Выбор антибиотика для лечения заболеваний органов дыхания и лор-органов. Эритромицин или азитромицин что лучше Чем азитромицин отличается от кларитромицина

Кафедра педиатрии с детскими инфекциями факультета усовершенствования врачей Российского государственного медицинского университета, Москва

Представлены обзор литературы и собственные клинические наблюдения по применению новых макролидов, среди которых особое место занимает азитромицин, составляющий субкласс так называемых азалидов. Уделено внимание новой технологии назначения антибиотикотерапии коротким курсом у детей прежде всего при лечении инфекций верхних дыхательных путей, что оправдано благодаря фармакокинетическим свойствам азитромицина - способности длительно сохраняться в тканях и клетках организма, обеспечивая тем самым антимикробный эффект на продолжении нескольких дней после прекращения приема препарата.

Макролиды, стоящие на пороге пятидесятилетия своего создания, продолжают оставаться одним из наиболее часто используемых классов антибактериальных препаратов . Это во многом связано с внедрением в клиническую практику новых макролидов, среди которых особое место занимает азитромицин, составляющий субкласс так называемых азалидов.

Азитромицин (синоним: сумамед, зитромакс) имеет широкий спектр антимикробной активности и особые фармакокинетические свойства, сочетает высокую активность с хорошей переносимостью у больных любого возраста, что позволяет применять его для лечения многих инфекций у детей.

Состав . Азитромицин синтезирован из молекулы эритромицина А путем введения метилированного азота в положение 9а лактонного кольца. Созданное таким образом 15-членное кольцо обладает принципиально другими характеристиками по сравнению с исходной молекулой, что обусловливает отличие в фармакокинетике препарата, антибактериальной активности, переносимости и лекарственном взаимодействии.

Классификация . Макролиды, получаемые для медицинской практики, классифицируют по строению лактонного кольца (14-членные - эритромицин, рокситромицин, 15-членные - азитромицин, 16-членные - спиромицин, джозамицин, мидекамицин) и по происхождению (природные - эритромицин; полусинтетические - азитромицин, кларитромицин, рокситромицин; пролекарства - эфиры и соли эритромицина, олеандомицина).

Механизм действия. Механизм действия азитромицина связан с влиянием на функцию бактериальных рибосом. Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосомы и таким образом подавляет биосинтез белков патогенных штаммов микроорганизмов. При этом ингибируются реакции транслокации транспептидации, в результате чего нарушается процесс формирования и наращивания пептидной цепи, обусловливая бактериостатическое противомикробное действие . Однако в высоких концентрациях, при относительно низкой микробной плотности и особенно в отношении тех микроорганизмов, которые находятся в фазе роста, азитромицин может оказывать бактерицидное действие. Такой эффект проявляется, как правило, против -гемолитического стрептококка группы А и пневмококка.

Противомикробная активность . Азитромицин, являющийся <золотым стандартом> нового поколения макролидов, обладает высокой активностью против грамположительных кокков, таких, как -гемолитический стрептококк группы А (S. pyogenes), пневмококк (S. pneumoniae), золотистый стафилококк (S. aureus), исключая метициллинрезистентные штаммы последнего. Он хорошо действует на возбудителя коклюша (Bordetella pertussis), палочку дифтерии (Corynebacterium diphtheriae), возбудителя эритразмы (Corynebacterium minutissimum), моракселлу (Moraxella catarrhalis), легионеллы (Legionella spp.), кампилобактеры (Campylobacter spp.), листерии (Listeria monocytogenes), хламидии (Chlamidia trachomatis), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum).

Азитромицин превосходит другие препараты по действию на такие грамотрицательные бактерии, как H. influenzae, M. catarrhalis, C. jejuni и P. multocida, умеренно активен против боррелий (Borrelia burgdorferi), возбудителей раневой инфекции при укусах животных (Paseurella multocida, Eikenella corrodens) и некоторых бактероидов, включая Bacteroides fragilis. Он практически не действует на грамотрицательные бактерии семейства Enterobactericeae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp., поскольку не проникает через клеточную оболочку данных микроорганизмов .

Азитромицин, кроме того, активен в отношении Helicobacter pylory, хотя несколько уступает кларитромицину и рокситромицину . Препарат проявляет активность в отношении криптоспоридий, превосходит эритромицин по действию на внутриклеточный комплекс M. avium, который является частым возбудителем оппортунистических инфекций у больных СПИД, ингибирует активность Toxoplazma gonnii и других простейших, однако азитромицин не вызывает их гибели.

Сравнительная противомикробная активность азитромицина и других антибиотиков приведена в табл. 1.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности антибактериальных препаратов различных групп
Препарат	Микроорганизмы
Препарат	S.	S.	H.	L.	M.	Chlamydia spp.	M.	Staph.
Азитромицин	+	+	+	+	+	+	+	+
Пенициллин	+	+		-	-	-	-
Амоксициллин/ Kлавуланат	+	+	+	-	-	-	+	+
Цефаклор	+	+	+	-	-	-		+
Цефалексин	+	+	+	-	-	-	-	+
Доксициклин	-	+	+	+	+	+	+	+
Ципрофлоксацин	-	-	+	+	-	+	+	-
Офлаксацин	-	-	+	+	-	+	+	-
Примечание. + препарат активен в отношении микроорганизма; активность условная; - препарат неактивен.

Фармакокинетика азитромицина. После приема внутрь макролиды частично разрушаются под действием соляной кислоты желудка. В наибольшей степени это касается эритромицина и олеандомицина. Новые макролиды, особенно азитромицин, характеризуются более высокой кислотостабильностью.

Существенное влияние на биодоступность азитромицина оказывает пища. Одновременный прием азитромицина с пищей уменьшает всасывание на 50%, поэтому препарат принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Пища замедляет скорость абсорбции азитромицина, не влияя на ее объем . Всасывание некоторых макролидов, особенно азитромицина, в желудочно-кишечном тракте может замедляться при приеме антацидов.

При оральном приеме азитромицин быстро проникает в ткани и достигает концентраций, в 10-100 раз превышающих его уровень в сыворотке крови . В дальнейшем высвобождение азитромицина из тканей происходит медленно. Высокие концентрации антибиотика в тканях позволяют использовать режим 3-дневных (в ранних исследованиях 5-дневных) курсов приема препарата при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, режим однократного приема препарата при лечении хламидийной урогенитальной инфекции.

Пиковые концентрации азитромицина и других макролидов в сыворотке крови при приеме внутрь и величины, отражающие площадь под фармакокинетической кривой, зависят от вида препарата и дозы (табл. 2). С повышением дозы антибиотика его доступность, как правило, увеличивается. Для азитромицина характерны самые низкие концентрации в крови, что теоретически может создавать проблемы при инфекциях, сопровождающихся бактериемией.

