Таблетки и уколы гептрал. Уникальный препарат Гептрал: инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал — гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

хронический бескаменный холецистит;
холангит;
внутрипеченочный холестаз;
токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
депрессия (в т.ч. вторичная);
абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Ампулы

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

гастралгия;
диспепсия;
изжога;
аллергические реакции.

Противопоказания

1 и 2 триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
S-Аденозилметионин;
Гептор;
Гептор Н.

Новость отредактировал: admin — 17-10-2016, 00:41
Причина: уточнение инструкции к препарату

instrukciya-otzyvy.ru

Состав и форма выпуска

Существует две основных формы выпуска Гептрала: таблетки по 400 мг в блистерах по 10 штук и порошок для приготовления инъекций во флаконах по 400 мг. К флаконам прилагаются ампулы с растворителем.

Показания к применению

Гептрал назначают согласно инструкции по применению, в которой определены следующие показания:

хронический гепатит;
хронический холецистит, не сопровождающийся образованием камней;
жировая трансформация печени;
отравления различной этиологии, протекающие с преимущественным поражением печеночной ткани, такие как алкогольное отравление, злоупотребление лекарственными препаратами (в особенности противотуберкулезными, противоопухолевыми препаратами, антидепрессантами и контрацептивами), вирусная интоксикация
печеночный цирроз;
печеночная энцефалопатия;
холестаз (застой желчи) у беременных.

Общим для всех этих состояний является то, что они протекают с внутрипеченочным застоем желчи, способным привести к цирротическим изменениям печени.

Инструкция по применению Гептрала

Таблетки принимают внутрь, разжевывать их не нужно - их следует проглатывать целиком. Рекомендуемое время приема - первая половина дня в промежутке между едой. Начальная доза составляет 10-25 мг на килограмм массы тела, то есть в среднем - 800-1600 мг в день. Таблетки вынимают из блистера непосредственно перед приемом.

Инъекции делают внутримышечно или внутривенно. В вену лекарственное средство вводит очень медленно, при этом порошок должен быть разведен прилагаемым растворителем непосредственно перед выполнением укола. Другими растворителями разводить его запрещено, так как может снизиться его эффективность. Доза составляет 400-800 мг в сутки.

Длительность курса лечения составляет 2-3 недели и определяется лечащим врачом на основании клинической картины заболевания.

Противопоказания

Нельзя назначать Гептрал в следующих случаях:

при наличии генетических отклонений протекающих с нарушением метионинового цикла и проявляющихся гомоцистинурией, гипергомоцистеинемией;
при нарушении метаболизма витамина В12;
при повышенной чувствительности к компонентам препарата;
детям в возрасте до 18 лет.

Особые указания по использованию и предостережения

В инструкции описан тонизирующий эффект Гептрала, поэтому его не рекомендуется принимать непосредственно перед сном. Во время длительной терапии этим лекарственным средством, а также пациентам с циррозом рекомендуется регулярно выполнять контроль биохимических показателей, таких как уровень азота, концентрацию мочевины и креатинина в плазме.

У части пациентов отмечается внезапное возникновение беспокойства на фоне приема Гептрала, данный факт не требует отмены препарата - необходимо решить вопрос о снижении дозировки.

На фоне авитаминоза В12 или при недостатке фолиевой кислоты может отмечаться снижение эффективности Гептрала. Поэтому пациентам из группы риска - беременным, вегетарианца - рекомендуется прием указанных витаминов.

Некоторые пациенты жалуются на головокружение при длительном прием Гептрала, водить автомобиль в этом случае не рекомендуется. Следует дождаться исчезновения указанных симптомов.

Как действует Гептрал - фармакологическое действие

Гептрал оказывает следующие эффекты:

антиоксидантный;
детоксикационный;
антифиброзирующий (препятствует образованию фиброза);
регенерирующим.

Механизм действия реализован благодаря тому, что адеметионин помогает ферментам, участвующим в различных метаболических реакциях: трансметилировании, трансаминировании и транссульфировании. Все эти реакции связаны с переносом соответствующих атомарных групп.

