Справочник лекарственных средств. Клоназепам инструкция по применению

Формула: C15H10ClN3O3, химическое название: 5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства/ производное бензодиазепина.
Фармакологическое действие: противосудорожное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное.

Фармакологические свойства

Клоназепам взаимодействует в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системы мозга, гипоталамуса, вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. Клоназепам увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору, это приводит к увеличению частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора в цитоплазматической оболочке нейронов. Данные процессы приводят к усилению тормозного влияния ГАМК и замедлению межнейронной передачи в различных отделах центральной нервной системы. Клинически это проявляется сильным и длительным противосудорожным эффектом.
Клоназепам также оказывает седативное (особенно данный эффект выражен в начале терапии), миорелаксирующее, антифобическое и умеренное снотворное воздействие.
Клоназепам понижает частоту комплексов пик-волна, которые выявляются на ЭЭГ во время абсансов (petit mal), а также амплитуду, распространение, частоту импульсов при малых двигательных припадках.
Исследований возможной канцерогенности клоназепама нет. Также данные, которые имеются в настоящий момент, не позволяют определить возможную генотоксичность препарата. Существуют методологические проблемы, которые не позволяют получить адекватные данные о тератогенности клоназепама при использовании у человека, так как некоторые факторы (например, само эпилептическое состояние или генетические дефекты) могут оказаться более существенными, чем лекарственное лечение, при развитии различных врожденных пороков.
При приеме внутрь клоназепам полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90%. После однократного приема внутрь максимальная концентрация достигается обычно в течение 1–2 часов, но у некоторых пациентов это время может увеличиваться до 4–8 часов. С белками плазмы связывается примерно на 85%. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют около 0,02–0,08 мкг/мл. Клоназепам проникает в грудное молоко, через плаценту и гематоэнцефалический барьер. В печени препарат метаболизируется (не исключено, что при участии цитохрома Р450, в том числе CYP3A) и образуются фармакологически неактивные метаболиты. Время полувыведения составляет 18–50 часов. В основном выводится почками (в неизмененном виде меньше 2%), а также с фекалиями.

Показания

Абсансы (обычно клоназепам не является препаратом выбора из-за возможности привыкания и побочных явлений); атипичные абсансы; миоклонические и атонические припадки (дополнительная или основная терапия); панические расстройства; нарушения сна; повышенный мышечный тонус; эпилептический статус (для парентерального введения).

