Препараты относящиеся к антибиотикам. Спектр антибиотиков: как вводятся. Защищенные пенициллины широкого спектра: антибиотики - на борьбу с устойчивостью

План.

1.Общая характеристика антибиотиков.

2. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.

3. Пенициллины.

4. Цефалоспорины.

5. Тетрациклины.

Общая характеристика антибиотиков

Антибиотики - это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований (Навашин, Фомина, 1982).

Требования, предъявляемые к антибиотикам:

Высокая избирательность антимикробного препарата в дозах, нетоксичных для макроорганизма;

Отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

Сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма, экссудатах и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

Хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение длительного периода;

Удобная лекарственная форма для применения различным возрастным группам животных, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Хотя ни один из используемых антибиотиков полностью не соответствует указанным требованиям, тем не менее всем им свойственна эффективность при лечении тех или иных заболеваний и относительная безвредность для макроорганизма.

Классификация антибиотиков:

I. По способу получения.

1. Биосинтетические (природные). Получают биосинтетически, путем культивирования микроорганизмов-продуцентов на специальной питательной среде при сохранении стерильности, оптимальной температуре, аэрации.

2. Полусинтетические (к биосинтетической основе присоединяют различные радикалы).

3. Синтетические (получают путем химического синтеза).

II. По степени очистки:

1. очищенные - фармакопейные;

2. полуфабрикаты;

3. нативные препараты.

Очищенные - содержат лишь антибиотическое начало, применяются в медицинской практике с целью лечения заболеваний путем энтерального или парентерального их применения;

Полуфабрикаты - близки к очищенным, обладают высокой антимикробной активностью, но по каким-то показателям не идут для пользования в медицинской практике, а применяются сугубо в ветеринарии;

Нативные препараты. Имеют низкую степень очистки, как правило выпускаются вместе с питательной средой, поэтому, кроме антибиотика они содержат витамины, ферменты, белки и применяются как стимуляторы роста и откорма животных.

III. По спектру антимикробного действия:

1. Узкого спектра действия (действующие избирательно только на Гр бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды) или только на Гр- бактерии (полимиксины).

2. Широкого спектра действия (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), подавляющие Гр и Гр- бактерии и ряд других возбудителей инфекций.

Гр микроорганизмы – стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудители сибирской язвы, рожи, дифтерии, клостридии.

Гр- микроорганизмы – гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, бруцеллы, протей, возбудитель чумы.

Антибиотики – вещества растительного, животного или микробного происхождения, способные вызывать гибель или подавлять рост микроорганизмов.

Классификация антибиотиков основывается на нескольких принципах.

Классификация антибиотиков по происхождению:

  • природные;
  • полусинтетические,
  • которые получают естественным путем в начале процесса, а затем синтезируют искусственно;
  • синтетические.

Большинство антибиотиков природного происхождения продуцируютсяактиномицетами и плесневыми грибами. Но их можно получать из немицелиальных бактерий (полимиксины), тканей рыб и животных (эктерицид, эритрин), высших растений (фитонциды).

Классификация антибиотиков по направленности действия:

  • антибактериальные;
  • противоопухолевые.

Классификация антибиотиков п о широте спектра действия, которую определяют виды микроорганизмов, поддающиеся воздействию антибиотиков:

  • узкого спектра действия (линкомицин, циклосерин, клиндамицин, бензилпенициллин). Применение препаратов узкого спектра действия в ряде случаев бывает предпочтительнее, поскольку они не ;
  • широкого спектра действия (макролиды, цефалоспорины 3-го поколения).

Классификация антибиотиков п о химическому строению:

  • Бета-лактамные антибиотики , молекулярную основу которых составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

— пенициллины — полусинтетические и природные антибиотики, молекула которых включает 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец — бета-лактамного и тиазолидонового. Среди пенициллинов выделяют:

— аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, бекампициллин),

— биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин),

Полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (метициллин, оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин, диклоксациллин), главное преимущество которых заключается в устойчивости к микробным бета-лактамазам, в основном, стафилококковым.

— цефалоспорины — полусинтетические и природные антибиотики, которые продуцированы на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержат цефемовое (тоже бета-лактамное) кольцо.

