Ванкомицин - официальная* инструкция по применению. Ванкомицин: инструкция по применению Ванкомицин курс лечения
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ванкомицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Ванкомицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ванкомицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бактериальных инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Ванкомицин - антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк) (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококк), Enterococcus spp. (энтерококк), Corynebacterium spp., Listeria spp. (листерия), Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).
Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.
Состав
Ванкомицин (в форме гидрохлорида) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины):
- сепсис;
- эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии);
- пневмония;
- абсцесс легких;
- менингит;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Формы выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций) 500 мг и 1 г.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг и 1 г.
Других лекарственных форм, будь-то таблетки или суспензия, не существует.
Инструкция по применению и дозировка
Вводят внутривенно капельно (в виде капельницы). Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 минут. Детям - 40 мг/кг в сутки, каждую дозу следует вводить не менее 60 минут. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.
В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при внутривенном введении составляет 3-4 г.
Побочное действие
- остановка сердца;
- приливы;
- снижение АД;
- шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества);
- нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- тошнота;
- интерстициальный нефрит;
- изменение функциональных почечных тестов;
- нарушение функции почек;
- вертиго;
- звон в ушах;
- ототоксические эффекты;
- эксфолиативный дерматит;
- доброкачественный пузырчатый дерматоз;
- зудящий дерматоз;
- сыпь;
- крапивница;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- токсический эпидермальный некролиз;
- васкулит;
- анафилактоидные реакции;
- озноб;
- лекарственная лихорадка;
- некроз тканей в местах инъекций;
- боль в местах инъекций;
- тромбофлебиты;
- развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.
Противопоказания
- неврит слухового нерва;
- выраженные нарушения функции почек;
- 1 триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к ванкомицину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в 1 триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во 2 и 3 триместрах возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во 2 и 3 триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением 8 пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.
Не допускается внутримышечное введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.
При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.
Аналоги лекарственного препарата Ванкомицин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ванколед;
- Ванкомабол;
- Ванкомицин Дж;
- Ванкомицин Тева;
- Ванкомицина гидрохлорид;
- Ванкорус;
- Ванкоцин;
- Ванмиксан;
- Веро Ванкомицин;
- Эдицин.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Порошок или лиофилизат содержат 0,5 или 1 г активного вещества ванкомицин .
Форма выпуска Ванкомицина
Порошок или лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Ванкомицин в таблетках не выпускается.
Фармакологическое действие
При нарушениях слуха, во втором и третьем триместрах беременности, патологии почечной системы Ванкомицин применяют с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.
Побочные действия
При быстром введении формируются постинфузионные реакции: симптом «красного» человека (вызван черзмерным высвобождением гистамина), который проявляется учащенным сердцебиением, ознобом, лихорадкой , спазмом мышечной ткани, гиперемией кожных покровов в верхней половине тела; анафилактические реакции в виде кожного зуда, сыпи, диспноэ, бронхоспазма и падения уровня кровяного давления.
Пищеварительный тракт: псевдомембранозный колит , тошнота.
Мочевыделительный тракт: повышение уровня азота мочевины и креатинина, нефротоксичность (проявляется при длительной терапии, в комбинации с аминогликозидами); редко регистрируется интерстициальный нефрит .
Органы чувств: звон в ушах, снижение слуха, вертиго . Органы кроветворения: редко формируется агранулоцитоз, тромбоцитопения (преходящая форма), обратимая нейтропения.
Из местных реакций чаще всего наблюдается сыпь, боль в месте инъекции, флебит , некроз в области введения препарата.
Снижение эффективности препарата Ванкомицин наблюдается при лечении колестирамином .
Проявления ототоксичности (вертиго, шум в ушах) ванкомицина маскируются при лечении фенотиазинами, антигистаминными средствами, тиоксантенами, меклозином.
Нервно-мышечная блокада и падение наблюдается при терапии векуронием бромидом и общими анестетиками (инфузии антибиотика возможны за час до введения указанных медикаментов).
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Во втором и третьем триместрах Ванкомицин назначают исключительно по «жизненным» показаниям.
