Левонова; Левоноргестрел; Микролют; Мирена (спираль внутриматочная); Норплант; Постинор; Эскапел.

Левоноргестрел - средство для предупреждения беременности, контрацепции. Обладает выраженной прогестагенной и антиэстрогенной активностью, что способствует торможению зачатия на ранней стадии и предупреждению беременности. Левоноргестрел - самый изученный гестаген, который давно и успешно применяется во многих контрацептивах.

Активное-действующее вещество:
Левоноргестрел / Levonorgestrel.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Драже.
Капсулы.
Внутриматочная система (внутриматочная спираль).

Левоноргестрел

Свойства / Действие:
Левоноргестрел обладает выраженной прогестагенной и антиэстрогенной активностью, что способствует торможению зачатия на ранней стадии и предупреждению беременности. Левоноргестрел является действующим при приеме внутрь противозачаточным средством (оральным контрацептивом). Отличительной особенностью препаратов левоноргестрела в сравнении с комбинированными гестаген-эстрогенными оральными контрацептивами (микрогинон , триквилар, фемоден) является то, что в качестве действующего вещества они содержат только гестаген (прогестаген).
Для экстренной контрацепции левоноргестрел применяется в дозе 0,75 мг. При продолжительном ежедневном приеме в дозе 0,03 мг левоноргестрел оказывает противозачаточное действие, обусловленное рядом механизмов, среди которых ведущую роль отводят периферическим гестагенным эффектам.
Под влиянием препарата повышается вязкость слизи, находящейся в шейке (шеечная или цервикальная слизь), что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. Левоноргестрел тормозит пролиферацию эндометрия, что делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Левоноргестрел способен оказывать тормозящее действие на высвобождение в гипоталамусе рилизинг-факторов и снижать выработку гипофизом лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, понижать функцию желтого тела. Выраженность указанных эффектов левоноргестрела при низкой дозировке незначительна, но достаточна для обеспечения контрацептивного эффекта. В низких дозах не вызывает полного подавления овуляции.
Внутриматочная система:
Внутриматочный контрацептив (мирена) представляет собой Т-образную полиэтиленовую систему (устройство), вертикальный стержень которой состоит из левоноргестрелсодержащего контейнера, покрытого специальной мембраной, через которую непрерывно происходит контролируемая диффузия левоноргестрела по 20 мкг/сут.
Левоноргестрел, поступающий непосредственно в полость матки, оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, предотвращая пролиферативные изменения в нем и снижая, тем самым, его имплантационную функцию, а также увеличивает вязкость слизи цервикального канала, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки. Левоноргестрел оказывает также незначительное системное действие, проявляющееся угнетением овуляции в некотором числе циклов. Снижает объем менструального кровотечения, уменьшает пред- и менструальные боли.

Фармакокинетика:
Таблетки, драже:
Левоноргестрел при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность левоноргестрела составляет около 100%. Имеет высокую (более 90%) связь с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-2 часа. В дальнейшем концентрация препарата характеризуется двухфазным снижением с периодом полувыведения 2 или 24 часа. Подвергается метаболизму в печени. Хорошо распределяется по органам и тканям. Около 10% принятой дозы проникает в грудное молоко. 60% препарата выводится мочой, 40% - через кишечник. Ежедневный повторный прием не сопровождается кумуляцией действующего вещества и его метаболитов.
Внутриматочная система:
Левоноргестрел поступает непосредственно в полость матки. Незначительная его часть абсорбируется в системный кровоток. Концентрация левоноргестрела в плазме крови стабильна и составляет 100-200 пг/мл (0.3-0.6 нмоль/л).

Показания:
Предупреждение беременности.
Таблетки левоноргестрела 0,75 мг применяется с целью экстренной контрацепции после полового акта, если мужской презерватив разорвался или в случае незащищенного полового контакта.
Драже левоноргестрела 0,03 мг применяется для длительной контрацепции, а также в качестве дополнительного метода контрацепции у женщин, пользующихся негормональными методами предупреждения беременности и в случаях наличия объективных или субъективных причин, не позволяющих использовать гестаген-эстрогенные контрацептивы.
Идиопатическая меноррагия (для внутриматочной системы).

