»,- это истинный ноотроп, потому что тормозящего действия на работу нервной системы практически не оказывает.

Для того чтобы гамма-аминомасляная кислота работала именно как медиатор, она должна сформироваться в пресинаптическом окончании, окончании аксона, соответственно, из глутамата. Дальше она выделяется, когда приходит нервный импульс, и воздействует на рецепторы. К ГАМК описано два типа рецепторов, которые названы ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы. И тот и другой обязательно вызывают торможение. То есть гамма-аминомасляная кислота - это медиатор, всегда вызывающий торможение. То есть у него однозначный эффект - прекращение информационных потоков. Реально это означает, что на мембране нервной клетки есть большое количество синапсов - в каких-то из них выделяется, например, глутамат, сигнал проводится, а вот здесь выделяется ГАМК, и если ГАМК выделилась, то она может заблокировать проведение этих сигналов. Скажем, вы видите апельсин, а еще вам очень хочется есть - два возбуждающих канала, которые должны запустить у вас реакцию хватания апельсина и немедленного запихивания его в рот. Но если рядом стоит синапс, где выделяется ГАМК, то он может затормозить включение реакции, а выделение ГАМК может означать, что это не ваш апельсин, что он лежит на лотке в магазине и вы его пока не купили, поэтому не нужно его хватать и запихивать в рот.

Воздействие тормозных медиаторов, которое ограничивает наши реакции, двигательные, эмоциональные, - это действительно очень важный компонент нашего поведения. То есть влияние ГАМК позволяет контролировать самые разные реакции, и, соответственно, если не хватает ГАМК, если синапсы недостаточно активны, то возникает дисбаланс возбуждения и торможения. Вообще эти ситуации дисбаланса возбуждения и торможения достаточно часто присущи разным проявлениям нервной деятельности. В легком варианте возникает, скажем, повышенная тревожность, импульсивность, в более тяжелом варианте, например, бессонница. У детей это наблюдается как синдром дефицита внимания и гиперактивности: не хватает внимания и слишком много двигательных реакций, трудно долго сидеть за партой и ничего не делать. И наконец, самая тяжелая ситуация, когда очень сильно сбит баланс, - это эпилепсия. Эпилепсия - это классическое неврологическое заболевание, при котором в какой-то зоне мозга, обычно локальной, так много возбуждения, что из этой зоны периодически вырываются волны активации, вызывающие эпилептический припадок. И если мы хотим как-то с этим бороться, мы должны прежде всего усиливать работу ГАМК-системы и использовать лекарственные препараты, которые ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы заставляют активно функционировать. А если мы используем вещества, мешающие работать ГАМК-рецепторам, мы можем, например, у экспериментального животного вызвать повышенную тревожность или запустить эпилептические припадки. Это тоже используется, например, для того, чтобы изучать генез эпилепсии и дальше подбирать лекарственные препараты.

Надо сказать, что эволюция растений создала довольно много токсинов, выключающих рецепторы ГАМК. Известен, например, бикукулин или пикротоксин - эти вещества сами по себе являются очень мощными судорожными препаратами, и растения при помощи подобного вида токсинов, ядов защищаются от травоядных. Порой довольно безобидная на вид трава в своих листиках содержит адский яд, который при очень сильном разбавлении может превратиться в лекарство, немного активирующее работу мозга.

Соответственно, если мы хотим восстанавливать баланс возбуждения и торможения и активировать ГАМК-синапсы, ГАМК-рецепторы, нам нужны вещества, похожие на гамма-аминомасляную кислоту. Химики нашли эти вещества еще в конце XIX века. В тот момент вообще ничего не было известно о ГАМК или даже о синапсах. Просто перебирая различные варианты, случайно набрели на эти соединения. Первая группа этих препаратов была названа «барбитураты». Барбитураты были открыты немецкими химиками в День святой Варвары. Варвара (Barbarа) - отсюда и название «барбитураты». Правда, есть и второй корень - «ураты», что означает ‘мочевая кислота’. По одной из легенд, это вещество было выделено из мочи в День святой Варвары, отсюда такое немецкое романтическое название. Барбитураты используются достаточно давно в медицине и характеризуются тем, что вызывают тотальное торможение мозга: и движений, и эмоций, и внимания. Фенобарбитал входит в состав достаточно обычных препаратов, которые даже порой продаются без рецептов. Скажем, «Корвалол» успокаивает сердце, но один из его компонентов - это фенобарбитал, очень сильно успокаивающий мозг, и если вы слишком много капелек накапали, то у вас возникнет торможение эмоций, мыслительных процессов, и это довольно опасно для тех, кто, например, сидит за рулем, потому что снижается скорость реакции. Поэтому барбитураты всегда не очень устраивали фармакологов, шел поиск более мягко действующих соединений. К середине XX века появились такие соединения, как бензодиазепины. Они уже более мягко действуют и сейчас используются как успокаивающие препараты, транквилизаторы. Они используются при эпилепсии, для того чтобы снижать вероятность эпилептических припадков. А барбитураты продолжают использоваться для наркоза, потому что, когда операция идет длительное время, больше подходят именно барбитураты.

