Метформин понижает. Можно ли принимать метформин для профилактики? Если да, то в каких дозировках? Елена Малышева и препараты от старости

Тема сахарного диабета 2 типа меня интересовала давно. Так случилось, что близкая родственница умерла от диабета, возникшего после стресса.

Далее заболела диабетом бабушка в 80 лет, а моя мама в 52 с наступлением климакса. Не обошла эта участь и меня, хотя я никогда не любила сладкое, никогда не принимала крепкие спиртные напитки и, разумеется, не курила. Так не хотелось верить, что и у меня начнется жизнь с этим хроническим заболеванием.

Конечно, первым делом я стала освежать в памяти знания о травах для снижения уровня сахара в крови. Глубже стала вникать в механизм действия препаратов для диабетиков, знакомиться с новыми исследованиями о них. Много нового я тогда узнала о метформине — популярном, давно известном сахароснижающем препарате в таблетках. Надо сказать, что его слава растет с каждым днем.

Метформин был открыт еще в 1922 году, а широко стал применяться лишь в конце 90-х. Эндокринологи назначают его для лечения сахарного диабета 2 типа. Известны также назначения при лишнем весе, ожирении, при поликистозе яичников и бесплодии.

Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных лекарственных средств.

И хотя популярность его высока, действие метформина еще до конца не изучено: и сегодня проводятся исследования, выявляющие новые грани его «таланта». Этому и хотелось уделить немного внимания сегодня.

Известные механизмы действия метформина

Самым важным действием метформина является подавление выработки глюкозы печенью.

Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФК, отвечающего за процессы метаболизма глюкозы и жира. Эта активация ведет к действию подавления на продукцию глюкозы в печени. То есть лишней глюкозы засчет метформина не образуется.

Кроме этого, метформин увеличивает чувствительность к собственному инсулину и повышает периферический захват глюкозы (при помощи инсулина глюкоза доставляется во все клетки организма и становится источником энергии), повышает окисление жирных кислот, уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

Задержка метформином всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте позволяет поддерживать более низкие уровни глюкозы в крови после приема пищи, а также повысить чувствительность клеток-мишеней к собственному инсулину. Это свойство метформина позволяет его использовать при предиабете — для предупреждения диабета при склонности к таковому.

После приема внутрь метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте, его активное действие начинается через 2,5 часа. А выводится метформин почками через каких-то 9-12 часов. Надо обратить внимание, что метформин способен накапливаться в печени, в почках и в мышцах.

Применение метформина начинают с приема 500-850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от результатов анализов концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза метформина обычно составляет 1500-2000 мг/сут.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу делят на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 3000 мг/сут, поделенная на 3 приема.

Оригинальным препаратом метформина является французский Глюкофаж.

Дженерики Глюкофажа: Метформин фирмы Озон (Россия), Сиофор и др.

Все так же для уменьшения побочного действия метформина (желудочно-кишечных расстройств) и улучшения качества жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа во Франции был разработан и выпущен метформин пролонгированного действия под названием Глюкофаж Лонг с замедленным всасыванием активного метформина. Глюкофаж лонг можно принимать 1 раз в сутки, что конечно же, намного удобнее для пациентов.

Всасывание пролонгированного метформина идет в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия метформина

  1. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасываемости витамина В12. При обнаружении мегабластной анемии необходимо дополнительное внутримышечное введение витамина В12.
  2. Довольно часто происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошнота, рвота, понос (диарея), вздутие живота, боли в животе, перемена вкусовых ощущений, потеря аппетита). В этом случае метформин следует принимать во время еды, чтобы уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта.
  3. При длительном применении, а также при приеме метформина с большими дозами спиртного, может появиться лактоацидоз — высокий уровень молочной кислоты в крови, что может угрожать жизни пациента. Возникает чаще при передозировке метформина и у пациентов с почечной недостаточностью.
  4. Очень редко кожные реакции — эритема, сыпь, зудящие дерматозы.
  5. Очень редко нарушения функций печени, гепатит, исчезающие при отмене препарата.

Метформин применяется только по назначению врача, и его отпуск предполагается только по рецепту.

Уникальные свойства и новые применения метформина

Метформин исследуется во многих странах: интернет пестрит сообщениями о его вновь открытых уникальных свойствах. Итак, какие применения метформина и предостережения актуальны сегодня?