Способ применения и дозы:
Таблетки 0,75 мг:
0,75 мг (1 таблетка) левоноргестрела принимается в течение 72 часов (лучше сразу) после незащищенного полового акта, еще 1 таблетку следует принять через 12 часов после первой.
Драже 0,03 мг:
0,03 мг (1 драже) принимают внутрь по 1 драже в день, длительно, без перерыва. Прием начинают с 1-го дня менструации, используя драже соответствующего дня недели из календарной упаковки. Драже принимают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Время приема не играет роли, однако последующий прием препарата следует производить в один и тот же выбранный час, так как интервал между приемом драже должен быть близок к 24 часам.
Капсулы:
Имплантируют п/к во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет.

Рекомендуют вводить в полость матки на 4-6 день менструального цикла; после искусственного аборта - сразу, или, что предпочтительнее, после очередной менструации; после неосложненных самопроизвольных родов - не ранее чем через 6 недель. Внутриматочная система должна быть удалена через 5 лет. При этом одновременно возможно произвести введение новой внутриматочной системы.

Передозировка:
При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов.
Антидота нет, рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.
Внутриматочная система (мирена):
При данном способе применения передозировка невозможна.

Противопоказания:
Беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания);
Возраст полового созревания;
Маточные кровотечения неясной этиологии;
Инфекционные заболевания мочеполовой системы, органов малого таза, наличие герпетической инфекции во время бывшей беременности;
Злокачественные новообразования половых органов и молочных желез, гормонозависимые опухоли;
Заболевания печени и желчного пузыря, желтуха в анамнезе, опухоли печени, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии);
Склонность к тромбоэмболиям, в т.ч. при нарушениях мозгового кровообращения и других сердечно-сосудистых заболеваниях, тромбофлебит;
Серповидно-клеточная анемия;
Отосклероз;
Тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
Гиперчувствительность;
Внутриматочная система (мирена):
Врожденные и приобретенные аномалии матки, препятствующие введению внутриматочных контрацептивов.

Применение в период беременности и лактации:
Во время беременности и кормления грудью прием левоноргестрела противопоказан.

Побочное действие:
После применения левоноргестрела возможно появление тошноты, рвоты, головных и абдоминальных болей, межменструальных кровянистых выделений, укорочение или удлинение цикла, олиго- и аменорея, дисменорея, нагрубание молочных желез, масталгия, редко - акне, депрессивные состояния, изменения массы тела и либидо.
Внутриматочная система (мирена):
Побочные эффекты, как правило, не требуют дополнительной терапии и исчезают в течение нескольких месяцев. Возможно развитие экспульсии внутриматочной системы, перфорации матки, внематочной беременности, описанных при применении других внутриматочных контрацептивов.