Способ применения клоназепама и дозы

Клоназепам используется внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования должен устанавливаться индивидуально в зависимости от течения заболевания, показаний, переносимости и прочих факторов. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы.
При эпилепсии клоназепам принимают внутрь, для взрослых начальная доз 1 мг/сут (пожилым пациентам - 0,5 мг/сут), обычно на ночь 4 дня, далее дозу постепенно увеличивают в течение 2–4 недель до поддерживающей - она является строго индивидуальной (обычно в диапазоне 2–6 мг/сут), частота приема - 3 раза в сутки, максимальная доза клоназепама – 20 мг/сут. Больным старческого и пожилого возраста, а также при нарушении работы почек или печени терапию необходимо начинать с меньших доз.
Детям дозу и длительность курса терапии подбирают строго индивидуально, в зависимости от массы тела и возраста ребенка. При панических расстройствах (только после 18 лет): 1 мг/сут (максимум до 4 мг/сут).
Для снятия эпилептического статуса: медленно внутривенно, взрослым - 1 мг, детям – 0,5 мг; при необходимости возможно повторное введение; для введения внутривенно максимальная суточная доза равняется 13 мг.
Отменять прием клоназепама следует постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема клоназепама необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.
Начало использования, а также резкая отмена приема клоназепама у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или с эпилепсией могут ускорять развитие эпилептического состояния или припадков. В исследованиях было показано, что у 30% больных, которые получали противосудорожные препараты в течение 3 месяцев, наблюдалось уменьшение противосудорожной активности препаратов, в некоторых случаях проведение корректировки дозы позволяло восстановить эту активность.
Возможность появления лекарственной зависимости увеличивается при применении больших доз клоназепама, при использовании его в течение продолжительного времени, а также у больных, которые имеют лекарственную и алкогольную зависимость в анамнезе. Если необходимо прекратить лечение клоназепамом, то отменяют его постепенно, путем снижения дозы, под контролем врача, чтобы снизить возможность развития синдрома отмены. При отмене клоназепама необходимо одновременное назначение какого-либо другого противоэпилептического препарата.
При резкой отмене клоназепама после продолжительного приема или лечении высокими дозами возникает синдром отмены, который характеризуется страхом, психомоторным возбуждением, бессонницей, вегетативными нарушениями, а в тяжелых случаях развиваются психические нарушения.
При консультировании и терапии женщин с эпилепсией, которые желают родить ребенка, необходимо учесть следующее: не стоит прекращать лечение антиконвульсантами, если препараты используются для профилактики судорог, так как существует высокая возможность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией плода и риском для его жизни. В некоторых случаях, когда частота и тяжесть эпилептических припадков такая, что позволяет предположить, что при отмене лечения серьезная угроза не возникнет для жизни плода, можно отменить терапию до и при беременности. Стоит учитывать, что даже судороги средней тяжести могут нанести вред плоду или эмбриону.
При длительном использовании клоназепама у детей необходимо оценивать риск и пользу вследствие возможности неблагоприятного побочного действия клоназепама на психическое и физическое развитие ребенка, в том числе и отсроченного (то есть может появляться спустя несколько лет). С осторожностью использовать клоназепам у стационарных больных, так как препарат может подавлять кашлевой рефлекс. При терапии клоназепамом недопустим прием алкогольных напитков. При развитии парадоксальных реакций прием клоназепама необходимо отменить. При продолжительном использовании клоназепама необходимо периодически контролировать работу почек и печени и картину периферической крови. При приеме клоназепама и в течение 3 дней после его отмены не рекомендовано управлять транспортными средствами, выполнять работу, которая требует быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим бензодиазепинам), миастения, закрытоугольная глаукома, угнетение дыхательного центра, кормление грудью, выраженная дыхательная, почечная или печеночная недостаточность, для приема при панических расстройствах - возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома (при адекватной терапии), хронический алкоголизм, хроническая дыхательная недостаточность, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), беременность, нарушение работы печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клоназепам противопоказан при грудном вскармливании. Использование клоназепама во время беременности и в период родов возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщинам, которые принимали клоназепам до или при беременности, отменять его можно только в случаях, когда при отсутствии терапии эпилептические припадки являются редкими и слабыми, а также, если возможность симптомов отмены и эпилептического статуса оценивается как невысокие. Есть сообщения о том, что использование противосудорожных препаратов при беременности увеличивает частоту возникновения у детей врожденных пороков.

Побочные действия клоназепама

Нервная система и органы чувств: сонливость, атаксия, нарушения поведения, нарушения зрения (включая и нечеткость зрения, диплопию, нистагм), афония, патологические движения глазных яблок, дизартрия, хорееформные подергивания, дисдиадохокинез, гемипарез, головная боль, мышечная слабость, головокружение, тремор, вялость, дезориентация, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и быстроты реакций, спутанность сознания, амнезия, суицидальные попытки, депрессия, галлюцинации, инсомния, истерия, психоз, парадоксальные реакции (раздражительность, острое возбуждение, нервозность, тревога, нарушения сна, агрессивное поведение, ночные кошмары и прочие);
система пищеварения: болезненность десен, нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), повышение аппетита, анорексия, тошнота, запор/диарея, гастрит, энкопрез, гепатомегалия;
кровь и система кровообращения: сердцебиение, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эозинофилия;
система дыхания: бронхорея, ринорея, угнетение дыхания;
кожа: гирсутизм, преходящее выпадение волос;
аллергические реакции: отек лодыжек и лица, сыпь;
прочие: лихорадка, понижение или повышение массы тела, мышечная боль, преходящее увеличение уровня АСТ и АЛТ в крови, лимфаденопатия, изменение либидо, обезвоживание, дизурия, никтурия, энурез, задержка мочеиспускания.
Возможны лекарственная зависимость, привыкание, синдромы последействия и отмены.

Взаимодействие клоназепама с другими веществами

Угнетающее воздействие клоназепама на центральную нервную систему усиливают наркотические анальгетики, алкоголь, снотворные препараты, противосудорожные средства, анксиолитики, нейролептики (включая и фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО. Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин ускоряют метаболизм клоназепама, уменьшают его содержание в крови на 30% и, соответственно, ослабляют действие.

