Список ингибиторов АПФ– препаратов последнего поколения, условия применения. Самые инновационные: ингибиторы АПФ нового поколения и нюансы их применения Антиангинальные лекарственные средства ингибиторы апф

• 1 Ингибиторы АПФ – что это такое?
• 2 Препараты последнего поколения, список
• 3 Классификация лекарственных средств
• 4 Показания к применению
• 5 Возможные побочные действия
• 6 Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Гипертония и ассоциированное с ней поражение печени, почек, головного мозга является бичом нашего времени. Количество умерших от повышенного артериального давления существенно превышает смертность от СПИД и приближается к показателям, свойственным онкологии. Одним из средств борьбы с гипертонической болезнью являются ингибиторы АПФ. Список препаратов этой группы и механизм их действия описан ниже.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.

Последняя работает следующим образом:

1. Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
2. Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.
3. Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
4. Происходит сужение сосудов.
5. Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
6. Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

Препараты последнего поколения, список

Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.

К их числу относят:

1. Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
2. Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.
3. Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Классификация лекарственных средств

Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.

По химическому строению лекарства бывают:

• сульфгидрильные (каптоприл);
• карбоксиалкильные (эналаприл);
• фосфорильные (фозиноприл);
• гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:

Класс I		Класс II Липофильные пролекарства		Класс III	Класс IV
	II A	II B	II C
Липофильные средства	Почечная элиминация	Два пути элиминации	Печеночная элиминация	Гидрофильные средства	Двойные ингибиторы металлопротеаз
Каптоприл	Беназеприл	Фозиноприл	Спираприл	Лизиноприл	Алатриоприл

По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

1. I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
2. II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
3. III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

• гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
• сердечная недостаточность застойного типа;
• диабетическая нефропатия;
• хронический нефрит;
• инфаркт миокарда;
• профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

• тахиаритмия;
• головные боли;
• ухудшение аппетита;
• нарушение вкуса;
• сухой кашель;
• тошнота;
• диарея;
• мышечные спазмы;
• рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.

Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно. Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.

Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.

На заметку: недостатком сартанов является их сравнительно высокая стоимость. Например, цена упаковки телмисартана в столичных аптеках составляет 260-300 рублей. Пачку эналаприла можно приобрести за 25-30 рублей.

Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается. Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.

Стабилизировать артериальное давление и улучшить работу сердечно-сосудистой системы в целом отлично помогают препараты, относящиеся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Эти медикаменты являются препаратами выбора на сегодняшний день, так как они хорошо переносятся, редко вызывают побочные эффекты, предотвращают инфаркт миокарда и другие осложнения АГ.

Вместо АПФ-ингибиторов могут применяться другие лекарства. В качестве альтернативы способны выступить бета-блокаторы, диуретики, антагонисты кальция, сартаны, гипотензивные центрального действия и комбинированные лекарства.

Механизм действия ИАПФ

Что такое АПФ? Расшифровка проста – ангиотензинпревращающий фермент. Ингибиторы АПФ угнетают выработку данного фермента, за счет чего помогают стабилизировать артериальное давление и улучшить работу сердечно-сосудистой системы в целом.

Какое фармакологическое действие оказывают ИАПФ препараты? Активные вещества данных лекарства блокируют действие фермента, которые отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Именно ангиотензин II способствует спазму сосудов и сужению их просвета. Данный фермент увеличивает периферическое сопротивление, продукцию альдостерона надпочечников, задержку натрия и жидкости в организме.

Препараты, которые блокируют выработку ангиотензина II, должны инактивировать обе фракции фермента. Интересно, что ингибиторы АПФ снижают скорость распада брадикинина, который необходим для расширения сосудов и снижения артериального давления.

Существенное преимущество ИАПФ – длительный эффект. Даже у препаратов с коротким полувыведением гипотонический эффект длится порядка 12-24 часов. Выведение средств осуществляет через печень или почки.

Подытожив, можно выделить следующие фармакологические свойства ингибиторов APF:

1. Улучшение кровотока в области коронарных и мозговых артерий. Также при употреблении лекарств удается нормализовать кровообращение в области почек и мышечных сосудов.
2. Снижение нагрузки на сердечную мышцу.
3. Предотвращение гипертрофии сердечной мышцы.
4. Снижение потребности миокарда в кислороде.
5. Снижение вероятности развития аритмии на фоне гипертонической болезни.
6. Увеличение продолжительность жизни больных.
7. Предотвращение развития стенокардии, атеросклероза, кардиосклероза, ишемической болезни сердца.
8. Облегчение связывания инсулина с рецепторами. Именно поэтому ингибиторы АПФ широко используются диабетиками.

Весомое преимущество средств – щадящее воздействие на почки. За счет этой особенности, гипертоники могут избежать развития почечной недостаточности.

Показания и противопоказания

В инструкциях к ингибиторам АПФ сказано, что препараты можно использовать при лечении артериальной гипертензии. Причем медикаменты одинаково эффективны как при эссенциальной, так и при симптоматической гипертензии.

