Сульфадиметоксин - официальная* инструкция по применению. Сульфадиметоксин: от чего помогает данный антибиотик, как часто применять, аналоги Сульфадиметоксин 500 мг инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : сульфадиметоксин; 4-амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензолсульфонамид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской;

состав: 1 таблетка содержит сульфадиметоксина 0,5 г;

вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) длительного действия. Код АТС J01E D01.

Фармакологические свойства

Антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) эффектом.

Фармакодинамика. Сульфадиметоксин, являясь по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует ее усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) . Тормозит рост и размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях) . Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов распада тканей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8–12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1–2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5–1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) , камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) .
Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) : дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит (Отит - воспаление уха) , гайморит (Гайморит - воспаление слизистой оболочки, иногда и костных стенок гайморовой пазухи, часто возникает как осложнение гриппа) ), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия (Пиодермия – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение) , гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) , трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (Малярия – группа острых протозойное трансмиссивных заболеваний человека и животных, возбудители которых передаются комарами рода Anopheles. Сопровождается лихорадкой, ознобами, спленомегалией (увеличением размеров селезёнки), гепатомегалией (увеличением размеров печени), анемией) (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.
Взрослым назначают:
при инфекциях легкой степени - в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по
0,5 г (1 таблетка);
при инфекциях средней и тяжелой степени – в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни – по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни – по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет – в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7–10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2–3 суток после нормализации температуры тела.

Побочное действие

Со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) : головная боль. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) , тошнота, рвота, холестатический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) . Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , агранулоцитоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.

Передозировка

Возможно усугубление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

Препарат противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) , а также гемолитическую анемию (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение препарата у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.
Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) , действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают – барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Сульфадиметоксин - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Содержание

Для лечения бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам, врачи могут прописать пациенту порошок или таблетки Сульфадиметоксин. Это популярный недорогой препарат, препятствующий жизнедеятельности патогенной микрофлоры. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Сульфадиметоксина, используйте его правильно, но только после консультации с врачом.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина

Согласно принятой медицинской классификации, препарат Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидным антибактериальным средствам. Антимикробный эффект медикамента проявляется за счет входящего в состав одноименного вещества с химическим названием аминобензолсульфамид-диметокси-пиримидин. Он действует на большинство патогенных бактерий.

Состав и форма выпуска

Сульфадиметоксин выпускается в форме таблеток и сухого порошка для приема внутрь. Состав и описание препаратов:

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат эффективен против бактериальных инфекций. Механизм его действия заключается в угнетении фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, отвечающего за синтез дигидрофолиевой кислоты (разновидности фолиевой). Она необходима бактериям для выработки пуринов и пиримидинов – входящих в состав ДНК клетки. Активное вещество препарата прекращает размножение, а не убивает инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя в организме, не вызывает резистентности.

Действующий компонент является аналогом парааминобензойной кислоты, нарушает обмен веществ бактерий и выработку ферментов фосфатаз. Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков, стрептококков, грамотрицательных кишечных палочек, палочки Фридлендера, клебсиелл, пневмококков, возбудителей дизентерии и других шигеллезных инфекций. Лекарство угнетает рост хламидий, слабо воздействует на протеев.

Препарат обнаруживается в крови через полчаса после приема, достигает максимума концентрации через 8-12 часов, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому неэффективен против менингита (вызываемого менингококком) и воспалительных процессов мозга. Активное вещество состава вскоре после всасывания в желудочно-кишечном тракте обнаруживается в суставной и перитонеальной жидкости, плевральном выпоте, экссудате среднего уха. Метаболизм компонента происходит в печени, выводится он с мочой и желчью.

Сульфадиметоксин – это антибиотик или нет

Существуют заблуждения, которые обсуждаются на различных форумах, но Сульфадиметоксин не является антибиотиком. Это антимикробное средство, которое не дает синтезироваться некоторым веществам, необходимым для жизнедеятельности микробной клетки, но не убивает бактерии напрямую. Вся группа сульфаниламидов характеризуется подобным действием.

Показания к применению Сульфадиметоксина

У лекарственного препарата существует множество показаний к применению. Основные из списка:

воспаление легких, ангина, бронхит;
гайморит, синусит, отит;
другие респираторные инфекции с подтвержденной этиологией (не вирусные);
тонзиллит;
воспаление мочевых, желчевыводящих путей;
пиодермия (гнойное поражение кожи), стрептококковая инвазия;
дизентерия;
рожистое воспаление кожи;
раневые инфекции;
трахома (хламидийная инфекция глаза);
гонорея;
неуточненные бактериальные заболевания;
устойчивая к антибиотикам форма малярии (совместно с противомалярийными препаратами);
в ветеринарии: заболевания, вызванные кокцидиями.

