Можно ли принимать аминокапроновую кислоту внутрь. Аминокапроновая кислота: инструкция по применению. Особенности применения раствора в отоларингологии

Действующее вещество

Аминокапроновая кислота (aminocaproic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

100 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
250 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
500 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие , урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.

Фармакокинетика

При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, C max - 2 ч, T 1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатия вследствие диффузии, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.

С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Дозировка

В/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.

Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочные действия

Головокружение, шум в ушах, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.

Передозировка

Усиление побочных эффектов (головокружение, тошнота, диарея, катар верхних дыхательных путей) и резкое угнетение фибринолиза.

В случаях передозировки следует срочно вводить активаторы плазминогена (стрептокиназа, урокиназа или анистрептаза).

Лекарственное взаимодействие

Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном - 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.

Антиагрегатное снижение при одновременном приеме прямого и непрямого действия.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Особые указания

При назначении препарата необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта, при заболеваниях печени.

1 мл 5% раствора для инфузий лекарства Аминокапроновая кислота содержит 50 мг активного вещества под названием ε(эпсилон)-аминокапроновая кислота. Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.
1 грамм порошка лекарства Аминокапроновая кислота содержит 1 грамм активного вещества под названием ε(эпсилон)-аминокапроновая кислота .

Форма выпуска

Прозрачная жидкость без цвета:

100 мл жидкости в бутылке; 1, 10, 15, 24, 28, 30, 35, 48 или 36 бутылок в картонном ящике.
200 мл жидкости в бутылке; 1 или 28 бутылок в картонном ящике.
250 мл, 100 мл, 500 мл или 1000 мл жидкости в полимерном контейнере; один контейнер в полимерном мешке.
100 мл жидкости в полимерном контейнере; 50 или 75 контейнера в полимерном мешке.
250 мл жидкости в полимерном контейнере; 24 или 36 контейнеров в полимерном мешке.
500 мл жидкости в полимерном контейнере; 12 или 18 контейнеров в полимерном мешке.
1000 мл жидкости в полимерном контейнере; 6 или 9 контейнеров в полимерном мешке.

Белый порошок без запаха:

1 грамм порошка в пакете, десять пакетов в коробке из картона.

Фармакологическое действие

Гемостатическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гемостатический препарат, блокатор фибринолиза .

Химическая формула – H2N(CH2)5COOH.

Блокирует эффекты активаторов плазминогена , подавляет действие плазмина , не полностью ингибирует кинины . Имеет противоаллергическую активность и немного усиливает противотоксическую функцию печени.

Фармакокинетика

После перорального приема активно абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольшая концентрация в достигается спустя два часа. Быстро выделяется с мочой, в основном, в неизмененном виде. Время полувыведения составляет примерно 2 часа.

Показания к применению

Применение лекарства обосновано при перечисленных ниже состояниях и ситуациях:

предупреждение кровотечений при вмешательствах на печени, поджелудочной железе, легких;
предупреждение и лечение меноррагий и кровотечений из внутренних органов, слизистых оболочек, эрозий желудка и кишечника, а также при месячных;
гиперфибринолиз различного генеза, включая связанный с использованием тромболитических препаратов и переливания консервированных препаратов крови в большом объеме;
лечение и предупреждение и ;
для симптоматического лечения кровоточивости, вызванной тромбоцитопенией и неполноценностью функции .

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим лекарства.
Гематурия.
Гиперкоагуляция, коагулопатия из-за диффузии, внутрисосудистое диссеминированное свертывание , предрасположенность к или тромбоэмболическим болезням .
Заболевания почек с расстройством выделительной функции.
Нарушения церебрального кровообращения.
или .

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при клапанных поражениях сердца, артериальной гипотензии, гематурии, криптогенном кровотечении из верхних мочевых путей, недостаточности функции печени, хронической недостаточности функции почек, возрасте менее года.

Побочные действия

Интраназальное закапывание Аминокапроновой кислоты до четырех раза в сутки целесообразно проводить в время эпидемического периода для профилактики.

Продолжительность терапии зависит от степени тяжести болезни и определяется в индивидуальном порядке врачом.

Передозировка

Признаки передозировки: усиление нежелательных явлений, появление тромбов . При продолжительном применении (свыше 6 дней) больших доз (от 24 граммов в день для взрослых) не исключено развитие геморрагий .

