Опыт клинического применения местных анестетиков на основе мепивакаина. Мепивакаин (Mepivacaine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия М

Международное наименование

Мепивакаин (Mepivacaine)

Групповая принадлежность

Местноанестезирующее средство

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта – 1-3 ч.

Показания

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия, местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии), обезболивание при проведении интубации.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок.

Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания: одышка, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Применение и дозировка

Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) – 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия – 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора.

В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти – 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия – 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна превышать 6.6 мг/кг.

Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) – до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора.

Для парацервикальной блокады – до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.

Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) – 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора.

Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) – 15 мл (150 мг) 1% раствора.

Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии – 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям – 7 мг/кг, но не более 400 мг.

Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Назначение на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др. ЛС.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженного снижения АД и урежения ЧСС.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.

При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.

Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Отзывов о лекарстве Мепивакаин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Мепивакаин, как аналог или наоборот его аналоги?

Брутто-формула

C 15 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Мепивакаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

22801-44-1

Характеристика вещества Мепивакаин

Анестетик амидного типа.

Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Константа диссоциации (pK a) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2",6"-пипеколоксилидид). T 1/2 у взрослых — 1,9-3,2 ч; у новорожденных — 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Применение вещества Мепивакаин

Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Мепивакаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

"Мепивакаин (Mepivacaine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C15-H22-N2-O

Код CAS: 22801-44-1

Описание

Характеристика: Анестетик амидного типа.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Константа диссоциации (pK_a) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2",6"-пипеколоксилидид). T_1/2 у взрослых — 1,9-3,2 ч; у новорожденных — 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой теники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Показания к применению

Применение: Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка: Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.

Меры предосторожности: С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

Мепивакаин (международное название Mepivacaine) – местный анестетик амидной группы, производный от ксилидина. Мепивакаин используется при инфильтрации для периферической трансторакальной анестезии и для симпатических, региональных и эпидуральных блокад нервов при хирургических и стоматологических процедурах. Он доступен в продаже с и без адреналина. По сравнению с мепивакаин производит меньше вазодилатации и имеет более быстрое начало и более длительную продолжительность действия.

Коммерчески известен как: мепивастезин (JEPHARM, Палестина), скандонест (Septodont, Франция), скандикаин, карбокаин (Caresteam Health, Inc., США).

Мепивакаин имеет более быстрое начало действия и более длительный срок, чем лидокаин. Продолжительность его действия составляет около 2 часов, он в два раза эффективнее прокаина. Используется для местной анестезии в стоматологии и спинальной анестезии. При концентрации 3% выпускается без вазоконстриктора, при 2% с вазоконстриктором, брендовое название левонордефрин, концентрация 1:20000. Анестетик рекомендуется использовать пациентам, которым противопоказаны анестетики с вазоконстриктором.

Мепивакаин в стоматологии

Местный анестетик используется в стоматологии для проведения следующих видов анестезии на нижней и :

Мепивакаин в стоматологии

Механизм действия

Как и все , мепивакаин вызывает обратимую блокировку нервной проводимости, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия (Na+). Это уменьшает скорость деполяризации мембраны, тем самым увеличивая порог электрической возбудимости. Блокирование влияет на все нервные волокна в следующей последовательности: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшающимися эффектами в обратном порядке. Клинически, потеря функции нерва следует следующему порядку: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Для того чтобы анестезия была эффективной, необходимо прямое проникновение в нервную мембрану, что достигается путем инъекции местного анестезирующего раствора подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг стволов нервов или ганглиев. Для мепивакаина степень моторной блокады зависит от концентрации и может быть суммирована следующим образом:

0,5% эффективен для блокирования мелких поверхностных нервов;
1% будет блокировать сенсорную и симпатическую проводимость, не влияя на работу двигательной системы;
1,5% обеспечат обширную и часто полную блокировку двигательной системы
2% обеспечат полную блокировку двигательной системы любой группой нервов.