И еще одна группа лекарственных препаратов, связанных с гамма-аминомасляной кислотой, - это вальпроаты. Дело в том, что, когда гамма-аминомасляная кислота уже выполнила свою функцию и передала тормозной сигнал, дальше ее нужно разрушать. Делает это специальный фермент, который называется ГАМК-трансфераза, и вальпроаты - это блокаторы ГАМК-трансферазы. И если мы их используем, мы добиваемся эффекта, когда ГАМК дольше плавает в синаптической среде, дольше действует на рецепторы, соответственно, торможение в мозге тоже усиливается. И вальпроаты являются очень важными препаратами при эпилепсии, потому что их можно использовать хронически, мягко, в небольших дозах. И особенно они актуальны при детской эпилепсии, когда нужно внимательно вести мониторинг состояния нервной системы ребенка и очень точно подбирать дозы препаратов в зависимости от его возраста.

Все больше информации появляется о нейромедиаторе, имеющем сложное, но гордое название гамма-аминомасляная кислота - препараты с этим веществом рекомендуются в качестве успокоительного средства. А как на самом деле работает эта кислота, какой эффект на организм оказывают препараты с ГАМК?

GABA (ГАМК, гамма-аминомасляная кислота) – является нейромедиатором, который блокирует импульсы между нервными клетками головного мозга. Низкий уровень ГАМК может проявляться:

  • Ухудшением настроения и появлением признаков тревожного расстройства;
  • Приступами эпилепсии;
  • Хроническими головными болями.

В результате проведенных исследований выявлено, что повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты может улучшать настроение или оказывать успокаивающее, расслабляющее действие на нервную систему.

Кроме того нейромедиатор ГАМК, вырабатываемый организмом, влияет на регулирование мышечного тонуса и производство гормонов, необходимых, для построения мышечных клеток. Если вы ищите добавку, влияющую на увеличение силы мускул, то вас могли бы заинтересовать препараты с ГАМК. Они популярны у тяжелоатлетов из-за своей способности сжигать жир и улучшать спортивные результаты.

Гамма-аминомасляная кислота: когда препараты не работают?

  • Улучшение настроения
  • Снижения тревожности
  • Уменьшения симптомов депрессии
  • Улучшения качества сна
  • Облегчения симптомов ПМС

Несмотря на то, что нейромедиатор ГАМК (вырабатываемый телом) оказывает большое влияние на работу мозга, его прием его в виде БАДов может не дать результатов. Исследования показывают, что препараты с гамма-аминомасляной кислотой не оказывают ожидаемого эффекта на работу головного мозга, поэтому употреблять их для этих целей не следует.

Рассмотрим более подробно, почему так происходит и каково действие гамма-аминомасляной кислоты при дополнительном приеме в виде БАДов на самом деле.

Как это не работает?

В результате проведенных исследований было выяснено, что прием препаратов ГАМК, для уменьшения тревоги и депрессии не эффективен. Виной тому гематоэнцефалический барьер, представляющий собой систему, которая отделяет циркулирующую кровь от тканей головного мозга. Для того чтобы любое из питательных веществ попало в мозговые клетки, оно должно пересечь барьер. Сделать это могут только определенные типы соединений.

Если аминомасляная кислота принимается в виде препаратов, то активные вещества будут всасываться в кишечнике и относиться в мозг кровью, но пересечь гематоэнцефалический барьер не смогут.

Для того, чтобы ГАМК оказала действие на работу мозга, она должна синтезироваться самими клетками головного мозга из предшественников. То есть, прием препарата с гамма-аминомасляной кислотой не может повысить уровень нейромедиатора в мозге.

Как повысить уровень гамма-аминомасляной кислоты

Ученые нашли выход, как повысить уровень ГАМК в организме человека при помощи препаратов. Бады предназначены для снижения уровня тревожности и депрессивных проявлений, но не содержат в своем составе гамма-аминомасляную кислоту.

Найдены ноотропы, предшественники GABA, которые снабжают человеческий организм компонентами, необходимыми для синтеза нейромедиатора. Отличным природным веществом, стимулирующем выработку гамма-аминомасляной кислоты является L-Теанин. Это соединение широко известно и в большом количестве содержится в зеленом чае.

