Depo-Medrol – instruções de uso. Depo-Medrol - instruções de uso e análogos da solução injetável Depo-Medrol Períodos e condições de armazenamento

Depo-Medrol é um medicamento do grupo dos glicocorticosteroides (hormônios do córtex adrenal), utilizado no tratamento de doenças de quase todos os órgãos internos, inclusive da coluna vertebral. Contém a substância metilprednisolona. A única forma de liberação do medicamento é a suspensão injetável 40% (40 mg de substância ativa em 1 ml de suspensão), em frascos de 1 e 2 ml.

Indicações de uso de Depo-Medrol

Indicações de uso de Depo-Medrol para doenças da coluna:

• Falta de efeito positivo de outros medicamentos utilizados pelo paciente;
• Dor intensa na coluna, incontrolável ou praticamente incontrolável por analgésicos;
• Inchaço do tecido espinhal;
• Consequências de lesões na coluna e suas estruturas (fratura, hematoma, luxação);
• Inflamação da medula espinhal e suas membranas;
• Osteoartrite;
• Artrite de origem não infecciosa;

Contra-indicações

Depo-Medrol é contra-indicado para uso em certas condições concomitantes do paciente:

• Alergia ao medicamento e seus componentes;
• Administração intravenosa;
• Lesões oculares herpéticas;
• Gravidez (permitida em casos extremos quando a doença da mãe ameaça a sua vida);
• Período de lactação;
• Colite ulcerativa;
• Falência renal;
• Doenças fúngicas de órgãos internos;
• Hipertensão arterial estágio 3;
• Diabetes.

Princípio de funcionamento

A droga tem uma combinação de ações na coluna vertebral. Em primeiro lugar, alivia processos inflamatórios, reduz a dor, reduz a gravidade do inchaço dos tecidos e restaura processos metabólicos em células e estruturas. Depo-Medrol também potencializa os efeitos de analgésicos e alguns outros medicamentos utilizados no tratamento de doenças da coluna vertebral.

Essas propriedades da droga estão associadas à sua capacidade de se tornar parte de receptores específicos nos tecidos afetados, formando complexos químicos e afetando o funcionamento de diversas enzimas e outros produtos químicos. Como resultado, uma enorme cadeia de reações químicas fisiológicas é ativada nos tecidos afetados e no corpo como um todo, permitindo que o Depo-Medrol tenha efeitos positivos na coluna vertebral.

Como usar o Depo Medrol

O medicamento é administrado por via intramuscular, intraarticular, na cápsula articular (intrabursal), no espaço ao redor da articulação (periarticular). A administração intravenosa é estritamente contra-indicada. A dosagem é calculada individualmente, dependendo da doença, da gravidade do seu curso, do peso do paciente e das patologias concomitantes.

Para administração intra-articular, intrabursal e periarticular para a coluna vertebral, a dosagem do medicamento varia de 5 a 35 mg por injeção. O curso do tratamento com esta administração é de 1 a 5 injeções, administradas diariamente ou em intervalos de 1 a 5 dias.

Para administração intramuscular, 40-120 mg são administrados uma vez por semana. A droga se acumula no tecido muscular, formando um depósito, e é entregue aos tecidos afetados em pequenas porções todos os dias. O curso do tratamento é de 1-4 injeções. Pode ser estendido se necessário.

Efeitos colaterais

Em caso de intolerância individual e uso prolongado e descontrolado de Depo-Medrol pode causar uma série de efeitos colaterais:

• Irregularidades menstruais;
• Insuficiência adrenal;
• Obesidade;
• Absorção prejudicada de carboidratos, diminuição da tolerância a eles;
• Fraturas patológicas da coluna vertebral;
• Retardo de crescimento (ao administrar o medicamento a crianças);
• Necrose asséptica das articulações;
• Neuroses;
• Pancreatite;
• Esofagite;
• Sangramento gástrico e intestinal;
• Hemorragias sob a pele;
• Exoftalmia (olhos “esbugalhados”);
• Ativação de infecções ocultas;
• Tendência à depressão;
• Alcalinização do sangue (perda de íons potássio do sangue e retenção de sódio);
• Osteoporose;
• Episódios de broncoespasmo;
• Insuficiência cardíaca;
• Convulsões;
• Fraqueza muscular;
• Catarata;
• Úlcera péptica do estômago ou intestino;
• Distúrbios do ritmo cardíaco;
• Insuficiência cardíaca.

Se ocorrer algum dos sintomas acima, você deve consultar seu médico, tomar medicamentos sintomáticos e, se necessário, cancelar o Depo-Medrol ou reduzir a dosagem administrada. Para prevenir o desenvolvimento de efeitos colaterais durante todo o período de tratamento com este medicamento, deve-se limitar a ingestão de sal de cozinha (sódio) e consumir alimentos que contenham potássio.

Quando a dosagem recomendada de Depo-Medrol é excedida, não há evidência da ocorrência de sintomas patológicos. Porém, com o uso prolongado em grandes dosagens, é possível o desenvolvimento de obesidade e hipertensão arterial. E se o medicamento for interrompido abruptamente, desenvolve-se uma “síndrome de abstinência”, quando todos os sinais da doença retornam repentinamente e ocorre insuficiência adrenal. Para prevenir essa condição, o Depo-Medros é descontinuado, reduzindo gradativamente a dosagem.

Instruções Especiais

Durante a gravidez, o medicamento só pode ser prescrito em casos extremos, quando a doença da mãe ameaça sua vida. Nos casos em que seja necessário tomar Depo-Medrol durante a amamentação, a criança deve ser trocada para fórmula artificial durante todo o período de tratamento.

As bebidas alcoólicas não afetam as ações do Depo-Medrol.

O acetato de metilprednisolona tem as mesmas propriedades da metilprednisolona, ​​mas é menos solúvel e metabolizado menos ativamente, o que explica sua maior duração de ação.

GCS, penetrando através das membranas celulares, forma complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Em seguida, esses complexos penetram no núcleo da célula, ligam-se ao DNA (cromatina) e estimulam a transcrição do mRNA e a posterior síntese de diversas enzimas, o que explica o efeito da GCS quando usada sistemicamente. Os GCS não só têm um efeito significativo no processo inflamatório e na resposta imunológica, mas também afetam o metabolismo de carboidratos, proteínas e gorduras. Eles também têm efeitos no sistema cardiovascular, nos músculos esqueléticos e no sistema nervoso central.

Efeito na inflamação e resposta imunológica

A maioria das indicações para o uso de GCS se deve às suas propriedades anti-inflamatórias, imunossupressoras e antialérgicas. Graças a estas propriedades, são alcançados os seguintes efeitos terapêuticos:

Redução do número de células imunoativas próximas ao local da inflamação;

Vasodilatação reduzida;

Estabilização das membranas lisossomais;

Inibição da fagocitose;

Diminuição da produção de prostaglandinas e compostos relacionados.

Comparada com a prednisolona, ​​a metilprednisolona tem maior

atividade antiinflamatória e tem menor probabilidade de causar retenção de sódio e água no corpo.

Uma dose de 4,4 mg de acetato de metilprednisolona (4 mg de metilprednisolona) tem o mesmo efeito antiinflamatório que 20 mg de hidrocortisona.

A metilprednisolona tem apenas atividade mineralocorticóide menor (200 mg de metilprednisolona equivalem a 1 mg de desoxicorticosterona).

Efeito no metabolismo de carboidratos e proteínas

Os GCS têm um efeito catabólico nas proteínas. Os aminoácidos liberados são convertidos em glicose e glicogênio durante a gliconeogênese no fígado. A captação de glicose nos tecidos periféricos é reduzida, o que pode levar à hiperglicemia e glicosúria, principalmente em pacientes com risco de desenvolver diabetes mellitus. Efeito no metabolismo da gordura

Os GCS têm efeito lipolítico, que se manifesta principalmente nas extremidades. Os GCS também têm efeito lipogenético, mais pronunciado no tórax, pescoço e cabeça. Tudo isso leva à redistribuição dos depósitos de gordura.

A atividade farmacológica máxima da GCS não aparece no pico da concentração plasmática, mas depois dela, portanto, o efeito dos medicamentos se deve principalmente ao seu efeito na atividade enzimática.

Farmacocinética

O acetato de metilprednisolona é hidrolisado pelas colinesterases séricas para formar um metabólito ativo. A metilprednisolona é amplamente distribuída nos tecidos, penetra na barreira hematoencefálica e é excretada no leite materno. No corpo humano, forma uma ligação fraca e dissociável com a albumina e a transcortina. Cerca de 77% da droga está ligada às proteínas plasmáticas. Devido à atividade intracelular da GCS, é revelada uma diferença pronunciada entre a meia-vida plasmática e a meia-vida farmacológica. A atividade farmacológica persiste mesmo quando o nível do medicamento no sangue não é mais determinado.

A duração da atividade antiinflamatória da GCS é aproximadamente igual à duração da supressão do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA).

Após administração intramuscular do medicamento na dose de 40 mg/ml, a concentração máxima (Cmax) no soro sanguíneo foi atingida em média após 7,3+1 horas (Tmax) e média de 14,8+8,6 ng/ml (período meia-vida = 69,3 horas), e a área média sob a curva concentração-tempo (AUC) foi de 1354,2 ± 424,1 ng/ml x hora (dias 1-21).

Após uma única injeção intramuscular de 40-80 mg de acetato de metilprednisolona, ​​a duração da supressão do sistema HPA variou de 4 a 8 dias.

Após injeção intra-articular de 40 mg em cada articulação do joelho (dose total = 80 mg), a concentração sérica máxima foi atingida após 4-8 horas e foi de aproximadamente 21,5 mcg/100 ml. A liberação do fármaco na circulação sistêmica a partir da cavidade articular persistiu por aproximadamente 7 dias, o que é confirmado pela duração da supressão do sistema HPA e pelos resultados da determinação das concentrações séricas de metilprednisolona.

O metabolismo da metilprednisolona ocorre no fígado e esse processo é qualitativamente semelhante ao do cortisol. Os principais metabólitos são 20-a-hidroximetilprednisolona e 20-P-hidroximetilprednisolona. O metabolismo no fígado é realizado principalmente através do citocromo CYP3A4 (ver também a seção “Interação com outros medicamentos”). Os metabólitos são excretados na urina na forma de glicuronídeos, sulfatos e compostos não conjugados. Estas reações de conjugação ocorrem principalmente no fígado e parcialmente nos rins.

A meia-vida média da metilprednisolona varia de 1,8 a 5,2 horas. O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 1,4 l/kg, a depuração total é de aproximadamente 5-6 ml/min/kg.

A metilprednisolona, ​​como muitos outros substratos do CYP3A4, também pode atuar como substrato para a proteína transportadora do cassete de ligação ao ATP da glicoproteína-p, afetando sua distribuição e interações com outros medicamentos. Nenhuma alteração na dose de metilprednisolona é necessária em pacientes com insuficiência renal.

A metilprednisolona é submetida a hemodiálise.

Indicações de uso

Os GCS devem ser utilizados apenas como tratamento sintomático, com exceção de alguns distúrbios endócrinos, para os quais são utilizados como terapia de reposição.

A. APLICAÇÃO INTRAMUSCULAR

O acetato de metilprednisolona (DEPO-MEDROL) não é usado para tratar condições agudas com risco de vida. Se for necessário um efeito hormonal rápido de intensidade máxima, então succinato de metilprednisolona sódica altamente solúvel (SOLU-MEDROL) é prescrito por via intravenosa.

