Препарат "Допамин" выглядит как кристаллический порошок белого оттенка с едва ощутимым запахом Такой вид он имеет в форме гидрохлорида. "Допамин" - это вещество, растворимое в воде и спирте. Оно подвержено влиянию щелочей, различных окислителей и солей железа. Показания и противопоказания к применению препарата "Допамин", инструкция по его использованию размещены в нашей публикации.

Средство выпускается в качестве концентрата для инфузионного раствора.

Фармакологические характеристики

"Допамин" - По метаболическим свойствам дофамин является предшественником адреналина и норадреналина. Препарат влияет на соответствующие рецепторы, а в большой концентрации усиливает работу α- и β-адренорецепторов. Работа "Допамина" направлена на:

• усиление сопротивления периферических сосудов;
• повышение уровня систолического артериального давления;
• стимулирование сердечных сокращений;
• увеличение сердечного выброса;
• незначительные изменения ЧСС;
• значительное обеспечение кислородом.

"Допамин" также усиливает кровоток в сосудах головного мозга, сердца, почек и кишечника. Повышается клубочковая фильтрация и экскреция натрия в почках.

"Допамин" - это быстродействующий препарат. Спустя 5-10 минут после в/в вливания действие заканчивается. - приблизительно две минуты. Половина вещества взаимодействует с белком в кровяной плазме. Препарат проходит процесс быстрого метаболизма в почках, печени и плазме крови благодаря влиянию МАО и катехол-О-метилтрансферазы до состояния неактивных метаболитов и активно продуцируется почками. Четверть употребленной дозы преобразуется в норэпинефрин в отростках адренергических нервов. Из-за активной элиминации не происходит накопление препарата в человеческом организме даже спустя длительное время приема.

"Допамин": применение

Показания для приема:

• Различные виды шока, среди которых травматический, кардиогенный, послеоперационный, гиповолемический, эндотоксический.
• Острая сосудистая и сердечная недостаточность.
• Низкий сердечный выброс.

"Допамин" при особо необходим, он повышает сократительную функцию миокарда.

Препарат вводят внутривенно капельно. 125 или 400 мл пятипроцентного раствора глюкозы или раствора натрия хлорида необходимы на 25 или 200 мг соответственно. Таким образом, в 1 мл раствора получится 200 или 500 мгк вещества. Если пациенту нельзя вводить большие объемы жидкости, можно сделать более концентрированный раствор так, чтобы в 1 мл было 800 мкг "Допамина". Для этого необходимо брать 200 мг на 250 мл растворов. Скорость введения достигает 1-4 мкг/кг в минуту для средней массы тела 70 кг (от 2 до 11 капель 0,05% раствора или от 1,5 до 6 капель 0,08% раствора). Терапевтическая дозировка - от 5 до 9 мкг/кг в 1 мин. Дозировка "Допамина" 10-15 мгк/кг на минуту применима при вазодилатации, а также артериальной гипотензии. Скорость введения можно повысить до 18 мгк/кг за минуту. Инфузия проходит без перерыва и рассчитана на период от 2-3 часов до 1-4 дней и дольше. Доза в сутки не превышает 800 мг. При введении "Допамина" проводится контроль ЭКГ. Определение дозы и скорости введения происходит согласно уровню артериального давления, ЧСС, величины сердечного выброса, ритма сердца и диуреза. Если артериальной гипотензии не возникло, а диурез уменьшился, дозу необходимо понизить.

Противопоказания

Препарат противопоказан в случае наличия таких проблем, как:

• аритмия;
• феохромоцитома;
• гипертрофия предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома.

Побочные эффекты

Введение вещества в больших дозах, высокий уровень "Допамина" может вызвать побочные эффекты, среди которых:

• тремор;
• тахикардия;
• спазм сосудов;
• аритмия;
• нарушение дыхательного ритма;
• ангинозная и головная боль;
• другие проявления адреномиметического действия.

Так как элиминация "Допамина" активна, вышеуказанные проявления исчезают, если понизить дозу или прекратить введение препарата. Если нарушен ритм, необходимо применять антиаритмические средства, среди которых "Верапамил", "Лидокаин" и другие. Экстравазация раствора "Допамина" может привести к некрозу подкожной жировой клетчатки и самого кожного покрова.

Особые указания

"Допамин" в период беременности может назначаться только тогда, когда лечение строго необходимо для матери, а терапевтический эффект выше, чем риск для плода.

Свежий раствор должен иметь прозрачную консистенцию и отсутствие постороннего оттенка.

Одновременный прием с другими препаратами

Препарат можно принимать параллельно с сердечными гликозидами и диуретиками (к примеру, фуросемидом и другими). требует введения "Допамина" вместе с цельной кровью, плазмой или плазмозаменителями.

Нельзя принимать "Допамин" в одно время с "Циклопропаном", ингибиторами МАО и средствами для наркоза с галогеном ("Фторотан" и другие).

Растворы препарата недопустимо смешивать с щелочными растворами других лекарств.

"Допамин" - это медикамент, который применяется только по назначению врача. Цена его зависит от дозировки и количества ампул в упаковке и составляет от 80 до 300 рублей за пачку (5-10 ампул).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Допамин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Допамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Допамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шока, синдрома низкого сердечного выброса, гипотензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Допамин - кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 минут на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 минут.

Состав

Допамина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутривенного введения широко распределяется в организме, частично проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и период полувыведения из плазмы - около 2 минут, из организма - около 9 минут. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

• шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК));
• острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза;
• синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных;
• артериальная гипотензия;
• для усиления диуреза при отравлениях.

Формы выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Формы в виде таблеток не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат применяется только в стационаре!

Доза подбирается индивидуально и зависит от степени шока, а также от реакции больного на лечение.