Таблица 2. Сравнительная фармакокинетика азитромицина с другими макролидами
Препарат	Доза, мг	Т max , ч	С max , мг/л	AUC, мг/(ч л)	Т 1/2 , ч
Азитромицин	500	2-3	0,4	6,7	35-54
Kларитромицин	500	2-3	0,4	18,9	5
Эритромицин	500	1-5	1,9-3,8	5,8-11,2	1,5-2,5
Джосамицин	1000	1	3,8	7,9	1,5-2,5
Рокситромицин	150	1-3	5,4-7,9	53,0-81	10,5
Спирамицин	3000	5-10	1,6-2,8	13,6	8
Примечание. Т max - время достижения пиковой концентрации в крови; С max - величина пиковой концентрации; AUC - площадь под фармакокинетической кривой; Т 1/2 - период полувыведения.

Важным элементом фармакокинетики азитромицина, который отмечается довольно часто, является наличие двух пиков концентрации в крови. Феномен второго пика обусловлен тем, что значительная часть препарата, первично депонированная в желчном пузыре, впоследствии поступает в кишечник и всасывается. При применении азитромицина параллельно второму пику в сыворотке отмечается повторный подъем концентрации в других биологических жидкостях, в частности в лимфе .

Азитромицин связывается с белками плазмы, главным образом с 1-гликопротеинами.

Все макролидные антибиотики нового поколения хорошо распределяются в организме, проникая во многие органы, ткани и среды. Азитромицин, как слабое основание, легко проникает через мембрану клетки и накапливается внутриклеточно, главным образом в лизосомах. Азитромицин создает высокие концентрации в инфицированных тканях также за счет того, что фагоциты, полиморфно-ядерные нейтрофилы и макрофаги транспортируют его к месту инфекции и высвобождают в очаге воспаления. По способности проходить через различные гистогематические барьеры (за исключением гематоэнцефалического) макролиды превосходят -лактамы и аминогликозиды. Достоинством азитромицина является способность создавать очень высокие и стабильные концентрации в тканях, превышающие уровень препарата в сыворотке крови. Для действия макролидов не имеет значения выработка некоторыми микроорганизмами (M. catarrhalis, H. influenzae) -лактамаз,обусловливающих их резистентность к аминопенициллинам.

Азитромицин накапливается в миндалинах, среднем ухе, придаточных пазухах носа, легких, бронхо-легочном секрете, альвеолярных макрофагах, плевральной и перитонеальной жидкости, лимфатических узлах, органах малого таза, причем при воспалении проницаемость препарата в соответствующий очаг увеличивается. Концентрация азитромицина, создаваемая в этих органах и средах, превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для основных патогенов.

Метаболизм и экскреция . Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.

Клиническое применение азитромицина при инфекциях дыхательных путей. Наиболее широко азитромицин применяют при инфекциях дыхательных путей. Он эффективен у 80-90% больных бронхитами, острыми средними отитами, синуситами, тонзиллофарингитами и внебольничными пневмониями. Макролиды чаще, чем -лактамные антибиотики, дают лечебный эффект в тех случаях, когда не удается идентифицировать возбудителя инфекции. В сравнительных контролируемых клинических исследованиях показано, что азалиды не уступают, а иногда и превосходят по эффективности оральные антибиотики некоторых других классов (ампициллин, амоксициллин, аугментин, рокситромицин, цефатаксим, ципрофлоксацин, доксициклин) у больных внебольничной пневмонией .

Учитывая эффективность макролидов в детской пульмонологии , а также имеющиеся сведения о положительных результатах лечения коротким курсом азитромицина , последний был применен в открытом несравнительном исследовании в дозе 10 мк/кг однократно в сутки в течение 3 дней в виде сиропа у 31 больного ребенка (14 мальчиков и 17 девочек) в возрасте от 2 до 14 лет с инфекциями нижних дыхательных путей. Из них у 16 детей был диагностирован острый бронхит, у 12 - острая очаговая пневмония. У 3 детей при первоначальном диапазоне бронхита в дальнейшем был верифицирован коклюш. Сроки наблюдения - 1997-1998 гг. амбулаторно. Диагноз острого бронхита основывался на данных клинической картины заболевания; все случаи острой пневмонии верифицированы рентгенологическим методом. Контрольные рентгенологические исследования проводили в обычные сроки больным с инфильтрацией паренхимы легочной ткани.

До начала лечения брали материал из зева или мокроту для бактериологического анализа и определения чувствительности микроорганизмов к азитромицину методом диффузии в агар с помощью дисков, содержащих азитромицин.

До и после лечения проводили общеклинические анализы крови и мочи, у отдельных больных - биохимическое исследование крови (общий белок, аминотрансферазы, щелочная фосфатаза, креатинин, мочевина, электролиты), у школьников определяли функцию внешнего дыхания.

17 больных детей получили азитромицин в качестве монотерапии, у 14 детей лечение сочеталось с другими лекарственными средствами: бронхолитики (сальбутамол), муколитики (АЦЦ), антипиретики, витамины. Были выполнены следующие условия, касающиеся исключения больных из исследований: непереносимость макролидов, наличие тяжелой бактериальной инфекции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, прием более суточной дозы антибиотика в течение 10 дней до начала лечения.

До начала терапии у всех детей состояние было расценено как среднетяжелое: бронхолегочная местная симптоматика была выявлена у всех детей, температура тела выше 38њС - у 87%, признаки дыхательной недостаточности - у 68%.

В течение 1-3 дней от начала лечения азитромицином у 17 детей отмечался быстрый положительный клинический эффект. Нормализовалась температура тела, исчезли сухие и влажные хрипы, кашель, одышка, неспецифическая симптоматика. На 5-7-й день лечения у большинства больных регистрировалось улучшение общего состояния, а температура тела нормализовалась у 97%. Однако физикальные изменения в бронхах и легких сохранялись у 6% детей (больных пневмонией), кашель - у 45% детей.

После окончания 3-дневного курса лечения азитромицином к 10-му дню у большинства детей полностью отсутствовали клинические симптомы заболевания. У 6 детей сохранялся редкий сухой кашель (табл. 3).

На основании динамики клинических и рентгенологических признаков была проведена общая оценка эффективности азитромицина: <отличная> - полное исчезновение всех патологических симптомов, <хорошая> - частичное исчезновение патологических симптомов, <без эффекта> - отсутствие положительной динамики или ухудшение. Суммарная клиническая эффективность позволила распределить детей по результатам лечения следующим образом: <отлично> - у 15 (48%) детей, <хорошо> - у 16 (52%) детей. Эти результаты согласуются с данными врачей Смоленской государственной медицинской академии и Измайловской детской городской больницы Москвы, полученными при изучении клинической эффективности 3-дневного курса азитромицина у детей с заболеваниями органов дыхания .

