Метоклопрамид инструкция по применению дозировка детям. От чего помогает Метоклопрамид? Инструкция по применению

Код АТХ: A03FA01

Торговое название: Метоклопрамид Международное непатентованное название: Метоклопрамид /Metoclo-pramide. Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Состав: одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещества: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропи-ленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Возраст (в годах)	Вес (кг)	Доза (мг)	Частота
1 - 3	10 - 14	1	до 3 раз в день
3 - 5	15 - 19	2	до 3 раз в день
5 - 9	20 - 29	2,5	до 3 раз в день
9 - 18	30 - 60	5	до 3 раз в день
15 - 18	Более 60	10	до 3 раз в день

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по-вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75%;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Наименование:

Метоклопрамид (Metoclopramidum)

Фармакологическое
действие:

Противорвотное средство . Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика : Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания к
применению:

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
-дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- рефлюкс-эзофагит;
- метеоризм;
- функциональный стеноз привратника;
- в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Способ применения:

Метоклопрамид применяют внутрь, в/м, в/в.

Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза - 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, Метоклопрамид вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч. Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы : запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции : крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы : редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие : в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания:

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- стеноз привратника желудка;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация стенки желудка или кишечника;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- глаукома;
- экстрапирамидные нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- пролактинозависимые опухоли;
- рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
- бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Особые указания»);
- беременность (I триместр), период лактации;
- ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет -противопоказано парентеральное введение);
- гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.
Не назначают после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
Если у Вас повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью : бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Усиливает действие этанола на ЦНС , седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.

Фото препарата

Латинское название: Metoclopramide

Код ATX: A03FA01

Действующее вещество: Метоклопрамид (Metoclopramide)

Производитель: БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь); PROMED EXPORTS (Индия); Московский эндокринный завод (Россия)

Описание актуально на: 30.10.17

Метоклопрамид – противорвотное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций.

Показания к применению

Показаниями к применению являются такие состояния, как: тошнота, рвота и икота. Препарат может назначаться при дискинезии желчевыводящих путей, атонии и гипотонии желудка и кишечника, метеоризме, рефлюкс-эзофагите, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии). Еще одним показанием является рентгеноконтрастное исследование ЖКТ: в этом случае данное средство применяют для ускорения перистальтики кишечника.

Противопоказания

глаукома;
эпилепсия;
феохромоцитома;
пролактинозависимые опухоли;
перфорация желудка или кишечника;
кровотечения из ЖКТ;
экстрапирамидные нарушения;
кишечная непроходимость механического генеза.

Противопоказаниями к применению также являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и грудного вскармливания. Не назначают при одновременном применении антихолинергических лекарственных препаратов.

Инструкция по применению Метоклопрамид (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимаются перорально за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям в возрасте от 6 лет назначается по 5 мг 1-3 раза в день.

Раствор для инъекций

Раствор может вводится внутривенно или внутримышечно.

Дозировка для взрослых составляет 10-20 мг 2-3 раза в день (не более 60 мг в сутки). Для детей от 6 лет рекомендованная доза равна 5 мг, которые вводятся 1-3 раза в день. Детям от 2 до 6 лет показано введение раствора в размере 0,5-1 мг на килограмм веса в день.

С целью профилактики и лечения рвоты и тошноты, которая возникает на фоне лучевой терапии или приема цистостатиков вводится внутривенно в дозировке 2 мг на килограмм веса за полчаса до приема лекарства или проведения процедуры. В случае острой необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение препарата.

Перед проведением рентгенологического исследования с контрастом рекомендовано внутривенное введение раствора в размере 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.

Побочные эффекты

Побочные действия обычно проявляются в начале лечения в виде запоров, диареи, головокружения, головной боли, сонливости, чувства усталости, депрессии, акатизии и агранулоцитоза. В редких случаях наблюдаются сухость во рту и кожная сыпь. При длительном применении препарат способен спровоцировать развитие гинекомастии, галактореи и нарушений менструального цикла.