При трансметилировании Гептрал является источником метальной группы для нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточной мембраны, гормонов и других важных соединений. Во время транссульфирования адеметионин обеспечивает окислительно-восстановительные реакции клеточной детоксикации, а также участвует в цикле Кребса, обеспечивающего клетки энергией.

Гептрал способствует синтезу фосфатидилхолина в гепатоцитах, в результате чего улучшаются транспортные функции в нутрии них. Данный факт способствует улучшенному пассажу (отхождению) желчных кислот в желчевыводящие протоки. Таким образом реализован холеретический эффект при применении Гептрала.

При диффузных заболеваниях печени с выраженным внутрипеченочным холестазом улучшаются биохимические показатели, снижается выраженность кожного зуда. Применение Гептрала у пациентов с опиоидной гепатопатией приводит к регрессии абстинентного синдрома (ломки), восстановлению печени.

Антидепрессивный эффект Гептрала развивается к концу первой недели применения и стабилизируется на протяжении второй недели. Применение Гептрала по инструкции приводит к прерыванию рецидивов депрессии.

Побочные эффекты Гептрала

Самыми частыми побочными эффектами Гептрала, описанными в инструкции, являются боль в животе и расстройства пищеварения в виде тошноты или диареи. Реже отмечаются:

аллергические реакции;
отек Квинке;
головная боль;
бессонница;
беспричинное беспокойство;
флебиты;
желудочно-кишечные кровотечения (возможно обусловленные не действием лекарства, а основным заболеванием);
мышечные спазмы и артралгии;
астения;
гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарствами

Клинически значимых взаимодействий Гептрала с другими лекарственными средствами в инструкции не описано. При одновременном приеме адеметионина с кломипрамином отмечается синдром избытка серотонина. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата с циклическими антидепрессантами, а также с лекарствами, в состав которых входит триптофан.

По инструкции, на фоне лечения Гептрала не рекомендуется принимать алкогольсодержащие напитки, так как возможно снижение его эффективности.

Передозировка

Как отмечено в инструкции, передозировки при применении Гептрала крайне низкая, даже в очень высоких дозах он не вызывает токсических проявлений. В случае случайного употребления большого количества препарата рекомендуется наблюдение за пациентом в динамике.

Гептрал во время беременности и в период лактации

Беременным женщинам в 1 и 2 триместре беременности применение данного лекарства не рекомендуется, так как клинических исследований о воздействии его на развивающийся плод не проводилось. Прием Гептрала в больших дозах в третьем триместре не вызывал никаких нежелательных эффектов.

Применение Гептрала у новорожденных и детей

Детям любого возраста препарат назначать не рекомендуется, так как его безопасность и эффективность у них не установлены.

www.academ-clinic.ru

Показания к применению Гептрала

Гептрал назначается в случае возникновения у пациента таких патологических состояний:

Холангит;
Холецистит (бескаменный и калькулезный);
Похмельный синдром (алкогольная абстиненция);
Алкогольная болезнь печени;
Цирроз печени;
Гепатит (вирусный, лекарственный, токсический и пр.);
Жировая болезнь печени (жировая дистрофия);
Холестаз внутрипеченочный;
Депрессия при длительно текущих заболеваниях внутренних органов;
Холестаз беременных;
Печеночная энцефалопатия.

Противопоказания

Противопоказания к применению Гептрала:

Аллергия на препарат и его составляющие;
Период лактации;
Первые 12 недель беременности;
Дети до 18 лет.

Принцип действия

Действующее вещество Гептрала (адеметионин) является незаменимым во многих химических реакциях печени. Данное лекарство не только восполняет его недостатки, но и стимулирует его физиологическую выработку самим организмом. Под действием Гептрала восстанавливаются обменные процессы в печени, особенно это касается желчных кислот. Происходит их детоксикация и вывод в желчные протоки. Также препарат вызывает активное восстановление клеток печени, нормализует гормональный состав в крови (снижает повышенное количество эстрогенов), восстанавливает содержание в крови билирубина, щелочной фосфатазы и аминотрансфераз (АЛТ и АСТ).

