Лекарственный справочник гэотар. Пароксетин (таблетки) - инструкция по применению

Формула: C19H20FNO3, химическое название: (3S-транс)-3-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Пароксетин усиливает серотонинергическую передачу в центральной нервной системе, избирательно угнетает обратный захват серотонина нейронами. Пароксетин отличается по химическому строению от тетрациклических, трициклических и прочих известных антидепрессантов. Пароксетин имеет слабое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам, а в исследованиях на животных показано, что препарат имеет лишь слабый антихолинергический эффект. В отличие от трициклических антидепрессантов пароксетин обладает слабым сродством к альфа-1, альфа-2 и бета-адренорецепторам, а также к 5-НТ1-подобным, 5НТ2, дофаминовым (D2), гистаминовым (H1) рецепторам. У пароксетина отсутствует способность вызывать артериальную гипотензию и угнетать центральную нервную систему. Пароксетин не усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему и не нарушает психомоторные функции. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему. В отличие от антидепрессантов, угнетающих обратный захват норадреналина, пароксетин имеет гораздо меньшую способность ингибировать антигипертензивные свойства гуанетидина. Пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, которые превышают необходимые дозы для ингибирования обратного захвата серотонина. Эти активирующие свойства не являются амфетаминоподобными. У здоровых людей пароксетин не вызывает клинически значимых изменений частоты сердечных сокращений, артериального давления и электрокардиограммы. Пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, ранее получавшим триптофан или ингибиторы моноаминооксидазы.
Пароксетин имеет широкую индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров. Пароксетин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность составляет 50 – 100%, при многократном использовании возрастает из-за частичного насыщения метаболизма при первом прохождении через печень. Это ведет к непропорциональному увеличению концентраций препарата в сыворотке крови, поэтому фармакокинетические параметры пароксетина являются не стабильными, а кинетика нелинейной. С белками плазмы связывается на 95%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 8 часов (в среднем 5,2 часа). При ежедневном приеме равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 – 2 недели. Пароксетин метаболизируется при первом прохождении через печень (в том числе с участием изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами пароксетина являются конъюгированные и полярные продукты метилирования и окисления. Объем распределения составляет 3 – 28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Пароксетин активно распределяется в тканях, примерно 1% остается в системе крови. Установлено, что пароксетин выделяется с грудным молоком женщин, а также проникает в плоды и эмбрионы лабораторных животных. Период полувыведения составляет примерно 1 сутки (3 – 65 часов), удлиняется при нарушении функционального состояния почек или/и печени, а также у пожилых пациентов. Выводится в течение 10 дней кишечником (36%, в неизмененном виде 1%), и почками (64%, в неизмененном виде 2%). При клиренсе креатинина 30 – 60 мл/мин и меньше 30 мл/мин площадь под кривой концентрация – время и максимальная концентрация пароксетина увеличиваются в 4 и 2 раза соответственно.

Показания

Депрессия различного происхождения, паническое расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, социальные фобии, посттравматическое стрессовое расстройство, генерализованное тревожное расстройство.