Как принимать Сульфадиметоксин

В зависимости от назначенной врачом формы выпуска препарата отличается способ применения, частота приема и дозировка. Продолжительность терапии бронхита, синусита или тонзиллита также определяется лечащим доктором. Таблетки и порошок принимаются перорально. Существует еще одна форма Сульфадиметоксина в виде мази, но под другим названием, ее используют наружно для обработки инфицированных ран. Перед началом применения любого лекарства к нему требуется проверить чувствительность патогенной микрофлоры, при ее отсутствии лечение бессмысленно.

Таблетки

Первый день лечения таблетками предполагает прием 1000 мг, затем доза сокращается до 500 мг/сутки. При тяжелом течении инфекции стартовая доза увеличивается до 2 мг, затем - 1 мг. Лекарство принимается раз/сутки после еды курсом 7-10 дней. Детям назначается доза 25 мг/кг веса в первые сутки и 12,5 мг/кг в последующие. После снижения температуры лечение длится еще 2-3 дня.

Во время применения следует ограничить время нахождения пациента на солнце, избегать ультрафиолетового облучения. Если пропущен один прием, удвоение дозы запрещено. Следует выпить таблетки как можно скорее, но не сдвигать употребление слишком близко к следующему – так получится избежать передозировки. В ветеринарии используют детские дозировки.

Порошок

Сульфадиметоксин в формате порошка принимается при синусите и других заболеваниях ЛОР-органов внутрь каждые 24 часа. В первый день взрослым положено 1-2 г, в последующие – 0,5-1 г/сутки. Для детей дозировки равны таблетированным: 25 мг/кг массы тела в первые сутки и 12,5 – в последующие. При тяжелом течении заболеваний лекарство можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, Эритромицином или прочими сульфаниламидами.

Сульфадиметоксин детям

Применение лекарственного средства не противопоказано детям. До возраста 12 лет выписывают дозировку, зависящую от массы тела: 12,5-25 мг/кг веса. Доза принимается однократно после еды. После 12 лет детей и подростков переводят на взрослые дозировки. До двух месяцев лекарство можно применять только для лечения врожденного токсоплазмоза, дозировка определяется педиатром.

Особые указания

Во время лечения Сульфадиметоксином запрещен прием алкоголя, который резко снижает эффективность применения препарата. Совместное употребление лекарства и этанола отрицательно влияет на функцию печени и почек, может вызвать интоксикацию. Во время терапии следует поддерживать нормальный баланс жидкости – принимать не меньше 1200 мл/сутки, желательно щелочного питья, для обеспечения диуреза.

При беременности

Доктора крайне не рекомендуют проводить лечение Сульфадиметоксином пневмонии или тонзиллита во время беременности и грудного вскармливания. Активное вещество состава хорошо проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Последствиями попадания действующего компонента в организм ребенка становятся диспепсия, нарушение работы почек, печени, ядерная желтуха, гемолитическая анемия.

Для лечения животных

В ветеринарной практике препарат применяется в детских дозах, часто в комбинации с Триметопримом для увеличения эффективности лечения. Сульфадиметоксин устраняет бактериальные инфекции птиц, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, мелких домашних животных. Порошок используют для приготовления раствора, разводя с Новокаином. Крупным животным положен раствор концентрацией 10-20%, мелким – 5%.

У собак медикамент лечит микоплазмоз, пневмонию, эндометрит, пастереллез, энтероколит, служит средством профилактики изоспороза у щенков. В первый день лечения животному дают две таблетки, далее – половину штуки на 10 кг массы тела курсом 5-10 дней. Для терапии протозойных инфекций курс повторяется каждые 2-3 недели 2-3 раза. Для лечения кокцидиоза домашней птицы (цыплят и молодых куриц) порошок добавляют в еду в дозировке 0,2 г на 1 кг живого веса в первый день и 0,1 г на кг – в последующие. Забой животных на мясо производится через 10 дней после окончания лечения.

Лекарственное взаимодействие

Применяя Сульфадиметоксин для лечения дыхательных путей, нужно аккуратно сочетать его с другими лекарственными средствами. Комбинации и риски:

Препарат понижает эффективность антибиотиков, цефалоспоринов, пенициллинов.
Прокаин, Тетракаин, Бензокаин снижают бактериостатическое действие медикамента, а парааминосалициловая кислота и барбитураты – усиливают.
Противовоспалительные нестероидные и миелотоксические препараты, Анальгин, Тиоацетазон, Хлорамфеникол, Метотрексат потенциируют угнетение кроветворения препаратом.
Сульфадиметоксин усиливает действие препаратов, снижающих свертываемость крови, Фенитоина, Дифенина, Бутадиона, других сульфаниламидов, гипогликемических средств, снижает эффективность контрацептивов в виде противозачаточных таблеток.
Увеличить концентрацию активного вещества способны Индометацин, салицилаты, производные пиразолона. Мочевина повышает бактериостатическое действие препарата.
Снизить эффективность лекарства могут некоторые особенносим питания: большое количество белка, чернослив, изобилие мучного и сладкого, витаминов, вещества, нарушающие пищеварение и увеличивающие кислотность желудочного сока.
Медикамент не вызывает торможение психомоторных реакций.