По структуре цефалоспорины схожи с пенициллинами. Они подразделяются на препараты:

— первого поколения: цефалотин, цепорин, цефалексин;

— второго поколения: цефамезин, цефазолин (кефзол), цефамандол (мандол);

— третьего поколения: цефотаксим (клафоран), цефуроксим (кетоцеф), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтазидим (фортум), цефтриаксон (лонгацеф);

— четвертого поколения: цефпиром (кейтен, цефром), цефепим.

— Монобактамы — азтреонам (небактам, азактам).

— Карбопенемы – имипинем и меропенем (меронем). Имипинем используется только в сочетании со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы – циластатином.

  • Аминогликозиды содержат аминосахара, которые соединены гликозидной связью с остальной частью молекулы (агликоновым фрагментом). К ним относятся:

— гентамицин (гарамицин), стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин, тобрамицин (тобра), сизомицин;

— полусинтетические аминогликозиды — амикацин (амикин), спектиномицин, нетилмицин (нетиллин).

  • Тетрациклины – молекулярную основу которых, составляет многофункциональное гидро-нафтаценовое соединение, имеющее родовое название тетрациклин. К ним относят:

Полусинтетические тетрациклины — хлортетрин, метациклин, доксициклин (вибрамицин), ролитетрациклин, миноциклин;

— природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин).

  • Ø Макролиды в своей молекуле содержат макроциклическое лактоновое кольцо, которое связано с углеводными остатками — одним или несколькими. Среди них выделяют: олеандомицин, эритромицин, азитромицин (сумамед), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), диритромицин, спирамицин.
  • Линкозамиды – имеют биологические и фармакологические свойства близкие к макролидам. К ним относят клиндамицин и линкомицин. Ряд медицинских источников и фармацевтических фирм — производителей химиопрепаратов относят их к группе макролидов, хотя в химическом отношении это иные препараты.
  • Гликопептиды содержат в своей молекуле замещенные пептидные соединения. К этой группе относят: тейкопланин (таргоцид), ванкомицин (ванкацин, диатрацин), даптомицин.
  • Полипептиды содержат в своей молекуле остатки полипептидных соединений. К этой группе относят: бацитрацин, грамицидин, колистин, полимиксины М и В.
  • Полиены в своей молекуле содержат сопряженные двойные связи. К этой группе относят: нистатин, натамицин, леворин, амфотерицин В.
  • Антрациклинновые антибиотики, к которым относят противоопухолевые антимикробные препараты — карминомицин, доксорубицин, акларубицин, рубомицин.

Существует также антибиотики, которые широко применяются в настоящее время, но не относятся ни к одной из упомянутых групп: фузидиевая кислота (фузидин), фосфомицин, рифампицин.

В настоящее время получено более 10 000 различных антибиотиков. Существует несколько классификаций антибиотиков . Главной считается классификация по химической структуре.

По химической структуре антибиотики делят на 8 групп:

1) b- лактамиды - пенициллин, цефалоспорины и др.;

2) макролиды - эритромицин, олеандомицин;

3) аминогликозиды - стрептомицин, канамицин, гентамицин;

4) тетрациклины - окситетрациклин, доксициклин;

5) полипептиды - полимиксины, бацитрины;

6) полиены - нистатин, амфотерицин В;

7) анзимицины - рифампицин;

8) дополнительный класс - левомицетин, линкомицин, гризеофульвин.

По происхождению антибиотики делят 5 классов:

1) из грибов - пенициллин;

2) из бактерий - субтилин, грамицидин;

3) из актиномицетов - стрептомицин;

4) из тканей животных - лизоцим, интерферон;

5) из растений - хлорофилипт из эвкалипта, аллилчеп - из лука, аллилсат - из чеснока, из лишайников - усниновая кислота.

Антибиотики могут быть получены и путем химического синтеза .

По спектру действия

1) антибактериальные широкого (тетрациклины, левомицетин) и узкого (полимиксин, бензилпенициллин) спектра действия ;

2) противогрибковые широкого (амфотерицин В) и узкого (нистатин) спектра действия ;

3) противопротозойные - против простейших (фумагиллин - антибиотик узкого спектра действия - против амеб);

4) противоопухолевые - препараты, обладающие цитотоксическим действием (рубомицин).