Caso não seja possível realizar terapia oral com GCS, o uso intramuscular do medicamento é indicado para as seguintes doenças:

1. Doenças endócrinas

Insuficiência adrenal primária e secundária (as drogas de escolha são hidrocortisona ou cortisona; se necessário, em combinação com mineralocorticóides, especialmente na prática pediátrica).

Insuficiência adrenal aguda (os medicamentos de escolha são hidrocortisona ou cortisona; pode ser necessária adição de mineralocorticóides).

Hiperplasia adrenal congênita

Hipercalcemia devido ao câncer.

Tireoidite não purulenta

2. Doenças reumáticas

Como remédio adicional para terapia de manutenção (analgésicos, cinesioterapia, fisioterapia, etc.) e para uso de curto prazo (para retirar o paciente de um quadro agudo ou durante uma exacerbação do processo) para as seguintes doenças:

Artrite psoriática

Espondilite anquilosante

Para as seguintes doenças, o medicamento deve ser utilizado in situ sempre que possível:

Osteoartrite pós-traumática

Sinovite na osteoartrite

Artrite reumatóide, incluindo artrite reumatóide juvenil (pode ser necessária terapêutica de manutenção com doses baixas em casos seleccionados)

Bursite aguda e subaguda

Epicondilite

Artrite gotosa aguda

3. Colagenoses

Durante o período de exacerbação ou em alguns casos como terapia de manutenção para as seguintes doenças:

Lúpus eritematoso sistêmico

Dermatomiosite sistêmica (polimiosite)

Miocardite reumática aguda

1. Doenças de pele

Pênfigo

Eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson)

Dermatite esfoliativa

Micose fungóide

Dermatite bolhosa herpetiforme (a droga de primeira escolha é a sulfona, o uso sistêmico de GCS é adjuvante)

2. Condições alérgicas

Para o controle das seguintes condições alérgicas graves e incapacitantes que não podem ser tratadas com métodos convencionais:

Doenças respiratórias asmáticas crônicas

Dermatite de contato

Dermatite atópica

Doença do soro

Rinite alérgica sazonal ou durante todo o ano

Alergia a medicamentos

Reações à transfusão/administração de medicamentos, como urticária

Edema de Quincke (droga de primeira escolha - adrenalina)

3. Doenças oftalmológicas

Processos alérgicos e inflamatórios agudos e crônicos graves com lesões oculares, como:

Forma ocular de herpes zoster

Irite e iridociclite

Coriorretinite

Uveíte posterior difusa

Neurite óptica

4. Doenças do trato gastrointestinal

Para retirar um paciente de um estado crítico com as seguintes doenças:

Colite ulcerativa (terapia sistêmica)

Doença de Crohn (terapia sistêmica)

5. Doenças respiratórias

Sarcoidose sintomática

Berílio

Tuberculose pulmonar fulminante (fulminante) ou disseminada (usada em combinação com quimioterapia antituberculose apropriada)

Síndrome de Loeffler, não passível de tratamento com outros métodos

Pneumonia por aspiração

6. Doenças hematológicas

Anemia hemolítica adquirida (autoimune)

Trombocitopenia secundária em adultos

Eritroblastopenia (anemia aplástica)

Anemia hipoplásica congênita (eritroide)

7. Doenças oncológicas

Como terapia paliativa para as seguintes doenças:

Leucemia e linfoma em adultos

Leucemia aguda em crianças

8. Síndrome de Edema

Para ind no ações diurese ou tratamento de proteinúria na síndrome nefrótica sem uremia, tipo idiopática ou devido a lúpus eritematoso sistêmico

9. Sistema nervoso

Esclerose múltipla na fase aguda

1. Outras indicações de uso

Meningite tuberculosa com bloqueio subaracnóideo ou ameaça de bloqueio, em combinação com quimioterapia antituberculosa apropriada

Triquinose com danos ao sistema nervoso ou miocárdio

B. APLICAÇÃO INTRA-ARTICULAR, PERIARTICULAR, INTRABURSAL E INTRODUÇÃO A TECIDO MOLE (ver Instruções Especiais).

Como terapia adjuvante para uso de curto prazo (para retirar o paciente de um quadro agudo ou durante uma exacerbação do processo) nas seguintes doenças:

Sinovite na osteoartrite

Artrite reumatoide

Bursite aguda e subaguda

Artrite gotosa aguda

Epicondilite

Tenossinovite aguda inespecífica

Osteoartrite pós-traumática

C. INTRODUÇÃO AO LOCAL PATOLÓGICO

Cicatrizes quelóides

Focos localizados de inflamação em: líquen plano (de Wilson), placas psoriáticas, granuloma anular, líquen simples crônico (neurodermatite limitada)

Alopecia areata

Depo-Medrol também pode ser eficaz para tumores císticos da aponeurose ou tendão (bainha do tendão).

D. INSTILAÇÕES NO RETO

Colite ulcerativa

Contra-indicações

O acetato de metilprednisolona é contraindicado:

Pacientes com infecções fúngicas sistêmicas

Pacientes com hipersensibilidade estabelecida à metilprednisolona ou a qualquer um dos componentes do medicamento

Para uso na forma de administração intratecal

Para uso em administração intravenosa

Para utilização na forma de administração intranasal, introdução nos olhos e outras áreas do corpo (couro cabeludo, orofaringe e gânglio pterigopalatino)

O uso de vacinas vivas ou vivas atenuadas é contraindicado em pacientes que recebem doses imunossupressoras de corticosteróides.

Gravidez e lactação

Vários estudos em animais demonstraram que altas doses de corticosteróides administradas a mulheres podem causar deformidades fetais. Não houve estudos adequados sobre os efeitos dos corticosteróides na função reprodutiva em humanos, portanto, ao decidir prescrever corticosteróides a mulheres grávidas, lactantes ou mulheres que possam engravidar, o equilíbrio entre os benefícios do medicamento e os riscos potenciais para a mãe e o feto ou a criança devem ser avaliados. Os corticosteróides devem ser prescritos durante a gravidez apenas quando for absolutamente necessário e estritamente conforme indicado. O tratamento prolongado durante a gravidez deve ser interrompido apenas reduzindo gradualmente a dose do medicamento ou retirando-o gradualmente.

No entanto, em alguns casos (por exemplo, durante a terapia de reposição para insuficiência adrenal), pode ser necessária a continuação do tratamento ou mesmo o aumento da dose do medicamento.

Os corticosteróides atravessam facilmente a placenta. Um estudo retrospectivo mostrou um aumento na incidência de bebês com baixo peso ao nascer em mães recebendo terapia com corticosteróides.

As crianças nascidas de mães que receberam doses bastante elevadas de corticosteróides durante a gravidez devem ser monitorizadas de perto para que os sinais de insuficiência adrenal possam ser identificados em tempo útil.

Foram relatados casos de catarata em crianças nascidas de mães que receberam terapia prolongada com corticosteróides durante a gravidez.

O efeito dos corticosteróides no curso e resultado do trabalho de parto é desconhecido.

Os corticosteróides são excretados no leite materno.

Os corticosteróides que passam para o leite materno podem suprimir o crescimento e interferir na produção endógena de glicocorticosteróides em bebês amamentados. Dado que não existem estudos adequados sobre os efeitos dos glucocorticosteróides na fertilidade em humanos, estes medicamentos só devem ser tomados por mulheres que amamentam se o benefício potencial para a mãe superar o risco potencial para o bebé.

Modo de uso e doses

Administração intramuscular

Injeção intra-articular, periarticular, intrabursal ou em tecidos moles

Introdução ao foco patológico

Instilação no reto

INTRODUÇÃO AO FOCO PATOLÓGICO PARA ALCANÇAR EFEITO LOCAL Apesar de o tratamento com DEPO-MEDROL levar à redução dos sintomas da doença, não afeta a causa do processo inflamatório, portanto é necessário realizar o procedimento habitual terapia para cada doença específica.

Artrite reumatóide e osteoartrite. A dose para administração intra-articular depende do tamanho da articulação, bem como da gravidade do quadro. Janiya deste paciente. No caso de doenças crónicas, as injeções podem ser repetidas em intervalos de 1 a 5 semanas ou mais, dependendo do grau de melhoria alcançado após a primeira injeção. Como orientação geral, é importante que a injeção seja administrada na cavidade sinovial. As condições estéreis devem ser observadas da mesma forma que para a punção lombar. Uma agulha estéril 20-24 G (anexada a uma seringa seca) é rapidamente inserida na cavidade sinovial. A anestesia infiltrativa com procaína não é obrigatória. Para controlar a entrada da agulha na cavidade articular, são aspiradas algumas gotas de líquido intra-articular.

Na escolha do local de injeção, que é individual para cada articulação, leva-se em consideração a proximidade da cavidade sinovial à superfície (o mais próximo possível), bem como a passagem de grandes vasos e nervos (na medida do possível). . A agulha permanece no lugar, a seringa com o líquido aspirado é retirada e substituída por outra seringa contendo a quantidade necessária de DEPO-MEDROL. Você deve então puxar lentamente o êmbolo em sua direção e aspirar o líquido sinovial para garantir que a agulha ainda esteja na cavidade sinovial. Após a injeção, devem ser feitos alguns movimentos leves na articulação, o que ajuda a misturar a suspensão com o líquido sinovial. O local da injeção é coberto com um pequeno curativo estéril. A droga pode ser injetada nas articulações do joelho, tornozelo, cotovelo, ombro, falange e quadril. Às vezes há dificuldades com a inserção na articulação do quadril, uma vez que grandes vasos sanguíneos devem ser evitados. As injeções não são feitas nas seguintes articulações: articulações anatomicamente inacessíveis, por exemplo, articulações intervertebrais, bem como na articulação sacroilíaca, que não possui cavidade sinovial. O fracasso da terapia é na maioria das vezes o resultado de uma tentativa malsucedida de penetrar na cavidade articular. Quando a droga é introduzida nos tecidos circundantes, o efeito é insignificante ou totalmente ausente. Se a terapia não produzir resultados positivos nos casos em que a entrada na cavidade sinovial é indiscutível, como confirmado pela aspiração de líquido intra-articular, as injeções repetidas geralmente são inúteis.

A terapia local não afeta o processo subjacente à doença, portanto deve ser realizada terapia complexa, incluindo fisioterapia e correção ortopédica.

Após a administração intra-articular de GCS, deve-se ter cuidado para não sobrecarregar as articulações nas quais foi observada melhora sintomática, a fim de evitar danos mais graves à articulação em comparação com o que havia antes do início da terapia com GCS.

GCS não deve ser injetado em articulações instáveis. Em alguns casos, injeções intra-articulares repetidas podem causar instabilidade articular. Em alguns casos, é recomendável realizar um controle radiográfico para identificar danos.

Bursite. Após tratar a área ao redor do local da injeção com antisséptico adequado, é realizada anestesia infiltrativa local com solução de cloridrato de procaína a 1%. Uma agulha 20-24 G é colocada em uma seringa seca, que é inserida na cápsula articular, e então o líquido é aspirado. A agulha é deixada no lugar, a seringa com o líquido aspirado é retirada e em seu lugar é instalada uma pequena seringa contendo a dose necessária do medicamento. Após a injeção, a agulha é retirada e um pequeno curativo é aplicado.

Cisto da bainha do tendão, tendinite. epicondilite. Ao tratar condições como tendinite ou tenossinovite, deve-se ter cuidado para garantir que a suspensão seja injetada na bainha do tendão e não no tecido do tendão. O tendão pode ser facilmente palpado passando a mão sobre ele. No tratamento de doenças como a epicondilite, a área mais dolorida deve ser identificada e a suspensão deve ser injetada nela pelo método de criação de um infiltrado. Para cistos da bainha do tendão, a suspensão é injetada diretamente no cisto. Em muitos casos, é possível conseguir uma redução significativa no tamanho do tumor cístico e até mesmo o seu desaparecimento após uma única nÓ º injeções de drogas. Cada injeção deve ser aplicada em conformidade com os requisitos de esterilidade (tratando a pele com um anti-séptico adequado).

