Ноотропы последнего поколения список. Фармакологические свойства и механизм действия. Какие действия помогут быстрее восстановиться, и поддерживать организм в норме

Ноотропные препараты - что это за медикаменты? Ответ на заданный вопрос вы получите из представленной статьи. Кроме того, вы узнаете историю их возникновения, принципы действия, свойства, показания и эффекты от применения.

Общие сведения

Ноотропные препараты - что это такое? Такие лекарственные средства улучшают работу мозга, омолаживают организм и продлевают жизнь. Это нейрометаболические стимуляторы, которые оказывают активирующее влияние на обучение. Кроме того, они заметно улучшают умственную деятельность и память. Термин «ноотропный» составлен из двух греческих слов νους и τροπή, что в переводе означает «разум» и «изменяю» соответственно.

Описание

Препараты ноотропного действия не имеют своего класса в классификации медицинских лекарственных средств. Именно поэтому они были объединены с психостимуляторами и стали относиться к фармакотерапевтической группе со следующим кодом АТХ: N06ВХ.

История возникновения

В 1963 году бельгийские фармакологи С. Giurgea и V. Skondia синтезировали первый препарат из представленный группы - «Пирацетам». Сегодня такое ноотропное лекарственное средство известно большинству пациентов под названием «Ноотропил». Словно психостимулятор в середине 20-го века он повышал умственную и при этом не оказывал никаких побочных явлений.

В 1972 году одним из создателей данного медикамента был предложен термин «ноотроп», чтобы обозначать группы лекарственных препаратов, которые улучшают интеллектуальную память, обучение и внимание, а также влияют на транскаллозальный потенциал, обладают противогипоксической активностью и не оказывают отрицательного воздействия на организм.

В отличие от известных психостимуляторов, ноотропные средства стимулируют что в дальнейшем ведет к повышению их активности, которая носит количественный характер, а не качественный. Следует особо отметить, что действие большинства таких препаратов проявляется не после первого приема, а при длительном лечении.

Новейшие ноотропы

В настоящий момент синтезировано более 10 оригинальных ноотропных средств пирролидинового ряда, которые находятся в фазе 3 клинических испытаний или уже прошли регистрацию в ряде стран. Среди таких препаратов можно выделить «Оксирацетам», «Нефирацетам», «Этирацетам», «Анирацетам», «Ролзирацетам», «Изацетам», «Прамирацетам», «Цебрацетам», «Дупрацетам», «Детирацетам» и др. Представленные медикаменты имеют общее название «Рацетамы».

Помимо всех прочих, синтезированы и иные семейства ноотропных средств, включающие ГАМКергические, холинергические, глутаматергические и пептидергические системы. Следует также отметить, что ноотропный активный компонент присутствует и в других медикаментах, которые имеют различное химическое происхождение.

Принцип действия

Ноотропные препараты - что это за лекарственные средства, и для чего они назначаются? В основе терапевтического действия таких медикаментов лежит несколько механизмов:

• активизирование пластических процессов в ЦНС благодаря усилению белков и синтеза РНК;
• улучшение энергетического состояния нейронов, которое проявляется в усилении синтеза АТФ, а также антигипоксическом и антиоксидантном эффектах;
• улучшение использования глюкозы;
• усиление процессов синаптических передач в ЦНС;
• мембраностабилизирующее воздействие.

Особенности препаратов

Основными механизмами таких лекарственных средств считаются их непосредственное влияние на биоэнергетику и метаболические процессы в нервных клетках, а также взаимодействие с системами мозга (прежде всего, нейромедиаторными).

Уже достаточно давно доказано, что ноотропы способны активировать аденилатциклазу и увеличивать ее концентрацию в нейроне. Кроме того, повышенный уровень циклического аденозинмонофосфата ведет через изменение потока внутриклеточных ионов Ca2+ и K+ к быстрому высвобождению медиатора из сенсорного нейрона.

Следует также отметить, что активизированная аденилатциклаза способна поддерживать стабильность выработки в клетках АТФ без кислорода, а в условиях гипоксии переводить метаболизм головного мозга в сохраняемый режим.

Ноотропные препараты для пожилых людей и детей крайне необходимы для повышения их творческой активности и восстановления задержки интеллектуального развития. Производители таких стимуляторов утверждают, что их медикаменты улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез белка, АТФ и РНК, хорошо проникают через ГЭБ, а также повышают скорость использования глюкозы.

Свойства нооторопов

Эффект ряда ноотропных препаратов иногда опосредуется через нейромедиаторную систему головного мозга (холинергическую, моноаминергическую, глутаматергическую).

По словам производителей, ноотропы способны оказывать и иные виды воздействий, среди которых:

• антиоксидантное;
• мембраностабилизирующее;
• нейропротективное;
• антигипоксическое.

Другие возможности препаратов

Ноотропные средства рекомендуют использовать комплексно. Ведь только так улучшается биоэлектрическая активность и интегративная деятельность мозга, что проявляется в виде характерных изменений электрофизиологических паттернов (заметное увеличение уровня бодрствования, а также доминирующего пика, облегченное прохождение информации между полушариями мозга, усиление относительной и абсолютной мощности спектра ЭЭГ гиппокампа и коры).

Благодаря повышению кортико-субкортикального контроля, улучшению информационного обмена в мозге, позитивного воздействия на воспроизведение и формирование памятного следа, можно смело утверждать, что такие препараты приводят к повышению способности к обучению, улучшению памяти, мышления, внимания, восприятия, а также активизации интеллектуальных функций.

Кстати, многие фирмы-производители утверждают, что такие средства способны заметно улучшать и ускорять познавательные (или Однако данные заявления так и не были подтверждены научно.

Эффекты

По утверждению производителей, ноотропные препараты оказывают на человека следующее воздействие:

Эффективны ли для профилактики инсульта ноотропные препараты?

Что это за лекарственные средства, мы разобрались. Но тут возникает новый вопрос о том, насколько они эффективны в лечении и профилактике инсультов. Следует отметить, что такая практика подвергается сомнениям. Это связано с тем, что применение ноотропов в отношении подобных отклонений не было подтверждено

Клиническое применение

Прежде чем пояснить, для чего такие средства используются в официальной медицине, следует отметить, что ноотропные препараты без рецептов лечащих врачей не отпускаются в аптеках. Это объясняется тем, что они относятся к той же лекарственной группе, что и сильные психостимуляторы.

Первоначально представленные медикаменты использовались для лечения нарушений работы головного мозга у пожилых людей с органическим мозговым синдромом. Хотя в последние несколько лет (как правило, в странах третьего мира) их стали довольно широко применять в различных областях медицины, в том числе в хирургии, педиатрии, психиатрии, неврологии, наркологии, а также акушерской и гериатрической практиках.

Таким образом, ноотропные препараты используются врачами при:

Показания детям

В развивающихся странах представленные средства особенно распространены в педиатрии. Таким образом, детям ноотропные препараты назначают при:

• умственной отсталости;
• задержке речевого и психического развития;
• детском церебральном параличе;
• последствиях перинатального поражения ЦНС;
• синдроме дефицита внимания.