Побочные действия

При появлении побочных эффектов следует снизить дозу препарата или вовсе отменить лечение. К негативным реакциям Сульфадиметоксина относятся:

головная боль, головокружение;
кожные высыпания, эритема, крапивница;
нервное возбуждение;
сильная жажда, сухость слизистой оболочки полости рта;
тошнота, рвота, диарея;
лейкопения (понижение уровня лейкоцитов в крови);
азотемия (накопление азотистых веществ);
токсичность для печени, холестатический гепатит (застой желчи).

Передозировка

Симптомами передозировки Сульфадиметоксином служат интенсивная жажда, сильная сухость во рту, снижение количества выделяемой мочи, окрашивание ее в желто-коричневый цвет. Пациент может жаловаться на боль в правом подреберье и пояснице. При биохимическом анализе крови выявляется повышение активности печеночных ферментов. Терапевтическими мерами устранения отравления служат:

инициация рвоты рефлексогенным способом;
промывание желудка, очищающая клизма;
прием пероральных вяжущих и адсорбирующих препаратов;
солевые слабительные;
форсированный диурез.

Противопоказания

Средство с осторожностью назначается детям в возрасте до двух месяцев. Противопоказаниями для приема препарата являются:

беременность, грудное вскармливание;
токсикоаллергические реакции: деструктивный дерматит, гепатит, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лекарственная лихорадка;
хроническая сердечная недостаточность;
возраст старше 65 лет;
нарушения работы печени, почек.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту, хранить средство следует при комнатной температуре не дольше пяти лет.

Аналоги

Выделяют большое количество аналогов и дженериков препарата с тем же составом и действием. К популярным заменителям относятся:

Дупосул, Мадрибол, Агрибон – прямые аналоги с тем же составом.
Сульфален – содержит одноименный действующий компонент.
Сульфазин – в составе заявлен сульфадиазин натрий.
Сульфамонометоксин – препарат-заменитель с другой формулой активного вещества.

Цена Сульфадиметоксина

Купить Сульфадиметоксин можно через аптеки или интернет по стоимости, зависящей от формы выпуска препарата, уровня торговой наценки и качества сырья производителя. Примерные цены по Москве.

Брутто-формула

C 12 H 14 N 4 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Сульфадиметоксин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

122-11-2

Характеристика вещества Сульфадиметоксин

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в ацетоне, легко — в разбавленной соляной кислоте и растворах едких щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное .

Блокирует усвоение микроорганизмами парааминобензойной кислоты и синтез фолата (близкие по химическому строению к парааминобензойной кислоте сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты и нарушают течение в ней обменных процессов). Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis . Относительно медленно всасывается из ЖКТ . После приема внутрь обнаруживается в крови через 30 мин, C max достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) отмечается при приеме 1-2 г в 1-й день и 0,5-1 г — в последующие дни.

Применение вещества Сульфадиметоксин

Тонзиллит, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей (неосложненные), раневая инфекция, трахома, рожа, дизентерия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия вещества Сульфадиметоксин

Головная боль, диспепсия, лихорадка, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

картофельный крахмал ;
повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский );
безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
стеарат кальция .

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты , которую он конкурентно ингибирует в процессе образования (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота ), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма , потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками , разными видами стрепто- и стафилококков , дизентерийной шигеллой , кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла ). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту . Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела .

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии ).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

пневмония ;
верхних дыхательных путей;
с подтвержденной микробной этиологией;
синуситы ;
воспалительные поражения центральной нервной системы ();
патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

стойкие формы ;
раневая инфекция ;
пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
рожа (или рожистое воспаление ) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы , азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности .

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

Головная боль и .
(сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, ).
– резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
Кожные, зудящие высыпания.
Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
Аллергические реакции – , или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике . В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде , сильной сухости во рту , малым количество насыщенно , болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ , АЛТ и кислой фосфатазы .

Терапевтические меры при передозировке:

Рефлексогенная инициация рвоты.
Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
Солевые слабительные.
, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

Препаратами угнетающими кроветворение (например, или ).
Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины ).
Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы ).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются.

Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Код АТС: J01ED01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, желатин медицинский.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам

Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 -2 г в прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%).

Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении ме-нингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.

В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФН-зависимого и связанного с цитохромом Р450. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.

Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч-до 83,3%

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 200 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).