Лоперамид антидот. Применение при беременности и кормлении грудью. Передозировка лоперамидом в капсулах

Фото препарата

Латинское название: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)

Производитель: Северная звезда, Оболенское, Производство медикаментов, Биоком ЗАО, Озон ООО, Фармакор Продакшн, Верофарм, Биоком ЗАО (Россия), Лекхим-Харьков (Украина)

Описание актуально на: 07.11.17

Лоперамид - симптоматический препарат, предназначенный для лечения острой и хронической диареи неинфекционного характера. Снижает моторную активность ЖКТ и тормозит продвижение содержимого кишечника.

Действующее вещество

Лоперамид (Loperamide).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

Таблетки белого цвета, плоские с фаской. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Капсулы – твердые желатиновые, белого цвета. Содержимое капсул – порошок бело-кремового цвета. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Показания к применению

Эффективен при острой и хронической диарее неинфекционного характера, спровоцированной различными факторами.

Лекарство назначают для лечения следующих недугов: диарея воспалительного и функционального происхождения; диарея при лучевой болезни; острая диарея, сопровождающаяся большой потерей организмом витаминов и минералов; диарея, спровоцированная приемом других медикаментов; синдром раздраженного кишечника; диарея в ответ на резкое изменение режима питания; регуляция стула у больных илеостомой; тяжелая диарея, которая может привести к серьезным осложнениям; диарея, спровоцированная сильными эмоциональными переживаниями; диарея на фоне аллергической реакции.

При поносе, связанном с инфекционными заболеваниями, можно применять только как вспомогательный препарат, который может помочь устранить тягостные симптомы.

Противопоказания

Противопоказан при:

инфекционных болезнях ЖКТ (холера, псевдомембранозный энтероколит, дизентерия и др.);
непроходимости кишечника; дивертикуле кишечника;
вздутии живота;
остром язвенном колите;
запорах;
крови в стуле;
состояниях, при которых нельзя провоцировать запоры;
субилеусе;
гиперчувствительности к компонентам препарата;
первом триместре беременности и лактационном периоде.

Детям препарат можно назначать не ранее 2-х лет. Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамид (способ и дозировка)

Таблетки и капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Капсулы

Взрослые при острой и хронической диарее: первоначально 2 капс., затем по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 8 капс.

Дети старше 6 лет: по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 3 капс.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч терапию отменяют.

Таблетки

Взрослые при острой диарее: первая доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее: первая доза 2 мг. Поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза в сутки (от 2 до 12 мг в сутки).

Максимальная суточная доза для взрослых: 16 мг.

Дети от 4 до 8 лет: по 1 мг 3 – 4 раза в сутки в течение 3 дней; от 9 до 12 лет: по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Побочные эффекты

Длительный прием препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость;
со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кишечная колика, тошнота, болезненные ощущения или дискомфорт в животе, запор или вздутие живота, рвота, кишечная непроходимость;
аллергические реакции: крапивница или сыпь на коже; крайне редко – буллезная сыпь или анафилактический шок;
прочие эффекты: в редких случаях – задержка мочи.

Передозировка

В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Для устранения негативных явлений следует принять антидот – налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Далее необходимо провести симптоматическое лечение: принять активированный уголь, сделать промывание желудка и провести искусственную вентиляцию легких.

В случае передозировки необходимо медицинское наблюдение в течение 48 ч.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Диара, Имодиум, Ларемид, Лоперакал, Суперилол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим он усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Средство начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток терапии необходимо обратиться к врачу.
Если во время приема препарата развиваются запоры или вздутие живота, прием следует отменить. При нарушениях функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
При терапии Лопарамидом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоперамид может проникать в небольшом количестве в грудное молоко, поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 4-х лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью принимать при нарушениях функции печени и при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или

Коротко объяснить, от чего Лоперамид, можно в нескольких словах. Это лекарство против поноса. Средство замедляет кишечную перистальтику, помогает избавиться от диареи. Препарат не рекомендуется принимать в тех случаях, когда причиной жидкого стула являются инфекционные заболевания ЖКТ.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы и таблетки Лоперамид - лекарства в твердом виде. Капсулированная форма имеет желатиновую оболочку, легкорастворимую в ЖКТ. Содержимое в виде порошка хорошо смешивается с пищевыми массами. Таблетки легче делить, если нужно использовать половину дозу или меньше.

В составе двух лекарственных форм содержание активного ингредиента - лоперамида гидрохлорида - составляет 2 мг. Капсулы и таблетки по 10 шт. упакованы в блистеры из металлической фольги и прозрачного пластика. В одной картонной коробочке - 2 блистера.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект - снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.

Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.

Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.

Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.

От чего помогает Лоперамид?

Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.

Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни. Обязательно принимают во внимание возраст пациента.