Другие показания к применению

Лучший ноотропный препарат - это тот препарат, который обладает выраженным терапевтическим эффектом и при этом не влияет негативно на организм человека. Следует отметить, что такие средства иногда используют при:

• заикании («Пантогам», «Фенибут»);
• коррекции нейролептического синдрома («Гопантеновая кислота», «Пиритинол», «Деанола ацеглумат», «Пантогам»);
• гиперкинезе («Гопантеновая кислота», «Фенибут», «Мемантин»);
• расстройстве мочеиспускания («Пантогам», «Никотиноил-ГАМК»);
• нарушениях сна («Фенибут», «Кальция гамма-гидроксибутират», «Глицин»);
• мигрени («Пиритинол», «Никотиноил-ГАМК», «Семакс»);
• головокружении («Гинкго билоба» , «Фенибут», «Пирацетам»);
• для профилактики укачивания («ГАМК», «Фенибут»).

Кстати, в офтальмологической практике такие средства применяют в составе комбинированной терапии при открытоугольной глаукоме, сосудистых заболеваний сетчатки и желтого пятна («Никотиноил-ГАМК»), а также старческой и диабетической ретинопатии («Гинкго билоба»).

Натуральные ноотропы

Помимо лекарственных препаратов, для получения терапевтического эффекта довольно часто применяют натуральные вещества с аналогичными свойствами. Разумеется, естественные ноотропы не так эффективны, как фармакологические средства, однако уже через несколько недель после использования пациенты все же начинают замечать улучшение когнитивных функций и проч.

Побочные эффекты ноотропных средств

С. Ю. Штрыголь, доктор мед. наук, профессор, Т. В. Кортунова, канд. фарм. наук, доцент, Д. В. Штрыголь, канд. мед. наук, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Последние 30 лет ознаменованы все более широким применением ноотропных средств. Термин «ноотропный препарат» (от греч. noos — мышление, разум; tropos — стремление) был предложен в 1972 г. С. Giurgea (Джурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активизирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы также называют нейрометаболическими церебропротекторами, а в англоязычной литературе нередко используется термин cognitive enhancer — «усилитель когнитивных функций».

Прототипом данной группы является пирацетам, синтезированный Strubbe (фармацевтическая фирма UCB, Бельгия) в 1963 г. и первоначально исследовавшийся в качестве антикинетического препарата. Лишь через несколько лет выяснилось, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память, но, в отличие от классических психостимуляторов, не вызывает таких побочных эффектов, как речевое и двигательное возбуждение, истощение функциональных возможностей организма при длительном применении, привыкание и пристрастие. На основании этих исследований С. Giurgea был выделен новый класс препаратов — ноотропы — в классификации психотропных средств.

Ноотропная концепция стала крупнейшим вкладом в развитие психофармакологии как в прикладном, так и фундаментальном отношении. В короткий срок было создано значительное количество препаратов, которые применяются прежде всего для коррекции нарушенных мнестических функций, а также при снижении уровня жизнедеятельности, возникающем при многих заболеваниях и экстремальных воздействиях. Ноотропы показаны и при нарушениях адаптации и умственной деятельности при старении, включая пресенильную и сенильную деменцию. Как подчеркивает M. Windish, деменция занимает особое место в перечне показаний, поскольку в индустриально развитых странах все более важной проблемой является быстрое увеличение пожилой части популяции и рост частоты заболеваний, ассоциированных с возрастом.

Кроме того, ноотропы используются при расстройствах мозгового кровообращения, интоксикациях (в том числе алкогольных), абстинентном синдроме, депривации сна, утомлении, астенических и депрессивных состояниях после черепно-мозговых травм и нейроинфекций, а также для коррекции побочных эффектов психофармакотерапии (при лечении нейролептиками, антидепрессантами, психостимуляторами). В детской практике ноотропные средства применяются для лечения церебрастении, энцефалопатии, интеллектуальной недостаточности, нарушений, формирующихся у недоношенных детей в результате внутриутробной гипоксии и других повреждающих воздействий.

Особенностью ноотропов является возможность их использования не только больными, но и здоровыми людьми в экстремальных ситуациях для снятия психического утомления, улучшения умственной работоспособности.

В целом ноотропные препараты характеризуются относительно низкой токсичностью и сравнительно нечастым развитием нежелательных эффектов. По данным О. А. Громовой, последние наблюдаются немногим более чем у 5% пациентов, но широкое применение этих препаратов требует систематизации знаний их побочного действия. Однако прежде необходимо остановиться на вопросах классификации ноотропных средств.

К ноотропам относятся многочисленные препараты с различным химическим строением и механизмами действия. Уже одно это обстоятельство затрудняет их классификацию. Кроме того, для ряда препаратов улучшение памяти является ведущим фармакологическим эффектом (их иногда относят к «истинным» ноотропам, как, например, пирацетам и его аналоги). Для большинства средств ноотропное действие является лишь одним из компонентов фармакодинамики. Так, многие ГАМК-ергические препараты наряду с ноотропным обладают анксиолитическим, седативным, противосудорожным, миорелаксирующим, антигипоксическим эффектами (предлагаются даже такие термины, как «ноотропоподобное средство», «транквилоноотроп» и т. д.). Ноотропный эффект может быть связан с улучшением мозгового кровообращения (винпоцетин, ницерголин и другие церебровазоактивные препараты). Такие поливалентные препараты иногда обозначают как «нейропротекторы».

Наиболее полную классификацию средств с ноотропной активностью (около 100 препаратов) приводят Т. А. Воронина и С. Б. Середенин (1998). Их основные группы представлены в таблице.

Таблица. Основные препараты с ноотропным действием

Группа	Препараты
Производные пирролидона (рацетамы)	Пирацетам, анирацетам, прамирацетам, оксирацетам, этирацетам, нефирацетам и др.
Препараты, усиливающие холинергические процессы	Амиридин, такрин, глиатилин
ГАМК-ергические препараты	Гамма-аминомасляная кислота, пантогам, пикамилон, фенибут, натрия оксибутират
Глутаматергические препараты	Глицин, мемантин
Нейропептиды и их аналоги	Семакс, церебролизин
Антиоксиданты и мембранопротекторы	Меклофеноксат, мексидол, пиритинол
Препараты гинкго билоба	Билобил, танакан, мемоплант
Блокаторы кальциевых каналов	Нимодипин, циннаризин
Церебральные вазодилататоры	Винпоцетин, ницерголин, инстенон

Пирролидоновые производные

Рассмотрение побочных эффектов ноотропных препаратов начнем с исторически первой группы — пирролидоновых производных, или рацетамов. Сегодня получено более 1500 веществ подобного строения, но в лечебной практике применяется лишь около 12 препаратов. Поликомпонентный механизм их действия включает не только активацию энергетического обмена, усиление синтеза РНК, белка, фосфолипидов, облегчение холинергической передачи, но и улучшение кровообращения в головном мозге.

Основным и наиболее часто применяемым представителем данной группы является пирацетам. Его побочные эффекты отмечаются редко и главным образом — у психически больных. К числу таких эффектов относятся головокружение, тремор, нервозность, повышенная раздражительность. Возможны нарушения сна — преимущественно бессонница, реже сонливость. В связи с риском нарушений сна не следует принимать пирацетам на ночь. В единичных случаях при применении пирацетама отмечается сексуальное возбуждение. Иногда имеют место диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. У больных пожилого возраста изредка возможно обострение коронарной недостаточности. В подобных случаях рекомендуется уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, беременности (особенно в I триместре), кормлении грудью (на время лечения прекращают), в грудном возрасте (до 1 года). Согласно данным, обобщенным А. П. Кирющенковым и М. Л. Тараховским, Г. В. Ковалевым, влияние пирацетама и многих других ноотропных средств на плод изучено недостаточно, хотя экспериментальные данные указывают на отсутствие эмбриотоксичности и тератогенности. Очевидно, необходимы углубленные исследования, в том числе выяснение возможных отдаленных последствий длительного влияния пирацетама на внутриутробный плод. В то же время имеются указания на положительный эффект высоких доз пирацетама (до 3-10 г) при дистресс-синдроме у новорожденных (препарат вводили роженицам внутривенно).