Лечение передозировки: отмена лекарства, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Препарат способен сочетаться с применением растворов глюкозы, гидролизатов, антишоковых растворов.

Поликапран.

Детям

Применение препарата разрешено детям для ингаляций, закапываний, приема внутрь и внутривенного введения в указанных выше дозировках.

При беременности и лактации

Препарат запрещен для применения у беременных и кормящих женщин, а также во время родов.

Медикамент представляет собой гемостатический препарат, применяемый при кровотечениях. Кислота используется для терапии и профилактики гриппа, при простудных заболеваниях как противовирусное средство. Отпускается медикамент без рецепта врача, имеет приемлемую стоимость. Применять кислоту можно внутривенно, наружно, перорально. Длительность лечения зависит от диагноза пациента.

Формы выпуска аминокапроновой кислоты

Препарат отпускается из аптек в форме раствора для инъекций без цвета и запаха, белого порошка, гранул, предназначенных для лечения детей. Выделяют несколько способов применения кислоты аминокапроновой:

внутривенные инъекции – при острых кровотечениях, хирургическом лечении;
внутренний прием – используется при ротавирусе, патологиях органов, сопровождающихся геморрагическим синдромом;
закапывание в нос – применяется в виде готового раствора или порошка/гранул, смешанных с водой, при инфекциях;
ингаляции – при кашле, аденоидах, длительном насморке, синуситах (осуществляется процедура с использованием небулайзера);
промывание носа – для удаления густых выделений зеленого или желтого цвета.

Фармакологические свойства

Раствор аминокапроновой кислоты классифицируют как антигеморрагическое и гемостатическое средство. Применяют его как кровоостанавливающее при кровотечениях, характеризующихся увеличением фибринолиза (разжижения кровяных сгустков). Препарат способствует снижению проницаемости капилляров, увеличению антитоксической функции печени. При использовании внутрь кислота проявляет противошоковую и противоаллергическую активность. При ОРВИ средство помогает улучшить ряд показателей, отвечающих за специфическую и неспецифическую иммунную защиту.

Своей предельной концентрации в крови вещество достигает через 120-180 минут после употребления или внутривенного введения. При пероральном применении кислота аминокапроновая активно абсорбируется из пищеварительного тракта. Выводится лекарство посредством почек, не претерпевая изменений. Небольшая часть вещества подвергается биотрансформации внутри печени.

Показания к применению аминокапроновой кислоты

Препарат можно использовать без рецепта врача. Показаниями к его применению являются следующие недуги и состояния:

преждевременная отслойка плаценты;
маточные кровотечения и аборт, сопровождающийся осложнениями;
операции на органах, которые отличаются повышенным содержанием активаторов фибринолиза (легких, мозге, матке, надпочечниках, поджелудочной, предстательной, щитовидной железах);
послеоперационный восстановительный период (при хирургическом вмешательстве на сосуды и сердце);
ожоги;
экстракорпоральное кровообращение;
заболевания внутренних органов, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря).

Часто кислоту аминокапроновую назначают при ЛОР-патологиях. Вещество применяется в следующих целях:

снятие заложенности и снижение отечности слизистых оболочек носа;
уменьшение воспалений при ринитах, имеющих аллергическое происхождение;
остановка носового кровотечения;
снижение выработки слизи;
профилактика развития осложнений при ринитах различного происхождения, синуситах всех видов, аденоидите, острых респираторных заболеваниях, гриппе.

Противопоказания к применению

Кислоту аминокапроновую нельзя назначать некоторым категориям пациентов. Лекарство имеет следующие противопоказания:

склонность пациента к возникновению тромбозов, тромбоэмболическим болезням;
ДВС-синдром;
нарушения мозгового кровообращения;
болезни почек, сопровождающиеся нарушением их функционирования;
индивидуальная непереносимость вещества;
период беременности и лактации;
коагулопатия на фоне диффузного внутрисосудистого свертывания;
кровотечения из верхних дыхательных путей, имеющие неустановленную этиологию.

