Paracetamol-Darnitsa: recenzii, analogi, instrucțiuni, de unde să cumpărați. Paracetamol-darnitsa - instrucțiuni, indicații, compoziție, mod de aplicare Doze și mod de aplicare

caracteristici generale:

denumiri internaționale și chimice: paracetamol; N-(4-hidroxifenil)acetamidă;

Proprietăți fizice și chimice de bază: tablete de culoare albă sau aproape albă, de formă plat-cilindric cu teșit și un scor;

Compus: 1 comprimat contine paracetamol 200 mg pe baza de substanta uscata 100%;

excipienți: amidon de cartofi, povidonă, stearat de calciu, aerosil.

Formular de eliberare. Pastile.

Grupa farmacoterapeutică. Analgezice-antipiretice.

Cod ATS N02B E01.

Proprietăți farmacologice.

Farmacodinamica. Analgezic non-narcotic. Inhibă neselectiv COX, afectând durerea și centrii de termoreglare. În țesuturile inflamate, peroxidazele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra COX, ceea ce explică efectul antiinflamator nesemnificativ. Nu există niciun efect asupra sintezei prostaglandinelor în țesuturile periferice, ceea ce înseamnă că paracetamolul nu are un efect negativ asupra metabolismului apă-sare (retenția de sodiu și apă) și a mucoasei gastrointestinale. Posibilitatea formării methemoglobinei și sulfhemoglobinei este puțin probabilă.

Farmacocinetica. Absorbția este mare, aproape 100%. În circulația sistemică, 15% din medicamentul care este absorbit se leagă de proteinele plasmatice. Timpul până la atingerea concentrației maxime în sânge (TCmax) este de 20 – 30 de minute. Concentrația eficientă terapeutic de paracetamol în plasmă este atinsă atunci când este administrat în doză de 10-15 mg/kg. Pătrunde în bariera hemato-encefalică. Trece în laptele matern. Cantitatea de medicament din laptele matern este mai mică de 1% din doza de paracetamol luată de mamă. Metabolizat în ficat: 80% intră în reacții de conjugare cu acid glucuronic și sulfați pentru a forma metaboliți inactivi. 17% din medicament suferă hidroxilare pentru a forma metaboliți activi, care se conjugă cu glutation și formează metaboliți inactivi. Cu o lipsă de glutation, acești metaboliți pot bloca sistemele enzimatice ale hepatocitelor și pot provoca necroza acestora. Timpul de înjumătățire (T1/2) al paracetamolului este de 2 – 3 ore. La pacienții vârstnici, clearance-ul medicamentului scade și T1/2 crește. Excretat prin rinichi - 3% nemodificat.

Indicatii de utilizare. Sindrom dureresc de intensitate slabă și moderată de diverse origini (dureri de cap, migrene, dureri de dinți, nevralgii, mialgii, algodismenoree, dureri din leziuni, arsuri). Febră în boli infecțioase și inflamatorii.

Instructiuni de utilizare si doze. Pe cale orală, cu o cantitate mare de lichid, la 1–2 ore după masă (luat imediat după masă duce la un timp de absorbție mai lung). Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani (greutate corporală mai mare de 40 kg), o singură doză este de 400 mg (2 comprimate); doză unică maximă - 1 g; frecvența administrării - de până la 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă pentru adulți este de 4 g. Durata maximă a tratamentului este de 5 – 7 zile. La pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, cu sindrom Gilbert, la pacienții vârstnici, doza zilnică trebuie redusă și intervalul dintre doze trebuie crescut.

Copiilor li se prescrie o doză de 10 - 15 mg/kg - o singură doză. Doza poate fi repetată după 6 ore (de până la 4 ori pe zi).

Doza zilnică maximă pentru copiii de la 3 ani la 6 ani (până la 22 kg) este de 1 g, de la 6 ani la 9 ani (până la 30 kg) – 1,5 g, de la 9 ani la 12 ani (până la 40 kg) – 2 d. Durata maximă a tratamentului fără consultarea medicului este de 3 zile (când se administrează ca antipiretic) și 5 zile (ca analgezic).

Efect secundar. Unii pacienți pot prezenta reacții adverse ale medicamentului, și anume:

Reacții alergice: mâncărimi ale pielii, erupții pe piele și mucoase (de obicei eritematoase, urticarie), angioedem, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell);

Din partea sistemului nervos central (se dezvoltă de obicei la administrarea de doze mari): amețeli, agitație psihomotorie și dezorientare;

Din sistemul digestiv: greață, dureri epigastrice, activitate crescută a enzimelor hepatice, de obicei fără apariția icterului, hepatonecroză (efect dependent de doză);

Din sistemul endocrin: hipoglicemie, până la comă hipoglicemică;

Din organele hematopoietice: anemie, sulfhemoglobinemie și methemoglobinemie (cianoză, dificultăți de respirație, dureri de inimă), anemie hemolitică (în special pentru pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază). Cu utilizare pe termen lung în doze mari - anemie aplastică, pancitopenie, agranulocitoză, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie;

Din sistemul urinar: (la administrarea de doze mari) – nefrotoxicitate (colica renala, nefrita interstitiala, necroza papilara). Utilizarea pe termen lung a paracetamolului, mai mult de 1 comprimat pe zi (1000 sau mai multe comprimate într-o viață), dublează riscul de a dezvolta nefropatie analgezică severă, ducând la insuficiență renală în stadiu terminal.

Contraindicatii. Hipersensibilitate la componentele medicamentului. Copii sub 3 ani în această formă de dozare. deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază; boli de sânge (anemie, leucopenie). Insuficiență hepatică și renală severă.

Supradozaj. Supradozajul acut se dezvoltă la 6-14 ore după administrarea paracetamolului, supradozajul cronic se dezvoltă la 2-4 zile după depășirea dozei.