Лечение поноса Лоперамидом:

Начальная доза для взрослого при острой диарее - 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
Начальная доза для взрослого при хронической диарее - 2 мг.
В последующем рекомендуется подбирать дозировки.

Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых - 8 шт.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.

Активный ингредиент частично проникает в грудное молоко. По этой причине не рекомендуется лечить диарею Лоперамидом в период грудного вскармливания. Исследование влияния средства на плод и ребенка не проводилось. Специалисты принимают во внимание свойства и фармакокинетику лекарства. Лоперамид при беременности разрешено принимать в том случае, если терапия принесет матери более ощутимую пользу, по сравнению с потенциальным негативным воздействием на плод или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование нескольких препаратов может привести к изменению лечебных и побочных действий. Лоперамид взаимодействует с наркотическими обезболивающими средствами. Применение антидиарейного лекарства вместе с опиоидными анальгетиками создает риск появления тяжелого запора. По этой же причине не следует одновременно пить несколько препаратов от поноса.

Лоперамид взаимодействует с антиаритмическими средствами, противогрибковыми препаратами - итраконазолом, кетоконазолом. Некоторые лекарства облегчают прохождение молекул лоперамида гидрохлорида через гематоэнцефалический барьер. В результате может повысится концентрация этого вещества в ЦНС.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Следует избегать прима Лоперамида в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам. Антидиарейное лекарство в форме капсул не дают ребенку до 6 лет, таблетки - до 4 лет.

Другие противопоказания:

острая диарея с лихорадкой, прожилками зелени и крови в стуле;
угнетение и отсутствие перистальтики ЖКТ;
сальмонеллезы и другие ОКИ;
метеоризм в тяжелой форме;
кишечная непроходимость;
дивертикулы в кишечнике;
острый язвенный колит;
запоры.

Лечение антидиарейным средством может сопровождаться побочными явлениями. Наиболее распространенные - метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота - развиваются у 1 человека из 10. Очень редко (у одного из ста тысяч людей) появляются сонливость, диспепсия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При передозировке возможно появление нарушений координации движений, сонливости, гипертонуса мышц. Опаснейшее последствие несоблюдения дозы приема Лоперамида - кишечная непроходимость. Антидотом является налоксон. Пострадавшему нужно промыть желудок и дать кишечный сорбент (Активированный уголь или Энтеросгель).

Стоимость таблеток, выпускаемых компанией «Озон Фарм», составляет всего 9–10 рублей. Капсулы Лоперамид-Акрихин можно приобрести в аптеках по цене около 60 рублей. Для сравнения приведем стоимость оригинального лекарства Имодиум - 460 рублей (20 шт.) Также содержат 2 мг лоперамида, препараты Лопедиум и Диара (капсулы и жевательные таблетки).

Аналоги лекарств с идентичным составом имеют одни и те же показания, режим дозирования и противопоказания.

Лихорадка, примеси гноя и крови в стуле указывают на бактериальную инфекцию ЖКТ. В этих случаях нежелательно принимать Лоперамид. При ОКИ лучше принимать Энтерофурил или Экофурил. Активный ингредиент нифуроксазид обладает противомикробным и антидиарейным эффектом. Выпускают суспензию Энтерофурил для детей раннего возраста.

Что лучше, Лоперамид или Имодиум?

Основная польза таблеток для лечения диареи - нормализация стула. Чтобы отдать предпочтение тому или другому препарату, следует узнать состав, показания и способы применения. Лоперамид импортного или отечественного производства - дженерик. Из этого можно сделать вывод о том, что его цена ниже, по сравнению с оригинальным лекарством.

Лоперамид намного дешевле Имодиума, хотя активный ингредиент и его содержание в таблетках или капсулах не отличаются.

Производители оригинального препарата создали фармацевтическую композицию, выполнили все необходимые клинические исследования. Затем появились усовершенствованные формы. Например, таблетка для рассасывания Имодиум растворяется во рту за несколько секунд. Водой запивать не надо. Достаточно положить таблетку на язык, подождать пару секунд, затем проглотить со слюной.

Выбирая между Лоперамидом или Имодиумом, что лучше принять при диарее, нужно помнить особенность активного ингредиента в составе препаратов. Лоперамида гидрохлорид останавливает понос, однако может навредить при бактериальном или вирусном заболевании ЖКТ. Жидкий стул при острых кишечных инфекциях способствует удалению из организма патогенов и токсинов.

Лоперамид - часто применяемое средство от диареи. Важно правильно использовать препарат, соблюдать режим дозирования. Неконтролируемый прием приводит к запорам. В период лечения антидиарейным средством необходимо пить больше жидкости.

Лоперамид – это противодиарейное лекарство. Эти таблетки помогают бороться с поносом, как у взрослых, так и у детей.