Относительными противопоказаниями, связанными с побочными эффектами пирацетама, являются состояния психомоторного возбуждения (маниакального, гебефренного, кататонического, галлюцинаторно-параноидного, психопатического). Необходима особая осторожность при решении вопроса о назначении пирацетама пациентам с повышенной судорожной готовностью, а также при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией. Имеются указания на нецелесообразность назначения препарата детям, страдающим сахарным диабетом, при наличии в анамнезе аллергических реакций на употребление фруктовых соков, эссенций и т. п. При лечении пирацетамом в гранулах рекомендуется исключать из рациона сладости.

Препараты, усиливающие холинергические процессы

В настоящее время данная группа ноотропов развивается наиболее бурно, поскольку именно с ней связан прогресс в лечении болезни Альцгеймера. Применение классических препаратов пирролидонового ряда при этом заболевании обычно приносит лишь временный эффект, вслед за которым может наступить быстро прогрессирующее снижение памяти и интеллекта. Поскольку механизмы мнестических нарушений при болезни Альцгеймера связаны в основном с дефицитом холинергической передачи в головном мозге, применение усиливающих ее препаратов приносит наибольший положительный эффект. Ведущее место сегодня занимают антихолинэстеразные препараты, а именно амиридин и такрин . Они способствуют накоплению ацетилхолина благодаря угнетению разрушающего его фермента холинэстеразы.

Амиридин обладает не только центральным, но и периферическим холинопозитивным действием. Поэтому к числу его относительно нечастых побочных эффектов относятся гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, брадикардия. Кроме того, препарат может вызывать головокружение.

Противопоказан амиридин при гиперчувствительности пациента, а также при заболеваниях, когда усиление холинергической передачи связано с риском ухудшения состояния: эпилепсии, экстрапирамидных и вестибулярных расстройствах, стенокардии, брадикардии, язвенной болезни. К тому же амиридин нельзя назначать при беременности и кормлении грудью.

У такрина известно больше побочных эффектов. По частоте преобладают атаксия (дискоординация движений, неустойчивость), анорексия (потеря аппетита), спастические боли в животе, диарея, тошнота, рвота, а также гепатотоксическое действие. Реже встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипер- или гипотензия), гиперсаливация, ринит, потливость, кожная сыпь, отеки стоп и лодыжек, обмороки. В единичных случаях отмечаются бронхиальная обструкция (затруднение дыхания, ощущение сдавления в грудной клетке, кашель), изменения настроения и психики (агрессивность, раздражительность), экстрапирамидные расстройства (тугоподвижность и дрожание конечностей), обструкция мочевыводящих путей (затруднение мочеиспускания).

Перечень противопоказаний к назначению такрина довольно велик. Наряду с повышенной чувствительностью к данному препарату или другим производным акридина он включает бронхиальную астму, артериальную гипотензию, брадикардию, синдром слабости синусового узла, эпилепсию, травмы головы с потерей сознания, повышение внутричерепного давления (в этом случае облегчается развитие судорожного синдрома), обструкцию желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, нарушения функции печени (даже в анамнезе), болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антагонистами антихолинэстеразных средств являются м-холиноблокаторы. Однако применение последних для коррекции побочных эффектов нельзя считать оправданным, поскольку блокада холинорецепторов в головном мозге усугубляет мнестические нарушения при болезни Альцгеймера. Целесообразно подбирать такие дозы антихолинэстеразных средств, которые хорошо переносятся пациентами.

Другой подход к усилению холинергической передачи связан с увеличением синтеза медиатора ацетилхолина. Таким механизмом действия обладает глиатилин (холина альфосцерат). В организме он расщепляется на холин и глицерофосфат. Холин используется на синтез ацетилхолина, а глицерофосфат — на синтез фосфатидилхолина нейрональных мембран. В отличие от антихолинэстеразных препаратов, глиатилин почти лишен побочных эффектов. Может вызывать тошноту, связанную, по-видимому, с активацией дофаминергической передачи и при необходимости устраняемую противорвотными препаратами (метоклопрамид и др.). Крайне редко регистрируются аллергические реакции на глиатилин. Противопоказан он при индивидуальной повышенной чувствительности, не рекомендуется применять при беременности и лактации.

ГАМК-ергические препараты

Механизмы ноотропного эффекта, оказываемого ГАМК-ергическими веществами, связаны как с усилением энергетических процессов в головном мозге (активация ферментов цикла Кребса, повышение утилизации глюкозы клетками мозга), так и с улучшением церебрального кровотока, его ауторегуляции. ГАМК-ергический компонент присущ и механизму действия пирацетама, который можно рассматривать как циклический аналог ГАМК.

Гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон) обычно переносится хорошо. Лишь иногда возможны такие побочные эффекты, как чувство жара, бессонница, тошнота, рвота, диспептические расстройства, колебания артериального давления (в первые дни лечения, связаны с вазоактивными свойствами ГАМК), повышение температуры тела. При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят. Противопоказан данный препарат при гиперчувствительности к нему.

При использовании пантогама (гопантеновой кислоты) возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожная сыпь), исчезающие с отменой препарата. Противопоказан пантогам при тяжелых острых заболеваниях почек, а также в I триместре беременности.

При назначении пикамилона, который преимущественно интенсифицирует метаболический шунт ГАМК, возможны раздражительность, возбуждение, ощущение тревоги, головокружения, головная боль, легкая тошнота. В этих случаях нужно уменьшить дозу. Изредка встречаются аллергическая сыпь и зуд кожных покровов, требующие отмены препарата. Противопоказаниями, наряду с индивидуальной непереносимостью, являются острые и хронические заболевания почек.

Фенибут в связи с усилением тормозных ГАМК-ергических процессов может вызывать такое побочное явление, как сонливость при первых приемах. Иногда отмечаются аллергические реакции. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, печеночной недостаточности.

Натрия оксибутират, сочетающий ноотропное, антигипоксическое, гипотермическое, седативное, снотворное, наркозное действие, оказывает побочные эффекты чаще всего при быстром внутривенном введении. Препарат способен вызывать двигательное возбуждение, судорожное подергивание конечностей и языка, известны даже случаи остановки дыхания. Поэтому необходимо медленное введение натрия оксибутирата в вену. Во время выхода из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. При использовании в высоких дозах иногда вызывает тошноту и рвоту. У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время. При длительном применении больших доз препарата может развиться гипокалиемия (корректором данного побочного эффекта являются калия хлорид, аспаркам, панангин).

Противопоказаниями к применению натрия оксибутирата являются гипокалиемия, миастения (в связи с миорелаксирующим свойством), эпилепсия, тяжелая артериальная гипертензия, эклампсия, белая горячка. Не следует назначать его при глаукоме. В связи с гипноседативным эффектом оксибутират натрия нельзя применять в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции.

