Как проявляется сепсис на коже. Сепсис - что это. Симптомы, развитие и лечение сепсиса у детей и взрослых. Чем и как лечить сепсис
Адамантан-1-амин
Химические свойства
Данное средство представляет собой противовирусный и в то же время антипаркинсонический препарат. По своему химическому строению вещество является трициклическим аминоадамантаном .
Амантадин выпускают в виде сульфата , глюкуронида или гидрохлорида . Гидрохлорид представляет собой белый или белый с желтым оттенком крупный кристаллический порошок. Соединение хорошо растворимо в воде и спиртах, практически не растворяется в эфире .
Впервые в качестве противовирусного препарата Амантадин использовали в 67 году 20 века. Спустя некоторое время была обнаружена его эффективность в лечении . Известен случай, когда с помощью данного лекарственного средства удалось вылечить (протокол Милуоки ). Пациентка была введена в искусственную кому и спустя 7 дней анализы показали отсутствие вируса.
Фармакологическое действие
Противовирусное , противопаркинсоническое .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия Амантадина не до конца изучен. Предполагается, что лекарство стимулирует процессы выведения из его нейрональных депо, тем самым повышая степень чувствительности специфических рецепторов к данному нейромедиатору . Вследствие чего, если происходит снижение интенсивности выработки дофамина в базальных ганглия х, препарат создает условия, приводящие в норму нейрофизиологические процессы . Существует мнение, что дополнительно лек. средство может тормозить генерацию нервных импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы, выступая в роли слабого антагониста NMDA-рецепторов .
Противовирусное действие препарата объясняется его способностью блокировать процессы проникновения вируса А в живую клетку.
После приема внутрь действующее вещество хорошо и достаточно быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию Амантадина в плазме крови можно отметить уже через 4 часа после приема. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры , экскретируется с грудным молоком. Период полувыведения лекарства составляет около 15 часов. Выводится вещество в неизменном виде с помощью почек.
Показания к применению
Препарат назначают:
- при ;
- для лечения ригидных и акинетических форм паркинсонизма ;
- при потере сознания в результате ЧМТ;
- для устранения экстрапирамидных нарушений , ассоциированных с приемом медикаментов (например, нейролептиков );
- при , сопровождающей опоясывающий лишай ;
- если пациента необходимо медленно выводить из наркоза;
- в качестве профилактического средства при гриппе А ;
- для лечения гриппа А в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при наличии аллергических реакций на действующее вещество;
- если у пациента ранее наблюдались психозы ;
- больным ;
- при ;
- пациентам с ;
- при ;
- беременным женщинам;
- при тяжелых заболеваниях печени и почек;
- во время кормления грудью.
- при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью ;
- больным аллергическим дерматитом ;
- при сильном психомоторном возбуждении;
- пациентам с почечной и печеночной недостаточностью ;
- при и .
Побочные действия
Во время лечения Амантадином могут возникнуть:
- головная боль, судороги , психомоторное возбуждение;
- головокружение, ухудшение зрения, повышенная раздражительность и чувствительность;
- снижение АД, сердечная недостаточность;
- запор, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- никтурия , задержка и трудности с мочеиспусканием, полиурия (при гиперплазии предстательной железы);
- дерматоз , голубой оттенок кожи на конечностях;
- редко – анорексия , .
Амантадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат назначают внутрь. После приема пищи.
Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,1 грамм. По показаниям через 7 дней после начала лечения дозировку можно увеличить до 0,2 г в день. Максимальное количество препарата, которое можно принять в течение дня – 0,4 грамма.
В связи с тем, что лекарство может стимулировать работу ЦНС, его не рекомендуется использовать позднее 4 часов вечера. При почечной недостаточности дозировку необходимо снизить и увеличить промежуток между приемами.
Чаще всего терапию проводят в сочетании с другими лекарствами (альфа-дофы и холинолитики ). Продолжительность лечения определяет врач.
Для профилактики или лечения гриппа назначают 0,2 мг препарата в течение 10 дней.
Внутривенно вещество вводят по 0,2 грамма несколько раз в день. Скорость инфузии низкая, не более 50-60 капель в минуту, процедуру проводят в течение 3 часов.
Для лечения вирусных заболеваний глаз 0,5% водный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день, постепенно снижая дозу до 1-2 раз в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
При сочетании с препаратом могут усилиться побочные эффекты при использовании других лекарств от .