При лечении новорожденных и недоношенных детей обязателен контроль над уровнем антибиотика в крови.
Обязательно проведение аудиограммы , контроль над работой почечной системы (показатели азота мочевины, креатинина, общий анализ мочи).
Желателен контроль над концентрацией ванкомицина в крови.
Токсичные эффекты проявляются при концентрации антибиотика более 80 мкг/мл.
Аналоги Ванкомицина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналогами являются препараты: Ванкадицин , Ванко , Ванкоген , Ванколон , Ванкомек , Ванкум , Ликованум , Танкофето , .
Ванкомицин – антибиотик из группы гликопептидов (высокомолекулярные углеводосодержащие антибиотики; другие представители группы: рамопланин, телаванцин, тейкопланин, блеомицин, декапланин), который применяется для лечения бактериальных инфекций.
Ванкомицин впервые был выделен Эдвином Корнфилдом, сотрудником американской фармацевтической компании Eli Lilly & Co в 1953 году из образцов почвы, собранных в джунглях Борнео. Этот антибиотик природного происхождения синтезируется бактерией Amycolatopsis orientalis (официальное название - Nocardia orientalis). По химической структуре ванкомицин представляет собой относительно редко встречающееся в природе гало-органическое соединение, включающее два атома хлора.
В лаборатории ванкомицин получают путем ферментации. Его название происходит от слова, которое переводится как «побеждать» (изначально его называли соединением 05865). Первоначально этот антибиотик был предназначен для лечения инфекций , вызванных пенициллин-устойчивым золотистым стафилококком . Эти бактерии очень медленно приобретают устойчивость к ванкомицину, даже во время экспериментов.
Другие названия ванкомицина (синонимы) :
- Ванколед;
- Ванкоцин;
- Ванмиксан;
- Эдицин;
- Ванкомицин-Тева;
- Ванкорус;
- Веро-ванкомицин;
- Ванкомабол;
- Edicin:
- Vancocin:
- Vancoled:
- Vanmixan.
Формы выпуска препарата
Ванкомицин выпускают в виде порошка (лиофилизата) для приготовления раствора. В каждом флаконе находится 0,5 или 1,0 г антибиотика. Других форм выпуска ванкомицина не существует.Основные производители ванкомицина :
Название препарата | Производитель | Информация о производителе |
Эдицин | LEK d.d. | Словенская транснациональная компания. Занимается разработкой, непосредственно производством и продажей различных лекарственных препаратов. Основная продукция – лекарства рецептурного отпуска. Также компания производит безрецептурные препараты, косметические средства, медицинские изделия.![]() |
Ванкомицин | ОАО «Красфарма» | Российская фармацевтическая компания, единственная в Красноярском крае. Более раннее название: Ордена Трудового Красного Знамени и имени 60-летия СССР комбинат «Красноярскмедпрепараты». В 1959 году «Красфарма» выпустила первую партию пенициллина. Компания специализируется главным образом на выпуске антибиотиков на основе зарубежных субстанций. Большую часть доходов получает за счет фасовки лекарств, произведенных в Китае. |
Ванкорус | ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» | Российская компания, которая выпускает лекарственные препараты с 1958 года. Работает в соответствии с современными мировыми стандартами. На данный момент входит в десятку лидеров российской фармакологической индустрии.![]() |
Ванкомицин-Тева | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Международная фармацевтическая компания, штаб-квартира которой находится в Израиле. Производит широкий спектр лекарств-дженериков (препараты, названия которых отличаются от фирменных, присвоенных разработчиком, но обладающие аналогичной активностью).![]() |
Веро-ванкомицин | ООО «ЛЭНС-Фарм» | Российская фармацевтическая компания, работает на рынке с 1991 года. Выпускает широкий спектр медикаментозных препаратов, производство соответствует современным международным стандартам.![]() |
Ванкоцин | ELI LILLY VOSTOK S.A. | ![]() |
Ванколед | Wyeth-Lederle (Вайет Ледерле) | Американская компания, основанная в Филадельфии, в 2009 году была приобретена Pfizer, американской транснациональной фармацевтической компанией. |
Ванмиксан | SANOFI WINTHROP INDUSTRIE | Французская группа, образовалась в 2004 году в результате слияния двух компаний: Авентис и Санофи-Синтелабо. До слияния обе компании уже работали на российском рынке. Сегодня SANOFI WINTHROP INDUSTRIE вкладывает большие средства в клинические испытания на территории России. |
Ванкомабол | ООО «АБОЛмед» | Российская компания. Система качества соответствует стандартам ГОСТ Р 52249-2009, EU GMP. Постоянно расширяет спектр выпускаемых препаратов и занимается научно-исследовательской деятельностью. В основном выпускает дженерики.![]() |
Механизм лечебного действия ванкомицина
![](https://i0.wp.com/polismed.com/upfiles/other/artgen/193/sm_622277001429278096.jpg)
Бактерии, на которые действует ванкомицин :
- стафилококки;
- пневмококки;
- энтерококки;
- коринебактерии;
- листерии;
- актиномицеты;
- клостридии.
