Лекарства схожие по действию с никотиновой кислотой. Описание и состав. Дозировка никотиновой кислоты

1 мл раствора содержит активное вещество : никотиновую кислоту - 10 мг, вспомогательные вещества : натрия гидрокарбонат - до pH 5,0-7,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Никотиновая кислота - водорастворимый витамин группы В, восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопелларгическим средством (авитаминоз витамина РР). Механизм ее действия заключается в подавлении мобилизации синтеза жирных кислот из жировой ткани, уменьшении образования в печени липопротеидов очень низкой плотности, снижении содержания в крови триглицеридов. Наряду с этим уменьшает образование и содержание в крови липопротеинов низкой плотности и холестерина. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие, активирует систему фибринолиза и увеличивает размер липопротеинов низкой плотности, что значительно затрудняет инфильтрирование их в интиму артерий, повьппает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности, в том числе и при нормолипидемии.

В кровь поступает очень быстро (за 20-30 мин.) после парентерального введения. В крови почти вся связывается эритроцитами, в которых превращается в активные коэнзимы: НАД (никотинамиддинуклеотид) и НАДФ (никотинамиддинуклеотидфосфат). НАД и НАДФ обнаруживаются во всех тканях организма. Особенно богаты печень, мышцы, почки, сердце. В организме трансформируется в . Частично биотрансформируется в печени с образованием основных метаболитов: N-метил-2-пиридон-3-карбоксамида и - М-метил-2-пиридон-5-карбоксамида. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизмененном виде.

Авитаминоз РР: Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитилирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва.

Никотиновая кислота или ниацин – растворимый в воде витамин РР или В3, который необходим для обеспечения окислительно-восстановительных реакций в органах и тканях организма человека. В естественных условиях витамин РР содержится в большом количестве продуктов питания животного происхождения: печени, яйцах, морепродуктах, курином мясе, свинине, а также овощах и злаковых культурах.

Никотинка нормализует обменные процессы, участвует в восстановлении нервных волокон, обеспечивает липидный и углеводный обмен.

Недостаток вещества влияет на кровоснабжение, состояние кровеносных сосудов, оказывает влияние на своевременный вывод из организма токсинов и этилового спирта.

В случае дефицита ниацина у человека увеличивается вероятность заболевания дерматитом, пелагрой и диареей.

Состав и форма выпуска препарата

Витамин РР производится в двух лекарственных формах, оказывающих одинаковое терапевтическое воздействие. Это таблетки и раствор для инъекций. В связи с этим, их принято объединять общим названием – «Препараты никотиновой кислоты»

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота – это единственный витамин, который оказывает терапевтическое действие и используется для лечения ряда заболеваний. Также. это средство активно применяют для снижения уровня холестерина.

Она оказывает влияние на выработку ферментов, осуществляющих углеводный обмен в организме.

Ее действие нормализует выработку, инсулина, эстрогена, тестостерона и прогестерона в организме человека.

Никотиновая кислота оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает циркуляцию крови в мелких кровеносных сосудах, снижает риск образования тромбов. Регулярное применение никотиновой кислоты снижает риск развития сахарного диабета первого типа, инфаркта миокарда и других патологий сердечно-сосудистой системы.

Препарат снижает болевые ощущения при остеоартрите, оказывает положительное воздействие на подвижность суставов.

Препарат обладает седативными свойствами, поэтому служит средством для лечения депрессивных состояний, повышенной тревожности, рассеянного внимания.

Лекарственное средства используют для детоксикации организма после воздействия токсических веществ и алкоголя.

Никотиновая кислота показания к применению

Использование препаратов никотиновой кислоты показано пациентам при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

Противопоказания

Не рекомендовано применение лекарства в случае повышенной чувствительности к активному веществу, а также в случае язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, цирроза печени, превышения уровня мочевой кислоты в крови, атеросклероза, изменении уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом.

Никотинка может быть использована для лечения только по назначению специалиста при пониженном артериальном давлении, кровоизлияниях, глаукоме.

Инструкция по применению

Применение никотиновой кислоты возможно только по назначению врача. Действие препарата будет максимально эффективным, если состояние организма связано с дефицитом этого вещества.

Лечение с использование никотиновой кислоты проводится по схеме, назначенной врачом. Разовое использование препарата никакого результата не дает.

Использование препарата возможно в виде внутривенных, внутримышечных и подкожных инъекций. Внутривенное введение лекарства осуществляется в условиях стационара медицинским сотрудником. Препарат вводят медленно, струйно.

Подкожные и внутримышечные уколы можно делать в домашних условиях. Следует помнить, что введение препарата болезненно.

Для уколов используется 1%, 2,5% и 5% раствор, который вводят один раз в сутки. Дозировка препарата рассчитывается с учетом содержания в нем никотиновой кислоты.