Глутаматергические препараты

Глутаматергической системе принадлежит одна из важных ролей в реализации синаптической пластичности и высших интегративных функций мозга, включая процессы обучения и памяти. Поэтому она интенсивно исследуется как мишень для фармакологического воздействия. Глутамат является возбуждающим нейромедиатором, глутаматные рецепторы (в частности, NMDA-рецепторы), как свидетельствуют накапливающиеся данные, вовлечены в механизмы нарушения памяти при различных заболеваниях ЦНС.

Глицин, представляющий собой заменимую аминокислоту и влияющий на глициновый сайт NMDA-рецептора, хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов. Данный препарат можно считать противопоказанным лишь при индивидуальной непереносимости.

Мемантин — неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов — наряду с ноотропным эффектом обладает нейропротективным действием, способен корригировать двигательные нарушения при различных поражениях головного и спинного мозга. Препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. К их числу относятся головокружение, беспокойство, в том числе двигательное, ощущение усталости, тяжести в голове. Кроме того, иногда возможна тошнота. Противопоказаниями к назначению мемантина являются спутанность сознания и тяжелые нарушения функции почек, поскольку при этом замедляется экскреция препарата.

Нейропептиды и их аналоги

Пептидергическое направление коррекции памяти также является перспективным. Разрабатывается значительное количество препаратов данной группы, многие из которых, очевидно, скоро появятся на фармацевтическом рынке. Остановимся на двух препаратах — семаксе и церебролизине.

Семакс является синтетическим аналогом адренокортикотропного гормона, однако лишен гормональной активности. Этот препарат, применяемый интраназально, проявляет ноотропное и адаптогенное действие. Препарат отличается хорошей переносимостью, сведения о его побочных эффектах отсутствуют. Противопоказан семакс при беременности, грудном вскармливании, острых психотических состояниях.

Церебролизин представляет собой комплекс нейропептидов (15%) с молекулярной массой не более 10000 дальтон, свободных аминокислот (85%) и микроэлементов (О. А. Громова, 2000), полученных из головного мозга молодых свиней. Более 20 лет он применяется как нейропротектор и ноотроп. В последнее время доказано, что нейропротекторная активность церебролизина связана в основном с пептидной фракцией. Препарат обладает мультимодальным действием — повышает интенсивность энергетического обмена, синтез белков в головном мозге, проявляет антирадикальную, мембранопротекторную и нейротрофическую активность, тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), улучшает мозговой кровоток.

Церебролизин демонстрирует хорошую переносимость. Его побочные эффекты встречаются нечасто и представлены повышением температуры тела (пирогенная реакция), которая наблюдается главным образом при быстром внутривенном введении. Поэтому внутривенно вводить препарат необходимо капельным способом.

Противопоказан церебролизин при острой почечной недостаточности, в I триместре беременности, при судорожных состояниях, включая эпилепсию, аллергических диатезах. Необходимо отметить, что данный препарат является одним из немногих высокоэффективных нейропротекторов, которые можно использовать в нейропедиатрической практике и даже назначать новорожденным.

Рассматривая церебролизин, следует остановиться и на таком содержащем нейропептиды гидролизате головного мозга, как церебролизат . Последний нельзя считать аналогом церебролизина ни по составу, ни по фармакотерапевтической эффективности и безопасности. Церебролизат, получаемый из мозга взрослых коров, содержит высокомолекулярные нейропептидные фракции. Он несет потенциальную опасность в связи с возможностью переноса вируса губчатой трансмиссивной энцефалопатии коров («бешенства» коров), который вызывает у человека неизлечимое нейродегенеративное заболевание — болезнь Якоба-Крейцфельда. Церебролизат нельзя вводить в вену, а при внутримышечном введении он часто вызывает выраженное раздражение. Назначение церебролизата детям недопустимо.

Антиоксиданты и мембранопротекторы

Свободно-радикальные процессы, повреждающие мембрану нейронов, принимают участие в базисных механизмах нарушений синаптической пластичности, процессов памяти и обучения. Многие ноотропы обладают поликомпонентным механизмом действия, включающим и антирадикальные свойства. Тем не менее, особенно выраженное антиоксидантное действие оказывают такие препараты, как мексидол, меклофеноксат, пиритинол.

С 1993 г. в клинике применяется мексидол, содержащий остаток янтарной кислоты и обладающий выраженной ноотропной и нейропротекторной активностью. Наряду с антиоксидантным и мембранопротекторным действием (ингибирование процессов свободно-радикального оксиления, активация супероксиддисмутазы, липидрегулирующие свойства) он повышает интенсивность мозгового кровотока, тормозит агрегацию тромбоцитов, модулирует ГАМК-, бензодиазепин- и холинергическую передачу. Препарат характеризуется хорошей переносимостью и редкостью побочных эффектов, к которым относятся тошнота, сухость во рту, сонливость (последняя — главным образом при использовании высоких доз). Противопоказан мексидол при острых нарушениях функции печени и почек. В эксперименте не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного действия препарата.

Меклофеноксат (церутил) также переносится хорошо, лишь изредка вызывая нарушения сна (поэтому не рекомендуется принимать препарат позднее 16 часов), беспокойство, незначительные боли в области желудка, изжогу, повышение аппетита. В единичных случаях возможны аллергические кожные реакции. Особенностью меклофеноксата является способность обострять психотическую симптоматику (бред, галлюцинации, при которых препарат противопоказан), а также способствовать возникновению страха и тревоги. Не рекомендуется назначать препарат при выраженном состоянии беспокойства и возбуждения. Что касается беременности, то при наличии строгих показаний меклофеноксат может быть использован.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол), являющийся удвоенной с помощью дисульфидного мостика молекулой пиридоксина (витамина В6, обладающего антигипоксическим действием), лишен витаминной активности. Он проявляет выраженные ноотропные свойства в сочетании с антидепрессивным и седативным действием, являясь малотоксичным препаратом. К сравнительно нечастым побочным явлениям относятся тошнота, головная боль, бессонница, раздражительность, у детей — психомоторное возбуждение, нарушение сна. В подобных случаях дозу препарата уменьшают, не назначают его в вечерние часы. Кроме того, в отдельных случаях возможны снижение аппетита, изменение вкуса, холестаз, повышение уровня трансаминаз, головокружение, утомляемость, лейкопения, боли в суставах, плоский лишай, кожные аллергически реакции, выпадение волос.

Противопоказан пиридитол при выраженном психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, включая эпилепсию, выраженных нарушениях функции печени, почек. К противопоказаниям относятся также изменения состава крови (лейкопения), аутоиммунные заболевания, непереносимость фруктозы (для пероральной суспензии).

Препараты гинкго билоба

Стандартизированные экстракты реликтового голосеменного растения гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) содержат композицию флавоноидов, в частности аментофлавона и гинкгетина, флавоновых гликозидов, дитерпеновых лактонов и алкалоидов. Наряду с этими компонентами в исследованиях О. А. Громовой с соавт. в составе экстракта гинкго (билобила) обнаружены нейроактивные элементы — магний, медь, марганец, селен, выявлена высокая активность супероксиддисмутазы.

