Андрокур: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.
Вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.

Описание

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Фармакологическое действие

Ципротерон ацетат обладает антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.
Ципротерон ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.
У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Для человека также описаны следующие эффекты, связанные с центральным антигонадотропным действием препарата: сокращение активности сальных желез,
воздействие на рост волос, предотвращение андрогенных импульсов роста на ткани
предстательной железы, ингибирование преждевременных пубертатных процессов развития, включая кости.
Ципротерон ацетат является сильнодействующим гестагеном. Уже после одной полной дозы в 20-30 мг он приводит к трансформации эндометрия.
Как сильнодействующий гестаген ципротерона ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Вследствие этого антигонадотропного действия не наблюдается роста секреции ЛГ, хотя андрогены вытесняются в результате антиандрогенного действия ципротерона ацетата на рецепторы в гипоталамусе, где они оказывают свою отрицательную обратную связь. Секреция ЛГ и ФСГ притормаживается гестагенным частичным действием ципротерона ацетата. В результате происходит снижение уровня тестостерона и эстрогенов в плазме. Антигонадотропное действие ослабляется у мужчин, т.к. ингибирующее влияние андрогенов уменьшается посредством эффективного антиандрогенного активного компонента в гипоталамусе.
Концентрации тестостерона и эстрогенов уменьшаются под действием ципротерона ацетата. Значительное влияние на 17-кетостероиды и 17 кетогенные стероиды не обнаружено. Секреция кортизола остается неизменной или уменьшается. Отсутствует значительное влияние на функцию надпочечников у взрослых. Оценки всех полученных результатов позволяют сделать вывод о том, что чувствительность системы в целом не поддается влиянию.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.
Ципротерон ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5 - 4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, в том числе гидроксилированием и конъюгацией. Основным метаболитом в сыворотке является 15-бета-гидроксипроизводное. Фаза 1 метаболизма ципротерона ацетата в основном катализируется ферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Небольшие количества выводятся с желчью в неизмененном виде.

Показания к применению

■ Паллиативная терапия при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы, если лечение аналогами ЛГРГ или оперативное вмешательство оказались недостаточными или противопоказаны

■ Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

■ Подавление феномена вспышки, связанного с повышением уровня тестостерона в начале лечения агонистами ЛГРГ

Противопоказания

При повышенном половом влечении у мужчин

■ Заболевания печени.

■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования.

■ Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время.

■ Тяжелые формы сахарного диабета, сопровождаемые сосудистыми изменениями.

■ Серповидно-клеточная анемия.

При паллиативной терапии при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы

■ Повышенная чувствительность к ципротерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.

■ Заболевания печени.

■ Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.

* Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (только, если они не связаны с метастазами рака предстательной железы).

■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования (за исключением распространённого рака предстательной железы).

■ Менингиома в анамнезе или в настоящее время.

■ Тяжелая хроническая депрессия.

■ Тромбозы и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время.

■ До конца полового созревания у подростков и детей, поскольку не исключено неблагоприятное влияние на нестабилизированную эндокринную систему и (или) рост.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемией Андрокур® Депо назначается только после оценки соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Способ применения и дозы

Как и все масляные растворы, Андрокур® Депо вводят только внутримышечно! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 300 мг внутримышечно каждые 7 дней.

В случае улучшения состояния или достижении ремиссии не следует прерывать

лечение или снижать дозу.

Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг каждые 10 - 14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения можно уменьшить дозу или прекратить терапию. Уменьшение дозы или отмена лечения осуществляется постепенно путём увеличения интервала между инъекциями или перехода к низкодозовым таблеткам.

Первоначально для уменьшения феномена вспышки

Однократно глубоко в мышцу вводят одну ампулу препарата.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Андрокур Депо нельзя применять пациентам мужского пола младше 18 лет, т.к. данные по эффективности и переносимости для этой возрастной группы отсутствуют.

Андрокур Депо нельзя применять до окончания пубертатного периода, т. к. не исключено неблагоприятное влияние на рост и нестабилизированную эндокринную систему.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов пожилого возраста не проводились.