Еще таблетки широко используются диабетиками, которые страдают от почечной гипертензии или диабетического нефросклероза. Принимать ингибиторы АПФ можно как при первом, так и при втором типе сахарного диабета.

Показаниями к применению также являются сердечная недостаточность со сниженным выбросом из левого желудочка, систолическая дисфункция левого желудочка (при отсутствии клиники нарушения сердечной деятельности), инфаркт миокарда, инсульт при высоком артериальном давлении.

Средства отлично подойдут людям, которым нельзя принимать бета-1-адреноблокаторы или мочегонные лекарства. Также прием средства рекомендуется осуществлять гипертоникам, у которых есть генетическая предрасположенность к сахарному диабету.

У ингибиторов АПФ есть и соответствующие противопоказания. Рассмотрим их подробнее:

• Повышенная чувствительность к активным компонентам таблеток.
• Несовершеннолетний возраст.
• Острая почечная недостаточность.
• Стеноз почечных артерий.
• Выраженная артериальная гипотензия.
• Печеночная недостаточность, гепатит в активной фазе.
• Гиперкалиемия любой этиологии.

Побочные эффекты

Любой антигипертензивный препарат имеет побочные эффекты. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента отличаются хорошей переносимостью. У подавляющего большинства больных никакие побочные эффекты во время терапии не возникают.

Как правило, нежелательные реакции появляются у гипертоников, которые употребляют повышенные дозировки препаратов. Поэтому медики рекомендуют придерживаться минимальной или усредненной дозы. В крайнем случае – принимать совместно с ингибиторами АПФ другие .

Возможные побочные эффекты:

1. Реакции гиперчувствительности. Возможно появление зуда, ангионевротического отека, фотосенсибилизации, крапивницы.
2. Снижение артериального давления.
3. Угнетение кроветворения. Во время терапии у пациента может снизиться количество лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в крови.
4. Диспепсические расстройства. Что это такое? Под диспепсическими расстройствами понимают запор, диарею, боли в абдоминальной области, нарушение вкуса. Не исключено нарушение функции печени и появление язвочек в ротовой полости.
5. Сухой кашель, изменение голоса. Интересно, что данный признак зачастую возникает у некурящих гипертоников.
6. Гиперкалиемия.

При появлении побочных эффектов требуется коррекция дозы или же замена препарата.

Список ИАПФ препаратов

Действие, показания, противопоказания, побочные эффекты и основные фармакологические свойства ингибиторов АПФ рассмотрены. Теперь рассмотрим самых эффективных представителей данной группы.

В медицине существует определенная классификация ИАПФ. Согласно ей, существуют таблетки с сульфгидрильными группами, фосфонильной группой, гиброксамовой группой. Также выделяют дикарбоксилат-содержащие ингибиторы АПФ.

Существует еще разделение по метаболическим особенностям. Так выделяют, ингибиторы АПФ растворимые в жирах, липофильные предшественники ИАПФ, гидрофильные средства.

Самые эффективные медикаменты данной группы:

• Имидаприл.
• Каптоприл.
• Эналаприл.
• Берлиприл.
• Хартил.
• Лотензин.
• Беназеприл.
• Цилазаприл.
• Капотен.
• Темокаприл.
• Зокардис.
• Делаприл.

Есть еще комбинированные ингибиторы АПФ. В их состав входят, помимо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретики (Капозид, Ко-пренесса, Аккузид, Вазолонг Н, Лизоретик, Энам-Н) или антагонисты кальция (Экватор, Дальнева, Престанс, Тарка, Эгипрес).

Комбинированные медикаменты преимущественно используются при лечении резистентной гипертонии.

Какие препараты могут стать альтернативой?

На сегодняшний день существует множество гипотензивных средств. При гипертонических кризах применяются гипотензивные центрального действия (Клофелин, Клонидин, Физиотенз).

В качестве аналогов ингибиторам АПФ могут выступить:

1. – Анипамил, Изоптин, Нифедипин, Амлодипин, Байпресс.
2. Бета-адреноблокаторы – Конкор, Небилет, Бисопролол, Небиволол, Атенолол, Метопролол, Карведилол.
3. Сартаны (лекарства нового поколения) – , Эпросартан, Лозартан, Кандесартан.
4. Мочегонные средства – Торасемид, Гидрохлортиазид, Верошпирон, Индапамид.

При лечении артериальной гипертензии наряду с синтетическими лекарствами следует принимать поливитаминные комплексы, в состав которых входят магний, никотиновая кислота, витамин С, витамины группы В, витамин Е.

Также можно использовать растительные настойки (на основе боярышника, валерианы, пустырника, пиона) и биологически активные добавки (Норматен, АД-минус, Рекардио, Нормолайф).

Ингибиторы АПФ (от лат. APF, иАПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – являются обширной группой медикаментов, блокирующих химическое вещество, что влияет на сужение стенок сосудов и рост артериального давления.