Очень важно знать место азитромицина в клинической практике, что позволяют сделать рандомизированные и сравнительные исследования с соответствующими статистическими подходами к планированию и обработке полученных результатов. В табл. 4 представлены результаты ряда исследований, выполненных у детей. Так, при сравнении эффективности коротких курсов азитромицина с другими режимами антибактериального лечения определена равная его клиническая эффективность. Например, в исследовании N. Principi и соавт. , в котором сравнивалась эффективность и переносимость 3-дневного курса азитромицина и 10-дневного курса эритромицина, отмечалась более высокая клиническая эффективность в группе детей, лечившихся азитромицином (96%) по сравнению с группой сравнения (89%), эти различия были статистически достоверными (р < 0,05). В исследовании Л.С. Страчунского и соавт. , также статистически достоверно быстрее происходило улучшение общего состояния у детей, получавших азитромицин. Кроме того, у детей, принимавших азитромицин, отмечались более раннее наступление выздоровления и меньшая частота нежелательных явлений.

Таблица 4. Сравнительная клиническая эффективность 3-дневного курса азитромицина у детей
Препарат, доза	n	Kлиническая эффективность, %	Авторы
При инфекции нижних отделов дыхательных путей
АЗ10 мг/кг 1 раз в сутки	105	97
KО 40 мг/кг 3 раза в сутки	45	96
АЗ10 мг/кг 1 раз в сутки	55	100
ЦФ 30-40 мг/кг 2 раза в сутки	55	98
При внебольничных пневмониях
АЗ10 мг/кг 1 раз в сутки	79	96
ЭР 16,7 мг/кг 3 раза в сутки	71	89
АЗ10 мг/кг 1 раз в сутки	39	100
KО-АМ 40 мг/кг 3 раза в сутки	34	94
Примечание. АЗ - азитромицин (3 дня); ЭР - эритромицин (10 дней); КО-АМ - ко-амоксиклав (10 дней); ЦФ - цефаклор (10 дней).

Показана равная клиническая эффективность короткого курса азитромицина и ранее принятых традиционных режимов лечения острых внебольничных пневмоний у детей .

При бактериологическом исследовании мазков из зева (у всех детей до 5 лет и у детей с отсутствием мокроты) и мокроты до начала лечения у 18 (58,1%) больных получена потенциально патогенная флора. Это позволило верифицировать инфекционную природу заболевания нижних отделов дыхательных путей: Streptococcus pneumoniae - у 6 (19,4%), Streptococcus viridans, Streptococcus aureus, Bordetella pertussis - по 3 (9,7%), Klebsiella pneumoniae - у 2 (6,5%), Proteus vulgaris - у 1 ребенка. Чувствительность выделенной микрофлоры приведена в табл. 5, из которой видно, что традиционные возбудители внебольничных инфекций дыхательных путей чувствительны к азитромицину.

Таблица 5. Чувствительность к азитромицину микроорганизмов, выделенных у обследованных больных
Вид микроорганизма	Число штаммов	Чувствительность
Вид микроорганизма	Число штаммов	++	+	-
Streptococcus pneumoniae	6	6	0	0
Streptococcus viridans	3	1	2	0
Streptococcus aureus	3	3	0	0
Klebsiella pneumoniae	2	0	1	1
Proteus vulgaris	1	0	0	1
Всего	15	10	3	2

У всех детей с верифицированной природой бронхолегочной инфекции эффективность азитромицина расценивалась как отличная и хорошая. После окончания лечения повторные бактериологические исследования, проведенные у 1/3 детей, дали отрицательные результаты. Таким образом, предполагаемая эрадикация возбудителя составляет 100%, общая бактериологическая эффективность азитромицина по данным оценки чувствительности выделенных штаммов микроорганизмов - 96,7%. Однако интерпретация данных бактериологических исследований мазков из зева и мокроты у детей должна проводиться с осторожностью. Это связано с общеизвестным фактом, что при острых инфекциях дыхательных путей часто выделяется смешанная микрофлора из полости рта и верхних отделов дыхательных путей .

Высокая эффективность азитромицина при инфекциях дыхательных путей у детей обусловлена, во-первых, тем, что спектр антимикробной активности включает большинство основных респираторных патогенов, во-вторых - способностью создавать высокие концентрации в очагах воспаления и, в-третьих, - активностью против атипичных возбудителей.

Известно, что внебольничная пневмония у детей может вызываться не только пневмококками, но и такими возбудителями, как M. pneumoniae, C. pneumoniae, C. psittaci, L. pneumophila и Coxiella burnetii, в связи с чем появился термин <атипичная> пневмония. Бактериологическая идентификация перечисленных микроорганизмов не всегда возможна, в связи с чем назначение азитромицина является эмпирическим.

Макролиды традиционно рассматриваются как альтернатива пенициллинам при тонзиллофарингите, вызванной S. pyogenes. Клинико-бактериологические исследования показали, что азитромицин столь же эффективен в плане эрадикации стрептококка из миндалин, как и феноксиметилпенициллин. Концентрация азитромицина в ткани миндалин достигает 4,5 мг/кг через 76 ч после назначения лечебной дозы 10 мг/кг и сохраняется на уровне 2 мг/кг в течение 10 дней и значительно превышает необходимую против S. pyogenes МИК90 . Все это обеспечивает вполне надежную профилактику серьезных осложнений тонзиллофарингита - ревматизма и гломерулонефрита .

При среднем отите макролиды также могут использоваться в качестве альтернативы аминопенициллинам и ко-тримоксазолу, причем азитромицин эффективен у больных отитами и синуситами при назначении коротким 3-дневным курсом .

Клиническое применение азитромицина при других заболеваниях. Эффективность азитромицина в отношении наиболее часто встречающихся патогенов позволила выработать следующие показания к его применению, помимо инфекций дыхательных путей:

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лаймаборрелиоза);

Инфекции урогенитальной зоны (неосложненный цервицит/уретрит, в том числе хламидийной этиологии);

Реактивный артрит и ювенильный хронический артрит, ассоциированные с хламидийной инфекцией.

Азитромицин весьма успешно используется при стафилококковых инфекциях кожи и мягких тканей (импетиго, фурункулез, фолликулит, целлюлит, паронихия), не уступая по эффективности антистафилококковым пенициллинам. При стрептококковых инфекциях (рожа, стрептодермия) препаратом выбора остается бензилпенициллин. Применение азитромицина является в таких ситуациях альтернативным вариантом терапии.

В последние годы актуальность проблемы хламидийной инфекции возросла в связи с ее распространением не только среди взрослого населения, но и среди детей. В структуре патологии наиболее часто встречаются вульвиты, инфекции мочевыводящих путей, реактивные хламидийные артриты. Е.Л. Тимошина проводила сравнительный анализ результатов лечения хламидийной инфекции у детей с использованием в качестве антимикробной терапии препаратов группы макролидов - эритромицина и сумамеда. Лечение получали дети в возрасте от 1 года до 14 лет. Освобождение от возбудителя хламидиоза в 1-й группе (эритромицин) произошло только у 73% детей, тогда как во 2-й группе (сумамед) эффект был достигнут у 94% больных.