Пациенты с заболеваниями печени

Препарат Андрокур Депо противопоказан пациентам с заболеваниями печени, пока лабораторные параметры снова не нормализуются.

Пациенты с ограниченной функцией почек

Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов с нарушениями функций почек не проводились.

Побочное действие

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® Депо не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - Медицинского словаря для регуляторной деятельности. Синонимы, или сопутствующие состояния, не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения Андрокуром® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.
Иногда наблюдалась тенденция к незначительному повышению уровня пролактина при высоких дозах ципротерона ацетата.
У мужчин прием Андрокура® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.
Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более.
При появлении любой из указанных реакций или реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Смотрите также раздел «Меры предосторожности».

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Меры предосторожности

Во время лечения Андрокуром® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимавших ежедневно 100 мг и более ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в том числе желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, через регулярные промежутки времени во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура® Депо) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или

при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

При длительном применении ципротерона ацетата в дозах 25 мг/день и выше сообщалось о возникновении (разовых или множественных) менингиом. В случае выявления менингиом у пациента при лечении препаратом Андрокур® Депо, лечение должно быть прекращено (см. раздел «Противопоказания»),

При применении препарата Андрокур® Депо сообщалось о развитии анемии, поэтому необходим регулярный контроль числа красных кровяных телец в процессе лечения. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Возможно возникновение необходимости изменить количество принимаемых антидиабетических препаратов или инсулина при лечении препаратом Андрокур® Депо (см. раздел «Противопоказания»),

Часто при высокодозированном лечении препаратом Андрокур® Депо может возникнуть учащённое дыхание. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специальное лечение при этом симптомокомплексе не требуется. Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

В процессе лечения также необходимо регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку на основании доклинических данных предполагается её подавление вследствие кортикоидоподобного эффекта препарата в высоких дозах.

Не следует применять препарат до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на рост, а также на пока еще не стабилизированную эндокринную систему.

Медленно развивающееся во время лечения угнетение сперматогенеза, которое сопровождается бесплодием, обратимо после отмены препарата. В течение нескольких месяцев, иногда вплоть до 20 месяцев, восстанавливается состояние, которое было до начала приема препарата Андрокур® Депо. У мужчин репродуктивного возраста, для которых репродуктивная способность может быть важна после приема препарата, рекомендуется в качестве меры предосторожности провести контрольную спермограмму до начала лечения. Это позволяет избежать любых необоснованных претензий по поводу будущего бесплодия в результате антиандрогенной терапии.

Ципротерона ацетат может способствовать увеличению частоты депрессивных расстройств. Они возникают во время первых 6-8 недель лечения. Пациенты с депрессивной тенденцией в анамнезе должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Ципротерон ацетат должен с осторожностью назначаться пациентам с известными тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку возможно возникновение отёков и увеличение веса.

Как и другие масляные растворы Андрокур Депо вводят внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболия при применении масляных растворов в некоторых случаях может привести к таким симптомам, как кашель, диспноэ и боли в области грудной клетки. Могут возникнуть также другие симптомы, например, вазовагальные реакции, включая недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезию или синкопе. Эти реакции могут возникнуть во время инъекции или непосредственно после нее, они обратимы. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение кислорода.

При лечении Андрокуром® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура® Депо пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Форма выпуска

Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла. По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Описание лекарственной формы

Андрокур ® (10 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольникана, внутри которого буквы «BW» — на другой.

Андрокур ® (50 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV» — на другой.

Андрокур ® (100 мг): капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета таблетки. С обеих сторон риски выдавлено «LA», с обратной стороны — шестиугольник.

Андрокур ® Депо: прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата АНДРОКУР 10 мг (Androcur 10 mg)

«ОДОБРЕНО»

Фармакологическим Комитетом МЗ РФ, 12 ноября 1998 г., протокол № 9Б.

Состав

1 таблетка Андрокура 10 мг содержит ципротерона ацетата 10 мг.