Кишечник человека способен поглотить 99% жидкости, но во время диареи происходит ухудшение его всасывания. Кишечник теряет способность нормально впитывать воду.

В результате при диарее у человека появляется жидкий стул, в котором содержится большое количество воды.

Также при поносе работа желудка ускоряется, из-за чего многие люди с данной патологией тяжело контролируют позыв к дефекации.

Какое действие оказывает на организм Лоперамид

Нормализует процесс всасывания кишечником жидкости.
Уменьшает количество воды, попадающей в просвет желудка.
Нормализует мышечную активность желудка.
Снижает пассаж содержимого желудка.
Уменьшает выделение электролитов с фекалиями.
Повышает тонус сфинктера ануса.
Способствует уменьшению частоты позывов к дефекации.
Способствует удержанию кала в кишечнике.

Капсулы Лоперамид, попадая в желудок, оказывают положительное действие на организм при диарее. Лекарство начинает действовать уже в первый час после его приёма.

Чтобы полностью решить проблему поноса, необходимо подождать от 4 до 6 часов.

Медикамент можно принимать как для лечения хронического, так и острого поноса. Это средство полезно держать в каждой домашней аптечке, особенно, если человек планирует совершить путешествие в другую страну. Почему?

Одной из составляющих туризма является дегустация местной кухни. Организм человека может тяжело усвоить то или иное блюдо, в результате чего путешественник столкнётся с проблемой диареи.

Если держать в аптечке капсулы Лоперамид, этого можно избежать.

Пить эти таблетки можно, не опасаясь за своё здоровье, ведь действующее вещество медикамента легко выводится из организма и быстро поглощается печенью.

Этот медикамент выводится из желудка вместе с желчью. После приёма этого лекарства, его действующее вещество выводится из организма спустя 10-12 часов (у взрослых).

Главным преимуществом данного средства является его быстрое действие. Лоперамид в течение часа полностью всасывается в кровь и оказывает положительное влияние на устранение диареи.

Но важно понимать, что при диарее, вызванной инфекцией, пить Лоперамид нельзя. Организм таким образом избавляется от токсинов и возбудителей заболевания.

Форма выпуска препарата

Лоперамид имеет две формы выпуска: капсулы и таблетки.

Таблетки. Есть разные упаковки таблеток Лоперамид. Средство может продаваться по 10, 20 и более таблеток. Их цвет жёлтый или белый.
Капсулы. Количество капсул в упаковке Лоперамид также разное. Бывает 5,7 и 10 капсул.

Показания к применению

Принимать таблетки и капсулы Лоперамид можно как при хронической, так и при острой диарее. Этиология недуга может быть любой.

То есть данное средство можно принимать при поносе даже в том случае, если он был вызван:

Аллергией.
Лучевой болезнью.
Лекарственной передозировкой.

В большинстве случаев Лоперамид во время диареи пьют из-за того, что патология возникла по причине неправильного питания. Но делать этого нельзя. Если человек употреблял в пищу блюда сомнительного происхождения, которые могли включать в себя гнилые, испорченные или грязные продукты, у него может возникнуть жидкий стул. Лоперамид в этом случае противопоказан.

Также это средство пьют в случае нарушения режима питания. Лоперамид часто назначают врачи, если в организме человека был нарушен процесс всасывания.

Этот медикамент можно принимать, если во время поноса у человека наблюдается вздутие живота, то есть метаболизм.

Эти таблетки также назначаются врачами, если у пациента имеется илеостома. Если он страдает диареей инфекционного генеза, то это средство используется в комплексной терапии.

Противопоказания

Как и любой медикамент, капсулы Лоперамид нужно принимать с учётом их противопоказаний.

Основные противопоказания препарата:

Медикамент нельзя принимать пациентам, страдающим язвенным колитом, особенно если болезнь в стадии обострения.
Больным с острой дизентерией не рекомендуется избавляться от поноса с помощью данного медикамента.
Также его нельзя принимать при кишечной непроходимости.
Эти капсулы нельзя пить пациентам, страдающим псевдомембранозным колитом.
Не рекомендуется пить таблетки или капсулы Лоперамид беременным женщинам. Также их нельзя принимать в период грудного вскармливания.
Не рекомендуется пить Лоперамид пациентам, страдающим от печёночной патологии.

Если у человека наблюдается индивидуальная непереносимость какого-либо компонента данного препарата, его не стоит принимать.

Больным с печёночной недостаточностью необходимо лечить понос этим медикаментом с осторожностью.

Что касается беременных женщин, то для них есть исключение в приёме средства.

Пить таблетки и капсулы этого лекарства им можно лишь в том случае, если врач установит, что действующее вещество медикамента не навредит плоду.