У детей Метоклопрамид может вызывать гиперкинезы, спазмы лицевой мускулатуры и спастическую кривошею. Данные побочные эффекты обычно проходят самостоятельно сразу после отмены препарата.

У пациентов пожилого возраста при длительном применении средства возможно развитие поздней дискинезии и явлений паркинсонизма.

Передозировка

Данные о передозировке отсутсвуют.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Метамол, Перинорм, Реглан, Церукал, Церуглан.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Оказывает противорвотное действие. Он снижает проявления икоты, тошноты и рвоты, облегчая состояние больного. Лекарственное средство стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта, уменьшает рефлюкс содержимого желудка в пищевод за счет повышения давления сфинктера.

Метоклопрамид – активное действующее вещество препарата стимулирует выработку пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Особые указания

Пациентам с выраженным нарушением функционирования почек или печени рекомендовано снижение дозировки в 2 раза от обычной. Дальнейшая корректировка дозы зависит от реакции пациента на проводимую терапию.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и болезнью Паркинсона. При лечении детей препарат также следует применять с осторожностью, так как у них значительно выше вероятность возникновения дискинетического синдрома. При наличии строгих показаний Метоклопрамид может применяться у детей в возрасте от 2 лет (в виде инъекций) и в возрасте от 6 лет (в виде таблеток).

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Раствор для инъекций противопоказан детям до 2 лет, таблетки до 6. В более старшем возрасте применяется с особой осторожностью с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью применяется для лечения людей преклонного возраста из-за высокого риска развития дискинезии и явлений паркинсонизма.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью назначается при выраженных нарушениях функций почек.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается при выраженных нарушениях функций печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами происходит взаимное ослабление терапевтических эффектов. Также препарат способен уменьшать биодоступность кетопрофена, эффективность каберголина и противопаркинсоническое действие леводопы.
При приеме Метоклопрамида в сочетании с зопиклоном, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, этанолом, диазепамом, мефлохином, морфином, мексилетином и циклоспорином ускоряется абсорбция данных лекарственных препаратов.
Лекарственные препараты группы нейролептиков, а также флувоксамин и флуоксетин повышают риск развития экстрапирамидных состояний при лечении. Эффективность препарата может снижаться при одновременном применении толтеродина. При необходимости применения Метоклопрамида перед инъекцией тиопентала или пропофола может потребоваться уменьшение дозировок данных препаратов.

Метоклопрамид относится к лекарственным препаратам, обладающим противорвотным эффектом.

Фармакологическое действие Метоклопрамида

По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке. При этом не наблюдается возникновения диареи или значительного усиления перистальтики.

Препарат относится к быстродействующим. После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут. Длительность противорвотного эффекта продолжается до двенадцати часов.

Формы выпуска и состав Метоклопрамида

Препарат выпускают в виде таблеток Метоклопрамида и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Плоские, круглые, со скошенными краями и риской таблетки могут быть разных оттенков: от почти белого до белого.

В одной таблетке препарата содержится: десять миллиграммов действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный.

Бесцветный, прозрачный раствор для инъекций выпускают в ампулах по два миллилитра. В одном миллилитре препарата содержится пять миллиграммов метоклопрамида гидрохлорида и вспомогательные вещества: натрия метабисульфат и натрия ацетат, динатриевая соль ЭДТА, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению Метоклопрамида

Применяют Метоклопрамид по показаниям: икота, тошнота или рвота различного генеза (при лучевой терапии, токсемии, приеме таких лекарственных средств, как морфин, апоморфин, нарушении диеты).

Препарат используется также при дискинезии желчевыводящих путей, гипотонии и атонии кишечника и желудка, в том числе и послеоперационной, рефлюкс-эзофагите и метеоризме.

Как один из компонентов комплексной терапии, Метоклопрамид по показаниям применяют при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Препарат используют также для ускорения перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

По инструкции Метоклопрамид противопоказан в случае перфорации кишечника или желудка, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, глаукомы, феохромоцитомы, эпилепсии, экстрапирамидных нарушений, пролактинозависимых опухолей, механической кишечной непроходимости.

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с антихолинергическими препаратами, а также при повышенной чувствительности к действующему или вспомогательным компонентам Метоклопрамида. Препарат запрещен для применения женщинам беременным и кормящим.