Антибиотики широкого спектра действия - оказывают влияние на все виды бактерий, грибов или простейших.

Антибиотики узкого спектра действия - оказывают влияние на небольшую группу бактерий или других микроорганизмов.

По механизму действия антибиотики делят на 4 группы:

1) угнетают синтез белков клеточной стенки (b-лактамы - пенициллины, цефалоспорины);

2) нарушают синтез клеточной мембраны (полиены - нистатин; полимиксины)

3) ингибируют синтез белков (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды - - стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, гентамицин);

4) ингибируют синтез нуклеиновых кислот (протитвоопухолевые антибиотики : актиномицин подавляет синтез РНК, рубомицин - синтез ДНК).

Бактерицидным действием обладают стрептомицин, пенициллины, неомицин, канамицин, полимиксин, цефалоспорины.

Бактериостатическим действием обладают тетрациклины, макролиды, левомицетин. Бактериостатические препараты необходимо использовать длительно. Их можно применять после бактерицидных препаратов для долечивания.

Существует 3 способа получения антибиотиков:


1. Биологический синтез. Для получения антибиотиков используют высокопродуктивные штаммы грибов, актиномицетов, бактерий. Штаммы-продуценты выращивают в оптимальной жидкой питательной среде. При их выращивании антибиотики выделяются микробными клетками в окружающую среду. Из среды их извлекают различными химическими методами (экстракция, ионообменные процессы). Антибиотики очищают, концентрируют, проверяют на безвредность и активность. Так получают, например, пенициллин.

2. Химический синтез. Путем химического синтеза получают антибиотики, для которых известна их химическая структура. Таким образом получают, например, левомицетин.

3. Комбинированный метод - это сочетание биологического и химического синтеза. Сначала получают антибиотик биологическим путем, а затем химическим путем изменяют структуру молекулы антибиотика для создания нужных свойств. Антибиотики, полученные таким способом, называются полусинтетическими. К ним относятся производные пенициллина - оксациллин, метициллин, ампоциллин. К ним чувствительны те микробы, которые устойчивы к природным антибиотикам.

1.Антибиотики губительно действующие преимущественно на грамположительную микрофлору, к ним относятся натуральные пенициллины, из полусинтетических – оксациллин; макролиды, а также фузидин, линкомицин, ристомицин и др.

2.Антибиотики, преимущественно губительно действующие на грамотрицательные микроорганизмы. К ним относятся полимиксины.

3.Антибиотики широкого спектра действия. Тетрациклины, левомицетины, из полусинтетических пенициллинов – ампициллин, карбенициллин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, циклосерин и др.

4.Противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.

5.Противоопухолевые антибиотики, о которых позже.

Классификация антибиотиков по механизму и виду противомикробного действия:

1.Антибиотики, угнетающие образование микробной стенки. Пенициллины, цефалоспорины и др., действуют бактерицидно.

2.Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны. Полимиксины. Действуют бактерицидно.

3.Антибиотики, блокирующие синтез белка. Тетрациклины, левомицетины, макролиды, аминогликозиды и др., действуют бактериостатически, кроме аминогликозидов, у них бактерицидный вид действия.

4.Антибиотики, нарушающие синтез РНК, к ним относится рифампицин, действует бактерицидно.

Различают также основные и резервные антибиотики.

К основным относятся антибиотики, открытые вначале. Натуральные пенициллины, стрептомицины, тетрациклины, затем, когда микрофлора стала привыкать к ранее применяемым антибиотикам, появились, так называемые, резервные антибиотики. К ним относятся из полусинтетических пенициллинов оксациллин, макролиды, аминогликозиды, полимиксины и др. Резервные антибиотики уступают основным. Они либо менее активны (макролиды), либо с более выраженными побочными и токсическими эффектами (аминогликозиды, полимиксины), либо к ним быстрее развивается лекарственная устойчивость (макролиды). Но нельзя строго делить антибиотики на основные и резервные, т.к. при различных заболеваниях они могут меняться местами, что в основном зависит от вида и чувствительности микроорганизмов, вызвавших заболевание, к антибиотикам (см. таблицу в Харкевиче).

Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)

Пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба.