При каких инфекциях назначается ванкомицин?
![](https://i2.wp.com/polismed.com/upfiles/other/artgen/193/sm_689137001429278107.jpg)
- золотистым стафилококком (только если он устойчив к антибиотику метициллину – в противном случае применяют нафциллин и другие препараты из группы пенициллинов, так как они действуют против метициллинчувствительного стафилококка лучше, чем ванкомицин);
- коагулазоотрицательным стафилококком;
- энтерококками и пневмококками, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам.
- эндокардит (инфекционно-воспалительное поражение эндокарда – внутренней оболочки сердца, выстилающей его камеры);
- сепсис (тяжелая генерализованная инфекция, при которой происходит поражение всех органов и тканей);
- пневмония (воспаление легких);
- остеомиелит (гнойная инфекция в костной ткани);
- абсцесс (полость с гноем) легкого;
- перитонит (инфекционно-воспалительный процесс в брюшной полости);
- менингит (воспаление твердой мозговой оболочки);
- инфекции кожи;
- острые и хронические патологии печени;
- псевдомембранозный колит (воспаление толстого кишечника, вызванное бактерией Clostridium difficile).
- Лечение тяжелых инфекций, когда возбудитель устойчив к пенициллинам, или у больного имеется на них аллергия .
- Лечение псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, в случае рецидива и отсутствия эффекта от применения метронидазола.
- Лечение инфекций, вызванных грамположительными бактериями, если у больного имеется аллергия на бета-лактамные антибиотики.
- Профилактика эндокардита после ряда процедур у лиц, которые имеют индивидуальную гиперчувствительность к пенициллинам.
- Профилактика инфекций после хирургических вмешательств в стационарах, где циркулируют штаммы метициллинрезистентного золотистого стафилококка и мультирезистентного эпидермального стафилококка.
- Лечение на начальных этапах инфекции, когда имеется подозрение на инфицирование метициллинрезистентным золотистым стафилококком, до того, как будут получены результаты бактериологического исследования.
Применение и дозировки ванкомицина
![](https://i0.wp.com/polismed.com/upfiles/other/artgen/194/sm_170661001429278124.jpg)
Дозировки :
- Для взрослых : 2 г ванкомицина на 200 мл 5% глюкозы или физиологического раствора в сутки, в 2-4 приема.
- Для взрослых перед операцией, с целью профилактики инфекций : 1 г антибиотика за 1 час до хирургического вмешательства.
- Для детей : 40-60 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, в 4 приема (максимальная суточная доза – 2 г).
Дозировки :
- Для взрослых : 0,5-2 г в сутки.
- Для детей : 40 мг на каждый килограмм в сутки (разделить на 3-4 приема).
Побочные эффекты ванкомицина
Нефротоксичность (токсичность в отношении почек)
![](https://i2.wp.com/polismed.com/upfiles/other/artgen/194/sm_364576001429278138.jpg)
Большинство исследований, во время которых пытались установить нефротоксичность ванкомицина, были недостаточно точны и дали разные, порой противоречивые результаты. Наиболее точные исследования показывают, что распространенность нарушений со стороны почек, связанная с непосредственным действием ванкомицина, составляет 5%-7%. Аналогичные показатели характерны для некоторых антибиотиков, которые не считаются нефротоксичными, например, для бензилпенициллина и цефамандола.