Свойства

Действующее вещество Андрокура 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокуром можно лечить патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью по отношению к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорея, которые обусловливаются зависящей от содержания андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Свойства Андрокура 10 мг могут привести к тому, что при приеме в период беременности новорожденные мужского пола будут иметь признаки феминизации. Поэтому следует одновременно применять контрацептивный препарат Диане−35, который вызывает регулярные кровотечения и вследствие того, что он содержит такое же антиандрогенное действующее вещество, ципротерона ацетат, поддерживает терапевтический эффект Андрокура 10 мг.

Показания

Явления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

— среднетяжелые формы патологического оволосения лица и тела (гирсутизм средней тяжести);

— среднетяжелые формы обусловленного андрогенами облысения (среднетяжелая андрогенетическая алопеция);

— тяжелые и среднетяжелые формы угрей и себореи.

При среднетяжелой форме угрей и себореи решение назначения таблеток Андрокура 10 мг может быть принято в том случае, когда болезнь трудно поддается другим методам лечения, в том числе, при отсутствии удовлетворительного антиандрогенного эффекта на фоне приема контрацептивного препарата Диане−35.

Способ применения и дозы

Перед началом курса лечения должна быть исключена беременность.

Таблетки Андрокур 10 мг принимать вместе с препаратом Диане−35 для надежного предохранения от беременности и во избежание нерегулярных кровотечений.

Прием обоих препаратов следует начать в 1 день цикла (первый день кровотечения). Если не даны другие указания, дополнительно к препарату Диане−35, ежедневно в течение 1-15 дней цикла лечения принимать по 1 таблетке Андрокура 10 мг.

Из одной из ячеек упаковки, на которые нанесен день недели, соответствующий дню начала приема (например, «Пн.» для понедельника), вынимается первая таблетка Андрокура 10 мг и принимается не разжевывая с некоторым количеством жидкости. Время приема препарата роли не играет. Однако его следует производить в определенно выбранный час, лучше всего после завтрака или после ужина.

Затем в направлении стрелки ежедневно вынимается по одной таблетке (всего 14), а в конце приема Андрокура 10 мг вынимается таблетка из ячейки с цифрой «15». Если спустя 6 дней закончен также прием таблеток из календарной упаковки препарата Диане−35 (через 21 день), следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение.

После 7-дневной паузы прием продолжается из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур 10 мг и Диане−35, независимо от того, закончилось кровотечение или еще продолжается.

Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и обратиться к врачу.

Если прием Андрокура 10 мг и/или драже Диане−35 в обычное время произведен не был, нужно принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокура 10 мг или драже Диане−35 следует продолжать в срок из начатых календарных упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино и температурного метода). Забытые таблетки и/или драже не принимать. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, лечение не продолжать и обратиться к врачу.

Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации, а также результатов лечения. Лечение продолжать в течение нескольких месяцев.

Угри и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция. В случае достижения успеха, следует попытаться продолжить лечение только препаратом Диане−35.

Побочные действия

Могут наблюдаться увеличение массы тела и влияние на либидо, чувство напряженности в молочных железах, а также депрессивные состояния.

Следует учитывать приведенные в листке-вкладыше препарата Диане−35 побочные действия и состояния, требующие немедленного прекращения приема Диане−35.

Противопоказания

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени, желтуха, или затяжной зуд во время предыдущей беременности, герпес беременности в анамнезе, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, предшествующие или существующие опухоли печени, болезни, приводящие к истощению, тяжелые хронические депрессии, предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы, тяжелая форма диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточная анемия.

Кроме того, учитывать приведенные в инструкции противопоказания для препарата Диане−35.

Особые указания

Перед началом терапии следует пройти тщательное общее и гинекологическое обследование и исключить беременность.

Во время курса лечения вести наблюдение за функцией печени.

Проинформировать врача о заболевании диабетом, т.к. наличие данного заболевания требует проведения строгого контроля.

Потребность в оральных антидиабетических средствах или инсулине может измениться при приеме Андрокура 10 мг.

