Catad_pgroup Средства для акушерской практики

Окситоцин -Гедеон Рихтер - официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013027/01

Торговое название препарата: ОКСИТОЦИН

Международное непатентованное название (МНН): окситоцин

Химическое название: окситоцин

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав:

Действующее вещество – окситоцин 5 ME в каждой ампуле. Вспомогательные вещества – уксусная кислота ледяная 2,50 мг; хлорбутанол гемигидрат 3,00 мг; этанол (96%) 40,00 мг; вода для инъекций до получения 1,00 мл раствора в каждой ампуле.

Описание:
Бесцветный, прозрачный раствор, практически свободный от механических включений.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина.
Код ATX: Н01В В02
Фармакодинамика: Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза.
Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу её. Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са + и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головною мозга. Обычно, АД остаётся неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика: При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

Показания
Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резусконфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42 недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода.
Стимуляция родовой деятельности: при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции.
Другие: в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцину; наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты; узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы); поперечное и косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению; экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода; состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; длительное применение при инертности матки; тяжёлый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек); гипертонус матки (возникшие не в ходе родов); маточный сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода, чрезмерное растяжение матки, сдавление плода.
За исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях: преждевременные роды; объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе; гипертонус матки; многопподная беременность; инвазивная стадия карциномы шейки матки.

Беременность и лактация
В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
С цепью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении. Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано. Доза подбирается с учётом иидивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капепьной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1) Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2) Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 ME) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3) Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕД/мин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к.1 каппя инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/ мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).
1) Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.
2) В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:
1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 ME окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2) Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт:
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.

Побочное действие
У рожениц:
Со стороны половой системы: при больших дозах или повышенной чувствительности – гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах – аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена: тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко – летальный исход.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко – летальный исход
У плода или новорожденного:
Как следствие введения окситоцина матери – в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении – снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки – синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжёлая артериальная гипертония.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.

Особые указания
Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя.
Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений. Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует считаться с риском развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом и во втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связанна с повышенным риском травматизма: окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Форма выпуска
1 мл раствора для инъекций в стеклянной ампуле, 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Гедеон Рихтер А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия Московское Представительство: ул. Красная Пресня, д.1-7.

Такой лекарственный препарат, как Окситоцин, просто необходим в медицине.

По надобности он используется при маточных кровотечениях, для вызывания родов и во многих других случаях.

О его свойствах, механизме воздействия, плюсах и минусах пойдет наш разговор сегодня.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Окситоцин содержит в себе одноименный гормон, который вырабатывается в гипоталамусе, а скапливается в гипофизе. По своей природе он относится к белковым веществам и способен активизировать сократительную деятельность матки перед родами и во время их протекания.

Сейчас в фармакологии используется синтетически добытый окситоцин, который уже очищен от иных гормонов, в отличие от природного. Это позволяет лучше сосредоточить избирательную деятельность лекарственного препарата Окситоцин на миометрий. Синтетическое вещество избавлено от белков, потому используется без опаски даже для внутривенных инъекций.

Препарат действует на миомерические клетки

Воздействие лекарственного средства Окситоцин заключается в специальном влиянии на миомерические клетки, после чего они становятся более возбудимыми и восприимчивыми к калиевым ионам.

За счет такого эффекта улучшается качество частоты и продолжительности маточных сокращений.

Также использование лекарственного препарат Окситоцин положительно сказывается на секреции грудного молока, благодаря усиленном вырабатывании пролактина. Средство обладает антидиуретическим влиянием невыраженного характера и слабо воздействует на изменения артериального давления.

Лекарственный препарат Окситоцин после внутривенного введения начинает воздействовать сразу же, а после внутримышечного — спустя 3-5 минут. В первом случае влияние продолжается около 1 часа, а во втором — от получаса до 3 часов. Время частично выведения составляет 1-6 минут, что зависит от индивидуальности организма женщины. Выводится окситоцин через почки.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Окситоцин в большинстве производится в виде готового раствора в ампулах.

В 1 мл содержится 5 МЕ окситоцина. В упаковке 5 ампул.

Также можно встретить препарат в виде таблеток.

Показания к применению

Лекарственное средство Окситоцин применяют в случаях:

• Вызывания родов при наличии медицинских показаний;
• Стимуляции родовой деятельности;
• Во время кесаревого сечения;
• Атонии матки и, связанных с этим явлением, кровотечений;
• Недостаточной инволюции матки;
• Лохиометра.

Также используют лекарственный препарат Окситоцин для прерывания беременности.