  1. Метформин предупреждает и контролирует сахарный диабет 2 типа.
  2. Метформин не снижает сахар сразу после приема первой дозы. Действие его начинается через 2,5 часа. Снижение глюкозы крови наступает через несколько дней — от 7 до 14 дней.
  3. Не вызывает гипогликемию в терапевтических дозах, при передозировке — крайне редко.
  4. Метформин может сочетаться с инсулином, манинилом и др.
  5. Доктор Р.Бернштейн (США) утверждает, что метформин снижает риск заболевания раком, а также подавляет гормон голода, тем самым способствует стабилизации веса.
  6. Согласно исследованиям Крэйга Керри, метформин может с успехом применяться в комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых заболеваний.
  7. Метформин способствует росту новых нейронов головного и спинного мозга.
  8. При болезни Альцгеймера значительно сокращается количество нервных клеток в гиппокампе — участке мозга, в котором формируются новые воспоминания. Опыт показывает, что прием 1000 мг метформина в сутки для людей весом в 60 кг значительно улучшает способность к возникновению новых воспоминаний.
  9. Существует и обратное мнение, что сам метформин повышает риск развития деменции. Тайваньские исследователи под руководством доктора Ичун Куан провели исследование 9300 пациентов с диабетом 2 типа, анализируя воздействие метформина на контрольную группу больных. Их вывод: чем дольше пациент принимал метформин и чем выше была доза, тем выше вероятность развития деменции. Такое мнение подвергают сомнениям очень многие специалисты.
  10. Метформин подавляет системное воспаление — одну из причин старения, защищает сердце и сосуды от старения.
  11. Препарат улучшает показатели холестерина, снижая уровень низкоплотного вредного холестерина.
  12. Метформин снижает повышенный уровень ферментов печени и может лечить неалкогольную жировую дистрофию печени у больных сахарным диабетом.
  13. Снижает риск смертности от букета диабетических осложнений примерно на 30%.
  14. Метформин не имеет абсолютных противопоказаний при заболеваниях почек, печени, хронической сердечной недостаточности. При наличии таковых врач корректирует дозу, и пациент продолжает примение метформина. Однако решение врача при тяжелых патологиях сердца, печени и почек больного может быть не в пользу приема данного препарата.
  15. Метформин способен снижать уровень витамина В12, поэтому при его применении надо следить за показателями крови.
  16. Применяется при отсутствии овуляции у больных бесплодием.
  17. Метформин стабилизирует вес при наборе, вызванном антипсихотическими средствами.
  18. Нельзя сочетать с алкоголем во избежании осложнения в виде лактоацидоза (смертельно опасное осложнение).
  19. Метформин — кандидат на то, чтобы стать лекарством от старости.
  20. Изучается как потенциальный препарат для возможного лечения ревматоидного артрита у больных сахарным диабетом 2 типа.

Из этого списка выделяются новые применения метформина (кроме СД 2 типа), которые были исследованы учеными. Ради справедливости нужно сказать, что многие из этих новых показаний к применению опровергали работы других исследователей. Так, специалисты до сих пор спорят — снижает метформин вес или нет. В одних работах указано об успешной стимуляции овуляции метформином, тогда как другие рассказывают о незначительных действиях препарата на репродуктивную систему.

Провизор Сорокина Вера Владимировна

Метформин - распространенный препарат, назначаемый при сахарном диабете 2 типа.

Метформин принадлежит к группе лекарственных веществ, называемых бигуанидами.

Метформин помогает пациентам с сахарным диабетом 2 типа контролировать уровень глюкозы, снижая ее всасывание из пищи и синтез в печени. Препарат также повышает природную чувствительность клеток к инсулину.

Многочисленные исследования показывают, что польза метформина этим не ограничивается. В 2010 году издание Medical News Today сообщало о двух исследованиях, которые показали способность метформина защищать курильщиков от рака легких. А в 2012 году было обнаружено, что метформин может быть полезен при лечении рака поджелудочной железы.

Теперь исследовательская команда Левенского католического университета (Katholieke Universiteit Leuven) в Бельгии продемонстрировала, что метформин способен приостанавливать процесс старения организма и продлевать жизнь.

Эксперименты на круглых червях

Ученые провели серию экспериментов с круглыми червями Caenorhabditis elegans - видом, который служит идеальной моделью для изучения процессов старения, поскольку имеет продолжительность жизни всего 3 недели. В ходе работы исследователи обнаружили, что метформин повышал количество токсичных соединений, высвобождаемых из клеток червя - возможно, именно это увеличивало продолжительность жизни.