Фармакокинетика

Cистемная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, пути введения, васкуляризации ткани и степени вазодилатации. Использование смесей, содержащих сосудосуживающие средства, будет противодействовать вазодилатации, продуцируемой мепивакаином. Это уменьшает скорость абсорбции, продлевает продолжительность действия и поддерживает гемостаз. Для стоматологической анестезии начало действия для верхней и нижней челюсти происходит через 0,5-2 минуты и 1-4 минуты, соответственно. сохраняется в течение 10-17 минут, а анестезия мягких тканей длится около 60-100 минут после введения дозы для взрослого человека. При проведении эпидурального метода обезболивания мепивакаин имеет действие 7-15 минут и продолжительность приблизительно 115-150 минут.

Мепивакаин пересекает плаценту пассивной диффузией и распределяется по всем тканям с высокой концентрацией в хорошо перфузированных органах, таких как печень, легкие, сердце и мозг. Мепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и дезактивации посредством гидроксилирования и N-деметилирования. У взрослых было обнаружено три неактивных метаболита: два – фенолы, которые выделяются как глюкуронидные конъюгаты, а один представляет собой 2′, 6′-пиклоксидин. Примерно 50% мепивакаина выводится в желчь в виде метаболитов, которые вводят энтерогепатическую циркуляцию и впоследствии выделяются. Только 5-10% мепивакаина выводится без изменений в моче. Некоторый метаболизм может возникать в легких.

Новорожденные могут иметь ограниченную способность к метаболизму мепивакаина, но они способны устранить немодифицированный препарат. Период полувыведения от 1,9 до 3,2 часа – мепивакаин у взрослых и 8,7-9 часов у новорожденных.

Местные анестетики сложноэфирной группы метаболизируются в плазме ферментной псевдохолинэстеразой, а одним из основных метаболитов является парааминобензойная кислота, которая, по-видимому, ответственна за аллергические реакции. Анестетики амидной группы метаболизируются в печени и не образуют парааминобензойную кислоту.

Показания к использованию

Для блока шейного нерва, блокады плечевого сплетения, блокады межреберного нерва. Взрослым: 5-40 мл 1%-ного раствора (50-400 мг) или 5-20 мл 2%-ного раствора (100-400 мг). Увеличение дозы не следует проводить чаще, чем каждый 90 минут.

Для анестезии периферических нервов и купирования сильной боли. Взрослым: 1-5 мл 1-2%-ного раствора (10-100 мг) или 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Увеличение дозы не следует проводить чаще, чем каждый 90 минут.

Для стоматологической анестезии путем инфильтрации. Взрослым: 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Инфильтрацию следует проводить медленно с частыми устремлениями. У взрослых 9 мл (270 мг) 3%-ного раствора, как правило, достаточно для обеспечения для всей полости рта. Общая доза не должна превышать 400 мг. Инкрементальные дозы не следует вводить чаще, чем каждые 90 минут.
Дети: 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Инфильтрацию следует проводить медленно с частыми устремлениями. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% раствора. Максимальная доза может быть рассчитана по следующей формуле, основанной на правиле Кларка: Максимальная доза (мг) = масса (в фунтах) / 150 х 400 мг. 1 фунт = 0,45 киллограмма.

Доза местных анестетиков отличается с помощью анестезирующей процедуры, анестезируемой области, васкуляризацией тканей и количеством блокированных нервов, интенсивностью блокады, требуемой степенью расслабления мышц, желательной продолжительность анестезии, индивидуальными показаниями и физическим состоянием пациента.

Мепивакаин преимущественно метаболизируется в печени. Более низкие дозы введения мепивакаина могут потребоваться для пациентов с печеночной дисфункцией из-за длительных эффектов и системного накопления. Конкретные рекомендации по дозированию недоступны.

Противопоказания к применению

Местные анестетики должны назначаться только врачом, прошедшим изучение диагностики и лечения токсичности обезболивающих препаратов, и купирования серьезных чрезвычайных ситуаций, которые могут возникнуть в результате введения регионального анестетика. Перед началом введения препарата необходимо гарантировать немедленную доступность кислорода, оборудования для сердечно-легочной реанимации, соответствующих препаратов, вспомогательного персонала для лечения токсических реакций или чрезвычайных ситуаций. Любая задержка в правильном оказании неотложной помощи может привести к развитию ацидоза, остановке сердца и, возможно, смерти.