Противопоказания

В некоторых ситуациях использовать лекарственный препарат Окситоцин опасно для жизни, потому от него лучше отказаться, когда:

1. Имеется гиперчувствительность к любому компоненту;
2. Пациентка страдает от повышенного давления;
3. Имеются нарушения со стороны сердца и сосудов;
4. Возможен разрыв матки;
5. Размер плода больше, чем таз роженицы;
6. Есть рубцы на матке;
7. Плод находится в поперечном или косом положении;
8. Таз женщины заужен;
9. Имеется подозрение на преждевременную отслойку плаценты;
10. Есть предлежание плаценты;
11. Произошла внутриутробная гипоксия плода;
12. Имеются сокращения матки гипертонического характера;
13. Развилась преэклампсическая токсемия тяжелого характера.

Побочные действия

Использование лекарственного средства в виде раствора может вызвать побочные реакции не только у женщины, а и плода, что подробнее отражено в таблице.

У женщины проявляются:

№ п/п	Название системы органов	Побочные реакции от лекарственного средства
1	Кроветворная и лимфатическая системы	- Тромбоцитопенией; - Дефицитом фактора І; - Гипотромбинемией.
2	Иммунная система	- Чрезмерной чувствительностью к компонентам; - Анафилактическим шоком.
3	Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ	- Тошнотой/рвотой; - Гипергидратацией.
4	Нервная система	- Головокружением; - Головной болью.
5	Сердечно-сосудистая система	- Аритмией; - Брадикардией; - Рефлекторной тахикардией; - Желудочковой экстрасистолией; - Понижением артериального давления/повышение АД.
6	Репродуктивная система и молочные железы	- Кровоизлиянием в органы малого таза; - Маточными спазмами.
7	Осложнения	- Смерть в родах; - Кровотечение после родов; - Маточный гипертонус; - Разрыв матки.

У ребенка/плода проявляются:

Лекарственное взаимодействие

Окситоцин и Фторотан

Лекарственное средство в виде раствора усиливает сосудосуживающий эффект симпатомиметиков.

Осторожно нужно сочетать лекарственный препарат Окситоцин и Фторотаном, Циклопропаном по той причине, что возможно возникновение артериальной гипотензии.

Наркоз в виде ингаляции ослабляет влияние раствора Окситоцин на маточную сокращаемость, а простагландины усиливают.

Окситоцин и алкоголь

Настолько серьезные лекарственные препараты, как Окситоцин, нельзя совмещать с алкогольными напитками.

Дозировка и передозировка

Дозу препарата определяет врач. В случае передозировки у женщины и, при не исключении возможности, плода усиливаются любые побочные реакции от лекарственного препарата Окситоцин.

Полезное видео:

Инструкция по применению

Лекарственное средство Окситоцин при родах используют в количестве от 0,5 до 2 МЕ, вводя внутримышечно. Препарат можно применять с периодичностью в 30 или 60 минут.

Для внутривенного использования 5 МЕ раствора разводят в 500 мл глюкозы 5%.

В качестве профилактики возникновения кровотечения после родов Окситоцин колют три дня подряд по 5 или 8 МЕ.

При кесаревом сечении раствор вводят непосредственно в стенку матки, но только после того, как ребенок будет извлечен. Дозировка может варьироваться от 3 до 5 МЕ .

Брутто-формула

C 43 H 66 N 12 O 12 S 2

Фармакологическая группа вещества Окситоцин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-56-6

Характеристика вещества Окситоцин

Синтетический аналог окситоцина — гормона задней доли гипофиза. Белый порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее, лактотропное .

Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca 2+ . Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T 1/2 из плазмы — около 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3-7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T 1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.

Применение вещества Окситоцин

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность, узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Окситоцин

Тошнота, рвота, аритмия (в т.ч. у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.

Взаимодействие

Усиливает эффект симпатомиметиков (сочетают с осторожностью). Галотан и Циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Пути введения

В/м, в/в (одноразовая инъекция, капельно), в стенку или влагалищную часть шейки матки; интраназально .

Меры предосторожности вещества Окситоцин

По показаниям, связанным с родами, применяют только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

При нарушении родовой деятельности, для предупреждения маточных кровотечений, усиления лактации после рождения ребенка, при болезненном менструальном синдроме применяют препарат Окситоцин. Уколы делают строго под врачебным контролем, чтобы избежать тяжелых осложнений.

Важно знать особенности воздействия на организм матери и плода, понимать, какие реакции возможны при передозировке, проведении инъекций без учета противопоказаний. Информация о гормональном средстве поможет женщинам понять механизм действия Окситоцина и возможные последствия бесконтрольного применения препарата.

Состав и форма выпуска

Активный компонент - синтетический гормон окситоцин, сходный с природным пептидом задней доли гипофиза (в 1 мл гормонального средства содержится 5 МЕ действующего вещества).

Дополнительные компоненты:

• вода для инъекций,
• хлорбутанолгидрат.