Изучение эффективности различных курсов лечения сумамедом при ювенильном хроническом артрите, ассоциированном с хламидийной инфекцией, у 54 больных детей показало, что использование более длительных (14, 21, 30 дней) курсов сумамеда более эффективно в сравнении с коротким. Однако добиться стойкой ремиссии удалось у 8 (20,5%) больных; у 25 (64,1%) больных одного курса сумамеда было недостаточно, суставной синдром вновь рецидивировал, и только после 3-4 курсов лечения удалось стабилизировать процесс. При исследовании синовиальной жидкости в ней выявлялся хламидийный антиген и/или антитела к нему, поэтому высказывается предположение о целесообразности введения антибиотика внутрисуставно .

Азитромицин применяется при лечении хламидийной и микоплазменной инфекций у новорожденных и детей, поскольку назначение им тетрациклинов противопоказано . Кроме того, макролиды широко и с высокой эффективностью используются при хламидийных конъюнктивитах у новорожденных.

Азитромицин благодаря своеобразному антимикробному спектру и особенностям распределения рассматривается наряду с другими макролидами как антибиотик, практически идеально подходящий для лечения инфекций, передающихся половым путем.

В контролируемых исследованиях, проведенных у пациентов с негонококковыми уретритами и цервицитами (возбудители C. trachomatis, U. urealyticum), выявлена высокая эффективность азитромицина, эритромицина, спирамицина, кларитромицина, рокситромицина . Азитромицин как наиболее активный среди макролидов против гонококка может быть использован при остром гонорейном уретрите и цервиците. В некоторых контролируемых исследованиях установлена достаточно высокая эффективность (90-95%) при однократном приеме в дозе 1 г. Азитромицин особенно показан при смешанной этиологии уретрита (гонококки, трепанемы, хламидии) .

Азитромицин и кларитромицин рассматриваются как альтернативные препараты для лечения болезни Лайма, возбудителем которой является Borrelia burgdorferi. В контролируемых исследованиях показано, что данные макролиды уменьшают выраженность клинических симптомов заболевания и снижают частоту рецидивов. Азитромицин можно использовать при лечении различных одонтогенных инфекций (периодонтитов, периоститов и др.), хотя он несколько уступает по действию спирамицину, который накапливается в высоких концентрациях в слюне, проникает глубоко в десну и костную ткань.

Нежелательные реакции. Макролиды известны как одна из самых безопасных групп антибиотиков, очень редко вызывающих нежелательные реакции. Азитромицин переносится лучше, чем другие антибиотики. Так, в клиническом испытании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 больных детей, побочные явления наблюдались у 8,4% больных. Число побочных явлений было статистически значимо бульшим у детей, лечившихся препаратами сравнения (12,9%) - амоксициллин/ клавулановая кислота, ампициллин, пенициллин V, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин. Чаще всего встречались побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, реже - аллергическая сыпь и обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения, в редких случаях нейтрофилия и эозинофилия .

Среди наблюдавшихся детей, получавших азитромицин (31 ребенок), только у 1 ребенка отмечалась аллергическая сыпь на 4-й день от начала лечения. Таким образом, <хорошая> переносимость азитромицина отмечена у 97% больных детей с заболеваниями органов дыхания.

В процессе биотрансформации макролидные антибиотики способны превращаться в нитрозалкановые формы, которые связываются с цитохромом Р-450 и тем самым могут тормозить метаболизм в печени других лекарственных препаратов, повышая их концентрацию в крови и усиливая не только терапевтические эффекты, но и риск токсичности. По выраженности такого действия макролиды можно расположить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > рокситромицин > азитромицин > cпирамицин . Использование их в сочетании с варфарином, карбамазепином, дигоксином, метилпреднизолоном, циметидином и теофиллином чревато развитием нежелательных реакций, свойственных последним. Однако следует отметить, что до сих пор не описаны никакие фармакокинетические аномалии при совместном их приеме с азитромицином.

Антигистаминные препараты терфенадин и астемизол, а также прокинетик цизаприд противопоказаны больным, принимающим эритромицин или кларитромицин, вследствие высокого риска развития фатальных нарушений сердечного ритма, что следует помнить и при назначении других макролидов.

В целом, проблема взаимодействия макролидов с другими лекарственными препаратами является динамично развивающейся областью клинической фармакологии. В ней постоянно появляется новая информация, что связано с расширением контингента больных, в том числе детей, получающих эти антибиотики.

Заключение . Отношение к использованию макролидов при инфекциях дыхательных путей в детской практике далеко неоднозначно. В то же время, ряд научных публикаций указывает на высокую эффективность у детей с инфекциями дыхательных путей новых препаратов из группы макролидов - азитромицина, рокситромицина, клиндамицина .

Азитромицин показан больным детям с острыми бронхитами и пневмониями, вызванными бактериальной микрофлорой, с легким и среднетяжелым течением заболевания, когда технология лечения требует организации помощи ребенку на дому. Положительным является возможность назначения азитромицина внутрь и прежде всего в сиропе.

Азитромицин можно отнести к препаратам первого ряда при лечении внегоспитальных инфекций дыхательных путей у детей. Эффективность антибактериального лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекционных заболеваний кожи, подкожной жировой ткани, инфекций мочевых путей, реактивных артритов, хламидийной и микоплазменной инфекции у новорожденных детей с помощью азитромицина определяется широким спектром антимикробной активности препарата, его высокой концентрацией в тканях и жидкостях дыхательных путей, а также хорошей переносимостью и удобством применения.

Короткие курсы антибиотикотерапии представляют собой значительный прогресс в терапии не только инфекций дыхательных путей, включая <атипичные> пневмонии, но и инфекционных заболеваний органов мочевой системы, кожи. Тем самым обеспечивается комплаентность (исполнительность пациента или точное и полное следование пациентом врачебным рекомендациям), уменьшение общей дозы препарата, снижение числа нежелательных побочных реакций и удешевление стоимости лечения. Следует осознать, что 3-дневный курс лечения не является синонимом излечения тонзиллита, бронхита, пневмонии, уретрита и других инфекционных заболеваний в течение 3 дней. Азитромицин благодаря своим фармакокинетическим свойствам длительное время сохраняется в тканях и клетках организма, обеспечивая тем самым антимикробный эффект после прекращения приема препарата. Это подтверждается положительной динамикой симптомов заболевания у детей по результатам настоящего и других исследований.

Короткие курсы применения азитромицина (сумамеда) при инфекциях разной локализации доказали свою эффективность, безопасность и могут успешно применяться в условиях амбулаторной педиатрической практики.