Применение ингибиторов происходит при патологиях сосудистой и сердечной системы, чаще всего при гипертонической болезни.

На сегодня, препараты данной группы являются наиболее распространенными и доступными, в отношении ценовой политики, препаратами, противостоящими повышенному давлению.

ИАПФ, что это такое?

Почками человека продуцируется определенный фермент, именуемый ренин. Именно с него стартует ряд химических реакций, которые влекут к формированию в плазме крови и тканях другого элемента, именуемого ангиотензинпревращающий фермент.

Тождественным названием последнего является ангиотензин – именно он хранит в себе свойство сужения стенок сосудов, повышая этим скорость тока крови и артериальное давление.

На ряду с этим, рост его показателей в крови влечет к продуцированию надпочечниками разных гормонов, задерживающих натрий в тканях, что усиливает сужение сосудистых стенок, повышающих количество сокращений сердца и увеличивающих объем жидкости внутри человеческого организма.

При протекании вышеупомянутых процессов, формируется замкнутый круг из химических реакций, что влечет к устойчивому высокому давлению и нанесению вреда стенкам сосудов. Такие процессы, в конечном итоге, приводят к прогрессированию хронической недостаточности почек и сердца.

Именно препараты из группы ингибиторов АПФ помогают прервать порочную цепочку, блокируя процессы на стадии конвертирующего ангиотензин превращающего фермента.

Ингибитор способствует скоплению такого вещества, как брадикинин, предупреждающий прогрессирование патологических реакций в клетках при недостаточности почек и сердца (быстрое деление, развитие и некроз клеток сердечной мышцы, почек и стенок сосудов).

Благодаря своим свойствам, ингибиторами АПФ лечат не только при гипертонии, но и используют в профилактических целях, для предотвращения отмирания тканей сердечной мышцы, инсульта и недостаточности сердца и почек.

Также, препараты помогают улучшить показатели обмена липидов и углеводов, что позволяет достаточно успешно применять их при сахарном диабете, людям престарелого возраста с наличием поражений других органов.

Современные ингибиторы АПФ являются одними из наиболее эффективных препаратов при борьбе с гипертонической болезнью. Отличительно от других лекарственных средств, расширяющих сосуды, они предотвращаются сужение сосудов и оказывают более мягкое действие.

Ингибиторы нового поколения отлично сочетаются с лекарственными средствами из других групп, улучшают циркуляцию крови коронарных артерий и нормализуют метаболические процессы.

Самолечение может привести к осложнениям.

Классификация иАПФ по поколениям

Классификация препаратов данной группы происходит по нескольким факторам.

Первичное разделение на подвиды происходит по начальной субстанции, находящейся в составе препарата (главную роль играет активная часть молекулы, обеспечивающая продолжительность оказываемого воздействия на организм).

Именно это помогает в период назначения правильно рассчитать дозу и точно выявить отрезок времени, через который нужно повторно принимать лекарство.

Сравнительная характеристика по поколениям ингибиторов АПФ приведена в таблице ниже.

Активная группа молекул	Наименование	Характеристика
Первого поколения (сульфгидрильная группа)	Каптоприл, Пивалоприл, Зофеноприл	Механизм действия данной группы проявляется в усилении действия ингибиторов АПФ, но достаточно просто окисляется, что позволяет действовать ему на короткий отрезок времени
Второго поколения (карбоксильная группа)	Периндоприл, Эналаприл, Лизиноприл	Характеризуются средним временем действия, но отличаются высокой проницаемости в ткани
Последнего поколения (фосфинильная группа)	Фозиноприл, Церонаприл	Препараты длительного действия и имеют высокий показатель проницаемости в ткани и дальнейшего накопления в них

Превращающий механизм химического вещества в действующее, также, помогает классифицировать ингибиторы АПФ на подгруппы.

иАПФ	Активность препарата
Лекарства первого класса (Каптоприл)	Растворяются жирами, попадая в человеческий организм в активном виде, конвертируются в полости печени и выводится в измененном виде, и прекрасно проходят через барьеры клеток
Лекарства второго класса (Фозиноприл)	Растворяются жирами, активируются при химических процессах в полостях печени, или почек и выводится в измененном виде. Прекрасно всасываются через барьеры клеток
Лекарства третьего класса (Лизиноприл, Церонаприл)	Растворяются водой, при попадании в организм происходит в активном виде, в печени не конвертируются, выводятся в нетронутом виде. Более плохо проходят через барьеры клеток

Окончательная классификация происходит по способам выведения их организма.

Выделяется несколько разных методов:

• Выведение происходит, по большей мере, печенью (около шестидесяти процентов). Примером такого препарата является Трандолаприл;
• Выведение происходит почками. Примерами таких ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Каптоприл;
• Выведение происходит, по большей мере, почками (около шестидесяти процентов). Примерами таких препаратов являются Эналаприл и Периндоприл;
• Выведение происходит при помощи почек и печени. Примерами являются Фозиноприл и Рамиприл.