«По мере старения эти черви становятся меньше, сморщиваются и начинают мало двигаться. Но черви, которым мы давали метформин, демонстрируют очень ограниченное уменьшение в размере и не сморщиваются. Они не только стареют медленнее, но и дольше остаются здоровыми», - говорит автор исследования Haes.

Но как работает метформин? Команда объясняет, что клетки нашего тела получают энергию из митохондрий - микроскопических «электростанций», которые генерируют внутри каждой клетки очень слабый электрический ток. Этот процесс сопровождается образованием высокоактивных форм кислорода (радикалов).

Такие активные молекулы могут быть очень опасными для организма. Они имеют способность повреждать протеины и ДНК, мешая нормальному функционированию клеток. Но ученые говорят, что в маленьких концентрациях эти молекулы могут быть даже полезными.

«Пока количество таких потенциально опасных молекул в клетках остается небольшим, это оказывает положительное влияние на продолжительность жизни клетки. Клетки используют реакционноспособные молекулы для своей пользы до того, как они нанесут какой-нибудь вред. Метформин вызывает незначительное увеличение количества таких молекул. Мы считаем, что это делает клетки сильнее и позволяет увеличить продолжительность их жизни», - поясняет Haes.

Антиоксиданты могут мешать метформину

Исследователи говорят, что предыдущие работы показали способность вредных форм кислорода вызывать старение организма. Более того, современные врачи считают, что антиоксиданты предотвращают повреждения, вызванные этими частицами, и тем самым продлевают жизнь.

Тем не менее, исследователи предупреждают, что антиоксиданты могут перечеркивать омолаживающий эффект метформина, потому что, по их мнению, эти «вредные» молекулы в определенном количестве просто должны присутствовать в наших клетках.

Хотя эти результаты опытов на круглых червях выглядят многообещающе, Haes призывает к проведению дальнейших исследований: «Мы должны быть осторожны в вопросе переносов этих результатов на людей. Но наше исследование должно стать хорошей базой для будущих работ».

Кстати, это не единственное исследование, которое засвидетельствовало мощный потенциал метформина. В прошлом году сотрудники Национального института старения (NIA) установили, что метформин повышает продолжительность жизни лабораторных мышей в среднем на 5,83% по сравнению с группой контроля.

В англоязычной научной литературе любое вмешательство, которое может задержать развитие возрастных изменений, принято обозначать термином «anti-aging medicine », в русскоязычной литературе это понятие включает термин «геронтология ».

Фармакологические субстанции, которые теоретически могут продлевать жизнь, в англоязычной литературе принято называть «anti-aging drugs », что соответствует использующемуся в русскоязычной литературе термину «геропротекторы ».

На сегодняшний день предполагать, что какой-либо конкретный, уже известный геропротектор будет достоверно замедлять, останавливать или поворачивать вспять процесс старения организма человека, рискованно.

Сомнения в эффективности вмешательства в процесс старения усугубляются и отсутствием общепринятого определения самого старения, и отсутствием нормы для биомаркеров , которыми пытаются измерить скорость процесса. Однако поиск в данном направлении, безусловно, интересен и привлекателен с общечеловеческих позиций. Итак, геропротекторы (дословный перевод «защищающие от старости») - общее название для группы веществ, в отношении которых обнаружена способность увеличивать продолжительность жизни (ПЖ) животных.

Возможность продления жизни в эксперименте была продемонстрирована для многих геропротекторов, включая антиоксиданты, хелатные агенты , латирогены (вещества, препятствующие образованию сшивок, в частности молекул коллагена соединительной ткани), адаптогены, нейротропные препараты , ингибиторы моноаминоксидазы , глюкокортикоиды , дегидроэпиандростерон , половые гормоны , гормон роста , мелатонин , препараты эпифиза , ингибиторы биосинтеза белка , антидиабетические средства , тимические гормоны , иммуномодуляторы и энтеросорбенты , а также миметики , супероксиддисмутазы и каталазы.

Многие натуральные пищевые добавки и синтетические препараты, особенно некоторые антиоксиданты, витамины и гормоны, стали в последние годы предметом активной коммерческой эксплуатации, несмотря на отсутствие серьезных научных доказательств их эффективности. По мнению многих авторов, на сегодня нет ни одного химического геропротектора, позитивный эффект которого был бы неоспоримо доказан (из чего, впрочем, не следует, что их не может быть в принципе).