В редких случаях после применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат, наблюдалось образование доброкачественных, а реже — злокачачественных изменений в печени, которые в отдельных случаях привели к опасным для жизни кровотечениям в брюшную полость. Поэтому в случае возникновения необычных ощущений в эпигастральной области, которые не исчезают в скором времени сами по себе, необходимо поставить в известность врача.

Если при комбинированном лечении в течение первых 3 нед возникает внеочередное легкое кровотечение, курс лечения не прерывать, однако при более сильном кровотечении следует обратиться к врачу.

Кроме того, в связи с необходимым дополнительным приемом препарата Диане−35, учитывать все действующие для приема данного препарата правила.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг, в блистерах с календарной шкалой по 15 шт., в коробке 1 блистер.

Срок годности

Условия хранения

В обычных условиях, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Шеринг АГ

ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата АНДРОКУР (Androcur)

«ОДОБРЕНО»

Фармакологическим Комитетом МЗ РФ, 25 июня 1998 г., протокол № 7.

Состав

1 таблетка Андрокура содержит ципротерона ацетата 50 мг.

Свойства

Гормональный препарат антиандрогенного действия, тормозящий воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Кроме того, он обладает гестагенным и антигонадотропным действием.

У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. Андрокур защищает реагирующие органы, зависящие от наличия андрогенов, как, например, предстательную железу, от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников.

У женщин при приеме препарата уменьшается как патологический избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.

Показания

У мужчин: болезненные отклонения в сфере полового влечения, вызывающие необходимость снижения сексуальной потребности; Для уменьшения продукции мужских половых гормонов у больных неоперабельной карциномой предстательной железы в начальный период лечения агонистами рилизинг-фактора ЛГ. С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении больных неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами рилизинг-фактора ЛГ.

У женщин: серьезные симптомы андрогенизации — патологический рост волос на лице и теле (выраженный гиперсутизм); вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (тяжелая андрогенная алопеция), часто сочетающаяся с тяжелой формой акне и/или себореи.

Способ применения и дозы

Таблетки Андрокур 50 мг принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение у мужчин

Болезненные отклонения в сфере полового влечения, вызывающие необходимость снижения сексуальной потребности.

При лечении пациентов с нездоровым половым влечением (сексуальные отклонения) дозировка Андрокура в каждом отдельном случае подбирается индивидуально.

Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 2 раза в сутки, а временно — до 3 раз в сутки. При достижении эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 0,5 таблетки 2 раза в сутки. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозировки на 1 или лучше на 0,5 таблетки в неделю.

Для стабилизации лечебного эффекта как правило Андрокур принимают длительно, в течение нескольких месяцев по возможности с одновременным проведеним психотерапии.

Лечение антиандрогенами при наличии неоперабельной карциномы предстательной железы.

С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников:

— после орхиэктомии: по 2 таблетки 1-2 раза в сутки (100-200 мг);

— без орхиэктомии: по 2 таблетки 2-3 раза в сутки (200-300 мг).

Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.

С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами рилизинг-фактора ЛГ: сначала только по 2 таблетки 2 раза в сутки (200 мг) в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 нед — в той же дозе в комбинации с агонистами рилизинг-фактора ЛГ.

С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистами рилизинг-фактора ЛГ: по 2 таблетки 1-2 раза в сутки (100-200 мг).

Применение у женщин

У женщин, достигших половой зрелости, с явлениями выраженной андрогенизации лечение Андрокуром начинают с 1 дня менструального цикла (первого дня менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях первый день приема Андрокура приравнивается к первоме дню менструального цикла. Обычная схема применения Андрокура у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз в сутки по 2 таблетки. Для стабилизации цикла и для необходимого уверенного предупреждения беременности такие пациентки дополнительно используют с 1-го по 21-й дни цикла гестаген-эстрогенный препарат Диане−35 по 1 драже в сутки в одно и то же время. При задержке приема более чем на 12 ч противозачаточное действие на данный цикл не гарантируется. И в этом случае во избежание преждевременного кровотечения в данном цикле прием Андрокура и/или Диане−35 следует продолжать по предписанию, пропустив забытые таблетки и/или драже. При этом до конца цикла следует принимать дополнительные негормональные противозачаточные меры (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино и температурного метода). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Ровно через 4 нед от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. При отсутствии во время 7-дневного перерыва кровотечения необходимо проконсультироваться с врачом. После достижения клинического улучшения дозу препарата можно уменьшить до 0,5-1 таблетки в сутки. В отдельных случаях для поддержания эффекта достаточно приема только препарата Диане−35.