Фенибут также является предшественником ГАМК. Он, как и L-Теанин, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активные вещества стимулируют рецепторы головного мозга для выработки GABA.

Исследованиями доказано, что и пикамилон, содержащий ГАМК и ниацин, способен проникать через гематоэнцефалический барьер. После приема этого препарата, повышается активация рецепторов головного мозга.

Покупать ли препараты с ГАМК в качестве успокоительного?

Несмотря на категоричные выводы ученых о том, что прием ГАМК не влияет на уменьшение приступов тревожности и депрессий многие люди продолжают принимать эти средства. В интернете можно найти большое количество отзывов реальных людей, почувствовавших расслабление и уменьшение тревоги после приема препаратов с гамма-аминомасляной кислотой.

Это можно объяснить как эффектом плацебо, так и дозировками и составом принимаемых средств. Есть информация о том, что большие дозы препаратов с гамма-аминомасляной кислотой все же способны незначительно повысить уровень ГАМК в организме.

Исследования влияния аминомасляной кислоты на организм человека ведутся до сих пор. До конца не изучено, как влияет дозировка принимаемого вещества на работу мозга. Было проведено недостаточное количество экспериментов для определения особых условий, влияющих на усвоение ГАМК организмом.

Каждый должен решить для себя сам, покупать ли препараты с гамма-аминомасляной кислотой в качестве успокоительного средства. Если вы приобретаете БАД по назначению врача, то и вопросов быть не должно. Если же вы собираетесь (по старинной русской традиции) заняться самолечением, то стоит внимательно подойти к выбору препаратов.

Когда препараты с ГАМК работают?

Так почему же добавки, содержащие GABA, но не дающие ожидаемых ноотропных эффектов, пользуются большой популярностью? Ответ прост – препараты с гамма-аминомасляной кислотой считаются сильными природными сжигателями жира.

Действие гамма-аминомаслянной кислоты при похудении

ГАМК поддерживает выработку гормонов, которые помогают строить мышечную массу. Другими словами, эффект от приема препаратов с гамма-аминомасляной кислотой - ускорение метаболизма (дополнительная мышечная масса требует больше калорий). Если вы только начинаете работать над построением тела или ищете препараты, помогающие худеть, то ГАМК это ваш выбор.

Можно ли получить ГАМК из продуктов?

Невозможно получать гамма-аминомасляную кислоту из продуктов питания. Однако различные продукты содержат такие вещества, как флавоноиды, которые влияют на повышение уровня ГАМК в мозге. Это доступные и всем известные:

  • Фрукты;
  • Овощи;
  • Красное вино.

Побочные эффекты от ГАМК

Побочные эффекты могут проявляться в следующих видах:

  • чрезмерная расслабленность, в таком состоянии за руль лучше не садиться.
  • краткосрочный изменение частоты сердечных сокращений и интенсивности дыхания, они как правило быстро исчезают.
  • Избегайте совместного принятия препаратов ГАМК с алкоголям и наркотическими веществами. Это может привести к серьезным проблемам.

ГАМК: список работающих препаратов

Выбирая препараты с ГАМК для получения ноотропного эффекта обязательно изучите состав. На Айхерб имеется прекрасная добавка, содержащая в своем составе как GABA, так и L-Теанин. Т.е. купив именно это БАД, вы гарантированно получите ожидаемый ноотропный эффект – снижение тревожности, уменьшение симптомов депрессии, улучшение настроения.

Купить гамма-аминомаслянную кислоту с L-Теанин можно по ссылке:

А вот препарат с богатым составом (GABA, L-Theanine, валерьяна, очень много микроэлементов и витамины.):

  • Now Foods, Витамины для поддержки нервной системы и хорошего настроения , 90 вегетарианских капсул.

Бад также будет эффективен для успокоения нервной системы.

Для похудения и построения тела можно выбрать препарат, содержащий только ГАМК, например БАД по ссылке:

  • Now Foods, ГАМК, порошок, 6 унций (170 г)

Большой выбор препаратов с гамма-аминомасляной кислотой можно найти на Айхерб, перейдя по ссылке . Там вы сможете подобрать себе БАДы с подходящим составом, как успокоительные, так и помогающие для похудения.

Как принимать гамма-аминомасляную кислоту

Рекомендованный интервал доз ГАМК для похудения составляет от 2 ​​до 4 г в сутки. Это количество может быть принято сразу (менее эффективно) или частями, в течение дня. Если ГАМК используется исключительно для сжигания жира, то лучшее время для приема добавок - за 2 часа до сна. Не принимайте добавки с гамма-аминомасляной кислотой с белковой пищей - это может повлиять на пищеварение.