Способ применения пароксетина и дозы

Пароксетин принимается внутрь, утром - 10 – 20 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности возможно повышение дозы на 10 мг в сутки с интервалом не меньше 7 дней (максимальная доза составляет 50 – 60 мг в сутки). У истощенных больных, пожилых пациентов, при нарушении функции печени или/и почек начальная доза составляет 10 мг в сутки, максимальная - 40 мг в сутки.
Следует избегать резкой отмены пароксетина. Рекомендуется отменять пароксетин постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев. Можно рекомендовать следующую схему отмены: уменьшение суточной дозы на 10 мг в неделю; при достижении дозы 20 мг в сутки принимать эту дозу в течение 7 дней, после этого препарат отменяют полностью. При развитии симптомов отмены во время снижения дозы или при полной отмене препарата, рекомендовано возобновить прием ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжить уменьшение дозы, но уже более медленное.
Обычно симптомы синдрома отмены выражены слабо или умеренно, но у некоторых больных они могут быть тяжелыми. Как правило, они появляются в первые дни после отмены препарата, но в некоторых случаях развиваются у больных, которые случайно пропустили очередной прием препарата. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых больных они могут длиться до нескольких месяцев.
Интервал между отменой ингибиторов моноаминооксидазы и началом применения пароксетина или отменой пароксетина и началом приема ингибиторов моноаминооксидазы должен быть не меньше 2 недель.
На фоне лечения пароксетином возможно развитие серотонинового синдрома или симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, в особенности при применении пароксетина вместе с нейролептиками или другими серотонинергическими препаратами. Эти состояния характеризуются гипертермией, мышечной ригидностью, миоклонусом, вегетативными расстройствами с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменением психического статуса (раздражимость, спутанность сознания, крайне тяжелая ажитация, которая прогрессирует до делирия и комы). Эти синдромы являются потенциально летальными, поэтому пароксетин необходимо отменить при их возникновении и начать соответствующее лечение. Пароксетин не должен использоваться вместе с предшественниками серотонина (окситриптан, L-триптофан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.
Требуется тщательно контролировать пациентов с суицидальными тенденциями, в особенности в начале терапии, а также при изменении доз препарата. Риск возникновения суицидального поведения повышен у детей и пациентов молодого возраста (до 25 лет), больных, которые имеют в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли. Пациентов и тех, кто за ними ухаживает, следует предупредить о необходимости контроля ухудшения их состояния (включая появление новых симптомов), появления суицидальных мыслей или поведения во время всего курса терапии. При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Во время лечение пароксетином возможно возникновение акатизии, проявляющейся внутренним беспокойством и психомоторным возбуждением. Риск развития акатизии наиболее высок в первые недели лечения.
На начальном этапе лечения возможно усиление симптоматики панического расстройства (рекомендован совместный прием анксиолитиков в течение 14 дней).
При выраженном седативном эффекте необходимо использовать пароксетин вечером.
У 2 – 10% людей имеется генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, в результате чего замедляется метаболизм пароксетина и повышается частота побочных явлений (необходима коррекция дозы).
До начала приема пароксетина необходимо оценить риск развития у пациента биполярного расстройства, так как депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.
У больных с сахарным диабетом пароксетин может действовать на показатели гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или/и инсулина.
В некоторых исследованиях показано, что в результате необратимого ингибирования изофермента CYP2D6 пароксетином снижается эффективность тамоксифена, которую определяли как отношение рецидива рака груди к летальности, при одновременном использовании с пароксетином. При одновременном использовании в течение долгого времени риск может повышаться. При профилактике или терапии рака груди необходимо рассмотреть возможность применения альтернативных антидепрессантов, не воздействующих на изофермент CYP2D6 или влияющих в меньшей степени.
По данным исследований на животных пароксетин может обратимо влиять на качественные характеристики спермы.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
С осторожностью использовать препарат водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психических и двигательных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, совместный прием ингибиторов моноаминооксидазы (включая линезолид) (и 2 недели после их отмены), пимозида, тиоридазина, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, мания, гиперплазия предстательной железы, патология сердца, судорожные состояния, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), назначение электроимпульсной терапии, прием препаратов, которые увеличивают риск кровотечения; заболевания, которые повышают риск кровоточивости; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование пароксетина допустимо только при крайней необходимости, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск. В исследованиях на животных не выявлено тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности пароксетина. Эпидемиологические исследования исходов беременности при применении пароксетина в 1 триместре беременности выявили повышение риска врожденных аномалий, в частности, системы кровообращения (например, дефекты межпредсердной и межжелудочковой перегородок). Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин. Необходим контроль состояния новорожденных, чьи матери принимали пароксетин на поздних сроках беременности, так как есть информация об осложнениях (цианоз, респираторный дистресс-синдром, апноэ, нестабильность температуры, судорожные припадки, трудности с кормлением, рвота, артериальная гипертензия, гипогликемия, артериальная гипотензия, гиперрефлексия, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, раздражимость, постоянный плач, летаргия, сонливость) у таких новорожденных. Описанные осложнения в основном возникали сразу после родов или вскоре после них (до суток). По данным эпидемиологических исследований прием пароксетина во время беременности, в особенности на поздних сроках, связан с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность, но прямого неблагоприятного действия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие показано не было. На время терапии пароксетином необходимо прекратить кормление грудью (пароксетин выделяется с грудным молоко в концентрациях, которые близки к концентрациям в плазме крови).