Обычно для лечения пеллагры используют по 50 мг раствора внутривенно или внутримышечно на протяжении 10 дней.

Никотиновая кислота для волос

Такой способ укрепления волос не может быть рекомендован лечащим врачом. Оно больше известно в качестве средства народной медицины и может использоваться только в виде рекомендации.

Никотиновая кислота известна своими сосудорасширяющими свойствами. При нанесении препарата на кожу головы, волосяные луковицы обогащаются питательными веществами. Для укрепления волос лекарственное средство применяют в течение 30 дней.

Согласно рекомендациям, небольшое количество никотиновой кислоты наносят на волосистую часть головы. Средство втирают легкими движениями. За одно применение используется одна ампула. Препарат наносят на волосы в небольшом количестве на виски, затылок и пробор.

Для удобства лекарство можно вылить в пластиковую емкость и наносить его подушечками пальцев.

В случае превышения дозы, то есть использования более одной ампулы возможно развитие аллергии, которая сопровождается покраснением кожи. Следует учитывать, что покраснение возможно после каждого нанесения средства. Лечебный эффект от использования средства будет заметен через непродолжительное время.

Препарат никотиновой кислоты можно смешивать с соком , яичным желтком, маслом репейника для получения целебной маски . Маску следует наносить после мытья головы по всей длине волос. Ее наносят на один час, повторное применение возможно в течение недели или с небольшими перерывами.

Также можно самостоятельно изготовить шампунь с лекарственным эффектом. Для этого необходимо 10 мл никотиновой кислоты смешать с 10 мл готового шампуня, который наносят на 15 минут на вымытые волосы.

В результате использования средства улучшается состояние волос и кожи головы.

Никотиновая кислота при беременности

Использование препаратов никотиновой кислоты при беременности, по отзывам специалистов, осуществляется только по назначению врача с учетом возможного риска причинения вреда плоду, возможного побочного действия и способа применения препарата.

В период лактации использование препарата возможно при полном прекращении грудного вскармливания.

Никотиновая кислота побочные эффекты

Использование никотинки, как любого лекарственного средства, может вызвать ряд побочных действий .

Данные симптомы проходят самостоятельно и не требуют лечения.

• При внутривенном применении никотиновой кислоты возможно понижение артериального давления, при длительном использовании может развиться жировая печеночная дистрофия.

Передозировка

В случае нехватки или передозировке витамина РР в организме могут развиться симптомы, которые связаны с неблагополучным состоянием организма, вызванным нехваткой или избытком витамина.

• Обычно дефицит никотиновой кислоты сопровождается общей слабостью, апатией, повышенной утомляемостью, головными болями и головокружением, нарушением сна, потерей веса и отсутствием аппетита, сухостью кожных покровов, нарушением стула, снижением иммунитета.
• При длительной нехватке никотиновой кислоты у пациента может развиться пеллагра, для которой характерны хроническая диарея, дискомфорт в области желудка, чувство жжения в ротовой полости, повышенное слюнотечение, покраснение слизистых поверхностей, трещины на поверхности языка. На поверхности кожи появляются многочисленные воспаления, кожа на локтях и суставах покрывается красными пятнами. Пациенты испытывают онемение рук и ног, появляется ощущение «мурашек» на теле.
• Длительное использование препарата, содержащего никотиновую кислоту может вызвать обмороки, кожный зуд, нарушение сердечной деятельности и работы органов желудочно-кишечного тракта.

Аналоги

В качестве активного вещества никотиновая кислота входит в состав Апелагрина, Ниацина, Никоверина, Никотиновой кислоты буфус, Эндурацина.

Никотиновая кислота цена

Приобрести Никотиновую кислоту можно в аптеках по рецепту врача. Стоит препарат недорого. Средняя цена за упаковку таблеток составляет от 20 рублей и 50 рублей – раствора для инъекций.

Никотиновая кислота отзывы

Никотиновую кислоту принимала по назначению невролога для нормализации кровотока в сосудах. Использование препарата прошло без побочных эффектов, так как применяла строго по инструкции.

Мне назначили Никотиновую кислоту для лечения веготососудистой дистонии в комплексе с другими средствами. После первого укола было небольшое покраснение лица, но врач предупредил о возможном действии лекарства. После использования препарата прошли головные боли, улучшилось общее состояние, исчез шум в ушах.

Для снятия приступов головной боли врач посоветовала принимать таблетки никотиновой кислоты для расширения сосудов. После первых использований стала чувствовать себя значительно лучше. После полного курса боли прекратились. Из побочных действий отмечалось только покраснение лица.

Никотиновая кислота и ее производные – никотинамид, никетамид составляют группу водорастворимых витаминов РР. Эти химически и биологически родственные соединения в организме легко превращаются друг в друга, поэтому обладают одинаковой витаминной активностью. Другие названия никотиновой кислоты – ниацин (устаревшее название), витамин РР(противопеллагрический), никотинамид.