Литература

1. Белобородова Н.В. Оптимизация антибактериальной терапии в педиатрии: современные тенденции. Рус мед журн 1997; 5: 24: 1597-1601.

2. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Клиническая фармакология макролидов. Рус мед журн 1997; 5: 21: 1392-1403.

3. Vanuffel H., Cocito C. Mechanism of action of streptogramins and macrolides. Drugs 1996; 51: (Suppl 1): 20-30.

4. Leclerg R., Counvalin P. Resistance to macrolides, azalodes, and streptogramins. New Marcolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York, etc. 1995; 31-40.

5. Запруднов А.М., Мазанкова Л.Н. Кларитромицин - антибиотик макролидного ряда. Рос вестн перинатол и педиатр 1997; 6: 26-31.

6. Татаринов П.А., Грацианская А.Н. Helicobacter pylory: роль в развитии патологии желудочно-кишечного тракта. Педиатрия 1998; 2: 97-100.

7. Guay D.R.P. Macrolide antibiotics in pediatric infections diseases. Drugs 1996; 51: 515-536.

8. Foulds G., Shepard R., Johnson R. The Pharmacokinetics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimicrob Chemother 1990; 25: 73-82.

9. Bergan T. Pharmacokinetics of newer macrolides. New Macrolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York 1995; 51-60.

10. Bergogne-Berezin E. Predicting antibiotic efficacy in respiratory tract infections. 7th Int. Congress for Infections Diseases. Hong Kong 1996; abstr. 6003.

11. Gialdroni Grassi G., Grassi C. Clinical application of macrolides and azalides in Legionella, Mycoplasma, and Chlamydia respiratory infections. New Macrolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York, etc. 1995; 95-119.

12. Muller J. A multicenter trial comparing azithromycin and roxithromycin in the treatment of adults with acute upper respiratory tract infections. 2nd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Venice, Italy 1994; Abstract 230.

13. Tredway G., Goyo R., Suarez J. et al. Comparative study of azithromicin and amoxicillin/clavulanic acis (co-amoxiclav) in the treatment of community-asquired pneumonia in paediatric patients. Zithromax ICMAS Poster Book 1996; 82-83.

14. Самсыгина Г.А., Зайцева О.В., Брашнина Н.П., Казюкова Т.В. Сравнительная клиническая эффективность препаратов ровамицин и рулид в лечении бронхитов и пнeвмоний у детей. Педиатрия 1998; 3: 50-53.

15. Яковлев С.В., Яковлев В.П. Рокситромицин - новый макролидный антибиотик. М: Руссель Уклаф 1995; 103.

16. Страчунский Л.С., Жаркова Л.П., Квирквелия М.А. и др. Лечение внебольничной пневмонии у детей коротким курсом азитромицина. Педиатрия 1997; 5: 91-96.

17. Bruncko A., Vrecko-Tolar M. Azytromycin in the treatment of respiratory tract infections in children: efficacy of three day dosage regimea. 4th Int. Conference on the Macrolides, Azalides, Streptogrammins and Ketolides. Barcelona 1998; 26-27.

18. Principi N., Amendola F., Biasini G. et al. Azithromycin and erythromicin in the treatment of pediatric community-acquired pneumonia. 2nd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Venice, Italy 1994; Abstract 64.

19. Hofmann D., Schafer V., Springsklee M. Multicenter, comparative study og azithromycin versus cefaclor in the treatment of children with lower respiratory tract infections. Zithromax ICMAS Poster Book 1996; 80-81.

20. Foulds G., Johnson R.B. Selection of dose regimens of azithromycin. J Antimicrob Chemother 1993; 31: (Suppl E): 39-50.

21. Катосова Л.К. Условно-патогенная флора дыхательных путей и ее роль в этиологии пневмонии. Острые пневмонии у детей. Чебоксары: Изд-во Чуваш. ун-та 1994; 37-65.

22. O"Doherty B. Azytromycin versus Penicillin V in treatment of pediatric patiens with acute pharyngitis/tonsillitis. 3rd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Lisbon 1996; 60-61.

23. Белов Б.С., Шубин С.В., Насонова В.А. и др. Антибактериальная терапия в ревматологии. Тер арх 1998; 70: 5: 76-80.

24. Jacobs R.F., Schutze G.E., Young R.A. et al. Animicrobial agents. Principles and Practice of Pediatric Infections Diseases. S.S. Long, L.K. Pickering, C.G. Prober. (Eds.). New York, etc. 1997; 1604-1662.

25. Rodriguez A.F. Open Study of Compare Azythromycin with Cefaclor in the treatment of Pediatric Patients with Acute Ofitis Media. 3rd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Lisbon 1996; 56-57.

26. Тимошина Е.Л. Эффективность антибиотиков-макролидов в лечении хламидийной инфекции у детей. V Рос национальный конгресс <Человек и лекарство>. М 1998; 317.

27. Чистякова Г.Г., Шахбазян И.Е., Жолобова Е.С. Оценка эффективности различных курсов сумамеда у детей с ЮРА, ассоциированным с хламидийной инфекцией. V Рос национальный конгресс <Человек и лекарство>. М 1998; 324.

28. Евсюкова И.И. Актуальные проблемы внутриутробной хламидийной инфекции у новорожденных детей. V Рос национальный конгресс <Человек и лекарство>. М 1998; 270.

29. Садовникова С.Ф., Селина Е.В. Компания <Плива>: 75 лет на службе здоровья. Практикующий врач 1997; 2: 9: 35-37.

30. Ridgway G.L. Chlamydia and other sexually transmitted diseases. New Macrolides, Azalides and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar. (Eds.). New York, etc. 1995; 147-154.

31. Машкиллейсон А.Л., Кутин С.А., Кузнецов В.В. и др. Азитромицин в лечении сифилиса. III Рос национальный конгресс <Человек и лекарство>. М 1996; 164.

32. Stamm W.E., Hicks C.B., Martin D.H. et al. Azythromycin for empirical treatment o the nongonococcal urethritis syndrome. A randomized doubleblind study. JAMA 1995; 274: 545-549.

33. Hopkins S.J. Clinical Toleration and Safety of Azythromycin in Adults and Children. Rev Contemp Pharmacother 1994; 5: 383-389.