Побочные действия пароксетина

Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, мигрень, головная боль, инсомния, нервозность, бессонница, патологические сновидения (включая кошмарные сновидения), ажитация, повышенная возбудимость, тревожность, эмоциональная лабильность, раздражительность, астения, нарушение концентрации внимания, невроз, нарушение мышления, враждебность, агрессивность, тремор, экстрапирамидные расстройства (включая оро-фациальную дистонию), судороги, галлюцинации, синдром беспокойных ног, мания или гипомания, эйфория, маниакальные реакции, акатизия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, парестезия, приступы паники, серотониновый синдром (симптомы могут включать спутанность сознания, ажитацию, усиленное потоотделение, гиперрефлексию, галлюцинации, тахикардию с дрожью, миоклонус, тремор), суицидальные мысли, суицидальное поведение, изменение вкуса, нарушение зрения, нечеткость зрения, мидриаз, острая глаукома, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система и кровь: ортостатическая гипотензия, повышение или понижение артериального давления, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, брадикардия, кровотечение, кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего экхимоз), тромбоцитопения.
Система пищеварения: тошнота, снижение/повышение аппетита, рвота, диарея, запор, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит.
Кожа и подкожные ткани: повышенное потоотделение, кожные высыпания, зуд, реакции фоточувствительности, крапивница, тяжелые кожные реакции (включая синдром Стивена-Джонсона, полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз).
Аллергические реакции: тяжелые аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции), ангионевротический отек.
Мочеполовая система: аноргазмия, сексуальная дисфункция, снижение либидо, нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, галакторея, гиперпролактинемия, приапизм, учащение мочеиспускания, задержка мочи, недержание мочи.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миопатия, повышение риска переломов костей, миалгия, миастения.
Прочие: ринорея, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, повышение концентрации холестерина, снижение или увеличение массы тела, отеки, зевота, синдром отмены (головокружение, нарушения сна (включая яркие сны), сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), тревога, ажитация, головная боль, тошнота, диарея, спутанность сознания, тремор, повышенное потоотделение, зрительные нарушения, эмоциональная лабильность, ощущение сердцебиения, раздражительность).
Нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у детей: эмоциональная лабильность (включая суицидальные мысли, причинение вреда самому себе, суицидальные попытки, колебания настроения, плаксивость), враждебность, кровотечения, снижение аппетита, повышенное потоотделение, тремор, ажитация, гиперкинезия.

Взаимодействие пароксетина с другими веществами

Пароксетин несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), солями лития и триптофаном из-за риска развития серотонинового синдрома.
Совместное использование пароксетина с циметидином увеличивает равновесную концентрацию пароксетина на 50%, с дигоксином - снижает площадь под кривой концентрация - время дигоксина на 15%.
Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под действием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в его метаболизме.
При совместном использовании пароксетина с серотонинергическими препаратами возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Линезолид на фоне пароксетина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая ригидность, гипертермию, миоклонус, чрезвычайное возбуждение, вегетативные нарушения, прогрессирующее в делирий и кому; совместное использование противопоказано.
Антациды не влияют на абсорбцию пароксетина.
Пароксетин ингибирует метаболизм астемизола и трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин, дезипрамин), увеличивая их содержание в крови и риск развития побочных реакций.
Пароксетин увеличивает концентрацию в плазме теофиллина, взаимно снижает биодоступность фенитоина.
При совместном использовании пароксетина с производными фенотиазина (тиоридазин), флуоксетином, суматриптаном, антиаритмическими средствами I класса (флекаинид, пропафенон) возрастает риск развития побочных реакций.
Фенобарбитал и примидон снижают биодоступность пароксетина.
При совместном использовании пароксетина с варфарином может развиться геморрагический синдром при неизмененной величине протромбинового времени. Пароксетин усиливает эффект варфарина.
Ингибирующий эффект пароксетина на собственный метаболизм может усиливать азенапин.
Дарунавир снижает концентрацию пароксетина в крови и может ослабить его эффект.
Несмотря на то, что пароксетин не действует на метаболизм алкоголя и, вероятно, не усиливает его влияние на психомоторную и познавательную функцию у здоровых людей, их совместный прием у пациентов с депрессией не рекомендован. Пароксетин усиливает депримирующий эффект этанола.
При совместном использовании пароксетина и алпразолама взаимно усиливается угнетение центральной нервной системы.
При совместном использовании пароксетина и апрепитанта происходит снижение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация - время данных препаратов.
При совместном использовании пароксетина и атомоксетина возрастает риск удлинения интервала QT.
На фоне пароксетина усиливается угнетающее действие дикалия клоразепата на центральную нервную систему.
Пароксетин угнетает метаболизм имипрамина, карведилола, мапротилина, метопролола, прометазина, сертиндола, сертралина, тамсулозина, тербинафина, трамадола увеличивает их уровень в крови и риск развития побочных явлений.
При совместном применении фроватриптана и пароксетина возрастает риск развития серотонинового синдрома.
При совместном использовании пароксетина и ацеклофенака возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано из-за риска удлинения интервал QT.
При одновременном применении фенилэфрина и пароксетина может усилиться чувствительность организма к симпатомиметикам и возрасти риск развития серотонинергического эффекта.
Пароксетин тормозит метаболизм, увеличивает площадь под кривой концентрация - время и снижает клиренс галантамина.
Пароксетин увеличивает системную экспозицию дарифенацина в равновесном состоянии.
При совместном использовании пароксетина и диазепама возрастает риск развития побочных реакций. Диазепам усиливает угнетение центральной нервной системы.
На фоне пароксетина повышается содержание свободной фракции дигоксина в плазме крови и возрастает риск развития побочных реакций.
Пароксетин снижает средний клиренс дулоксетина.
Пароксетин увеличивает плазменную концентрацию теофиллина.
При совместном использовании пароксетина и доксепина взаимно угнетается метаболизм данных препаратов, возрастает риск развития токсических эффектов.
При совместном использовании пароксетина и экстракта травы зверобоя продырявленного возможно усиление побочного действия пароксетина.
При совместном использовании пароксетина и клозапина возможно повышение концентрации в плазме последнего.
Пароксетин усиливается угнетающее действие лоразепама на центральную нервную систему.
При совместном использовании пароксетина и сибутрамина возрастает риск развития серотонинового синдрома; совместное применение противопоказано.