Эти препараты обладают комплексом ценных фармакологических свойств, оказывая антиоксидантное действие, усиливая энергетический обмен в головном мозге, повышая чувствительность м-холинорецепторов к ацетилхолину, ослабляя активацию NMDA-рецепторов, уменьшая отек головного мозга, улучшая реологические свойства крови и микроциркуляцию. Обычно экстракты гинкго, разрешенные к безрецептурному отпуску, обладают хорошей переносимостью — частота побочных эффектов, как сообщает О. А. Громова, составляет около 1,7%. Эти единичные случаи проявляются в виде самостоятельно проходящей диспепсии, еще реже — в виде головной боли и кожной аллергической сыпи.

Однако мало известен и не включен в справочники такой побочный эффект препаратов гинкго, как геморрагии. В обзоре А. В. Астаховой, обобщающем данные клинических наблюдений, приводятся случаи внутричерепных кровоизлияний и послеоперационных кровотечений после лапароскопической холецистэктомии. По-видимому, эти осложнения связаны с эффектом гинкголидов, ингибирующих фактор активации тромбоцитов и уменьшающих их агрегацию. Риск развития кровотечений возрастает у хирургических больных, которым рекомендуется прекратить прием препаратов гинкго минимум за 36 часов до операции. Очевидно, следует избегать сочетания этих препаратов с различными антитромботическими средствами (антиагрегантами, антикоагулянтами, фибринолитиками), поскольку они способны повысить риск геморрагий. Также нецелесообразно применение препаратов гинкго, в том числе в составе различных пищевых добавок, у пациентов с тромбоцитопенией, тромбоцитопатиями.

Противопоказаны препараты гинкго при индивидуальной гиперчувствительности. Не рекомендуется их назначение при беременности и лактации, а также в детском возрасте.

Блокаторы кальциевых каналов

В механизмах нарушения памяти, ишемических повреждений и апоптоза нейронов большую роль играет увеличение внутриклеточной концентрации кальция. В связи с этим блокаторы кальциевых каналов, преимущественно улучшающие мозговой кровоток и применяемые при церебральной ишемии, обладают и собственно ноотропным эффектом, механизм которого остается не до конца выясненным. Среди многочисленных «антикальциевых» препаратов наибольшую тропность к церебральным сосудам и ноотропный компонент фармакодинамики демонстрируют нимодипин и циннаризин. Сравнительно хорошая переносимость блокаторов кальциевых каналов объясняется большой широтой их терапевтического действия.

Эффективность нимодипина у пациентов с деменцией подтверждена как минимум в 15 контролируемых клинических испытаниях. В отличие от острой церебральной ишемии и субарахноидальных кровоизлияний, когда нимодипин используют инъекционным путем, при деменции препарат применяется в таблетках. Спектр его побочных эффектов довольно широк. По частоте лидируют снижение артериального давления (в связи с системной вазодилатацией) и головокружение. Кроме того, препарат может вызывать диспепсию, головную боль, нарушения внимания и сна, психомоторное возбуждение, ощущение жара и покраснение лица, потливость, реже — тахикардию, тромбоцитопению, ангионевротический отек и кожную сыпь.

Нимодипин противопоказан при беременности и лактации, тяжелых нарушениях функции печени, отеке головного мозга. Большой осторожности требует решение вопроса о назначении препарата пациентам с пониженным артериальным давлением, повышением внутричерепного давления. Нельзя применять нимодипин во время работы лицам, профессия которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания (водители и др.)

Необходимо учитывать, что различные гипотензивные препараты усиливают гипотензивный эффект нимодипина, а β-адреноблокаторы, кроме того, потенцируют отрицательное инотропное действие и в сочетании с нимодипином способны декомпенсировать работу сердца.

Циннаризин (стугерон) является популярным препаратом, улучшающим мозговое кровообращение и обладающим ноотропными и вестибулопротекторными свойствами, а также антигистаминной активностью. При хорошей переносимости он способен иногда вызывать такие побочные эффекты, как сухость во рту, сонливость, головная боль, экстрапирамидные нарушения, увеличение массы тела, диспепсия, холестатическая желтуха, аллергические реакции (несмотря на антигистаминное действие). У некоторых женщин при длительном лечении циннаризином имеет место полименорея, поэтому в таких случаях целесообразно отменять его в дни менструаций.

Противопоказания, за исключением индивидуальной непереносимости, не установлены. Сонливость, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства не требуют отмены циннаризина, обычно достаточно уменьшить дозу препарата. Поскольку циннаризин преимущественно расширяет сосуды головного мозга и мало влияет на другие сосудистые бассейны, в терапевтических дозах он практически не снижает артериальное давление, но у пациентов с выраженной гипотензией рекомендуется принимать препарат в уменьшенной дозе. По-видимому, следует осторожно подходить к назначению циннаризина больным с паркинсонизмом, поскольку есть риск усиления экстрапирамидных нарушений. При использовании препарата целесообразно избегать вождения автомобиля, поскольку возможна сонливость со снижением внимания.

Церебральные вазодилататоры

Препараты данной группы обладают различными механизмами и многогранными нейро- и психофармакологическими эффектами. Их ноотропное действие, как уже отмечалось, во многом является следствием улучшения мозгового кровообращения, хотя возможны и другие пути его реализации. Так, винпоцетин (кавинтон) способен блокировать NMDА-рецепторы, ингибировать кальциевые и натриевые каналы, угнетать фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивать нейрофизиологический параметр long-term potentiation (долговременной потенциации), что указывает на повышение пластичности нейрональной передачи.

Винпоцетин (кавинтон), получаемый из малого барвинка, применяется уже около 30 лет. Он почти не вызывает побочных эффектов. В отличие от алкалоида барвинка девинкана, винпоцетин лишен седативного действия. Обычно при его применении сохраняется уровень бодрствования и параметры системной гемодинамики. Иногда отмечается временное снижение артериального давления в связи с вазодилатацией и барорефлекторная тахикардия. Поэтому парентеральное введение препарата противопоказано при тяжелом течении ишемической болезни сердца и нарушении сердечного ритма. Кроме того, кавинтон противопоказан при беременности. Нежелательно его сочетание с гепарином, поскольку возрастает риск кровотечений.

Применение α-адреноблокатора ницерголина может сопровождаться разнообразными побочными эффектами, но их частота невелика. Необходимо отметить, что с увеличением продолжительности курса лечения они встречаются реже. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея. Реже отмечается ортостатическая гипотензия (в связи с риском которой после инъекционного введения ницерголина пациент должен некоторое время лежать). Возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.

Противопоказаниями к применению ницерголина являются кровотечения, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, беременность и кормление грудью. Нельзя сочетать данный препарат с другими α-адреноблокаторами, а также с β-адреноблокаторами во избежание усиления неблагоприятных эффектов со стороны системы кровообращения.

Инстенон, являющийся комбинацией трех компонентов — гексобендина, этамивана и этофиллина, в последнее время привлекает внимание не только как корректор мозгового кровообращения, но и как препарат с собственно ноотропными свойствами. По сравнению с предыдущими цереброваскулярными препаратами он несколько чаще проявляет побочное действие, особенно при внутривенном введении. Частота их возникновения составляет около 4%. Возможны выраженное снижение артериального давления, тахикардия, головные боли вследствие повышения внутричерепного давления, неприятные ощущения в области сердца, гиперемия лица. Поэтому внутривенное введение должно быть только капельным и очень медленным (в течение 3 часов), а появление указанных симптомов требует прекращения инфузии. При внутримышечных инъекциях и тем более при использовании таблеток побочные эффекты проявляются реже. Необходимо учитывать способность инстенона усиливать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, что чревато геморрагическими осложнениями.