Препарат вводится в виде внутривенных инфузий (непосредственно в вену) или капельно (в виде капельниц). Препарат может применяться только в разбавленном виде. После стабилизации клинической ситуации вливание должно быть прекращено не внезапно, а постепенно. Для разведения применяют 0.9% раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы. Количество разбавителя зависит от способа введения препарата. В случае введения препарата посредством в/в инфузий, допамин разводят до 20 мл или 50 мл 0.9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы, а в случае капельного введения - до 500 мл одним из указанных растворов. Обычно разводят 200 мг допамина (4 ампулы 1% раствора или 1 ампула 4% раствора). Скорость введения препарата зависит от дозы, которую следует ввести, рассчитанной на кг массы тела в час. Не сочетать допамин со средствами, имеющими щелочную реакцию. Не применять препарат в течение более чем 60 ч.

Допамин является светочувствительным, поэтому рекомендуется защищать приготовленный раствор от света.

Раствор допамина должен быть свежеприготовленным, прозрачным и бесцветным. Разбавленный раствор сохраняет активность в течение 24 ч.

Шоковые состояния

Дозы для детей в возрасте до 18 лет

Начальная внутривенная доза составляет 2-5 мкг на кг массы тела в минуту; дозу можно увеличивать через каждые 15-30 минут до достижения дозы 10 мкг на кг массы тела в минуту.

Дозы для взрослых

Начальная внутривенная доза составляет 1-5 мкг на кг массы тела в минуту; дозу можно увеличивать через каждые 15-30 минут до достижения оптимальной дозы, при которой отмечается терапевтический эффект (рост артериального давления и появление диуреза).

Кардиогенный шок

Дозы для взрослых

Начальная в/в доза составляет 2-5 мкг на кг массы тела в минуту; дозу можно увеличить до 10 мкг на кг массы тела в минуту.

Выраженная сердечная недостаточность

Дозы для взрослых

Начальная в/в доза составляет 0.5-1 мкг на кг массы тела в минуту; а оптимальная доза - 1-3 мкг на кг массы тела в минуту. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мкг на кг массы тела в минуту. Дальнейшее повышение дозы не вызывает увеличение диуреза.

Острая почечная недостаточность

Дозы для детей и взрослых

1-5 мкг на кг массы тела в минуту.

Лечение необходимо начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее до максимальной дозы 5 мкг на кг массы тела в минуту. Дальнейшее повышение дозы не вызывает увеличение диуреза.

Артериальная гипотензия, не вызванная гиповолемией

Дозы для детей

• недоношенные, новорожденные, рекомендуемая начальная доза составляет 10 мкг на кг массы тела в минуту;
• меньшие дозы вызывают также рост артериального давления, однако терапевтический эффект является кратковременным;
• в возрасте до 17 лет: 2-10 мкг на кг массы тела в минуту;
• введение начинают с дозы 2-3 мкг на кг массы тела в минуту, постепенно увеличивая ее в случае необходимости.

Дозы для взрослых

2-10 мкг на кг массы тела в минуту (в случае компенсаторной волемии эта доза является оптимальной). В случае необходимости дозу препарата можно увеличивать через каждые 15-30 минут до максимальной, не превышающей 50 мкг на кг массы тела в минуту. Максимальная доза составляет 50 мкг на кг массы тела в минуту.

Превышение ее недопустимо!

Во время применения препарата необходимо контролировать уровень артериального давления, диурез.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• головная боль;
• чувство беспокойства;
• тремор пальцев рук;
• боли в области сердца;
• тахикардия;
• повышение артериального давления;
• риск появления нарушений сердечного ритма (синусовой тахикардии, суправентрикулярных и вентрикулярных эктопий и нежелательное повышение конечного диастолического давления в левом желудочке сердца);
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• при попадании препарата под кожу - некроз кожи, подкожной клетчатки.

Противопоказания

• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• определенные формы глаукомы (закрытоугольная глаукома);
• увеличение предстательной железы с синдромом остаточной мочи;
• тахиаритмии;
• фибрилляция желудочков сердца;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности Допамин применять только в случаях, когда польза для матери превышает возможный риск для плода.

Отсутствуют данные, касающиеся проникновения допамина в грудное молоко. Показаниями к применению допамина являются состояния непосредственной опасности для жизни; в таких случаях факт кормления ребенка грудью не является противопоказанием к применению препарата.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Допамин нельзя применять для лечения больных бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. Особенно осторожно следует применять препарат у пациентов, принимающих ингибиторы МАО; в этих случаях доза допамина должна составлять 1/10 от нормальной дозы.

Осторожно следует применять препарат у больных со стенокардией. При применении допамина в больших дозах возможны нарушения сердечного ритма. У больных, у которых ранее отмечались нарушения ритма сердца, применение допамина может вызвать их обострение. Необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

При нарушении функции почек увеличение дозы допамина свыше 5 мкг на кг массы тела не приводит к повышению терапевтического эффекта.

Прежде, чем применять допамин, необходимо восстановить объем циркулирующей крови, КЩС.

Во время применения препарата следует соблюдать особую осторожность, чтобы не было экстравазации препарата вне кровеносных сосудов, ввиду сильного местного действия, вызывающего некроз ткани. Нельзя вводить препарат в артериальные сосуды.

В том случае, если препарат был введен вне кровеносного сосуда, для ограничения площади некроза, следует в месте экстравазации ввести раствор фентоламина (5-10 мг в 15 мл 0.9% раствора хлорида натрия) с помощью тонкой иглы для подкожных инъекций.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) усиливается действие допамина (необходимо снижение дозы допамина примерно на 1/10 нормальной дозы).

В сочетании с фуразолидоном возможно усиление альфа-адренергических эффектов допамина. Метоклопрамид, циметидин и дегидробензоперидол, вероятно, уменьшают сосудорасширяющий эффект допамина на сосуды почек. В сочетании с альбутеролом возможно усиление аритмогенного действия допамина. Известны также и взаимодействия между допамином и трициклическим антидепрессантом, обезболивающими средствами (усиление склонности к нарушениям сердечного ритма) или фенитоином (снижение артериального давления и брадикардия). Комбинация допамина и алкалоидов спорыньи может привести к чрезмерному сужению периферических сосудов.

Не следует сочетать допамин с щелочными растворами ввиду инактивации препарата в щелочной среде.

Не сочетать допамин с ампициллином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, фуросемидом, индометацином, препаратами железа, альтеплазой.