Передозировка

При передозировке пароксетином усиливаются побочные эффекты, развиваются тошнота, сильная сухость во рту, рвота, выраженная сонливость, синусовая тахикардия, раздражительность, лихорадка, непроизвольные сокращения мышц, изменения артериального давления, тревога, тремор, расширение зрачков, кома, изменения электрокардиограммы, возможен летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, симптоматическое лечение; специфического антидота нет; гемодиализ, форсированный диурез, обменное переливание крови, гемоперфузия неэффективны.

При посттравматическом стрессовом расстройстве, глубокой депрессии, сильной тревожности, панических расстройствах и фобиях, а иногда и при половой гиперфункции, врачи назначают сильный антидепрессант — Пароксетин (он же Паксил, Сероксат, Пароксетина гидрохлорид гемигидрат и др.)

«Паксил» — торговое название больше распространенное в России, а Сероксат (Seroxat) — больше в Европе — это и есть Пароксетин, т.е. антидепрессант группы СИОЗС (Селективный Ингибитор Обратного Захвата Серотонина) с очень выраженным противотревожным действием.

Сегодня, на сайте психологической помощи и онлайн психотерапии сайт вы узнаете, что такое Пароксетин (Паксил, Сероксат) — инструкцию по применению, отзывы пациентов и профессионалов, а также цены на данный антидепрессант и его аналоги.

Содержание статьи:

Антидепрессивный, обычно отпускаемый по рецепту, препарат Пароксетин (Paroxetine) и его аналогичные названия — Паксил, Сероксат — принимать нужно не согласно инструкции по применению (она для специалистов), а исключительно по назначению лечащего врача.

Специалист, после диагностики и других соответствующих исследований, определив точный диагноз, ваши противопоказания, включая аллергические реакции, наличие заболеваний печени и почек, назначит вам индивидуальную дозу и прием Пароксетина (Паксила, Сероксата…).

Самолечением, даже прочитав инструкцию по применению, не стоит заниматься ни в коем случае (не испытывайте судьбу).

Если вы не доверяете своему врачу, или вам назначают препарат Пароксетина сразу без серьезного обследования, то вам стоит обратиться параллельно к двум-трем специалистам — лучше к платным.

Словом, инструкция по применению Паксила, Сероксата (Пароксетина) — именно для вас — не на бумажке в упаковке препарата и не на официальном сайте фармаколога — она исключительно в назначении (рецепте) грамотного и заинтересованного в вашем выздоровлении врача.

Отзывы об антидепрессанте Пароксетин (Паксил, Сероксат) ^

Многие современные люди, как правило пользователи сети Интернет, прежде чем пользоваться каким-либо препаратом, включая Пароксетин (Паксил, Сероксат), читают отзывы об этих антидепрессантах, при этом забывая о том, что многие отзывы пишут нанятые копирайтеры…что вы хотите, фармакология — это прежде всего бизнес.., а не ваше здоровье…(зачем фармакологам здоровые люди — подумайте на досуге)…

Реальные же отзывы людей, принимающих (как самостоятельно, так и по назначению врача, и пришедших все же на психотерапию) антидепрессант Паксил (Пароксетин, Сероксат) — почти однозначны: «Толку ноль, одни побочные эффекты, включая ухудшение психоэмоционального состояния», «Помогают лишь в начале, несколько ослабевая симптомы»…).