Препарат противопоказан при эпилепсии, повышенном внутричерепном давлении, кровоизлиянии в мозг. При беременности и лактации допустимо использовать его только по строгим показаниям.

В завершение обзора побочных эффектов наиболее часто применяемых ноотропных препаратов необходимо подчеркнуть, что их профилактика и коррекция, учет противопоказаний и неблагоприятных лекарственных взаимодействий врачами и провизорами являются важным резервом повышения безопасности фармакотерапии.

Литература

1. Астахова А. В. Побочные эффекты компонентов БАД. Предостережения в отношении их использования в пред- и послеоперационном периодах // Безопасность лекарств. Экспресс-информация.— 2002.— № 1.— С. 16-23.
2. Воронина Т. А., Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспер. и клин. фармакология.— 1998.— Т. 61, № 4.— С. 3-9.
3. Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентный механизм действия новых веществ с ноотропным и нейропротективным действием // 3-я Междунар. конф. «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам».— Суздаль, 2001.— С. 41.
4. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия / Под ред. член-корр. РАМН Е. М. Бурцева.— М., 2000. — 85 с.
5. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // «Человек и лекарство»: Материалы 7-го Российского конгресса.— М., 1998.— С. 330.
6. Дроговоз С. М., Страшний В. В. Фармакологiя на допомогу лiкарю, провiзору та студенту.— Харкiв, 2002.— 480 с.
7. Елинов Н. П., Громова Э. Г. Современные лекарственные препараты: справочник с рецептурой.— СПб: Изд-во «Питер», 2000.— 928 с.
8. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Вып. 1. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему.— М.: РЦ «Фармединфо», 1996.— 316 с.
9. Кирющенков А. П., Тараховский М. Л. Влияние лекарственных средств на плод.— М.: Медицина, 1990.— 272 с.
10. Ковалев Г. В. Ноотропные средства.— Волгоград: Ниж.-Волжск. кн. изд-во, 1990.— 368 с.
11. Компендиум 2001/2002 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: Морион, 2001.— 1536 с.
12. Лиманова О. А., Штрыголь С. Ю., Громова О. А., Андреев А. В. Цереброваскулярные, ренальные эффекты билобила и его влияние на металлолигандный гомеостаз (клинико-экспериментальное исследование) // Экспер. и клин. фармакология.— 2002.— Т. 65, № 6.— С. 28-31.
13. Машковский М. Д. Лекарственные средства.— Харьков: Торсинг, 1997.— Т. 1.— С. 108-109.
14. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств.— М., 2002.— 1520 с.
15. Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России.— М.: АстраФармСервис, 2002.— 1488 с.
16. Фармакологія: Підручник / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, В. А. Туманов та ін.— К.: Вища школа, 2001.— 598 с.
17. Windisch M. Cognition-Enhancing (Nootropic) Drugs. Brain mechanisms and psychotropic drugs.— New York London Tokyo, 1996.— P. 239-257.

Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).

Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.

Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.

Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.

Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.

В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.

• Производные пирролидона (пирацетам, луцетам, фенотропил).
• Производные диметиламиноэтанола (деманол, деанола ацеглумат).
• Производные пиридоксина (энцефабол, пиритинол).
• Производные γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) (аминалон, пикамилон, фенибут, гаммалон).
• Производные гинкго билоба (танакан, билобил).
• Препараты, воздействующие на N-метил-D-аспартатные (NMDA) рецепторы (акатинол мемантин).
• Препараты, обладающие тропностью к холинергическим структурам (глиатилин).
• Препараты животного происхождения (церебролизин, кортексин, актовегин).
• Препараты смешанного действия (инстенон).

В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.

• Ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно в коре больших полушарий.
• Усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС).
• Увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках и эритроцитах (стабилизация клеточных мембран), нормализация жидкостных свойств мембран.
• Ингибирование лизосомальных ферментов и удаление свободных радикалов.
• Активация церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформированности эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов.
• Улучшение кортикально-субкортикального взаимодействия.
• Нормализация нейротрансмиттерных нарушений.
• Активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т. д.).
• Улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.

Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут-аминалон-пантогам-пикамилон-пирацетам-пиритинол-меклофеноксат.

У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.

Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.

Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.

Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.

Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.

При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.

К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.

Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.

Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.

Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.

Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.

Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.

Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.

Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.

Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6-8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.

Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.

Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.

Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).

Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.

Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).

Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.

Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.

Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.

Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.

Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:

• вегето-трофические расстройства;
• сопутствующие нарушения периферического кровообращения (ретинопатия и ангиопатия при сахарном диабете, атеросклерозе, артериальной гипертонии);
• кохлеовестибулярные расстройства;
• астенодепрессивные расстройства;
• профилактика хронической ишемии мозга после перенесенного инсульта.

Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.

Показания для назначения ноотропных препаратов:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма;
• коматозные состояния;
• хроническая ишемия мозга;
• сосудистая деменция;
• гипертоническая и атеросклеротическая энцефалопатии;
• астенические синдромы;
• синдром вегетативной дистонии;
• последствия перинатальной энцефалопатии;
• задержка психического развития у детей;
• синдром гиперактивности с дефицитом внимания.

В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена-качество-клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.

Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3-4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2-3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.

Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.

М. В. Путилина , доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.

Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы — пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.

Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.

Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.

После успешного внедрения в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ.

Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (Нейробутал).

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.

11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

Корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

Общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.

Психостимуляторы: сальбутиамин;

Антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК. Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».

В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).

4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).

6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

7. Антидепрессивное действие.

8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Препараты

Препаратов - 2449 ; Торговых названий - 141 ; Действующих веществ - 25

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует

Ноотропные препараты имеют огромную актуальность. Хоть первый ноотропный препарат, «Пирацетам», был синтезирован еще в 1964 году, только сейчас средства для улучшения мозговой активности данной группы поддались огласке, особенно среди школьников, студентов и пожилых людей. Ноотропы практически не имеют побочных эффектов, самый явный – перевозбудимость, которая может проявляться либо в гиперактивности, либо в панических атаках. В отзывах отмечают, что для получения таких негативных эффектов, необходимо употребить очень большую дозировку препарата, во всех остальных случаях, это не что иное, как самовнушение.

Стандартно, для получения желаемого эффекта, а именно улучшения работы мозга, повышения обучаемости, концентрации внимания, важно пропить курс, как минимум недельный, для получения первых заметных изменений. При этом недостаточно просто принимать препарат и ожидать появления новых знаний из неоткуда, некого просветления. Необходимо постоянно задействовать логику, читать какую-то информацию и тому подобное. Именно так ноотропные препараты способны помочь, к примеру, тем же студентам перед экзаменами; студент должен окружить себя необходимой учебной литературой и приняться к ее изучению. Благодаря эффекту улучшения кровообращения, насыщения кислородом клеток головного мозга, информация лучше запоминается и усваивается.

Актуальны ноотропы не только у продвинутой молодежи, но и у пожилых людей. С возрастом клетки головного мозга начинают активно отмирать, в связи с чем, могут появиться симптомы старческого маразма, склероза и прочих возрастных заболеваний, связанных с мозговой деятельностью. Пожилому организму нужно помогать, насыщать его полезными элементами, и именно ноотропы способны заметно улучшить общую картину жизнедеятельности человека престарелого возраста.