A dosagem é selecionada dependendo da natureza do processo e é de 4 a 30 mg. Em caso de recaídas ou curso crônico do processo, podem ser necessárias injeções repetidas. Doenças de pele. Após tratar a pele com um anti-séptico adequado, por exemplo, álcool 70%, são injetados 20-60 mg da suspensão na lesão. Para uma grande área afetada, uma dose de 20-40 mg é dividida em várias partes e injetada em diferentes áreas da superfície afetada. Deve-se ter cuidado para evitar o clareamento da pele seguido de descamação. Normalmente são realizadas 1-4 injeções, o intervalo entre as injeções depende do tipo de processo patológico e da duração do período de melhora clínica alcançada após a primeira injeção.

ADMINISTRAÇÃO INTRAMUSCULAR PARA OBTER EFEITO SISTÊMICO A dose do medicamento para administração intramuscular depende da doença a ser tratada. Para obter um efeito a longo prazo, calcule a dose semanal multiplicando a dose oral diária por 7 e administre-a como uma injeção intramuscular.

A dose deve ser selecionada individualmente, levando em consideração a gravidade da doença e a resposta do paciente à terapia. Em lactentes e crianças, é utilizada uma dose mais baixa, escolhida principalmente com base na gravidade da doença, em vez de regimes constantes com base na idade ou no peso corporal. O curso do tratamento deve ser o mais curto possível. O tratamento é realizado sob constante supervisão médica.

A terapia hormonal é um complemento à terapia convencional, mas não a substitui. A dose do medicamento deve ser reduzida gradualmente e o medicamento também deve ser descontinuado gradualmente se for administrado por mais de vários dias. Os principais fatores que determinam a escolha da dose são a gravidade da doença, o prognóstico, a duração esperada da doença e a resposta do paciente à terapia. Se ocorrer um período de remissão espontânea numa doença crónica, o tratamento deve ser interrompido. Durante a terapia de longo prazo, exames laboratoriais de rotina, como análise de urina, níveis de açúcar no sangue 2 horas após as refeições, determinação da pressão arterial, peso corporal e radiografia de tórax devem ser realizados regularmente em determinados intervalos. Em pacientes com histórico de úlcera péptica ou dispepsia grave, é aconselhável realizar um exame radiográfico do trato gastrointestinal superior.

Pacientes com síndrome alrenogenital Basta administrar 40 mg por via intramuscular uma vez a cada 2 semanas. Para terapia de manutenção em pacientes com artrite reumatoide o medicamento é administrado uma vez por semana por via intramuscular na dose de 40-120 mg. A dose usual para corticoterapia sistêmica em pacientes com doenças de pele, que permite alcançar um bom efeito clínico é de 40-120 mg IM uma vez por semana durante 1-4 semanas. No agudo grave dermatite, causada pelo veneno contido na hera, é possível eliminar as manifestações dentro de 8 a 12 horas após uma única injeção intramuscular de 80 a 120 mg. No crônica dermatite de contato Injeções repetidas em intervalos de 5 a 10 dias podem ser eficazes. No dermatite seborréica Para controlar o quadro, basta administrar 80 mg uma vez por semana.

Após administração intramuscular de 80-120 mg em pacientes com asma brônquica, os sintomas desaparecem dentro de 6-48 horas e o efeito dura vários dias ou até 2 semanas. Em pacientes com rinite alérgica (febre dos fenos), uma injeção intramuscular de 80-120 mg também pode eliminar os sintomas da rinite aguda em 6 horas, com efeito que dura de vários dias a 3 semanas.

Se a doença para a qual a terapia se destina também desenvolver sintomas de stress, a dose da suspensão deve ser aumentada. Para obter um efeito máximo rápido, está indicada a administração intravenosa de succinato sódico de metilprednisolona, ​​​​caracterizado por rápida solubilidade.

INTRODUÇÃO AO RETO

DEPO-MEDROL em doses de 40-120 mg como enema de gotejamento sustentado ou contínuo 3-7 vezes por semana durante pelo menos 2 semanas é eficaz como adjuvante da terapia em alguns pacientes com colite ulcerosa. Em muitos pacientes, o efeito é alcançado com a administração de 40 mg do medicamento, diluídos em 30-300 ml de água, dependendo do grau de dano à mucosa do cólon. Além disso, devem ser realizadas medidas terapêuticas geralmente aceitas para esta doença.

Efeito colateral

Distúrbios do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, reações anafiláticas.

Distúrbios do sistema endócrino: desenvolvimento da síndrome de Cushing (condições "Cushingóides"), hipopituitarismo, diminuição da tolerância à glicose, aumento da necessidade de insulina (ou hipoglicemiantes orais para diabetes), hiperglicemia e manifestações de diabetes mellitus latente.

Distúrbios metabólicos: hipocalêmico deixa alcalose, retenção de sódio e água, aumento do apetite (pode causar ganho de peso), lipomatose. Transtornos mentais: transtornos afetivos (incluindo labilidade afetiva, depressão, euforia, dependência psicológica, tendências suicidas), doença mental (incluindo mania, delírios, alucinações, exacerbação da esquizofrenia), confusão, transtornos mentais, ansiedade, alterações de personalidade, alterações de humor, anormal comportamento, insônia.

Distúrbios do sistema nervoso: aumento da pressão intracraniana (com papiledema), convulsões, amnésia, comprometimento cognitivo, tontura, dor de cabeça.

Distúrbios visuais: exoftalmia, catarata, glaucoma, casos raros de cegueira causada pela injeção do medicamento em lesões na face e na cabeça. Distúrbios auditivos e labirínticos: vertigens.

Distúrbios cardíacos: insuficiência cardíaca congestiva (em pacientes suscetíveis), ruptura miocárdica após infarto do miocárdio.

Distúrbios do sistema vascular: hipertensão, hipotensão.

Distúrbios do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: soluços.

Distúrbios gastrointestinais: sangramento gástrico, perfuração intestinal, úlcera péptica com possível perfuração e sangramento, pancreatite; peritonite, esofagite ulcerativa, esofagite, dor abdominal, distensão abdominal, diarréia, dispepsia, náusea.

Da pele e tecidos subcutâneos: angioedema, equimoses, petéquias, atrofia cutânea, estrias cutâneas, hiperpigmentação cutânea, hipopigmentação cutânea, hirsutismo, erupção cutânea, eritema, prurido, urticária, acne, aumento da sudação.

Do sistema músculo-esquelético: osteonecrose, fraturas patológicas, retardo de crescimento em crianças, atrofia muscular, miopatia, osteoporose, artropatia neuropática, artralgia, mialgia, fraqueza muscular.

Distúrbios dos órgãos genitais e da mama: menstruação irregular.

Distúrbios gerais e condições associadas à administração de medicamentos: deterioração da cicatrização de feridas, edema periférico, reações no local da injeção, abscesso estéril, fadiga, mal-estar, irritabilidade.

Influência nos resultados dos estudos laboratoriais e instrumentais: aumento da atividade. Aumento da atividade da fosfatase alcalina, aumento da pressão intraocular, diminuição da tolerância a carboidratos, diminuição dos níveis de potássio no sangue, aumento dos níveis de cálcio na urina, supressão de reações a testes cutâneos, aumento dos níveis de uréia no sangue, balanço de nitrogênio negativo (devido ao catabolismo protéico). Lesões, intoxicações e complicações de manipulação: rupturas de tendões (especialmente do tendão de Aquiles), fraturas por compressão vertebral.

Overdose

Relatos de toxicidade aguda e/ou morte resultante de overdose de corticosteróides são muito raros. Não há antídoto específico; Geralmente é prescrito tratamento de suporte e sintomático.

A metilprednisolona é dialisada.

Interação com outras drogas

Devido à possibilidade de incompatibilidade física, DEPO-MEDROL não deve ser diluído ou misturado com outras soluções.

A metilprednisolona é um substrato da enzima do citocromo P450(CYP) e é metabolizado principalmente pela enzimaCYP3A. CYP3A4 - a principal enzima da subfamília mais comumCYP no fígado de um adulto. É um catalisador para a b-hidroxilação de esteróides, o metabolismo de fase I mais importante dos corticosteróides endógenos e sintéticos. Muitas outras drogas também são substratosCYP3A4 alguns dos quais (assim como outras drogas) afetam o metabolismo dos glicocorticosteroides, induzindo (regulando positivamente) ou inibindo a enzimaCYP3A4. Os seguintes exemplos de interações medicamentosas podem ter significado clínico importante.

. O uso concomitante de metilprednisolona pode ter um efeito potencial na acetilação e depuração da isoniazida (um inibidorCYP3A4). Neste caso, para evitar sobredosagem e toxicidade aguda, a dose deve ser reduzida.

metilprednisolona.

A metilprednisolona tem uma variedade de efeitos sobre os efeitos da administração oral

anticoagulantes. Foram relatados efeitos aumentados e diminuídos de anticoagulantes tomados concomitantemente com metilprednisolona. Para manter o efeito requerido do anticoagulante, é necessária a determinação constante dos parâmetros de coagulação.

Os corticosteróides podem interferir na ação dos anticolinérgicos: Ao usar altas doses de corticosteróides, foram relatados casos de miopatia aguda, que ocorreram mais frequentemente em pacientes com distúrbios neurológicos.

transmissão muscular (por exemplo, com miastenia gravisgravidade) ou em pacientes, ao mesmo tempo

receber medicamentos anticolinérgicos, como bloqueadores neuromusculares (para informações adicionais, consulte a seção “Instruções e precauções especiais de uso, Efeitos no sistema musculoesquelético”).

Foi relatado antagonismo do efeito bloqueador neuromuscular do pancurônio e do verocurônio em pacientes recebendo terapia com corticosteróides. Uma interação semelhante é possível ao tomar bloqueadores neuromusculares semelhantes simultaneamente.

Como os corticosteróides, incluindo a metilprednisolona, ​​podem aumentar os níveis de glicose no sangue, pode ser necessário ajustar a dosagem dos seus medicamentos antidiabéticos.

Medicamentos que ativam enzimas hepáticas, como fenobarbital, fenitoína,

A carbamazepina e a rifampicina, que são indutores do CYP3A4, podem aumentar

Eliminação da metilprednisolona e diminuição do seu nível plasmático, o que pode exigir o aumento da dose de metilprednisolona para obter o efeito desejado.

Inibidores do CYP3A4 (como antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina, troleandomicina), antifúngicos azólicos, alguns bloqueadores dos canais de cálcio, contraceptivos orais (etinilestradiol/noretindrona), antieméticos (aprepitanto, fosaprepitanto), suco de toranja) podem inibir o metabolismo da metilprednisolona e reduzir sua liberação. Neste caso, para evitar sobredosagem e toxicidade aguda, a dose de metilprednisolona deve ser reduzida.

Esses medicamentos também são substratos do CYP3A4 (com exceção da troleandomicina). O uso concomitante com metilprednisolona pode causar um aumento nas concentrações plasmáticas de ambos os medicamentos, portanto é provável que os efeitos colaterais associados ao uso de qualquer um dos medicamentos em monoterapia possam ocorrer com mais frequência quando usados ​​em conjunto.

Os inibidores da protease, como indinavir e ritonavir (inibidores e substratos do CYP3A4), podem aumentar as concentrações plasmáticas de corticosteróides.

A supressão adrenal causada pelo tratamento com o inibidor da aromatase aminoglutemida pode interferir nas alterações endócrinas que ocorrem com a terapia prolongada com corticosteróides.