У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности заболевания у таких пациенток доза Андрокура может составлять от 0,5 до 1 таблетки в сутки с приемом по схеме: 21 день — прием, 7 дней — перерыв.

Побочные действия

Прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата. У отдельных пациентов может наблюдаться гинекомастия, иногда в сочетании с повышеннием тактильной чувствительности сосков грудных желез.

У женщин комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию. Иногда может наблюдаться чувство напряжения в молочных железах. В отдельных случаях терапия Андрокуром вызывает нарушения функций печени, снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности концентрировать внимание, изменение массы тела.

Противопоказания

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени, желтуха, постоянный зуд или герпес во время бывшей беременности, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы — только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами), кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы), тяжелые хронические депрессии, предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы, тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия.

У больных с карциномой предстательной железы с наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении Андрокура необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

До назначения комбинированного циклического лечения женщин с серьезными симптомами андрогенизации необходимо ознакомиться со специальной информацией, прилагаемой к принимаемому в этом случае препарату Диане−35.

Взаимодействия

В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность организма к глюкозе при приеме Андрокура может корректироваться дозировка инсулина и антидиабетических средств.

Особые указания

Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентрирования внимания (обслуживание машин, участие в уличном движении и т.п.), должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности.

При одновременном с лечением Андрокуром приеме алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.

В период лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за функциями печени и картиной крови.

Женщины перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование; условием начала терапии является отсутствие беременности.

В крайне редких случаях на фоне применения половых гормонов, к которым относится и ципротерона ацетат, могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг, во флаконах по 20 и 50 шт., в коробке 1 флакон.

Условия хранения

В соответствии с общими правилами хранения лекарственных средств. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Особые указания

Андрокур ® , 10 мг

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и исследование мазка шеечной слизи). Также необходимо исключить беременность.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациентки, страдающие сахарным диабетом, во время лечения препаратом Андрокур ® должны находиться под наблюдением врача.

В период лечения следует соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания.

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат, наблюдалось развитие опухолей печени. Несмотря на то что связь с приемом препаратов не доказана, в случае появлении сильных болей в области живота, которые не проходят самостоятельно в течение короткого времени, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Прием препарата Андрокур ® противопоказан при беременности. Для предотвращения нежелательной беременности, а также межменструальных кровотечений следует одновременно применять контрацептивный препарат Диане ® -35, который вызывает кровотечения и вследствие того, что он содержит такое же антиандрогенное действующее вещество, — ципротерона ацетат, — усиливает терапевтический эффект препарата Андрокур ® .

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются мажущие кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо обратиться к врачу для проведения гинекологического обследования.

Ввиду необходимости дополнительного приема Диане ® -35 следует также учесть всю соответствующую информацию по данному препарату.

С осторожностью — сахарный диабет.

Андрокур ® , 50 и 100 мг

Андрокур ® Депо

Во время лечения Андрокуром ® следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимающих ежедневно по 200-300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура ®) отмечались доброкачественные и еще реже — злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

При лечении высокими дозами Андрокура ® в отдельных случаях может появляться ощущение затрудненности дыхания. При проведении дифференциального диагноза в таких случаях следует учитывать известное стимулирующее влияние прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, что сопровождается гипокапнией и компенсированным дыхательным алкалозом, которые не требуют лечения.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур ® , хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний — риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

При лечении Андрокуром ® у больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата. Перед назначением Андрокура ® пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром ® необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

С осторожностью — неоперабельный рак предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелые формы сахарного диабета с или без ангиопатии, серповидно-клеточной анемии (Андрокур ® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае).

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Андрокур ®

в блистере с календарной шкалой 15 шт.; в коробке 1 блистер.