Simptome de supradozaj acut: disfuncție a tractului gastrointestinal, diaree, pierderea poftei de mâncare, greață și vărsături, disconfort abdominal și/sau durere abdominală, transpirație crescută.

Simptome de supradozaj cronic: se dezvoltă un efect hepatotoxic, caracterizat prin simptome generale precum durere, slăbiciune, adinamie, transpirație crescută și unele specifice care caracterizează afectarea ficatului. Ca urmare, se poate dezvolta hepatonecroză. Efectul hepatotoxic al paracetamolului poate fi complicat de dezvoltarea encefalopatiei hepatice cu tulburări de gândire, deprimarea funcțiilor sistemului nervos central și stupoare. Posibile convulsii, depresie respiratorie, comă, edem cerebral. În cazurile severe, se dezvoltă hipocoagularea și coagularea intravasculară diseminată. Hipoglicemie, acidoză metabolică, aritmie, colaps. Uneori, disfuncția hepatică se dezvoltă cu viteza fulgerului și poate fi complicată de insuficiență renală (necroză tubulară renală).

Tratament: administrarea de donatori și precursori de grup SH pentru sinteza glutationului - metionină la 8 - 9 ore după supradozaj și N-acetilcisteină - după 12 ore. Necesitatea unor măsuri terapeutice suplimentare (administrare ulterioară de metionină, administrare intravenoasă de N-acetilcisteină) este determinată în funcție de concentrația de paracetamol în sânge, precum și de timpul scurs după administrarea acestuia.

Caracteristicile aplicației. Utilizați cu prudență în insuficiență renală, hiperbilirubinemie congenitală (sindroame Gilbert, Dubin-Johnson și Rotor), în timpul sarcinii și alăptării; pacienţii în vârstă. Utilizarea paracetamolului în timpul sarcinii poate crește riscul copilului de a dezvolta următoarele probleme de respirație.

În cazul utilizării pe termen lung a paracetamolului, este necesară monitorizarea imaginii sângelui periferic și a stării funcționale a ficatului.

Pentru copiii sub 3 ani, medicamentul este prescris sub formă de sirop.

Interacțiunea cu alte medicamente. Folosit pe scară largă în diverse combinații cu acid acetilsalicilic, codeină, cofeină, în timp ce doza de paracetamol este redusă și efectul său terapeutic este îmbunătățit.

În ultimii ani, au apărut date privind efectul hepatotoxic al paracetamolului în supradozaj moderat, cu administrarea concomitentă de paracetamol în doze terapeutice mari cu inductori ai sistemului enzimatic hepatic microzomal P-450 (antihistaminice, glucocorticoizi, fenobarbital, acid etacrinic), , precum şi la pacienţii cu alcoolism . Chiar și atunci când este luat în doze terapeutice (2,5 - 4 g/zi), paracetamolul poate provoca leziuni hepatice grave la alcoolici, precum și la persoanele care consumă în mod regulat alcool, mai ales dacă paracetamolul a fost luat la o perioadă scurtă de timp după consumul de alcool.

Administrarea simultană pe termen lung a paracetamolului în doze mari și a salicilaților crește riscul de a dezvolta cancer de rinichi sau vezică urinară. Diflunisal crește concentrația plasmatică a paracetamolului cu 50%, rezultând un risc crescut de hepatotoxicitate. Medicamentele mielotoxice sporesc hematotoxicitatea medicamentului.

Conditii de depozitare. A nu se păstra la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25 ºС.

Perioada de valabilitate - 4 ani.

Cuvinte cheie: instrucțiuni paracetamol-Darnitsa, aplicare paracetamol-Darnitsa, compoziție paracetamol-Darnitsa, recenzii paracetamol-Darnitsa, analogi paracetamol-Darnitsa, dozare paracetamol-Darnitsa, medicament paracetamol-Darnitsa, paracetamol-Darnitsa preț pentru utilizare paracetamol-Darnitsa, instrucțiuni de utilizare paracetamol-Darnitsa.

Data publicării: 30/03/17

PARACETAMOL-DARNITSA

COMPOZIȚIA MEDICAMENTULUI

ingredient activ: paracetamol;

1 comprimat conține paracetamol 200 mg;

excipienți: amidon de porumb, povidonă, celuloză microcristalină, amidon de sodiu, stearat de calciu.

FORMA DE DOZARE

Pastile.

Tabletele sunt albe sau aproape albe, cu o nuanță cenușie, de formă plat-cilindric, cu un teșit și un scor.

NUMELE SI LOCALITATEA PRODUCATORULUI:

CJSC „Firma farmaceutică „Darnitsa”. Ucraina, 02093, Kiev, str. Borispolskaya, 13.

Grupa farmacoterapeutică. Analgezice-antipiretice.

Cod ATC N02B E01.

Analgezic non-narcotic. Inhibă neselectiv COX, afectând centrii durerii și termoreglarea. În țesuturile inflamate, peroxidazele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra COX, ceea ce explică efectul antiinflamator nesemnificativ. Nu există niciun efect asupra sintezei prostaglandinelor în țesuturile periferice, ceea ce înseamnă că paracetamolul nu are niciun efect negativ asupra metabolismului apă-sare (retenția de sodiu și apă) și asupra membranei mucoase a tractului gastrointestinal. Posibilitatea formării methemoglobinei și sulfhemoglobinei este puțin probabilă.

Absorbția este mare, aproape 100%. În circulația sistemică, 15% din medicamentul Absorbed se leagă de proteinele plasmatice. Timpul până la atingerea concentrației maxime în sânge (TCmax) este de 20-30 de minute. Concentrația eficientă terapeutic de paracetamol în plasma sanguină este atinsă atunci când este administrat în doză de 10-15 mg/kg. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică și în laptele matern. Cantitatea de medicament din laptele matern este mai mică de 1% din doza de paracetamol luată de mamă. Metabolizat în ficat: 80% intră în reacții de conjugare cu acid glucuronic și sulfați pentru a forma metaboliți inactivi. 17% din medicament suferă hidroxilare pentru a forma metaboliți activi, se conjugă cu glutation și formează metaboliți inactivi. Cu o lipsă de glutation, acești metaboliți pot bloca sistemele enzimatice ale hepatocitelor și pot provoca necroza acestora. Timpul de înjumătățire (T1/2) al paracetamolului este de 2-3 ore. La pacienții vârstnici, clearance-ul scade și crește T1/2.Excretat prin rinichi - 3% nemodificat.