O uso concomitante de metilprednisolona e ciclosporina (um inibidor e substrato do CYP3A4) aumenta as concentrações plasmáticas de ambos os medicamentos, portanto, é provável que os efeitos colaterais associados ao uso de qualquer um dos medicamentos em monoterapia possam ocorrer com mais frequência quando usados ​​em conjunto. Foram relatados casos de convulsões quando esses medicamentos foram usados ​​juntos.

Os medicamentos imunossupressores ciclofosfamida e tacrolimus, que são substratos do CYP3A4, podem afetar a depuração hepática da metilprednisolona, ​​o que pode exigir ajuste de dose. É provável que os efeitos colaterais associados ao uso de cada um desses medicamentos em monoterapia possam ocorrer com mais frequência quando usados ​​em conjunto.

O uso concomitante de metilprednisolona com medicamentos ulcerogênicos (por exemplo, salicilatos, AINEs) pode aumentar o risco de ulceração no trato gastrointestinal.

A metilprednisolona pode aumentar a depuração do ácido acetilsalicílico administrado em altas doses durante um longo período, o que pode resultar na diminuição dos níveis séricos de salicilato ou aumentar o risco de toxicidade do salicilato quando a metilprednisolona é descontinuada. Em pacientes com hipoprotrombinemia, o ácido acetilsalicílico deve ser prescrito com cautela em combinação com metilprednisolona.

Pacientes que recebem corticosteróides e medicamentos que reduzem os níveis de potássio (por exemplo,., diuréticos) concomitantemente devem ser monitorados de perto quanto ao desenvolvimento de hipocalemia. Além disso, o risco de desenvolver hipocalemia aumenta quando os corticosteróides são tomados concomitantemente com anfotericina B, xantenos ou agonistas dos receptores p2.

Como a atividade mineralocorticóide dos corticosteróides promove a perda de potássio no organismo, a metilprednisolona pode aumentar a toxicidade dos glicosídeos cardíacos e de outros medicamentos com mecanismo de ação semelhante.

O metotrexato pode ter um efeito sinérgico na eficácia da metiprednisolona, ​​o que pode exigir uma redução da dose do corticosteróide.

Ao tomar fluoroquinolonas e corticosteróides simultaneamente, o risco de ruptura do tendão aumenta (especialmente em pacientes idosos).

O uso concomitante de hidrocortisona com anti-hipertensivos pode causar perda parcial do controle da hipertensão, uma vez que o efeito mineralocorticóide dos corticosteróides é o aumento da pressão arterial.

A metilprednisolona aumenta a resposta ao tratamento com agentes simpaticomiméticos (por exemplo, salbutamol). Isto pode causar um aumento na eficácia dos simpaticomiméticos. bem como sua potencial toxicidade.

Recursos do aplicativo

Um frasco não pode ser usado para administrar doses múltiplas; após administração da dose necessária, o frasco com a suspensão restante deve ser destruído.

As preparações para administração parenteral devem ser inspecionadas visualmente antes do uso para identificar partículas estranhas e alterações na cor do medicamento. As garrafas não devem ser guardadas de cabeça para baixo! Agitar antes de usar. O medicamento DEPO-MEDROL não deve ser administrado de outra forma que não as listadas na seção “Modo de administração e posologia”. A administração do medicamento por qualquer outra via não aprovada está associada a reações adversas graves, incluindo: administração intratecal- aracnoidite, meningite, paraparesia/paraplegia, perturbações dos órgãos sensoriais, disfunção intestinal e da bexiga, convulsões; com administração intranasal- deficiência visual temporária ou permanente, incluindo cegueira, reações alérgicas, rinite; quando injetado nos olhos- deficiência visual temporária ou permanente, incluindo cegueira, aumento da pressão intraocular, inflamação do olho e dos seus anexos, incluindo reações alérgicas, infecções, efeitos residuais ou áreas de rejeição de tecido necrótico no local da injeção; quando administrado em outras partes do corpo (couro cabeludo, orofaringe e gânglio pterigopalatino) - cegueira.

Para minimizar a probabilidade de desenvolvimento de atrofia da pele ou do tecido subcutâneo, deve-se tomar cuidado para não exceder a dose recomendada para administração parenteral. Se possível, a área afetada deve ser dividida mentalmente em várias áreas e uma parte da dose total do medicamento deve ser injetada em cada uma delas. Ao realizar injeções intra-articulares e intramusculares, deve-se ter cuidado para não injetar o medicamento na pele, ou para evitar que o medicamento entre na pele, e também para não injetar acidentalmente o medicamento no músculo deltóide, pois isso pode levar ao desenvolvimento de atrofia do tecido subcutâneo.

Se um anestésico local for usado antes de administrar DEPO-MEDROL, você deve ler atentamente as instruções de uso deste anestésico para garantir que todas as precauções necessárias sejam tomadas.

Quando os corticosteróides são administrados por via intrasinovial, podem ocorrer efeitos colaterais sistêmicos e locais.

É necessário realizar um estudo adequado do fluido articular aspirado para excluir um processo séptico.

Um aumento significativo da dor, acompanhado de inchaço local, maior limitação dos movimentos nas articulações, febre e dor são sinais de artrite séptica. Se tal complicação se desenvolver e o diagnóstico de sepse for confirmado, a administração local de corticosteróides deve ser interrompida e uma terapia antibacteriana adequada deve ser prescrita.

Os esteróides não devem ser injetados em uma articulação que já tenha tido uma infecção. Os corticosteróides não devem ser injetados em articulações instáveis. Após a administração intra-articular de esteróides, deve-se ter cuidado para não sobrecarregar as articulações que apresentam melhora sintomática para evitar maiores danos articulares do que antes do início da terapia com corticosteróides. Em alguns casos, injeções intra-articulares repetidas podem causar instabilidade articular. Em alguns casos, é recomendável realizar um controle radiográfico para identificar danos.

A esterilidade estrita é necessária para prevenir infecções e contaminação. Deve-se ter em mente que a absorção do medicamento quando administrado por via intramuscular ocorre de forma mais lenta.

Os corticosteróides podem aumentar a susceptibilidade a infecções, apagar o quadro clínico de uma doença infecciosa e novas infecções podem desenvolver-se com o seu uso. No contexto da terapia com GCS, é possível uma diminuição na resistência do corpo à infecção e a capacidade do corpo de localizar o processo infeccioso também é prejudicada. O desenvolvimento de infecções causadas por diversos organismos patogênicos, como vírus, bactérias, fungos, protozoários ou helmintos, localizados em diversos sistemas do corpo humano, pode estar associado ao uso de corticosteróides, tanto em monoterapia quanto em combinação com outros drogas - imunossupressores , afetando a imunidade celular, a imunidade humoral ou a função dos neutrófilos. Estas infecções podem não ser graves, mas em alguns casos podem ser graves e até fatais. Além disso, quanto maiores as doses de corticosteróides, maior a probabilidade de desenvolver complicações infecciosas. Pacientes que tomam medicamentos imunossupressores são mais suscetíveis à infecção do que indivíduos saudáveis. Por exemplo, em adultos e crianças imunocomprometidos que tomam corticosteróides, a varicela e o sarampo podem ser mais graves ou mesmo fatais.

Em caso de infecção aguda, o medicamento não deve ser administrado por via intra-articular, na cápsula articular ou na bainha do tendão; A administração IM só é possível após a escolha da terapia antimicrobiana adequada.

O papel dos corticosteróides no choque séptico é controverso. Estudos anteriores relataram efeitos positivos e negativos. Recentemente, foi sugerido que os corticosteróides adjuvantes podem ter um efeito benéfico em pacientes com choque séptico estabelecido que desenvolveram insuficiência adrenal. Entretanto, seu uso crônico no choque séptico não é recomendado. Uma revisão sistemática constatou que ciclos curtos de corticosteróides em altas doses não justificam seu uso. No entanto, uma meta-análise e revisão de informações constatou que cursos mais longos de terapia com corticosteróides em baixas doses (5–11 dias) reduziram a mortalidade.

Vacinas vivas ou vivas atenuadas são contraindicadas em pacientes que recebem doses imunossupressoras de corticosteróides. Contudo, vacinas mortas ou inativadas podem ser administradas a pacientes que recebem doses imunossupressoras de corticosteróides; no entanto, a resposta a tais vacinas pode ser reduzida. Pacientes recebendo tratamento com corticosteróides em doses que não tenham efeito imunossupressor podem ser imunizados de acordo com indicações apropriadas.

O uso de corticosteróides na tuberculose ativa deve ser limitado aos casos de tuberculose fulminante ou disseminada.

Se corticosteróides forem prescritos a pacientes com tuberculose latente ou durante o período de teste tuberculínico, as doses devem ser selecionadas com especial cuidado, porque pode ocorrer reativação da doença. Durante a terapia corticosteróide de longo prazo, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia.

O sarcoma de Galoshi foi relatado em pacientes recebendo terapia com corticosteróides. No entanto, quando os corticosteróides são descontinuados, pode ocorrer remissão clínica.

Podem ocorrer reações alérgicas. Como os pacientes que recebem terapia com corticosteróides raramente podem desenvolver reações cutâneas e anafiláticas/anafilactóides, devem ser tomadas precauções apropriadas antes da administração, especialmente se o paciente tiver histórico de reações alérgicas a qualquer medicamento.

Se for provável que os pacientes que recebem terapia com corticosteróides estejam ou tenham sido expostos a estresse severo, devem ser administradas doses aumentadas de corticosteróides de ação rápida antes, durante e após esta exposição.

O uso prolongado de corticosteróides em doses farmacológicas leva quase inevitavelmente à inibição do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA) (desenvolvimento de insuficiência adrenal secundária). A duração e a gravidade da insuficiência adrenal variam entre os pacientes e dependem da dose, frequência dos corticosteróides, momento da administração e duração da terapia com corticosteróides. Este efeito pode ser minimizado usando terapia alternada.

Além disso, se você parar abruptamente de tomar glicocorticosteroides, poderá desenvolver insuficiência adrenal aguda, levando a um desfecho fatal. As manifestações de insuficiência adrenal secundária que se desenvolvem durante a terapia com corticosteróides podem ser minimizadas pela redução gradual da dose. Esse tipo de deficiência relativa pode ser observada por vários meses após o término do tratamento, portanto, em qualquer situação de estresse, a terapia hormonal deve ser reintroduzida nesse período. Ao mesmo tempo, a secreção de mineralocorticóides pode estar prejudicada, o que requer administração concomitante de eletrólitos e/ou mineralocorticóides.

Se você parar abruptamente de tomar glicocorticosteróides, também poderá desenvolver síndrome de abstinência de esteróides, que não está associada à insuficiência adrenal. Esta síndrome é caracterizada por diminuição do apetite, náuseas, vômitos, letargia, dor de cabeça, febre, dores articulares, descamação, mialgia, perda de peso e/ou hipotensão. Pensa-se que estes efeitos estejam mais relacionados com uma mudança súbita nas concentrações de corticosteróides do que com níveis baixos de corticosteróides.

Dado que os glucocorticosteróides podem causar ou agravar as manifestações da síndrome de Cushing, a utilização de glucocorticosteróides deve ser evitada em doentes com doença de Cushing.

Metabolismo e nutrição

Os corticosteróides, incluindo a metilprednisolona, ​​podem aumentar os níveis de glicose no sangue, piorando o diabetes. A corticoterapia de longo prazo contribui para o desenvolvimento de diabetes mellitus nos pacientes.