Данная классификация помогает осуществить выбор наиболее подходящего ингибитора АПФ для людей, страдающих от тяжелых патологий печени, или системы почек.

В связи с тем, что поколение и класс ингибитора АПФ может разниться, то у препаратов из одного ряда могут немного отличаться механизмы действия.

Чаще всего, в инструкции по применению, которая содержит всю нужную информацию о препарате, указан его механизм действия.

Какой механизм действия при разных заболеваниях?

Механизм действия иАПФ при гипертонической болезни

Медицинские препараты препятствуют трансформации ангиотензина, обладающего явным действием сужения сосудов. Воздействие расходится на ферменты плазмы и тканей, что оказывает мягкий и продолжительный результат понижения давления. Это является главным механизмом действия ингибиторов АПФ.

Механизм действия при недостаточности почек

Препараты блокируют выработку ферментов надпочечников, сдерживающих натрий и жидкость в организме.

Ингибиторы АПФ помогают снижать отечности, восстанавливать стенки сосудов почечных клубочков, снижают давление в них и очистку белка в почках.

Механизм действия при недостаточности сердца и сосудов, ишемии, инсульте, отмирании тканей сердечной мышцы

Так как, благодаря ингибиторам АПФ понижается ангиотензин, растет количество брадикинина, предотвращающего патологическое прогрессирование клеток миокарда и стенок сосудов из-за нехватки кислорода в сердце.

Регулярно употребление ингибиторов АПФ значительно замедляет процесс увеличения толщины сердечной мышцы и сосудов, увеличение размеров сердечных камер, что проявляются вследствии гипертонической болезни.

Механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Механизм действия при атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови

Так как ингибиторы АПФ освобождают в плазму крови оксид азота, то провоцируется слипание тромбоцитов и восстанавливается показатель фибринов (белковых, что участвуют в формировании тромбов).

Лекарства имеют способность подавлять продуцирование гормонов надпочечников, увеличивающих уровень «негативного» холестерина в крови, что придает им антисклеротических свойств.

Показания к применению иАПФ

Ингибирование в медицине применяется уже на протяжении тридцати лет. Активное их распространение на постсоветской территории началось с двухтысячных годов. Характерно, что с этого времени, ингибиторы АПФ заняли лидирующее место среди всех понижающих давление препаратов.

Основным показанием к применению ингибиторов последнего поколения является гипертоническая болезнь, а основным преимуществом является эффективное понижение риска прогрессирования отягощений системы сердца и сосудов.

Лекарственные препараты данной группы применяют для терапии следующих заболеваний:

• Продолжительное и стойкое повышенное давление;
• При симптоматике высокого давления;
• При высоком давлении, которому сопутствует диабет;
• Нарушение обменных процессов;
• Ишемические поражения;
• Облитерирующий атеросклероз конечностей;
• Высокое давление при недостаточности сердца, спровоцированной застоями крови;
• Патологи почек, что сопровождаются повышением давления;
• Постинсультное состояние с высоким давлением;
• Атеросклеротические отложения в сонной артерии;
• Отмирание тканей сердечной мышцы острого характера после нормализации давления, или постинфарктное состояние, когда выброс крови из левого желудочка составляет менее сорока процентов, либо отмечаются признаки дисфункции систол, проявляемой на фоне отмирания тканей сердечной мышцы;
• Обструктивное заболевание бронхов;
• Дисфункция левого желудочка систолического характера, без учета уровней артериального давления и фиксирования, или отсутствия клинических признаков сбоя функционирования сердца;
• Фибрилляция предсердий.

Продолжительное применение ингибиторов АПФ влечет значительное снижение риска осложнений при патологиях сосудов головного мозга, отмирания тканей сердечной мышцы, недостаточности сердца и диабета.

Именно это выделяет их более выгодное отличие от таких препаратов, как антагонисты кальция и диуретики.

При продолжительном применении в качестве единственного лечения, заменяя бета-блокаторы и диуретики, ингибиторы АПФ рекомендуются следующим группам больных:

• Пациентам с диагностированным диабетом второго типа;
• Люди с расположенностью к диабету;
• Пациентам, у которых бета-блокатор, или диуретик вызвал побочные эффекты, либо не оказал нужного эффекта.

При использовании иАПФ, как единственного терапевтического препарата, эффективность отмечается при первых двух стадиях гипертензии и у большинства пациентов молодого возраста.

Эффективность такой терапии составляет около пятидесяти процентов, что вызывает необходимость к параллельному применению бета-блокаторов, диуретиков, или антагонистов кальция.

Комплексная терапия применяется при третьей стадии гипертензии и у людей престарелого возраста с сопутствующими патологиями.

Для того, чтобы предотвратить скачки давления от сильно низкого, до предельно высокого, применение препарата распределяют в течение суток.

Врачи не советуют употреблять предельно большие дозы иАПФ, так как растет риск прогрессирования побочных эффектов и понижается переносимость лечения.

Если средние дозировки ингибиторов АПФ оказываются не эффективными, лучший выход – это добавить к лечению мочегонный препарат, или антагонист кальция.