В клинической практике никотиновая кислота и никотинамид применяются как лекарственные средства. Однако фармако-терапевтические свойства этих препаратов различны.
Никотиновая кислота оказывает следующие эффекты:

• сосудорасширяющее действие («эффект воспламенения»), кардиотрофическое, повышает микроциркуляцию крови;
• имеет антихолестеринемический эффект – снижает расщепление жиров;
• оказывает гепатозащитное и детоксикационное действие, однако в высоких дозах при длительном применении никотиновой кислоты наступает жировая дистрофия печени;
• является нейротропным препаратом;
• улучшает работу сердца и сосудов.

Никотиновая кислота благоприятно влияет на жировой обмен, снижает содержание холестерина в крови больных атеросклерозом, расширяет кровеносные сосуды (при принятии доз свыше 75 мг), помогает при головокружении, устраняет звон в ушах.

Препараты никотиновой кислоты применяются для профилактики и излечения пеллагры, при невритах, гепатитах, хроническом заболевании сосудов с преимущественным поражением артерий ног (эндартериитах).

Никотиновая кислота предупреждает сердечные приступы, снижает депрессивные состояния, облегчает головную боль, улучшает работу пищеварительного тракта. Она действует положительно при легких формах сахарного диабета, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколитах, вяло заживающих язвах и ранах, инфекционных болезнях.

Роль никотиновой кислоты в биологических процессах

Биологическая роль никотиновой кислоты связана с ее участием в построении двух коферментов – НАД (никотинамидадениндинуклеотид) и НАДФ (никотинамидадениндинуклеотидфосфат), входящих в состав важнейших окислительно-восстановительных ферментов. Коферменты (коэнзимы) – это органические природные соединения, необходимые для осуществления каталитического действия ферментов. Коферменты выполняют функцию переносчиков электронов, атомов с одного субстрата на другой.

Витамин РР присоединяется к белкам и создает совместно с ними несколько сотен различных ферментов. Ферменты никотиновой кислоты образуют «мостик», по которому атомы водорода отправляются в «топку». Триллионы «печей» разжигаются в клетках организма и способствуют высвобождению энергии из углеводов, жиров и белков, поступающих с пищей.

Никотиновая кислота непосредственно участвует в процессах биологического окисления и энергетического обмена. Являясь компонентом НАД и НАДФ, она способствует высвобождению энергии из пищи, синтезу ДНК, регулирует процессы клеточного дыхания.
Никотиновая кислота участвует в следующих биологических процессах:

• клеточное дыхание, клеточная энергия;
• кровообращение;
• углеводный, жировой, белковый обмен;
• настроение;
• сердечная деятельность;
• контроль над содержанием холестерина;
• мышцы;
• соединительная ткань;
• производство желудочного сока;
• функции пищеварительного тракта.

Никотиновая кислота повышает использование в организме растительных белков, нормализует секреторную и двигательную функцию желудка, улучшает секрецию и состав сока поджелудочной железы, нормализует работу печени.

Почти вся имеющаяся в клетках и жидких средах организма никотиновая кислота представлена в виде никотинамида.

Продукты, содержащие никотиновую кислоту

Основным природным источником поступления никотиновой кислоты в организм человека являются продукты животного происхождения:

• органы животных – печень, почки, мышцы, сердце;
• некоторые виды рыб – сардина, скумбрия, тунец, лосось, палтус, меч-рыба, треска.

Богаты никотиновой кислотой зерна злаков, хлеб грубого помола, рисовые и пшеничные отруби, курага, грибы, миндаль, зеленый горошек, томаты, перец красный сладкий, картофель, соевые бобы. Отличный источник восполнения недостатка никотиновой кислоты – пекарские дрожжи, пивные дрожжи.

В таблице 1 представлены продукты, в которых никотиновая кислота содержится в наибольшем количестве.
Таблица 1

Витаминная ценность продуктов зависит не только от количества содержания никотиновой кислоты, но и от форм, в которых она пребывает. Так, в бобовых культурах она находится в легкоусвояемой форме, а из зерновых (рожь, пшеница) витамин практически не усваивается.

В тканях животных никотиновая кислота в основном находится в виде никотинамида, в растениях – как никотиновая кислота. Витамин РР всасывается в тонкой кишке и потребляется организмом.

Никотиновая кислота – один из наиболее стойких в отношении хранения, кулинарной обработки, консервирования витаминов. Высокая температура при варке и жарении почти не влияет на его содержание в продукте. Устойчив витамин РР и к воздействию света, кислорода, щелочей. Он практически не теряет биологической активности при замораживании и сушке продуктов. При любой обработке общая потеря никотиновой кислоты не превышает 15 – 20 %.