На основе опыта общения и психотерапии психологических расстройств, включая депрессии, социофобии, панические атаки и навязчивости, многие специалисты (обычно частники, работающие вне «системы» на здоровье человека, а не на фармакологию) скажут вам, что любые антидепрессанты, включая Пароксетин, могут помочь снять (ослабить) яркие симптомы, но не излечивают саму болезнь (не убирают ее источник).

Быстрое снятие симптомов может помочь на начальном этапе психотерапии, но прием препаратов Паксил, Сароксат (Пароксетин) — не является самой терапией, за которую часто выдают длительный прием этих антидепрессантов.

Паксил, Пароксетин, Сероксат — побочные действия, эффекты и осложнения ^

Антидепрессивные, противотревожные препараты Паксил (Сероксат, Пароксетин), как и практически все лекарства, имеют многие побочные действия, эффекты, включая и серьезные осложнения, особенно если человек занимается самолечением.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, двигательные расстройства, серотониновый синдром (психические, вегетативные и нервно-мышечные нарушения, опасные для жизни), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство), тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония (судорожное повторное подергивание крупных групп мышц).
Органы чувств: Нарушение зрения.
Скелет и мышцы: артралгия (боли в суставах), миалгия (боль в области мышц), мышечная слабость, миопатия (дистрофическое поражение мышц).
Мочевыделительная система: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
Половая система: половые дисфункции , включая импотенцию и расстройства эякуляции , гиперпролактинемия (повышение пролактина, т.н. гормона стресса), галакторея (выделение т.н. «ведьминого молочка» из молочной железы, причем как у нерожавших женщин, так и у мужчин), аноргазмия .
Система пищеварения: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях — гепатит.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (резкое, кратковременное снижение артериального давления в связи с переходом из горизонтального в вертикальное положение тела).
Аллергии: сыпь, крапивница, экхимоз (кровоизлияние в кожу или слизистые), зуд, ангионевротический отек (отек Квинке — увеличение лица либо его части или конечности).
Другие побочные эффекты: повышенное потоотделение, ринит (насморк), гипонатриемия (снижения натрия в плазме, приводящее, минимум, к недомоганию), нарушение секреции антидиуретического гормона (скудное мочевыделение с последующей водной интоксикацией, приводящее к вялости, головной боли, анорексии, тошноте, рвоте, депрессивному состоянию, нарушению сна или сонливости, мышечной слабости, спазму мышц, судорогам.., а далее,
при продолжении снижения натрия в плазме — к спутанности сознания, дезориентации, психозам, сомноленции (оглушению сознания), судорогам, снижению температуры тела, потере сознания, коме…

В случае передозировки Паксила (Пароксетина, Сероксата) — от перечисленных побочных эффектов до комы…, из которой можно не выйти…

Также, вам следует знать, что антидепрессант Паксил (Пароксетин) имеет много противопоказаний — при беременности и кормлении грудью, при почечной и печеночной недостаточности, при использовании одновременно других препаратов, в детском, подростковом и пожилом возрасте…- влияет на вождение автомобиля и управление сложными механизмами.

Один из применяемых антидепрессантов в современной практике лечения психических расстройств носит наименование «Пароксетин». Отзывы принимающих людей разнообразны. Одни говорят, что препарат - едва ли не спасение, а другие недовольны побочными эффектами, сопровождающими терапию. Данный медикамент влияет на концентрацию серотонина в тканях головного мозга, поскольку угнетает деятельность рецепторов, способных захватывать данное вещество. Такая механика позволяет отнести препарат к группе СИОЗС. Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Пароксетин» оказывает хороший эффект при разнообразных вазомоторных симптомах, спровоцированных менопаузой. Его прописывают для снижения активности потовых желез, а также при приливах.

В каких случаях назначают?

Свое наименование средство получило благодаря действующему компоненту, оказывающему терапевтическое влияние на организм пациента, - пароксетину. В продаже препарат представлен в форме таблеток. Продается только в специализированных аптеках и строго при наличии официального рецепта от лечащего врача. По отзывам, «Пароксетин» купить без рецепта (например, если пациент забыл взять его с собой) невозможно.

Средство выписывают, если диагностированы:

депрессия, апатия;
расстройства;
фобии;
панические атаки, вызванные социофобиями.

По отзывам, таблетки «Пароксетин» эффективны при ОКР, стрессовых расстройствах, спровоцированных полученными травмами, а также при генерализованном тревожном расстройстве.

Особенности использования

Отзывы врачей о «Пароксетине» содержат упоминание о невозможности применения средства для лечения несовершеннолетних пациентов. Также специалисты не рекомендуют применять это лекарство для терапии половозрелых женщин, если есть хотя бы малая вероятность беременности.