Аналоги лекарственного препарата Допамин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Допамин Адмеда;
• Допамин Солвей;
• Допамина гидрохлорид;
• Допмин;
• Дофамин.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для купирования кардиогенного шока):

• Дексавен;
• Дексаметазона фосфат;
• Добутамин;
• Допамина гидрохлорид;
• Карнитен;
• Норадреналин Агетан;
• Преднизолон;
• Реоглюман;
• Реополиглюкин c глюкозой;
• Солю Декортин;
• Сополькорт Н;
• Сульфокамфокаин;
• Элькар.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Представлены аналоги лекарства беталок зок, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Беталок ЗОК - Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ® ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Беталок ЗОК, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Беталок ЗОК
Таб 25мг N14 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	147.80
25мг №14 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	148.30
50мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	297.30
Таб 50мг N30 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	311
100мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	431.10
Атеналол
Беталок
Таб 100мг N100 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	478.10
Амп 1мг / мл 5мл №5 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	905
Беталол
Вазокардин
Таб 50мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия)	71.10
Таб 100мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия)	105.40
Вазокардин ретард
Корвитол 100
Корвитол 50
Лидалок
Метозок
Таблетки 25 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия)	138
Таблетки 100 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия)	296
Метокард
Таб 50мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша)	66
Таб 100мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша)	85.30
Метокор Адифарм
Метолол
Метопролол
Таб 50мг N30 Озон (Озон ООО (Россия)	18
50мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия)	20.60
50мг №50 таб Озон (Озон ООО (Россия)	33.60
25мг №60 таб Озон (Озон ООО (Россия)	43.80
Таб 100мг №30 Озон (Озон ООО (Россия)	44.20
100мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия)	49.10
Таб 25мг №60 Органика (Органика ОАО (Россия)	50.10
100мг №30 таб МЭЗ (Московский эндокринный завод (Россия)	77.80
Метопролол Зентива
МЕТОПРОЛОЛ ОРГАНИКА
Метопролол ретард-Акрихин
25мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	189.50
50мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	260.30
Метопролол* (Metoprolol*)
Метопролол-OBL
Метопролол-Акри
	45.50
Метопролол-Акрихин
50мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	50.90
Метопролол-КРКА
Метопролол-ратиофарм
Таб 50мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия)	29.30
Таб 100мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия)	46.80
Таб 100мг №30. (Меркле ГмбХ (Германия)	52.20
Метопролол-Тева
50мг №30 таб (Меркле ГмбХ (Германия)	30.40
Метопролола сукцинат
Метопролола тартрат
Сердол
Эгилок
	133.40
Таб 50мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	136.60
Эгилок Ретард
Таб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	222.30
Таб 100мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	316.80
Эгилок С
100мг №30 таб пролонг.п / пл.о (Интас Фармасьютикалс Лтд (Индия)	306.50
Эмзок

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве беталок зок. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Пятнадцать посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Двадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	13		65.0%
Не дорогое	7		35.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

81 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Беталок ЗОК?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
1 раз в день	56		69.1%
2 раза в день	21		25.9%
3 раза в день	2		2.5%
4 раза в день	2		2.5%

Ваш ответ о частоте приема в день »

137 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
11-50мг	62		45.3%
51-100мг	54		39.4%
1-5мг	10		7.3%
101-200мг	7		5.1%
501мг-1г	2		1.5%
6-10мг	1		0.7%
201-500мг	1		0.7%

Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Беталок ЗОК, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
5 дней	1		50.0%
1 день	1		50.0%

Ваш ответ о сроке начала действия »

23 посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Беталок ЗОК: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

175 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

БЕТАЛОК ® ЗОК

Регистрационный номер:

Торговое название: Беталок ® ЗОК

Международное непатентованное название:

Беталок ЗОК

Лекарственная форма:

таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.
Состав
Активное вещество:
Одна таблетка Беталок ЗОК содержит: 23,75 мг, 47,5 мг и 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг, 39 мг и 78 мг метопролола и 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата, соответственно.
Вспомогательные вещества:
Этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
Описание
Беталок ЗОК 25 мг : Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой А на одной стороне β
Беталок ЗОК 50 мг : Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой А на другой стороне mo
Беталок ЗОК 100 мг : Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой А на другой стороне ms

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.
Код ATX C07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.
Беталок ЗОК обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Беталок ЗОК снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах.
Это означает, что Беталок ЗОК обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая Беталок ЗОК тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 часов. Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β 2 - адреномиметиками. При совместном использовании с β 2 - адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 - адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Беталок ЗОК в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе. В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (≤ 0,40), включавшем 3991 пациента) Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30- 40%. Беталок ЗОК подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стенокардия.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия.
Беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β- адреноблокаторам.
При тяжелых периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены.
Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.
Применение при беременности и в период грудного кормления
Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия
50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда
Стенокардия
При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), не часто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Сердечно-сосудистая система
Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
Не часто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Центральная нервная система
Очень часто: повышенная утомляемость;
Часто: головокружение, головная боль;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;
Не часто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Не часто: рвота;
Редко: сухость во рту.
Печень
Редко: нарушения функции печени;
Очень редко: гепатит.
Кожные покровы
Не часто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Органы дыхания
Часто: одышка при физическом усилии;
Не часто: бронхоспазм;
Редко: ринит.
Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко: артралгия
Обмен веществ
Не часто: увеличение массы тела.
Кровь
Очень редко: тромбоцитопения.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β- адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать Беталок ЗОК, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β 2 -адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные β- адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β- селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок ЗОК может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Беталок ЗОК является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β- адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β- адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α- гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β- блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β- адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие Беталок ЗОК и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Токсичность: Беталок ЗОК в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.
Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки 25 мг: 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 50 мг и 100 мг: 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.
Фирма производитель
АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье, Швеция.
Дальнейшая информация предоставляется по требованию: "АстраЗенека ЮК Лтд"
119992 Москва, ул. Тимура Фрунзе д.11 стр. 2-5
Беталок товарный знак- собственность компании АстраЗенека.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Catad_tema Клиническая фармакология - статьи

Сравнительное изучение нового препарата метопролола тартрата пролонгированного действия – эгилока ретард и оригинального препарата метопролола сукцината – беталока зок у больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией

Опубликовано в журнале "Рациональная фармакотерапия в кардиологии", 2005г.; №3 С.35-40 Ю.В. Лукина, А.Д. Деев, Н.А. Дмитриева, Н.Ю. Иваненкова, А.А. Серажим, Г.Ф. Андреева, С.Ю. Марцевич
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росздрава, Москва

Цель исследования. Изучить эффективность и безопасность нового препарата метопролола тартрата пролонгированного действия «Эгилок ретард» у больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией в сравнении с оригинальным препаратом метопролола сукцината - «Беталок ЗОК», возможность достижения целевого уровня артериального давления (АД) при лечении каждым препаратом.