На вопрос В чем разница между эритромицином и азитромицином? заданный автором Беспросветный лучший ответ это Азитромицин представляет собой антибиотик из группы азалидов. Спектр применения азитромицина весьма широк, поэтому и лекарственных форм этого препарата выпускается довольно много. Это порошок для разбавления водой и употребления орально, гранулы для разбавления водой и употребления орально, специальная форма для разбавления и использования в виде инъекций, капсулы и таблетки для орального употребления.
Азитромицин в состоянии как замедлить размножение возбудителя, так и полностью его уничтожить. Эффект зависит от назначенной дозировки. Азитромицин может уничтожить большинство грамположительных и грамотрицательных микробов, некоторые анаэробные микробы. НЕ ПЫТАЙТЕСЬ ПРИНИМАТЬ АЗИТРОМИЦИН ПРОТИВ ТЕХ МИКРОБОВ, КОТОРЫЕ «НЕ БЕРЕТ» ЭРИТРОМИЦИН.
При каких заболеваниях назначают азитромицин?
Это инфекционные заболевания органов системы ухо-горло-нос, верхних и нижних дыхательных путей. Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях, импетиго, дерматозах, зараженных инфекцией. Применяется азитромицин и при инфекционных болезнях мочеполовой системы, таких как уретрит (как с образованием гноя, так и без него) , цервицит. Вместе с некоторыми другими препаратами азитромицин назначается при комплексном лечении язвенных болезней органов пищеварения, вызванных хеликобактер пилори.
Кому нельзя принимать азитромицин?
Азитромицин не назначают новорожденным малышам, а также маленьким пациентам с дисфункцией почек или печени. Определенные разновидности азитромицина не разрешены к использованию пациентами до шестнадцати лет. Азитромицин не назначается при индивидуальной непереносимости азалидов и макролидов, при тяжелых нарушениях работы почек и печени. Беременным женщинам иногда назначают азитромицин, но определенный риск все-таки присутствует. Не разрешено принимать азитромицин в период кормления грудью. Кроме этого, даже совершенно здоровому человеку с нарушениями ритма сердца запрещено употреблять азитромицин.
Может ли азитромицин вызывать побочные эффекты, и какие?
К сожалению, все антибиотики вызывают побочные эффекты. Некоторые больше, некоторые меньше. В случае орального применения азитромицин вызывает диарею у пяти процентов пациентов, тошноту у трех процентов, неприятные ощущения в области желудка у трех процентов. Такие неприятные нарушения, как вздутие живота, рвота появляются меньше чем у одного процента пациентов.
При лечении азитромицином могут возникнуть мигренеподобные боли, нарушение координации, вялость. Кроме этого азитромицин может вызвать различного рода аллергические проявления, такие как высыпания на коже, отек гортани. При введении азитромицина внутривенно в месте укола может появиться воспаление.
В каких количествах назначается азитромицин?
Дозировка зависит от заболевания и состояния больного. Орально азитромицин принимается один раз в день, за час до еды или спустя два часа после еды.
Внутривенные инъекции азитромицина назначаются, как правило, при воспалениях легких и других тяжелых заболеваниях на первые двое суток лечения. Затем больной переходит на прием азитромицина в виде таблеток или капсул орально.
Как сочетается азитромицин с другими препаратами?
Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой тормозит усвоение азитромицина. При одновременном лечении азитромицином и варфарином необходимо прослеживать количество тромбоцитов в крови. При одновременном применении азитромицина и циклосерина увеличивается активность последнего. При одновременном употреблении с тетрациклином и хлорамфениколом усиливается активность азитромицина. Запрещено применять одновременно с гепарином.
При лечении азитромицином для поддержания организма рекомендуется принимать витаминные БАД (биологически активные добавки) .

Кларитромицин и Азитромицин – два антибактериальных средства из категории макролидов. Действенны в отношении большинства видов патогенов, часто назначаются докторами. Поэтому пациентам тяжело принять решение о том, какой выбрать препарат для лечения.

Кларитромицин: описание средства

Продается Кларитромицин в виде таблеток и капсул. Действующее вещество – кларитромицин – содержится в концентрации 250 или 500 мг. Также в препарате присутствуют прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, стеарилфумарат натрия и диоксид кремния.

Защитная оболочка состоит из гипромеллозы, Е1200, макрогола 3350, Е172 и титана диоксид. Таблетки и капсулы в количестве 7 или 10 штук фасуются в пластины и пакуются в картонные коробки.

Кларитромицином лечат:

Пневмонии.
Синуситы.
Рожистое воспаление.
Бронхиты.
Фарингиты.
Фолликулиты.
Отиты.
Микробактериальные инфекции, спровоцированные деятельностью Mycobacterium intracellulare, avium, chelonae, kansasii, fortuitum.

Лечебный эффект достигается за счет того, что кларитромицин связывается с 50s-субъединицей бактериальных рибосом и блокирует продукцию белка. В результате патогены погибают. Препарат действует на аэробные, анаэробные микроорганизмы.

Запрещается принимать медикамент при:

Его непереносимости.
Одновременном использовании дериватов спорыньи, пимозида, терфенадина, цизаприда, астемизола (есть риск развития аритмии, тяжелых почечных и печеночных нарушений).
Вынашивании ребенка.
Возрасте 1-12 лет.
Грудном вскармливании малыша.

Детям от 12 лет и взрослым Кларитромицин следует принимать дважды в сутки по 250 мг. В тяжелых случаях допускается удвоение дозы. Курс лечения варьируется от 5 до 14 дней. При поражении печени и почек дозу корректируют.

На фоне лечения у больного могут возникнуть побочки:

Изменение вкуса.
Крапивница.
Подташнивание.
Анафилактический шок.
Расстройство кишечника.
Стоматит.
Псевдомембранозный колит.
Бессонница.
Головокружение.
Дезориентация.
Деперсонализация.
Кандидоз.

Азитромицин: описание средства

Выпускается Азитромицин в таблетированной и капсульной формах. Активный компонент – азитромицин — содержится в количестве 250, 125 или 500 мг. Дополнительно в антибиотике есть стеарат магния, лаурилсульфат натрия и лактоза.

Назначают медикамент для лечения инфекционных патологий, спровоцированных чувствительными к азитромицину патогенами:

Острых тонзиллитов.
Кольпитов.
Хронических бронхитов.
Отитов.
Рожи.
Уретритов.
Фарингитов.
Цервицитов.
Синуситов.

Терапевтический эффект достигается за счет того, что азитромицин соединяется с 50s-субъединицей рибосом и начинает угнетать пептидтранслоказу, биосинтез белка. Это приводит к замедлению роста, прекращению размножения бактерий и быстрой их гибели.

Нельзя использовать антибиотик при:

Выраженных нарушениях функционирования печени.
Гиперчувствительности.
Грудном вскармливании.
Возрасте 1-5 лет.
Почечной недостаточности.
Первом триместре беременности.

Во втором и третьем триместрах средство допускается пить лишь в том случае, когда предполагаемая польза для женщины больше потенциального риска для эмбриона.

Пьют таблетки за час до еды раз в сутки. Для взрослых в первые дни лечения доза равна 500 мг, потом принимают по 250 мг. Детям препарат подбирают с учетом массы тела: на килограмм берут 10 мг антибиотика. Рекомендуется трехдневный курс лечения.