Особые указания и меры предосторожности:
Таблетки 0,75 мг:
Препарат в дозе 0,75 мг предназначен только для экстренной посткоитальной контрацепции!
Рекомендуется использовать женщинам с регулярным менструальным циклом.
Не допускается использование препарата в дозе 0,75 мг как средства постоянной и непрерывной контрацепции. При регулярной половой жизни рекомендуется применять постоянные методы контрацепции (драже 0,03 мг).
В случае маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.
Драже 0,03 мг:
У большинства женщин прием драже левоноргестрела в дозе 0,03 мг не оказывает влияния на менструальный цикл: менструация наступает через обычные интервалы, кровотечение имеет нормальную продолжительность и интенсивность. В отдельных случаях могут наблюдаться изменения интервала между менструациями и интенсивности менструального кровотечения, что является следствием развития новой модели менструального цикла. В случае, если менструальное кровотечение не наступило через 6 недель после последней менструации, следует провести обследование на наличие беременности и лишь при ее отсутствии продолжить прием левоноргестрела. После прекращения приема левоноргестрела функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию.
Для того, чтобы помочь Вашему лечащему врачу оценить периодичность Вашего менструального цикла при приеме левоноргестрела в дозе 0,03 мг, заполняйте календарь и показывайте его врачу.
В период приема первых 14 драже рекомендуется пользоваться дополнительными негормональными методами контрацепции (за исключением температурного метода).
На контрацептивный эффект препарата могут оказывать влияние: нерегулярный прием драже, рвота и кишечные расстройства, сопровождающиеся поносом, в редких случаях - индивидуальные особенности метаболизма и прием отдельных групп медикаментов (см. "Лекарственное взаимодействие").
В течение первых месяцев приема могут наблюдаться межменструальные кровотечения различной интенсивности, которые не препятствуют продолжению применения препарата.
В случаях пропуска приема или при его приеме более, чем через 24 часа после предыдущего драже - контрацептивное действие препарата прекращается. В таких случаях необходимо продолжить прием драже. При этом следует учитывать, что контрацептивный эффект в полном объеме наступит только на 14-й день ежедневного приема препарата. В течение этого периода необходимо применять негормональные методы контрацепции (за исключением температурного метода).
Применение левоноргестрела после родов, аборта, при использовании других гормональных контрацептивов, а также у кормящих матерей осуществляется по рекомендации врача.
Перед началом и каждые 6 месяцев применения левоноргестрела в дозе 0,03 мг рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез). В случаях появления при приеме мигренеподобных головных болей либо необычайно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, значительного повышения артериального давления, гепатита, желтухи, генерализованного зуда, учащения эпилептических припадков, сильных болей в эпигастральной области необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Капсулы:
Через 3 мес после имплантации капсул и 1 раз в год необходим врачебный контроль. Показаниями для немедленного удаления капсул являются острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес, появление симптомов тромбофлебита или тромбоэмболии, острое заболевание печени, мигрень.
Внутриматочная система (мирена):
Перед введением внутриматочной системы (мирена) женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез), исключить беременность. Кроме того, следует исключить заболевания, передающиеся половым путем. Профилактические контрольные обследования необходимо проводить не реже 1 раза в год.
У некоторых женщин при применении внутриматочной системы (мирены) развивается олигоменорея или аменорея, что при меноррагиях имеет лечебный эффект. После удаления внутриматочной системы менструальная функция восстанавливается.
Конструкция внутриматочной системы обеспечивает выделение левоноргестрела со скоростью 20 мг/сут. Внутриматочная система эффективна в течение 5 лет. Способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес после удаления контрацептива, у 96% - через 12 мес.

Лекарственное взаимодействие:
Возможно уменьшение контрацептивного эффекта левоноргестрела при совместном применении с рифампицин ом, ампициллин ом и тетрациклин ом, некоторыми антиэпилептическими средствами (например карбамазепин , фенитион и др.), барбитуратами, бензодиазепинами.
В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность к глюкозе, при приеме гестагенных препаратов может корректироваться дозировка антидиабетических препаратов и инсулина.

Прежде, чем углубиться в вопрос, какими бывают последствия постинора, рассмотрим назначение и принцип действия этого препарата.

Назначение и принцип действия

Итак, постинор – это средство экстренной или, по-научному, посткоитальной контрацепции. Этот препарат позволяет предотвратить нежелательную беременность уже после совершения полового акта. О последствиях же его приема задумываются редко, так как он не имеет аналогов, а поэтому для многих становится единственным выходом. А задуматься есть над чем.

Постинор содержит большое количество гормона левоноргестрела, который оказывает сильное влияние на организм женщины. Левоноргестрел наносит удар сразу по трем направлениям:

• Препятствует овуляции, то есть тормозит процесс созревания яйцеклетки. Несозревшая яйцеклетка не сможет быть оплодотворена, следовательно, и беременность наступить не может.
• Влияет на сперматозоиды, мешая оплодотворению.
• Воздействует на эндометрий. Левоноргестрел способен изменить внутреннюю структуру матки, тем самым предотвращая прикрепление к ее стенкам уже оплодотворенной яйцеклетки – медикаментозный аборт.