Способ применения и дозировки аминокапроновой кислоты

Согласно инструкции по применению, раствор кислоты аминокапроновой используется внутривенно, капельно. Если необходим быстрый эффект, больному требуется ввести до 100 мл жидкости по 50-60 капель/минуту. Длительность такой процедуры составляет 20-30 минут. В первый час необходимо поступление 4-5 г раствора. Затем пациенту назначают по 1 г до полной остановки кровотечения. При возникновении рецидива, надлежит повторять процедуру каждые 4 часа.

Аминокапроновая кислота детям вводится из расчета 100 мл/кг веса ребенка в час. Затем дозировку уменьшают до 33 мл/кг. Максимальное суточное количество – 18 г/кв. м. поверхности тела. Используются следующие дневные дозы:

взрослым – 5-30 г;
малышам до 1 года – 3 г;
детям 2-6 лет – 3-6 г;
детям от 7 до 10 лет – 6-9 г;
пациентам после 11 лет показана взрослая дозировка.

При острых кровотечениях допустимое дневное количество препарата увеличивается. Рекомендовано:

малышам до 12 месяцев – 6 г;
детям от 1 года до 4 лет – 6-9 г;
от 5 до 8 лет – 9-12 г;
от 9 до 10 лет – 18 г.

Лекарство в форме порошка нужно растворять в воде. Необходимо применять средство внутрь во время или после еды. Дневную дозу кислоты надлежит разделить на несколько приемов (3-6 – для взрослых, 3-5 – для детей). Если у пациента наблюдается увеличение фибринолитической активности средней степени выраженности, назначается по 5-23 г/сутки. Малышам, не достигшим возраста 12 месяцев, необходима одноразовая доза, рассчитанная по формуле 0,05 г на 1 кг веса ребенка. Детям от 1 года до 7 лет дают по 3-6 г/день, 7-11 лет – по 6-9 г/сутки. Подросткам назначают по 10-15 г за 24 часа.

Для терапии субарахноидальных кровотечений требуется прием 6-9 г препарата. Для лечения травматической гифемы назначают по 0,1 г/кг каждые 4 часа. Максимальная суточная доза кислоты - 24 г. Курс лечения составляет 5 дней. При маточных кровотечениях дозировка лекарства по 3 г каждые 6 часов. Больным ОРВИ и гриппом назначают местное или пероральное применение средства. Для приема внутрь необходимо развести 1 г кислоты в 2 ст. л. подслащенной кипяченой воды. Полученный раствор назначается в следующих дозах:

малышам до 2 лет – 1-2 ч. л. 4 раза/день (можно добавлять к пище или напиткам);
детям 2-6 лет – 1-2 ст. л. 4 раза за сутки;
пациентам 6-10 лет – по 4-5 г/день;
больным старше 10 лет – по 1-2 г до 5 раз за сутки.

Эффективна аминокапроновая кислота при носовых кровотечениях. Чтобы остановить процесс, необходимо смочить ватную турунду раствором (5%). Увлажненный тампон закладывают внутрь носовых проходов на 10 минут или до полного прекращения кровотечения. Применять препарат можно в виде ингаляций. Для этого в детском возрасте надлежит использовать небулайзер. Интраназальное лечение препаратом должно осуществляться в соответствии со следующими правилами:

При ОРВИ и гриппе тяжелого течения дозу кислоты аминокапроновой разрешено повысить до максимально возможной (относительно возраста) при усилении фибринолитической активности средней степени выраженности.
При необходимости средство можно использовать в сочетании с другими препаратами противовирусного действия, индукторами интерферона.
Закапывание медикамента до 4 раз/сутки интраназально рекомендуется проводить для профилактики при наступлении эпидемического периода.

Особые указания

Брутто-формула

C 6 H 13 NO 2

Фармакологическая группа вещества Аминокапроновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

60-32-2

Характеристика вещества Аминокапроновая кислота

Ингибитор фибринолиза.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, очень мало — в метаноле, практически нерастворим в этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 131,7.

Фармакология

Фармакологическое действие - гемостатическое .

Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану А 2 и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, C max в плазме крови определяется через 1-2 ч. Выводится почками, в основном в неизмененном виде, примерно 40-60% выводится в течение 4 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и резко возрастает концентрация аминокапроновой кислоты в крови. При в/в введении элиминируется быстрее: T 1/2 — 77 мин, за 12 ч выводится более 89%.