Спектр противомикробного действия. Они губительно действуют преимущественно на грамположительные микроорганизмы: на кокки, но 90 и более процентов стафилококков образуют пенициллиназу и поэтому к ним не чувствительны, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, возбудителей газовой гангрены, столбняка, возбудителя сифилиса (бледную спирохету), который остается наиболее чувствительным к бензилпенициллину, и на некоторые другие микроорганизмы.

Механизм действия : Пенициллины снижают активность транспептидазы, вследствие чего нарушают синтез полимера муреина, необходимого для образования клеточной стенки микроорганизмов. Пенициллины оказывают антибактериальное действие только в период активного размножения и роста микробов, в покоящуюся стадию микробов они неэффективны.

Вид действия : бактерицидный.

Препараты биосинтетических пенициллинов: бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, последняя в отличие от натриевой соли обладает более выраженным раздражающим свойством и поэтому применяется реже.

Фармакокинетика : препараты инактивируются в желудочно-кишечном тракте, что является одним из их недостатков , поэтому вводятся только парентерально. Основным путем их введения является внутримышечный путь, можно вводить подкожно, в тяжелых случаях заболевания их вводят и внутривенно, а бензилпенициллин натриевая соль при менингитах и эндолюмбально. Вводят в полости (брюшную, плевральную и др.), при заболеваниях легких – также в аэрозоле, при заболеваниях глаз и ушей – в каплях. При в/м введении они хорошо всасываются, создают действующую концентрацию в крови, хорошо проникают в ткани и жидкости, плохо – через ГЭБ, выводятся в измененном и неизмененном виде через почки, создавая здесь действующую концентрацию.

Вторым недостатком этих препаратов является их быстрое выведение из организма, действующая концентрация в крови, а соответственно и в тканях при в/м введении падает через 3-4 часа, если растворитель не новокаин, новокаин удлиняет их эффект до 6 часов.

Показания к применению бензилпенициллина : Его применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к нему, во-первых, он является основным средством лечения сифилиса (по специальным инструкциям); широко применяется при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей, гонореи, рожистого воспаления, ангины, сепсиса, раневой инфекции, эндокардита, дифтерии, скарлатины, заболеваний мочевыводящих путей и т.д.

Доза бензилпенициллина зависит от тяжести, формы заболевания и степени чувствительности к нему микроорганизмов. Обычно при заболеваниях средней тяжести разовая доза этих препаратов при в/м введении равна 1000000 ЕД 4-6 раз в сутки, но не меньше 6 раз, если растворитель не новокаин. При тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) до 10000000-20000000 ЕД в сутки, а по жизненным показаниям (газовая гангрена) до 40000000-60000000 ЕД в сутки. Иногда вводят внутривенно 1-2 раза, чередуя с в/м введением.

В связи с инактивацией бензилпенициллина в ЖКТ был создан кислотоустойчивый пенициллин-феноксиметилпенициллин. Если добавить в среду, где культивируются Penicillium chrysogenum феноксиуксусную кислоту, то грибы начинают вырабатывать феноксиметилпенициллин , который вводится внутрь.

В настоящее время он применяется редко, т.к. по сравнению с солями бензилпенициллина создает меньшую концентрацию в крови и поэтому менее эффективен.

Поскольку бензилпенициллина натриевая и калиевая соли действуют кратковременно, были созданы пенициллины пролонгированного действия, где действующим началом является бензилпенициллин. К ним относятся бензилпенициллина новокаиновая соль , вводят 3-4 раза в сутки; бициллин-1 вводят 1 раз в 7-14 дней; бициллин-5 вводят 1 раз в месяц. Они вводятся в виде суспензии и только в/м. Но создание пенициллинов пролонгированного действия не решило проблему, т.к. они не создают действующей концентрации в очаге поражения и применяются только для долечивания сифилиса, вызванного самым чувствительным микробом к пенициллинам (даже к таким концентрациям), для сезонной и круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма. Следует сказать, чем чаще микроорганизмы встречаются с химиотерапевтическим средством, тем быстрее к нему привыкают . Поскольку к биосинтетическим пенициллинам у микроорганизмов, особенно у стафилококков, появилась устойчивость, были созданы полусинтетические пенициллины, не инактивирующиеся пенициллиназой. В основе структуры пенициллинов лежит 6-АПК (6 - аминопенициллановая кислота). И если к аминогруппе 6-АПК присоединять разные радикалы, то получатся различные полусинтетические пенициллины. Все полусинтетические пенициллины менее эффективны бензилпенициллина натриевой и калиевой солей, если к ним сохранена чувствительность микроорганизмов.