Противопоказания иАПФ

Могут прогрессировать осложнения непосредственно на развитие эмбриона: выкидыш, смерть внутри утробы матери, врожденные пороки. Также, не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ при вскармливании грудью.

ИАПФ противопоказаны к применению пациентам со следующими факторами, что приведены в таблице ниже.

Противопоказания употребления иАПФ при наличии патологий	Факторы, при которых не назначаются иАПФ
Тяжёлая форма сужения аорты	Период беременности и вскармливания ребенка
Сужение обеих артерий почек	Индивидуальная непереносимость отельных компонентов препарата
Повышенный уровень калия в крови	Детская возрастная группа
Лейкопения	Атеросклеротические поражения венечных артерий нижних конечностей
Показатель систолического давления менее ста мм.рт.ст.	Употребление Аллопуринола, Индометацина и Рифампицина
Отмирание тканей печени
Гепатит в активной форме

Побочные эффекты ингибиторов апф

Ингибиторы АПФ провоцируют побочные эффекты в особенно редких случаях.

Наиболее распространенные побочные проявления приведены в таблице ниже.

Побочный эффект	Характеристика
Нарушение функциональности почек	Отмечается увеличение показателей креатинина в крови, сахара в моче, может отмечаться острая недостаточность почек (в престарелом возрасте, с недостаточностью сердца, почки могут отказать вовсе)
Аллергические реакции	Отмечается высыпание, крапивница, покраснение чесотка, отечность
Сухой кашель	Вне зависимости от дозировки, отмечается сухой кашель у двадцати процентов пациентов
Пониженное давление	Присущи ослабление, вялость, понижение уровней артериального давления, регулируемая понижением дозировки иАПФ и отменой мочегонных
Воздействие на печень	Прогрессирует застой желчи в полости желчного пузыря
Изменение вкусовых показателей	Отмечается нарушение чувствительности, или полная утрата вкусовых качеств
Нарушения показателей крови	Отмечается увеличение количества нейтрофилов
Диспепсия	Тошнота, рвотный рефлекс, понос
Отклонения в балансе электролитов	Повышение показателей калия, при применении мочегонных и сберегающих калий

Какие лекарства относятся к ингибиторам?

Список препаратов ингибиторов АПФ широко известен большому количеству пациентов. Одним пациентам показано принимать один препарат, а другим требуется применение комбинированной терапии.

Перед назначением ингибиторов АПФ производится детальная диагностика и оценка риска прогрессирования осложнений. При отсутствии рисков и необходимости применения лекарств, назначают курс терапии.

Доза определяется в индивидуальном порядке путем проб. Начинается все с маленькой дозы, после чего она выводится к средней. При старте употребления, и на всем этапе корректирования курса лечения необходимо отслеживать показатели артериального давления, до нормализации его показателей.

Ингибиторов АПФ Зокардис

Ингибиторы АПФ список препаратов и аналогов

Перечень приведен в таблице ниже, и включает в себя наиболее распространенные препараты и их аналоги.

Поколение ингибиторов АПФ	Наименование	Аналогичные препараты
Первое поколение	Зофеноприл
	Каптоприл	Капотен, Ангиоприл, Катопил
	Беназеприл	Бензаприл
Второе поколение		Ирумед, Диротон, Даприл, Принивил
	Рамиприл	Хартил, Каприл, Дилапрел, Вазолонг
	Эналаприл	Энап, Ренитек, Рениприл, Вазолаприл, Инворил
	Периндоприл	Стопресс, Парнавел, Гиперник, Престариум
	Цилазаприл	Инхибейс, Прилазид
	Хинаприл	Аккупро
	Трандолаприл	Гоптен
	Спираприл	Квадроприл
	Моэксиприл	Моэкс
Третье поколение	Церонаприл
	Фозиноприл	Фозикард, Моноприл, Фозинап

Природные ингибиторы АПФ

Лекарственные препараты из группы иАПФ, природного происхождения, были выявлены при исследовании пептидов, которые концентрируются в яде жарараки. Данные препараты выступают в качестве координаторов, ограничивающих процессы сильного растяжения клеток.

Артериальное давление снижается за счет снижения периферического сопротивления на стенки сосудов.

Природные иАПФ попадаю в человеческий организм вместе с молочными продуктами.

В незначительных количествах они могут концентрироваться в сыворотке, чесноке и гибискусе.

Как употреблять иАПФ?

Перед применением любых лекарственных препаратов из группы ингибиторов АПФ требуется проконсультироваться с лечащим врачом. В большинстве случаев, ингибиторы АПФ принимаются за шестьдесят минут до приема пищи.

Дозы и частоты употребления, а также промежуток межу приемом таблеток, должен определять квалифицированный специалист.

При терапии ингибиторами необходимо устранить нестероидные противовоспалительные средства (Нурофен), заменители солей и продуктов, которые насыщенны калием.