В период терапии возможны побочки:

Боль в эпигастрии.
Тахикардия.
Отек Квинке.
Кандидоз.
Изменение вкуса.
Запор.
Сыпь на эпидермисе.
Анорексия.
Конъюнктивит.
Нарушение сна.
Невроз.

Сравнение: в каких случаях, какое средство лучше применять

Кларитромицин и Азитромицин – два действенных антибиотика макролидной группы, которые выпускаются в таблетированной и капсульной формах. Биодоступность Азитромицина в два раза ниже, чем у Кларитромицина. Но этот препарат реже вызывает побочки, считается более безопасным. Поэтому его разрешается принимать детям с 5-летнего возраста и беременным женщинам, начиная со второго триместра. Курс лечения им более короткий.

Кларитромицин более активен в отношении заболеваний, вызванных Helicobacter pylori . Поэтому при гастрите и язвенной болезни стоит выбирать этот антибиотик. Также препарат превосходит по действию Азитромицин в лечении патологий, появившихся на фоне заражения пневмококками, стрептококками, золотистыми стафилококками, хламидиями и легионеллами. В отношении микоплазм действует хуже.

Азитромицин эффективнее в плане болезней, спровоцированных энтеробактериями, синегнойной палочкой. Этот препарат более удобен в использовании: его достаточно принимать раз в сутки. Из организма выводится дольше, чем Кларитромицин.

В отличие от Азитромицина Кларитромицин обладает иммуностимулирующими и противовоспалительными свойствами. Поэтому его лучше использовать при лечении инфекционных патологий хронического вида.

Азитромицин против кларитромицина

Определенно, антибиотики являются одним из самых важных лекарств. Антибиотики используются для борьбы с инфекциями. Общими признаками и симптомами инфекции являются: лихорадка, покраснение вокруг пораженного участка и даже боль. Чтобы устранить все эти неприятные признаки и симптомы инфекции, необходимо принимать антибиотики. Среди наиболее часто назначаемых антибиотиков - азитромицин и кларитромицин. Каковы сходства и различия между азитромицином и кларитромицином? Давайте разберемся.

Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов. Эритромицин был первым макролидом, произведенным в 1952 году. Макролиды доступны в Соединенных Штатах и в других частях мира. Азитромицин и кларитромицин считаются новыми агентами макролидов. Они являются новыми агентами, поскольку они модифицированы, что позволяет лучше проникать в ткани и переносимость желудочно-кишечного тракта.

Азитромицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени. Вот некоторые условия, в которых азитромицин и кларитромицин лучше всего использовать в соответствии с emedexpert.com. Азитромицин лучше всего использовать при следующих условиях: обструктивная пневмония легкой тяжести из-за пневмонии стрептококка или гемофильного гриппа, стрептококкового фарингита / тонзиллита из-за стрептококковых пиогенов, острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония, негонококковый уретрит и цервицит из-за Chlamydia trachomatis, неосложненные инфекции кожи к коже из-за Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae и диссеминированных микобактерий avium комплексных заболеваний.

С другой стороны, Clarithromycin лучше всего использовать при следующих условиях: острый верхнечелюстной синусит из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или пневмонии Streptococcus, фарингита / тонзилита из-за Streptococcus pyogenes, острого бактериального обострения хронического бронхита из-за Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia, несложные инфекции структуры кожи к коже из-за Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes, диссеминированные микобактериальные инфекции из-за Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, острый средний отит из-за Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония и пневмония, приобретенная у сообщества из-за Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae или пневмонии Chlamydia.

Хотя азитромицин и кларитромицин имеют ряд преимуществ в борьбе с инфекцией, как и любые другие лекарства, они имеют побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами азитромицина являются следующие: тошнота, диарея и другие формы дискомфорта в животе. С другой стороны, наиболее распространенными побочными эффектами Clarithromycin являются следующие: головная боль, аномальный вкус, тошнота, диарея, диспепсия и другие формы абдоминального дискомфорта.

Тем не менее, лучше использовать азитромицин и кларитромицин, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Напомним, почему лучше использовать азитромицин и кларитромицин. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства. Что касается взаимодействия наркотиков с наркотиками, то азитромицин обладает меньшим потенциалом, и он предлагает повышенное грамотрицательное покрытие, чем эритромицин и даже кларитромицин. Но с точки зрения грамположительной активности, Clarithromycin намного лучше, чем эритромицин и азитромицин.

Поскольку азитромицин и кларитромицин являются более новыми агентами, их чаще предписывают, чем любой другой тип антибиотика. У них меньше побочных эффектов, и если возникают побочные эффекты, они часто мягкие. Побочные эффекты этих препаратов могут быть обработаны вашим врачом.

Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов.
Азимотрицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести.
Азитромицин и кларитромицин назначают при следующих условиях. Пожалуйста, обратитесь к вышеуказанной статье.
Азитромицин и кларитромицин лучше использовать, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства.

На данный момент самым эффективным способом борьбы с инфекционными заболеваниями различных органов считается антибактериальная терапия антибиотиками. От выбора антибиотика и дальнейшего плана лечения на его основе зависит успешность и скорость выздоровления.

На данный момент на рынке наиболее распространены лекарственные средства как на основе Азитромицина, так и Амоксициллина.

Что лучше, чем они отличаются? Ответы на эти вопросы будут даны в этой статье. Чтобы можно их было сравнивать, необходимо дать подробное описание каждого из них.

Азитромицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий подклассу азалидов, применяющееся как противомикробное средство. Действующие агенты: азитромицин и его дигидрат. Выпускается под торговыми названиями: «Азимед», «Сумамед» и др.

Препарат соединяется с большой рибосомальной субъединицей, подавляет синтез протеинов путем ингибирования транслоказ пептидов на стадии трансляции белка, проявляя бактериостатический эффект, а при высоких концентрациях наблюдается бактерицидный эффект.

Антибиотик активен по отношению к следующим микроорганизмам:

Препарат применяется перорально при следующих заболеваниях:

Инфузии назначаются при тяжелом протекании инфекции, вызванной нерезистентными штаммами (поражение половых органов, мочевого пузыря, прямой кишки, внебольничная пневмония).

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности, при нарушении функции почек и/или печени. C осторожностью применять:

во время беременности и при грудном кормлении;
младенцам;
детям до 16 лет и детям с выраженными нарушениями функции печени или почек;
при аритмии (могут быть нарушения ритма желудочков и удлинение QT промежутка).

Антибиотик назначают перорально или внутривенно. Дозировку устанавливают, исходя из показаний, тяжести заболевания, чувствительности штамма возбудителя. Внутрь принимают 1 р/сут 0,25–1 г (для взрослых) или детям 5-10 мг/кг (детям до 16 лет) за 1 час до либо спустя 2 часа после принятия пищи.

Внутривенно применяют капельно с длительностью процедуры не менее 1 часа. Струйное или внутримышечное введение запрещено.