Материалы и методы. В исследовании участвовало 30 человек – 11 мужчин и 19 женщин, страдающих мягкой и умеренной артериальной гипертонией (АГ). Исследование было рандомизированным, открытым, перекрестным. Перед началом исследования всем пациентам отменялась ранее используемая гипотензивная терапия на 10-14 дней. Каждый из пациентов поочередно проходил 6-недельное лечение Эгилоком ретард (ЭР) и Беталоком ЗОК (БЗ) в дозе 50-100 мг. После отмены предшествующей антигипертензивной терапии пациенту назначалось лечение БЗ или ЭР (по таблице рандомизации) в дозе 50 мг. Препараты принимались один раз в сутки. Терапию первым рандомизационным препаратом завершили 29 человек, вторым – 25 пациентов. Через две недели оценивалась эффективность терапии по достижению целевого уровня АД (

Результаты исследования. После 6-недельного лечения ЭР и БЗ средний уровень систолического АД снизился на 15,7 и 15,2 мм рт ст, диастолического АД снизился на 8,0 и 4,5 мм рт ст, ЧСС – на 4,1 и 4,3 уд. в мин. соответственно. Различия между гипотензивным и брадикардитическим эффектом исследуемых препаратов статистически не значимы. Целевого уровня АД при терапии обоими ББ удалось до- стичь приблизительно в половине случаев – у 48% больных, получавших БЗ и у 56% пациентов, принимавших ЭР. Большее число побочных эффектов было зарегистрировано во время лечения БЗ (р=0,003). Большинство побочных реакций не носило серьезного характера, а по субъективной оценке пациентов переносимость препаратов не отличалась.

Заключение. По результатам исследования новый препарат метопролола тартрата пролонгированного действия – Эгилок ретард при назначении в течение 6 нед пациентам с мягкой и умеренной артериальной гипертонией в виде монотерапии не отличается по эффективности и безопасности от оригинального препарата метопролола сукцината пролонгированного действия – Беталока ЗОК.

Ключевые слова: метопролол тартрат, метопролол сукцинат, артериальная гипертония, антигипертензивная терапия.

Comparative study of new drug of long acting metoprolol tartrate - Egilok retard and original drug of metoprolol succinate – Betaloc ZOK in patients with mild to moderate arterial hypertension
J.V. Lukina, A.D.Deev, N.A.Dmitrieva, N.Y. Ivanenkova, A.A. Serazhim, G.F. Andreeva, S.Y. Martsevich
State Research Center for Preventive Medicine of Roszdrav, Moscow

Aim. To study efficiency and safety of new drug of long acting metoprolol tartrate, “Egilok retard” (ER) in patients with mild to moderate arterial hypertension (AH) in comparison with the original drug of metoprolol succinat, “Betaloc ZOK” (BZ), possibility of reaching target blood pressure (BP) level with treatment with each drug.

Material and methods. 30 patients (11 men and 19 women) with mild to moderate AH took part in randomized, open, cross over study. Previous antihypertensive treatment had been canceled for all the patients 10-14 days before the study started. Each patient by turns was treated during 6 weeks with ER and BZ 50-100 mg daily. After cancellation of the previous antihypertensive therapy, BZ and ER were prescribed (according to the randomization table) in dose 50 mg daily. Drugs were taken once per day. 29 patients completed therapy with the first drug of randomization, 25 patients – with the second. After 2 weeks efficiency of treatment was assessed by target BP level achievement (

Results. After 6-week treatment with ER and BZ average level of systolic BP reduced by 15,7 and 15,2 mmHg, of diastolic BP – by 8,0 and 4,5 mmHg, heart rate – by 4,1 and 4,3 beat/min respectively. Differences between antihypertensive and heart rate lowering effect of the studied drugs were not significant. Target BP level with treatment with both drugs was reached in approximately half cases – in 48% of BZ patients, and in 56% of ER patients. Biger number of side effects was registered in BZ treatment (p=0,03). Most side effects were not severe and according to the patient assessment tolerance of both drugs didn’t differ.

Conclusion. Results of the study show that in patients with mild to moderate AH 6-week monotherapy with new drug of long acting metoprolol tartrate, ER, does not differ on efficacy and safety from original drug of long acting metoprolol succinate, BZ.

Key words: metoprolol tartrate, metoprolol succinate, arterial hypertension, antihypertensive therapy

Rational Pharmacother. Card. 2005;3:35-40

Бета-адреноблокаторы (БАБ) занимают одно из ведущих мест в терапии больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании БАБ, были награждены Нобелевской премией . БАБ входят в состав основных групп антигипертензивных препаратов . Одним из наиболее известных БАБ является метопролол . В ряде крупных рандомизированных многоцентровых исследований были подтверждены положительные эффекты метопролола у больных артериальной гипертонией, ишемической болезнью сердца . С целью достижения стабильной блокады бета1-адренорецепторов был разработан препарат метопролола сукцинат пролонгированного действия – MS-CR/XL. Именно эта форма метопролола доказала свои преимущества при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью в исследованиях MERIT-HF, RESOLVED (Metoprolol study) .