Способ применения

Гептрал в форме таблеток

Таблетки Гептрала принимаются внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за 1,5 часа до еды или через 1,5 часа после еды, желательно до 12 часов дня. Кратность приема составляет 2-4 таблетки (800-1600 мг) в сутки за 1 прием. Курс лечения составляет не менее 2-3 месяцев и определяется лечащим врачом, в зависимости от состояния печени пациента.

Гептрал в форме раствора для инъекций

Порошок во флаконе следует растворить прилагающимся раствором L-лизина (ампула 5 мл) и вводить внутривенно медленно по 1-2 флакона (400-800 мг) 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2-3 недели. При необходимости далее пациент переводится на таблетированную форму приема данного препарата.

Побочные действия

При индивидуальной непереносимости Гептрал может вызывать побочные действия:

Изжога;
Дискомфорт или боли в области живота;
Тошнота;
Метеоризм (вздутие живота);
Зудящая кожная сыпь;
Бессонница ночью;
Отек Квинке;
Головная боль;
Головокружение;
Чувство жара по телу;
Озноб;
Нарушение сознания.

Особые указания

В первом триместре беременности (1-12 недель) Гептрал принимать не рекомендовано, потому что нет данных о его влиянии на закладку органов будущего ребенка. В последующем прием препарата возможен. В период лактации желательно весь курс лечения не кормить ребенка грудным молоком.

Детям до 18 лет препарат противопоказан, потому что нет данных о его влиянии на организм ребенка.

Алкогольные напитки нельзя сочетать с Гептралом, потому что они могут ослаблять его действие и усугублять состояние печени.

gepatus.ru

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.
Препарат: ГЕПТРАЛ®

Активное вещество препарата: ademetionine
Кодировка АТХ: A16AA02
КФГ: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Регистрационный номер: П №011968/02
Дата регистрации: 27.10.06
Владелец рег. удост.: HOSPIRA S.p.A. {Италия}

Форма выпуска Гептрал, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат
760 мг,
что соответствует содержанию адеметионина
400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.
1 фл.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат
760 мг,
что соотв. содержанию адеметионина
400 мг

Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5 шт.) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Гептрал

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания к применению:

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Внутрипеченочный холестаз;

Токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

Депрессия (в т.ч. вторичная);

Абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Дозировка и способ применения препарата.

Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.

При интенсивной терапии препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.

Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Побочное действие Гептрал:

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

I и II триместр беременности;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет;

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Особый указания по применению Гептрал.

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

Передозировка препаратом:

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие Гептрал с другими препаратами.

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

medistok.ru

Механизм воздействия

Препарат относится к классу «гепатопротекторы», характеризуется противодепрессионной эффективностью. Лечение препаратом необходимо для восполнения дефицита адеметионина, произошедшего из-за развития заболеваний печени.

Так как активное вещество, входящее в этот препарат, идентично вырабатываемому организмом, лекарство характеризуется высоким уровнем эффективности. Это обусловлено тем, что идентичность синтетического вещества природному активирует биохимические процессы и позволяет возобновить или ускорить синтез адеметионина в области гепатоцитов.

Препарат оказывает разносторонние действия, среди которых можно выделить 7 типов.

Помимо выделенных положительных качеств лекарственного средства, следует также заявить и об абсолютной безопасности его продолжительного применения без развития зависимости.

Форма производства, состав, особенности применения

Гептрал производится в таблетках и порошке.

Таблетки:

используется для изготовления раствора для введения внутривенно и внутримышечно;
имеет белый цвет;
содержит аналогичное таблеткам количество адеметионина;
состав растворителя основан на L-лизине, воде и гидроксиде натрия.

Показания к применению этого лекарственного средства довольно обширны благодаря его многофункциональному действию.

Применение Гептрала для лечения печени необходимо при:

Препарат назначают для приема внутрь, в виде внутримышечных инъекций или внутривенных введений. При введении внутривенно Гептрал необходимо капать для обеспечения медленного поступления лекарства в кровь.

Во время интенсивной терапии на протяжении 14-21 дней Гептрал назначается внутривенно. Способ введения – капельный. Использование Гептрала внутривенно позволяет повысить лечебную эффективность. Также возможно внутримышечное применение в рамках дозы 400-800 мг. Порошок для образования жидкого лекарства следует растворять исключительно с помощью вложенного растворителя (L-лизина раствор).