Передозировка

При передозировке клоназепамом происходит угнетение центральной нервной системы различной степени (от сонливости до комы): продолжительная спутанность сознания, выраженная сонливость, угнетение рефлексов, кома, угнетение дыхания.
Необходимо: вызов рвоты и прием активированного угля (если больной находится в сознании), через зонд промывание желудка (если больной без сознания), симптоматическое лечение, контроль жизненно важных функций (частота пульса, дыхания, артериальное давление), внутривенное введение жидкостей (для увеличения диуреза), если необходимо, то подключение пациента к аппарату искусственной вентиляции легких. Как антидот можно в условиях стационара использовать флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), но флумазенил не показан для использования у больных с эпилепсией (высока возможность провокации эпилептических припадков).

Торговые названия препаратов с действующим веществом клоназепам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва клоназепам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие клоназепам, отпускаются строго по рецепту врача.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотригином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Показания

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM)

. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. в компл. с растворителем
. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) таб. 500 мкг: 50 шт.
. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 500 мкг: 30 шт.
. РИВОТРИЛ (RIVOTRIL) таб. 2 мг: 30 или 100 шт.

. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 2 мг: 30 шт.
. КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM) таб. 500 мкг: 30 шт. Лекарственная форма: таблетки Состав:

Активное вещество : клоназепам 0,5 мг; 2 мг

вспомогательные вещества : повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилк рахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, краситель солнечный закат желтый Е 11 0 /входит в состав только "таблетки 0,5 мг", кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Описание:

Таблетки 0,5 мг:

Табетки 2 мг :

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы "Ремедика Лтд" с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожный препарат АТХ:

Клоназепам

Фармакодинамика:

Показано, что у человека быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после приема. Связь с белками плазмы - 5%. Проникает через гематоэнцефал ический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. подвергается метаболизму в печени до практически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-6 0 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой (50-70%) и через желудочно- кишечный тракт (10-30%). Около 0,5% от принятой дозы, выводится почками в неизменённом виде.

Показания:

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Эпилептический статус (в/в введение).

Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму. С осторожностью:

Беременность и лактация:

Препарат не следует применять у беременных, если только потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода (аритмия, гипотермия, снижение артериального давления, угнетение дыхания).

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных. Способ применения и дозы:

Внутрь. Доза и длительность терапии определяется врачом. Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.

Взрослые: начальная доза не более 1, 5 м г/сутки разделённая на три приёма.

Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг -1,5 мг/сутки за2-3 приема. Поддерживающая суточная доза составляет - 3-6 мг. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.

Дети с3до10 лет: 0,01-0,03 мг/кг/сутк и за 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется снижение дозы. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг/сутки. Пац иентам с нару шением фу нкции почек может оказаться необходимым снижение дозы препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение Ц НС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость (как физическая, так и психическая - риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения; предрасположенность наблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе); снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром " отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Проявления синдрома "отмены" обычно наблюдаются при резком прекращении лечения. Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под контролем врача. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и ослабления действия препарата в результате развития толерантности.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепин ам может провоцировать эпилептические припадки.

Взаимодействие:

Взаимное усиление эффектов антипсихотических Л С (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных Л С, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, препаратов снижающих артериальное давление крови центрального действия, миорелаксантов и этанола. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения.

Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.

Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя Т1/ 2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, или ) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками ( не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. удлиняет действие.

Миелотоксически е ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Особые указания:

Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодический лабораторный контроль показателей крови и функциональных печёночных проб. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 0,5 мг, 2 мг.

Упаковка: По 10 таблеток в блистер (П ВХ/Ал) . По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения:

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ ПККН.

В су хом, заш ищенно м от срета месте, пли темпера туре не в ыше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности: 5 лет. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012884/01-2001 Дата регистрации: 25.06.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Ремедика Лтд Кипр Производитель: Представительство: ТРБ Кемедика Интернешнл С.А. Аргентина Дата обновления информации: 29.01.2018 Иллюстрированные инструкции

Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов в ретикулярной фармации . Благодаря влиянию на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе , отмечается анксиолитическое воздействие: уменьшается тревожность, беспокойство, страх.

Усиливая пресинаптическое торможение, Клоназепам оказывает противосудорожное действие. Лекарственное средство положительно воздействует на фокальные, генерализованные формы эпилепсии .

Торможение афферентных, спинальных, полисинаптических тормозных путей вызывает центральный миорелаксирующий эффект.

Препарат тормозит деятельность двигательных нейронов.

Показания к применению

Клоназепам применяют при атипичных , атонических припадках , кивательных судорогах, инфантильных спазмах, тонико-клонических судорогах. При внутривенном введении лекарственное средство купирует эпилептический статус .