Часто ноотропные препараты прописывают пациентам с черепно-мозговой травмой, а так же детям с затянувшимся речевым и умственным развитием. В первом случае ноотропы помогут восстановить работу функций мозга, настроить на прежний лад, а во втором, когда ребенок не хочет начинать разговаривать или не показывает успехов в обучении, ноотроп позволит сконцентрировать внимание на новой информации, расширить кругозор. Еще одним показанием к применению данных средств может стать алкогольная зависимость.

• Отзывы в интернете и общая репутация;
• Мнение представителей медицины;
• Соотношение цены и качества;
• Уровень доверия;
• Безопасность.

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Лучшие бюджетные ноотропные препараты

5 Биотредин

Борется с алкогольной зависимостью
Страна: Россия
Средняя цена: 120 руб.
Рейтинг (2018): 4.7

«Биотредин» является эффективным средством, применяемым для лечения алкогольного абстинентного состояния. Препарат уменьшает желание человека употреблять алкоголь. Средство снижает психоэмоциональное возбуждение, способствует улучшению памяти и положительно влияет на интеллектуальную работоспособность. Из отзывов в интернете можно понять, что данное лекарственное средство, в основном, назначается людям, злоупотребляющим алкоголем и страдающим от физической и психологической алкогольной зависимости.

Также препарат применяется для улучшения памяти и интеллектуальной активности у детей и подростков. Препарат противопоказан людям с высокой восприимчивостью к витамину B6. Ни в коем случае нельзя принимать «Биотредин» одновременно с алкоголем или в состоянии алкогольного опьянения.

4 Пирацетам

Самый популярный
Страна: Россия
Средняя цена: 55 руб.
Рейтинг (2018): 4.8

«Пирацетам» признают одним из лучших современных ноотропных препаратов. Используется для ускорения обменных процессов и распространения импульсов в коре мозга, благотворно воздействует на интеллектуальные способности и развитие памяти, значительно повышает устойчивость мозга отравлению токсинами, ускоряет переработку глюкозы. Способствует улучшению взаимодействия между полушариями мозга. Улучшает мозговой кровоток, не создавая, впрочем, сосудорасширяющего воздействия.

«Пирацетам» рекомендуется принимать при ослаблении памяти, головокружениях, снижении внимательности и нарушении обучаемости у детей. Пожилым людям рекомендуется принимать препарат в терапевтических целях. Данный препарат противопоказан людям с гиперчувствительностью, тяжёлой почечной недостаточностью, детям до одного года и беременным женщинам. Также "Пирацетам" нельзя употреблять при геморрагическом инсульте.

3 Пикамилон

Избавляет пожилых людей от мигрени
Страна: Россия
Средняя цена: 100 руб.
Рейтинг (2018): 4.8

«Пикамилон» относится к ноотропным препаратам, оказывающих транквилизирующий, психостимулирующий и антиоксидантный эффект. Положительно влияет на функции мозга посредством улучшения метаболизма тканей и воздействия на мозговое кровообращение. Курсовой приём препарата повышает физическую и интеллектуальную активность, снижает боли в голове, улучшает память, способствует снижению ощущения тревоги и напряжения. Улучшает кровообращение в сосудах сетчатки и зрительного нерва.

Помогает больным с незначительными двигательными и речевыми отклонениями, снижает негативное влияние токсинов на центральную нервную систему. Средство используется в составе комплексной терапии для предотвращения мигрени у пожилых людей, при нарушениях мозгового кровообращения. По мнению экспертов, препарат является одним из лучших при лечении сильной алкогольной и наркотической зависимости. «Пикамилон» противопоказан людям, страдающим от заболеваний почек и имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата.

2 Фенибут

Избавляет от тревожных состояний
Страна: Россия
Средняя цена: 150 руб.
Рейтинг (2018): 4.9

«Фенибут» – рецептурный ноотропный препарат, оказывающий сильное анксиолитическое воздействие, понижающее возбудимость, ощущение тревоги и страха. Продлевает и усиливает эффект от употребления снотворных средств. При курсовом применении положительно влияет на физическую и интеллектуальную активность человека, способствует улучшению памяти, восстанавливает здоровый сон.

Обычно назначается детям с заиканием и энурезом, пожилым людям, страдающим от бессонницы и ночных тревог. Также данное средство часто применяется в составе комплексной терапии для страдающих от алкогольного абстинентного синдрома. По мнению экспертов, препарат противопоказан беременным женщинами детям до трех лет. Должен с осторожностью приниматься при язвенных болезнях желудка и печеночной недостаточности. Препарат принимается по назначению врача и продаётся по рецепту.

1 Глицин

Лучшее соотношение цены и качества
Страна: Россия
Средняя цена: 30 руб.
Рейтинг (2018): 5.0

Глицин – аминокислота, вырабатываемая организмом человека. «Глицин» является натуральным препаратом, способствующим улучшению памяти и умственной деятельности. Снижает конфликтность человека, улучшает способность к социальной адаптации. Применение данного средства позволяет нормализовать сон, что особенно важно для пожилых людей. Также, данная аминокислота, восстанавливает функции центральной нервной системы после токсического отравления алкоголем или другими медицинскими препаратами.

Рекомендуется принимать «Глицин» во время стрессовых ситуаций, проблем на работе или учёбе, при понижении умственной работоспособности и при заболеваниях нервной системы, выражающихся высокой возбудимостью, проблемами со сном и эмоциональной нестабильностью. Так как глицин является натуральным продуктом, то он не имеет особых противопоказаний, исключением станет личная восприимчивость к компонентам препарата.

Лучшие ноотропные препараты средней ценовой категории

5 Пантогам

Нейтрализует психоэмоциональные перегрузки
Страна: Россия
Средняя цена: 640 руб.
Рейтинг (2018): 4.6

«Пантогам» значительно повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ на центральную нервную систему, стимулирует анаболические процессы в нейронах. Снижает возбудимость и положительно влияет на социальное поведение человека. Эффективно воздействует на интеллектуальную деятельность и активность.

Препарат широко применяется в медицине: для нейтрализации последствий психоэмоциональных перегрузок, при невротических расстройствах, вызванных черепно-мозговыми травмами, при понижении интеллектуальной и физической активности, потере концентрации и внимания. «Пантогам» противопоказан беременным женщинам, людям, страдающим от серьёзных заболеваний почек и лицам не достигшим 18-тилетнего возраста.

4 Ноотропил

Ускоряет распространение нейронных импульсов
Страна: Бельгия
Средняя цена: 330 руб.
Рейтинг (2018): 4.7

«Ноотропил» – ноотропный препарат, способствующий улучшению памяти, повышению концентрации и активизирует умственную деятельность. Лекарство стабилизирует процессы метаболизма в нервных клетках, оказывает благотворное воздействие на центральную нервную систему увеличивая скорость распространения нейронных импульсов в головном мозге. Препарат отлично подходит для устранения последствий ишемического инсульта.

Может эффективно использоваться для реабилитации больных перенесших черепно-мозговую травму или токсическое отравление мозга. В том числе, может использоваться для повышения обучаемости у детей. Не рекомендован людям с нарушениями мозгового кровообращения, страдающим почечной недостаточностью или имеющим повышенную восприимчивость к компонентам препарата. Также противопоказан детям младше трехлетнего возраста.