А вам знакома гамма-аминомасляная кислота - какие препараты ГАМК предпочитаете?

Как принимать и в каких продуктах содержится

Г амма-аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) – вещество, которое вырабатывается в головном мозге и отвечает за нейромедиаторные и метаболические процессы. В ЦНС аминокислота действует как ингибитор, успокаивая и расслабляя. ГАМК – тормозной нейромедиатор, устраняющий перевозбуждение клеток мозга и действующий как успокоительное средство.

Проведенные в разных странах мира исследования подтвердили эффективность приема добавок с ГАМК. Благодаря этой аминокислоте во время тяжелых физнагрузок в организме активно вырабатывается гормон роста.

Принцип действия и функции

Гамма-аминомасляная кислота – медиатор, тормозящий ЦНС. Это химическое вещество, которое организм вырабатывает самостоятельно. ГАМК выполняет две основные функции:

  1. Медиаторную. Основываясь на тормозном эффекте, оказывает успокаивающее и противосудорожное действие, улучшает качество и глубину сна, регулирует двигательную деятельность, нормализует процессы мышления и улучшает память.
  2. Метаболическую. Улучшает обменные процессы, дает энергию нервам и предотвращает кислородное голодание. Вещество выводит из организма продукты обмена и стимулирует выработку соматотропного гормона передней долей гипофиза.

В бодибилдинге добавки с пометкой Gamma Aminobutyric Acid пользуются особой популярностью, поскольку тяжелые негативно отражаются на ЦНС и способствуют повышенному синтезу кортизола – вещества, плохо влияющего на мышечные волокна. ГАМК не дает кортизолу шанса разрушить ткани, оказывая успокаивающее действие.

Аминокислоту можно получить из продуктов растительного и животного происхождения. Примеры с наиболее высоким содержанием ГАМК:


Виды и формы выпуска

Препараты с ГАМК для спортивного питания выпускаются в следующих формах:

  1. Добавки «GABA» от Now Foods – наиболее популярный препарат. Выпускаются в капсулах по 500 и 750 мг или порошке, обогащены .
  2. «PharmaGABA-100» от Thorne Research. Продукт абсолютно натурален, безопасен и не вызывает привыкания. Аминокислота в этом препарате создается посредством воздействия лактобактерий на исходный материал, в результате чего получается легкоусвояемая форма ГАМК.
  3. «GABA» от Solgar. Выпускается в капсулах по 500 мг вещества, дополнительно обогащенного кальцием.

Также эта аминокислота содержится в некоторых аптечных препаратах:

  1. Аминалон – таблетка содержит 250 мг аминокислоты в чистом виде.
  2. Фенибут – смесь ГАМК и жирорастворимых радикалов.
  3. Пантогам – аминокислота в этом препарате дополнена витамином В5.

Сочетаемость с другими веществами

Аминокислоту можно применять в спортивном питании, сочетая с другими веществами: в этом случае они будут действовать синергетически и обеспечат различные механизмы выработки организмом гормона роста. В зависимости от преследуемых целей, рекомендуются следующие наборы:

  • казеин, льняное масло, цинк, GABA – с целью восстановления организма после тренировок и улучшения сна.
  • GABA, мукуна жгучая (зернобобовая культура), аргинин, альфа-глицерилфосфорилхолин – с целью активизации выработки гормона роста.

Положительный эффект достигается при приеме не менее 2 г аминокислоты в день. Меньшие дозы принимать бесполезно, поскольку лишь небольшое количество вещества в этом случае проникает в мозг, минуя энцефалический барьер. Но начинать прием стоит с небольшой дозы, чтобы оценить переносимость кислоты организмом.

Противопоказания и побочные эффекты

БАДы с этой аминокислотой практически безопасны и не оказывают отрицательного воздействия, однако некоторые противопоказания к приему все же существуют:

  • хронические нарушения сна;
  • почечная недостаточность;
  • тяжелые заболевания печени;
  • гипотония;
  • сахарный диабет на стадии обострения;
  • индивидуальная непереносимость компонентов.

Передозировка препарата может привести к развитию побочных эффектов:

  • колебания давления;
  • повышенная сонливость;
  • покалывания в области лица и шеи;
  • учащенное сердцебиение;
  • затрудненное дыхание.

Побочные эффекты наблюдаются, если принимать добавки, начиная сразу с большой дозы – организм нужно приучать к веществу постепенно.

GABA незаменима для достижения высоких результатов в силовых видах спорта, поскольку она ускоряет процесс восстановления после тренировок и дает организму энергию – поэтому добавки с этой аминокислотой необходимо включать в наборы питания атлетов.

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

    является ноотропом

    снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.