Оксациллина натриевая соль в отличие от солей бензилпенициллина не инактивируется пенициллиназой, поэтому эффективна при лечении заболеваний, вызванных пенициллиназопродуцирующими стафилококками (является резервным препаратом биосинтетических пенициллинов). Он не инактивируется в ЖКТ, может применяться и внутрь. Оксациллина натриевую соль применяют при заболеваниях, вызванных стафилококками и др., продуцирующими пенициллиназу. Эффективен при лечении больных сифилисом. Препарат вводится внутрь, в/м, в/в. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет по 0,5 г вводится 4-6 раз в сутки, при тяжелых инфекциях до 6-8 г.

Нафциллин тоже устойчив к пенициллиназе, но в отличие от оксациллина натриевой соли более активен и хорошо проникает через ГЭБ.

Ампициллин – внутрь и ампициллина натриевая соль для в/в и в/м введения. Ампициллин в отличие от оксациллина натриевой соли он разрушается пенициллиназой и поэтому не будет резервом бмосинтетических пенициллинов, но зато он широкоспекторный. Противомикробный спектр ампициллина включает спектр бензилпенициллина плюс некоторые грамотрицательные микроорганизмы: кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы (возбудитель катарралльной пневмонии, т.е. палочка Фридлендера), некоторые штаммы протея, палочка инфлюэнцы.

Фармакокинетика : он хорошо всасывается из ЖКТ, но медленнее, чем другие пенициллины, связывается с белками до 10-30%, хорошо проникает в ткани и лучше, чем оксациллин – через ГЭБ, выводится через почки и частично с желчью. Разовая доза ампициллина 0,5 г 4-6 раз, в тяжелых случаях суточная доза увеличивается до 10 г.

Ампициллин применяют при заболеваниях неизвестной этиологии; вызванных грамотрицательной и смешанной микрофлорой, чувствительной к этому средству. Выпускается комбинированный препарат ампиокс (ампициллин и оксациллина натриевая соль). Уназин является комбинацией ампициллина с сульбактам натрием, который ингибирует пенициллиназу. Поэтому уназин действует и на пенициллиназоустойчивые штаммы. Амоксициллин в отличие от ампициллина лучше всасывается и вводится только внутрь. При комбинации с клавулановой кислотой амоксициллина появляется амоксиклав. Карбенициллина динатриевая соль как и ампициллин разрушается пенициллиназой микроорганизмов и тоже широкоспекторный, но в отличие от ампициллина действует на все виды протея и синегнойную палочку и разрушается в ЖКТ, поэтому вводится только в/м и в/в по 1,0 4-6 раз в сутки при заболеваниях, вызванных грамотрицательной микрофлорой, в том числе синегнойной палочкой, протеем и кишечной палочкой и др., при пиелонефритах, пневмониях, перитонитах и др. Карфециллин – эфир карбенициллина не инактивируется в ЖКТ и вводится только внутрь. Такарциллин, азлоциллин и др. более активно, чем карбенициллин действует на синегнойную палочку.

Побочные и токсические эффекты пенициллинов. Пенициллины мало токсичные антибиотики, имеют большую широту терапевтического действия. К побочным эффектам, заслуживающим внимание, относятся аллергические реакции. Они встречаются от 1 до 10% случаев и протекают в виде кожных высыпаний, лихорадки, отека слизистых оболочек, артритов, поражений почек и др. нарушений. В более тяжелых случаях развивается анафилактический шок, иногда со смертельным исходом. В этих случаях необходимо срочно отменить препараты и назначить противогистаминные средства, кальция хлорид, в тяжелых случаях – глюкокортикоиды, а при анафилактическом шоке в/в и - и -адреномиметик адреналина гидрохлорид. Пенициллины вызывают контактный дерматит у медицинского персонала и лиц, занятых их производством.