Частично никотиновая кислота может синтезироваться из незаменимой аминокислоты триптофан. Однако этот процесс малоэффективен – из десятков молекул триптофана образуется только одна молекула витамина. Тем не менее продукты, богатые триптофаном (молоко, яйцо) могут компенсировать недостаточное поступление никотинамида с пищей.

Суточная потребность в витамине

Никотиновой кислоты детям и подросткам ежедневно требуется:

• 5 – 6 мг в возрасте до года;
• 10 – 13 мг детям от 1 года до 6 лет;
• 15 – 19 мг в возрасте от 7 до 12 лет;
• 20 мг подросткам от 13 до 15 лет.

Взрослым необходимо на каждую 1000 потребленных калорий около 6,6 мг витамина. То есть суточная потребность в никотиновой кислоте для взрослых составляет 15 – 25 мг.
Повышенная потребность в витамине РР нужна:

• тем, кто занимается тяжелым физическим трудом;
• людям пожилого возраста;
• больным, перенесшим в недавнем времени тяжелые травмы и ожоги;
• лицам, употребляющим алкоголь и наркотики;
• людям, страдающим изнурительными хроническими заболеваниями, включая злокачественные опухоли, панкреатическую недостаточность, цирроз, спру;
• при нервном перенапряжении;
• маленьким детям, рожденным с нарушениями метаболизма (врожденные расстройства, вызываемые отклонениями в хромосомном наборе);
• беременным и кормящим женщинам.

К потере никотиновой кислоты ведет неумеренное потребление сахара, сладостей, сладких напитков. Никотин понижает всасывание витамина РР. Поэтому люди, страдающие зависимостью от никотина, также могут нуждаться в дополнительном его приеме.

К дефициту триптофана и никотиновой кислоты может привести длительный прием больших доз лейцина.

Гиповитаминоз и гипервитаминоз

При недостаточном поступлении в организм никотиновой кислоты у человека развиваются следующие ранние симптомы гиповитаминоза: общая усталость, вялость, апатия, снижение работоспособности, бессонница, потеря аппетита, похудание, головные боли, расстройства сознания, ослабление памяти, расстройство пищеварения, раздражительность, депрессия.

Вторичная недостаточность никотиновой кислоты встречается при ряде заболеваний желудочно-кишечного тракта, невритах, аллергических дерматозах, отравлениях свинцом, бензолом, таллием.

Поздние симптомы недостаточности кислоты – болезнь пеллагра.

У млекопитающих состояния гипервитаминоза (сверхвысокие дозы витамина РР) вызвать не удалось. Запасы никотиновой кислоты не накапливаются в тканях. Ее излишки сразу выводятся с мочой. Повышенное содержание никотиновой кислоты может сопровождаться неприятным ощущением «кожного жара».

Диагностика обеспеченности организма никотиновой кислотой

Показателем обеспеченности организма человека витамином РР служит выделение с мочой основных продуктов метаболизма никотиновой кислоты – N-метилникотинамида и метил-2-пиридон-5-карбоксиамида. В норме в сутки с мочой выделяется 7 –12 мг.

Снижение уровня выделения с мочой кислоты говорит о недостаточном обеспечении организма витамином РР и возможности развития витаминной недостаточности. Концентрация метаболитов никотиновой кислоты и никотинамида резко возрастает при их избыточном поступлении в организм.

Особую ценность имеет изучение количественного содержания N-метилникотинамида после нагрузки никотиновой кислотой или никотинамидом. Это единственный критерий определения обеспеченности организма этим витамином. Уровень самого витамина РР или его коферментных форм в крови не может быть определяющим, так как даже при тяжелой пеллагре их содержание мало отличается от содержания у здоровых лиц.

Лабораторными анализами по выявлению дефицита никотиновой кислоты является анализ мочи №1 на метилникатинамид и анализ мочи на 2-пиридон/№1 на метилникатинамид.

Результаты тестов не всегда являются убедительными.

К химическим методам количественного содержания никотиновой кислоты относится реакция определения никотиновой кислоты с цианистым бромом.

Никотиновая кислота и никотинамид при сердечно-сосудистых заболеваниях

Одной из основных причин повреждения и гибели клеток при кислородном голодании (острой ишемии) является развивающаяся недостаточность энергообеспечения. Она связана как с повышенным расходом энергии (работа систем детоксикации, активация транспортных аденозинтрифосфатов), так и с недостаточным образованием биологических молекул, которые способны накапливать и передавать энергию в ходе реакции в связи с повреждением митохондриальных мембран и другого.