Среди причин, не позволивших до сих пор разработать «истинные» геропротекторы, - отсутствие средств, предоставляющих возможность надежно идентифицировать их эффект в эксперименте. Исторически единственным критерием, позволяющим судить об эффективности геропротекторов, является увеличение с их помощью ПЖ экспериментальных животных. Однако увеличение ПЖ как таковое вряд ли может являться эффективным критерием истинного геропротекторного действия изучаемых субстанций.

Известно, что продление жизни было неоднократно выявлено при использовании таких препаратов, относить которые к геропротекторам нет никаких оснований, - ДДТ , радиоактивная пыль и т.д.

Причиной подобных эффектов принято считать гормезис - позитивное влияние малых доз определенных субстанций или воздействий, которые в больших дозах имеют негативное влияние на организм. Гормезис неоднократно был продемонстрирован при добавлении в корм экспериментальным животным и в качестве подкормки растениям таких веществ, как гербициды, пестициды, инсектициды, углеводороды, этанол, растворители и т.д.

В последние годы активно обсуждается возможность использования горметического эффекта в геронтологии. Результаты многих экспериментальных и эпидемиологических исследований показали, что гормезис может являться эффективным средством противодействия разным возраст-зависимым патологиям, включая диабет, рак, кардиоваскулярные и нейродегенеративные заболевания.

Показано, что в процессе гормезиса важную роль играют экстраклеточные сигнальные молекулы, такие как кислород, монооксид углерода, оксид азота, нейротрансмиттерглутамат, ион кальция и фактор некроза опухоли.

Клеточные и молекулярные механизмы гормезиса в последние годы являются предметом активного изучения. Показано, что важную роль в его проявлении играют активация сигнальных путей факторов роста, синтез белков теплового шока и ситруинов, индукция антиоксидантных и репаративных систем, активация мембранных рецепторов, стимуляция иммунной системы, компенсаторная клеточная пролиферация и некоторые другие механизмы.

В геронтологическом отношении наиболее важным является то, что с помощью гормезиса можно продлевать жизнь экспериментальных организмов. Увеличение ПЖ в эксперименте было обнаружено как при использовании разных «мягких» стрессов (облучения, холодового и теплового шока, гипергравитации и т. д.), так и при применении химических субстанций (антибиотиков, гербицидов, пестицидов, тяжелых металлов и углеводородов).

Обычно предполагается, что способность геропротекторов продлевать жизнь связана с их специфическим действием на механизмы, определяющие темп старения. Альтернативным объяснением подобных эффектов может быть индукция у организмов, перенесших стресс, горметического адаптивного ответа.

В современной геронтологической литературе общепринято, что благоприятные эффекты геропротекторов объясняются их специфическим действием на определенные механизмы, детерминирующие темп старения. Например, в соответствии со свободнорадикальной теорией старения, свободные радикалы, образующиеся в процессе метаболизма, повреждают ДНК, белки, мембраны и другие структуры клеток, приводя к возраст-зависимому снижению функциональных возможностей организма, а антиоксиданты могут, нейтрализуя свободные радикалы, замедлять процесс старения.

Однако большинство антиоксидантов многофункциональны. Например, витамин С может действовать в качестве антиоксиданта, хелатирующего агента, восстановителя (reducingagent) и поглотителя кислорода (oxygenscavenger). Таким образом, эффекты геропротекторов вряд ли могут быть следствием их действия по единственному специфическому («anti-aging») механизму.

По состоянию на начало 2011 г. выделяют более 30 веществ, обладающих такими свойствами. В частности, к геропротекторам относят:
ресвератрол и другие полифенолы растительного происхождения;
рапамицин;
антиоксиданты (витамины А, Е и С, каротиноиды, липоевая кислота, кофермент Q, микроэлемент селен и др.);
янтарную кислоту;
ингибиторы биосинтеза белка (оливомицин , актиномицин );
гормоны (гормон роста, гормоны щитовидной железы, гормоны коры надпочечников, половые гормоны, мелатонин );
пептидные биорегуляторы (тималин , эпиталамин );
бигуаниды (метформин , фенформин );
адаптогены (препараты женьшеня и элеутерококка ).

В отличие от гериатрических средств, предназначенных для лечения заболеваний у пожилых или улучшения качества жизни, геропротекторы могут применяться в молодом и зрелом возрасте. Однако вопрос о безопасности их длительного применения требует еще дополнительного изучения.