Заключение

Лекарственные препараты из группы ингибиторов АПФ являются наиболее распространёнными средства для противостояния гипертонической болезни, но могут применяться и для терапии других заболеваний. Широкий выбор препаратов позволяет подобрать средство индивидуально для каждого пациента.

Помимо того, что препараты эффективно противостоят гипертензии, они имеют ряд побочных эффектов. Именно поэтому не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ только после консультации с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!

В фармакологии выделяется лекарственная группа – ингибиторы АПФ, список препаратов последнего поколения постоянно пополняется. Говоря кратко, главный центр влияния этих средств – артериальное давление. Лекарства имеют общий механизм действия, но отличаются структурой, составом, длительностью работы, способом выведения. В медицинской практике нет единой классификации ИАПФ, поэтому деление на виды условно.

Общие сведения

Ингибиторы – это фармакологические нефропротективные препараты, которые представляю собой блокаторы ферментов, вызывающих гипертонию. Они благоприятно влияют на организм при разных патологиях:

• сердечно-сосудистые заболевания;
• гипертония;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

По статистике, эти средства считаются лидерами в терапии заболеваний сосудов, их мягкое действие положительно влияет на все органы и системы. Выделяются такие положительные стороны в лечении ингибиторами:

• препараты не влияют негативно на выделительную систему, почки;
• не нарушают углеводный обмен;
• их разрешено принимать людям с сахарным диабетом, пациентам в возрасте, страдающим от хронических заболеваний.

Многие препараты имеют комбинированный состав, поэтому заменяют собой другие лекарственные средства. В этом направлении активно используется лечение одним препаратом, такой способ актуален и востребован сегодня. Ингибиторы способны сочетаться с другими фармакологическими средствами, оказывая более обширное действие на организм. Такая их особенность незаменима для людей пожилого возраста, которые часто страдают от сопутствующих заболеваний.

Эналаприл – ингибитор в комбинации с блокатором кальциевых каналов

Механизм действия препаратов

Механизм и схема действия ингибиторов АПФ направлена на блокаду фермента, который задерживает жидкость и химические соединения, что приводит к повышению давления. В состав препаратов входят элементы, которые способны проникать в мягкие ткани. Отличительная черта составляющих компонентов – способность хорошо растворяться в жирах. Именно от этого показателя зависит положительное влияние лекарства.

Помимо всех этих положительных моментов, препараты АПФ замедляют распад определенных химических соединений, что способствует расширению сосудов и стабилизации давления. Систематический и длительный прием средств из группы АПФ способствует таким изменениям в организме:

• укрепляются стенки сосудов;
• стабилизируется артериальное давление;
• улучшается кровообращение в почках;
• применение средств снижает риск развития аритмии.

Эти препараты влияют на защитные функции организма, стимулируя их и способствуя защите миокарда. Такой способ позволяет предотвратить гипертонический кризис и укрепить сердечную мышцу. Ингибиторы АПФ используются при гипертрофии мышц сердца, они укрепляют стенки сосудов и стабилизируют состояние сердечных камер.

Ингибирование эффективно при сердечной недостаточности, не оказывает губительного влияния на почки, печень человека, что становится важным преимуществом терапии.

Для замедления агрегации тромбоцитов рекомендуется прием ингибитора Кардиомагнила

Показания к применению

Ценовая политика ингибиторов делает их доступными для всех пациентов, нуждающихся в узкопрофильном лечении. Терапия стала доступной и эффективной, поэтому ее и используют в современной медицине. Ингибиторы АПФ на протяжении 30 лет занимают лидирующие позиции в лечении артериальной гипертензии. Главное преимущество такой терапии заключается в минимальном влиянии на внутренние органы, нет осложнений после длительного курса лечения.

Показания к применению ингибиторов АПФ:

• период после перенесенного инсульта, когда отмечается нестабильное давление;
• послеинфарктный период, вследствие которого повышается давление, диагностируется дисфункция левого желудочка;
• почечные патологии;
• повышенное давление из-за развития сахарного диабета, синдрома диабетического нефросклероза;
• дисфункция левого желудочка, серьезные нарушения в работе сердца и кровеносной системы.

Эти заболевания и возрастные изменения, которые связаны с повышением артериального давления, корректируются с помощью ингибиторов. На основе диагностических результатов лечащий врач назначает терапию, которая направлена на стабилизацию патологического состояния, дает благоприятный эффект на все органы и системы жизнедеятельности.

На картинке препарат Конкор, назначаемый в качестве бета-адреноблокатора при гипертонии

Классификация

Из-за отсутствия клинической значимости общеизвестной классификации препаратов нет. Разделение ингибиторов происходит по химическим структурным компонентам:

• на основе фозиноприла, группа фосфонильных;
• катоприл – группа сульфигидральных;
• эналаприл – группа карбоксильных;
• группа природных.

Есть различия по продолжительности действия. В большинстве случаев суточная кратность приема средства составляет 1 раз в день. Пролонгировать действие препаратов может их использование на протяжении месяца и более.