INDICAȚII DE UTILIZARE

Sindrom dureresc de intensitate slabă și moderată de diverse origini (dureri de cap, inclusiv migrenă și cefalee tensională, dureri de spate, dureri reumatice, dureri musculare, dureri periodice la femei, nevralgie, dureri de dinți). Ameliorarea simptomelor răcelii și gripei, cum ar fi febră, dureri și dureri.

CONTRAINDICAȚII

Hipersensibilitate la componentele medicamentului, disfuncție severă a ficatului și/sau rinichilor, hiperbilirubinemie congenitală, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, alcoolism, boli de sânge, anemie severă, leucopenie.

CARACTERISTICI APLICAȚII

Este necesar să consultați un medic cu privire la posibilitatea utilizării medicamentului la pacienții cu insuficiență renală și hepatică.

Rețineți că la pacienții cu leziuni hepatice alcoolice crește riscul acțiunii hepatotoxice a paracetamolului; medicamentul poate afecta rezultatele testelor de laborator privind conținutul de glucoză și acid uric din sânge.

Depășiți dozele indicate.

Nu luați medicamentul cu alte produse care conțin paracetamol.

În cazul utilizării pe termen lung a paracetamolului, este necesară monitorizarea imaginii sângelui periferic și a stării funcționale a ficatului.

Nu beți alcool în timpul tratamentului cu paracetamol.

UTILIZAȚI ÎN TIMPUL SARCINII SAU ALĂPTĂȚII

Sarcina. Prescrierea medicamentului în aceste perioade este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Perioada de alăptare. Paracetamolul trece în laptele matern, dar în cantități nesemnificative clinic. Datele disponibile publicate nu conțin contraindicații pentru alăptare.

ABILITATEA DE A INFLUENȚA VITEZA DE REACȚIE CÂND CONDUCEȚI VEHICULE SAU LUCRĂȚI CU ALTE MECANISME

MOD DE APLICARE SI DOZE

Utilizați intern. Luați cu mult lichid, la 1-2 ore după masă (luat imediat după masă duce la un timp de absorbție mai lung).

Pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (greutate corporală mai mare de 40 kg), o singură doză este de 400-1000 mg, frecvența administrării este de până la 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă pentru adulți este de 4000 mg. Durata maximă a tratamentului este de 5-7 zile. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, la pacienții vârstnici, doza trebuie redusă și intervalul dintre doze crescut.

Copiilor li se prescrie o doză de 10-15 mg/kg - o singură doză. Doza poate fi repetată după 6 ore (de până la 4 ori pe zi).

Doza zilnică maximă pentru copiii de la 3 la 6 ani (până la 22 kg) este de 1000 mg, de la 6 la 9 ani (până la 30 kg) - 1500 mg, de la 9 la 12 ani (până la 40 kg) - 2000 mg . Durata maximă a tratamentului fără consultarea medicului este de 3 zile (când este luat ca medicament antipiretic) și 5 zile (ca analgezic).

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu paracetamol.

Cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari, este posibilă anemie aplastică, trombocitopenie, pancitopenie, agranulocitoză, neutropenie, leucopenie. La administrarea de doze mari pot apărea tulburări de la nivelul sistemului nervos central (amețeli, agitație psihomotorie, tulburări de orientare și atenție, insomnie, tremor, nervozitate, anxietate), de la nivelul sistemului urinar - nefrotoxicitate (colici renale, nefrită interstițială, necroză papilară). Atunci când utilizați paracetamol mai mult de 1 comprimat pe zi (1000 sau mai multe comprimate într-o viață), riscul de a dezvolta nefropatie analgezică severă care duce la insuficiență renală în stadiu terminal se dublează.

În caz de supradozaj, transpirație crescută, agitație psihomotorie sau depresie a sistemului nervos central, somnolență, tulburări de conștiență, aritmie cardiacă, tahicardie, extrasistolă, tremor, hiperreflexie și convulsii pot fi observate.

Afectarea ficatului este posibilă la adulții care au luat 10 g sau mai mult de paracetamol și la copiii care au luat medicamentul mai mult de 150 mg/kg greutate corporală. La pacienții cu factori de risc (tratament pe termen lung cu carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, rifampicină, sunătoare sau alte medicamente care induc enzime hepatice; consum regulat de cantități excesive de etanol; cașexie cu glutation (tulburări digestive, fibroză chistică, Infecție HIV, foame, cașexie) Luarea a 5 g sau mai mult de paracetamol poate provoca leziuni hepatice.

În primele 24 de ore: paloare, greață, vărsături, anorexie, dureri abdominale, hepatonecroză, creșterea activității transaminazelor hepatice, creșterea indicelui de protrombină. Leziunile hepatice pot deveni evidente la 12-48 de ore după administrarea de doze excesive de medicament. Pot apărea afectarea metabolismului glucozei și acidoză metabolică. În otrăvirea severă, insuficiența hepatică poate evolua spre encefalopatie, hemoragie, hipoglicemie, comă și moarte. Insuficiența renală acută cu necroză tubulară acută se poate manifesta ca durere lombară severă, hematurie, proteinurie și se poate dezvolta chiar și în absența unei leziuni renale severe. De asemenea, au fost observate aritmii cardiace și pancreatită.