Таким образом, действие этого контрацептива заключается в нарушении нормального функционирования матки и яичников, что не может пройти без последствий для женского организма.

Правила приема

Как уже говорилось выше, постинор – сильное гормональное средство и его прием возможен только по назначению врача. Данный препарат обладает рядом противопоказаний, которые ни в коем случае нельзя игнорировать. Принимать его не следует подросткам до 16 лет, так как он способен вызвать гормональный сбой еще формирующегося организма и привести к серьезным последствиям. Также он не рекомендуется к применению при печеночной недостаточности, заболеваниях желчевыводящих путей, индивидуальной повышенной реакции на компоненты препарата, при лактации и пр.

Осуществлять прием средства экстренной контрацепции необходимо строго по инструкции: первую таблетку следует выпить как можно скорее после незащищенного акта, а вторую не раньше 12 ч и не позже 15 ч после приема первой. Важно выпить обе таблетки прежде, чем истекут третьи сутки после секса, иначе эффекта от таблеток не будет.

Следует отметить, что постинор не дает полной гарантии предотвращения беременности, а его эффективность напрямую зависит от времени приема. Так, таблетка, выпитая в течение первых 24 часов после секса, дает максимальную гарантию – 95%, эффект от препарата на вторые сутки составляет – 80%, а на третьи – около 50%.

Специалисты рекомендуют применять экстренный контрацептив лишь в крайних случаях и по рецепту врача. Также не следует злоупотреблять им, лучше подумать о защите заранее и воспользоваться оральными или барьерными контрацептивами. Считается, что относительно безопасным является прием постинора не чаще, чем два-три раза в год.

Побочные явления

Среди побочных действий наиболее частыми являются маточные кровотечения. Связано это с увеличением уровня гестагена, который отвечает за формирование внутренней поверхности матки. Передозировка препарата или несоблюдение инструкции может привести к открытию сильного кровотечения, при появлении которого необходимо сразу обратиться к врачу.

Также могут появиться: тошнота, головная боль, рвота, головокружения, боль внизу живота, сбой менструального цикла, аллергические реакции.

Считается, что постинор при однократном использовании не способен вызвать в организме никаких серьезных нарушений. Однако отметим, что это утверждение справедливо лишь для полностью здоровых женщин. Большинство же сталкивается с различными отклонениями в функционировании тех или иных систем и органов, не подозревая, что все это – результат применения постинора.

Влияние на половую систему. Нарушения менструального цикла, связанные с употреблением данного средства, происходят всегда, но для каждой женщины индивидуальны. Для одних они проявляются в виде незначительных межменструальных кровянистых выделений, для других – в виде 3-7 дневных задержек, а для третьих – в виде длительного сбоя цикла, который впоследствии может стать причиной бесплодия.

Влияние на сосуды. Убойные дозы гормонов, содержащиеся в этих таблетках, способны повлиять на свертываемость крови, что приводит к образованию тромбов. Как правило, изменения свертываемости крови происходят либо при неоднократном приеме препарата, либо у женщин, уже имеющих нарушения сосудистой системы или склонных к подобного рода заболеваниям. Такие изменения опасны, так как могут привести к закупорке сосудов и нарушению кровоснабжения тех или иных органов, а также к риску возникновения инсульта.

Левоноргестрел – контрацептивный препарат.

• Состав и форма выпуска

Фармпромышленность производит контрацептивное средство в капсулах и в виде внутриматочной терапевтической системы, где активным компонентом является левоноргестрел.

• Фармакологические свойства

Левоноргестрел - это изомер норгестрела. Препарат изменяет эндометрий, способствует замедлению овуляции, кроме того, препятствует внедрению в ткани матки оплодотворенной яйцеклетки, понижает чувствительность рецепторов эндометрия, оказывает противопролиферативное воздействие.