Применение вещества Аминокапроновая кислота

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (легкие, щитовидная железа, желудок, шейка матки, предстательная железа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременная отслойка плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Аминокапроновая кислота

Рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, судороги, снижение АД , ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, кожные высыпания.

Взаимодействие

Эффект снижают антикоагулянты (прямые, непрямые), антиагреганты.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно .

Меры предосторожности вещества Аминокапроновая кислота

При назначении аминокапроновой кислоты необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена.

Имеются сообщения о нецелесообразности применения у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

Формула: C6H13NO2, химическое название 6-аминогексановая кислота.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/гемостатическое средство/ингибитор фибринолиза.
Фармакологическое действие: гемостатическое.

Фармакологические свойства

Аминокапроновая кислота ингибирует активаторов профибринолизина и останавливает его синтез в фибринолизин. В меньшей степени прямо оказывает угнетающее воздействие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие урокиназы, стрептокиназы и тканевых киназ на процесс фибринолиза. Нейтрализует эффекты трипсина, калликреина и гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров. Усиливает образование тромбоцитов и сенсибилизирует их рецепторы к тромбоксану А2, тромбину и прочим эндогенным агрегантам. При кровотечениях, которые обусловлены высокой фибринолитической активностью плазмы, оказывает системный кровоостанавливающий эффект. Повышает антитоксическую функцию печени, имеет противоаллергическую активность. При использовании внутрь хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1–2 часа. В практически неизменном виде выводится почками, примерно 40–60% выводится в течение 4 часов. Когда нарушена выделительная функция почек, то выведение замедляется и возрастает концентрация препарата в крови. При внутривенном введении период полувыведения равен 77 мин, а за 12 ч выводится более 89% препарата.

Показания

Аминокапроновая кислота используется при кровотечениях (гипо - и афибриногенемия, гиперфибринолиз); кровотечения при хирургических операциях на органах, которые богаты активаторами фибринолиза (желудок, легкие, шейка матки, щитовидная железа, предстательная железа); заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом; осложненном аборте; преждевременной отслойки плаценты; для профилактики вторичной гипофибриногенемии, когда производятся массивные переливаниях консервированной крови.

Способ применения аминокапроновой кислоты и дозы

Аминокапроновая кислота применяется внутрь, местно (для орошений, в нос), внутривенно капельно. Взрослым: внутривенно при остром кровотечении в течение 1 часа вводится 4–5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия - по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не больше 8 часов. Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем - по 1 г каждый час в течение 8 ч (не больше) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза - 10–18 г, максимальная суточная доза - 24 г. Детям - из расчета 50–100 мг/кг. Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
При пропуске очередного приема аминокапроновой кислоты необходимо принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего.
Осторожно необходимо использовать аминокапроновую кислоту при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендовано введение аминокапроновой кислоты при наличии крови в моче (появляется опасность развития острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать уровень фибриногена и фибринолитическую активность крови при использовании аминокапроновой кислоты. Имеются сведения о нецелесообразности использования аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенных кровопотерь во время родов, так как возможны в послеродовом периоде тромбоэмболические осложнения.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, ДВС-синдром, нарушение мозгового кровообращения, беременность. Следует ограничить прием аминокапроновой кислоты при артериальной гипотензии, гематурии, клапанных пороках сердца, при неустановленной причине кровотечения из верхних отделов выделительной системы, печеночной недостаточности, нарушении работы почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия аминокапроновой кислоты

Острая почечная недостаточность, миоглобинурия, рабдомиолиз, судороги, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, гипотония, ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, кожные высыпания, шум в ушах, заложенность носа.

Взаимодействие аминокапроновой кислоты с другими веществами

Эффект снижают антиагреганты и антикоагулянты (непрямые и прямые).

Передозировка

Если возникает передозировка аминокапроновой кислотой, то усиливаются побочные эффекты, резко угнетается фибринолиз, возможно образование тромбов. Необходимо незамедлительно вводить активаторы плазминогена (урокиназа, стрептокиназа, анистрептаза).

Торговые названия препаратов с действующим веществом аминокапроновая кислота

Аминокапроновая кислота является лекарственным средством, а ее циклический амид (из которого она получается методом гидролиза) является сырьем для производства волокон, пластмасс.