во флаконах по 20 и 50 шт.; в коробке 1 флакон.

в блистере 10 шт.; в коробке картонной 6 блистеров.

Андрокур ® Депо

в коробке 3 ампулы темного стекла в комплекте с ампульным ножом.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Андрокур ® , 10 мг

После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. C max в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl — 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15β-гидрокси-производное.

Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T 1/2 — 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T 1/2 — 1,7 дня).

Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5-4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 2-2,5 раза за один цикл лечения.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.

Андрокур ® , 50 мг

Ципротерон ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5-4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

T 1/2 — (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата — практически полная (около 88%).

Андрокур ® , 100 мг

Препарат полностью всасывается после приема внутрь. C max препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови — около 96%.

T 1/2 — (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата — около 88%.

Андрокур ® Депо

После в/м введения ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. C max — (180±54) нг/мл, достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т 1/2 — (4±1,1) дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5-4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом, небольшие количества — с желчью в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Андрокур ® , 10 мг

Действующее вещество Андрокура ® 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур ® 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Андрокур ® , 50 и 100 мг

Андрокур ® Депо

Ципротерон ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Показания

Показания

Андрокур ® , 10 мг

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

Гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);

Андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);

Тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.

При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура ® в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане ® -35.

Андрокур ® , 50 мг

Неоперабельный рак предстательной железы.

Андрокур ® , 100 мг

Неоперабельный рак предстательной железы.

Андрокур ® Депо

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Противопоказания

Противопоказания

Андрокур ® , 10 мг

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).

Андрокур ® , 50 и 100 мг

Андрокур ® Депо

Повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата, заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы), кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы), тяжелая хроническая депрессия, тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.

При наличии у пациента тяжелых форм диабета, серповидно-клеточной анемии, тромбозов и тромбоэмболии в анамнезе применение препарата Андрокур ® с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Андрокур ®

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Андрокур ® , 10 мг

Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур ® принимают в сочетании с препаратом Диане ® -35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).

Как правило, дополнительно к Диане ® -35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура ® в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане ® -35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане ® -35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур ® и Диане ® -35.

Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Если женщина забыла принять таблетку Диане ® -35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане ® -35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане ® -35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур ® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур ® оставляют не выпитыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане ® -35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане ® -35.

Андрокур ® , 50 и 100 мг

Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях: как правило, начальная доза — 1 табл. (по 50 мг 2 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура ® 50 мг 2-3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур ® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200-300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура ® 50 мг или по 1 табл. Андрокура ® 100 мг 2-3 раза в день).

Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале — по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура ® 50 мг или по 1 табл. Андрокура ® 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем — по 200 мг в день в течение 3-4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.

Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50-100 мг/сут (по 1-3 табл. Андрокура ® 50 мг или по 0,5-1,5 табл. Андрокура ® 100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура ® 50 мг или по 1 табл. Андрокура ® 100 мг 3 раза в день).

Андрокур ® Депо

В/м, медленно, глубоко в мышцу.

Как и все масляные растворы Андрокур ® Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10-14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур ® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.

При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Применение при беременности и кормлении грудью

Андрокур ® , 10 мг

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Андрокур ® , 10 мг

Андрокур ® , 50 и 100 мг

Андрокур ® Депо

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

Передозировка

Андрокур ® , 10 мг

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур ® , может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура ® 10 мг не сообщалось.

Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Андрокур ® , 50 и 100 мг

Андрокур ® Депо

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Побочные действия

Побочные действия

Андрокур ® , 10 мг

Могут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния.

Редко — аллергические реакции и зуд.

Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане ® -35.

Андрокур ® , 50 и 100 мг

В начале лечения могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности концентрации внимания.

Редко могут наблюдаться аллергические реакции, увеличиваться или уменьшаться масса тела. Возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, обратимого снижения полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз наблюдаются чувство нехватки воздуха и нарушения функции печени.

Андрокур ® Депо

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром ® не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.