В упаковке находится 5 либо 10 ампул, объем прозрачной жидкости в каждой емкости - 1 мл.

Препарат относится к фармакологической группе «Гормоны задней доли гипофиза». Раствор предназначен для введения в шейку либо стенку матки и в/в, применения интраназально (закапывание состава в нос).

Действие

После внутримышечного или внутривенного введения окситоцин активно всасывается, проникает в матку. Препарат проявляет вазопрессиноподобное, лактотропное и легкое антидиуретическое действие.

Гормон окситоцин:

• активизирует сокращение гладкой мускулатуры матки;
• повышает тонус миометрия и его сократительную активность;
• уменьшает способность к сокращению клеток эпителия, облегчает продвижение молока в период лактации в синусы и крупные протоки молочных желез;
• не влияет на сокращение стенок кишечника и мочевого пузыря.

Скорость проявления эффекта от использования гормонального средства зависит от способа введения: при внутримышечном применении - спустя 1-2 минуты, период воздействия - до получаса, интраназально - на протяжении трех-четырех минут. При капельном введении активное влияние действующего вещества проявляется менее чем через минуту после начала инфузии.

Показания к использованию

Внутривенные и внутримышечные инъекции Окситоцина назначают беременным и роженицам:

• для начала и стимуляции оптимальной родовой деятельности на фоне резус-конфликта матери и плода;
• в случае срочных родов;
• при внутриутробной гибели плода;
• при слабых сокращениях матки.

Другие показания к применению Окситоцина:

• низкий уровень лактации после рождения ребенка;
• профилактика кровотечений после проведения аборта на разных сроках беременности;
• для активизации сокращений матки, чтобы удалить послед после кесарева сечения;
• для скорейшего возращения матки в привычное физиологическое состояние после родов;
• при тяжелых признаках предменструального синдрома: резкий набор веса, ярко выраженная отечность, боль в области яичников и матки.

Противопоказания

Неправильное применение уколов Окситоцина может вызвать тяжелые последствия для организма, вплоть до летального исхода. Важно учесть ограничения, оценить риск побочных реакций в зависимости от состояния матери и плода.

Гормон Окситоцин в ампулах не назначают в следующих ситуациях:

• артериальная гипертензия;
• косое либо поперечное положение плода;
• развитие преэклампсической токсемии;
• предлежание плаценты;
• в области шейки матки развивается инвазивная карцинома;
• крупный плод;
• излишняя чувствительность к окситоцину;
• матка растянута после многочисленных родов;
• тяжелые патологии сосудистой сети, сердечной мышцы;
• на матке есть рубцы после хирургического лечения либо кесаревого сечения;
• узкий таз;
• подозрение на отслойку плаценты;
• внутриутробное кислородное голодание плода;
• повышен риск разрыва матки.

Инструкция по применению

Дозировку и метод введения раствора Окситоцина врачи подбирают индивидуально. Частоту инъекций определяют с учетом состояния пациентки.

Основные правила:

• для стимуляции родовой деятельности. Внутримышечные инъекции, от 0,5 до 2 МЕ гормона, повторное введение с интервалом от 30 минут до часа при слабом действии гормонального средства;
• для индукции родов. Внутривенные инфузии. Предварительно 2 ампулы гормонального средства разводят в 1 л раствора декстрозы 5%. Начальная скорость инфузии - от 5 до 8 капель за минуту, постепенно скорость повышают в зависимости от степени активизации родовой деятельности (максимум, до 40 капель за 60 секунд). Обязательно контролировать сердечные сокращения у плода и активность мышц матки;
• при лечении незавершенного либо неизбежного аборта раствор Окситоцина вводят внутривенно капельным путем. Для процедуры соединяют раствор декстрозы концентрации 5% (500 мл) с 10 МЕ гормона. Оптимальная скорость введения препарата - от 20 до 40 капель в течение 60 секунд;
• для предупреждения мастита при застойных явлениях на фоне лактации пациентка получает внутримышечно 2 МЕ гормонального препарата;
• для удаления последа после проведения кесарева сечения в стенку матки делают укол Окситоцина, разовая доза - от 3 до 5 МЕ активного вещества;
• для снижения риска гипотонических кровотечений из матки назначают в/м инъекции 2 либо 3 раза в сутки на протяжении двух-трех дней. Оптимальное количество гормона - от 3 до 5 МЕ. В период лечения опасных маточных кровотечений длительность терапии составляет трое суток, количество окситоцина - от 5 до 8 МЕ, частота в/м введения - дважды-трижды за день;
• при тяжелом предменструальном синдроме назначают интраназальное применение гормонального средства. Закапывать раствор в нос нужно с 20 дня менструального цикла по 1 день очередного ежемесячного кровотечения.