Podem desenvolver-se distúrbios psiquiátricos durante a terapêutica com corticosteróides, variando desde euforia, insónia, alterações de humor, alterações de personalidade e depressão grave até manifestações psicóticas francas. Além disso, a terapia com corticosteróides pode aumentar a instabilidade emocional ou tendências psicóticas.

Podem ocorrer reações adversas psiquiátricas potencialmente graves ao tomar esteróides sistêmicos. Normalmente, esses sintomas se desenvolvem alguns dias ou semanas após o início do tratamento. A maioria das reações reverte após redução da dose ou descontinuação do medicamento, mas pode ser necessária terapia específica. Houve casos de desenvolvimento de reações mentais após a descontinuação dos corticosteróides; a frequência de desenvolvimento desses efeitos é desconhecida. Se os pacientes desenvolverem sintomas psiquiátricos, especialmente depressão e suspeita de ideação suicida, os pacientes e seus cuidadores devem procurar atendimento médico. Os pacientes e seus cuidadores devem estar cientes dos possíveis distúrbios psiquiátricos que podem se desenvolver durante o uso ou imediatamente após o início da redução/retirada da dose de esteróides sistêmicos.

Os corticosteróides devem ser usados ​​com cautela em pacientes com distúrbios convulsivos.

Os corticosteróides devem ser usados ​​com cautela em pacientes com miastenia gravis (ver também informações sobre miopatia na seção Efeitos musculoesqueléticos abaixo).

Embora ensaios clínicos controlados tenham demonstrado que os corticosteróides são eficazes na aceleração do processo de cura durante as exacerbações da esclerose múltipla, não foi demonstrado que afectem o resultado ou a patogénese desta doença. Estudos também demonstraram que devem ser administradas doses suficientemente elevadas de corticosteróides para obter um efeito significativo.

O uso prolongado de corticosteróides pode levar ao desenvolvimento de cataratas subcapsulares e nucleares posteriores (especialmente na infância), proptose ou aumento da pressão intraocular, o que pode levar ao desenvolvimento de glaucoma com possíveis danos ao nervo óptico. Pacientes que tomam glicocorticosteróides também podem provocar o acréscimo de uma infecção ocular secundária fúngica ou viral.

Os corticosteróides devem ser usados ​​com cautela em pacientes com lesões oculares causadas pelo vírus herpes simplex devido ao risco de perfuração da córnea.

Os efeitos adversos dos glicocorticosteroides no sistema cardiovascular (como dislipidemia e hipertensão), quando usados ​​em altas doses e longos ciclos de terapia, podem contribuir para o desenvolvimento de alterações cardiovasculares adicionais em pacientes com fatores de risco cardiovasculares existentes.

Portanto, os corticosteróides devem ser usados ​​com cautela nesses pacientes, e deve-se prestar atenção às alterações no nível de risco e, se necessário, deve ser realizada monitorização cardíaca adicional.

Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, os corticosteróides sistêmicos devem ser usados ​​com muita cautela e somente quando for absolutamente necessário.

Efeito no sistema vascular

Os corticosteróides devem ser usados ​​com cautela em pacientes com hipertensão. Efeito no sistema gastrointestinal

Não há consenso geral sobre o papel da corticoterapia no desenvolvimento de úlceras pépticas; no entanto, a corticoterapia pode mascarar os sintomas das úlceras pépticas, e perfuração e sangramento podem ocorrer sem dor significativa.

Os corticosteróides devem ser usados ​​com cautela na colite ulcerosa, se houver ameaça de perfuração, desenvolvimento de abscesso ou outra infecção purulenta, bem como na diverticulite; na presença de anastomoses intestinais recentes; com úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal quando esteróides são usados ​​como terapia primária ou adjuvante.

Efeito no sistema hepatobiliar

Altas doses de corticosteróides podem causar o desenvolvimento de pancreatite aguda.

Efeito no sistema músculo-esquelético

A miopatia aguda desenvolve-se mais frequentemente com o uso de altas doses de corticosteróides em pacientes com transmissão neuromuscular prejudicada (por exemplo, com miastenia gravis) ou em pacientes que recebem tratamento simultâneo com relaxantes musculares periféricos (por exemplo, pancurônio). Esta miopatia aguda é generalizada e pode afetar os músculos dos olhos e do sistema respiratório, levando ao desenvolvimento de tetraparesia. Os níveis de creatina quinase podem estar elevados. No entanto, a melhoria ou recuperação após a interrupção dos corticosteróides pode demorar várias semanas ou mesmo vários anos.

A osteoporose é uma complicação comum, mas muitas vezes não reconhecida, da terapia prolongada com altas doses de corticosteróides.

Doenças renais e do trato urinário

Os corticosteróides devem ser usados ​​com cautela em pacientes com insuficiência renal.

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O uso de doses médias e altas de hidrocortisona e cortisona pode levar ao aumento da pressão arterial, retenção de água e sais no organismo e aumento da excreção de potássio. Tais efeitos são menos prováveis ​​de ocorrer quando se utilizam análogos sintéticos, mas isso não se aplica ao seu uso em altas doses. Pode ser necessário limitar a ingestão de sal na dieta e administrar suplementos de potássio. Todos os corticosteróides aumentam a excreção de cálcio do corpo.

Durante a terapia prolongada com copticoesteóides, recomenda-se atenção especial aos pacientes idosos devido ao risco aumentado de desenvolver osteoporose, bem como ao risco de retenção de líquidos com possível desenvolvimento de hipertensão.

Como a gravidade das complicações durante o tratamento com glicocorticosteróides depende da dose e duração da terapia, em cada caso específico o risco potencial e o efeito positivo esperado devem ser comparados na escolha da dose e duração do tratamento, bem como na escolha entre administração diária e administração intermitente.

A aspirina e outros anti-inflamatórios não esteróides devem ser usados ​​com cautela em pacientes recebendo terapia com corticosteróides.

Medidas de precaução

Em bebés e crianças que recebem terapêutica prolongada com corticosteróides, o crescimento e o desenvolvimento devem ser cuidadosamente monitorizados. Pode ocorrer retardo de crescimento em crianças que tomam glicocorticosteroides diariamente e por longo prazo. Este modo de administração deve ser utilizado apenas nas condições mais graves.

Bebês e crianças que recebem terapia prolongada com corticosteróides correm risco particular de aumento da pressão intracraniana.

Tomar corticosteróides em altas doses pode causar pancreatite em crianças.

Armazenar a uma temperatura de 15 a 25 °C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Não pode ser armazenado de cabeça para baixo.

Depo-Medrol é uma suspensão aquosa estéril do corticosteróide sintético acetato de metilprednisolona. Tem um efeito antiinflamatório, antialérgico e imunossupressor pronunciado e duradouro. Depo-Medrol é usado por via intramuscular para obter um efeito sistêmico prolongado, bem como no local como meio de terapia local (local). O efeito prolongado do medicamento é explicado pela liberação lenta da substância ativa.
O acetato de metilprednisolona tem as mesmas propriedades da metilprednisolona, ​​mas é menos solúvel e metabolizado menos ativamente, o que explica sua maior duração de ação. Os GCS penetram nas membranas celulares e formam complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Em seguida, esses complexos penetram no núcleo da célula, ligam-se ao DNA (cromatina) e estimulam a transcrição do mRNA e posterior síntese de diversas enzimas, o que explica o efeito do uso sistêmico da GCS. Estes últimos não só têm um efeito pronunciado no processo inflamatório e na resposta imunológica, mas também afetam o metabolismo dos carboidratos, proteínas e gorduras, o sistema cardiovascular, os músculos esqueléticos e o sistema nervoso central.
A maioria das indicações para o uso de GCS se deve às suas propriedades anti-inflamatórias, imunossupressoras e antialérgicas. Graças a estas propriedades, são alcançados os seguintes efeitos terapêuticos: redução do número de células imunoativas no local da inflamação; diminuição da vasodilatação; estabilização das membranas lisossomais; inibição da fagocitose; diminuição da produção de prostaglandinas e compostos relacionados.
Na dose de 4,4 mg, o acetato de metilprednisolona (4 mg de metilprednisolona) apresenta o mesmo efeito antiinflamatório que a hidrocortisona na dose de 20 mg. A metilprednisolona tem efeitos mineralocorticóides mínimos (200 mg de metilprednisolona equivalem a 1 mg de desoxicorticosterona).
GCS exibe um efeito catabólico nas proteínas. Os aminoácidos liberados são convertidos pelo processo de gliconeogênese no fígado em glicose e glicogênio. O consumo de glicose nos tecidos periféricos é reduzido, o que pode levar à hiperglicemia e glicosúria, principalmente em pacientes com tendência ao diabetes mellitus.
Os GCS têm efeito lipolítico, que se manifesta principalmente nas extremidades. Os GCS também apresentam efeitos lipogenéticos, que são mais pronunciados no tórax, pescoço e cabeça. Tudo isso leva à redistribuição dos depósitos de gordura.
A atividade farmacológica máxima dos GCS ocorre quando as concentrações máximas no plasma sanguíneo diminuem, de modo que o efeito dos GCS se deve principalmente ao seu efeito na atividade enzimática. O acetato de metilprednisolona é hidrolisado pelas colinesterases séricas para formar um metabólito ativo. No corpo humano, a metilprednisolona forma uma ligação fraca e dissociante com a albumina e a transcortina. Aproximadamente 40-90% da droga está ligada. Devido à atividade intracelular da GCS, existe uma diferença pronunciada entre a meia-vida plasmática e a meia-vida farmacológica. A atividade farmacológica persiste mesmo quando o nível do medicamento no sangue não é mais determinado.
A duração do efeito antiinflamatório da GCS é aproximadamente igual à duração da inibição do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal.
Após administração intramuscular do medicamento na dose de 40 mg/ml, a concentração máxima no soro sanguíneo foi atingida em média após 7,3 ± 1 hora ou média de 1,48 ± 0,86 mcg/100 ml, a meia-vida foi de 69,3 horas.
Após uma única injeção intramuscular de 40-80 mg de acetato de metilprednisolona, ​​a duração da inibição do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal foi de 4-8 dias.
Após injeção intra-articular de 40 mg em cada articulação do joelho (dose total - 80 mg), a concentração sérica máxima foi atingida após 4-8 horas e foi de aproximadamente 21,5 mcg/100 ml. A liberação do fármaco na circulação sistêmica a partir da cavidade articular persistiu por aproximadamente 7 dias, o que é confirmado pela duração da inibição do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal e pelos resultados da determinação da concentração de metilprednisolona no soro sanguíneo. O metabolismo da metilprednisolona ocorre no fígado; esse processo é qualitativamente semelhante ao do cortisol. Os principais metabólitos são 20-β-hidroximetilprednisolona e 20-β-hidroxi-6-α-metilprednisona. Os metabólitos são excretados na urina na forma de glicuronídeos, sulfatos e compostos não conjugados. As reações de conjugação ocorrem principalmente no fígado e parcialmente nos rins.