Контрацептивный препарат повышает вязкость так называемой цервикальной слизи, что препятствует продвижению в матку сперматозоидов. Левоноргестрел, присутствующий в составе внутриматочной терапевтической системы, влияет на эндометрий, маточные трубы, на вязкость слизи.

При приеме Левоноргестрел его биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в крови наступает в пределах двух часов. В плазме связывается с альбумином на 50%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения от 19 до 29 часов. Выводится с мочой, небольшая часть – со стулом.

При использовании внутриматочной терапевтической системы активное соединение левоноргестрел высвобождается в матку по 20 мкг в сутки, по прошествии пятилетнего периода – до 11 мкг в день.

• Показания к применению

Препарат Левоноргестрел показан к применению в виде внутриматочной терапевтической системы при идиопатической меноррагии, кроме того, в качестве продолжительной контрацепции, а также для профилактики гиперплазии эндометрия.

Внутрь препарат Левоноргестрел назначают при экстренной так называемой посткоитальной контрацепции женщинам.

• Противопоказания к применению

Перечислю, в каких ситуациях препарат Левоноргестрел противопоказан:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• При тромбофлебите;
• Беременность;
• Тромбоэмболические нарушения;
• Патология коронарных артерий;
• Кормление грудью;
• Желтуха;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патология желчевыводящих путей;
• Не используют препарат в период полового созревания;
• Инфекции мочеполового тракта;
• Цервицит;
• Воспалительная патология органов малого таза;
• Дисплазия шейки матки;
• Послеродовой эндометрит;
• Опухоли печени;
• Патологическое маточное кровотечение;
• Аномалии матки;
• Опухоли матки;
• Прогестагензависимые опухоли;
• Рак молочной железы;
• Возраст более 65 лет.

С осторожностью контрацептив используют при появлении у женщины таких симптомов, при установке внутриматочной терапевтической системы, мигрень, артериальная гипертензия, инсульт, нарушение кровообращения, диабет, инфаркт миокарда. При появлении этих симптомов необходимо обсудить с доктором целесообразность удаления внутриматочной системы.

• Применение и дозировка

Контрацептив Левоноргестрел принимают внутрь, кроме того, вводят внутриматочно. Внутрь капсулы применяют в первые четыре дня после незащищенного полового акта, обычно используют средство в дозе 0,75 – 1,5 миллиграммов. Экстренную контрацепцию не рекомендуется проводить чаще одного раза в 4 или 6 месяцев.

Нельзя применять пероральные формы фармпрепарата Левоноргестрел как регулярную контрацепцию, так как это приведет к учащению побочных действий, а также снизится эффективность препарата.

Перед установкой женщине внутриматочной терапевтической системы следует провести пациентке гинекологическое обследование. Повторно необходимо обследоваться через месяц или по прошествии 12 недель после установки этой системы, которая остается эффективной на протяжение пятилетнего срока.

• Побочные действия

Использование контрацептивного средства Левоноргестрел может стать причиной появления следующих побочных эффектов: женщина становится более нервозной, у нее понижается настроение, возможна головная боль, наблюдается усталость, депрессивное состояние, мигрень, кроме того, лабильность настроения, головокружение, а также отмечается непереносимость контактных линз.

Применение контрацептива может вызвать негативные проявления со стороны пищеварения, что проявится болью в животе, возникнет тошнота, наблюдается вздутие живота, может быть рвота, не исключена диарея, метеоризм, а также пациентка может пожаловаться на спазмы в животе.

Прочие негативные реакции на препарат будут такими: кровянистые выделения мажущего характера, маточные кровотечения, кисты яичников, присоединяется вульвовагинит, отмечается напряженность молочных желез, эндометрит, снижение либидо, болезненность при пальпации молочных желез, цервицит, не исключена перфорация матки, вагинальный кандидоз, на коже появляется сыпь, угри, кроме того, алопеция, гирсутизм, крапивница.