Следует избегать внутривенного или внутриартериального введения мепивакаина. Принудительное внутривенное или внутриартериальное введение может вызвать остановку сердца и потребует длительной реанимации. Чтобы избежать внутрисосудистого введения мепивакаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика и после замены иглы. Во время эпидурального введения сначала следует вводить контрольную дозу, следует контролировать состояние ЦНС пациента и сердечно-сосудистую токсичность, а также признаки случайного интратекального введения.

При анестезии головы и шеи, включая офтальмологическую и стоматологическую анестезию , небольшие дозы местных анестетиков могут вызывать побочные реакции, подобные системной токсичности, наблюдаемой при случайных внутрисосудистых инъекциях более высоких доз.

Когда местные анестетики используются для ретробульбарной блокады при офтальмологической хирургии, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешних глазных мышц.

Инъекции эпидуральной и нервной анестезии мепивакаина противопоказаны пациентам со следующими характеристиками: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия, аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения <100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Местные анестетики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотонией, гиповолемией или обезвоживанием, миастенией, шоком или сердечными заболеваниями. Пациенты с нарушенной функцией сердца, особенно AV-блок, могут быть менее способны компенсировать функциональные изменения, связанные с длительной AV-проводимостью (продление интервала QT), вызванные местными анестетиками.

Мепивакаин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к местным анестетикам амидного типа. Пожилые пациенты, особенно те, которые получают лечение гипертонии, могут подвергаться большему риску гипотензивных эффектов мепивакаина.

Для оценки канцерогенного и мутагенного потенциала в условиях фертильности не проводилось долгосрочных исследований на животных. По данным человека нет данных, свидетельствующих о том, что мепивакаин является мутагенным или канцерогенным.

Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к местным анестетикам группы амидов или любому другому компоненту формулы препарата
Серьезные нарушения печени: цирроз, порфириновая болезнь. Пациенты, получающие эти блоки, должны тщательно контролировать свои вентиляторные и кровеносные системы, и рекомендуемые дозы не должны превышаться у этих пациентов.
Пациентам с миастениями

Общие меры предосторожности

Пациенты, находящиеся под воздействием анестезии, должны откладывать прием пищи до полного восстановления чувствительности губ, щек и языка
В педиатрических, пожилых и больных с недостаточностью питания доза анестетика должна быть уменьшена
Пациентам с эпилепсией запрещены высокие дозы препарата
Будьте предельно осторожны у пациентов с заболеваниями печени из-за метаболизма печенью амидов – это может спровоцировать развитие анемии
При использовании любого типа местного анестетика кислородное оборудование и реанимационные препараты должны быть доступны для немедленного использования.
Следует избегать инъекции в набухшую или зараженную область, поскольку она может изменить рН и, таким образом, изменить эффект анестетика.

Мепивакаин при беременности и лактации

Существует значительный перенос мепивакаина через плаценту матери, а соотношение между концентрацией препарата в плоде и материнскими концентрациями составляет около 0,7. Хотя новорожденные имеют очень ограниченную способность метаболизировать мепивакаин, похоже, они способны устранить этот препарат. Безопасность использования мепивакаина гидрохлорида для грудного вскармливания неизвестна. Лекарство следует назначать с осторожностью!

Мепивакаин быстро пересекает плаценту, и при использовании в эпидуральной, парацервикальной, каудальной или пудендальной анестезии может вызвать токсичность для матери, плода или новорожденного. Мепивакаин следует использовать с осторожностью у женщин, которые кормят грудью, так как неизвестно, выводится ли мепивакаин с молоком.

Побочные реакции

Как и все местные анестетики, мепивакаин может вызывать значительную ЦНС и сердечно-сосудистую токсичность, особенно когда достигаются высокие концентрации сыворотки. Токсичность ЦНС происходит в более низких дозах и при более низких концентрациях в плазме, чем те, которые связаны с сердечной токсичностью. Токсичность, вызванная ЦНС, обычно проявляется с симптомами стимуляции, такими как беспокойство, тревога, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, головокружение, помутнение зрения, тошнота/рвота, тремор и судороги. Впоследствии могут проявляться депрессивные симптомы, включая сонливость, бессознательное состояние и угнетение дыхания (что может привести к остановке дыхания).