С осторожностью используют Метоклопрамид при бронхиальной астме, функциональных нарушениях в почках и печени, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона.

С особой осторожностью назначают Метоклопрамид детям, так как существует вероятность возникновения и развития дискинетического синдрома (особенно у детей раннего возраста).

Способ применения и дозировка

В таблетках Метоклопрамид назначают взрослым в дозе от пяти до десяти миллиграммов три-четыре раза в сутки. При рвоте и сильной тошноте препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе десять миллиграммов. Кроме того, Метоклопрамид применяют интраназально, закапывая в каждый носовой ход от десяти до двадцати миллиграммов несколько раз в день. Для всех путей введения разовая максимальная доза не должна превышать двадцати миллиграммов, суточная – шестидесяти миллиграммов.

Дозу Метоклопрамида детям назначают в зависимости от возраста. Рекомендованная доза Метоклопрамида в таблетках для детей не старше шести лет – от половины до одного миллиграмма на один килограмм веса трижды в сутки. Метоклопрамид детям от шести лет – по пять миллиграммов три раза в день.

Дозировка в каплях Метоклопрамида детям, не достигшим годовалого возраста – по пять-десять капель, от одного года до трех лет – по восемь-двенадцать капель, от трех до шести – от десяти до пятнадцати капель. Рекомендованная кратность приема – три раза в день.

Метоклопрамид назначают также при рвоте, спровоцированной приемом цитостатиков.

Лекарственное взаимодействие Метоклопрамида

Благодаря применению Метоклопрамида происходит усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.

Нежелательно одновременное использование препарата с антихолинергическими средствами (возможно взаимное ослабление эффектов), флувоксамином и флуоксетином, а также с нейролептиками, в том числе с производными бутирофенона и фенотиазинового ряда, (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений), с дигоксином (а именно, его медленно растворяющейся лекарственной формой).

С осторожностью применяют Метоклопрамид с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, каберголином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия Метоклопрамида

Инструкция Метоклопрамида указывает на возможность возникновения в начале лечения запора или диареи, иногда – сухости во рту, сонливости, головокружения, чувства усталости, депрессии, головной боли, акатизии, агранулоцитоза.

При длительном применении в высоких дозах в редких случаях препарат вызывает побочные эффекты в виде гинекомастии, галактореи, нарушения менструального цикла, кожной сыпи. У пожилых людей возможна дискинезия и паркинсонизм.

Метоклопрамид у детей может спровоцировать спазм гиперкинезы и лицевой мускулатуры, а также возникновение экстрапирамидных симптомов, проявляющихся как спастическая кривошея.

Пациент во время лечения Метоклопрамидом должен знать, что препарат оказывает негативное влияние на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому следует избегать таких видов деятельности, как вождение автотранспорта, работа на высоте.

Условия и срок хранения

Метоклопрамид отпускают только по рецепту врача. Срок хранения препарата – до четырех лет.

Препарат Метоклопрамид является стимулятором перистальтики (пропульсанты).
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты лекарственного средства: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика

.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения - 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4-6 часов. Часть дозы (примерно 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК <10 мл / мин).
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса крови на 50%.

Показания к применению

Метоклопрамид для взрослых: предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.
Метоклопрамид для детей: как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения

Раствор для инъекций Метоклопрамид применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.
В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Взрослым .
Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Детям .
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.
Схема дозирования :

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста .
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий Гиперпирексия, измененную сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин); жар, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости, чувство страха, растерянности, астения, повышенная утомляемость, подавленное уровень сознания, шум в ушах, акатизия.
Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Зарегистрировано отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за содержания в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени.
У подростков i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метоклопрамид являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии); поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).
В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Беременность

Большое количество данных, в отношении беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства) указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности.

Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка

Симптомы передозировки Метоклопрамид : сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Форма выпуска

Метоклопрамид - раствор для инъекций.
Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

Состав

1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Основные параметры

Название:	МЕТОКЛОПРАМИД
Код АТХ:	A03FA01 -