Среди иных побочных действий можно отметить: боль в спине, наблюдается повышение массы тела, характерны отеки, повышение артериального давления, кроме того, гиперчувствительность к контрацептиву, ангионевротический отек, сепсис.

• Передозировка препарата

При передозировке контрацептивного фармсредства Левоноргестрел проводят симптоматическое лечение.

• Особые условия

Контрацептивное действие фармсредства Левоноргестрел менее эффективно у женщин с избыточным весом.

• Аналоги

Фармпрепарат Микролют, Постинор, кроме того, Мирена, Эскинор-Ф, Норплант, а также Эскапел.

Заключение

Перед использованием контрацептива Левоноргестрел женщине следует проконсультироваться с опытным доктором-гинекологом.

Состав комбинированных оральных контрацептивов, одним из компонентов которых является левоноргестрел, регулярно пересматривается и меняется.

Характеристика

Левоноргестрел - это синтетический аналог женского полового гормона прогестерона.
В комбинации с эстрогенами он используется в комбинированных оральных контрацептивах и в составе заместительной гормональной терапии.

Меры предосторожности

• Тромбоз - увеличивает риск тромбообразования, особенно в венах нижних конечностей и малого таза, что может привести к тромбоэмболии легочной артерии.
• Заболевания печени - метаболизм левоноргестрела осуществляется, главным образом, в печени.
• Рак молочной железы или его случаи у ближайших родственников - наличие эстрогенов в составе комбинированной оральной контрацепции повышает риск развития рака молочных желез. Его вероятность возрастает при длительном приеме.
• С осторожностью применяется у пациенток с сахарным диабетом.

Фармакологическое действие

Чаще всего левоноргестрел используется в качестве компонента комбинированной оральной контрацепции.
Он подавляет выделение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в передней доле гипофиза, в результате чего не происходит овуляции.
Под действием левоноргестрела меняется состав слизи в шейке матки. Она становится более густой, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
Совместно с эстрогенами левоноргестрел препятствует физиологическому процессу подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Побочные эффекты

Распространенные
• Нарушения менструального цикла - межменструальные кровянистые выделения или задержка менструаций.
• Отеки стоп и голеней.
• Прибавка в весе.
• Дисфункциональное маточное кровотечение.

Менее распространенные
• Тошнота.
• Нагрубание молочных желез.
• Депрессия.
• Головная боль.
• Акне.
• Снижение либидо.

Взаимодействие
• Эффективность левоноргестрела снижают препараты, повышающие активность ферментов (противосудорожные и противотуберкулезные средства).

Применение

• Левоноргестрел входит в состав комбинированных оральных контрацептивов в строго определенной дозе. Таблетки необходимо принимать в течение трех недель каждый день в одно и то же время. Затем следует семидневный перерыв, после чего прием возобновляется. Во время перерыва наблюдается менструальное кровотечение.
• В качестве основного компонента прогестеронсодержащих препаратов, в состав которых входит только левоноргестрел, эстрогены отсутствуют. Их следует принимать ежедневно в одно и то же время (допускается разница в три часа). Семидневный перерыв отсутствует. По сравнению с комбинированными противозачаточными средствами данный вид контрацепции более эффективен.
• В качестве посткоитальной контрацепции - метод контрацепции, основанный на приеме большой дозы гормонов (эстрогена и левоноргестрела) в течение 72 часов после полового акта без предохранения.
• В настоящее время существует и другой метод посткоитальной контрацепции, при котором женщина принимает только левоноргестрел в более высокой дозе (750 мкг), чем в одной таблетке прогестеронсодержащего контрацептива.
• В составе заместительной гормональной терапии (ЗГТ) - в сочетании с эстрогенами левоноргестрел используется для коррекции дефицита гормонов в период менопаузы, сопровождающейся приливами, частыми кольпитами. Кроме того, ЗГТ является профилактикой развития остеопороза, сердечно-сосудистых заболеваний и болезни Альцгеймера.
• В качестве внутриматочного контрацептива (ВМК) - гормонсодержащие спирали становятся все более популярны. Они высокоэффективны, а продолжительность их действия составляет до пяти лет. Использование спирали не сопровождается повышением риска развития воспалительных заболеваний органов малого таза.
• Обильные менструации - внутриматочные гормонсодержащие спирали используются не только для контрацепции, но и для уменьшения интенсивности менструального кровотечения. Уменьшение кровопотери достигается за счет высвобождения небольших доз левоноргестрела, воздействующего на эндометрий.