Tratament. În caz de supradozaj, este necesară îngrijirea medicală de urgență. Pacientul trebuie transportat imediat la spital, chiar dacă nu există simptome precoce de supradozaj. Simptomele pot fi limitate la greață și vărsături sau pot să nu reflecte severitatea supradozajului sau riscul de afectare a organelor. Tratamentul cu cărbune activat trebuie luat în considerare dacă a fost luată o doză excesivă de paracetamol în intervalul de 1:00. Concentrațiile plasmatice ale paracetamolului trebuie măsurate la 4 ore sau mai târziu după administrare (concentrațiile anterioare nu sunt de încredere). Tratamentul cu N-acetilcisteină este aplicabil în decurs de 24 de ore după administrarea paracetamolului, dar efectul protector maxim se obține atunci când este utilizat în decurs de 8 ore după administrare. Eficacitatea antidotului scade brusc după acest timp. Dacă este necesar, pacientului i se administrează N-acetilcisteină conform listei de doze stabilite. În absența vărsăturilor, metionina orală poate fi utilizată ca alternativă adecvată în zonele îndepărtate din afara spitalului.

Efecte secundare

Unii pacienți pot prezenta reacții adverse ale medicamentului, și anume:

din sânge și sistemul limfatic: anemie, sulfhemoglobinemie și methemoglobinemie (cianoză, dificultăți de respirație, dureri de inimă), anemie hemolitică (în special pentru pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază).

din sistemul respirator: bronhospasm la pacienții sensibili la acid acetilsalicilic și alte AINS;

Din sistemul digestiv: greață, dureri epigastrice, activitate crescută a enzimelor hepatice, de obicei fără apariția icterului;

din sistemul endocrin: hipoglicemie, până la comă hipoglicemică;

din sistemul imunitar: anafilaxie, mâncărimi ale pielii, erupții pe piele și mucoase (de obicei erupții cutanate generalizate, erupții cutanate, urticarie), angioedem, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Rata de absorbție a paracetamolului poate fi crescută atunci când este utilizat concomitent cu metoclopramidă și domperidonă și poate fi scăzută atunci când este utilizat cu colestiramină.

Efectul anticoagulant al warfarinei și al altor cumarine poate fi îmbunătățit prin utilizarea regulată pe termen lung a paracetamolului, cu un risc crescut de sângerare. Utilizarea periodică nu are un efect semnificativ.

Barbituricele reduc efectul antipiretic al paracetamolului.

Anticonvulsivantele (inclusiv fenitoina, barbituricele, carbamazepina), care stimulează activitatea enzimelor hepatice microzomale, pot crește efectele toxice ale paracetamolului asupra ficatului datorită creșterii gradului de conversie a medicamentului în metaboliți hepatotoxici. Odată cu utilizarea simultană a paracetamolului cu medicamente hepatotoxice, efectul toxic al medicamentelor asupra ficatului crește. Utilizarea concomitentă a dozelor mari de paracetamol cu izoniazidă crește riscul de a dezvolta sindrom hepatotoxic.

Paracetamolul reduce eficacitatea diureticelor.

CEL MAI BINE ÎNAINTE DE DATA

CONDITII DE DEPOZITARE

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

PACHET

10 comprimate într-un blister; 1 sau 10 blistere per pachet; 10 comprimate în blistere.

CATEGORIA DE VACANȚĂ

Fără prescripție medicală - comprimatele nr. 10.

Prescriptie medicala - tablete (Nr. 10x10).

Forma de dozare: capsule, pulbere efervescentă pentru prepararea soluției pentru administrare orală [pentru copii], soluție perfuzabilă, soluție pentru administrare orală [pentru copii], sirop, supozitoare rectale, supozitoare rectale [pentru copii], suspensie pentru administrare orală, suspensie

Efect farmacologic: Un analgezic non-narcotic, blochează COX1 și COX2 în principal în sistemul nervos central, afectând centrii durerii și termoreglarea. În țesuturile inflamate, peroxidazele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra COX, ceea ce explică absența aproape completă a efectului antiinflamator. Absența unui efect de blocare asupra sintezei Pg în țesuturile periferice determină absența unui efect negativ asupra metabolismului apă-sare (retenția Na+ și a apei) și a membranei mucoase a tractului gastrointestinal.

Indicatii: Sindrom febril din cauza bolilor infecțioase; sindrom de durere (severitate ușoară și moderată): artralgie, mialgie, nevralgie, migrene, dureri de dinți și cefalee, algodismenoree.

Contraindicatii: Hipersensibilitate, perioada neonatala (pana la 1 luna).Cu prudenta. Insuficiență renală și hepatică, hiperbilirubinemie benignă (inclusiv sindromul Gilbert), hepatită virală, leziuni hepatice alcoolice, alcoolism, sarcină, alăptare, bătrânețe, copilărie timpurie (până la 3 luni), deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază; diabet zaharat (pentru sirop).