Во время поддерживающей терапии лекарственное средство необходимо принимать внутрь в объеме 800-1600 мг. Курс лечения составляет 14-28 дней. Препарат в таблетках требуется глотать целиком в первой половине суток до еды за полтора часа или через полтора часа после еды, ни в коем случае не разжевывая.

Строго следует принимать столько таблеток, сколько прописал врач.

Со стороны системы пищеварения могут возникнуть побочные эффекты: изжога, дисперсия, гастралгия. Также существует риск появления аллергической реакции при повышенной чувствительности к компонентам, которые содержит Гептрал. Такие побочные действия обычно заключаются в повышении температуры, появлении зуда, высыпаний, отечности.

Противопоказания:

Лечение хронического и вирусного гепатита средней и тяжелой формы Гептралом должно поддерживаться рядом мер, обеспечивающих комплексное воздействие.

В первую очередь больному назначают диетическое меню, исключающее газировку, копчености, жирные и жареные блюда, специи, сладости. Также врачи рекомендуют принимать курс дополнительных медикаментозных средств, а также соблюдать их дозировки, способ приема и показания:

Гептрал является главным действующим лекарством от этой патологии. Это обусловлено тем, что хронический вирусный гепатит совмещает следующие патологические механизмы:

внутримышечный холестаз;
изменения печени цирротического характера;
наличие продукции свободных рабикалов.

Со всеми этими патологиями медикамент способен справиться при своевременном лечении благодаря антиоксидантному, холеретическому, регенерирующему, а также противодепрессионному воздействию.

Врач проводит обследование, а после чего устанавливает длительность, способ лечения и дозировку. Обычно сначала требуется лечить болезнь внутривенно, а после 2-3 недель переходить на таблетки.

Цирроз печени так же, как и гепатит требует комплексного подхода к лечению, имеющему определенную последовательность. Показания для лечения следующие.

Использование Гептрала для борьбы с циррозом, развившимся из-за гиперазотемии, требуется регулярно наблюдать за уровнем азота в крови. Если назначен длительный курс приема, необходимо постоянно брать на анализ сыворотку крови с целью обнаружения мочевины и креатинина. Препарат назначают внутривенно.

При соблюдении перечисленных рекомендаций способ лечения цирроза Гептралом будет иметь максимальную эффективность. Сказать пациенту о том, сколько дней должен длиться прием препаратов, может только врач на основе анализов и диагностики.

Стоит учесть, что этот препарат может вызывать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Употреблять его можно только через 1,5 часа после еды или за это же время до нее.

Подвергая печень повышенным нагрузкам, вы получаете высокий риск развития заболеваний этого органа. В целях их профилактики следует исключить то, из-за чего начинаются патологические процессы. Среди таких факторов можно выделить:

В профилактических целях разрешено использовать и препарат Гептрал. Однако самостоятельно принимать это лекарственное средство не следует. Обоснованность применения подтверждает врач, после чего при необходимости назначает оптимальную дозировку, предупреждает побочные эффекты и устанавливает курс и способ приема после обследования. Назначенный курс и дозировку лекарства ни в коем случае нельзя увеличивать самостоятельно.

Итак, Гептрал назначается исключительно после проведения диагностики тяжести патологического явления. Это средство считается эффективным благодаря многофункциональному действию, оказываемому на печень и человеческий организм в целом.

Большим плюсом является то, что побочные эффекты при приеме медикаментозного средства малозначительны, а показания к применению включают в себя широкий спектр печеночных заболеваний.

Синонимы

Взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.

- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг
- Таблетки 400 мг

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Раствор для инъекций
- Раствор для приема внутрь 100 мг/мл
- Таблетки жевательные
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл 5 мл
- Раствор для приема внутрь

Показания к применению препарата Гептрал

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

Внутрипеченочный холестаз у беременных;

Депрессия.

Форма выпуска препарата Гептрал

Гептрал

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2

Фармакодинамика препарата Гептрал

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика препарата Гептрал

Биодоступность при приеме внутрь - 5%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх - 0,7 мг/л; Тmах - 2–6 ч.

Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Т1/2 - 1,5 ч. Выводится почками.