Несмотря на очевидную положительную роль БАБ в лечении больных c сердечно- сосудистой патологией, практические врачи неохотно назначают эти препараты, а если и назначают их, то обычно используют недостаточные дозы. Неактивность врачей в отношении терапии БАБ приводит к тому, что многие больные не получают той пользы от лечения, которую оно могло бы дать. Кроме того, при наличии большого выбора современных препаратов из этой группы продолжают широко использовать устаревшие БАБ или БАБ с недостаточной доказательной базой. Известно, например, что назначение метопролола в России составляет около 4% от всех назначений БАБ (в Германии – 35%), при этом наиболее часто назначаются препараты, действующим веществом в которых является метопролола тартрат с немедленным высвобождением активного вещества (MT-IR) .

В последнее время в качестве альтернативы препаратам метопролола сукцината созданы новые лекарственные формы метопролола тартрата, обеспечивающие устойчивый пролонгированный эффект препаратов с этим действующим веществом.

Задачей настоящего исследования было сравнительное изучение нового препарата метопролола тартрата пролонгированного действия – ЭГИЛОКА РЕТАРД (ЭР) (EGIS, Венгрия) и оригинального препарата метопролола сукцината – БЕТАЛОКА ЗОК (БЗ) (Аstra Zeneca, Великобритания).

Материалы и методы

Протокол открытого, рандомизированного, перекрестного, сравнительного исследования был одобрен Этическим комитетом ГНИЦ ПМ. Каждый больной давал письменное информированное согласие на участие в исследовании.

Для исследования были отобраны пациенты с мягкой и умеренной артериальной гипертонией (АГ): 140

Всего в исследование было включено 30 больных (11 мужчин и 19 женщин) в возрасте от 42 до 78 лет, средний возраст составил 62,7 года. Длительность диагностированной АГ колебалась от 2 лет до 31 года и составила в среднем 10 лет. На ЭКГ у 5 пациентов, перенесших инфаркт миокарда, регистрировались признаки рубцовых изменений, у 2 больных определялась АВ-блокада I степени, у 1 пациента была зарегистрирована желудочковая экстрасистолия.

Каждый больной прошел два курса лечения: Эгилоком ретард (ЭР) и Беталоком ЗОК (БЗ). Последовательность назначения препаратов для каждого пациента определялась путем рандомизации. Каждому курсу лечения предшествовал контрольный период продолжительностью 10 -14 дней, в течение которого больные не принимали никаких антигипертензивных средств. Длительность лечения каждым препаратом метопролола составляла 6 недель. Препараты назначались 1 раз в день утром. Контроль эффективности и корректировка дозы осуществлялись через 2 и 6 недель лечения. При недостаточной эффективности БАБ в течение первых двух недель лечения, доза препарата удваивалась. Начальная доза для каждого препарата метопролола составляла 50 мг/сут., удвоенная доза – 100 мг/сут.

Во время визита к врачу проводились измерения АД и ЧСС, через 24 ч после последнего приема препарата, до приема очередной дозы БАБ. Контроль артериального давления (АД) (в положении пациента сидя, трижды с интервалом в 2 мин) и ЧСС проводили исходно (до лечения), а также через 2 и 6 недель терапии каждым препаратом. Через 2 недели лечения первой дозой БАБ и через 6 недель терапии препаратом метопролола проводилась регистрация побочных эффектов и определялась приверженность лечению.

После 6 недель лечения первый препарат отменяли на 10-14 дней (в зависимости от используемой дозы метопролола).

При каждом визите всем пациентам регистрировалась ЭКГ.

Гипотензивный эффект препаратов оценивали по результатам измерения АД (изменение от базового уровня после 6-недельного курса терапии). Препарат считали эффективным, если регистрировалось снижение АД ниже уровня 140/90 мм рт.ст.

При обработке результатов исследования использовался пакет статистических программ STATISTICA 6.0. Для оценки полученных данных применялись как стандартные методы описательной статистики (вычисление средних, средних квадратичных отклонений), так и известные критерии значимости (парный t-критерий Стьюдента, χ2 и др.).

Результаты представлены в виде М+σ (М – среднее, σ – среднее квадратичное отклонение). Различия расценивались как статистически значимые при р

Результаты исследования

Из 30 человек, принимавших участие в исследовании, полностью оба курса лечения завершили 25 человек.

Лечение первым препаратом завершили 29 человек. Во второй этап исследования было включено 28 человек, из которых полностью закончили лечение 25 человек, 5 человек выбыли на разных этапах исследования вследствие наличия у них побочных явлений. Возможная связь нежелательных явлений с приемом препаратов была зафиксирована лечащими врачами у 4 больных.

Лечение БЗ было назначено 30 пациентам (по таблице рандомизации), 6-недельное лечение препаратом метопролола сукцината завершили 29 человек. Два пациента, прошедших терапию БЗ, в результате развившихся во время лечения нежелательных явлений отказались принять дальнейшее участие в исследовании и терапию ЭР не получали, однако у одного из этих больных побочный эффект был зафиксирован в конце 6-й недели БЗ, лечение которым он завершил.

Терапия ЭР была назначена 28 пациентам (2 выбыли на этапе лечения первым препаратом). Еще 3 человека выбыли из-за побочных эффектов и нежелательных явлений на фоне лечения ЭР.

Таким образом, 6-недельную терапию ЭР прошли 25 человек, а БЗ – 29 пациентов с артериальной гипертонией.

В результате рандомизации было сформировано 2 группы пациентов, в одной из которых первым получаемым препаратом был ЭР, а в другой – БЗ. Статистически значимых отличий по основным параметрам на начало исследования между группами выявлено не было, поэтому результаты анализировались суммарно, без учета последовательности назначения препарата.

Оба исследуемых препарата оказывали выраженный гипотензивный эффект. Причем ЭР в среднем вызывал несколько большее снижение ДАД, однако статистически значимых различий между препаратами по влиянию на уровень САД и ДАД выявлено не было (рис.1).

Рис.1. Изменение показателей САД и ДАД в результате терапии (Δ САД и Δ ДАД).

Также не обнаружено статистически значимого различия между исследуемыми препаратами по влиянию на ЧСС (рис. 2).

Рис. 2. Изменение ЧСС через 2 и 6 недель лечения каждым препаратом (Δ ЧСС).

На серии ЭКГ, зарегистрированных на каждом визите, новых патологических изменений и статистически значимого отклонения определяемых параметров (длительности интервалов QT, QTc, PR, комплекса QRS, а также ЧСС) выявлено не было.