Кроме того, очень противоречивы данные о связи между содержанием ванкомицина в крови и нефротоксичностью. Так, во время одних исследований было установлено, что негативное действие антибиотика на почки отмечается при концентрации 10 мкг/мл, а во время других исследований этот результат воспроизвести не удается.
Многие ученые признают, что способность ванкомицина негативно влиять на почки сильно переоценена.
Ототоксичность (токсичность в отношении органа слуха)
![](https://i0.wp.com/polismed.com/upfiles/other/artgen/194/sm_268772001429278160.jpg)
Связь между концентрацией антибиотика в крови и негативным влиянием на орган слуха неопределенна. Так, известны случаи ототоксичности, когда концентрация ванкомицина превышала 80 мкг/мл, но также известны и такие, когда концентрация препарата была намного ниже.
Побочные эффекты после внутривенного введения ванкомицина:
- тромбофлебит – воспаление венозной стенки и образование на ней тромбов;
- васкулит – воспаление сосудистой стенки;
- лихорадка.
- снижение артериального давления;
- чувство жжения в месте введения;
- покраснение кожи верхней части тела;
- спазмы мышц, боли в области груди и спины.
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) – тяжелое аллергическое поражение кожи;
- анафилаксия – тяжелая аллергическая реакция, во время которой падает артериальное давление, развивается шок;
- синдром «красного человека» - реакция на введение ванкомицина, характеризующаяся возникновением зуда, покраснением верхней половины тела, отеком; может переходить в шок;
- мультиформная эритема – заболевание, связанное с реакцией иммунной системы, при котором на коже появляются красно-розовые пятна, узелки, пузырьки, язвочки;
- снижение количества тромбоцитов в крови и повышенная кровоточивость;
- суперинфекции – инфекции, связанные с резким ростом бактерий другого типа, не того, которым было вызвано первоначальное заболевание;
- лейкопения – снижение количества лейкоцитов (белых кровяных телец) в крови и ослабление иммунитета;
- нейтропения – снижение в крови количества нейтрофилов – особого вида лейкоцитов, которые одни из первых принимают участие в иммунном ответе на проникновение в организм возбудителей;
- головокружение;
Противопоказания к применению ванкомицина:
- неврит слухового нерва – воспалительный процесс в нерве, который отвечает за слух;
- почечная недостаточность – нарушение функции почек при различных заболеваниях.
Применение ванкомицина во время беременности и грудного вскармливания
Во время I триместра беременности ванкомицин противопоказан.Во время II и III триместра беременности антибиотик можно применять, но только по назначению и под контролем врача.
На время курса ванкомицина кормящей женщине необходимо прекратить грудное вскармливание .
Особые указания и меры предосторожности
- При одновременном применении с антибиотиками из группы аминогликозидов нефротоксичность ванкомицина значительно усиливается. Повышается риск негативного влияния на почки.
- При применении ванкомицина у новорожденных и недоношенных детей желательно постоянно контролировать концентрацию антибиотика в крови.
- Препараты для наркоза повышают риск возникновения побочных эффектов ванкомицина. Поэтому его вводят перед проведением общей анестезии, но не во время нее.
- Во время курса ванкомицина желательно проводить аудиограмму (исследование слуха) и оценку функции почек (анализы мочи, уровень азота мочевины и креатинина крови).
- У пациентов старше 60 лет и имеющих нарушение функции почек рекомендуется во время лечения контролировать концентрацию ванкомицина в крови.
Стоимость ванкомицина
Стоимость препарата составляет в среднем от 200 до 500 рублей. Ванкомицин отпускается из аптек по рецепту.Ванкомицин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Vancomycin
Код ATX: J01XA01
Действующее вещество: ванкомицин (vancomycin)
Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Красфарма (Россия), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), JODAS EXPOIM (Индия)
Актуализация описания и фото: 13.08.2019
Ванкомицин – антибиотический препарат группы гликопептидов.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме порошка (лиофилизата) для приготовления раствора для инфузий (по 0,5 г или 1 г в стеклянных флаконах, 1 флакон в картонной пачке).