Еще эти средства разделяют по биологической доступности, что обусловлено узким диапазоном влияния. Выделяют 2 группы, которые распределяются по молекулярным составляющим:

• гидрофильные средства – это те лекарства, что моментально всасываются в плазму и обеспечивают быстрый терапевтический эффект;
• гидрофобные средства – к этой группе относится большая часть ингибиторов, действие которых происходит на клеточном уровне, что способствует ярко выраженному эффекту.

Большой перечень препаратов нуждается в тщательном изучении и в сопоставлении с общей клинической картиной пациента. Выделяют и третий классификатор:

• активные средства, которые перерабатываются в печени при этом имеют биологически активную структуру.
• пролекарственные средства, их действие начинается после всасывания в мягкие ткани желудка, кишечника и преобразования в метаболиты.

Эффективность зависит от многих показателей, в том числе и от переносимости препаратов человеком. Поэтому важно пройти полное диагностическое обследование, после чего начать прием средств с активным веществом, рекомендуемым врачом.

Названия ингибиторов нового поколения

Особенности приема

Главным достоинством ИАПФ считается их благоприятное влияние на системы жизнедеятельности и внутренние органы человека. Специфический состав ингибиторов влияет непосредственно на место локализации болезни, тем самым оставляет в целостности другие органы.

Показания к применению, и как правильно использовать препараты, подскажет врач на приеме. Выделяется перечень рекомендаций, которые стоит учитывать при приеме АПФ:

• препараты рекомендуется принимать за 1-1,5 часа до еды;
• указать точное количество приемов в сутки может только врач;
• стоит отказаться от соли, заменителей сахара;
• внимательно относиться к ежедневному рациону, есть только натуральные продукты;
• отказаться от еды, богатой калием.

Особое внимание врачи обращают на рацион пациента при лечении ИАПФ. Больному рекомендуетсяотказаться от многих продуктов, которые способны влиять на артериальное давление и тех, что содержат большое количество калия.

При лечении этой группой препаратов стоит внимательно относиться к приему других лекарственных средств, особенно противовоспалительных, жаропонижающих и обезболивающих. Частый прием таких медикаментов снижает эффективность действия ингибиторов.

Госпитализация пациента используется только в случае серьезных нарушений и прогрессировании сопутствующих заболеваний. При лечении ИАПФ нужен постоянный контроль относительно состояния выделительной системы и скачков артериального давления. Нельзя самостоятельно отменять и назначать препараты. Стоит помнить, что только длительный курс терапии даст желаемый результат и нормализует давление.

Таблетки разных торговых марок для продолжительного лечения гипертонии

Противопоказания

Ингибиторы, как и другие фармакологические средства, имеют свои противопоказания, их делят на абсолютные и относительные:

• период беременности, кормление малыша грудным молоком;
• возраст до 18 лет;
• гиперкалиемия;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• стеноз аорты;
• низкое давление.

Серьезные заболевания печени, почек, анемия, гепатит нуждаются в тщательном внимании со стороны врача при лечении ингибиторами. Самолечение категорически запрещено – к здоровью нужно относиться внимательно и исключать провоцирующие осложнения факторы.

При продолжительном приеме Кардиприла здоровье больных улучшается с каждым днем

Перед началом лечения ингибиторами стоит исключить факт беременности, в обратном случае действующие вещества могут пагубно повлиять на плод. При кормления грудью врач должен сопоставить возможный риск с необходимой помощью женщине.

Побочное действие препаратов

Ингибиторы АПФ хорошо усваиваются организмом, но все же имеют определенные побочные действия и эффекты. Если возникли неприятные симптомы, то в целях профилактики стоит отказаться от приема препаратов и посетить врача.

Выделяют перечень таких побочных эффектов:

• сухой, настойчивой кашель;
• головокружение, хроническая утомляемость;
• гиперкалиемия;
• учащенное сердцебиение;
• расстройства пищеварительной системы;
• изменения качественного состава крови;
• снижение работы выделительной системы;
• резкое изменение артериального давления.

Побочные влияния и эффекты – это сугубо индивидуальные проявления, поэтому у некоторых людей возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний. При коррекции АД ингибиторами рекомендуется регулярно сдавать общий анализ крови, чтобы контролировать любые изменения.

Терапия фармакологическими средствами из группы ИАПФ – это хорошая профилактика заболеваний кровеносной системы. Единственное и главное правило, которое стоит учитывать при лечении – это четкое следование всем рекомендациям и назначениям врача.

При лечении артериальной гипертонии препараты АПФ занимают одно из передовых мест. Уже более 30-ти лет они активно применяются как отличная альтернатива диуретикам и , особенно для людей с сахарным диабетом, поскольку намного эффективнее предупреждают осложнения. Европейские исследования показали, что такие препараты, особенно при комбинировании с антагонистами кальция, значительно снижают риск госпитализации и летального исхода в связи с любыми сердечно-сосудистыми осложнениями или сердечной недостаточностью.

