Ибутилид инструкция по применению. Лечение аритмий. Фибрилляция предсердий (ФП). Описание активного компонента

Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV-проводимость. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию (что обусловливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов III класса) и активации медленного входящего тока — поступления ионов натрия внутрь клетки.

Фармакокинетика

При в/в введении ибутилида связывание с белками плазмы составляет 40%. V d – 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один – омега-гидрокисиметаболит.
T 1/2 составляет 2-12 ч (в среднем – 6 ч). 82% выводится почками (7% — в неизмененном виде), 19% — с калом.

Показания к применению

Купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.

Режим дозирования

Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. Дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV-проводимости, артериальная гипотензия, увеличение продолжительности интервала QT; редко — экстрасистолии, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, изменения АД, хроническая сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к ибутилиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не применяют при беременности. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Особые указания

В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 ч после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.
С осторожностью применять при фибрилляции предсердий, СССУ, синусовой брадикардии, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», синоатриальной блокаде, AV-блокаде, коллапсе, шоке, гипокалиемии, гипомагниемии, хронической сердечной недостаточность, левожелудочковой недостаточности, удлинении интервала QT, при артериальной гипотензии, при печеночной недостаточности.
Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, пролонгирующих интервал QT (в т.ч. амиодарон, бета-адреноблокаторы), возникает риск аддитивного увеличения продолжительности интервала QT и развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении повышает концентрации в плазме крови хинидина, прокаинамида, усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
Бета-блокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV-проводимость. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию (что обусловливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов III класса) и активации медленного входящего тока - поступления ионов натрия внутрь клетки.

Показания

Купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к ибутилиду.

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применять при фибрилляции предсердий, СССУ, синусовой брадикардии, полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", синоатриальной блокаде, AV-блокаде, коллапсе, шоке, гипокалиемии, гипомагниемии, хронической сердечной недостаточность, левожелудочковой недостаточности, удлинении интервала QT, при артериальной гипотензии, при печеночной недостаточности.

Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении повышает концентрации в плазме крови хинидина, прокаинамида, усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Бета-блокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.

Ибутилид (Ibutilide). Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV проводимость. Механизм действия окончательно не выяснен.
Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию (что обусловливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) не столько за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов III класса), сколько за счет активации медленного входящего тока - поступления ионов внутрь клетки, преимущественно ионов натрия.

Показания. Купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.

Режим дозирования. Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. Дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.

Побочное действие. Возможны брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV проводимости, артериальная гипотензия, тошнота, головная боль; редко - аритмогенное действие (наиболее вероятны желудочковая экстрасистолия, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия; реже - суправентрикулярные аритмии).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ибутилиду.

Особые указания. В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятора , кардиомонитора , интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 часов после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.
Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах. При беременности применение ибутилида возможно только при наличии строгих показаний. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Ибутилид не рекомендуется применять одновременно с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом, а также с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, некоторыми блокаторами гистаминовых H 1 -рецепторов.