Efecte secundare: Din piele: mâncărime, erupții cutanate pe piele și mucoase (de obicei eritematoase, urticarie), angioedem, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell). Din partea sistemului nervos central (se dezvoltă de obicei la administrarea de doze mari): amețeli, agitație psihomotorie și dezorientare. Din sistemul digestiv: greață, dureri epigastrice, activitate crescută a enzimelor hepatice, de obicei fără apariția icterului, hepatonecroză (efect dependent de doză). Din sistemul endocrin: hipoglicemie, până la comă hipoglicemică. Din organele hematopoietice: anemie, sulfhemoglobinemie și methemoglobinemie (cianoză, dificultăți de respirație, dureri de inimă), anemie hemolitică (în special pentru pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază). Cu utilizare pe termen lung în doze mari - anemie aplastică, pancitopenie, agranulocitoză, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie. Din sistemul urinar: (la administrarea de doze mari) - nefrotoxicitate (colica renala, nefrita interstitiala, necroza papilara).Supradozaj. Simptome (suprdozajul acut se dezvoltă la 6-14 ore după administrarea paracetamolului, cronic - la 2-4 zile după depășirea dozei) de supradozaj acut: disfuncție a tractului gastrointestinal (diaree, pierderea poftei de mâncare, greață și vărsături, disconfort și/sau durere abdominală). în stomac), transpirație crescută. Simptome de supradozaj cronic: se dezvoltă un efect hepatotoxic, caracterizat prin simptome generale (durere, slăbiciune, adinamie, transpirație crescută) și specifice care caracterizează afectarea ficatului. Ca urmare, se poate dezvolta hepatonecroză. Efectul hepatotoxic al paracetamolului poate fi complicat de dezvoltarea encefalopatiei hepatice (tulburări de gândire, deprimare a sistemului nervos central, stupoare), convulsii, depresie respiratorie, comă, edem cerebral, hipocoagulare, dezvoltarea sindromului de coagulare intravasculară diseminată, hipoglicemie, acidoză metabolică, aritmie, colaps. Rareori, disfuncția hepatică se dezvoltă brusc și poate fi complicată de insuficiență renală (necroză tubulară renală). Tratament: administrarea de donatori de grup SH și precursori ai sintezei glutationului - metionină la 8-9 ore după supradozaj și N-acetilcisteină - după 12 ore Necesitatea unor măsuri terapeutice suplimentare (administrare ulterioară de metionină, administrare intravenoasă de N- acetilcisteina) se determină în funcție de concentrația de paracetamol din sânge, precum și de timpul scurs după administrarea acestuia.

Instructiuni de utilizare si dozare: Paracetamol-Darnitsa se administrează pe cale orală, cu mult lichid, la 1-2 ore după masă (luarea imediat după masă are ca rezultat o întârziere a acțiunii). Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani (greutate corporală peste 40 kg), o singură doză este de 500 mg; doza unică maximă este de 1 g. Frecvența administrării este de până la 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 4 g; Durata maximă a tratamentului este de 5-7 zile. La pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, cu sindrom Gilbert, la pacienții vârstnici, doza zilnică trebuie redusă și intervalul dintre doze trebuie crescut. Copii: doza zilnică maximă pentru copii până la 6 luni (până la 7 kg) - 350 mg, până la 1 an (până la 10 kg) - 500 mg, până la 3 ani (până la 15 kg) - 750 mg, până la până la 6 ani (până la 22 kg) - 1 g, până la 9 ani (până la 30 kg) - 1,5 g, până la 12 ani (până la 40 kg) - 2 g. Sub formă de suspensie: copii 6 -12 ani - 10-20 ml (în 5 ml - 120 mg), 1-6 ani - 5-10 ml, 3-12 luni - 2,5-5 ml. Doza pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 3 luni este determinată individual. Frecvența programării - de 4 ori pe zi; intervalul dintre fiecare doză este de minim 4 ore.Durata maximă a tratamentului fără consultarea medicului este de 3 zile (când este luat ca medicament antipiretic) și 5 zile (ca analgezic). Rectal. Adulti - 500 mg de 1-4 ori pe zi; doză unică maximă - 1 g; doza zilnica maxima - 4 g. Copii 12-15 ani - 250-300 mg de 3-4 ori pe zi; 8-12 ani - 250-300 mg de 3 ori pe zi; 6-8 ani - 250-300 mg de 2-3 ori pe zi; 4-6 ani - 150 mg de 3-4 ori pe zi; 2-4 ani - 150 mg de 2-3 ori pe zi; 1-2 ani - 80 mg de 3-4 ori pe zi; de la 6 luni la 1 an - 80 mg de 2-3 ori pe zi; de la 3 luni la 6 luni - 80 mg de 2 ori pe zi.

Indicatii speciale: Dacă sindromul febril continuă în timpul utilizării paracetamolului mai mult de 3 zile și sindromul durerii mai mult de 5 zile, este necesară consultarea unui medic. Riscul de a dezvolta leziuni hepatice crește la pacienții cu hepatoză alcoolică. Distorsionează rezultatele testelor de laborator în determinarea cantitativă a glucozei și acidului uric din plasmă. În timpul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea imaginii sângelui periferic și a stării funcționale a ficatului. Siropul conține 0,06 XE de zaharoză la 5 ml, care trebuie luat în considerare atunci când se tratează pacienții cu diabet.

Interacțiuni cu alte medicamente: Reduce eficacitatea medicamentelor uricozurice. Utilizarea concomitentă a paracetamolului în doze mari crește efectul medicamentelor anticoagulante (scăderea sintezei factorilor procoagulanți în ficat). Inductorii de oxidare microzomală în ficat (fenitoină, etanol, barbiturice, rifampicină, fenilbutazonă, antidepresive triciclice), etanolul și medicamentele hepatotoxice cresc producția de metaboliți activi hidroxilați, ceea ce face posibilă dezvoltarea intoxicațiilor severe chiar și cu o supradoză mică. Utilizarea pe termen lung a barbituricelor reduce eficacitatea paracetamolului. Etanolul contribuie la dezvoltarea pancreatitei acute. Inhibitorii oxidării microzomale (inclusiv cimetidina) reduc riscul de hepatotoxicitate. Utilizarea combinată pe termen lung a paracetamolului și a altor AINS crește riscul de a dezvolta nefropatie „analgezică” și necroză papilară renală și apariția insuficienței renale în stadiu terminal. Administrarea simultană pe termen lung a paracetamolului în doze mari și a salicilaților crește riscul de a dezvolta cancer de rinichi sau vezică urinară. Diflunisal crește concentrația plasmatică de paracetamol cu 50% - riscul de a dezvolta hepatotoxicitate. Medicamentele mielotoxice cresc manifestările de hematotoxicitate a medicamentului.

Paracetamolul, un medicament din grupa analgezicelor-antipiretice, este principalul metabolit al fenacetinei, care se transformă rapid în organism și provoacă un efect analgezic.

