«Димедрол» детям: инструкция по применению. Димедрол: инструкция, применение, отзывы

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИМЕДРОЛ

Торговое название

Димедрол

Международное непатентованное название

Дифенгидрамин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 % 1 мл как в других ИМП

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 10 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.

Код АТХ R06AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T 1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и конъюгации в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия - от 4 до 6 часов.

Фармакодинамика

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Показания к применению

анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств

геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)

сывороточная болезнь

зудящие дерматозы, зуд

болезнь Меньера

полиморфная экссудативная эритема

послеоперационная рвота

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводить вследствие раздражающего действия. При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл), максимальная разовая доза - 50 мг (5 мл), высшая суточная доза - 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Побочн ы е действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.
Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома (даже в Казахстане есть в ИМП)

Гиперплазия предстательной железы

Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Стеноз шейки мочевого пузыря

Эпилепсия

Бронхиальная астма

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к препарату

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Феохромоцитома

Врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал

Брадикардия

Нарушение ритма сердца

Порфирия

Лекарственные взаимодействия

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.

Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Особые указания

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку Димедрол имеет атропиноподобное действие, следует с осторожностью его применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), это же в анамнезе, я не сейчас конкретное заболевание повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также обуславливать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки Димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозаменяющих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Димедрол (международное непатентованное наименование - дифенгидрамин) - «старичок» антигистаминного «цеха», представитель первого поколения данного класса препаратов. Обладает внушительным комплектом фармакологических эффектов: помимо, собственно, антигистаминного (противоаллергического), это снотворное, местное обезболивающее, холинолитическое, миорелаксантное, успокаивающее, противорвотное.

Механизм действия димедрола связан главным образом с его способностью инактивировать Н1 гистаминовые рецепторы, нивелируя тем самым нежелательные эффекты медиатора аллергии и воспаления гистамина. Правда, минусом димедрола, равно как и всех антигистаминных препаратов первого поколения, является обратимый характер связи с Н1 рецепторами, что требует более частого приема в довольно высоких дозах. Изъятие гистамина из цепочки биохимических взаимодействий снижает выраженность или вовсе устраняет провоцируемые гистамином гладкомышечные спазмы, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снижает отечность тканей, устраняет зуд и препятствует приливу крови к эпицентру аллергической реакции. Конкуренция с гистамином у димедрола проявляется по большей части в отношении локальных сосудистых реакций (аллергия, воспаление), и не сказывается на системном действии данного медиатора. Димедрол оказывает местное обезболивающее действие (что можно проследить при пероральном приеме на примере онемения слизистых оболочек ротовой полости), снижает чувствительность холинорецепторов в вегетативных нервных узлах (снижает кровяное давление), обладает спазмолитическим эффектом.

Взаимодействует с H3-гистаминовыми рецепторами головного мозга, блокируя их активные центры. Снижает активность центральных холинергических структур, потенцируя тем самым атропиноподобные реакции - сухость во рту и носоглотке, снижение диуреза, затруднения дефекации, учащение сердцебиения, нарушения зрения. Это может сыграть на руку при рините, но с другой стороны - не лучший вариант при бронхиальной астме (т.к. способствуют обструкции дыхательных путей), глаукоме и гиперплазии предстательной железы. Седативное и снотворное действие димедрола становится более выраженным при последующих повторных приемах препарата. При внутривенном введении у пациентов с малым объемом циркулирующей крови может усугубить гипотензию. Угнетает кашлевой рефлекс, непосредственно взаимодействуя с кашлевым центром продолговатого мозга. При пероральном приеме быстро и хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови во временном диапазоне от 1 до 4 часов с момента приема. Общая длительность действия препарата составляет 4-6 часов. Седативное (успокаивающее) действие определяется жирорастворимостью димедрола. Таким образом он хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и взаимодействует с Н1 рецепторами головного мозга. Усиливается под воздействием алкоголя и психотропных веществ.

Димедрол выпускается в таблетках и растворе для инъекционного введения. Дозу и режим дозирования необходимо согласовывать с лечащим врачом. Т.к. препарат обладает фотосенсибилизирующим эффектом, следует воздерживаться от нахождения на прямом солнечном свете.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. T 1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг.

При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года - 2-5 мг; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг.

Наружно применяют 1-2 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Побочные действия

Возможно: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции; у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Редко: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений, тремор.

Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют дифенгидрамин при беременности и в период лактации.

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения, необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Димедрол входит в число ключевых препаратов, которые высокоэффективно блокируют Н1-рецепторы. Это делает его превосходным антигистаминным средством, вдобавок он вызывает местную седацию, которая схожа с той, которую вызывают нейролептики. Определенные дозы препарата способны играть роль снотворного и противорвотного средства.