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Использование препарата Гептрал во время беременности

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению препарата Гептрал

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 18 лет.

С осторожностью: биполярные расстройства; беременность (I триместр), период кормления грудью.

Побочные действия препарата Гептрал

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Способ применения и дозы препарата Гептрал

Внутрь, между приемами пищи, целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Передозировка препаратом Гептрал

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействия препарата Гептрал с другими препаратами

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания при приеме препарата Гептрал

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Безопасность применения препарата Гептрал у детей недостаточно изучена.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Условия хранения препарата Гептрал

Список Б.: В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности препарата Гептрал

Принадлежность препарата Гептрал к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A16 Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ

A16A Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ

A16AA Аминокислоты и их производные

Для терапии заболеваний печени применяются таблетки «Гептрал». Это фармацевтическое средство из группы гепатопротекторов защищает орган от негативного воздействия внешних факторов и способствует его регенерации. Состав и свойства препарата позволяют использовать его при патологиях ЖКТ и в психиатрии для вывода больного из депрессивного состояния. «Гептрал» считается сильнодействующим лекарственным средством, принимать которое следует строго по рекомендациям профильного медика. Приобрести данный медикамент можно в аптеке только по рецепту врача.

Состав и форма выпуска

Выпускается медпрепарат в таблетках, помещенных в блистерные упаковки по 10 шт. в каждой, и в форме порошка, продаваемого в ампулах. Составляющими таблеток выступают:

адеметионин;
пищевая добавка Е572;
пирогенный диоксид кремния;
симетикон;
оксиэтилированные сорбитаны;
примогель;
тальк;
полиэтиленоксид;
дистиллированная вода.

В составе «Гептрала», выпускаемого в виде порошка, из которого разводят раствор и делают инъекции, находятся такие вещества:

адеметионин;
вода;
лизин;
гидроксид натрия.

Показания

Препарат используют при лечении интоксикаций печени.

Рекомендуется «Гептрал» при воспалении трубчатых образований, по которым осуществляется транспорт желчи, бескаменном холецистите, протекающим в хронической форме и при циррозе печени. Лечит это лекарство токсические поражения паренхимы печени, вызванные этиловой, лекарственной или вирусной интоксикацией. Прописывают медикамент против гепатита В и С, органического поражения головного мозга, а также против жировой дистрофии печеночных клеток. Поможет «Гептрал» при гепатите А, депрессивных состояниях и абстинентном синдроме, в частности, алкогольном. Может быть использован «Гептрал» в качестве вспомогательной терапии при для ускорения процесса регенерации печеночных клеток и поддержания функциональной активности органа на высоком уровне.

Механизм действия

Как действует лекарство «Гептрал» на печень? Как и все препараты-гепатопротекторы, а именно к этой группе относится «Гептрал», он оказывает положительное влияние на функционирование органа и способствует восстановлению печеночных клеток. Но, кроме этого, медикамент помогает при депрессиях малой и средней выраженности, а также при атипично протекающем психическом расстройстве. Он предотвращает разрастание фиброзной ткани, регенерирует функциональную активность гепатоцитов и чистит печень от отравляющих веществ.

Гепатопротекторы восстанавливают печень на клеточном уровне.

Медпрепарат улучшает проницаемость гепатоцитов и увеличивает содержание веществ, направленных на защиту клеток от молекул трансформированного кислорода и желчных кислот. «Гептрал» принимает активное участие в различных обменных процессах. Например, при нарушении сокращений желчного пузыря повреждаются мембраны паренхимы печени по причине того, что холестерин откладывается в большом количестве и это приводит к сбою в работе транспортных систем, по которым продвигаются желчные кислоты. Гепатопротектор, в свою очередь, повышает мембранную подвижность и улучшает функционирование желчных протоков.

Применяется «Гептрала» для печени на протяжении длительного времени и в результате он медленно, но стабильно регенерирует гепатоциты, улучшает функционирование органа, подавляет процесс рубцевания паренхимы печени и улучшает желчный отток. При тяжелом течении болезней печени врачи рекомендуют уколы раствором «Гептрал».