Концентрация веществ, участвующих в энергетических обменных процессах, резко меняется. При ишемии в мозге на молекулярном уровне развивается каскад физиологических и патофизиологических реакций:

1. Снижается кровоснабжение мозга. Соответственно уменьшается доставка кислорода из кровеносного русла к клеткам. А так как кислород участвует в реакциях образования энергии, развивается кислородное голодание – гипоксическое состояние. Клетка теряет способность к окислению ряда энергетических субстратов.
2. Нарастание кислородной недостаточности сопровождается уменьшением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) – источника энергии.
3. На последних этапах кислородного голодания уровень энергетического дефицита становится достаточным для запуска основных механизмов, приводящих к нарушению жизнедеятельности и гибели клетки.
4. Стремительно увеличивается концентрации аденозинмонофосфата (АМФ). А это является дополнительным механизмом разрушения клеточных мембран.
5. Быстро развивается нарушение энергетического обмена. Это ведет к некротической смерти клетки.
6. Изменение состояния мембранных структур и рецепторов запускает единый молекулярный механизм, направленный на ответ ткани мозга на повреждающее воздействие. Острое снижение мозгового кровотока (церебральная ишемия) активирует комплекс генетических программ, которые приводят к последовательному преобразованию наследственной информации большого числа генов.
7. Первой реакцией ткани мозга на снижение мозгового кровотока является снижение синтеза матричной РНК и белков – реакция поли(АДФ-рибозил)ирования – модификация белков. В этой реакции участвует фермент поли(АДФ-рибоза)-полимераза (ПАРП).
8. Донором АДФ-рибозы является никотинамид-динуклеотид (НАД). Фермент поли(АДФ-рибоза)-полимераза (ПАРП) начинает очень активно (в 500 раз сильнее) потреблять никотинамид, сильно снижая его содержание внутри клетки. А так как никотинамид-динуклеотид регулирует жизненно важные процессы в клетке, его недостаток вызывает гибель клетки по варианту некроза.

Использование медикаментозной защиты головного мозга снижает риск развития церебральной ишемии в период временного прекращения кровотока по несущему сосуду. Для этого применяются препараты, тормозящие (ингибирующие) активность клеточного фермента поли(АДФ-рибоза)-полимераза. Предотвращается резкое падение уровня никотинамида, увеличивается выживаемость клеток. Это уменьшает повреждение тканей, связанное с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда.

К числу активных ингибиторов (веществ, подавляющих течение ферментативных процессов) относится никотинамид. По строению и действию он близок к никотиновой кислоте, участвует в окислительно-восстановительных процессах в организме. Никотинамид имеет высокое избирательное действие по отношению к ферменту поли(АДФ-рибоза)-полимераза. Также он обладает целым рядом неспецифических эффектов:

• действует как антиоксидант;
• влияет на обменные процессы глюкозы, липидов и нуклеотидов;
• подавляет общий синтез ДНК, РНК и белка.

Никотинамид предупреждает развитие тяжелых нарушений метаболизма в мозге, активирует работу систем энергетического обмена в клетке, способствуя сохранению энергетического статуса клетки.

Комбинированные препараты, содержащие никотиновую кислоту, широко применяются при нарушениях мозгового кровообращения, инфаркте миокарда, облитирующем эндартериите, болезни Рейно, то есть во всех случаях, когда усиление микроциркуляции и коллатерального (обходного) кровообращения является фактически единственным путем для сохранения функциональных способностей тканей.

Экспериментальные и клинические данные показывают, что витамин РР расслабляет спазмированные коронарные сосуды, поэтому при стенокардии успешно применяют никотиновую кислоту в составе препаратов Никоверин и Никошпан.

Активируя специфические ферменты - тканевые фибриназы, никотиновая кислота способствует повышению активности крови растворять внутрисосудистые тромбы.

Никотиновая кислота снижает уровень холестерина в крови

Одним из предупреждающих мероприятий, связанных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, является снижение уровня холестерина в крови. Никотиновая кислота препятствует высвобождению жирных кислот и таким образом снижает уровень холестерина в крови.

Как гиполипидемическое средство никотиновую кислоту применяют с 1955 года. В большой дозе она оказывает многообразное влияние на обмен липидов:

• тормозит расщепление жиров в жировой ткани, что ограничивает доставку свободных жирных кислот в печень, в итоге тормозит печеночный синтез триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП);
• увеличивает расщепление ЛПОНП в крови;
• снижает содержание в крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), истощая их предшественников - липопротеидов очень низкой плотности;
• повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Кислота никотиновая в дозах 3 – 6 г в день уменьшает количество холестерина, липопротеинов низкой плотности на 15 – 25 % через 3 – 5 недель терапии, снижает уровень триглицеридов (молекул жира) липопротеидов очень низкой плотности на 20 – 80 % спустя 1 – 4 дня, повышает содержание холестерина липопротеидов высокой плотности на 10 – 20%, предотвращает появление липопротеина (а).

Больные значительно лучше переносят кислоту никотиновую при применении ее в лекарственных формах с пролонгированным действием. Это Никобид Темпулес (микрокапсулированные таблетки с быстрым и медленным высвобождением), Сло-Ниацин (соединение кислоты никотиновой с полигелем), Эндурацин (матрицы из тропического воска, содержащие кислоту никотиновую).

