За что отвечает соматостатин гормон его синтетические аналоги. Соматостатин: инструкция по применению Соматостатин форма выпуска

Наименование:

Соматостатин (Somatostatin)

Фармакологическое действие:

Синтетический 14-ами-нокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином.

Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению:

Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием), выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением), вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей, профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе, вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе, диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Методика применения:

Соматостатин вводят внутривенно - сначала медленно струйно в течение 3-5 мин в “ударной” дозе 250 мкг, затем переходят на непрерывную инфузию со скоростью 250 мкг/ч (что соответствует приблизительно введению 3,5 мкг/кг/ч). Активное вещество непосредственно перед введением разводят прилагаемым растворителем. Для приготовления раствора, предназначаемого для"инфузии в течение 12 ч, используют ампулу, содержащую 3000 мкг активного вещества. Для его разведения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. Раствор соматостатина в изотоническом растворе хлорида калия сохраняет стабильность в течение 72 ч. Приготовленный раствор препарата хранят в холодильнике.

Для лечения выраженных острых кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе из варикозно расширенных вен пищевода, применяют препарат как указано выше. При перерыве между двумя инфузиями препарата, превышающем 3-5 мин (смена системы для внутривенного введения или перфузионного шприца), производят дополнительную медленную внутривенную инфузию соматостатина в дозе 250 мкг для обеспечения непрерывности лечения. После остановки кровотечения (обычно это происходит менее, чем через 12-24 ч) продолжают лечение препаратом еше в течение 48-72 ч во избежание рецидива (повтора) кровотечения. Обычно общая продолжительность лечения составляет до 120ч.

При вспомогательном лечении свищей поджелудочной железы, желчных или кишечных свишей, осуществляют непрерывное введение соматостатина одновременно с полным парентеральным (минуя желудочно-кишечный тракт) питанием. При этом доза препарата составляет 250 мкг/ч. При закрытии свиша лечение препаратом продолжают еше в течение 1-3 дней и прекращают постепенно во избежание эффекта “отмены” (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема соматостатина).

Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе соматостатин вводят в начале хирургического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней.

При вспомогательном лечении диабетического кетоацидоза глрел&рат вводит "to скорость” 100-500 мкг/ч вместе с"инсулином (инъекция “ударной” дозы в 10 ЕД и одновременная инъекция со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии (снижение повышенного содержания сахара в крови) происходит в течение 4 ч, а исчезновение ацидоза (закисления) - в течение 3 ч.

Нежелательные явления:

Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко), тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у пациентов сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.

Противопоказания:

Беременность, период, следующий непосредственно за родами, кормление грудью, повышенная чувствительность к соматостатину.

Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).

Форма выпуска препарата:

Сухое вещество для инъекций в ампулах по 250 и 3000 мкг в комплекте с растворителем - 0,09 % раствором натрия хлорида в ампулах по 2 мл.

Условия хранения:

При температуре, не превышающей +25 *С.

Дополнительно:

Стиламин.

Препараты аналогичного действия:

Серморелин (Sermorelin) Нафарелин (Nafarelin) Октреотид (Octreotide) Сандостатин (Sandostatin)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Соматостатин – гормон, который вырабатывается сразу в двух органах – гипоталамусе и поджелудочной железе. Он влияет на большинство процессов организма, особенно тех, что проходят в желудочно-кишечном тракте. Этот гормон выпускается в синтетическом виде и его используют для лечения многих заболеваний.

Описание Соматостатина

Препарат Соматостатин имеет состав и структуру одноименного гормона, поэтому полностью заменяет и оказывает такие же функции. Главное назначение Соматостатина – регулировка и торможение выработки других гормонов. Он подавляет секрецию соматропина в гипоталамусе, а также образующихся в гипофизе, соматотропного и тиреотропного гормона.

При нормальном уровне соматостатина в организме, вещества, влияющие на пищеварение, вырабатываются в необходимом количестве. К ним относятся:

глюкагон;
инсулин;
пищеварительные ферменты;
соляная кислота.