Дозировка таблеток «Гептрал»

Медицинский препарат из гепатопротекторной группы применяют, согласно рекомендациям профильного специалиста. Обычно таблетки назначают по 0,8-1,6 г или по 2-4 таб. в сутки. Курс лечения длится от 2-х до 4-х недель в зависимости от диагноза и состояния больного. Пить пилюли нужно до еды или после еды, проглатывая целиком, не разжевывая. Лучше принимать лекарство до обеда.

Использование препарата в уколах

Терапия может состоять из одновременного использования препарата в виде уколов и таблеток.

Разрешается вводить «Гептрал» внутримышечно или внутривенно, обязательно учитывая некоторые нюансы, например, «Гептрал» внутривенно вводится неспеша, как можно медленнее. Порошок разводят специальным растворителем, который находится в упаковке с лекарством, и укол делают непосредственно после приготовления раствора. В сутки нужно колоть по 4-8 г лекарственного средства или по 1-2 инъекции. Длительность терапевтического курса составляет 2 недели. При терапии патологий печени уколами можно дополнять лечение таблетками. Могут назначать раствор «Гептрала» в виде капельниц с дальнейшим переходом на пилюли. В таком случае также следует капать лекарство очень медленно в дозировке по 0,4 г в сутки.

Разрешается ли при беременности и ГВ?

Можно принимать «Гептрал» женщинам в период вынашивания ребенка на последних месяцах беременности. В I и II триместрах, а также в период кормления грудью медикамент используют исключительно в случаях крайней необходимости и только, когда ожидаемая польза для будущей мамы значительно выше предполагаемого риска для еще не родившегося малыша.

Как принимать детям?

Врачи не рекомендуют лечить детей «Гептралом».

Не рекомендуется лечить «Гептралом» печеночные патологии в детском возрасте, так как безопасность и эффективность этого медпрепарата гепатопротекторной группы у детей не установлены. В таком случае врачом подбирается более щадящий и проверенный в педиатрической практике фармацевтический препарат, который положительно воздействует на печень, при этом не оказывает негативного действия на другие внутренние органы ребенка.

Можно ли пить для профилактики?

Профильные медики не назначают «Гептрал» в качестве профилактического средства для предупреждения патологий печени. Однако в некоторых случаях он может быть использован больными, которым показан продолжительный прием «тяжелых» фармакологических средств. Например, рекомендуется использовать «Гептрал» пациентам, находящимся на химиотерапии, когда требуется длительное лечение антибиотиками, гормональными и иммуносупрессивными препаратами.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед применением препарата нужно ознакомиться с побочными явлениями.

Не назначается «Гептрал» в лактационный период и в начале беременности. Противопоказан медпрепарат к применению при сверхчувствительности к его составляющим, а также детям до 18-ти лет. В процессе терапии патологий печени «Гептралом» у больного может наблюдаться такие побочные явления:

сухость в ротовой полости;
подташнивание;
слабый жидкий стул;
болезненное вздутие живота;
нарушение пищеварения;
воспаление слизистой оболочки пищевода;
кровотечение ЖКТ;
спутанность сознания;
расстройство чувствительности;
головокружение;
мышечные судороги;
боли в суставах;
инфекции мочевыводящих путей;
повышенная потливость;
высыпания на дерме;
некроз кожи;
периферические отеки;
повышение температуры тела;
бессилие;
озноб;
воспаление стенок вен.

Кроме этого, стоит задуматься о непереносимости «Гептрала», если болит живот, голова и нарушился сон. Наблюдая негативные изменения в организме на фоне приема гепатопротектора, следует прекратить его дальнейшее использование и сообщить об этом лечащему врачу. Устранение «побочек» проводится симптоматическое, а «Гептрал» заменяют аналогом или подбирают иную дозировку.

Гептрал имеет широкое применение при разных заболеваниях печени, даже самых сложных, а также для профилактики их усугубления и прогресса. Применяют это лекарственное средство и в психиатрии для купирования у пациентов состояния депрессии.

Показания к применению лекарства

Врачи приписывают пациентам Гептрал при следующих заболеваниях:

хронический гепатит,
жировая дистрофия печени,
токсические поражения печени (вирусные, алкогольные, лекарственные),
холангит, внутрипеченочный холестаз,
бескаменный хронический холецистит,
цирроз печени,
депрессивные симптомы,
проявление симптомов депрессивного состояния,
энцефалопатия.