Активное вещество – ванкомицин (в форме гидрохлорида).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ванкомицин – трициклический гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Данное вещество ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидный эффект), влияет на проницаемость клеточной мембраны и изменяет синтез РНК. Между антибиотиками других классов и ванкомицином отсутствует перекрестная устойчивость.
Ванкомицин in vitro активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе к гетерогенным метициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pneumoniae (в том числе к пенициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, энтерококкам (к примеру, к Enterococcus faecalis и Clostridium difficile, включая токсигенные штаммы) и Corynebacterium spp. Также in vitro к ванкомицину чувствительны Listeria monocytogenes и микроорганизмы рода Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus и Clostridium.
Имеются данные о том, что некоторые изолированные штаммы стафилококков и энтерококков in vitro проявляют устойчивость к данному веществу.
Комбинация аминогликозидов и ванкомицина in vitro проявляет синергизм относительно многих штаммов Streptococcus spp. (кроме энтерогруппы D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. группы viridans и Enterococcus spp.
In vitro Ванкомицин неактивен в отношении вирусов, грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов и простейших.
При применении внутрь не оказывает системного воздействия и местно влияет на чувствительную микрофлору желудочно-кишечного тракта (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).
Фармакокинетика
После перорального приема Ванкомицин всасывается в минимальном количестве. Абсорбция препарата незначительно повышается в случае воспаления слизистой оболочки кишечника. После приема 500 мг препарата каждые 6 часов максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при воспалении слизистой оболочки кишечника варьирует от 2,4 до 3 мг/л.
После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина у пациентов с нормальной функцией почек максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет 33 мг/л и наблюдается сразу после введения препарата. Через 1 час после введения данный показатель составляет около 7,3 мг/л.
В результате внутривенного введения 1000 мг Ванкомицина его концентрация в плазме крови увеличивается вдвое. Непосредственно после инфузии этот показатель составляет от 20 до 50 мг/л, через 12 часов – от 5 до 10 мг/л.
После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина на протяжении 1 часа его средняя концентрация в плазме крови в конце инфузии составила примерно 33 мг/л, через 1 час – 7,3 мг/л, а через 4 часа – 5,7 мг/л.
При многократном введении Ванкомицина его концентрация в плазме крови аналогична таковой в случаях однократного введения.
Объем распределения составляет 0,2–1,25 л/кг.
У детей, в том числе новорожденных, объем распределения незначительно меньше, нежели у взрослых – от 0,53 до 0,82 л/кг. Результаты ультрафильтрации показывают, что при содержании 10–100 мг/л Ванкомицина в сыворотке крови его связывание с белками плазмы составляет от 30 до 55%. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в различных тканях организма (печень, почки, сердце, стенки абсцессов, стенки сосудов, легкие, ткань ушка предсердия), жидкостях организма (перикардиальная, плевральная, перитонеальная, асцитическая, синовиальная) и в моче (в концентрации, ингибирующей рост чувствительных микроорганизмов). Зафиксировано медленное проникновение ванкомицина в спинномозговую жидкость, однако в случае воспаления мозговых оболочек наблюдается прямо пропорциональное увеличение скорости проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Ванкомицин практически не метаболизируется. При нормальной функции почек средний период полувыведения из плазмы – 4–6 часов. Приблизительно 75% дозы Ванкомицина в первые 24 часа выводится почками по механизму клубочковой фильтрации. С желчью может выводиться в незначительных количествах. При перитонеальном диализе или гемодиализе выводится в небольших количествах. Средний плазменный клиренс – приблизительно 0,058 л/кг/ч, средний почечный клиренс – 0,048 л/кг/ч. В результате достаточно постоянного почечного клиренса выведение Ванкомицина составляет 70–80%.