Чем обусловлен лечебный эффект?

Лекарственные средства способны угнетать синтезирование в почках гормона, вызывающего уменьшение просвета в сосудах путем блокирования ангиотензинпревращающего фермента. Последний в свою очередь отвечает за обращение ангиотензина І в действующий ангиотензин ІІ, из-за которого происходит сужение сосудов, увеличение сопротивления периферии и нарушение обмена натрия в сосудистых гладкомышечных клетках, что в целом увеличивает артериальное давление.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Благодаря своему влиянию, ингибиторы АПФ способны понижать приток крови к сердцу, что снижает нагрузку на него, поэтому их используют как от давления, так и при многих заболеваниях сердца, в том числе при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности. Курсовое лечение ведет за собой структурное изменение стенки артерий: увеличивается их просвет и гипертрофия мышечной оболочки сосудов подвергается обратному развитию.

Классификация

Ингибиторы АПФ делятся на природные и синтетические. Природные могут появляться в результате распада сыворотки и казеина, содержащихся в молочной продукции, и образуются естественным путем после их употребления. Также к этому типу можно отнести чай из гибискуса (каркаде). Синтетические в свою очередь разбивают на 3 группы, включающие:

• сульфгидрильные группы;
• дикарбоксилат;
• фосфонат.

Тем не менее, ни одна из них не имеет каких-либо значительных преимуществ, они абсолютно идентичны по свойствам, имеют сходные показания и противопоказания. Их отличает лишь то, как они распределяются по тканям, и способы выведения из организма. Спираприл и фозиноприл в равной степени выводятся печенью и почками, остальные блокаторы выходят с мочой. С этого следует, что при нарушениях в почках, дозу таких препаратов стоит сократить до минимальной.

Показания

Широкий спектр использования ингибиторов АПФ,позволяет их использовать и для восстановления после инфаркта.

Чаще всего ингибиторы АПФ назначаются при гипертонии. Даже используя в терапии только эти препараты, в большинстве случаев они легко понижают давление при любых проявлениях гипертонической болезни. Также они способны притормаживать развитие поражений сосудов в почках и другие осложнения сахарного диабета, если повышение давления связано с этой болезнью. Кроме этого, блокаторы АПФ применяются при почечных патологиях и нормализуют работу сердца. Лекарственные средства используются для возобновления способности левого желудочка сердца выталкивать кровь. Это их свойство часто используется при сердечной недостаточности и восстановлении после инфаркта.

Если у пациента не обнаружено непереносимости бета-адреноблокаторов, то ингибиторы АПФ назначают с ними в комплексной терапии, что делает лечение еще более эффективным.

Противопоказания

Ингибиторы АПФ категорически противопоказаны к использованию в период беременности и кормления грудью, поскольку возможны нарушения функционирования почек, превышение концентрации калия в сыворотке крови, есть вероятность негативного воздействия на плод, вплоть до выкидыша и внутриутробной гибели, а также препарат выводится вместе с грудным молоком. Прием ингибиторов детьми не противопоказан, однако следует учесть, что дети имеют большую чувствительность к их действию, следовательно, опасность развития побочных действий возрастает. Кроме этого, применение таких блокаторов не рекомендуется, если:

• наблюдается непереносимость ингибиторов АПФ;
• сужены почечные артерии;
• повышена концентрация калия в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Препарат имеет ряд побочных еффектов, на которые нужно обратить внимание перед употреблением.

У людей с нехваткой натрия или у тех, кто уже лечился от артериальной гипертонии иными средствами, нередки проявления значительного и устойчивого понижения давления до уровня ниже нормы. В таком случае прием препаратов начинается с малых доз. Кроме этого, возможны такие побочные действия:

• сыпь и зуд;
• кашель;
• общая слабость и головокружения (возможны при сочетании с диуретиками);
• вкусовые расстройства;
• превышение нормы калия в организме:
  • онемение отдельных частей тела;
  • затруднительное дыхание;
  • тяжесть в конечностях;
  • нарушенный ритм сердцебиения;
  • повышенная возбудимость нервной системы;
• нарушения работы почек;
• отеки;
• снижение содержания нейтрофилов в крови;
• поражение печени;
• расстройства желудка.

Совместимость с другими лекарствами

Вещество	Результат взаимодействия
Антациды	Ингибиторы хуже усваиваются организмом
Капсаицин	Усиливается кашель как побочное действие
Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены	Снижается гипотензивный эффект
Препараты калия	Развивается гиперкалиемия
Диуретики	Потенцируется воздействие ингибиторов АПФ
Гипотиазид, анальгетики, антидепрессанты, анксиолитики, снотворные	Усиливается антигипертензивное действие
Цитостатики, интерферон, препараты лития	Усиливаются побочные действия
Теофиллин	Снижение действия теофиллина
Алопуринол, имуннодепресанты	Ухудшается процесс кроветворение в организме
Инсулин	Повышается чувствительность к инсулину
Пробенецид	Замедляется вывод каптоприла из организма