Распределение пациентов в зависимости от суточной дозы метопролола было одинаковым для исследуемых препаратов (табл.1).

Таблица 1.
Распределение пациентов в зависимости от получаемой дозы метопролола

В ряде случаев удвоение дозы препарата было невозможно из-за развившихся уже при применении 50 мг/сут метопролола побочных эффектов. В остальных случаях дозы препаратов были удвоены. Только у 1 пациентки оба препарата вызывали синусовую брадикардию с ЧСС

Целевой уровень АД (

Таблица 2.
Оценка эффективности препаратов (по визитам)

Оба препарата приблизительно в 20%случаев вызывали различные побочные эффекты, большинство из которых потребовало прекращения приема исследуемых препаратов метопролола и привело к отказу пациентов от дальнейшего участия в исследовании. Всего было зарегистрировано 12 случаев побочных реакций на фоне лечения исследуемыми препаратами: 5 - на фоне ЭР и 7 - при терапии БЗ (табл.3).

Таблица 3.
Побочные эффекты Эгилока ретард и Беталока ЗОК

При анализе согласованности побочных реакций на препараты метопролола критерий χ 2 превысил критическое значение, соответствующий уровню значимости р
Рис. 3. Побочные эффекты (ПЭ) при лечении бета-адреноблокаторами.

Однако в большинстве случаев побочные эффекты не носили характера серьезных, после отмены препаратов метопролола проходили самостоятельно и не требовали назначения дополнительной терапии.

На фоне терапии ЭР было зарегистрировано серьезное нежелательное явление – повторный острый инфаркт миокарда у пациентки, страдающей гипертонической болезнью III стадии, II степени, риск осложнений – очень высокий. Однако, по-видимому, данное нежелательное явление не было связано с проводимой терапией и обусловлено течением конкурирующего основного заболевания на фоне недостаточно эффективной гипотензивной монотерапии.

Данные врачебной клинической и субъективной оценки эффективности и переносимости ЭР и БЗ продемонстрированы на рис. 4 и 5. Выявлено, что при одинаковой хорошей субъективной переносимости препаратов, пациентами и врачами отмечена несколько лучшая гипотензивная эффективность ЭР по сравнению с действием БЗ.

Обсуждение

В настоящее время метопролол является одним из наиболее изученных селективных БАБ . В России зарегистрированы препараты, действующим веществом которых является одна из солей метопролола: метопролола тартрат или метопролола сукцинат.

Различие между двумя солями метопролола заключается в неодинаковой скорости всасывания в кишечнике: метопролол сукцинат в отличие от тартрата всасывается медленнее, что позволяет назначать препараты с данной солью метопролола 1 раз в день. Это позволило незначительно уменьшить дозу действующего вещества в БЗ, о чем указано в аннотации к препарату: 1 таблетка БЗ 50 или 100 мг содержит соответственно 47,5 и 95 мг метопролола сукцината, что эквивалентно 50 и 100 мг метопролола тартрата .

Оригинальный препарат метопролола тартрата немедленного высвобождения (метопролол IR) зарегистрирован в России под названием «Беталок». Его эффективность была подтверждена во многих крупных многоцентровых исследованиях у пациентов с артериальной гипертонией, а также у больных, перенесших инфаркт миокарда . Однако при лечении больных хронической сердечной недостаточностью метопролол IR существенно уступал другому БАБ - карведилолу по влиянию на прогноз у таких пациентов . Наиболее известным дженериком метопролола тартрата в нашей стране является «Эгилок».

Очевидные преимущества метопролола сукцината пролонгированного действия (метопролол CR/LX) были доказаны при сердечной недостаточности и, кроме того, при изучении антиатеросклеротического эффекта метопролола на фоне гиполипидемической терапии в исследовании ELVA . Оригинальным препаратом метопролола сукцината пролонгированного действия, зарегистрированным в России, является «Беталок ЗОК».

Недавно была создана новая лекарственная форма метопролола тартрата пролонгированного действия – «Эгилок ретард» (ЭР). Оригинальный матрикс таблеток ЭР обеспечивает замедленное высвобождение метопролола и стабильную концентрацию препарата в плазме в течение суток, что позволяет сократить кратность приема препаратов до 1 раза в день . Результаты, подтверждающие высокую эффективность и безопасность ЭР у пациентов с мягкой и умеренной АГ, были получены в многоцентровом проспективном исследовании ProlongER, проводившемся на Украине . По данным ProlongER, при лечении ЭР снижение офисного систолического АД составило 32 мм рт. ст., диастолического АД – 18 мм рт. ст., а ЧСС – на 18 ударов в минуту. Более скромные результаты, полученные в нашем исследовании, могут объясняться меньшими дозами БАБ (50-100 мг/сут), так как в программе ProlongER ЭР применялся в дозе 25-300 мг/сут. Достижение целевого уровня АД в ProlongER по данным офисного измерения и суточного мониторирования АД было достигнуто в 93,6 и 85% случаев соответственно. Это значительно превышает показатели, продемонстрированные в нашем исследовании, и может быть объяснено более высокими дозами ЭР, а также добавлением к терапии БАБ гидрохолортиазида в 30% случаев.

Результаты данного исследования, продемонстрировавшие, что целевого уровня АД удается достичь у 48 и 56% пациентов на фоне терапии Беталоком ЗОК и Эгилоком ретард соответственно, согласуются с данными крупных исследований, в которых использовался метопролола тартрат . Следует учитывать, что средняя доза метопролола в международных трайлах составляла 100-150 мг/сут.

Заключение

Таким образом, новый препарат метопролола тартрата пролонгированного действия – Эгилок ретард при назначении в течение 6 нед пациентам с мягкой и умеренной артериальной гипертонией в виде монотерапии не отличается по эффективности и безопасности от оригинального препарата метопролола сукцината пролонгированного действия – Беталока ЗОК. При подборе гипотензивного лечения следует учитывать, что у больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией эффективность монотерапии препаратами группы бета-адреноблокаторов дозозависима и позволяет достичь целевого уровня АД приблизительно в 50-60% случаев.