Acest medicament a fost sintetizat de Harmon Northrop Morse în 1873 și folosit ca antipiretic de Hinsberg O. și Treupel G. în 1894 și a intrat în practica clinică în 1950. A fost înregistrat ca medicament separat în SUA în 1955.

Folosit pentru dureri dentare, reumatoide, dureri, migrene și cefalee tensionale, pentru ameliorarea simptomelor de febră și dureri musculare datorate răcelii și gripei.

Paracetamolul este excelent tolerat și riscul de a dezvolta complicații periculoase este minim. Iar existența diferitelor forme de dozare - tablete, tablete efervescente, capsule, suspensie orală, sirop, supozitoare, soluție perfuzabilă - permit utilizarea medicamentului pentru toate categoriile de vârstă de pacienți.

Mecanismul unic de acțiune al paracetamolului este principala caracteristică distinctivă de AINS și opioide. Paracetamolul afectează activitatea enzimei ciclooxigenazei, dar mai mult pe una dintre variațiile acesteia - COX-3, a cărei activitate se găsește în sistemul nervos central. Din acest motiv, efectul analgezic și antipiretic este central. Deoarece mecanismele de acțiune sunt diferite, există posibilitatea utilizării combinate a AINS și paracetamol, ceea ce crește semnificativ efectul farmacoterapeutic așteptat și permite utilizarea AINS în doze mai mici.

Este de remarcat siguranța relativă a utilizării pe termen lung a paracetamolului în tratamentul osteoartritei articulațiilor mari și a mâinilor; aceasta asigură un control adecvat al durerii și îmbunătățește calitatea vieții pacienților cu această patologie.

Deci, beneficiile paracetamolului sunt:

mecanism distinctiv de acțiune asupra COX-3;
risc scăzut de complicații ale tractului gastrointestinal și sistemului cardiovascular;
eficiență și siguranță ridicate;
posibilitatea de utilizare în combinație cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
utilizarea pe termen lung pentru boli cronice ale sistemului musculo-scheletic;
disponibilitatea diferitelor forme de dozare pe piața farmaceutică;
are o bază de dovezi clinice suficientă.

Pe baza caracteristicilor sale, paracetamolul este un medicament de „prima linie” pentru ameliorarea durerii moderate în practica ambulatorie. În plus, paracetamolul se află pe lista medicamentelor vitale.

Compus

Forma de dozare

Pastile.

Proprietăți fizice și chimice de bază: comprimatele sunt albe sau aproape albe, de formă plat-cilindric, cu o teșitură și un scor. Este permisă o nuanță cenușie.

Grupa farmacologică

Analgezice-antipiretice. Cod ATX N02B E01.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica.

Analgezic non-narcotic. Inhibă neselectiv COX, afectând centrii durerii și termoreglarea. În țesuturile inflamate, peroxidazele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra COX, ceea ce explică efectul antiinflamator nesemnificativ. Nu există niciun efect asupra sintezei prostaglandinelor în țesuturile periferice, ceea ce înseamnă că paracetamolul nu are un efect negativ asupra metabolismului apă-sare (retenția de sodiu și apă) și a membranei mucoase a tractului gastrointestinal. Posibilitatea formării methemoglobinei și sulfhemoglobinei este puțin probabilă.

Farmacocinetica.

Absorbția este mare, aproape 100%. În circulația sistemică, 15% din medicamentul absorbit se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. Timpul până la atingerea concentrației maxime în sânge (T Cmax) este de 20-30 de minute. Concentrația eficientă terapeutic de paracetamol în plasma sanguină este atinsă atunci când este administrat în doză de 10-15 mg/kg. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică și în laptele matern. Cantitatea de medicament din laptele matern este mai mică de 1% din doza de paracetamol luată de o mamă care alăptează. Metabolizat în ficat: 80% intră în reacții de conjugare cu acid glucuronic și sulfați pentru a forma metaboliți inactivi. 17% din medicament suferă hidroxilare pentru a forma metaboliți activi, care se conjugă cu glutation și formează metaboliți inactivi. Cu o lipsă de glutation, acești metaboliți pot bloca sistemele enzimatice ale hepatocitelor și pot provoca necroza acestora. Timpul de înjumătățire (T 1/2) al paracetamolului este de 2-3 ore. La pacienții vârstnici, clearance-ul medicamentului scade și T1/2 crește. Excretat prin rinichi - 3% nemodificat.

Indicatii

Dureri de cap, inclusiv migrenă și cefalee tensională;
durere de dinţi;
durere de spate;
dureri reumatice;
dureri musculare;
durere periodică la femei;
durere moderată cu artrită;
Ameliorarea simptomelor de febră și durere de la răceli și gripă.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului,
afectarea severă a funcției hepatice și/sau renale;
hiperbilirubinemie congenitală;
deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;
alcoolism;
boli de sânge;
sindromul Gilbert;
anemie severă;
leucopenie.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Rata de absorbție a paracetamolului poate crește atunci când este utilizat metoclopramidăȘi domperidonăși scade cu utilizarea colestiramina.

Efect anticoagulant warfarină si altii cumarine cu un risc crescut de sângerare poate crește odată cu utilizarea simultană pe termen lung a paracetamolului. Utilizarea periodică nu are un efect semnificativ.

Barbituricele reduce efectul antipiretic al paracetamolului.

Anticonvulsivante (inclusiv fenitoină, barbiturice, carbamazepină), stimulând activitatea enzimelor hepatice microzomale, poate crește efectul toxic al paracetamolului asupra ficatului ca urmare a creșterii gradului de conversie a medicamentului în metaboliți hepatotoxici. Odată cu utilizarea simultană a paracetamolului cu medicamente hepatotoxice, efectul toxic al medicamentelor asupra ficatului crește.

Utilizarea concomitentă a dozelor mari de paracetamol cu izoniazidă crește riscul de a dezvolta sindrom hepatotoxic.