Этот гормон замедляет кровообращение в брюшной полости, что позволяет пище правильно перевариваться, он не дает всасываться лишнему сахару из пищи. А также, тормозит выработку , что позволяет организму правильно формироваться. Таким образом, гормон оказывает значительное влияние общее развитие и жизнедеятельность организма.

Препарат соматостатина выпускается в ампулах для по 250 и 3000 мгк в комплект входит физраствор для разведения сухого вещества. Ампулы необходимо хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.

Есть у Соматостатина аналоги, которые оказывают соматостатиновое действие. Октреотид – синтетический аналог, которым можно заменить препарат соматостатина при его непереносимости.

Ланреотид и Соматулин применяются для подавления выработки гормона роста при , опухолях и после хирургических вмешательств. Действие этих средств более длительное, чем от приема Соматостатина, поэтому требуется более длительное лечение.

Показания и противопоказания

Как и любые гормонсодержащие средства, Соматостатин назначают только при наличии серьезных показаний, после тщательного обследования. Препарат активно используют для лечения поражений слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, а также свищей кишечника, поджелудочной и желчных протоков.

Этот гормон назначают перед обследованиями, которые требуют снижения уровня гормонов, вырабатываемых в поджелудочной железе.

Другие показания к применению:

кровотечения желудочно-кишечного тракта;
эндокринные опухоли ЖКТ;
тромбоз вен пищевода;
геморрагический гастрит;

диабетическая кома;
акромегалия;
рефрактерная диарея у больных СПИДом;
опухоли, гиперпродуцирующие нейрогормоны соматрелин, соматолиберин, соматотропин;
профилактика кровотечений перед операциями на органы пищеварения.

Соматостатин редко назначают повторными курсами, так как высокая вероятность развития гиперчувствительности к препарату и возникновение аллергических реакций. Препарат категорически противопоказан во время беременности и в первое время после родов.

При необходимости применения препарата во время лактации, ребенка необходимо перевести на искусственное вскармливание. При непереносимости компонентов, это вещество заменяют препаратами с аналогичным действием.

Как применять?

Синтетический соматостатиновый гормон применяется для внутривенного введения и только в условиях стационара под наблюдением специалистов. Для приготовления капельницы берут одну ампулу, содержащую 3000 мкг действующего вещество и разводят натрием хлорида или 5% раствором глюкозы.

указывает, что для каждого состояния существует определенная схема лечения:

При острых кровотечениях ЖКТ и варикозе пищевода в начале лечения препарат соматостатина в дозировке 250 мкг вводят шприцом, затем переходят на капельное введение. Скорость введения 3,5 мкг/час. Обычно остановка кровотечения происходит через 12–24, после чего проводят поддерживающую терапию длительностью до 72 часов.
При диабетической коме гормон вводят вместе с (не смешивая) со скоростью 100–500 мкг/час. До нормализации уровня сахара.
Для лечения свищей Соматостатин вводят со скоростью 250 мгк/час. Лечение продолжают до полного заживления свища, и еще в течение 2–3 дней постепенно снижают дозировку для профилактики «синдрома отмены».
После операции на поджелудочную железу на протяжении 5 дней препарат вводят в дозировке 250 мкг/час.

Категорически запрещено лечиться Соматостатином без назначения врача, самостоятельно менять дозировку или отменять препарат. Препарат соматостатина обычно хорошо переносится, и так как гормон используется только для стационарного лечения, то случаи передозировки практически не встречаются.

Передозировка выражается в возникновении побочных реакций, что обычно происходит при слишком быстром введении препарата. Возможные побочные эффекты:

головокружение и головные боли;
расстройство ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея и анорексия;
снижение выработки тиреотропного гормона и тироксина;
аллергические реакции: зуд, сыпь и отек Квинке;
нарушения сердечного ритма: тахикардия, брадикардия, аритмия и отдышка;
ощущение прилива крови к лицу;
крайне редко: панкреатит, холестатический гепатит, холестаз и желтуха.