3 Интеллан

Растительные компоненты
Страна: Пакистан
Средняя цена: 175 руб.
Рейтинг (2018): 4.8

«Интеллан» – препарат из растительных элементов, содержащий биоактивные аминокислоты, витамины и другие важные микроэлементы. Положительно влияет на память, умственную активность, активно борется с появлением беспокойства и депрессивными состояниями. По мнению экспертов, "Интеллан" не воздействует на способность человека к деятельности, что делает его одним из лучших ноотропных препаратов для автовладельцев.

Средство применяется при снижении умственной активности, невротических синдромах, связанных с психическими заболеваниями, ухудшении памяти и рассеянности, а также при депрессивных состояниях и чувстве тревоги. «Интеллан» противопоказан лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста и беременным женщинам. Препарат нельзя принимать страдающим от болезней сердечно-сосудистой систем, при дефиците сахарозы и непереносимости фруктозы. Во время обострения психических заболеваний препарат также противопоказан.

2 Семакс

Лучший назальный препарат
Страна: Россия
Средняя цена: 600 руб.
Рейтинг (2018): 4.9

«Семакс» – уникальный пептидный препарат, гормональная активность которого равна нулю. Оказывает положительный эффект на процессы восприятия окружающего мира, улучшает обучаемость и внимательность. Способствует быстрой адаптации центральной нервной системы на воздействие наркоза. Является рецептурным препаратом и применяется только по назначению специалиста.

Как правило, применяется для лечения людей, перенёсших ишемический инсульт, а также для реабилитации после черепно-мозговых травм и сильного наркоза. Давно используется в педиатрии для лечения мозговых дисфункций у детей старше пяти лет. «Семакс» не может быть прописан детям младше пяти лет и беременным женщинам. Важно подметить, что препарат противопоказан людям, находящимся в состоянии острого психического расстройства, сопровождающегося острым чувством тревоги.

1 Кавинтон

Нацеленное воздействие на поврежденные участки ЦНС
Страна: Россия
Средняя цена: 250 руб.
Рейтинг (2018): 5.0

«Кавинтон» благоприятно воздействует на мозговое кровообращение, снижает вязкость крови и способствует прохождению кислорода по тканям центральной нервной системы. При этом препарат не оказывает влияния на общее артериальное давление человека и частоту его пульса. Особенность данного средства заключается в том, что оно избирательно действует на повреждённую область ЦНС. Средство применяется и продаётся только по рецепту.

Способность к точечному воздействию, называемую «обратное обкрадывание», делает «Кавинтон» одним из лучших препаратов для лечения последствий инсульта, сосудистой деменции и нарушений мозгового кровообращения. Также используется для лечения сосудистой оболочки и сетчатки глаза, и даже для лечения болезни Меньера. Препарат противопоказан женщинам в период беременности, лицам младше 18 лет, людям, страдающим от аритмии, ишемической болезни сердца и имеющим острую фазу геморрагического инсульта.

Лучшие ноотропные препараты: бюджет от 750 рублей

5 Кортексин

Самый универсальный
Страна: Россия
Средняя цена: 780 руб.
Рейтинг (2018): 4.7

«Кортексин» оказывает положительный эффект на центральную и периферическую нервную системы. Препарат хорошо улучшает память, внимательность и обучаемость, противодействует влиянию стрессовых ситуаций на нервную систему, уменьшает воздействие токсических веществ на клетки мозга. Данный ноотроп, зачастую, в медицине используется для ликвидации последствий черепно-мозговой травмы, при нарушениях кровообращения и при эпилепсии.

Большую популярность препарат обрел у родителей детей с задержкой психомоторного и речевого развития. Также лекарство широко известно среди студентов, в экзаменационный период, при ухудшении обучаемости и внимательности. «Кортексин» не рекомендуется принимать беременным женщинам в связи с отсутствием точных данных клинических исследований. Противопоказан при высокой личной чувствительности к компонентам препарата.

4 Энцефабол

Борется с психической отсталостью у детей
Страна: Индия
Средняя цена: 750 руб.
Рейтинг (2018): 4.8

«Энцефабол» ускоряет метаболизм в головном мозге, увеличивая скорость утилизации глюкозы. Стабилизирует кровообращение в ишемизированных участках мозга. Препарат восстанавливает нарушенные обменные функции в нервной ткани, что благотворно влияет на улучшение памяти, внимательности и на общий тонус центральной нервной системы. «Энцефабол» показывает хорошие результаты в терапии систематических снижений умственной активности.

Данное средство помогает избавиться от последствий перенесенного энцефалита, а также используется в педиатрии при лечении цереброастенического синдрома и отставании психического развития у детей. «Энцефабол» противопоказан при почечной недостаточности, заболеваниях печени и при аутоиммунных заболеваниях. Может вызывать аллергические реакции у людей с высокой чувствительностью к пиритинолу.

3 Фенотропил

Избавляет от стрессовых состояний
Страна: Россия
Средняя цена: 1000 руб.
Рейтинг (2018): 4.8

«Фенотропил» является ноотропным препаратом, улучшающим кровоснабжение мозга, способность к мышлению, память и внимательность. Также данный препарат повышает устойчивость центральной нервной системы к воздействию на неё стрессовых ситуаций. Применяется при недостаточном мозговом кровообращении, неврозе, депрессии и для нейтрализации последствий употребления алкоголя и наркотических средств.

Возможен профилактический приём препарата людьми, чья деятельность связанна с высокой психофизической напряженностью. «Фенотропил» противопоказан к применению при тяжелых заболеваниях почек и печени, атеросклерозе, артериальной гипертензии и высокой чувствительности к соединениям группы пирролидона. Если человек в прошлом переживал приступ паники или сильные психотические состояния, то ему также противопоказано применение данного препарата.

2 Прамирацетам

Восстанавливает когнитивные функции мозга
Страна: Германия
Средняя цена: 3500 руб.
Рейтинг (2018): 4.9

«Прамирацетам» – ноотропный препарат из группы рацетамов. Эффективность данного средства до конца не доказана, но, по мнению экспертов, он положительно влияет на повышение интеллектуальной активности и когнитивных функций мозга. Улучшает память, концентрацию и внимательность. Для достижения полного эффекта, рекомендуется принимать данный препарат на протяжении от четырех до восьми недель.

Как следует из вышесказанного, принимать «Прамирацетам» следует при снижении умственной работоспособности, потере концентрации и при проблемах с памятью. Пожилым людям рекомендуется приём препарата в терапевтических целях. Как и у других ноотропов, у «Прамирацетама» нет особых противопоказаний. В отзывах крайне редко пишут о побочных эффектах, но при значительном превышении дозировки в первые дни курса, у пациентов были зафиксированы жалобы на головную боль, бессонницу, беспокойство, нервозность и тремор.

1 Когитум

Лучший стимулирующий эффект
Страна: Франция
Средняя цена: 4500 руб.
Рейтинг (2018): 5.0

«Когитум» благотворно влияет на обменные процессы в нервных тканях и обладает стимулирующим эффектом. Повышает физическую активность и иммунитет. Препарат способен ускорить вывод аммиака из организма при интоксикации данным веществом, незначительно снизить радиоактивное воздействие. Часто применяется в составе комплексной терапии астенического синдрома, а также при депрессивных и невротических состояниях легкой тяжести.

«Когитум» повышает общую выносливость центральной нервной системы. Противопоказан людям с высокой личной чувствительностью к ацетиламиноянтарной кислоте и другим компонентам препарата. Не рекомендуется принимать беременным женщинам и детям младше семи детей, в связи с отсутствием клинических исследований с данной группой пациентов.