Пенициллины могут вызвать побочные эффекты биологического характера: а) реакцию Ярш-Генсгейнера, которая заключается в интоксикации организма эндотоксином, освобождающимся при гибели бледной спирохеты у больного сифилисом. Таким больным проводят дезинтоксикационную терапию; б) пенициллины широкого спектра противомикробного действия при приеме внутрь вызывают кандидамикоз кишечника, поэтому их применяют вместе с противогрибковыми антибиотиками, например, нистатином; в) пенициллины, которые губительно действуют на кишечную палочку, вызывают гиповитаминоз, для профилактики чего вводят препараты витаминов группы В.

Они также раздражают слизистые оболочки ЖКТ и вызывают тошноту, понос; при в/м введении могут вызвать инфильтраты, в/в – флебиты, эндолюмбальном – энцефалопатию и др. побочные эффекты.

В общем, пенициллины активные и малотоксичные антибиотики.

При болезнях лор-органов и бронхов используются четыре основные группы антибиотиков. Это пенициллины, цефалоспорины, макролиды и фторхинолоны. Они удобны тем, что выпускаются в таблетках и капсулах, то есть для приема внутрь, и их можно принимать в домашних условиях. Каждая из групп имеет свои особенности, но для всех антибиотиков существуют правила приема, которые обязательно нужно соблюдать.

  • Антибиотики должен назначать только врач по определенным показаниям. Выбор антибиотика зависит от характера и тяжести заболевания, а также от того, какие препараты пациент получал ранее.
  • Не следует применять антибиотики для лечения вирусных заболеваний.
  • Эффективность антибиотика оценивается в течение первых трех суток его приема. Если антибиотик действует хорошо, нельзя прерывать курс лечения до рекомендованного врачом срока. Если антибиотик неэффективен (симптомы заболевания остаются прежними, держится высокая температура), сообщите об этом врачу. Только доктор решает вопрос о замене антимикробного препарата.
  • Побочные эффекты (например, легкая тошнота, неприятный вкус во рту, головокружение) не всегда требуют немедленной отмены антибиотика. Часто достаточно лишь коррекции дозы препарата или дополнительного введения средств, уменьшающих побочные действия. Меры для преодоления побочных эффектов определяются врачом.
  • Следствием приема антибиотиков может быть развитие диареи. Если у вас появился обильный жидкий стул, как можно быстрее обратитесь к врачу. Не пытайтесь лечить диарею, возникшую на фоне приема антибиотика, самостоятельно.
  • Не уменьшайте назначенную врачом дозу лекарства. Антибиотики в малых дозах могут быть опасны, поскольку после их применения высока вероятность появления устойчивых бактерий.
  • Жестко соблюдайте время приема антибиотика - концентрация препарата в крови должна поддерживаться.
  • Одни антибиотики необходимо принимать до еды, другие - после. Иначе они усваиваются хуже, поэтому не забудьте уточнить у врача эти особенности.

Цефалоспорины

Особенности: антибиотики широкого спектра действия. В основном применяются внутримышечно и внутривенно при пневмониях и многих других тяжелых инфекциях в хирургии, урологии, гинекологии. Из препаратов для приема внутрь сейчас широко используется только цефиксим.

  • Вызывают аллергию реже, чем пенициллины. Но у человека с аллергией на пенициллиновую группу антибиотиков может развиться так называемая перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины.
  • Можно применять беременным женщинам и детям (для каждого препарата существуют свои ограничения по возрасту). Некоторые цефалоспорины разрешены с рождения.

Аллергические реакции, тошнота, диарея.

Основные противопоказания:

Торговое название препарата Диапазон цен (Россия, руб.)
Действующее вещество: Цефиксим
Панцеф

(Алкалоид)

Супракс (разные произв.)

Цефорал

Солютаб


(Астеллас)
Широко используемый препарат, особенно у детей. Основными показаниями к назначению являются тонзиллит и фарингит, острый средний отит, синусит, , неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы - с 12 лет. Кормящим женщинам в дни приема препарата рекомендуется на время прекращать грудное вскармливание.