Кроме этого, приём данного медикамента во время диареи противопоказан в других случаях:

Детям младше 4 лет не рекомендуется пить капсулы Лоперамид во время поноса. Также им стоит отказаться от приёма данного средства в случае запора и метеоризма.
Капсулы данного медикамента нельзя принимать людям, имеющим непереносимость лактозы. Также стоит отказаться от приёма этих капсул пациентам с недостатком лактазы, а также больным диверкулитом.

Что касается детей младше 6 лет, то им не рекомендуется пить капсулы данного лекарства.

Способ применения медикамента

Лоперамид следует принимать в зависимости от вида поноса.

Острая форма. При острой форме недуга начальной дозой для взрослого человека должны стать 2 таблетки. Детская начальная доза – 1 таблетка. Если в течение суток жидкий стул не пройдёт, следует принимать по 1 таблетке данного средства после каждой дефекации.
Хроническая форма. Начальная доза приёма лекарства для взрослых и детей при хронической диарее такая же, как и при острой диарее. Далее доза препарата должна корректироваться индивидуально.

Обычно, при хронической форме поноса взрослый человек выпивает около 4-6 капсул медикамента в сутки. Максимальная доза препарата при хроническом поносе – 8 таблеток.

Когда приём лекарства следует отменить? Можно перестать пить Лоперамид в случае, когда жидкий стул отсутствует 12 часов. Если проблема не была устранена, приём лекарства продолжают.

Побочные эффекты

Так как данный медикамент воздействует на желудочно-кишечный тракт, у него есть ряд побочный эффектов.

Сухость во рту.
Тошнота. В редких случаях возникает рвота.
Метеоризм.
Дискомфортные ощущения в области живота.
Чрезмерная утомляемость, сонливость.
Головокружение.
Кожные высыпания.
Кишечные колики.
Задержка мочи. Такое побочное действие наступает в редких случаях.

После того, как вследствие приёма лекарства пройдёт понос, может наступить обратный эффект – запор. Кишечная непроходимость после приёма Лоперамида возникает крайне редко.

Особые указания

Препарат начинает своё действие уже в первые сутки после приёма.

Поэтому, если пациент во время диареи не чувствует улучшения своего самочувствия и у него не проходит жидкий стул, следует отправиться в больницу для прохождения медицинского обследования.

Врач должен осмотреть пациента, после чего – уточнить его диагноз. Если диарея возникла вследствие попадания в кишечник инфекции, то лечение противодиарейным средством не принесёт эффективности.

В данном случае больному будут назначены препараты другой фармакологической группы.

Когда нужно отменить приём лекарства? Это необходимо сделать в том случае, если у пациента понос сменился запором. Данное побочное действие медикамента является поводом для немедленного прекращения его приёма.

Также это противодиарейное средство отменяют в случае вздутия у пациента живота, то есть, при возникновении метеоризма.

Больные печеночной патологией должны пить таблетки этого средства только под наблюдением лечащих врачей. Почему? Есть риск токсического поражения их нервной системы.

Очень важно, чтобы во время лечения данного симптома человек пил воду. Когда пациент сталкивается с проблемой жидкого стула, его организм обезвоживается.

Чтобы нормализовать работу желудочно-кишечного тракта, больной должен выпивать не менее двух литров жидкости в день.

Желательно пить минеральную воду. Потеря жидкости во время частой дефекации должна компенсироваться регулярно.

Когда больной страдает из-за нарушения перистальтики кишечника, противопоказано принимать данный медикамент.

Если человек выпил более 8 таблеток Лоперамид за сутки, можно говорить о передозировке лекарством. В таком случае ему необходим антидот. Лучшим антидотом является Налоксон.

У данного средства есть свойство негативно влиять на когнитивные функции человека. Следовательно, тем, кто принимает его для лечения жидкого стула, следует воздержаться от некоторых видов работ.

Человеку будет сложно концентрировать внимание и быстро принимать решения. Его реакция будет замедляться. Пациентам не рекомендуется во время лечения данным медикаментом водить машину.

Передозировка

У человека нарушается координация движений.
Ему не удаётся концентрировать внимание.
Возникает головокружение.
Человек быстро утомляется, его не покидает сонливость.
Он испытывает трудности с дыханием.
Вследствие кишечной непроходимости возникает запор.

Первое, что необходимо сделать при передозировке – это принять антидот. Также для облегчения состояния больного ему можно дать активированный уголь.

После этого следует поставить ему клизму с целью промыть желудок. Это позволит вывести из организма излишек активного вещества медикамента.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

(Е 171), желатин,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты.

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

Запор и/или вздутие живота, кишечная колика

Гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

Гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

Очень редко

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

Кишечная непроходимость, запоры

Хронический язвенный колит, дивертикулит

Псевдомембранозный колит

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность, период лактации

Тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.