Существует значительное число теорий, описывающи х молекулярные механизмы старения , и столь же значительное число геропротекторов, предложенных на основании этих теорий. Но на современном этапе не найдено идеальных способов коррекции и регулировки механизмов старения. Имеющиеся в литературе данные о геропротекторах весьма фрагментарны, противоречивы и часто ненадежны, - как с точки зрения адекватности проведения такого рода исследований, так и их интерпретации.

В итоге приходится констатировать, что известно совсем немного веществ, геропротекторные свойства которых можно считать с достаточной надежностью установленными. Среди них особого внимания заслуживает метформин.

Результаты исследований на млекопитающих привели к предположению, что гипергликемия и гиперинсулинемия IGF-1 .

Эти экспериментальные факты положили начало поиску геропротекторов среди антидиабетических препаратов, основанием являлось утверждение, что лекарственные препараты, которые снижают уровень инсулина и глюкозы, могут обладать потенциалом миметиков - эффектом ограничения калорийности (calorierestrictionmimetics - (CR)). CR-эффект реализуется в активации AMPK (adenosinemonophosphate (AMP)-activatedproteinkinase) и ингибировании mTOR/S6K1, сопровождающихся выраженной стимуляцией аутофагии .

Недавно C. Selman и соавт. показали, что потеря рибосомного белка S6 kinaseS6K1 (мишени mTOR) под действием фармакологических средств может обеспечить эффект долголетия млекопитающих. Поскольку бигуаниды и, в частности, метформин, используются в лечении диабета для подавления глюконеогенеза и повышения чувствительности к инсулину, т.е. являются типичными CR-миметиками, именно эта группа препаратов исследуется наиболее интенсивно.

К настоящему времени установлено, что бигуаниды частично имитируют CR-транскрипционный ответ у мышей и увеличивают среднюю ПЖ. Кроме того, ряд исследований показал, что метформин, фенформинибуформин задерживают возникновение и тормозят развитие опухолей.

Однако относительно испытаний метформина как миметика CR на фоне нормальной диеты и у здоровых животных, а не на моделях заболеваний известно меньше. Так, описан эффект длительного применения метформина (300 мг/кг/сут.) у здоровых крыс-самцов Fischer-344 на фоне стандартной диеты. D.L.Jr. Smith, T.R. Nagy и D.B. Allison установили, что метформин только незначительно увеличивал ПЖ по сравнению с контролем.

Сходные результаты в отношении самцов экспериментальных животных получены и V.N. Anisimov: длительное лечение инбредных 129/Sv мышей метформином (100 мг/кг в питьевой воде) привело к снижению на 13,4% средней ПЖ самцов мышей и к некоторому увеличению средней ПЖ самок мышей (на 4,4%). Лечение метформином не влияло на спонтанную заболеваемость опухолями самцов 129/Sv мышей, но снизило в 3,5 раза заболеваемость злокачественными новообразованиями у самок мышей, и в то же время несколько стимулировало появление доброкачественных сосудистых опухолей.

В клиническом исследовании установлено, что метформин уменьшает риск появления когнитивных

Метформин-индуцированное подавление гиперэкспрессии HER2 происходит через AMPK (5"АМФ-активируемая протеинкиназа (АМФК, англ. AMPactivatedproteinkinase, AMPK) - клеточная протеинкиназа, контролирующая энергетический баланс клетки) независимое ингибирование активности p70S6K1 киназы, которая является эффектором mTOR.

К тому же инкубирование с веществами, подавляющими продукцию активных форм кислорода (АФК) (например, N-ацетилцистеином), значительно усиливает способность метформина снижать экспрессию HER2. Эти данные позволяют предполагать, что метформин можно использовать в качестве профилактического средства для HER2-положительного рака груди.

Усиление ингибирования mTOR/p70S6K1 в сочетании с подавлением продукции АФК представляет собой ранее неизвестную связь антивозрастного и антиопухолевого действия метформина.

Популяционные исследования на человеке показали, что использование антидиабетического средства метформина значительно снижает риск рака молочных желез, онкоген HER2 может представлять собой мишень для метформина в отношении его противоопухолевого действия.

Популяционные исследования продемонстрировали, что использование антидиабетического средства метформина значительно снижает риск рака груди. Исследования на животных показали, что метформин подавляет развитие карциномы молочной железы у трансгенных мышей женского пола, влияя на онкоген HER2 (рецептор эпидермального фактора роста), что не наблюдается при спонтанных опухолях.

Испанские ученые из Catalan Institute of Oncology (ICO), Girona Biomedical Research Institute (IdIBGi), Dr. J. Trueta (University Hospital of Girona) выяснили, что онкоген HER2 может представлять собой мишень для метформина в отношении его противоопухолевого действия.