У некоторых пациентов симптомы токсичности ЦНС могут быть мягкими и кратковременными. Приступы можно лечить внутривенными внутривенными бензодиазепинами, хотя это следует делать с осторожностью, поскольку эти агенты также являются депрессантами ЦНС.

Сердечные эффекты местных анестетиков обусловлены интерференцией проводимости в миокарде. Сердечные эффекты наблюдаются в очень высоких дозах и обычно возникают после наступления токсичности ЦНС. Неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты, вызванные мепивакаином, включают миокардиальную депрессию, AV-блок, удлинение PR, удлинение интервала QT, фибрилляцию предсердий, синусовую брадикардию, сердечные аритмии, гипотонию, сердечно-сосудистый коллапс и остановку сердца.

Припадки матери и сердечно-сосудистый коллапс могут возникать после парацервикальной блокады на ранних сроках беременности (например, анестезии для избирательного (селективного) аборта) из-за быстрой системной абсорбции.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты от введения мепивакаина следует лечить с помощью общих физиологических мер поддержки, таких как кислород, вспомогательная вентиляция и внутривенные жидкости.

На месте инъекции может быть ощущение жжения. Предварительно существующее воспаление или инфекция увеличивает риск развития серьезных побочных эффектов кожи. Пациентов следует контролировать, чтобы обнаружить реакцию в месте инъекции.

Аллергические реакции характеризуются сыпью, крапивницами, отеками, зудом и . могут возникать в результате чувствительности к местной анестезии или метипабена, которые используются в качестве консерванта в некоторых препаратах.

Во время каудального или поясничной эпидуральной блокады нервов может произойти случайное проникновение в субарахноидальное пространство.

Во время родовспоможения местные анестетики могут вызывать различную степень токсичности у матери, плода и новорожденных. Потенциал токсичности связан с выполняемой процедурой, типом и количеством используемого лекарственного средства и методикой введения. Частота сердечных сокращений плода будет постоянно контролироваться, потому что может возникать брадикардия плода, которая может быть связана с атерозом плода. Материнская гипотензия может быть результатом региональной анестезии, которая может облегчить эту проблему.

Несмотря на то, что анестетик не влияет на способность к вождению транспортного средства, стоматолог должен решить, когда пациент может управлять машиной.

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности.

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

Применение Мепивастезина в период беременности и кормления грудью

Оптимальным выбором для проведения стоматологических вмешательств при беременности, а также при грудном вскармливании – является «Ультракаин DS» (с содержанием эпинефрина 1:200000), либо «Убистезин 1:200000». Убистезин при беременности настолько же безопасен как и ультракаин. Концентрация эпинефрина 1:200000, которая присутствует в этих анестетиках не влияет на плод, не проникает через плаценту, а также не определяется в грудном молоке.

Полностью отказаться от содержания адреналина в анестетике у беременных и кормящих пациенток ни в коем случае нельзя, т.к. адреналин сужает сосуды в области инъекции и следовательно замедляет всасывание самого анестетика в кровь, а это в свою очередь приводит к заметному снижению концентрации анестетика в крови. А вот чем выше будет концентрация анестетика в крови, тем больше шансов у анестетика проникнуть через плаценту.

Некоторые врачи используют для обезболивания у беременных анестетики Скандонест или Мепивастезин (они не содержат ни адреналина, ни эпинефрина). Однако, как Вы уже поняли – применять такие анестетики у беременных и кормящих нежелательно, т.к. из-за отсутствия сосудосуживающего компонента они всасываются в кровь очень быстро, а это означает, что в крови будет высокая концентрация анестетика, которая позволит препарату проникнуть через плаценту. Кроме того и Скандонест, и Мепивастезин по токсичности превышает новокаин в 2 раза.

Беременность Отсутствуют клинические исследования по применению мепивакаин гидрохлорида в период беременности. Испытания на животных не дали адекватных данных относительно возможного действия мепивакаин гидрохлорида на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие.

Мепивакаин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаин течение первого триместра беременности нельзя исключать повышенного риска развития пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Лактация (кормление грудью)Неизвестно, в каком количестве мепивакаин гидрохлорид попадает в грудное молоко. Если введение мепивакаин необходимое во время периода лактации, кормление можно продолжить спустя 24 и одииы после его введения.