Пенициллины

Основные показания :

  • Ангина
  • Обострение хронического
  • Острый средний
  • Обострение хронического
  • Внебольничная пневмония
  • Скарлатина
  • Инфекции кожи
  • Острый цистит, пиелонефрит и другие инфекции

Особенности: являются малотоксичными антибиотиками широкого спектра действия.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

  • Препараты этой группы чаще других антибиотиков вызывают аллергию. Возможна аллергическая реакция сразу на несколько препаратов из этой группы. При появлении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций прекратите прием антибиотика и как можно быстрее обратитесь к врачу.
  • Пенициллины - одна из немногих групп антибиотиков, которую можно применять беременным женщинам и детям с самого раннего возраста.
  • Препараты, в состав которых входит амоксициллин, снижают эффективность противозачаточных таблеток.
Торговое название препарата Диапазон цен (Россия, руб.) Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Амоксициллин
Амоксициллин (разные

произв.)

Амоксициллин ДС (Мекофар Кемикал-Фармасьютикал)

Амосин

(Синтез ОАО)

Флемоксин

Солютаб

(Астеллас)

Хиконцил (КРКА)
Широко применяемый антибиотик. Особенно хорошо подходит для лечения ангины. Применяется не только при инфекциях дыхательных путей, но и в схемах лечения язвенной болезни желудка. Хорошо усваивается при приеме внутрь. Применяется обычно 2-3 раза в день. Однако иногда бывает малоэффективен. Это связано с тем, что некоторые бактерии способны вырабатывать вещества, разрушающие данный препарат.
Действующее вещество: Амоксициллин + клавулановая кислота
Амоксиклав (Лек)

Амоксиклав Квиктаб

(Лек д.д.)

Аугментин

(ГлаксоСмитКляйн)

Панклав

(Хемофарм)

Флемоклав Солютаб (Астеллас)

Экоклав

(Авва Рус)
Клавулановая кислота защищает амоксициллин от устойчивых бактерий. Поэтому этот препарат часто назначают людям, которые уже не раз лечились антибиотиками. Он также лучше подходит для лечения синуситов, инфекций почек, желчных путей, кожи. Применяется обычно 2-3 раза в день. Чаще других препаратов этой группы вызывает диарею и нарушения функции печени.

Макролиды

Основные показания:

Особенности: антибиотики, применяющиеся в основном в форме таблеток и суспензий. Действуют чуть медленнее, чем антибиотики других групп. Это связано с тем, что макролиды не убивают бактерии, а приостанавливают их размножение. Относительно редко вызывают аллергию.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

  • К макролидам довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому не стоит повторять курс лечения препаратами этой группы в течение трех месяцев.
  • Некоторые из препаратов этой группы могут влиять на активность других лекарств, а также хуже усваиваться при взаимодействии с пищей. Поэтому перед применением макролидов надо очень тщательно изучать инструкцию.
Торговое название препарата Диапазон цен (Россия, руб.) Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Азитромицин
Азитромицин (разные

произв.)

Азитрал (Шрея)

Азитрокс

(Фармстандарт)

Азицид

(Зентива)

Зетамакс

ретард (Пфайзер)

Зи-фактор

(Верофарм)

Зитролид

(Валента)

Зитролид форте (Валента)

Сумамед

(Тева, Плива)

Сумамед форте (Тева, Плива)

Хемомицин

(Хемофарм)

Экомед

(Авва Рус)

168,03-275

80-197,6

Один из самых часто применяемых препаратов этой группы. Лучше других переносится и хорошо усваивается. В отличие от других макролидов подавляет рост гемофильной палочки, часто вызывающей отит и синусит. Желательно принимать натощак. Долго циркулирует в организме, поэтому принимается 1 раз в сутки. Возможны короткие курсы лечения по назначению врача: от 3 до 5 дней. В случае необходимости можно с осторожностью применять при беременности. Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Действующее вещество: Эритромицин
Эритромицин (разные

произв.)
26,1-58,8 Давно применяемый антибиотик, в связи с чем некоторые бактерии к нему устойчивы. Тошноту вызывает несколько чаще других представителей этой группы антибиотиков. Тормозит работу ферментов печени, которые отвечают за разрушение других лекарств. Поэтому некоторые препараты при взаимодействии с эритромицином задерживаются в организме и вызывают токсические эффекты. Очень важно применять препарат натощак. Можно использовать при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Кларитромицин
Кларитромицин (разные

произв.)