Indicações de uso do medicamento Depo-Medrol

Utilizado como meio de terapia sintomática, com exceção de alguns distúrbios endócrinos, para os quais é prescrito como terapia de reposição.
O uso IM do medicamento é indicado se a terapia oral com GCS não for possível.
Doenças endócrinas: insuficiência adrenal primária e secundária, insuficiência adrenal aguda (as drogas de escolha são hidrocortisona ou cortisona; se necessário, análogos sintéticos podem ser usados ​​em combinação com mineralocorticóides, especialmente em bebês), hiperplasia adrenal congênita, hipercalcemia no câncer, não purulenta tireoidite.
Para patologia articular e doenças reumatológicas: como remédio adicional para terapia de curto prazo em condições agudas ou exacerbação do processo na artrite psoriática, espondilite anquilosante, osteoartrite pós-traumática, sinovite na osteoartrite, artrite reumatóide, incluindo artrite reumatóide juvenil (em alguns casos, pode ser necessária terapia de manutenção com o medicamento em doses baixas), bursite aguda e subaguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica, artrite gotosa aguda.
Durante uma exacerbação ou em alguns casos como terapia de manutenção para colagenoses: lúpus eritematoso sistêmico, dermatomiosite sistêmica (polimiosite), cardite reumática aguda.
Doenças de pele: pênfigo, eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa, micose fungóide, dermatite bolhosa herpetiforme, dermatite seborreica grave, psoríase grave.
Doenças alérgicas incapacitantes graves que não são passíveis de terapia padrão: asma, dermatite de contato, dermatite atópica, doença do soro, rinite alérgica sazonal ou anual, alergias a medicamentos, reação pós-transfusional como urticária, edema laríngeo agudo não infeccioso (primeiros socorros droga - epinefrina).
Doenças oftalmológicas: processos alérgicos e inflamatórios agudos e crônicos graves, como lesões oculares causadas por Herpes zóster, irite e iridociclite, coriorretinite, uveíte posterior difusa, neurite óptica, reações alérgicas a medicamentos, inflamação do segmento anterior do olho, conjuntivite alérgica, úlceras alérgicas marginais da córnea, ceratite.
Doenças do trato digestivo: para recuperação de uma condição crítica na colite ulcerativa inespecífica (terapia sistêmica), doença de Crohn (terapia sistêmica).
Doença respiratória: tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada (usada em combinação com quimioterapia antituberculose adequada), sarcoidose, beriliose, síndrome de Loeffler, resistente à terapia por outros métodos, pneumonite por aspiração.
Doenças hematológicas: anemia hemolítica adquirida (autoimune), trombocitopenia secundária em adultos, eritroblastopenia (talassemia maior), anemia hipoplásica congênita (eritroide).
Doenças oncológicas: como terapia paliativa para leucemia e linfoma em adultos, leucemia aguda em crianças.
Síndrome edematosa: para induzir diurese ou eliminar proteinúria na síndrome nefrótica sem uremia (idiopática ou por LES).
Sistema nervoso e outros: esclerose múltipla na fase aguda; meningite tuberculosa com bloqueio subaracnóideo ou ameaça de bloqueio (em combinação com quimioterapia antituberculose apropriada); triquinose com danos ao sistema nervoso ou miocárdio.
A administração intra-articular, periarticular, intrabursal e em tecidos moles é indicada como terapia adjuvante para uso de curto prazo em condições agudas ou na fase aguda das seguintes doenças: sinovite na osteoartrite, artrite reumatóide, bursite aguda e subaguda, artrite gotosa aguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica, osteoartrite pós-traumática.
A injeção no foco patológico é indicada para cicatrizes quelóides, lesões localizadas em líquen plano (de Wilson), placas psoriáticas, granuloma anular e líquen simples crônico (neurodermatite), lúpus eritematoso discóide, necrobiose lipoídica diabética, calvície localizada, formações císticas da aponeurose ou bainha do tendão (cistos) do tendão).
As instilações no reto são indicadas para colite ulcerativa inespecífica.

Uso do medicamento Depo-Medrol

Injeção IM
A dose deve ser selecionada individualmente, levando em consideração a gravidade da doença e a resposta do paciente à terapia. Se for necessário obter um efeito a longo prazo, a dose semanal pode ser calculada multiplicando a dose oral diária por 7 e administrando-a simultaneamente por via intramuscular. O curso do tratamento deve ser o mais curto possível. O tratamento é realizado sob constante supervisão médica. Em crianças é utilizado em doses mais baixas. Contudo, a seleção da dose considera principalmente a gravidade da doença, em vez de regimes consistentes baseados na idade ou no peso corporal.
A terapia hormonal não deve substituir a terapia convencional e é usada apenas como um complemento a ela. A dose do medicamento deve ser reduzida gradualmente; o medicamento também deve ser descontinuado gradualmente se for administrado por mais de alguns dias. O cancelamento da terapia é realizado sob estrita supervisão médica. Caso ocorra um período de remissão espontânea em uma doença crônica, o tratamento com o medicamento deve ser interrompido. Durante a terapia de longo prazo com GCS, exames laboratoriais de rotina, como análise de urina, determinação dos níveis séricos de glicose 2 horas após as refeições, medição da pressão arterial, peso corporal e radiografia de tórax devem ser realizados regularmente em determinados intervalos. Em pacientes com histórico de úlcera péptica ou dispepsia grave, é aconselhável realizar um exame radiográfico do trato gastrointestinal superior.
Para pacientes com síndrome androgenital, basta administrar o medicamento 40 mg por via intramuscular uma vez a cada 2 semanas.
Para terapia de manutenção em pacientes com artrite reumatóide, o medicamento é administrado 40-120 mg por via intramuscular uma vez por semana.
A dose usual para terapia sistêmica com GCS em pacientes com doenças de pele, que proporciona um bom efeito clínico, é de 40-120 mg de acetato de metilprednisolona, ​​que é administrado por via intramuscular uma vez por semana durante 1-4 semanas.
Na dermatite aguda grave causada por hera venenosa, as manifestações são eliminadas dentro de 8 a 12 horas após uma única injeção intramuscular de 80 a 120 mg.
Para dermatite de contato crônica, injeções repetidas em intervalos de 5 a 10 dias podem ser eficazes. Na dermatite seborreica, para controlar o quadro, basta administrar 80 mg uma vez por semana.
Após administração intramuscular a pacientes com asma na dose de 80-120 mg, os sintomas da doença são eliminados em 6-48 horas, o efeito persiste por vários dias (até 2 semanas).
Em pacientes com febre do feno, a administração intramuscular de uma dose de 80-120 mg elimina os sintomas da rinite aguda em 6 horas e o efeito dura de vários dias a 3 semanas.
Caso surjam situações estressantes durante o tratamento, a dose do medicamento deve ser aumentada. Caso seja necessário obter um efeito rápido e máximo da terapia hormonal, está indicada a administração intravenosa de succinato sódico de metilprednisolona, ​​que possui alta solubilidade.
Introdução ao foco patológico
O uso de Depo-Medrol não pode substituir outras medidas terapêuticas necessárias. Embora os corticosteróides aliviem o curso de algumas doenças, deve-se ter em mente que esses medicamentos não afetam a causa imediata da doença.
Para artrite reumatóide e osteoartrite, a dose para administração intra-articular depende do tamanho da articulação, bem como da gravidade do quadro do paciente. No caso de doenças crônicas, o número de injeções pode variar de 1 a 5 por semana, dependendo da melhora alcançada após a primeira injeção. As recomendações gerais são fornecidas na tabela:

Antes de realizar uma injeção intra-articular, recomenda-se avaliar a anatomia da articulação afetada. Para obter o máximo efeito antiinflamatório, é importante injetar na cavidade sinovial. O procedimento é realizado nas mesmas condições anti-sépticas da punção lombar. Após anestesia infiltrativa com procaína, uma agulha estéril 20-24 G (anexada a uma seringa seca) é rapidamente inserida na cavidade sinovial. Para controlar o correto posicionamento da agulha, são aspiradas algumas gotas de líquido intra-articular. Na escolha do local de punção, individual para cada articulação, leva-se em consideração a proximidade da cavidade sinovial à superfície da pele (o mais próximo possível), bem como a localização de grandes vasos e nervos (na medida do possível) . Após a punção bem-sucedida, a agulha permanece no lugar, a seringa de aspiração é desconectada e substituída por uma seringa contendo a quantidade necessária de Depo-Medrol. Depois disso, é realizada aspiração repetida para garantir que a agulha não saiu da cavidade sinovial. Após a injeção, o paciente deve fazer vários movimentos leves na articulação, o que ajuda a misturar a suspensão com o líquido sinovial. O local da injeção é coberto com um pequeno curativo estéril. As injeções intra-articulares podem ser realizadas nas articulações do joelho, tornozelo, cotovelo, ombro, falange e quadril. Às vezes é difícil injetar o medicamento na articulação do quadril, portanto, devem ser tomadas precauções para evitar o contato com grandes vasos sanguíneos. O medicamento não é administrado em articulações anatomicamente inacessíveis (por exemplo, articulações intervertebrais), bem como na articulação sacroilíaca, que não possui cavidade sinovial.
A ineficácia da terapia é mais frequentemente devido à punção malsucedida da cavidade articular. Quando a droga é introduzida nos tecidos circundantes, o efeito é insignificante ou totalmente ausente. Se a terapia não produzir resultados positivos nos casos em que a entrada na cavidade sinovial está fora de dúvida e é confirmada pela aspiração de líquido intra-articular, as injeções repetidas são geralmente inadequadas. A terapia local não elimina o processo patológico subjacente à doença, portanto deve ser realizada terapia complexa, incluindo fisioterapia e correção ortopédica.
Bursite
A área da pele no local da injeção é tratada de acordo com as exigências antissépticas, a anestesia infiltrativa local é realizada com solução de cloridrato de procaína a 1%. Uma agulha 20-24 G é colocada em uma seringa seca, que é inserida na cápsula articular, após a qual o líquido é aspirado. Depois disso, a agulha permanece no lugar, a seringa com o líquido aspirado é desconectada e em seu lugar é instalada uma seringa contendo a dose necessária do medicamento. Após a injeção, a agulha é retirada e um pequeno curativo é aplicado.
Cisto da bainha do tendão, tendinite, epicondilite
Para tendinite ou tenossinovite, deve-se ter cuidado para garantir que a suspensão seja injetada na bainha do tendão e não no tecido do tendão. O tendão é fácil de palpar se você passar a mão sobre ele. No tratamento de condições como a epicondilite, deve-se identificar a área de maior tensão e injetar a suspensão nesta área criando um infiltrado. Para cistos da bainha do tendão, a suspensão é injetada diretamente no cisto. Em muitos casos, é possível conseguir uma redução significativa no tamanho do cisto e até mesmo seu desaparecimento após uma única injeção do medicamento. Cada injeção deve ser realizada respeitando os requisitos de assepsia (tratamento da pele com um anti-séptico).
A dose para o tratamento das diversas lesões dos tendões e cápsulas articulares mencionadas acima pode variar, dependendo da natureza do processo, e é de 4 a 30 mg. Em caso de recaídas ou curso crônico do processo, podem ser necessárias injeções repetidas.
Doenças de pele
Após tratar a pele com um anti-séptico (por exemplo, álcool 70%), são injetados 20-60 mg da suspensão na lesão. Se a área afetada for grande, uma dose de 20-40 mg é dividida em várias partes e injetada em diferentes áreas da superfície afetada. Deve-se ter cuidado para não injetar quantidade da substância que possa causar clareamento da pele e posterior descamação. Normalmente são realizadas 1-4 injeções, cujo intervalo depende da natureza do processo patológico e da duração do período de melhora clínica alcançada após a primeira injeção.
Inserção no reto
Depo-Medrol na dose de 40-120 mg, administrado como microenema ou enema de gotejamento contínuo 3 a 7 vezes por semana durante 2 semanas ou mais, é um complemento eficaz à terapia em alguns pacientes com colite ulcerosa. Em muitos pacientes, é possível obter um efeito administrando 40 mg de Depo-Medrol com 30-300 ml de água (além da terapia geralmente aceita para esta doença).
O medicamento deve ser inspecionado antes da administração parenteral para identificar partículas estranhas e alterações de cor. Os requisitos de assepsia devem ser rigorosamente observados para prevenir infecções iatrogênicas. O medicamento não se destina à administração intravenosa e intratecal. Um frasco não pode ser usado para administrar doses múltiplas; após administração da dose necessária, a suspensão remanescente no frasco para injetáveis ​​deve ser descartada.