Во время лечения препаратом могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Система органов	Побочные действия
Нервная система	Сонливость, тиннитус, вертиго, головная боль, временное ухудшение слуха, невроз, бессонница
Пищеварительная система	Тошнота, понос или запоры и боли в животе; с частотой 1 % и менее: рвота, мелена, подпеченочная желтуха, вздутие живота, усиление активности трансаминазных печеночных ферментов, гипорексия, микоз (р. Candida) ротовой полости
Сердечнососудистая система	Тахикардия, боль в грудной клетке
Мочеполовая система	Воспаление почек, вагинальный микоз (р. Candida)
Аллергические реакции	Зуд кожных покровов, уртикария, отёк Квинке, бронхиальный спазм
Прочее	Воспаление конъюнктивы, общая слабость, нарушение вкусовых ощущений, повышенная фоточувствительность. При внутривенном введении может наблюдаться дискомфорт и воспаление в месте инъекции

Прием пищи, алкоголя или антацидных препаратов снижают скорость и уменьшают всасывание.

Тетрациклин и Хлорамфеникол вступают в синергическое взаимодействие с Азитромицином, повышая его эффективность, линкомицины - снижают, являясь антагонистами.

Во время приема терапевтических доз Азитромицина оказывается влияние на фармакокинетику Мидазолама, Карбамазепина, Силденафила, Диданозина, Триазолама, Зидовудина, Эфавиренза, Флуконазола и некоторых других лекарственных средств. Последние два так же оказывают некоторое влияние и на фармакокинетику самого антибиотика.

При одновременном приеме с Нелфинавиром необходим контроль над состоянием пациента на предмет нарушения функции печени и органов слуха, так как значительно увеличивается C max и AUC антибиотика, что ведет к усилению побочного действие. Так же обязательно наблюдать за состоянием здоровья и самочувствием пациента при совместном приеме с Дигоксином, Циклоспорином и Фенитоином, в силу того, что существует возможность повышения их концентрации в крови.

При одновременном применении антибиотика с алкалоидами р. Claviceps возможно их токсическое воздействие, проявляющееся в виде вазоспазма и дизестезии. В случае необходимости совместного применения с Варфарином следует тщательно контролировать протромбиновое время ввиду того, что возможно увеличение протромбинового времени и частоты развития геморрагий. Также данный препарат категорически несовместим с гепарином.

Лекарственное средство группы пенициллинов, полусинтетический антибиотик широкого спектра. Действующее вещество: амоксициллин, а так же в форме тригидрата и натриевой соли. Выпускается под торговыми названиями «Пуримокс», «Амоксил», «Экобол», «Амофаст», «Гоноформ», «Аугментин», «Грамокс‑Д», «Флемоксин Солютаб», «Данемокс» и др.

Препарат в период роста и деления клеток подавляет активность транспептидазы и препятствует синтезу муреина, входящего в состав бактериальной клеточной стенки. Оказывает литическое действие на бактерии.

Антибиотик проявляет активность в отношении следующих групп:

Амоксициллин применяется внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно, и перорально за один час до еды или же после еды, спустя 2 часа. При назначении заранее определяется чувствительность возбудителя к препарату.

В случае тяжелого протекания заболевания допускается принимать до 0,75-1 г 3 р/сут. При необходимости назначают внутривенное капельное введение. Суточную дозу равномерно распределяют на 2–3 введения с промежутками от 8 до 12 часов. Курс приема антибиотика – 5-14 дней.
Пациентам с почечными заболеваниями требуется особая дозировка в зависимости от клиренса креатинина.

Показания и противопоказания к применению

Антибиотик применяется при следующих вызванных восприимчивыми штаммами бактериальных инфекциях:

Препарат противопоказан при:

Следует применять с особой осторожностью при беременности, при почечной недостаточности, кровотечениях различного генеза в анамнезе.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты антибиотика проявляются в виде:

Система органов	Побочные действия
Нервная система	Вертиго, головная боль, повышение возбудимости, изменения в поведении, спутанность сознания, судороги
Пищеварительная система	Дисбактериоз, рвота, диарея, нарушение вкуса, тошнота, стоматит, нарушение функции печени, возрастание активности печеночных трансаминазных ферментов
Сердечнососудистая система	Учащение сердцебиения, снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов, гемоглобина и нейтрофилов и повышение количества эозинофилов в крови, болезнь Верльгофа
Аллергические реакции	Воспаление конъюнктивы, гиперемия кожных покровов, воспаление слизистых оболочек носовой полости, макулопапулезная сыпь, МЭЭ и её злокачественная форма, дерматит Риттера, анафилаксия, зуд, ангионевротический отёк
Прочее	Суперинфекция, суставная боль, нехватка воздуха, тахикардия, кандидоз слизистых оболочек, интерстициальный нефрит, острое бактериальное воспаление кишечника

При передозировке возможна тошнота, рвота и диарея.

Взаимодействие с другими веществами

Снижает действие противозачаточных препаратов, принимаемых перорально и содержащих в своем составе эстроген, уменьшает коэффициент очищения метотрексата и повышает его токсическое воздействие. С антибиотиками, обладающими бактерицидным действием, вступает в синергическое взаимодействие, с бактериостатическими препаратами, наоборот, в антагонистическое.

Повышает эффективность лекарственных средств непрямого действия, препятствующих свертыванию крови, путем угнетения жизнедеятельности микрофлоры кишечника, снижения выработки филлохинона и протромбинового индекса. НПВА (такие как Ацетилсалициловая кислота, Оксифенбутазон и др.), диуретические средства, Сульфинпиразон, Аллопуринол и прочие лекарственные препараты, снижающие канальцевую секрецию, понижают скорость выведения амоксициллина и повышают его концентрацию в крови.

Взаимодействие Амоксициллина с Аллопуринолом может быть причиной сыпи на кожных покровах. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, уменьшают всасывание.

Сравнение антибиотиков

Становится понятно, что эти два антибиотика обладают схожим действием. Но все же следует разобраться, какой из них наиболее эффективен. Для ответа на вопрос, что лучше – Азитромицин или Амоксициллин, и есть ли между ними принципиальная разница, следует сравнить их по пунктам:

Взаимодействие Амоксициллина и Азитромицина носит антагонистический характер, снижая эффективность действия обоих препаратов, поэтому не следует принимать их совместно. Несмотря на приблизительное равенство двух сравниваемых лекарственных средств, можно все же сказать, что Азитромицин лучше Амоксициллина тем, что он более безопасный, обладает большим спектром действия и большей селективностью.

Таким образом, на вопрос «Какой из антибиотиков лучше?» можно ответить, что Азитромицин лучше, чем Амоксициллин, что не означает того, что последний не заслуживает внимания – в некоторых случаях (например, при абдоминальных инфекциях) он хорошо себя показывает и рекомендуется к применению.