Противопоказания к употреблению

сверхчувствительность к компонентам лекарства Гептрал,
нарушения генетического уровня,
детский возраст до 18 лет.

Осторожно применяют данное средство при биполярных расстройствах, при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия препарата

Наиболее часто встречающиеся нежелательные проявления средства Гептрал

диарея,
боль в животе,
тошнота и рвота.

Однако выделяются также побочные действия со стороны разных систем организма.

Психика: бессонница, спутанность сознания.
Нервная система: головная боль, головокружение, парестезии.
Система сердца и сосудов: поверхностный флебит, приливы.
Пищеварительная система: сухость во рту, вздутие живота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение.
Кожа: кожная сыпь, зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение).
Система дыхания: возможен отек гортани.
Костно-мышечная система: судороги мышц, артралгия.
Общие симптомы: озноб, гриппозные состояния, гипертермия.

Способ и дозы применения Гептрала

Данный лекарственный препарат выпускается в двух формах:

таблетки Гептрал для лечения заболеваний печени, покрытые оболочкой, для перорального приема,
лиофилизированный порошок Гептрал, который растворяется раствором лизина (входит в комплект), для введения внутримышечно либо внутривенно.

Для проведения поддерживающей терапии таблетки Гептрал необходимо принимать в количестве 2-4 штуки, равномерно распределяя в течение суток. Принимать необходимо между приемами пищи. Запивают таблетированный Гептрал небольшим количеством воды.

Для интенсивной терапии Гептрал вводят инъекционно (уколы), есть одна особенность – препарат вводится очень медленно.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

По наблюдению врачей, взаимодействие препарата Гептрал с другими лекарствами не выявлено. Однако есть предостережение – принимать данное средство с травами, в состав которых входит триптофан, не рекомендуется.

Особые указания

Гептрал оказывает тонизирующий эффект, потому принимать его перед сном не рекомендуется. При назначении лекарства пациентам с циррозом печени нужно систематически контролировать остаточный азот.
При длительном лечении препаратом Гептрал необходимо постоянно следить за уровнем содержания мочевины, а также креатина в крови.
Если у пациента выявлены биполярные расстройства и им показано применение лекарства Гептрал для лечения заболеваний печени, необходимо осуществлять постоянный контроль состояния здоровья.
Есть тревожные сообщения о мгновенном появлении либо нарастании беспокойного поведения у принимающих Гептрал. В таких неординарных случаях отмена основного лекарства, лечащего заболевания печени, не требуется. Можно немного снизить дозу применения.
Есть вероятность того, что недостаток витамина В12 и фолиевой кислоты снизит уровень адеметионина у больных группы риска (это пациенты с болезнями печени, беременные и кормящие мамы). Вывод: нужно контролировать содержание витаминов в норме.
Одним из побочных эффектах может быть головокружение, поэтому врачи не рекомендуют управлять авто и работать со сложными механизмами.

Отзывы о применении лекарства

Отзывы о применении рассматриваемого терапевтического препарата можно встретить только положительные, приведем некоторые из них:

“Замучила печень вместе с поджелудочной, пришлось идти к врачу, который назначил мне таблетки Гептрал. Пришел в аптеку, увидел стоимость – 1500 рублей и призадумался. Все-таки приобрел лекарство (боль была нестерпимая). Сразу после первой таблетки боль притихла, а через 5 дней я чувствовал себя абсолютно здоровым человеком.”

“Я сама медицинский работник, потому, оказавшись в больнице с диагнозом инфекционный гепатит, стала по рекомендации врача делать уколы Гептрала. Облегчение наступило уже на следующий день, а анализы спустя неделю оказались в норме”.

“Препарат отлично восстанавливает клетки печени, но имеет один недостаток – слишком высокая цена.

Кто сказал, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает...
И сейчас Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит Вам долгожданное хорошее самочувствие!

Эффективное средство для лечения печени существует. Перейдите по ссылке и узнайте что рекомендуют врачи!

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) - 0.4 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (C max) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (V d) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии;

— повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания");

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.