Contra-indicações ao uso do medicamento Depo-Medrol

Infecções fúngicas sistêmicas; hipersensibilidade à droga. Depo-Medrol é contra-indicado para administração intratecal (no canal espinhal) e intravenosa.

Efeitos colaterais da droga Depo-Medrol

Ao tratar GCS, incluindo metilprednisolona, ​​tais efeitos colaterais são possíveis.
Desequilíbrio hidroeletrolítico: retenção de sódio e líquidos no organismo, hipertensão (hipertensão arterial), insuficiência cardíaca congestiva (em pacientes com fatores de risco), perda de potássio, alcalose hipocalêmica.
Do sistema músculo-esquelético: miopatia esteróide, fraqueza muscular, osteoporose, fraturas patológicas, fraturas por compressão vertebral, necrose óssea avascular, rupturas de tendões, especialmente do tendão de Aquiles.
Do trato digestivo:úlcera péptica do trato digestivo (incluindo sangramento e perfuração), sangramento gastrointestinal, pancreatite, esofagite, perfuração intestinal, aumento transitório e moderado da atividade de ALT, AST e fosfatase alcalina no soro sanguíneo sem quaisquer manifestações clínicas (passar espontaneamente após a droga cancelamento).
Da pele: cicatrização retardada de feridas, petéquias, equimoses, adelgaçamento e fragilidade da pele.
Do lado dos processos metabólicos: balanço negativo de nitrogênio devido ao catabolismo protéico.
Do lado do sistema nervoso central: aumento da pressão intracraniana, pseudotumor cerebral, crises epilépticas.
Do sistema endócrino: irregularidades menstruais, síndrome de Cushingóide, supressão do eixo hipófise-adrenal, diminuição da tolerância a carboidratos, manifestação de diabetes mellitus latente, aumento da necessidade de insulina ou hipoglicemiantes orais em pacientes com diabetes mellitus, retardo de crescimento em crianças.
Dos órgãos de visão: catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intraocular, exoftalmia.
Do sistema imunológico: quadro clínico apagado em doenças infecciosas, ativação de infecções latentes causadas por patógenos oportunistas, reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, supressão de reações durante testes cutâneos com alérgenos.
Com a administração parenteral de GCS, são possíveis os seguintes efeitos colaterais: raramente - casos de cegueira associados à administração local do medicamento em focos patológicos localizados na face e na cabeça; reações alérgicas (incluindo anafilaxia); hiperpigmentação ou hipopigmentação da pele; atrofia da pele e tecido subcutâneo; exacerbação do quadro após injeção na cavidade sinovial; Artropatia de Charcot; infecção do local da injeção por descumprimento das normas de assepsia e antissepsia; abscesso estéril.
Pacientes recebendo terapia com GCS podem desenvolver sarcoma de Kaposi. Para remissão clínica desta doença, o medicamento deve ser descontinuado.

Instruções especiais para o uso do medicamento Depo-Medrol

Uma vez que os cristais de GCS inibem reações inflamatórias, a sua presença pode causar degradação de elementos celulares e alterações bioquímicas na substância subjacente do tecido conjuntivo, que se manifesta pela deformação da pele e/ou tecido adiposo subcutâneo no local da injeção. A gravidade dessas alterações depende da quantidade de GCS administrada. Após a absorção completa do medicamento (geralmente após vários meses), ocorre a regeneração completa da pele no local da injeção.
Para minimizar a probabilidade de desenvolver atrofia da pele ou gordura subcutânea, não exceda a dose recomendada para administração. Recomenda-se dividir a dose em várias partes e administrá-la em vários locais diferentes da área afetada. Ao realizar injeções intra-articulares e intramusculares, deve-se ter cuidado para não injetar o medicamento por via intradérmica ou subcutânea, pois isso pode levar ao desenvolvimento de atrofia do tecido adiposo subcutâneo, e também para não injetar o medicamento no músculo deltóide.
Depo-Medrol não pode ser administrado por outras vias além das previstas nas instruções. A administração de Depo-Medrol de forma diferente das recomendadas pode levar ao desenvolvimento de complicações graves, como aracnoidite, meningite, paraparesia/paraplegia, distúrbios sensoriais, disfunção gastrointestinal e da bexiga, deficiência visual até cegueira, inflamação do tecido ocular e tecido paraorbital, infiltração e abscesso no local da injeção.
Se os pacientes que recebem terapia com GCS forem expostos a estressores significativos, devem ser administradas doses maiores de GCS de ação rápida antes, durante e após esta exposição.
Os GCS podem mascarar o quadro clínico de uma doença infecciosa e, com seu uso, novas infecções podem se desenvolver.
Durante a terapia com GCS, a resistência do organismo a infecções, bem como a capacidade de localizar a infecção, podem diminuir. Infecções de qualquer localização causadas por vírus, bactérias, fungos, protozoários e helmintos podem ser agravadas pelo uso de GCS, principalmente em combinação com outras drogas que inibem a imunidade humoral e celular e a função dos granulócitos neutrófilos. Essas doenças podem ter um curso leve, mas em alguns casos podem ser graves e até fatais. À medida que a dose de GCS aumenta, a frequência de complicações infecciosas também aumenta.
Em caso de infecção aguda, o medicamento não deve ser administrado por via intra-articular, na cápsula articular ou na bainha do tendão; A administração IM só é possível após prescrição de terapia antimicrobiana adequada.
Crianças que recebem corticosteróides diariamente por um longo período podem apresentar crescimento mais lento. Este modo de administração deve ser utilizado apenas nas condições mais graves.
O uso de vacinas vivas e atenuadas é contraindicado em pacientes que recebem doses imunossupressoras de GCS. Vacinas mortas ou inativadas podem ser prescritas para pacientes que recebem doses imunossupressoras de GCS, mas deve-se ter em mente que o efeito da vacinação pode ser insuficiente. O procedimento de imunização, se necessário, pode ser realizado em pacientes que recebem GCS em doses que não tenham efeito imunossupressor. O uso do medicamento para tuberculose ativa focal ou disseminada é permitido apenas em combinação com quimioterapia antituberculose apropriada. Se a GCS for prescrita para pacientes com tuberculose latente ou durante o período de teste tuberculínico, a dose do medicamento deve ser selecionada com especial cuidado, pois pode ocorrer reativação da doença. Durante a terapia prolongada com GCS, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia.
Como os pacientes que recebem GCS podem, em casos raros, desenvolver uma reação anafilática, medidas apropriadas devem ser tomadas antes da administração do medicamento, especialmente se o paciente tiver histórico de reações alérgicas a algum medicamento.
As reações alérgicas cutâneas, por vezes observadas com o uso do medicamento, aparentemente foram devidas aos seus componentes inativos. Raramente, foram observadas reações ao próprio acetato de metilprednisolona durante testes cutâneos.
GCS deve ser usado com cautela no tratamento de pacientes com infecção ocular por herpes devido ao risco de perfuração da córnea.
Ao usar GCS, podem ocorrer transtornos mentais - desde euforia, insônia, alterações de humor, alterações de personalidade e depressão grave até manifestações psicóticas graves. A labilidade emocional existente ou transtornos psicóticos podem se intensificar durante o uso de GCS.
A GCS deve ser usada com cautela na colite ulcerativa inespecífica se houver risco de perfuração intestinal, desenvolvimento de abscesso ou outras complicações purulentas. O medicamento é prescrito com cautela para diverticulite, com anastomoses intestinais realizadas recentemente, com úlceras pépticas ativas ou latentes, insuficiência renal, hipertensão (hipertensão arterial), osteoporose e miastenia, uso de corticosteróides como terapia primária ou adicional.
Após a administração intra-articular de GCS, deve-se evitar a sobrecarga da articulação onde o medicamento foi injetado. Não fazer isso pode resultar em aumento do dano articular em comparação com antes do início da terapia com GCS. A droga não deve ser injetada em articulações instáveis. Em alguns casos, injeções intra-articulares repetidas podem causar instabilidade articular. Em alguns casos, o monitoramento por raios X é recomendado para identificar danos.
Com a administração intrassinovial de GCS, podem ocorrer efeitos colaterais sistêmicos e locais.
É necessário realizar um estudo do líquido aspirado para excluir a presença de processo purulento.
Um aumento significativo da dor, acompanhado de inchaço local, maior restrição de movimentos nas articulações e febre são sinais de artrite infecciosa. Se o diagnóstico de artrite infecciosa for confirmado, a administração local de corticosteróides deve ser interrompida e deve ser prescrita terapia antibacteriana adequada.
GCS não deve ser injetado em uma articulação que já apresentou processo infeccioso.
Embora ensaios clínicos controlados tenham demonstrado que os corticosteróides ajudam a estabilizar a condição durante a exacerbação da esclerose múltipla, não foi estabelecido que os corticosteróides tenham um efeito positivo no prognóstico desta doença. Estudos também demonstraram que para obter um efeito significativo é necessária a administração de doses relativamente altas de GCS.
Como a gravidade das complicações no tratamento da GCS depende da dose e duração da terapia, em cada caso específico o risco potencial e o efeito terapêutico esperado devem ser comparados na escolha da dose e duração do tratamento, bem como na escolha entre diariamente administração e administração intermitente.
Não há evidências de que os GCS tenham propriedades cancerígenas ou mutagênicas ou afetem a função reprodutiva.
Estudos experimentais descobriram que a administração de corticosteróides em altas doses pode causar danos fetais. Como não foram realizados estudos adequados sobre o efeito dos GCS na função reprodutiva em humanos, durante a gravidez o medicamento é utilizado apenas de acordo com indicações estritas e nos casos em que o efeito terapêutico esperado para a mulher excede o risco potencial para o feto. GCS penetra facilmente na placenta. Os bebês cujas mães receberam altas doses de corticosteróides durante a gravidez devem estar sob supervisão médica para identificar prontamente sinais de insuficiência adrenal.
Os GCS são excretados no leite materno.
Embora a deficiência visual seja rara durante o tratamento com o medicamento, os pacientes que tomam Depo-Medrol devem ter cautela ao dirigir ou operar máquinas.

Interações do medicamento Depo-Medrol

Com o uso simultâneo de metilprednisolona e ciclosporina, observa-se uma diminuição mútua na intensidade de seu metabolismo. Portanto, quando esses medicamentos são usados ​​em conjunto, aumenta a probabilidade de reações adversas que podem ocorrer quando qualquer um dos medicamentos é usado como monoterapia. Houve casos de convulsões com uso simultâneo de metilprednisolona e ciclosporina.
A administração simultânea de indutores de enzimas hepáticas microssomais, como barbitúricos, fenitoína e rifampicina, pode aumentar o metabolismo da GCS e enfraquecer a eficácia da terapia com GCS. A este respeito, pode ser necessário aumentar a dose de Depo-Medrol para obter o efeito terapêutico pretendido.
Medicamentos como a oleandomicina e o cetoconazol podem inibir o metabolismo dos corticosteróides, portanto a seleção da dose do corticosteróide deve ser feita com cautela para evitar sobredosagem.
A GCS pode aumentar a depuração renal dos salicilatos. Isto pode levar a uma diminuição dos níveis séricos de salicilato e à toxicidade do salicilato se a administração de corticosteróides for interrompida.
Em caso de hipoprotrombinemia, o ácido acetilsalicílico em combinação com GCS deve ser utilizado com cautela.
A GCS pode enfraquecer e aumentar o efeito dos anticoagulantes. Nesse sentido, a terapia anticoagulante deve ser realizada sob monitoramento constante dos parâmetros de coagulação sanguínea.
No tratamento da tuberculose pulmonar fulminante e disseminada e da meningite tuberculosa com bloqueio subaracnóideo ou ameaça de bloqueio, a metilprednisolona é administrada simultaneamente com quimioterapia antituberculose apropriada.
A GCS pode aumentar a necessidade de insulina e hipoglicemiantes orais em pacientes com diabetes mellitus. A combinação de GCS com diuréticos tiazídicos aumenta o risco de diminuição da tolerância à glicose.
O uso simultâneo de medicamentos com efeito ulcerogênico (por exemplo, salicilatos e outros AINEs) pode aumentar o risco de ulceração no trato gastrointestinal.

