Строфант Комбе (Strophantus Kombe) - растение семейства кутровых.

Ботаническая характеристика. Древовидная лиана длиной до 4 м, с супротивными листьями овальной формы, цветы в полузонтиках. Плод - сборная листовка, состоящая из супротиворасположенных долей. Семена многочисленные, веретенообразные, длиной до 12-18мм, шириной 3-5мм, отзеленовато-серого до зеленовато-бурого цвета. Растет в диком виде и культивируется в Восточной Африке.

Распространение. В диком виде растет в Восточной Африке, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и в Индии. В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре.

Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой. Сушат в тени. Хранят в аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно.

Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержится до 2% К-строфантозида, до 0,6% строфантина, до 0,3% цимарина, до 0,28% цимарола. В медицине применяют К- строфантин.

Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса. В терапевтических дозах почти не обладает кумулятивными свойствами. Действие гликозидов на систолу в значительной мере определяется их влиянием на обменные процессы в мышце сердца.

Применение. К- строфантин применяют при острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности II-III степени, а также при пароксизмальной тахикардии. Строфантин, благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают.

Раствор 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл

Фармакологическое действие

Кардиотоническое действие - сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Строфантин — сердечный гликозид , механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда.

Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие - уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде.

Гликозиды вызывают удлинение диастолы и замедляют сердечный ритм, в связи с чем улучшаются обменные процессы в миокарде и наполнение камер кровью.

Активируя блуждающий нерв, гликозиды снижают автоматизм синусового узла.

Таким образом, Строфантин нормализует показатели кровообращения . Под его влиянием сердце работает более экономно: выполняет большую работу, без повышения потребления кислорода.

Фармакокинетика

Всасывание

Эффект после внутривенной инъекции через 5-10 минут, максимум действия через 15-30 мин.

Распределение: 40 % связывается с белками крови.

Выведение

Выводится с мочой. Строфантин К имеет период полувыведения из крови 1 сутки. Кумулятивный эффект отсутствует.
Кумуляция возникает при сочетании сердечной недостаточности у больного с серьезными нарушениями желче- и мочевыделения.

Показания к применению Строфантина К

• острая сердечная недостаточность ;
• хроническая недостаточность кровообращения II– IV ФК;
• мерцательная ;
• наджелудочковая ;
• фибрилляция предсердий.

У Строфантина выражен систолический эффект . Он быстро и эффективно действует, кумуляция его не выражена, поэтому имеет такие показания к применению.

Противопоказания

• повышенная чувствительность ;
• острый миокардит , констриктивный перикардит ;
• AV блокада II–III степени;
• предсердная экстрасистолия ;
• гипертрофическая кардиомиопатия ;
• тиреотоксикоз ;
• синдром каротидного синуса;

С осторожностью применять при приступах Морганьи-Адамс-Стокса в анамнезе, субаортальном стенозе, сердечной астме на фоне митрального стеноза, нестабильной , , выраженном расширении полостей сердца и электролитных нарушениях (снижение калия и магния, повышение кальция и натрия в крови).

Побочные действия

• аритмия , AV блокада;
• тошнота , снижение , инфаркт брыжейки;
• , депрессия , психозы ;
• расстройства зрения;
• спутанность сознания;
• петехии , носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура;
• гинекомастия .

Инструкция по применению Строфантин К (Способ и дозировка)

Ввиду высокой активности и быстрого действия препарата инструкция по применению Строфантин К должна строго соблюдаться - необходима точность в дозировке и показаниях.

Вводят в вену медленно (в течение 4-6 мин) обычно 1 мл 1 раз в сутки, предварительно разведя в 10 мл раствора глюкозы или натрия хлорида. При внутривенном капельном введении - 1мл препарата на 100 мл натрия хлорида или раствора глюкозы. При таком виде введения реже наблюдаются токсические явления. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 0,5 мг, суточная - 1 мг.

Редко назначается внутримышечно. Поскольку внутримышечные инъекции болезненны, сначала вводят 5 мл раствора , затем строфантин + 1 мл новокаина. При внутримышечном применении дозу увеличивают в 1,5 раза.

Передозировка

Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии , «легочном» сердце и ожирении .

При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца . На пике действия препарата может появиться экстрасистолия . Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.

Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней - это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).

Для медицинских целей используют в основном 3 вида строфанта: строфант Комбе, строфант щетинистый и строфант гладкий, которые представляют собой многолетние тропические древовидные лианы длиной до 4 м, семейства кутровых (Apocynaceae). С лечебной целью используют зрелые семена растений, из которых получают препарат строфантин-К.