Прием только никотиновой кислоты в суточной дозе 3 г или в комбинации ее с другими препаратами приводит к снижению частоты возникновения нефатального инфаркта миокарда, инсультов, потребности в хирургическом вмешательстве на сердце и сосудах. У пациентов, получающих никотиновую кислоту, отмечаются признаки регрессии коронарного атеросклероза, снижение частоты прогрессии атеросклеротических поражений.

Кардиотрофическое действие никотиновой кислоты

При повторном применении никотиновой кислоты в поврежденном миокарде снижается содержание пировиноградной и молочной кислот, одновременно возрастает содержание гликогена и аденозинтрифосфата.

Улучшение микроциркуляции за счет расширения капилляров повышает обогащение кислородом миокарда. В результате нормализации биохимических процессов улучшается и сократительная активность миокарда (кардиотонический эффект никотиновой кислоты).

Никотиновая кислота потенцирует действие лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих в терапевтических дозах кардиотоническое и антиаритмическое действие – сердечных гликозидов. Препараты используются для лечения сердечной недостаточности. Особенно эффективно применение никотиновой кислоты в сочетании с гликозидами наперстянки.

Гепатотропный эффект витамина РР

Никотиновая кислота влияет на функцию печени. Гепатотропный эффект выражается в стимуляции секреции и выделения желчи, стимуляции гликогенобразующей и белково-образовательной функции печени.
Никотиновая кислота показана:

• при различных интоксикациях профессионального характера – отравление анилином, бензолом, четыреххлористым углеродом, гидразином;
• при бытовых отравлениях;
• при медикаментозных интоксикациях барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами;
• при токсических гепатитах.

Под действием никотиновой кислоты усиливается дезинтоксикационная способность печени – повышается образование парных глюкуроновых кислот, образующихся в процессе дезинтоксикации; замещаются токсические продукты обмена веществ и внешних токсических соединений.

Нейротропное действие никотиновой кислоты

Нейротропными называют препараты, которые оказывают действие на центральную и периферическую нервную систему. Никотиновая кислота участвует в биосинтезе гормонов, влияющих на психику человека.

«Гормон счастья» серотонин образуется из триптофана. Серотонин влияет на сон человека и его настроение. Так как никотиновая кислота абсолютно незаменима для производства энергии в клетках тела, то при ее дефиците значительная доля триптофана превращается в никотиновую кислоту. Чем больше триптофана расходуется на получение энергии, тем меньше его остается для успокоения нервов и хорошего сна. Нехватка серотонина ведет к бессоннице, плохой концентрации внимания, подавленности, нервозности вплоть до депрессии, галлюцинаций, а иногда и шизофрении.

Никотиновая кислота – единственный витамин, который косвенно участвует в гормональном обмене веществ в организме человека. Ее нейротропные свойства проявляются усилением тормозных процессов. Усиление тормозных процессов под действием никотиновой кислоты благотворно сказывается на организме в целом: возрастает работоспособность, уменьшается количество неадекватных реакций.

Никотиновая кислота применяется в лечении невротических и психотических состояний, алкогольного делирия (расстройства сознания), хронического алкоголизма. Она потенцирует действие нейролептиков и барбитуратов, ослабляет действие кофеина и фенамина.

Никотинамид относится к препаратам смешанного действия с широким спектром применения. Он входит в состав лекарства Цитофлавин. Это сбалансированный комплекс компонентов, эффективная комбинация которых оказывает синергическое регулирующее действие на все основные метаболические пути в центральной нервной системе, в той или иной степени нарушенные при ишемии мозга.

Цитофлавин уменьшает степень неврологического дефицита и ускоряет восстановление функций при ишемическом инсульте. Препарат влияет на основные патофизиологические процессы, возникающие при ишемическом поражении нейрональных структур головного мозга:

• восстанавливает факторы антиоксидантной защиты;
• активизирует энергообразующие процессы и реакции;
• тормозит реакции окислительного стресса, повышение способности клеток утилизировать глюкозу и кислород;
• стимулирует синтез белка внутри клеток.

Благодаря указанным многочисленным эффектам происходит улучшение коронарного и мозгового кровотока, стабилизация метаболической активности в клетках центральной системы, что клинически проявляется снижением имеющегося неврологического дефицита и восстановлением нарушенных функций.

Никотинамид входит в состав комбинированного метаболического препарата Кокарнит (производитель – компания World Medicine, Великобритания). Препарат показан для симптоматического лечения осложнения сахарного диабета – диабетической полинейропатии.

Никотинамид улучшает нервную проводимость и кровоток в нервах при сахарном диабете, снижает окисление липидов, образование свободных радикалов и вторичных продуктов окисления липидов. Лекарство имеет множественные эффекты и низкую токсичность при высоких дозах в лечении больных, что подтверждено результатами многочисленных исследований.