Во-первых, гиперэкспрессия HER2 значительно усиливает метформин-индуцированное ингибирование роста клеток рака груди. Во-вторых, применение метформина радикально снижает уровень белка HER2 (на 85%). Метформин-индуцированное ингибирование HER2 происходит независимо от молекулярного механизма, приводящего к гиперэкспрессии HER2 (т.е. человеческая HER2 кДНК запускается вирусным промотором, что приводит к амплификации (увеличению числа копий) гена HER2). Метформин-индуцированное подавление гиперэкспрессии HER2 происходит через AMPK-независимое ингибирование активности p70S6K1, которая является эффектором mTOR.

Сочетание кРНК (cRNA, РНК, полученная от кДНК) и миРНК (siRNA)-индуцированной блокады активности/экспрессии AMPK не предотвращает анти-HER2 эффект, в то время как гиперактивация AMPK после действия аналога АМФAICAR является недостаточной для подавления гиперэкспрессии HER2. HER2-положительные клетки рака груди, подвергнутые трасфецированию siRNA p70S6K1, становятся невосприимчивыми к метформин-индуцированной супрессии.

К тому же инкубирование с веществами, подавляющими продукцию активных форм кислорода (АФК) (например, N-ацетилцистеином), значительно усиливает способность метформина снижать экспрессию HER2 . Эти данные позволяют предполагать, что метформин можно использовать в качестве профилактического средства для HER2-положительного рака груди.

Кроме того, присутствие или отсутствие таких молекулярных маркеров, как гиперэкспрессия HER2 и/или гиперактивация p70S6K1, может определять отличия в ответе на терапию метформином на ранних стадиях рака груди. Усиление ингибирования mTOR/p70S6K1 в сочетании с подавлением продукции АФК представляет собой ранее неизвестную связь антивозрастного и антиопухолевого действия метформина.

В настоящее время, по мнению M.V. Blagosklonny, задача состоит в том, чтобы определить минимальные дозы метформина (и особенно для комбинации с низкими дозами рапамицина), пригодные для клинического использования с целью торможения процесса старения, не вызывая побочных эффектов.

Средства из группы бигуанидов давно используются при лечении сахарного диабета второго типа. При этом такие лекарства имеют множество побочных эффектов. Значит ли это, что метформин вреден для здоровья, ведь именно он является основным действующим компонентом в составе таких лекарственных препаратов?

На сегодняшний день открываются новые свойства данного вещества и его применение достаточно расширяется, используя лекарство не только в комплексной терапии при сахарном диабете.

Лекарственное средство Метформин давно применяется для лечения сахарного диабета второго типа совместно с назначенной врачом диетотерапией. Позволяет не только нормализовать уровень глюкозы в крови, но и способствует снижению лишнего веса, что особенно важно для людей с данным диагнозом.

На сегодняшний день выявлены также другие особенности медицинского препарата. Научно установлено, что человек может принимать Метформин для достижения следующих целей:

  1. Cпособствует защите головного мозга от старения, что позволяет использовать его в профилактических целях от болезни Альцгеймера.
  2. Благоприятно воздействует на состояние сосудов и артерий. Таким образом с помощью Метформина можно предотвратить развитие атеросклероза сосудов, сердечную недостаточность, гипертонию, кальцинацию сосудов.
  3. Уменьшает вероятность появления раковых новообразований.
  4. Активно воздействует на улучшение потенции у мужчин, которая была нарушена в результате различных старческих заболеваний.
  5. Нейтрализует развитие остеопороза у диабетиков. Особенно часто от ломкости костей страдают женщины после наступления климакса, так как происходит значительное снижение гормонов – эстрогенов.
  6. Благоприятно влияет на работоспособность щитовидной железы.
  7. Проявляет защитную функцию по отношению к органам дыхания.

Несмотря на то что лекарственный препарат имеет такое количество преимуществ, невозможно утверждать, что он полезный для здоровья и может вылечить многие заболевания. Как и другие медицинские средства, Метформин можно использовать только по назначению лечащего врача с учетом возможности проявления всех его побочных эффектов и противопоказаний.

Фармакологические свойства медсредства

Метформин представляет собою медпрепарат из класса бигуанидов, который активно используется при лечении сахарного диабета второго типа.

Основным действующим веществом лекарственного средства выступает Метроформин гидрохлорид, в качестве вспомогательных компонентов используются кремний диоксид, повидон, магний стеарат, макрогол.