Химический состав строфанта

В семенах строфанта содержится сердечный гликозид - строфантин. В зависимости от вида растения различают К-строфантин и С-строфантин (уабаин). Кроме того, семена строфанта Комбе содержат К-строфантозид, цимарин, цимарол, глюкоцимарол, гельветикозид, глюкогельветикозид, перилоцимарин, эмициарин. В семенах строфанта щетинистого обнаружены К-строфантозид, цимарин, сапонины, холин, тригонеллин и жирное масло, а в семенах строфанта гладкого, помимо С-строфантина, найдены смолы, жирное масло, сапонины, тригонеллин и холин.

В химическом отношении строфантин представляет собой стероидный гликозид, генином (агликоном) которого является строфантидин, а сахарная часть (гликон) представлена D-цимарозой и D-глюкозой. Генин - основной носитель кардиотонической активности сердечных гликозидов - включает сложное ядро циклопентапергидрофенантрена и ненасыщенное пятичленное лактонное кольцо при С 17 .

Фармакологические свойства препаратов строфанта

Строфантин довольно хорошо изучен экспериментально. Его биологическая активность колеблется в пределах 43000-58000 ЛЕД, или 5800-7100 КЕД. В опытах на разных видах животных в условиях изолированного сердца и сердца in situ К-строфантин-β увеличивает амплитуду сердечных сокращений, повышает тонус сердечной мышцы и замедляет сердечные сокращения. В токсических дозах строфантин вызывает остановку сердца в систоле.

Под влиянием препарата на ЭКГ изменяется длительность сердечного цикла за счет укорочения систолического и удлинения диастолического периодов. Кроме того, установлено, что К-строфантин-β несколько повышает АД, увеличивает амплитуду пульсовой волны.

При экспериментальной сердечной недостаточности действие строфантина проявляется главным образов в повышении ударного и минутного объема сердца, в усилении уровня сократительной способности миокарда в сочетании с удлинением диастолы, которое создает наиболее экономный режим сердечной деятельности, обеспечивающий благоприятные условия для восстановления энергетических ресурсов.

Кардиотоническое действие строфантина, как и других сердечных гликозидов, развивается без увеличения потребления миокардом кислорода, что является основным положительным моментом в терапии. Под влиянием строфантина уменьшается венозный застой, понижается венозное давление и общее периферическое сопротивление. В результате улучшаются кровоснабжение, оксигенация сердца и других органов, повышается диурез, исчезают или уменьшаются отеки.

Положительный инотропный эффект строфантина во многом определяется его прямым миотропным действием на сердце. Брадикардическое влияние гликозида развивается за счет усиления тонуса блуждающего нерва; повышения уровня рефлексов механорецепторов синоаортальной зоны вследствие вызываемого ими повышения АД во время систолы, а также в результате замедления проведения импульсов по предсердно-желудочковому пучку.

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов, в том числе и строфантина, пока полностью не изучен. Однако в настоящее время полагают, что сердечные гликозиды повышают содержание ионизированного кальция, который, взаимодействуя с белком тропонином, активирует сократительный белок мышцы сердца актомиозин, вследствие чего и увеличивается сила сердечных сокращений. Имеются данные и о непосредственном действии сердечных гликозидов на актомиозин, а также о стимулирующем влиянии строфантина на энергетический обмен в миокарде и на калий-натриевый обмен в клетке. В результате этого содержание ионов натрия внутри клетки увеличивается, а ионов калия - уменьшается, что и приводит к соответствующим изменениям сократительной способности миокарда.

Изучается также возможность воздействия сердечных гликозидов на обмен катехоламинов в сердце.

Применение препаратов строфанта в медицине

Строфантин - высокоэффективный и быстродействующий гликозид. При внутривенном введении кар- диотоническое действие его проявляется сразу же или спустя 3-10 мин, достигает максимума через 30-90 мин и продолжается в течение суток или несколько больше.

Строфантин, однако, довольно быстро полностью выводится из организма. В первые 24 ч выделяется приблизительно 7/8 ввведенной дозы. В связи с этим кумулятивные свойства строфантина слабо выражены. При приеме внутрь строфантин малоэффективен, так как плохо всасывается и быстро разрушается в желудочно-кишечном тракте. Выделяется строфантин преимущественно почками в неизмененном виде.

Применяют строфантин при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Терапевтический эффект строфантина оптимально проявляется при дилатации сердца.

Усиливая сокращение миокарда, препарат сособствует более активному изгнанию крови из полостей сердца. Слабо выраженное влияние строфантина на систему блуждающего нерва и проводящую систему сердца позволяет применять его при сердечной недостаточности как с нормальной частотой сердечного ритма, так и при брадисистолической форме мерцаний предсердий, замедленной предсердно-желудочковой проводимости.