Пеллагра (дефицит никотиновой кислоты): симптомы и лечение

Пеллагра (от итальянского pelle agra – шершавая кожа) – это заболевание, связанное с недостаточным поступлением в организм или неполным усвоением им никотиновой кислоты. В основе болезни лежит нарушение энергетики клеток и их способности к активному делению.

В прошлом пеллагра развивалась там, где основными продуктами питания становились кукуруза. В этой злаковой культуре никотиновая кислота содержится в трудноусвояемой форме, она бедна триптофаном, из которого способен синтезироваться витамин. Основными регионами возникновения пеллагры были юг Европы, Африка, Латинская Америка, южные штаты США. В царской России заболевание встречалось в Бессарабии (Молдова), в меньшей степени в Грузии.

Основной причиной развития недостаточности никотиновой кислоты у жителей нашей страны являются хронические заболевания желудочно-кишечного тракта (энтериты, колиты), связанные с нарушением ее всасывания.

Причины возникновения болезни

Причиной болезни является не только низкой содержание в продуктах питания никотиновой кислоты, но и:

• недостаточное содержание триптофана;
• высокое содержание в пище лейцина, который тормозит синтез конфермента НАДФ в организме;
• низкий уровень конферментов пиридоксина;
• наличие в зерновых продуктах ниацитина и ниациногена, а также связанных форм никотиновой кислоты, не усваиваемых организмом.

У детей пеллагра обычно развивается при несбалансированной диете с преобладанием углеводов. В очень редких случаях болезнь развивается у детей, вскармливаемых грудью, в результате недостаточного содержания в питании кормящей матери витаминов.

Патологические процессы, протекающие во время болезни

При пеллагре поражаются кожа, органы желудочно-кишечного тракта и нервная система. Степень выраженности процессов зависит от стадии и формы заболевания.
Изменения кожных покровов проявляются в виде обширных участков красно-бурого цвета, переполненных кровью, с резкими границами поражения. Кожа отекает, уплотняется. На поздних стадиях болезни наступает атрофия эпидермиса.

В полости рта появляются эрозии или язвы. Отечный ярко-красный язык с болезненными изъязвлениями позднее становится лаковый. В покровном эпителии глотки и пищевода, слизистой оболочке тонкой и толстой кишки происходят атрофические изменения.

Желудок, поджелудочная железа и печень уменьшаются в размерах. Слизистая оболочка желудка малокровна, с единичными кровоизлияниями, складки слабо выражены. Подавляется секреция пищеварительных желез, возникает ахилия – отсутствие соляной кислоты и фермента пепсина в желудочном соке. В печени наблюдается жировая дистрофия ее рабочих клеток гепатоцитов.

В головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе обнаруживаются дистрофические изменения нейроцитов с признаками нейронофагии – поврежденные или дегенеративно измененные нервные клетки уничтожаются и удаляются из организма с помощью фагоцитов – клеток иммунной системы.

Значительные нарушения обмена веществ и функций многих органов приводит к дистрофическим и дегенеративным изменениям практически во всех органах и тканях. Поражаются почки, легкие, сердце, селезенка.

Симптомы пеллагры

Пеллагра встречается в школьном и юношеском возрасте, в раннем детстве – очень редко. В основном заболевают взрослые в возрасте 20 – 50 лет.
Клиническая картина пеллагры характеризуется тремя основными проявлениями:

• дерматит – поражение кожи на симметричных участках, доступных действию солнечных лучей (отсюда и название болезни);
• – расстройство желудочно-кишечного тракта;
• – психическое расстройство с потерей памяти, слабоумием, бредом.

Признаки болезни наступают обычно к концу зимы. Больных слабит по 3 – 5 раз в день и чаще. Испражнения без примеси крови и слизи, водянистые, с гнилостным запахом.
Далее возникает жжение в полости рта и сильное слюнотечение. Отекают, трескаются губы. На деснах и под языком появляются язвы. Характерны изменения языка. Вначале спинка его покрыта налетом черно-коричневого цвета, края и кончик ярко-красные. Постепенно краснота переходит на всю поверхность языка, он становится гладким и блестящим.
Затем появляется пеллагрическая эритема: на открытых участках (лицо, шея, тыл кистей рук и стоп) кожа под действием солнечных лучей краснеет, отекает и зудит. Иногда образуются волдыри, которые лопаются и оставляют мокнутие. Через несколько дней происходит отрубевидное шелушение. С уменьшением воспалительных явлений на пораженных участках кожи остается стойкая серовато-коричневого цвета пигментация, реже отмечается депигментация типа витилиго.

Нарушается функция периферических нервов и центральной нервной системы. Появляется головокружение, головные боли. Апатия сменяется депрессией. Развиваются психозы, психоневрозы, в тяжелых случаях отмечаются галлюцинации, возникают судороги, развивается умственная отсталость.