Paracetamolul reduce eficacitatea diuretice.

A nu se utiliza simultan cu alcool.

Caracteristicile aplicației

Dacă aveți boli hepatice sau renale, trebuie să vă consultați medicul înainte de a utiliza medicamentul. Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să vă consultați medicul dacă pacientul utilizează warfarină sau medicamente similare care au efect anticoagulant.

Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu leziuni hepatice alcoolice non-cirotice crește riscul acțiunii hepatotoxice a paracetamolului.

Medicamentul poate afecta rezultatele testelor de laborator ale nivelului de glucoză din sânge și acid uric.

La pacienții cu infecții severe, cum ar fi sepsisul, care sunt însoțite de o scădere a nivelului de glutation, riscul de acidoză metabolică crește atunci când iau paracetamol. Simptomele acidozei metabolice includ respirație profundă, rapidă sau dificilă, greață, vărsături și pierderea poftei de mâncare. Dacă apar aceste simptome, trebuie să consultați imediat un medic.

Nu depășiți dozele indicate.

Nu luați medicamentul cu alte produse care conțin paracetamol.

Pacienții trebuie să consulte un medic dacă au dureri ușoare de artrită și trebuie să ia analgezice zilnic.

Dacă simptomele nu dispar, trebuie să consultați un medic. Dacă durerea de cap devine persistentă, ar trebui să consultați un medic.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării

Prescrierea medicamentului în aceste perioade este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Paracetamolul trece în laptele matern, dar în cantități nesemnificative clinic. Datele disponibile publicate nu conțin contraindicații pentru alăptare.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme

Nu afectează.

Instructiuni de utilizare si doze

Medicamentul este destinat administrării orale.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: 1-2 comprimate de 4 ori pe zi dacă este necesar. Nu luați mai mult de 8 comprimate (4000 mg) în 24 de ore.

Copii (6-12 ani):½-1 comprimat de 3-4 ori pe zi, dacă este necesar.

O singură doză de paracetamol este de 10-15 mg/kg greutate corporală, doza zilnică maximă este de 60 mg/kg greutate corporală. Nu luați mai mult de 4 doze în 24 de ore. Perioada maximă de utilizare pentru copii fără consultarea medicului este de 3 zile.

Intervalul dintre doze este de cel puțin 4 ore.

Nu luați împreună cu alte medicamente care conțin paracetamol.

Copii

A nu se utiliza la copii sub 6 ani.

Supradozaj

Afectarea ficatului este posibilă la adulții care au luat 10 g sau mai mult de paracetamol și la copiii care au luat mai mult de 150 mg/kg greutate corporală. La pacienții cu factori de risc (utilizarea pe termen lung a carbamazepinei, fenobarbitonei, fenitoinei, primidonei, rifampicinei, sunătoarei sau a altor medicamente care induc enzime hepatice; abuz de alcool; deficiență a sistemului de glutation, de exemplu: tulburări digestive, fibroză chistică; , infecție cu HIV, post, cașexie) Luarea a 5 g sau mai mult de paracetamol poate provoca leziuni hepatice.

Simptome de supradozaj în primele 24 de ore: paloare, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare și dureri abdominale. Leziunile hepatice pot deveni evidente la 12-48 de ore după supradozaj. Pot apărea afectarea metabolismului glucozei și acidoză metabolică. În otrăvirea severă, insuficiența hepatică poate evolua spre encefalopatie, hemoragie, hipoglicemie, comă și moarte. Insuficiența renală acută cu necroză tubulară acută se poate manifesta ca durere lombară severă, hematurie, proteinurie și se poate dezvolta chiar și în absența leziunilor hepatice severe. De asemenea, au fost observate aritmii cardiace și pancreatită.

Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului în doze mari, organele hematopoietice pot dezvolta anemie aplastică, pancitopenie, agranulocitoză, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie. Atunci când se iau doze mari, sistemul nervos central poate prezenta amețeli, agitație psihomotorie și dezorientare; din sistemul urinar - nefrotoxicitate (colica renala, nefrita interstitiala, necroza capilara).

Tratament:În caz de supradozaj, este necesară îngrijirea medicală de urgență. Pacientul trebuie transportat imediat la spital, chiar dacă nu există simptome precoce de supradozaj. Simptomele pot fi limitate la greață și vărsături sau pot să nu reflecte severitatea supradozajului sau riscul de afectare a organelor. Tratamentul cu cărbune activat trebuie luat în considerare dacă a fost luată o doză excesivă de paracetamol în decurs de 1 oră. Concentrațiile plasmatice ale paracetamolului trebuie măsurate la 4 ore sau mai târziu după administrare (concentrațiile anterioare nu sunt de încredere). Tratamentul cu N-acetilcisteină poate fi aplicat în decurs de 24 de ore după administrarea paracetamolului, dar efectul maxim de protecție se obține atunci când este utilizat în decurs de 8 ore de la administrare. Eficacitatea antidotului scade brusc după acest timp. Dacă este necesar, pacientului trebuie să i se administreze N-acetilcisteină intravenos conform recomandărilor actuale. În absența vărsăturilor, metionina orală poate fi utilizată ca alternativă adecvată în zonele îndepărtate din afara spitalului.

Efecte secundare

Dacă apar reacții adverse, trebuie să încetați să utilizați medicamentul și să consultați imediat un medic.

Pot apărea următoarele reacții adverse:

din sistemul imunitar:	anafilaxie, reacții de hipersensibilitate, inclusiv prurit, erupții cutanate și mucoase (de obicei erupții cutanate generalizate, erupții eritematoase, urticarie), angioedem, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell);
din sistemul digestiv:	greață, dureri epigastrice;
din sistemul endocrin:	hipoglicemie, până la comă hipoglicemică;
din sânge și sistemul limfatic:	trombocitopenie, agranulocitoză, anemie, sulfhemoglobinemie și methemoglobinemie (cianoză, dificultăți de respirație, dureri de inimă), anemie hemolitică, vânătăi sau sângerări;
din sistemul respirator:	bronhospasm la pacienții sensibili la acid acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
din sistemul hepatobiliar:	afectarea funcției hepatice, creșterea activității enzimelor hepatice, de obicei fără apariția icterului.