Побочное действие . При передозировке препарата появляются тошнота, рвота, диарея, аритмии разного вида, чаще типа желудочковой бигеминии, диссоциация ритма, электрическая альтернация, парасистолия, желудочковая тахикардия. Реже развиваются резкая брадикардия, нарушение атриовентрику- лярной проводимости. Кроме того, сердечные гликозиды могут вызвать мышечную слабость, головную боль, аллергические высыпания на коже, психические расстройства (повышенная возбудимость, галлюцинации), нарушения зрения, цветового восприятия и другие явления.

Для устранения токсических явлений следует уменьшить дозу, увеличить промежутки между введениями препарата. Рекомендуется капельное внутривенное введение хлорида калия. Для ликвидации аритмии, не исчезающей после применения калия, назначают анаприлин (пропранолол) внутрь в дозе 10-30 мг 3 раза в день. Применяют также препараты, связывающие ионы кальция (тетацин-кальций, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), унитиол. Для ослабления влияния блуждающего нерва на сердце применяют атропин, для снятия мерцания и фибрилляции желудочков - электростимуляцию.

Противопоказания . Строфантин противопоказан при значительных органических изменениях сердечной мышцы и сосудов, а также при остром инфекционном миокардите, эндокардите, резко выраженном кардиосклерозе. Осторожно следует применять строфантин у больных при неполной атриовентрикулярной блокаде, тиреотоксикозе, а также совместно с препаратами кальция и при гипогликемии.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов строфанта

Настойка строфанта (Tinctura Strophanthi). Выпускается в концентрации 1:10 на 70 % спирте; биологическая активность в 1 мл 180-220 ЛЕД, или 24-28 КЕД. Применяют внутрь при хронической сердечной недостаточности I стадии. Назначают взрослым по 5-8 капель, детям - в зависимости от возраста от 1 до 5 капель 2-4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 10 капель (0,2 мл), суточная - 20 капель (0,4 мл).

Строфантин-К (Strophanthin-K). Белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде, лучше растворяется в спирте. Выпускается в ампулах в виде 0,05 % раствора, биологическая активность 1 мл раствора равняется 22-29 ЛЕД, или 2,9-3,5 КЕД. Вводят внутривенно медленно (в течение 5-6 мин) или капельно по 0,5-1 мл (0,25-0,5 мг) в 10-20 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия 1 раз (редко 2 раза) в сутки.

Иногда назначают строфантин внутримышечно. Для устранения болезненности (вследствие выраженного местнораздражающего действия препарата предварительно вводят 5 мл 2 % раствора новокаина.

Требуется осторожность и точность в подборе дозы и показаний к назначению. Если ранее больному назначали другие сердечные гликозиды, то перед применением строфантина необходимо сделать перерыв: после слабокумулирующихся гликозидов - около 5 дней, после препаратов с выраженным кумулятивным эффектом - в течение 10-14 дней.

Высшая разовая доза строфантина К для взрослых в вену 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг) или соответственно 1 и 2 мл 0,05 % раствора.

(Strophanthus Kombe Oliv.) – сем. Кутровые, Apocinaceae – многолетняя лиана с супротивными эллиптическими листьями, которая произрастает в Восточной Африке. Плод – двулистовка, достигающая в длину 1 м, содержит многочисленные продолговатые семена с перистой летучкой на конце. Длина семян18 мм, ширина 3-6 мм. Хранят сырье 3 года.

Химический состав семян Строфанта. Семена строфанта Комбе содержат кардиотонические гликозиды, производные агликона строфантидина: первичный – К-строфантозид, второичный – К-строфантин-β и третичный – цимарин, а также гликозид цимарол. Общее количество сердечных гликозидов в семенах строфанта Комбе составляет приблизительно 10%.

Основное действие семян строфанта Комбе - кардиотоническое. Из семян сстрофанта Комбе получают два основных препарата: Строфантин К, который состоит из смеси К-строфантозида и К-строфантина-β, и Строфантидин-ацетат.

Препараты из строфанта Комбе:

Семена строфанта (Semina Strophanthi) – ГФ XI. Сторофант Комбе(Strophanthus Kombe Oliver).

Семена строфанта содержат кардиостероиды – карденолиды, производные строфантидина (К-строфантозид, К-строфантин-β, цимарин). Семена строфанта используются для получения препарата «Строфантин-К». Из семян Strophanthus gratus получают строфантин-G (оубаин), используемый в медицине, а также как стандарт при биологической оценке семян и препаратов строфанта Комбе.

Строфантин К (Strophanthinum K)

Смесь сердечных гликозидов из семян строфанта Комбе (К-строфантидин-β и К-строфантозид). В 1,0 содержит 43000-58000 ЛЕД или 5800-7100 КЕД.