Клабакс

(Ранбакси)

Клабакс ОД (Ранбакси)

Клацид (Эббот)

Клацид СР

(Эббот)

Фромилид (КРКА)

Фромилид Уно (КРКА)

Экозитрин

(Авва Рус)

773-979,5

424-551,4

Применяется не только для лечения инфекций дыхательных путей, но и в схемах терапии язвенной болезни для уничтожения бактерии хеликобактер пилори. Активен в отношении хламидий, поэтому часто включается в схемы лечения заболеваний, передающихся половым путем. Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия схожи с таковыми у эритромицина. Не применяется у детей до 6-месячного возраста, при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Мидекамицин/ мидекамицина ацетат
Макропен (КРКА) 205,9-429 Классический макролидный антибиотик, часто используемый в форме суспензии для лечения инфекций у детей. Хорошо переносится. Желательно принимать за 1 час до еды. Достаточно быстро выводится из организма, поэтому минимальная кратность приема - 3 раза в сутки. Лекарственные взаимодействия менее вероятны. При беременности можно использовать только в исключительных случаях, при кормлении грудью не применяют.
Действующее вещество: Рокситромицин
Рулид (Санофи-Авентис) 509,6-1203 Хорошо усваивается, неплохо переносится. Показания и побочные эффекты стандартны. Не применяется при беременности и кормлении грудью.

Фторхинолоны

Основные показания:

  • Тяжелый наружный отит
  • Синусит
  • Обострение хронического бронхита
  • Внебольничная пневмония
  • Дизентерия
  • Сальмонеллез
  • Цистит, пиелонефрит
  • Аднексит
  • Хламидиоз и другие инфекции

Особенности: мощные антибиотики, применяющиеся чаще всего при тяжело протекающих инфекциях. Могут нарушать формирование хрящей, в связи с чем противопоказаны детям и будущим мамам.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, боли в сухожилиях, мышцах и суставах, боли и дискомфорт в животе, тошнота, диарея, сонливость, головокружение, повышение чувствительности к ультрафиолетовым лучам.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Важная информация для пациента:

  • Фторхинолоны для приема внутрь следует запивать полным стаканом воды, а в общей сложности в период лечения пейте не менее 1,5 л в сутки.
  • Для полного усвоения надо принимать препараты не менее чем за 2 часа до или через 6 часов после приема антацидов (средств от изжоги), препаратов железа, цинка, висмута.
  • Важно избегать загара во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.
Торговое название препарата Диапазон цен (Россия, руб.) Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Офлоксацин
Офлоксацин (разные произв.)

Заноцин

(Ранбакси)

Заноцин ОД (Ранбакси)

Зофлокс

(Мустафа невзат илач санаи)

Офлоксин

(Зентива)

Таривид (Санофи-Авентис)
Чаще всего используется в урологии, гинекологии. При инфекциях дыхательных путей применяется не во всех случаях. Показан при синуситах, бронхите, однако не рекомендуется при ангине и пневмококковой внебольничной пневмонии.
Действующее вещество: Моксифлоксацин
Авелокс (Байер) 719-1080 Самый мощный антибиотик данной группы. Применяется при тяжелом течении острых синуситов, обострений хронического бронхита и внебольничной пневмонии. Может использоваться также в лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Действующее вещество: Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин (разные произв.)

Ципринол (КРКА)

Ципробай (Байер)

Ципролет

(Доктор Редди"с)

Ципромед

(Промед)

Цифран

(Ранбакси)

Цифран ОД (Ранбакси)

Экоцифол

(Авва Рус)

46,6-81

295-701,5

Самый широко применяемый препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, в том числе против возбудителей тяжелых инфекций. Показания такие же, как у офлоксацина.
Действующее вещество: Левофлоксацин
Левофлоксацин (разные произв.)

Леволет

(Доктор Редди"с)

Глево

(Гленмарк)

Лефокцин (Шрея)

Таваник (Санофи-Авентис)

Флексид (Лек)

Флорацид

(Валента,

Оболенское)

Хайлефлокс (Хайгланс

Лабораториз)

Эколевид

(Авва Рус)

Элефлокс

(Ранбакси)

366-511

212,5-323

Препарат обладает очень широким спектром действия. Активен в отношении всех возбудителей заболеваний дыхательных путей. Особенно часто назначается при пневмонии и синуситах. Применяется при неэффективности пенициллинов и макролидов, а также в случаях тяжелого течения заболеваний бактериальной природы.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.