Литература
1. Foreman J. 3 share Nobel for medicine. Boston Globe. October 18, 1988:1.
2.Wilhelmsen L., Bcrglund G., Elmfecldt D. et al. Beta-blockers versus diuretics in hypertensive men: main results from the HAPPHY trial. J Hypertens. 1987, 5 (5): 561-572.
3. Olsson G., Tuomilehto J., Berglund G. et al. Primary prevention of sudden cardiovascular death in hypertensive patients. Mortality results from the MAPHY Study. Am J Hipertens, 1991, 4(2): 158.
4. Мартынов А.И. Метопролол: результаты контролируемых клини- ческих исследований. Клиническая фармакология, 2004, 13(3): 48-55.
5. Goldstein S., Fagerberg B., Hjalmarson E. et al. Metoprolol CR/XL in patient with severe heart failure. Analysis of the experience inMERITHF. J Am Coll Cardiol 2001, 38: 932-938.
6. Effects of metoprolol CR in patients with ischemic and dilated cardiomyopathy. The RESOLVED pilot study. Circulation 2000, 101: 378-384.
7. Марцевич С.Ю. .-Адреноблокаторы: принципы терапии с пози- ции доказательной медицины. Кардиология, 2002, 4: 82-85.
8. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сер- дечно-сосудистых лекарственных средств.- 2-е изд., перераб. и доп. М., Изд-во “БИНОМ” – СПб.: Невский диалект, 2002: 156- 157.
9. Olsson G., Oden G, Johansson L et al Prognosis after withdrawal of chronic postinfarction metoprolol treatment: a 2-7-year follow-up. Eur Heart J, 1988, 9: 365-372.
10. Poole-Wilson PA, Cleland JGF, Di Lenarda et al. Rationale and design of the carvedilol or metoprolol Eiropean trial in patients with chronic heart failure: COMET. Eur J Heart Fail 2002, 4: 321-329.
11.Wiklund O, Hulthe J, Wikstrand J et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia. A 3-year randomized study. Stroke, 2002, 33: 572-577.
12. Сабадаш Э. Первые результаты исследования ProlongER. Здо- ровь"я Украины, 2004, 21(106): 2-3.
13. LaPalio L, Schork A, Glasser S, Tifft C. Safety and efficacy ofmetoprolol in the treatment of hypertension in the elderly. J Am Geriatr Soc 1992, 40: 354-358.
14.Wilstrand J,Westergren G, Berglund G et al. Antihypertensive treatment with metoprolol or hydrochlorothiazide in patients aged 60 to 75 years. Report from a double-blind international multicenter study. JAMA 1986, 255: 1304-1310.
15. Luomanmaki K, Inkovaara J, Hartikainen M et al. Efficacy and tolerability of isradipine andmetoprolol in treatment of hypertension: the Finnish Isradipine Study in Hypertension (FISH). J Cardiovas Pharmacol 1992, 20:296-303.

Гипертоническая болезнь сердца является одной из наиболее распространенных патологий среди пациентов, возраст которых превышает 45 лет. Благодаря стремительному научно-техническому прогрессу, развитию медицины и фармацевтической промышленности, больные получили возможность купировать симптомы данного заболевания посредством различных медикаментов.

В этой статье мы более подробно рассмотрим, что лучше применять при ГБ – Метопролол или Беталок ЗОК, разберемся, что эффективнее снижает артериальное давление, узнаем показания к их назначению, а также какие действующее вещества обусловливают их эффект.

Обзор Метопролола и Беталока ЗОК

Метопролол – это лекарственное средство, относящееся к селективным блокаторам β-адренорецепторов. Основным активным компонентом является метопролола тартрат. В каждую таблетку может входить 100, 50 или 25 мг данного медикамента.

Таблетки – круглые с плоской поверхностью, белые либо белые с кремовым оттенком, а также есть две пересекающиеся перпендикулярные полоски для деления. Из дополнительных компонентов включены: лактоза, целлюлоза, моногидрат, тальк, кальция стеарат, повидон и кросповидон.

Беталок ЗОК считается селективным блокатором β-адренорецепторов, активный компонент которого – метопролола сукцинат, выпускается в таблетках, в каждой из которых – может быть 95, 47,5 или 23,75 мг последнего, что соответствует 100, 50 и 25 мг метопролола тартрата.

Таблетки – выпуклые с обеих сторон, белого либо практически белого цвета, в оболочке, имеют полоску на обеих сторонах и гравировку с аббревиатурой названия. Дополнительные компоненты: гипромеллоза, парафин, макрогол, этилцеллюлоза, натрия стеарилфумарат, диоксид кремния, диоксид титана.

Принцип действия препаратов

Оба препарата имеют достаточно схожий, даже при тщательном сравнении, принцип действия. Только первый влияет на адренорецепторы типа β1, в то время как второй действует на рецепторы типа β2 . Оба препарата существенно снижают потребность миокарда в кислороде, что приводит к снижению ЧСС и ожидаемому снижению показателей АД.

Действие Беталока ЗОК

Сразу после приема данные средства способствуют снижению САД (формирующегося в процессе сокращения желудочков сердца, в народе называемого также «верхним»), а после курса терапии сроком в две-три недели постепенно приходят в норму также и показатели ДАД (появляющегося после сокращения предсердий, известного еще, как «нижнее»).

Максимальная концентрация обоих лекарств в крови пациентов наблюдается спустя 1,5 часа после их перорального приема. Поэтому не стоит спешить принимать еще одну таблетку сразу после того, как не был отмечен эффект после приема предыдущей, нужно подождать, чтобы не спровоцировать передозировку.

Оба препарата уменьшают степень реакции организма на действие катехоламинов, что в значительной мере способствует снижению сердечного выброса, что находит применение у групп больных, которые страдают дилатационной кардиомиопатией, а также опосредствованно через рефлекс Китаева влияет на снижение показателей АД.

Сравнение динамики концентраций действующего вещества в сыворотке крови

Данные средства также влияют на состояние сосудистой стенки и бронхов, расслабляя их, что облегчает процесс прохождения крови и воздуха по ним, тем самым также способствуя снижению давления.