Препарат назначают при панических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, психомоторном возбуждении, бессоннице (при органическом поражении головного мозга), мышечном гипертонусе , сомнамбулизме .

Противопоказания

Клоназепам не применяют при тяжелой форме ХОБЛ, угнетении дыхательного центра, шоке, коме, миастении , острой дыхательной недостаточности, тяжелой форме , .

При гиперкинезах, спинальной атаксии , хроническом , ХСН, недостаточности почечной/печеночной систем, психозах, бронхоспастическом синдроме , органических заболеваниях головного мозга, ночном , у лиц пожилого возраста назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система : вялость, атаксия, каталепсия , заторможенность, чувство усталости, замедление двигательной активности. В редких случаях отмечается , ухудшение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость, дистонические экстрапирамидные реакции, парадоксальные реакции .

Дыхательная система : бронхиальная гиперсекреция , угнетение дыхательного центра.

Пищеварительная система : , желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, нарушения стула, снижение аппетита, сухость во рту.

Мочеполовая система : , нарушение либидо, патология почечной системы, недержание, задержка мочеиспускания.

Клоназепам вызывает привыкание, формирует медикаментозную зависимость. Резкая отмена препарата вызывает «синдром отмены»: ажитация , повышенное потоотделение, тремор, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, гиперакузия , дереализация, гиперестезия , светобоязнь, парестезии .

Клоназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При эпилепсии

Для детей до десяти лет назначается около 0,02 мг на кг в сутки. Терапевтическая доза рассчитывается индивидуально и не может быть больше, чем 0,2 мг. 0,05-1 мг/кг в сутки. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 20 мг.

Детям от 10 до 16 лет назначают первоначально 1 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Взрослым назначают первоначально 1,5 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Инструкция по применению Клоназепама при синдроме пароксизмального страха

Начальная дозировка 1 мг, максимальная — 4 мг. Детям до 16 лет при этом состоянии применять препарат не рекомендуется.

Пожилым, а также людям с двигательными проблемами и нарушениями функции почек доза уменьшается.

Раствор с клоназепамом

Для купирования эпилептического статуса средство вводят внутривенно: детям 0,5 мг, взрослым 1 мг капельно, либо медленно струйно. Количество препарата, вводимого внутривенно не должна превышать 13 мг. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед введением. Отмена лекарственного средства должна осуществляться постепенно.

Передозировка

Атаксия, дизартрия, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, угнетение дыхательной системы, остановка сердца. не приносит эффекта, рекомендуется промывание желудка.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффектов миорелаксантов, наркотических анальгетиков , этанола, общих анестетиков, снотворных, противоэпилептических ЛС, антидепрессантов, нейролептиков .

У пациентов с Клоназепам ослабляет эффект препарата Леводопа.

Фенитоин, барбитураты, индукторы микросомальных печеночных ферментов повышают скорость препарата.

Прием наркотических анальгетиков повышает риск развития психологической зависимости (вызывают эйфорию).

Цеметидин продлевает период действия препарата.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Для профилактики учащения эпилептических припадков рекомендуется переходить на другие противоэпилептические препараты постепенно. Во время перехода вероятность , седации усиливается.

Применение лекарственного средства во время беременности вызывает формирование медикаментозной зависимости у плода, возможно развитие синдрома «отмены» у ребенка после родов.

Клоназепам оказывает отрицательное влияние на выполнение сложной работы, управление механизмами и транспортом.

МНН: Клоназепам.

Аналоги Клоназепама

Синоним: Клоназепам IC.

Аналогом можно назвать лекарство Ривотрил .

"Клоназепам" - это весьма популярный препарат, применяющийся для лечения многих разнообразных патологических состояний. Медикамент обладает важной особенностью, которая заключается в том, что применение его возможно даже для детей с самых первых минут жизни.

Общая характеристика. Лекарство "Клоназепам"

Данный препарат имеет следующее международное и химическое название: clonazepam; 5-(2-хлорофенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.

Основными физико-химическими свойствами, которыми обладает данное лекарственное средство, являются:

если в одной таблетке содержится 0.0005 г действующего вещества, то она имеет бледно-оранжевый окрас;
бледно-фиолетовую окраску имеет таблетка, содержащая 0.001 г действующего вещества;
если же таблетка белого цвета, то в ней содержится 0.002 г действующего вещества;
форма таблетки плоскоцилиндрическая, с черточкой;
на одной из сторон указана информация о товарном знаке предприятия.

Применение гемодиализа (исскуственной чистки крови) не привело к ожидаемым положительным результатам.