Лекарство активно используется для снижения уровня сахара в крови. При этом уменьшение показателей происходит не только после основного приема пищи, но и позволяет снизить базовый уровень. Основной действующий компонент таблеток позволяет регулировать выработку поджелудочной железой инсулина, что благоприятно воздействует на организм и не провоцирует развитие гипогликемии. Кроме того, в число положительных эффектов можно отнести:

  • нейтрализация гиперинсулиномии;
  • способствует снижению веса;
  • снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • благоприятно воздействует на липидный обмен в организме;
  • уменьшает процесс окисления жиров;
  • уменьшает повышенные показатели плохого холестерина;
  • уменьшает риск проявления диабетической ангиопатии;
  • снижает уровень триглицеридов.

Лекарство принимается перорально, после чего через два-три часа начинает проявляться его максимальная активность. Примерно через шесть часов после приема препарат происходит снижение плазменной концентрации метформина, так как заканчивается всасывание активного компонента.

При прохождении курса лечения данным лекарственным средством через несколько дней можно наблюдать его постоянное нахождение в крови в небольших количествах.

Инструкция по применению лекарства

Уровень сахара

Лекарственный препарат Метформин выпускается в таблетированной форме в различных дозировках. Медицинское средство можно приобрести в городских аптеках в следующих дозах:

В зависимости от дозировки, будут зависеть правила приема лекарственного средства. Следует отметить, что рекомендовать применение данного препарата может исключительно лечащий врач, в том числе и в качестве замены ранее принимаемого лекарства. Назначают курс лечения в дозировках, которые исходят из общей клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента. Основным показателем, на который необходимо обратить внимание при выборе дозы, является уровень глюкозы в крови и весовая категория больного.

Минимальная доза, с которой начинается лечение, составляет 500 мг препарата с возможным последующим увеличением. При этом разовая дозировка также не может превышать вышеуказанную цифру. Для лучшей переносимости препарата, а также в случае высоких установленных доз, количество приемов может быть разбито на два или три в течение суток. Таким образом, удастся предотвратить развитие негативных эффектов. Максимально возможная доза лекарства не должна превышать 3000 мг активного вещества.

В некоторых случаях, например, прием лекарства в профилактических целях, дозировка, при этом должна быть снижена в два-три раза.

Максимальный эффект от приема медицинского препарата достигается о истечении двухнедельного срока терапии.

Если по определенным обстоятельствам был пропущен прием медицинского препарата, нет необходимости компенсировать его увеличением следующей дозы.

При приеме лекарственного средства необходимо учитывать нормальное течение метаболических процессов и хорошее самочувствие.

Нужно учесть, что существует высокий риск развития лактоацидоза.

Негативные эффекты от приема препарата

Терапия и лечение с помощью Метформина должна происходить под тщательным наблюдением врача. Недопустимым является прием лекарства в дозах, превышающие рекомендации медика, или совместно с другими лекарствами, выбранными пациентом.

Неправильный прием Метформина может стать причиной проявления многочисленных побочных эффектов, откроются вредные свойства лекарства для организма человека.

В число основных негативных проявлений медицинского препарата входят следующие:

И хотя Метформин входит в группу безопасных медицинских средств, следует внимательно ознакомиться со всеми возможными негативными проявлениями. Такой препарат может быть опасный, если не соблюдать необходимые правила его приема.

Одним из наиболее часто встречаемых негативных последствий от применения лекарственного средства является лактоацидоз. Это состояние сопровождается такими симптомами, как повышенная сонливость, болезненность в мышцах, снижение температуры тела и артериального давления, затруднения с дыханием. При развитии такого синдрома больному требуется срочная госпитализация.

Лактоацидоз является одним из побочных эффектов, который появляется в результате сильной передозировки лекарством.

В каких случаях прием медпрепарата запрещен?

Лекарственное средство Метформин имеет значительный перечень противопоказаний к его применению.

Поэтому, перед началом курса лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией. При возникновении каких-либо негативных эффектов, следует обратиться к лечащему врачу и обговорить дальнейшие действия относительно приема лекарства.