Брутто-формула
C 10 H 17 NФармакологическая группа вещества Амантадин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
768-94-5Характеристика вещества Амантадин
Амантадина гидрохлорид — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (1:20), спирте, практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовирусное, противопаркинсоническое .Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . C max в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T 1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.
Применение вещества Амантадин
Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (ригидные и акинетические формы); экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами; невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А).
Противопоказания
Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, заболевания печени и почек, аллергический дерматит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Амантадин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.
Прочие: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.
Взаимодействие
Усиливает эффект стимуляторов ЦНС . Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.
Пути введения
Внутрь, после еды.
Меры предосторожности вещества Амантадин
Следует избегать резкой отмены препарата. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Амантадины представлены в качестве двух солей — сульфата и гидрохлорида. Фармацевтическая промышленность выпускает амантадина сульфат - ПК-Мерц, который с успехом, как показали многочисленные исследования, применяется в лечении ишемического инсульта. Амантадин сульфат и гидрохлорид очень похожи по фармакодинамике, однако различаются по фармакокинетике: амантадина сульфат наиболее стабильную концентрацию в плазме обеспечивает и в головном мозге, лучше переносится пациентом, вызывает меньше побочных эффектов (бессонница, галлюцинации, отеки, спутанность сознания и пр.).
Эффективность амантадина сульфат при лечении ишемического инсульта
ПК-Мерц считается единственным из амантадинов, который имеет инфузионную форму выпуска, а это делает его просто незаменимым для профилактики, а также лечения осложнений, которые возникают на фоне главной противопаркинсонической терапии. Как препарат, который обладает нейропротективным механизмом действия, амантадин сульфат эффективен при длительной терапии острых нарушений мозгового кровообращения, а также в периоде реабилитации.
Проводились многочисленные анализы для приведения доказательств эффективности данного препарата в лечении инсульта. Главная цель анализов являлась — определить, являются ли сведения о клинической эффективности ПК-Мерц достаточными для «выделения» его среди прочих амантадинов и других препаратов с нейропротективными свойствами при лечении инсульта. Если амантадин сульфат назначают на ранних сроках возникновения инсульта, то применение его может предупредить патофизиологические сдвиги, также улучшить исход состояния.
Пилотное исследования С.А. Румянцевой и ее соавторов у 39 пациентов с тяжелым инсультом (из них у 19 человек применялся препарат) отметило целесообразность включения данного препарата в программу терапии, причем, как можно в более ранние сроки с момента появления сосудистой катастрофы. Амантадин сульфат применялся в первые три часа болезни в виде инфузионного раствора (доза 1000 мл (400 мг) за сутки внутривенно капельно на протяжении 5 суток с момента поступления пациента в стационар). Результаты показали, что отмечено уменьшение уровня тяжести состояния больных по шкале SAPS. Снижение с 14,8 до 6,7 баллов в исследуемой группе к восьмым суткам недуга (в числе сравнения — с 14,9 до 8,8 баллов). Динамика дефицита неврологического по определенной шкале являлась более выраженной у пациентов, получавших ПК-Мерц, и убедительно он продолжал снижаться к 120-м суткам.
Таким образом, клиническая эффективность глутаматных рецепторов (амантадина сульфат) в терапии повреждений мозга сосудистого происхождения была подтверждена у большого количества пациентов, получавших данное средство в процессе проведения контролируемых исследований с применением контрольных лекарственных средств либо плацебо. Клинические результаты использования амантадина были лучше либо как не хуже таковых, которые были получены в контрольных группах, также превосходили результаты, которые получены в группах применения плацебо.
Включение данного лекарственного средства в комплекс при лечении острой церебральной недостаточности одновременно с биофлавоноидами, цитопротекторами и донаторами холина позволит уменьшить летальность, снизить количество осложнений, улучшить прогноз у пациентов с острой недостаточностью мозгового кровообращения.
Противопоказания к применению препарата
Противопоказаниями применения амантадина сульфат следующие:
- тяжелая застойная сердечная недостаточность;
- миокардит; кардиомиопатия;
- гипокалиемия;
- гипомагниемия;
- AV-блокада I2-й и 3-й степени;
- удлинение специального определенного интервала более чем 420 мс;
- брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту).
- желудочковая аритмия;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- одновременный прием со средствами, удлиняющими специальный интервал;
- детский возраст;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- фенилкетонурия.