Применение. Вводят внутривенно (медленно, в течение 5-6 минут) 1 мл, реже 2 мл 0,025% раствора строфантина, разведенного в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического натрия хлорида 1-2 раза в сутки. Можно вводить капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят также внутримышечно (дозы увеличивают в 1,5 раза), с предварительным введением 5 мл 2% раствора новокаина в 1 мл 2% раствора новокаина (внутримышечные инъекции резко болезненны). Применяют при острой сердечной недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых форма хронической сердечной недостаточности, при неэффективности препаратов наперстянки. Строфантин-К не обладает кумулятивным эффектом. Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,0005 (0,5 мг), суточная 0,001 (1,0 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора.

Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

Формы выпуска. 0,025% и 0,05% растворы в ампулах по 1 мл.

Строфантин Г (Strophanthinum G)

Сердечный гликозид из семян строфанта изящного (Strophanthus gratus).

Состав (1 мл): строфантина Г (оуабаина) 250 мкг.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство. Вызывает положительный ино- и батмотропный эффект, отрицательное хроно- и дромотропное действие. Угнетает активность Na-K-АТФ-азы.

Применение. Вводят внутривенно (медленно, в течение 5-6 минут) 1 мл 0,025% раствора строфантина-Г (250 мкг), разведенного в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического натрия хлорида. Затем в дозе 100 мкг в час до общей дозы – 1 мг за 24 часа. Можно вводить капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Применяют при острой сердечной недостаточности, при тяжелых форма хронической сердечной недостаточности, суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии. Строфантин-Г также не обладает кумулятивным эффектом.

Формы выпуска. 0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Строфантидина ацетат (Strophanthidini acetas)

В 1,0 содержит 18000-20000 ЛЕД или 4500-5500 КЕД.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство.

Применение. Вводят внутривенно (медленно, в течение 4-5 минут) 0,5-1 мл 0,05% раствора, разведенного в 10 или 20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Применяют для получения быстрого кардиотонического эффекта при острой сердечно-сосудистой недостаточности.

Формы выпуска. 0,05% раствор в ампулах по 1 мл.

Фармакодинамика

Ранитидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболоч­ки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных сти­муляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного со­ка и содержание соляной кислоты в нем, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты печени. Продолжительность действия после однократного приема до 12 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь био­доступность ранитидина составляет примерно 50 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема препарата. Связь с белками плазмы не превышает 15 %. Незначительно метаболизируется в печени с образованием дисметилранитидина. Об­ладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации ма­ло зависят от состояния печени. Период полувыведения после приема внутрь - 2,5 часа, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин - 8-9 часов. Выводится в основном с мочой в неизменен­ном виде, незначительное количество - с калом. Плохо проникает через гематоэнцефаличе­ский барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

2. показания к применению

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной киш­ки: язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспа­лительных препаратов (НПВП); рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлинге- ра-Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, "стрессовых" язв верхних отде­лов желудочно-кишечного тракта; профилактика рецидивов кровотечений из верхних отде­лов желудочно-кишечного тракта; профилактика аспирации желудочного сока при операци­ях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

3. Способ применения

Внутрь , независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жид­кости.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки . Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4- 8 недель. Для профилактики обостре­ний назначают по 150 мг на ночь, курящим пациентам - 300 мг на ночь.

Язвы, связанные с приемом НПВП . Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 150 мг 2 раза в сутки.

Послеоперационные и "стрессовые" язвы . Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4- 8 недель.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит . Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 не­дель. Длительная профилактическая терапия - 150 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона . Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необхо­димости доза может быть увеличена. Длительность терапии - по мере необходимости. Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки. Длительность те­рапии - по мере необходимости.

Профшактика развития синдрома Мендельсона . Назначают в дозе 150 мг за 2 часа до об­щей анестезии, а также, желательно 150 мг накануне вечером.

При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы. Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин ре­комендуемая доза составляет 150 мг в сутки.

4. Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдо­минальные боли; редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный , острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцито­пения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы : повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, голо­вокружение; редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств : нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы : гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, снижение потенции.

Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактиче­ский шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие : алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.

5. Противопоказания

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беремен­ность, период лактации. Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не уста­новлены)

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопа­тией в анамнезе, острая порфирия (в т. ч. в анамнезе).

6. При беременности и лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Курение снижает эффективность ранитидина.

Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови на 50 %, при этом период полу- выведения метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может умень­шиться всасывание итраконазола и кетоконазола. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов следу­ет принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значи­тельного уменьшения их всасывания.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, про- пранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых анти­коагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно за­медление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

8. Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам внутривенно, при брадикар­дии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Гемодиализ - эффективен.

9. Форма выпуска

Таблетки - 10, 20, 30 или 50 шт.

10. Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года.

11. Состав

1 таблетка содержит:

ранитидин гидрохлорид 0,1674 г, что эквивалентно 0,15 г ранитидина; вспомогательные вещества-, сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмала гликолат натрия (карбоксиметилкрахмал натрия), поливи- нилпирролидон (повидон), аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Ранитидин-Акри опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