Cel mai bun înainte de data

Conditii de depozitare

A se păstra în ambalajul original la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Pachet

10 comprimate într-un blister; 1 blister per pachet; 10 comprimate în blistere.

Paracetamolul, un medicament din grupa analgezicelor-antipiretice, este principalul metabolit al fenacetinei, care se transformă rapid în organism și provoacă un efect analgezic.

Folosit pentru dureri dentare, reumatoide, dureri, migrene și cefalee tensionale, pentru ameliorarea simptomelor de febră și dureri musculare datorate răcelii și gripei.

Deci, beneficiile paracetamolului sunt:

mecanism distinctiv de acțiune asupra COX-3;
risc scăzut de complicații ale tractului gastrointestinal și sistemului cardiovascular;
eficiență și siguranță ridicate;
posibilitatea de utilizare în combinație cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
utilizarea pe termen lung pentru boli cronice ale sistemului musculo-scheletic;
disponibilitatea diferitelor forme de dozare pe piața farmaceutică;
are o bază de dovezi clinice suficientă.

Compus

Forma de dozare

Pastile.

Proprietăți fizice și chimice de bază: comprimatele sunt albe sau aproape albe, de formă plat-cilindric, cu o teșitură și un scor. Este permisă o nuanță cenușie.

Grupa farmacologică

Analgezice-antipiretice. Cod ATX N02B E01.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica.

Analgezic non-narcotic. Inhibă neselectiv COX, afectând centrii durerii și termoreglarea. În țesuturile inflamate, peroxidazele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra COX, ceea ce explică efectul antiinflamator nesemnificativ. Nu există niciun efect asupra sintezei prostaglandinelor în țesuturile periferice, ceea ce înseamnă că paracetamolul nu are un efect negativ asupra metabolismului apă-sare (retenția de sodiu și apă) și a membranei mucoase a tractului gastrointestinal. Posibilitatea formării methemoglobinei și sulfhemoglobinei este puțin probabilă.

Farmacocinetica.

Indicatii

Dureri de cap, inclusiv migrenă și cefalee tensională;
durere de dinţi;
durere de spate;
dureri reumatice;
dureri musculare;
durere periodică la femei;
durere moderată cu artrită;
Ameliorarea simptomelor de febră și durere de la răceli și gripă.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului,
afectarea severă a funcției hepatice și/sau renale;
hiperbilirubinemie congenitală;
deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;
alcoolism;
boli de sânge;
sindromul Gilbert;
anemie severă;
leucopenie.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Rata de absorbție a paracetamolului poate crește atunci când este utilizat metoclopramidăȘi domperidonăși scade cu utilizarea colestiramina.

Barbituricele reduce efectul antipiretic al paracetamolului.

Utilizarea concomitentă a dozelor mari de paracetamol cu izoniazidă crește riscul de a dezvolta sindrom hepatotoxic.

Paracetamolul reduce eficacitatea diuretice.

A nu se utiliza simultan cu alcool.

Caracteristicile aplicației

Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu leziuni hepatice alcoolice non-cirotice crește riscul acțiunii hepatotoxice a paracetamolului.

Medicamentul poate afecta rezultatele testelor de laborator ale nivelului de glucoză din sânge și acid uric.

Nu depășiți dozele indicate.

Nu luați medicamentul cu alte produse care conțin paracetamol.

Pacienții trebuie să consulte un medic dacă au dureri ușoare de artrită și trebuie să ia analgezice zilnic.

Dacă simptomele nu dispar, trebuie să consultați un medic. Dacă durerea de cap devine persistentă, ar trebui să consultați un medic.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării

Prescrierea medicamentului în aceste perioade este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Paracetamolul trece în laptele matern, dar în cantități nesemnificative clinic. Datele disponibile publicate nu conțin contraindicații pentru alăptare.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme

Nu afectează.

Instructiuni de utilizare si doze

Medicamentul este destinat administrării orale.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: 1-2 comprimate de 4 ori pe zi dacă este necesar. Nu luați mai mult de 8 comprimate (4000 mg) în 24 de ore.

Copii (6-12 ani):½-1 comprimat de 3-4 ori pe zi, dacă este necesar.

Intervalul dintre doze este de cel puțin 4 ore.

Nu luați împreună cu alte medicamente care conțin paracetamol.

Copii

A nu se utiliza la copii sub 6 ani.

Supradozaj

Efecte secundare

Dacă apar reacții adverse, trebuie să încetați să utilizați medicamentul și să consultați imediat un medic.

Pot apărea următoarele reacții adverse:

din sistemul imunitar:	anafilaxie, reacții de hipersensibilitate, inclusiv prurit, erupții cutanate și mucoase (de obicei erupții cutanate generalizate, erupții eritematoase, urticarie), angioedem, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell);
din sistemul digestiv:	greață, dureri epigastrice;
din sistemul endocrin:	hipoglicemie, până la comă hipoglicemică;
din sânge și sistemul limfatic:	trombocitopenie, agranulocitoză, anemie, sulfhemoglobinemie și methemoglobinemie (cianoză, dificultăți de respirație, dureri de inimă), anemie hemolitică, vânătăi sau sângerări;
din sistemul respirator:	bronhospasm la pacienții sensibili la acid acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
din sistemul hepatobiliar:	afectarea funcției hepatice, creșterea activității enzimelor hepatice, de obicei fără apariția icterului.

Cel mai bun înainte de data

Conditii de depozitare

A se păstra în ambalajul original la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Pachet

10 comprimate într-un blister; 1 blister per pachet; 10 comprimate în blistere.