Для снижения риска рефлекторной тахикардии и падения показателей АД требуется медленное струйное введение раствора во время инфузии со скоростью от 0,012 до 0,02 МЕ/мин. При подтверждении оптимальной родовой деятельности важно постепенно уменьшить скорость внутривенного введения.

Важно! Уколы окситоцина применяют строго по показаниям, но при индивидуальной чувствительности либо сочетании негативных факторов возможны отрицательные реакции. Препарат, стимулирующий сокращения матки, разрешено применять только в условиях стационара под постоянным врачебным контролем.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты у матери:

• головная боль, головокружение;
• задержка жидкости в организме, тошнота, рвотные позывы;
• повышения уровня тромбоцитов;
• анафилактический шок при избыточной сенсибилизации организма;
• брадикардия, аритмия, снижением либо повышение АД, желудочковая экстрасистолия;
• маточные спазмы, гипертонус матки и разрыв матки;
• смерть в период родов;
• кровоизлияние в зоне малого таза.

Осложнения у новорожденного либо плода:

• синусовая брадикардия, учащение сердцебиения, аритмия, экстрасистолия;
• кровоизлияние в область сетчатки глаза;
• асфиксия, при отсутствии своевременной помощи - гибель плода;
• поражение мозга и ЦНС;
• желтуха новорожденных.

Бесконтрольное применение препарата Окситоцин может привести к опасным осложнениям. Инъекции, инфузии проводят только в условиях стационара. Важно контролировать состояние матери и плода, показали АД, сердечный ритм, сократительную способность матки.

Передозировка

Избыток окситоцина опасен для здоровья и жизни: развиваются тяжелые побочные реакции:

• судороги;
• гипоксия;
• родовые травмы;
• разрыв матки;
• гиперкапния;
• тетанус матки;
• брадикардия плода;
• асфиксия и гибель плода;
• тяжелое послеродовое кровотечение;
• резкое замедление сердцебиения у плода.

На странице ознакомьтесь с информацией о том, как лечить кисту яичника без операции при помощи медикаментозных препаратов.

Лечение:

• немедленная отмена уколов на основе окситоцина;
• быстрое снижение введения жидкости;
• проведение форсированного диуреза;
• введение гипертонического раствора (хлорида натрия);
• стабилизация водно-электролитного баланса;
• постоянный врачебный контроль.

Лекарственное взаимодействие

Важные нюансы:

• сочетание с Циклопропаном и Галопаном может привести к гипотензии;
• при одновременном применении с ингибиторами МАО существует высокая вероятность повышения артериального давления;
• сочетание Окситоцина с симпатомиметическими аминами повышает прессорный эффект от применения ионотропных лекарств, связывающих pt-рецепторы миокарда.

Стоимость

Цена Окситоцина зависит от количества ампул и фармацевтической компании. Венгерский препарат (производитель - Гедеон-Рихтер) - цена 85 рублей за 5 ампул, российское средство (Московский эндокринный завод) - 45 рублей за 10 ампул.

Хранить препарат на нижней полке либо дверце холодильника при температуре от +2 С до +15 С. Замораживать лекарство запрещено. Ампулы с гормональным составом не должны попасть к детям. Раствор для инъекций Окситоцин годен на протяжении трех лет.

Аналоги

Многие женщины оставляют положительные отзывы об окситоцине, если гормон применяли для стимуляции правильной родовой деятельности. Нередко требуется повторная инъекция, если схватки недостаточно интенсивные. Важно, чтобы медики учитывали противопоказания для снижения риска побочных реакций, в том числе, опасных для жизни женщины и плода.

При слабой родовой деятельности, застойных явлениях в груди при лактации, плохом сокращении матки после аборта или родов медики рекомендуют уколы препарата Окситоцин. Гормональное средство успешно применяют при тяжелых проявлениях предменструального синдрома, для профилактики гипотонических кровотечений из матки. Аналог природного гормона оказывает активное воздействие на элементы репродуктивной системы, дает положительный результат без серьезных осложнений для организма. При неправильном применении Окситоцина возможны опасные побочные реакции.

Видео о том, кому и для чего назначается гормон Окситоцин в уколах:

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Окситоцин (oxytocin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.0 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для ионов кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных растворов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T 1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и ). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.

Показания

— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);

— для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);

— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;

— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

— узкий таз (анатомический и клинический);

— поперечное или косое положение плода;

— лицевое предлежание плода;

— преждевременные роды;

— угрожающий разрыв матки;

— рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операций на матке);

— чрезмерное растяжение матки;

— матка после многократных родов;

— частичное предлежание плаценты;

— маточный сепсис;

— инвазивная карцинома шейки матки;

— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

В/в или в/м.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).

1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде

1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Побочные действия

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия.

При анестезии циклопропаном, возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.