Терапевтические свойства димедрола

Данный препарат блокирует процессы выработки гистамина; димедрол способствует расслабления гладких мышц; уменьшает проницаемость мелких сосудов (капиляров), что соответственно снимает отечность; эффективно борется с симптомами аллергии и предупреждает анафилактический шок.

Димедрол инструкция и описание

Димедрол представляет собой горький мелкокристаллический порошок белого цвета. При попадании на слизистую языка вызывает его онемение. Он быстро растворяется в жидкостях (воде, спирте…).

Действующим веществом является дифенгидрaмин. Выпускается он в виде таблетированной, инъекционной формы и суппозиториев. Таблетки находятся либо в блистере, либо безъячейковой контурной упаковке по 6 либо 10 штук, дозировкой 0,03; 0,05, а также 0,10 грамм. Выпускаются таблетированные формы специально для детей дозой 0,02 грамма, в упаковке находится 6 таблеток. Димедрол для инъекций выпускается в коробках, в каждой запечатано по 10 ампул по 1 миллилитру, в каждой такой ампуле содержится 0,01 грамм действующего вещества. Ректальные суппозитории (свечи) для детей выпускаются в упаковках по 10 штук с дозировкой 0,01 грамм.

Только при наличии рецепта от врача аптекарь имеет право продать такое средство, как димедрол. Инструкция к которому находится в каждой упаковке должно тщательно изучаться пациентами.

Димедрол применение

Такое лекарственное средство, как димедрол, применение которого дает хорошие результаты, имеет только одно противопоказание – это гиперчевствительность.

Среди показаний нужно выделить следующее: аллергические заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, аллергодерматозы, рвота беременных, бессонница, морская болезнь, паркинсонизм, лучевая болезнь, синдром Меньера.

Побочные эффекты

Нервная система: слабость, снижение концентрации внимания, головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, нарушение сознания, нарушение координации, раздражительность, эйфория, бессонница, хорея, парестезия, нарушение зрения, шум в ушах, диплопия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, снижение давления, экстрасистолия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Мочеполовой системы: задержка или частое мочеиспускание, ранние менструации.
ЖКТ: сухость во рту и онемение, тошнота, рвота, эпигастральный дистресс, запор, анорексия, диарея.
Органов дыхания: сухость носоглотки, заложенность носа, затрудненное дыхание, неприятные ощущения в грудной клетке.
Аллергические проявления: крапивница, сыпь, анафилактический шок.
Иные симптомы: озноб, потливость, фотосенсебилизация.

Предупреждения в применении димедрола

Необходимо очень осторожно назначать данный препарат пациентам, у которых в анамнезе имеются данные о повышении внутриглазного давления, при заболеваниях сердечнососудистой системы, при гипертиреозе, а также пожилым людям. Стоит предостеречь пациента о том, что во время приема препарата придется отказаться от злоупотребления спиртным, так как это может привести к выраженному угнетения ЦНС. Нужно избегать назначения димедрола вместе с транквилизаторами и снотворными, чтобы не спровоцировать угнетения ЦНС.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
недоношенные дети и груднички;
лактация;
беременность;
бронхиальная астма;
глаукома;
пилородуодунальный стеноз;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
стеноз шейки мочевого пузыря.

С чем нельзя назначать димедрол: седативные, снотворные, транквилизаторы, ингибиторы МАО, алкоголь.

Важно помнить то, что димедрол должен очень осторожно назначаться при гипертиреозе, болезнях сердечно-сосудистой системы, повышении внутриглазного давления, пожилым людям. Димедрол снижает концентрацию внимания, поэтому нужно предупреждать водителей и тех у кого работа требует внимательности.

Передозировка димедролом

Передозировка препарата (димедрола) может стать причиной следующих симптомов: гиперемия лица, затруднение дыхания, возбуждение ЦНС, сухость слизистой рта, у деток могут начаться судороги. Если не оказать своевременную помощь передозировка может привести к летальному исходу. Согласно инструкции в такой ситуации нужно искусственно вызвать у пациента рвоту, промыть желудок и дать активированный уголь. Контроль дыхания и артериального давления очень важны.

Димедрол дозировка

Взрослым димедрол в виде таблитированной формы назначают внутрь в дозе от 0,03 до 0,05 грамм, 1-3 раза в день. Длительность лечения 10-15 дней.

Детям до года димедрол назначается в дозе 0,002 – 0,005 грамм;
детям от 2-х до 5-ти лет: по 0,005 – 0,015 грамм;
детям от 6-ти до 12 лет: по 0,015 – 0,03 грамма на каждый прием.

Максимальные дозировки димедрола для взрослых при приеме внутрь:

разовая составляет 0,1 грамм;
суточная составляет 0,25 грамм.

Максимальные дозировки димедрола для взрослых при внутримышечном введении:

разовая составляет 1% - 5 мл;
суточная составляет 1% - 15 мл.