Во время лечения может значительно колебаться уровень сахара в крови и развивается либо гипогликемия, либо гипергликемия. Поэтому пациента с сахарным диабетом необходимо постоянно сдавать тест на сахар.

При превышении дозировки замечены единичные случаи, когда у взрослых пациентов наблюдались:

критическое снижение артериального давления;
заторможенность;
жировое перерождение печени;
кислородное голодание мозга;
остановка сердца.

Превышение дозы в детском возрасте выражалось в легкой степени гипергликемии.

И кишечнике . Также является одним из гормонов гипоталамуса.

Соматостатин является ингибитором продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе различных пептидов и серотонина. Соматостатин тормозит секрецию инсулина, глюкагона, гастрина , холецистокинина , вазоактивного интестинального полипептида , инсулиноподобного фактора роста-1 и других.

Соматостатин также ингибирует секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию гипофизом соматотропного и тиреотропного гормонов.

Отдел ЖКТ	Пищевод	Фундальная часть желудка	Антральная часть желудка	Двенадцати- перстная кишка	Тощая кишка	Подвздошная кишка	Толстая кишка	Поджелу- дочная железа
Содержание соматостатина, пмоль/г	0,1	89,0	310	210	11	40	2	24
Количество клеток-продуцентов соматостатина на мм 2	0	11–30	31	1–10	1–10	0	0	31

Эрадикация Helicobacter pylori способствует увеличению продукции соматостатина в желудке (M.J. Blaser и др.).

Увеличенная продукция соматостатина в поджелудочной железе в Международной классификации болезней МКБ-10 отнесена к Классу IV «Болезни эндокринной системы, расстройства питания и нарушения обмена веществ (E00-E90) », рубрике «E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы ».

Соматостатин - химическое соединение

Химическое наименование соматостатина: L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид (и в виде триацетата пентагидрата). Эмпирическая формула соматостатина: C 76 H 104 N 18 O 19 S 2 .

Соматостатин - лекарственный препарат

Кроме того, соматостатин, - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группам «Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты». По АТХ - к группе «H01 Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги » и имеет код H01CB01.

Показания к применению соматостатина:

острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта , в том числе из варикозно-расширенных вен пищевода
в качестве вспомогательной терапии при свищах желчных, кишечных и поджелудочной железы
в качестве дополнительной терапии при диабетическом кетоацидозе
в качестве профилактического средства послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

В лечении пациентов с язвенными гастродуоденальными кровотечениями применение соматостатина и его синтетических аналогов не рекомендовано (Российское общество хирургов).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом соматостатин: Модустатин, Стиламин.

В современной практической медицине используют синтетические аналоги соматостатина. Наиболее известен октреотид , применяемый при лечении заболеваний пищеварительной системы является лекарственный препарат, а также ланреотид, применяемый при акромегалии, симптоматическом лечении эндокринных опухолей гастроэнтеропанкреатической системы, профилактике осложнения после операций на поджелудочной железе, остром панкреатите , рефрактерной диареи у больных СПИДом.

У соматостатина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль соматостатина в гастроэнтерологии

Кучерявый Ю.А. Хронический панкреатит как кислотозависимое заболевание // Экспериментальная и кл. гастроэнтерология. 2010. № 9. С. 107–115.

Бурдина В.О. Синдром раздраженного кишечника с сопутствующими заболеваниями желудка и пищевода: клинико-иммуноморфологические варианты течения. Автореферат дисс. к.м.н., 14.01.28 – гастроэнтерология. ПМГМУ им. И.М. Сеченова, Москва, 2016 .

Медицинская услуга по определению соматостатина в крови
В «Разделе А09 - Исследования биологических жидкостей, с помощью которых исследуются концентрации веществ и активность ферментов в жидких средах организма » Номенклатуры медицинских услуг, утверждённых Приказом Минздрава России от 13 октября 2017 г. N 804н предусмотрена следующая услуга: «Исследование уровня соматостатина в крови», код услуги A09.05.169.