Класс системы органов по MedDRA в.8.0	Очень часто (≥1/10)	Часто (≥1/100 и <1/10)	Иногда (≥1/1000 и <1/100)	Редко (≥1/10000 и <1/1000)	Очень редко (<1/10000)
Иммунная система				Реакции гиперчувствительности
Метаболические и алиментарные нарушения		Увеличение или снижение массы тела
Психические расстройства	Снижение либидо, эректильная дисфункция	Ухудшение настроения, беспокойство (временное)
Кожа и подкожные ткани			Сыпь
Костно-мышечная и соединительная ткань					Остеопороз
Репродуктивные органы и молочные железы	Обратимое подавление сперматогенеза	Гинекомастия
Общие нарушения и местные реакции		Повышенная утомляемость, приливы жара, повышенная потливость

У мужчин на фоне лечения Андрокуром ® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура ® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.

У мужчин прием Андрокура ® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром ® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.

См. также «Особые указания».

Catad_pgroup Гормоны и их аналоги

Андрокур® - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Андрокур®

МНН или группировочное название:

Ципротерон (Сyproterone)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ципротерона ацетата, микро 20 - 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110,50 мг, крахмал кукурузный - 59,50 мг, повидон 25000 -2,50 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 2,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг.

Описание

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне, в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV».

Фармакотерапевтическая группа

Антиандроген.

Код АТХ : G03HA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Андрокур® - это антиандрогенный гормональный препарат. Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур ® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение.

Максимальная концентрация ципротерона (C max) в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 часа. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T 1/2) 43,9±12,8 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм / биотрансформация.

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15β-гидрокси-производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение.

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Показания к применению

• Распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы
при необходимости подавления действия тестостерона:

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.

• Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах.

Противопоказания

• При лечении распространенного неоперабельного или метастатического рака
предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:

- опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака

предстательной железы в печень);

Кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

Тромбоз и тромбоэмболии в настоящее время;

Дети и подростки до 18 лет.

• При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах:

Повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

Заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;

Кахексия;

Тяжелая хроническая депрессия;

Тромбоз и тромбоэмболии в анамнезе или в настоящее время;

Тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;

Серповидно-клеточная анемия;

Наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

Дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбозаи тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур ® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать ежедневно, внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур ® следует отменить. Максимальная суточная доза препарата составляет 300 мг.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день). При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозу.

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)

По 200 мг в день (по 2 таблетки 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем в течение 3-4 недель в той же дозе в сочетании с агонистом ГнРГ в дозе, рекомендованной изготовителем.

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или пациентов, перенесших орхиэктомию

По 50-150 мг в сутки (по 1-3 таблетки в день) при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 таблетки 3 раза в день).

Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах

Как правило, лечение начинают с 1 таблетки препарата Андрокур ® 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг в сутки (по ½ таблетки 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно. С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на одну таблетку, или лучше на полтаблетки, с интервалом в несколько недель.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать препарат Андрокур ® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Применение у определенных категорий пациентов: Детский и подростковый возраст

Пожилой возраст

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур ® противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению, тромбоэмболические процессы.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур ® , перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».

Со стороны кроветворной системы : частота неизвестна – анемия *) .

Со стороны иммунной системы : редко – реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики : часто – депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов : частота неизвестна – тромбоз и тромбоэмболии *) **).

Со стороны системы дыхания : часто – одышка *) .

Со стороны желудочно-кишечного тракта : частота неизвестна – внутрибрюшное кровотечение *) .

Со стороны печени и желчевыводящих путей : часто – желтуха, гепатит, печеночная недостаточность *) .

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто – сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы : частота неизвестна – остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез : очень часто – обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто – гинекомастия.

Прочие: часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, «приливы», повышенная потливость; очень редко – развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени *) ; частота неизвестна – развитие менингиомы *)§) .

Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой *) . Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур ® , помечены звездочками **. §) – обратитесь к разделу «Противопоказания».