Запрещается использовать лекарственное средство при наличии следующих факторов и заболеваний:

  • для лечения сахарного диабета первого типа, инсулинозависимым пациентам;
  • развитие кетоацидоза, состояние комы или предкомы диабетического типа;
  • серьезные патологические процессы в почках или печени, а также при наличии их недостаточности;
  • некоторые заболевания дыхательных путей, а также при возникновении трудностей с дыханием;
  • болезни сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность или инфаркт миокарда;
  • развитие заболевание, вызванных различными инфекциями;
  • недавно перенесенные хирургические вмешательства и травмы;
  • накануне и после проведения некоторых диагностических исследований, в их число входят рентгенография или радиоизотропная диагностика, так как применяется контрастное вещество с содержанием йода.
  • лактацидоз;
  • непереносимость или повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам лекарственного средства;
  • при наличии дегидратации;
  • хронический алкоголизм или регулярное злоупотребление спиртными напитками.

Беременным девушкам и женщинам в период лактации запрещено принимать Метформин, так как могут возникнуть различные проблемы с нормальным развитием плода. При острой необходимости приема лекарства, женщина должна перестать кормить грудью.

Кроме того, в группу риска попадают дети в возрасте до пятнадцати лет.

Аналоги препарата Метформин

Метформин - распространенный препарат, назначаемый при сахарном диабете 2 типа .

Метформин принадлежит к группе лекарственных веществ, называемых бигуанидами.

Метформин помогает пациентам с сахарным диабетом 2 типа контролировать уровень глюкозы, снижая ее всасывание из пищи и синтез в печени. Препарат также повышает природную чувствительность клеток к инсулину.

Многочисленные исследования показывают, что польза метформина этим не ограничивается. В 2010 году издание Medical News Today сообщало о двух исследованиях, которые показали способность метформина защищать курильщиков от рака легких. А в 2012 году было обнаружено, что метформин может быть полезен при лечении рака поджелудочной железы.

Теперь исследовательская команда Левенского католического университета (Katholieke Universiteit Leuven) в Бельгии продемонстрировала, что метформин способен приостанавливать процесс старения организма и продлевать жизнь.

Эксперименты на круглых червях

Ученые провели серию экспериментов с круглыми червями Caenorhabditis elegans - видом, который служит идеальной моделью для изучения процессов старения, поскольку имеет продолжительность жизни всего 3 недели. В ходе работы исследователи обнаружили, что метформин повышал количество токсичных соединений, высвобождаемых из клеток червя - возможно, именно это увеличивало продолжительность жизни.

«По мере старения эти черви становятся меньше, сморщиваются и начинают мало двигаться. Но черви, которым мы давали метформин, демонстрируют очень ограниченное уменьшение в размере и не сморщиваются. Они не только стареют медленнее, но и дольше остаются здоровыми», - говорит автор исследования Haes.

Но как работает метформин? Команда объясняет, что клетки нашего тела получают энергию из митохондрий - микроскопических «электростанций», которые генерируют внутри каждой клетки очень слабый электрический ток. Этот процесс сопровождается образованием высокоактивных форм кислорода (радикалов).

Такие активные молекулы могут быть очень опасными для организма. Они имеют способность повреждать протеины и ДНК, мешая нормальному функционированию клеток. Но ученые говорят, что в маленьких концентрациях эти молекулы могут быть даже полезными.

«Пока количество таких потенциально опасных молекул в клетках остается небольшим, это оказывает положительное влияние на продолжительность жизни клетки. Клетки используют реакционноспособные молекулы для своей пользы до того, как они нанесут какой-нибудь вред. Метформин вызывает незначительное увеличение количества таких молекул. Мы считаем, что это делает клетки сильнее и позволяет увеличить продолжительность их жизни», - поясняет Haes.

Антиоксиданты могут мешать метформину

Исследователи говорят, что предыдущие работы показали способность вредных форм кислорода вызывать старение организма. Более того, современные врачи считают, что антиоксиданты предотвращают повреждения, вызванные этими частицами, и тем самым продлевают жизнь.

Тем не менее, исследователи предупреждают, что антиоксиданты могут перечеркивать омолаживающий эффект метформина, потому что, по их мнению, эти «вредные» молекулы в определенном количестве просто должны присутствовать в наших клетках.

Хотя эти результаты опытов на круглых червях выглядят многообещающе, Haes призывает к проведению дальнейших исследований: «Мы должны быть осторожны в вопросе переносов этих результатов на людей. Но наше исследование должно стать хорошей базой для будущих работ».

Кстати, это не единственное исследование, которое засвидетельствовало мощный потенциал метформина. В прошлом году сотрудники Национального института старения (NIA) установили, что метформин повышает продолжительность жизни лабораторных мышей в среднем на 5,83% по сравнению с группой контроля.