Димедрол уколы

Обычно димедрол вводится внутримышечно, так как препарат оказывает выраженное раздражающее действие и не подходит для подкожного введения. Дозировки для внутримышечного введения были рассмотрены в предыдущем пункте.

Димедрол свечи

Димедрол свечи используются для введения в прямую кишку 1-2 раза в день. До введения должна быть поставлена клизма или кишечник должен очиститься самостоятельно. Детям до 3-х лет свечи назначаются в дозировке 0,005 грамм; от 3-х до 4-х лет в дозе 0,01 грамм; от 5-ти до 7ми лет в дозе 0,015 лет; от 8-ми до 14-ти лет в дозе 0,02 грамма.

Димедрол в виде крема или мази

Данная форма выпускается 3-10% процентной концентрацией препарата. Изготавливается по рецепту в аптеке и обычно назначается при дерматозах, проявляющихся сильным зудом. Димедрол хорошо всасывается через кожу. Однако если препарат будет нанесен на слишком большую площадь кожи, то увеличивается вероятность интоксикации, которая проявляется сухостью во рту, нарушением сознания, возбуждением и затруднением дыхания.

Таблетки димедрола

Таблетки димедрола выпускают в следующих дозировках: 0,02; 0,03 и 0,05 грамм. После поступления в ЖКТ он начинает всасываться, и уже спустя 1-3 часа после приема в плазме определяется максимальная концентрация препарата. Основная доля препарата нейтрализуется гепатоцитами. Эффект длится примерно 4-6 часов.

Анальгин с димедролом

Обычно комбинация этих двух препаратов характеризуется тех, что подобная комбинация дополняет друг друга. Анальгину характерны следующие эффекты: жаропонижающий, а также обезболивающий. В свою очередь димедрол наделен противовоспалительным и антигистаминным свойствами. Они быстро всасываются и поступают в кровоток. Действуют на протяжении 5-6-ти часов и выводятся почками.

Анальгин с димедролом назначают при лихорадке, которая возникает на фоне инфекционного или воспалительного заболевания. Дуэт эффективен при печеночных и почечных коликах, ожогах, травмах, миалгии и невралгии. Очень часто такая смесь назначается в послеоперационный период для снятия болезненность, при зубной боли, и интенсивной головной боли.

Побочные эффекты комбинации анальгина с димедролом:

тошнота;
рвота;
слабость;
сухость слизистой рта;
сонливость;
головокружение.

Дуэт анальгина и димедрола желательно не назначать при нарушении функции почек и печени. Абсолютным противопоказанием будут заболевания крови, бронхиальная астма и сахарный диабет. Нужно стараться избегать их применять детям младше года, беременным и кормящим женщинам.

Димедрол цена

Димедрол можно свободно купить в любой аптеке по демократичной цене при предъявлении рецепта от врача. Стоимость составит примерно 5 рублей.

Димедрол отзывы

Частенько у меня возникают признаки рвоты и тошноты. Симптомы меня просто мучают. Пыталась определить причину, однако всевозможные пробы не дали ответ. Применяю димедрол и живу спокойно! Отличное средство!
Недавно перенесла операцию. После хирургического вмешательства, когда перестала действовать анестезия начала ощущать сильную боль. Поскольку операция была не сложная, я уже через час уехала домой. Обычное обезболивающее не снимало мучительный симптом. Хотелось лезть на стену. Вызвала врача, он рекомендовал комбинацию димедрола с анальгином. Муж отправился в аптеку, и только после принятия средства я почувствовала облегчение.
Знаю, что раньше наши бабушки пили от рвоты димедрол. Я предпочитаю же принимаю другие средства. Конечный результат такой же, только влияние на нервную систему у них более мягкое. Иногда только спать хочется.
Здравствуйте, меня зовут Анна, мне 25. Еще с детства я знаю, что у меня жуткая аллергия на орехи. Однажды мы с подругой закупились сладким и пошли к ней домой побаловать себя вкуснятиной с кофе. Однако через некоторое время я стала покрываться сыпью и стало сложно дышать. Благо больница была возле дома, там мне вкололи димедрол. Через время мне стало лучше. Оказалось в креме были измельченные орешки. Теперь всегда имею при себе это чудо средство!
У малыша после прививок поднимается температура и появляется рвота. Доктор посоветовала выпить димедрол, и все как рукой сняло.

Димедрол(амп.1%-1мл N10)

Описание действующего вещества (МНН) Дифенгидрамин*.

Фармакология: Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее . Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.

Показания: Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: - сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие: Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.

Передозировка: Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, интраназально, ректально. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 мин до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. В/м - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, в/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации на кожу возможно изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности: Не рекомендуется для п/к введения (раздражающее действие). С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

ВРД-0,05 ВСД-0,15

в/м ВРД-5мл ВСД-15мл