Препарату свойственны побочные эффекты, многие из которых характерны для всей группы антидепрессантов, работающих на этапе обратного захвата серотонина. По отзывам, антидепрессант «Пароксетин» отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта, провоцирует проблемы со стулом, тошноту и сухость во рту. Некоторые пациенты, проходившие лечение этим препаратом, жаловались на возросшую утомляемость, отмечали повышенную сонливость. В то же время изготовитель предупреждает о теоретически возможных нарушениях сна - кошмарах и бессоннице. Как видно из отзывов, инструкции, «Пароксетин» может спровоцировать головную боль, проблемы со зрением и нарушение пищеварительных функций. Некоторые больные жаловались на возросшую возбудимость, нервозность, раздражительность. Каждый из десяти прошедших лечение пациентов отмечал снижение полового лечения. Инструкция к таблеткам «Пароксетин» содержит упоминание о возможности тремора, астении.

Опасно или нет?

Как видно из отзывов людей, «Пароксетин», хотя и вызывает побочные эффекты на период курса лечения, не влияет на организм в долговременной перспективе. При прекращении использования препарата негативные явления проходят сами собой. Многие из побочных эффектов сопровождают только начало терапии.

Как следует из инструкции по применению, таблетки «Пароксетин» влияют на рецепторы центральные и периферические 5-НТ3. Специалисты предполагают, что именно это приводит к негативным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта. Данное средство действительно провоцирует побочные эффекты, однако их устранить намного легче, чем аналогичные реакции организма, вызванные приемом других медикаментов из той же группы антидепрессантов. Отзывы о «Пароксетине» показывают, что многие больные во время приема препарата набирали вес или сталкивались с половым бессилием, но основная проблема все-таки была устранена.

Суицид и антидепрессанты

Пожалуй, этот вопрос наиболее сложный. Когда речь заходит о препаратах из группы СИОЗС, нельзя делать однозначные выводы. Производитель предупреждает, что использование средства несовершеннолетними может провоцировать суицидальный настрой, что стимулирует людей на попытку покончить жизнь самоубийством. В то же время подобные поступки встречаются достаточно редко, поэтому невозможно оценить реальную роль «Пароксетина» в формировании суицидальных настроений.

Прекращение лечения

Как видно из отзывов о «Пароксетине», отмена препарата приводит к ухудшению состояния здоровья, которое проявляется страданиями всего организма, к регулярному поступлению своеобразного «допинга». Абстинентный синдром характерен и для других средств, активно воздействующих на человеческую психику. Среди аналогичных медикаментов «Пароксетин» имеет один из наивысших показателей.

Как правило, синдром отмены проявляет себя нарушениями сна, кошмарами и бессонницей. Внезапный отказ от приема средства провоцирует тошноту, раздражительность, подавленность, плаксивость. Иные пациенты отмечали, что у них болела голова, беспокоили тревожные ощущения. Минимизировать негативные явления, как видно из отзывов о «Пароксетине», можно, если прекращать использование антидепрессанта постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении некоторого время.

А если слишком много?

По отзывам принимающих, «Пароксетин», оказавшись в организме в излишнем количестве, вызывает нарушение ритма сердцебиения, рвоту и атаксию. Передозировка становится причиной вялого или судорожного состояния. Чтобы определить, насколько больше нормы пароксетина в организме пациента, необходимо исследовать плазму крови или сыворотку. В норме показатель варьируется в границах 40-400 мкг/л. Тошноту, головокружение и рвоту «Пароксетин» может вызвать в концентрации (также на литр) 200-2000 мкг. Без оказания своевременной медицинской помощи возможен летальный исход.

«Пароксетин» и беременность

Что касается использования данного медикамента во время беременности, то применять его будущим мамам не рекомендуют. Пароксетин воздействует на организм плода. Если средством применялось в первом триместре, повышается вероятность пороков развития сосудов, сердца. Наиболее слабые зоны - желудочки, межпредсердная перегородка. Степень тяжести аномалии непредсказуема: в некоторых случаях возникают нарушения в работе мышцы, вынуждающие проводить операцию, а у других малышей изменения и вовсе не проявляют себя симптомами.

При беременности во время курса лечения «Пароксетином» необходимо прекратить терапию. Если возможности остановить лечение нет, доктор обязан сообщить пациентке о возможной опасности для ребенка. Когда польза от медикамента не превышает риск для ребенка, «Пароксетин», по отзывам принимающих, не используют.

Чем можно заменить?