ДетиПрименяют детям в возрасте от 4 лет. Особые меры безопасности.Необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например гепарин или аспирин), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и повышения загальногоризику кровотечения

Местная анестезия при удалении зуба, лечении зубов –

Для проведения местной анестезии сейчас используются карпульные шприцы и карпулы, в которые заключен раствор анестетика (рис.4-5). Качество проведения анестезии таким шприцом значительно выше, чем обычным одноразовым шприцем. Кроме того, иглы для карпульной анестезии во много раз тоньше, чем у обычных одноразовых шприцов (рис.6), а это значит, что укол будет не таким болезненным.

Стоимость анестетиков и анестезии –себестоимость одной карпулы анестетика (будь то ультракаин, убистезин, септанест или другие) составляет около 30 рублей. Стоимость одной анестезии в стоматологической клинике составит в среднем 250 рублей.

Действительно, укол анестетика может быть болезненным. Болезненность будет зависеть как от порога болевой чувствительности самого пациента, так и от техники проведения анестезии врачом. По правилам одну карпулу анестетика (1,7 мл) нужно вводить в течении 40-45 секунд. Если же врач экономит время и вводит анестетик быстро, то логично, что это вызовет боль.

Чтобы уменьшить дискомфорт от укола анестетика можно попросить доктора предварительно использовать анестетик-спрей (рис.7), для обезболивания слизистой в месте инъекции (чаще всего используют Лидокаин-спрей). Также Вы можете попросить врача вводить анестетик медленно.

Препараты для снятия страха и тревожности –также существуют препараты, которые позволяют уменьшить страх и тревогу перед предстоящим походом к стоматологу. Из безрецептурных препаратов можно выделить препарат Афобазол, который особенно удобен для тех, кому нужно совершить несколько походов к стоматологу, т.к.

Также можно воспользоваться настойками валерианы, пустырника, корвалолом, валокардином. Однако принимать эти препараты также желательно курсом, начиная за несколько дней до визита к врачу. Плюс эти препараты помимо успокоительного эффекта обладают снотворным эффектом, что не очень хорошо для автомобилистов и работающих людей.

Предостережения, контроль терапии

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора мепивакаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Схожие по действию лекарства

В ситуациях, когда у пациентов имеется индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, подбираются аналоги средства, так Мепивастезин можно заменить следующими анестетиками:

Изокаин;
Мепивакаин;
Мепидонт;
Мепикатон;
Скандинибса;
Скандонест.

Цена Мепивастезина начинается от 1500 рублей и выше.

Способ применения и дозы

В стоматологии препарат применяется для проведения анестезии следующих видов:

проводниковой – инъекция препарата вводится в место выхода нервного ствола из челюсти;
инфильтрационной – инъекция анестетика вводится в место проведения стоматологического лечения, чувствительность которого нужно снять;
внутрипульпарной – неинъекционный метод, при котором препарат наносят на открытую пульпу;
внутрисвязочной – препарат вводится в периодонтальные щели, эффект от анестетика наступает уже через минуту от инъекции.

Применение Мепивакаина целесообразно при любых хирургических вмешательствах в полости рта, требующих местного обезболивания. Использование анестетика возможно при:

проведении операции на слизистой рта;
лечении среднего и глубокого кариеса, пульпита, периодонтита и других стоматологических заболеваний;
пародонтологическом лечении: операции по гингивопластике, ликвидации рецессии десны, кюретаже пародонтальных карманов;
установке несъемных протезов (коронок, мостов) на недепульпированные зубы;
вживлении зубных имплантов и проведении сопутствующих операций (к примеру, костной пластики);
удалении зубов;
иссечении десневого капюшона над зубами мудрости при перикороните;
проведении резекции верхушки зубного корня;
удалении кист, опухолей и других новообразований в полости рта.

Для получения анестезирующего эффекта препарат вводится подкожно, подслизисто или внутрикожно в участке расположения нервов и ганглиев.

Инструкция по применению Мепивакаина указывает, что его использование возможно только при профессиональном стоматологическом лечении. Рассчитывать дозу самостоятельно пациенту не придется, поэтому эта информация вряд ли ему может быть полезной.