При нарушении функции почек выведение Ванкомицина замедляется. При анурии средний период полувыведения составляет 7,5 суток. Вследствие естественно замедленной клубочковой фильтрации у пожилых пациентов общий почечный и системный клиренс Ванкомицина может снижаться.
Показания к применению
Согласно инструкции, Ванкомицин назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных чувствительными к активному веществу возбудителями (при неэффективности или непереносимости лечения другими антибиотиками, включая цефалоспорины или пенициллины), таких как:
- Сепсис;
- Инфекции костей, суставов, мягких тканей и кожи;
- Абсцесс легких;
- Пневмония;
- Эндокардит (как монотерапия или одновременно с другими антибиотическими препаратами);
- Менингит;
- Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Противопоказания
- Неврит слухового нерва;
- Выраженные нарушения функции почек;
- Период лактации и I триместр беременности;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение в I триместре беременности противопоказано, что связано с риском развития ото- и нефротоксичности. Во II-III триместрах применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Инструкция по применению Ванкомицина: способ и дозировка
Ванкомицин вводят внутривенно капельно:
- Взрослым – каждые 6 часов по 500 мг или каждые 12 часов по 1000 мг;
- Детям – 40 мг/кг в сутки.
Чтобы избежать коллаптоидных реакций длительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.
У пациентов с нарушением выделительной функции почек дозировку уменьшают с учетом значений КК.
Максимальная суточная взрослая доза – 3000-4000 мг.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: шок, приливы, остановка сердца, снижение артериального давления (в основном эти симптомы связаны с быстрой инфузией препарата);
- Пищеварительная система: тошнота;
- Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз;
- Органы чувств: звон в ушах, вертиго, ототоксические эффекты;
- Мочевыделительная система: изменение функциональных почечных тестов, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
- Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, васкулит, токсический эпидермальный некролиз. Непосредственно в процессе, или в скором времени после, слишком быстрой инфузии возможны анафилактоидные реакции;
- Дерматологические реакции: зудящий дерматоз, эксфолиативный дерматит, сыпь, доброкачественный пузырчатый дерматоз;
- Прочие: лекарственная лихорадка, озноб, боль и некроз тканей в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром внутривенном введении возможно развитие «синдрома красной шеи», вызванного высвобождением гистамина: обморок, кожная сыпь, эритема, покраснение рук, лица, верхней половины туловища, шеи, повышение температуры, учащенное сердцебиение, рвота, озноб.
Передозировка
Симптомы: усиливается выраженность дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия с целью поддержания клубочковой фильтрации. При проведении диализа Ванкомицин удаляется плохо. Имеются данные об увеличении клиренса Ванкомицина в результате гемоперфузии и гемофильтрации с использованием полисульфоновой ионообменной смолы.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью во II-III триместрах беременности, при умеренных и легких нарушениях функции почек, нарушениях слуха (в т.ч. в анамнезе). В период терапии больным с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН нужно проводить контроль слуха и функции почек.
Внутримышечное введение Ванкомицина не допускается, что связано с высоким риском развития некроза тканей.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста или новорожденных следует контролировать концентрацию активного вещества в плазме крови.
Применение при беременности и лактации
Применение Ванкомицина при беременности допускается только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери больше потенциального вреда для плода.
Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Требуется индивидуальная коррекция дозы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение местных анестетиков и Ванкомицина может привести к развитию гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактическому шоку.
При совместном применении с цисплатином, аминогликозидами, фуросемидом, амфотерицином В, полимиксинами и циклоспорином отмечается усиление нефро- и ототоксического действия.
Аналоги
Аналогами Ванкомицина являются: Ванкомицин ДЖ, Ванкомицин-Тева, Веро-Ванкомицин, Ванко, Ванкорус , Ванкомабол, Ванкоцин, Ванколон, Ванкоген, Ванкум, Ванкомек, Ликованум, Танкофето, Эдицин .
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 2 года.
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).
Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.
Фармакокинетика
Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. T 1/2 составляет 4-11 ч. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Режим дозирования
Вводят в/в капельно. Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям - 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.
В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.
Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.
Противопоказания к применению
Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.
Применение у детей
При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.
Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.
При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.