Как видно из отзывов, аналогов «Пароксетина» в продаже довольно много. В ряде случаев вместо этого препарата врач может назначить более мягкий «Флуоксетин», «Сертралин». Средство можно заменить на следующие препараты:

«Паксил»;
«Плизил»;
«Рексетин».

Самостоятельно сменять один препарат другим категорически не рекомендуется. Если возникло предположение, что «Пароксетин» нужно поменять на аналог, следует обратиться к лечащему врачу. Цена за одну упаковку составляет около 300 рублей. Если пациент считает, что для него это средство слишком дорого, за подбором дешевого аналога необходимо обратиться к лечащему доктору, знающему особенности как самого заболевания, так и функционирования организма своего клиента. Самолечение, самостоятельная замена медикамента другим могут спровоцировать ухудшение ситуации, тяжелые побочные эффекты.

Из чего сделано?

Пароксетин как действующие вещество рассматриваемого препарата представляет собой гидрохлорида гемигидрат. В одной таблетке его содержится порядка 20 мг, а также из ряда вспомогательных компонентов там присутствует тальк и диоксид титана, кальций в форме гидрофосфата, диоксид кремния и стеарат магния. Если человеку назначен «Пароксетин», необходимо внимательно ознакомиться с полным составом, чтобы избежать аллергической реакции на какой-либо из используемых в фармацевтике компонентов. При обнаружении такого вещества необходимо срочно уведомить об этом лечащего врача для решения вопроса о замене «Пароксетина» на более подходящий вариант.

Каждая таблетка белого цвета имеет выпуклость с обеих сторон, снаружи покрыта пленкой. Поверхность на ощупь немного шероховатая. Одна из сторон - с риской, что позволяет средство легко делить пополам.

Особенности препарата

«Пароксетин» принадлежит к числу наиболее сильных антидепрессантов, влияющих на концентрацию серотонина в тканях головного мозга. Препарат эффективен как при депрессии, так и при ОКР, а также в случае панических расстройств. Химическое строение основного компонента уникально, за счет чего «Пароксетин» сильно отличается по механике и эффективности от других групп препаратов против депрессии (трициклических, тетрациклических).

Этому лекарству свойственен низкий аффинитет к некоторым группам воспринимающих систем (мускариновые холинергические). Изучение влияния «Пароксетина» на животных наглядно показало, что антихолинергические характеристики медикамента достаточно низки, а главный компонент отличается избирательным действием. В ходе испытаний стало ясно, что аффинитет к адренорецепторам альфа-1 и альфа-2 кардинально отличает «Пароксетин» от препаратов из группы трициклических. Наблюдается и аналогичное слабое влияние на рецепторы дофамина, гистамина, 5-НТ2 и подобных им. «Пароксетин» не угнетает ЦНС и не провоцирует снижение артериального давления.

Влияние на организм

При попадании в человеческий организм этанола «Пароксетин» не усиливает угнетающее действие этого соединения. Препарат не влияет на моторику, психику больного. При испытаниях на животных, которым ранее давали триптофан или медикаменты из группы ИМАО, была выявлена ярко выраженная стимуляция рецепторов 5-НТ.

При исследовании энцефалограмм пациентов, прошедших курс приема «Пароксетина», были выявлены эффекты активности. Это касалось тех случаев, когда в ходе лечения использовались дозы, превышающие те, которых было бы достаточно для влияния на концентрацию серотонина в тканях мозга. Активирующие свойства, выявленные у пароксетина, отличаются от амфетамина и препаратов на его основе. При попадании в организм медикамент не влияет ни на сосудистую систему, ни на сердце. ЭКГ, частота сердцебиения, давление сохраняются на тех же показателях, что и до использования медикамента. В сравнении со средствами против депрессии, корректирующими концентрацию норадреналина, у «Пароксетина» выявлена сравнительно высокая способность влиять на эффективность гуанетидина.

Что происходит в организме?

Медикамент обладает высокой степенью адсорбции. Преимущественно весь попавший в организм объем средства перерабатывается в первом круге метаболизма. По завершении цепи обменных процессов в кровь попадает не так много пароксетина, как было захвачено пищеварительной системой. Со временем концентрация наращивается, метаболический путь частично насыщается, клиренс из плазмы крови становится ниже. Как результат, концентрация активного компонента в крови увеличивается.

Параметры фармакокинетики «Пароксетина» нестабильные. В большинстве случаев при терапии пациентов, использующих «Пароксетин» в малой дозе, активный компонент плохо накапливается в плазме крови. Добиться стабильных показателей можно через неделю или две с момента начала курса. Полученные к этому моменту фармакокинетические особенности при длительном применении остаются неизменными.

Эффективно или нет?