В процессе выполнения физических упражнений в комбинации с применением этих медикаментов тесты показывают нормальный уровень работы надпочечников и реакции организма на действие адреналина, а также уменьшение вероятности степени развития стенокардических приступов у больных стенокардией, что является подтверждением их вазодилатирующего эффекта.

Показания и противопоказания

Показания к применению двух препаратов отличаются. Среди показаний к приему сравниваемых препаратов стоит выделить следующие состояния, с которыми могут одинаково хорошо справляться и первый, и второй:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия;
• стенокардия (в том числе и возникающая после перенесенного инфаркта миокарда);
• суправентрикулярные тахикардии.

Суправентрикулярная форма тахикардии

Также данные медикаменты используют с превентивной целью от внезапной постинфарктной смерти, а также в составе комплексной терапии при тиреотоксикозах различного генеза.

Состояния, при которых назначают только Метопролол:

• профилактика приступов мигрени;
• некоторые виды суправентрикулярных аритмий.

Патологии, при которых назначают только Беталок ЗОК:

• бронхиальная астма (в стадии ремиссии);
• бронхиальная астма (в стадии обострения) с другими бронходилататорами;

Ограничениями к назначению данных препаратов, как правило, служат разнообразные состояния, при которых очень существенным образом по тем или иным причинам ослабевает сила сокращения и падает частота пульсации сердечной мышцы. Из-за того, что сравниваемые медикаменты сокращают количество ударов сердца, их назначение может повлечь серьезные последствия.

Вот список данных патологических состояний, при которых прием лекарств запрещен:

• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярные блокады 2 или 3 степени;
• сердечная недостаточность в декомпенсированной стадии;
• отек легких;
• гипоперфузия;
• артериальная гипотензия;
• прием медикаментов, направленных на стимуляцию β-адренорецепторов (из-за взаимоисключения эффектов);
• брадикардии разнообразного генеза;
• артериальные гипотензии различных генезов;
• феохромоцитома, которая не подвергалась терапии.

Правила приема и дозирования

Схемы применения данных препаратов не имеют существенных отличий, поэтому ниже представлены общие рекомендации по приему препаратов. Принимать оба медикамента лучше всего в утреннее время (если позволяет схема лечения), желательно не разделяя таблетку на части и запивая достаточным количеством воды.

Прием лекарств не зависит от завтрака – сравниваемые медикаменты не вступают во взаимодействие с пищей. Схемы применения при патологических состояниях, поддающихся терапии обоими препаратами одинаково хорошо:

Схемы лечения и предупреждения патологий, при которых назначают только Метопролол:

1. Профилактика приступов мигрени. Рекомендованная суточная доза 100-200 мг, в зависимости от частоты приступов и их выраженности. Необходимо делить на два приема.
2. Суправентрикулярные аритмии. По 50 мг трижды в день. Общую дозировку можно повышать до 300 мг в день при отсутствии необходимого лечебного эффекта.

Лечение патологий, при которых назначают только Беталок ЗОК:

1. Бронхиальная астма (ремиссия). По одной таблетке 47,5 мг с утра и в моменты возникновения первых признаков одышки.
2. Бронхиальная астма (обострение). По одной таблетке 95 мг трижды в день в комбинации с Вентолином, Сальбутамолом или Сальметеролом в виде ингаляторов или спейсеров.
3. По одной таблетке 47,5 мг до трех раз в день. При необходимости можно добавлять в схему лечения другие препараты с бронходилатирующим действием.

Основные отличия и эффективность

Как уже упоминалось выше, основное, чем Метопролол отличается от Беталока ЗОК, это то, что первый действует на β1-адренорецепторы, а второй – β2-адренорецепторы. Первые больше локализуются в сосудистых стенках и атриовентрикулярном узле, а вторые также располагаются и в бронхах. В сердечной мышце одинаково много рецепторов обоих типов. Из этого и вытекают те различия в их действии.

Показания и режим дозирования Метопролола

Существует также незначительное различие в химическом строении основных веществ – разница заключается только в том, на базе какой соли было произведено лекарство. У Метопролола – это соль тартрат, а у Беталока ЗОК – сукцинат.

Это может сыграть незначительную роль в подборе оптимального препарата для терапии, поскольку одни люди имеют большую восприимчивость к первому веществу, а другие – ко второму. Присутствует также разница в дополнительных химических соединениях, входящих в состав таблеток.

Довольно тяжело спрогнозировать, какое именно средство окажется более эффективным для каждого конкретного пациента. Терапия эссенциальной артериальной гипертензии подразумевает длительный и кропотливый подбор подходящего препарата или их комбинаций, а затем еще и дозировки каждого из них.

Важно учитывать наличие сопутствующих заболеваний. Если больной страдает на фоне гипертонии мигренями, то конечно лучше выбирать Метопролол, а если, например, у него бронхиальная астма или ХОБЛ, то ему лучше подойдет второй препарат.

Кроме того, нельзя спрогнозировать, к какой именно соли (об этом выше) будет более восприимчив организм пациента. Поэтому при подборе соответствующей терапии необходимо будет запастись терпением, и приготовиться к тому, что результат может не наступить так быстро, как хотелось бы.

Побочные эффекты в ходе приема обсуждаемых средств возникают крайне редко, согласно двойному слепому исследованию с плацебо-контролируемой группой их частота не превышала 0,001%. Среди основных побочных эффектов данных препаратов возможны:

Взаимодействие с другими средствами и аналоги

Необходимо тщательно следить за состоянием здоровья людей, которые одновременно с этими лекарствами принимают другие β-блокаторы (из-за суммации эффектов), ганглиоблокаторы (из-за потенциации действия ганглиоблокаторов), а также ингибиторы моноаминоксидазы (из-за повышенной вероятности развития атриовентрикулярной блокады и/или брадикардии).

В случае развития аллергии на медикаменты, лечащий врач может заменить их другими препаратами. Ниже представлен список аналогов, которые содержат в своем составе метопролол:

1. Анепро.
2. Вазокардин.
3. Эгилок.
4. Эмзок.
5. Кардолакс.
6. Корвитол.
7. Метоблок.
8. Метокор.