Overdose do medicamento Depo-Medrol, sintomas e tratamento

A sobredosagem aguda não foi descrita. O uso em altas doses pode levar à supressão da função adrenal. O uso frequente e repetido do medicamento (diariamente ou várias vezes por semana) durante um longo período de tempo pode levar ao desenvolvimento da síndrome de Cushingóide.

Condições de armazenamento do medicamento Depo-Medrol

Em local seco e protegido da luz, a uma temperatura de 15-25 ° C.

Lista de farmácias onde você pode comprar Depo-Medrol:

• São Petersburgo

GCS inibe a liberação de interleucina1, interleucina2, interferon gama de linfócitos e macrófagos. Possui efeitos antiinflamatórios, antialérgicos, dessensibilizantes, antichoque, antitóxicos e imunossupressores.

Suprime a liberação de ACTH e beta-lipotropina pela glândula pituitária, mas não reduz a concentração de beta-endorfina circulante. Inibe a secreção de TSH e FSH.

Aumenta a excitabilidade do sistema nervoso central, reduz o número de linfócitos e eosinófilos, aumenta o número de glóbulos vermelhos (estimula a produção de eritropoietinas).

Interage com receptores citoplasmáticos específicos e forma um complexo que penetra no núcleo celular e estimula a síntese de mRNA; este último induz a formação de proteínas, incl. lipocortina, mediando efeitos celulares. A lipocortina inibe a fosfolipase A2, suprime a liberação de ácido araquidônico e suprime a síntese de endoperóxidos, Pg, leucotrienos, que contribuem para inflamação, alergias, etc.

Metabolismo proteico: reduz a quantidade de proteínas no plasma (devido às globulinas) com aumento da relação albumina/globulina, aumenta a síntese de albuminas no fígado e nos rins; aumenta o catabolismo protéico no tecido muscular.

Metabolismo lipídico: aumenta a síntese de ácidos graxos superiores e TG, redistribui a gordura (acúmulo de gordura principalmente na cintura escapular, face, abdômen), leva ao desenvolvimento de hipercolesterolemia.

Metabolismo de carboidratos: aumenta a absorção de carboidratos do trato gastrointestinal; aumenta a atividade da glicose-6-fosfatase, levando a um aumento no fluxo de glicose do fígado para o sangue; aumenta a atividade da fosfoenolpiruvato carboxilase e a síntese de aminotransferases, levando à ativação da gliconeogênese.

Metabolismo hidroeletrolítico: retém Na+ e água no corpo, estimula a excreção de K+ (atividade MCS), reduz a absorção de Ca2+ do trato gastrointestinal, “lava” o Ca2+ dos ossos, aumenta a excreção de Ca2+ pelos rins .

O efeito antiinflamatório está associado à inibição da liberação de mediadores inflamatórios pelos eosinófilos; induzindo a formação de lipocortina e reduzindo o número de mastócitos produtores de ácido hialurônico; com diminuição da permeabilidade capilar; estabilização de membranas celulares e membranas de organelas (especialmente as lisossomais).

O efeito antialérgico desenvolve-se como resultado da supressão da síntese e secreção de mediadores alérgicos, inibição da liberação de histamina e outras substâncias biologicamente ativas de mastócitos e basófilos sensibilizados, diminuição do número de basófilos circulantes, supressão do desenvolvimento de tecido linfóide e conjuntivo, diminuição do número de linfócitos T e B, mastócitos, redução da sensibilidade das células efetoras aos mediadores de alergia, inibição da formação de anticorpos, alteração da resposta imunológica do organismo.

Os efeitos antichoque e antitóxicos estão associados ao aumento da pressão arterial (devido ao aumento da concentração de catecolaminas circulantes e restauração da sensibilidade dos receptores adrenérgicos a elas, bem como à vasoconstrição), diminuição da permeabilidade da parede vascular, propriedades protetoras da membrana e ativação de enzimas hepáticas envolvidas no metabolismo de endo e xenobióticos.

O efeito imunossupressor é devido à inibição da liberação de citocinas (interleucina1, interleucina2; interferon gama) de linfócitos e macrófagos.

Suprime a síntese e secreção de ACTH e, secundariamente, a síntese de corticosteróides endógenos. Inibe as reações do tecido conjuntivo durante o processo inflamatório e reduz a possibilidade de formação de tecido cicatricial.

Na DPOC, baseia-se principalmente na inibição de processos inflamatórios, inibição do desenvolvimento ou prevenção do inchaço das mucosas, inibição da infiltração eosinofílica da camada submucosa do epitélio brônquico, deposição de complexos imunes circulantes na mucosa brônquica, também como inibição da erosão e descamação da membrana mucosa. Aumenta a sensibilidade dos receptores beta-adrenérgicos dos brônquios de pequeno e médio calibre às catecolaminas endógenas e simpaticomiméticos exógenos, reduz a viscosidade do muco inibindo ou reduzindo a sua produção.

5 vezes mais ativo que a hidrocortisona na ação antiinflamatória. Após administração intramuscular de 80 mg do medicamento, seu efeito continua por 12 horas, sendo observado efeito supressor dos níveis plasmáticos de cortisona por mais 17 dias.

Depo-Medrol é um medicamento relacionado ao GCS (glicocorticosteroides). Antes de usar, você deve consultar um especialista.

Depo-Medrol é um medicamento relacionado ao GCS (glicocorticosteroides).

Forma de liberação, composição e embalagem

Suspensão injetável. 1 ml contém 40 mg de substância ativa, que é o acetato de metilprednisolona. A droga está em frascos. Cada caixa de papelão contém 1 frasco.

efeito farmacológico

Os GCS penetram através da membrana no citoplasma e se conectam aos receptores citoplasmáticos. Eles afetam o foco da inflamação e a resposta imunológica, além de afetarem diretamente o metabolismo de proteínas, gorduras e carboidratos. A droga é metabolizada para formar um metabólito ativo.

A droga pode afetar o sistema nervoso central, o sistema circulatório e os músculos esqueléticos. O efeito da droga pode ser descrito como imunossupressor e antialérgico. Reduz a vasodilatação, retarda o processo de fagocitose, reduz o número de células imunoativas na área patológica, reduz a síntese de prostaglandinas e compostos semelhantes em estrutura e função.

Devido à terapia com GCS, os depósitos de gordura no corpo do paciente podem ser redistribuídos de forma atípica.

O componente ativo liga-se fracamente à albumina e à transcortina. As meias-vidas plasmáticas e farmacológicas variam significativamente. O efeito do medicamento dura mesmo quando não é possível fixar a substância ativa no sangue.

Após injeção intra-articular na cavidade da articulação do joelho, a concentração máxima no plasma sanguíneo pode ser registrada após aproximadamente 4-8 horas. A droga também é administrada por via intramuscular.

O metabolismo ocorre no fígado e é semelhante em suas características à degradação do cortisol.

Indicações de uso de Depo-Medrol

A administração intramuscular do medicamento é eficaz no tratamento dos seguintes distúrbios:

• tireoidite subaguda;
• insuficiência adrenal aguda;
• hipercalcemia causada por câncer;
• violação da produção de cortisol pelas glândulas supra-renais, de natureza congênita, sua insuficiência primária e secundária;
• colagenoses;
• artrite psoriática;
• micose fungóide;
• pênfigo;
• condições alérgicas;
• uveíte e inflamação ocular que não responde ao uso de corticoides tópicos;
• colite ulcerosa e doença de Crohn;
• sarcoidose;
• anemia hemolítica;
• leucemia e linfose;
• meningite tuberculosa (em combinação com tratamento antituberculose);
• esclerose múltipla em exacerbação;
• triquinose levando a danos ao sistema nervoso ou ao miocárdio.

A exposição por injeção intra-articular é indicada na presença de patologias como:

• artrite na fase aguda;
• tenossinovite;
• curso agudo e subagudo de bursite.

As injeções no local da patologia são usadas para placas associadas à psoríase e granuloma anular.

Aplicação de Depo-Medrol

A dose para administração intra-articular depende da intensidade do dano articular e do tamanho da articulação. O número de injeções repetidas após a primeira administração do medicamento pode variar de 1 a 5, dependendo da produtividade do efeito.

Se você tem uma doença de pele, após limpar a pele, é necessário injetar 20-60 mg do medicamento no local do processo inflamatório. Na maioria das vezes, 1 a 4 injeções são suficientes.

A administração intramuscular deve ser realizada sob supervisão médica constante. A dose é selecionada individualmente com base na patologia que precisa ser tratada. A dose deve ser aumentada ou diminuída gradualmente dependendo da condição do paciente.

Para fins de terapia de manutenção da artrite reumatóide, o medicamento é utilizado uma vez por semana na quantidade de 40-120 mg. Após administração intramuscular de 80-120 mg do medicamento em pacientes com asma brônquica, seus sintomas começam a diminuir após 6-48 horas.

Por que não pode ser administrado por via epidural?

Isso pode causar disfunção da bexiga ou intestino, ataques epilépticos e dores de cabeça.

Efeito colateral

Se o medicamento for administrado por via intramuscular, o paciente pode apresentar reações adversas como fraqueza muscular, diminuição do volume muscular, retenção de líquidos no corpo, aumento da pressão arterial, pancreatite, perfuração intestinal, úlcera péptica, convulsões e distúrbios nervosos, fragilidade da pele, aumento intraocular pressão, falhas menstruais, reações suprimidas a testes cutâneos. A probabilidade de desenvolver diabetes do tipo latente também aumenta.

A terapia parenteral com GCS pode provocar abscesso estéril, manifestações alérgicas e anafiláticas, patologias de pigmentação, cegueira (se o medicamento for injetado na região da cabeça perto dos olhos), infecção no local da injeção (se as regras de assepsia e antissepsia não forem seguidas) .

O uso prolongado de GCS pode causar infecções secundárias, geralmente causadas por fungos e vírus.

Contra-indicações ao uso de Depo-Medrol

É proibido tomar o medicamento para fins medicinais se a pessoa apresentar problemas de saúde da lista abaixo:

• infecções fúngicas sistêmicas;
• alta sensibilidade a um dos componentes da droga.

O medicamento não pode ser administrado por via intravenosa ou intratecal (na coluna vertebral). O medicamento é prescrito com cautela para diabetes mellitus, osteoporose, lesões oculares, transtornos mentais, processo inflamatório de divertículo e colite ulcerativa, abscesso ou infecção purulenta, hipertensão.

Instruções Especiais

Se os pacientes forem tratados com GCS em dose que não tenha efeito imunossupressor, eles poderão ser imunizados.

Uso durante a gravidez e amamentação

O efeito do GCS na entrega não foi estabelecido. Pode haver um efeito teratogênico no feto ao usar o medicamento durante a gravidez. Crianças nascidas de mulheres que receberam altas doses de corticosteróides durante a gravidez devem ser observadas por um especialista. Como a substância ativa passa para o leite materno, a alimentação natural deve ser interrompida durante o período de tratamento com o medicamento.