Зачастую «Пароксетин» прописывают при диагностировании тяжелой формы депрессии, в том числе если заболевание сопровождается тревожными расстройствами. Многие пациенты отмечают, что при правильном использовании препарата, под контролем лечащего врача, состояние со временем действительно стабилизировалось. В то же время другие больные выражают недовольство побочными эффектами.

По мнению многих врачей, «Пароксетин» по своей эффективности сходен с трициклическими антидепрессантами. Официальные исследования доказывают, что средство крайне редко отражается на качестве сна негативным образом. Напротив, у многих он становился лучше в ходе терапии. Проведенные эксперименты по одновременному использованию «Пароксетина» и снотворных препаратов показали отсутствие каких-либо патологических реакций.

Быстро и эффективно

И доктора, прибегающие в своей практике к «Пароксетину», и больные, успешно лечившиеся этим средством, сходятся во мнении, что эффективность препарата проявляется довольно быстро. Уже в первую неделю пропадают негативные мысли, сокращаются проявления депрессии. При длительном использовании (год и более) «Пароксетин», как наглядно показывают исследования, предотвращает психоэмоциональный дисбаланс. При ОКР средство хорошо работает не только в качестве препарата, устраняющего симптомы заболевания, но может использоваться как профилактическое, предупреждающее обсессивно-компульсивное расстройство. Препарат не только позволяет поддерживать состояние пациента стабильным, «Пароксетин» борется с рецидивами заболевания.

Пароксетин - лекарственное средство группы антидепрессантов. Известен с конца 1980-ых годов. В настоящее время широко используется при депрессиях всех видов (атипичная, сезонная, психотическая, послеродовая, дистимия и т.д.), неврозе навязчивых состояний, эпизодической пароксизмальной тревожности, (в т.ч. сопряженной с боязнью открытого пространства), социальных и генерализованных тревожных расстройствах, посттравматическом стрессовом расстройстве, предменструальном дисфорическом расстройстве, хронических головных болях. Антидепрессивное действие препарата определяет его способность избирательно подавлять захват нейронами головного мозга серотонина - т.н. «гормона хорошего настроения» или «гормона счастья» (по выраженности этого свойства пароксетин - в лидерах среди всех известных на сегодня антидепрессантов). Лекарственное средство хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, частично подвергаясь эффекту первого прохождения через печень с образованием фармакологически инертных метаболитов. Стабильная концентрация активного вещества в крови достигается через 4-14 дней регулярной фармакотерапии. Период полужизни лекарственного средства составляет 21 час, что позволяет ограничиться однократным приемом препарата в сутки (а это, в свою очередь, повышает комплаентность, т.е. приверженность пациента к лечению). Фармакокинетические характеристики пароксетина варьируются в зависимости от возраста пациентов. Скорость элиминации у лиц, страдающих заболеваниями печени и почек, снижается.

Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и при условии соблюдения рекомендованных инструкцией по применению доз редко вызывает побочные эффекты. Пароксетин не подавляет психомоторные процессы и не усиливает угнетающее действие на психомоторику этанолсодержащих продуктов. По данным исследования поведенческих реакций и энцефалограммы, препарат проявляет слабое активирующее действие при небольшом превышении рекомендованных доз. Существенного изменения АД, ЧСС и ЭЭГ при этом не происходит. Пароксетин противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, нестабильной эпилепсии, в период беременности и грудного вскармливания, при приеме ингибиторов моноаминооксидазы (и в течение двух недель по окончании их приема). В педиатрической практике препарат не применяется. Суточная доза – 1 таблетка. Оптимальное время приема – утром, во время завтрака. Подбор дозы осуществляется в индивидуальном порядке с возможностью дальнейшей корректировки по прошествии двух-трех недель от начала фармакотерапии. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого и прием лекарственных средств, снижающих кислотность желудка, не влияет на фармакокинетические характеристики пароксетина. Во время медикаментозной терапии рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Несмотря на то, что препарат не влияет на психомоторику и когнитивные функции, во время лечения следует соблюдать осторожность при занятиях деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции, в т.ч. вождении автомобиля.

Фармакология

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C ss устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T 1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с шероховатой поверхностью.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1000) - коробки.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема - 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р 450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Показания

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Показания к применению

Депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
- паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
- социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Распределение

Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме. Связывается с белками на 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.

Выведение

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Использование во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
- нестабильная эпилепсия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек. Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином - уменьшает AUC дигоксина на 15%.

Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина.

При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов.

Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ. Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Меры предосторожности при приеме

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

Особые указания при приеме

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики. Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином. В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пароксетин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пароксетин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пароксетин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.