Количество используемого раствора зависит от вида вмешательства и способа введения анестезии. При инфильтрационной анестезии взрослым пациентам вводится 1,8 мл раствора с концентрацией активного вещества 3%. Объема 9 мл достаточно для полного обезболивания всей ротовой полости у взрослого пациента. Максимальная доза анестетика, вводимая взрослым и детям, вес которых превышает 30 кг, может достигать 5,4 мл.

при наличии аллергических реакций на компоненты средства (в том числе и на другие препараты амидной группы);
тяжелые болезни печени;
миастения;
порфирия.

С осторожностью средство применяется при сердечно-сосудистых нарушениях, в детском и пожилом возрасте, у беременных женщин, у кормящих матерей.

При несоблюдении режима дозирования возможно появление следующих побочных эффектов:

нарушение функции глотания;
не связанность речи;
судороги;
ухудшение зрения;
нарушение дыхательной функции;
отек Квинке;
крапивница;
снижение артериального давления.

Кроме того, из-за отсутствия в препарате вазоконстрикторов (адриналин сужает сосуды), в месте введения препарата может возникнуть кровотечение. При приеме препаратов, разжижающих кровь, следует сообщить об этом врачу.

Цена на Мепивакаин зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптеки, в которой продается препарат. Она может варьироваться в пределах 1000-1500 рублей за упаковку.

Препарат предназначен исключительно для профессионального использования врачами. Инструкция к анестетику может быть использована только для ознакомления с особенностями средства.

Для инъекционного обезболивания используется 3% раствор мепикаваина без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1: 100 000). Максимальная общая доза для инъекционного введения - 4,4 мг/кг.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств.

В стоматологии используется 3% раствор скандонеста, который выпускается в карпулах по 1,8 мл.
Применяют как для инфильтрационной, так и для проводниковой анестезии.
Является препаратом выбора для пациентов, имеющих противопоказания к введению вазоконстрикторов.

Данный местный анестетик предпочтительнее других при артериальной гипертензии, сахарном диабете, бронхиальной астме, беременности (во втором триместре при крайней необходимости) и некоторых других заболеваниях и состояниях.
Разовая доза для взрослого человека – 3 карпулы, для ребенка – не более 1 карпулы.

Препарат применяется исключительно для проведения местного обезболивания. Показаниями к назначению являются следующие случаи:

хирургические вмешательства в ротовой полости;
интубация трахеи;
бронхо-, эзофагоскопия;
тонзилэктомия.

Чтобы добиться эффективной анестезии достаточно воспользоваться минимальной дозировкой препарата. Для пациентов старшего возраста достаточно дозы, не превышающей 4мл. В детском возрасте количество раствора берется из расчета массы тела:

20-30 кг = 0,25-1мл;
30-45 кг = 0,5-2мл.

Пожилым людям не рекомендуется применять данный препарат из-за опасности превышения уровня мепивакаина в плазме. Этому способствует слабый процесс метаболизма, медленное распространение по кровотоку. Особенно велик риск накопления данного вещества при проведении повторных инъекций.

Такой же эффект может спровоцировать общая слабость пациента, независимо от его возраста. При таких ситуациях следует максимально снизить дозу препарата, то есть ввести минимальную дозу анестетика, чтобы хватало для обезболивания. У людей с такими заболеваниями, как атеросклероз, стенокардия, также требуется снижение дозировки препарата.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.

■ Проводниковая анестезия.

■ Интралигаментарная анестезия.

■ Внутрипульпарная анестезия.

■ Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов - бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

■ Гиперчувствительность.

■ Тяжелые нарушения функции печени.

■ Миастения.

■ Порфирия.

Медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
Порфирия;
Детский возраст до 4 лет.
Злокачественная гипертермия;
Острая сердечная недостаточность;
Тяжелая артериальная гипотензия;
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;
Нарушение проводящей системы сердца (АУ-блокада II и III степени, задокументирована брадикардия), нарушение атриовентрикуляриои проводимости, не поддерживаемые кардиостимулятором;

Как и любое другое лекарственное средство, скандонест может вызывать побочные реакции и имеет некоторые противопоказания к использованию:

Аллергические реакции на данный препарат в анамнезе
Патологии печени
Тяжелая форма миастении