Химическое название.
(17)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он.

Фармакологическое действие.
Синтетический прогестин с контрацептивным действием. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, снижая пик ФСГ и ЛГ. Вызывает временные атрофические изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. После п/к имплантации 6 капсул, контрацептивный эффект достигается через 24 ч. Левоноргестрел в составе внутриматочной спирали оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий (снижая его имплантационную функцию), маточные трубы, вязкость слизи цервикального канала, что увеличивает эффективность и длительность применения ВМС, без подавлениия овуляции.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, время достижения C max в крови 2 ч, метаболизируется в печени. Т1/2 2-7 ч. Выводится с мочой (60%) и калом(40%). Проникает в грудное молоко.
Показания.
Капсулы для имплантации: длительная гормональная контрацепция в случаях, когда не могут быть использованы ВМК и эстрогенсодержащие контрацептивы; при необходимости немедленной контрацепции после аборта. Таблетки: контрацепция у женщин, которые имеют редкие половые связи.
Противопоказания.
Капсулы и внутриматочная спираль: беременность, острые и подострые воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов, злокачественные опухоли тела и шейки матки, метроррагия неясного генеза, врожденные аномалии развития тела и шейки матки, эндометриоз, миома матки, хронический сальпингоофорит и эндометрит, эрозия шейки матки, внематочная беременность (в анамнезе), нерожавшие женщины, гепатоз беременных (в анамнезе), острые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, рак молочной железы, герпес, тромбоз артерий и вен, тромбоэмболия (в анамнезе), кровотечения неясной этиологии (в анамнезе), нарушения жирового обмена. Таблетки: заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования.
Внутрь, сразу же после первого полового акта 1 таблетка, при многократных дополнительно 1 таблетка через 8 ч после приема первой. Возможен прием не более 4 таблеток в месяц. Капсулы 6 шт, имплантируют п/к во внутреннюю область плеча по оригинальной методике хирургическим путем, сроком на 5 лет. Внутриматочную спираль рекомендуется вводить на 4-6 день менструального цикла, после искусственного аборта сразу или после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов не ранее, чем через 6 нед.
Побочные эффекты.
Межменструальное кровотечение, дисменорея, масталгия, головная боль, мигрень, головокружение, тревожность, депрессия, изменение либидо, анорексия, тошнота, акне, повышение массы тела, задержка жидкости в организме, гирсутизм, дерматит, выпадение волос, редко тромбоэмболия.
Особые указания.
Через 3 мес. после имплантации капсул и затем 1 раз в год необходим врачебный контроль. У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно. Показаниями для немедленного удаления капсул являются: острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес. (в этом случае капсулы удаляют за 6 нед. до операции), первые симптомы тромбофлебита или тромбоэмболии, симптомы острого заболевания печени, мигренеподобные боли. При острых и тяжелых формах хронических заболеваний печени необходим контроль печеночных проб с интервалом 8-12 нед. Если на фоне лечения ожидаемая менструация не наступила, необходимо исключить наличие беременности. Конструкция ВМС обеспечивает выделение левоноргестрела с постоянной скоростью 20 мкг/сут. Срок действия BMC 5 лет. После удаления ВМС репродуктивная функция восстанавливается быстро. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.
Взаимодействие.
Рифампицин, ампициллин, тетрациклин уменьшают эффект левоноргестрела.