Гормон впервые выделен из гипоталамуса как фактор, подавляющий секрецию соматотропина. Позднее установлено, что гораздо большее количество соматостатина образуется в D-клетках поджелудочной железы. Он синтезируется в виде прогормона с молекулярной массой около 11 500 Да.

Скорость транскрипции гена предшественника значительно повышается под действием цАМФ. Посттрансляционная модификация приводит вначале к формированию пептида, состоящего из 28, затем - из 14 аминокислот. Молекула содержит цикл, образованный за счёт дисульфидной связи между остатками цистеина в положениях 3 и 14. Молекулярная масса составляет 1 640 Да. Биологической активностью обладают оба соединения, но в разной степени.

Помимо гипоталамуса и островков поджелудочной железы соматостатин синтезируется в тканях желудка и кишечника, а также в различных участках нервной системы, в плаценте, надпочечниках и сетчатке глаза. Предполагают, что там он играет роль гормона и нейромедиатора, вызывая торможение секреторных процессов, снижение активности гладкой мускулатуры и нейронов. Причём соматостатин-14 регистрируется в основном в нервной ткани, а соматостатин-28 - преимущественно в кишечнике.

Механизм действия

Вид рецепции: трансмембранный . Известно пять типов рецепторов для него, ассоциированных с G-белками. Они обладают неодинаковой степенью сродства к разным структурным формам гормона. Результат трансдукции сигнала - снижение концентрации цАМФ и Са 2+ в цитозоле клеток.

Этот механизм лежит в основе угнетения секреции соматотропина, глюкагона, инсулина, гастрина, секретина, холецистокинина, кальцитонина, паратгормона, ренина, иммуноглобулинов. Поэтому соматостатин замедляет поступление питательных веществ из желудочно-кишечного тракта в кровь, образование соляной кислоты и опорожнение желудка, подавляет экзокринную функцию поджелудочной железы, снижает секрецию жёлчи, уменьшает кровоток на всём протяжении ЖКТ, затрудняет всасывание сахаров.

В последние годы установлено, что рецепторы к соматостатину присутствуют во многих опухолевых клетках, синтезирующих гормоны. Это обстоятельство используется для разработки методов ранней диагностики рака молочной, щитовидной и поджелудочной желёз, почек, феохромоцитомы.

В клинической практике соматостатин используют при заболеваниях ЖКТ и при острых кровопотерях. Для этих целей применяют гормон, полученный методом химического синтеза.

Патология

Его недостаточность может возникнуть в результате морфологического поражения поджелудочной железы. Обычно она сочетается с гипоинсулинизмом, поэтому себя клинически не проявляет.

Избыточный эффект соматостатина как следствие опухоли соответствующих клеток встречается крайне редко.

Панкреатический полипептид

Это сравнительно недавно обнаруженный продукт F-клеток поджелудочной железы. Для него ещё нет общепринятого названия. Молекула состоит из 36 аминокислот, Мм 4 200 Да. У человека его секрецию стимулируют богатая белками пища, голод, физические нагрузки и острая гипогликемия. Соматостатин и внутривенно введённая глюкоза снижают его выделение. Предполагают, что он влияет на содержание гликогена в печени и на желудочно-кишечную секрецию.

Патология образования гормонавстречается крайне редко, поэтому специфические клинические проявления недостаточно хорошо описаны.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Соматостатин

Somatostatinum (род. Somatostatini)

Химическое название

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид

Брутто-формула

C 76 H 104 N 18 O 19 S 2

Фармакологическая группа вещества Соматостатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

38916-34-6

Фармакология

Фармакологическое действие - соматостатиноподобное .

Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T 1/2 — 2-3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД . Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.

Применение вещества Соматостатин

Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.

Побочные действия вещества Соматостатин

Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие

Увеличивает эффект гистаминовых H 2 -блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Соматостатин

В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).