На фоне лечения препаратом Андрокур ® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур ® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата Андрокур ® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур ® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур ® в дозе 25 мг и более.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия Деберайнерштрассе, 20, D-99427 Веймар, Германия Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2

Андрокур – это антиандрогенный лекарственный препарат для перорального или внутримышечного применения. Основное действие данного медикаментозного средства заключается в блокировании воздействия мужских половых гормонов – андрогенов.

Основное активное вещество в составе Андрокура – ципротерона ацетат. Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска

Андрокур выпускается в форме таблеток или масляного раствора для инъекций.

• Таблетки – в каждой таблетке содержится 10 мг основного активного вещества ципротерона ацетата.
• Таблетки – в каждой таблетке содержится 50 мг основного активного вещества ципротерона ацетата.
• Таблетки – в каждой таблетке содержится 100 мг основного активного вещества ципротерона ацетата.
• Андрокур-депо – масляный раствор для внутримышечных инъекций, 100 мг ципротерона ацетата/мг. В одной ампуле содержится 3 мл.

Применение Андрокура

Данный лекарственный препарат относится к группе пероральных антиандрогенных медикаментозных средств. Это означает, что действие Андрокура направлено на блокирование воздействия мужских половых гормонов – андрогенов. Андрогены вырабатываются не только в мужском, но и в женском организме – только в минимальных количествах. При приеме лекарственного препарата у мужчин наблюдаются следующие явления: ослабление полового влечения, снижение функции семенников, уменьшение потенции. Все эти моменты обратимы – они полностью исчезают после отмены препарата. Андрокур уменьшает или полностью ликвидирует воздействие мужских половых гормонов на предстательную железу, по причине чего часто применяется для лечения простатита.

Андрокур также рекомендуется женщинам для лечения патологических изменений, вызванных повышенной выработкой андрогенов – повышенного роста волос на лице и теле, повышенного уровня работы сальных желез, впоследствии которого на коже появляются угри и прыщи. Также Андрокур оказывает положительный эффект при андрогенной алопеции – повышенном выпадении волос, которое спровоцировано работой мужских половых гормонов как у мужчин, так и у женщин.

Читайте также: Азитромицин

Показания к применению

1. Метастазирующее или неоперабельное злокачественное новообразование в предстательной железе.
2. Патологическое отклонение в нормальном половом поведении, для коррекции которого требуется снизить уровень либидо.
3. У женщин – андрогенная алопеция, представляющая собой повышенное выпадение волос по причине воздействия мужских половых гормонов.
4. Повышенное оволосение на лице и других частях тела, вызванное действием андрогенных факторов.
5. Также лекарственный препарат рекомендуется для лечения повышенной работы сальных желез, которая сопровождается появлением жирной себореи или акне.

Противопоказания к применению

Андрокур противопоказан к использованию в следующих случаях:

• Заболевания печени тяжелой степени.
• Период вынашивания ребенка или лактации.
• Кахексия.
• Детский и подростковый возраст.
• Тяжелая степень сахарного диабета.
• Серповидно-клеточная анемия.
• Тяжелые хронические депрессивные состояния.
• Индивидуальная гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам лекарственного препарата.

Побочные действия

При приеме Андрокура могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Изжога, тошнота, рвота, вздутие живота, болезненные ощущения в области живота.
• Аллергические проявления на коже – высыпания, покраснения, зуд.
• Нервозность, беспокойство, нарушения сна, хроническая усталость и чувство слабости.
• Снижение способности к оплодотворению, значительное уменьшение полового влечения.
• В единичных случаях возможны проявления гинекомастии у мужчин (увеличение молочных желез).
• Увеличение массы тела.

При единичном превышении предельно допустимой дозы препарата проявления передозировки, как правило, не возникают.

Дозировка

Дозировка Андрокура определяется исключительно лечащим врачом.

При лечении злокачественного новообразования в области предстательной железы – по 100 мг 2-3 раза в день. Внутримышечно – 300 мг один раз в сутки. Длительность курса лечения – от 10 до 14 дней.

В случае необходимости в коррекции полового поведения – препарат принимают по 50 мг 2 раза в день. Внутримышечно – по 300 мг в сутки.