В раннем детстве классические симптомы пеллагра выражены не так ярко. Преобладают воспаления языка, расстройства со стороны желудочно-кишечные тракта, покраснения кожи. Изменения психики встречаются редко.

Тяжелейшее осложнение пеллагры – (органическое поражение головного мозга) с психотическими реакциями.

Диагностирование болезни

Диагноз основан на характерных клинических проявлениях заболевания, данных о характере питания, биохимических исследований. Для пеллагры характерно содержание NI- метилникотинамида в суточной моче ниже 4 мг, содержание никотиновой кислоты - ниже 0,2 мг. Снижается содержание в крови и моче других витаминов группы В.

Лечение

Все больные со свежими и рецидивными проявлениями пеллагры подлежат госпитализации.

Лечение больных с недостаточностью поступления никотиновой кислоты включает диету, богатую витамином РР, содержащую достаточное количество белка. При легких формах авитаминоза витамины назначают в таблетках. Больным, страдающим недостаточностью всасывания питательных веществ в тонкой кишке, их вводят инъекционно.
Рекомендуемая суточная доза для лечения – 300 мг витамина, разделенная на 2 – 3 приема. Лечение продолжается в течение 3 – 4 недель.

Терапевтические дозы никотиновой кислоты предпочтительнее вводить в виде никотинамида, который имеет значительно меньше побочных эффектов, чем применение никотиновой кислоты.

При психических нарушениях назначают невысокие дозы нейролептиков (аминазин, френолон, трифтазин) в сочетании с антидепрессантами (амитриптилин) и транквилизаторами (седуксен), которые вводят внутримышечно или внутривенно. В случаях развития органического психосиндрома назначают высокие дозы тиамина или ноотропил в виде повторных курсов.

Так как при пеллагре наблюдаются признаки дефицита других витаминов группы В, а также аминокислоты триптофана, то в план лечения включают введение комплексного препарата витамина B.

После начала лечения симптомы расстройства желудочно-кишечного тракта исчезают через несколько дней. Признаки деменции и дерматита значительно улучшаются в течение первой недели терапии. Если пеллагра приобрела хроническую форму, для выздоровления требуется более длительный период лечения, но аппетит и общее физическое состояние больного быстро улучшаются.

Профилактика

Разнообразное сбалансированное питание с достаточным содержанием в пищевом рационе продуктов, богатых никотиновой кислотой, обогащение кукурузной муки и крупы, пшеничной муки высшего и первого сортов никотиновой кислотой, санитарное просвещение населения.

Вторичная пеллагра

Случаи возникновения пеллагры описаны у больных, страдающих заболеваниями органов пищеварительной системы с анахлоргидрией (отсутствием соляной кислоты) при раке пищевода, язве, раке и сифилитическом поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом язвенном колите, туберкулезе, после дизентерии, после операций на органах пищеварительной системы, при хроническом алкоголизме, лечении туберкулеза изониазидом.

Препараты никотиновой кислоты

В клинической практике применяют собственно никотиновую кислоту и ее производные – формы медленного высвобождения Ниаспан и Эндурацин. В США используется фиксированная комбинация никотиновой кислоты и ловастина – Адвикор. Формы замедленного высвобождения никотиновой кислоты переносятся лучше, но имеют меньшую эффективность в отношении снижения липидов.

Никотиновая кислота: инструкция по применению

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством (витамин РР). Она улучшает углеводный обмен, оказывает сосудорасширяющее действие, в том числе на сосуды мозга, обладает гиполипидемической активностью. Никотиновая кислота по 3 – 4 г в сутки (большие дозы) снижает содержание триглицеридов и липопротеинов низкой плотности крови, уменьшает отношение холестерин/фосфолипиды в липопротеинах низкой плотности. Обладает дезинтоксикационными свойствами.

Лекарственные формы

Никотиновая кислота выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций.
Подкожные и внутримышечные введения витамина болезненны. Внутривенно раствор необходимо вводить медленно, так как может произойти сильное снижение артериального давления.

Состав

В одной таблетке содержится: никотиновой кислоты 0,05 г – активные компоненты; глюкоза, кислота стеариновая – вспомогательные вещества.
Один миллилитр раствора для инъекций содержит: никотиновая кислота 10 мг – активное вещество; натрия гидрокарбонат, вода для инъекций – вспомогательные вещества.

Показания

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоза РР).

Комплексная терапия ишемических нарушений мозгового кровообращения, облитерирующих заболеваний сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно) и почек, осложнений сахарного диабета – диабетическая полинейропатия, микроангиопатия.

Заболевания печени – острые и хронические гепатиты, гастриты с пониженной кислотностью, неврит лицевого нерва, различные интоксикации (профессиональные, медикаментозные, алкогольные), длительно незаживающие раны и язвы.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• подагра;
• гиперурикемия, нефролитиаз, цирроз печени, декомпенсированный сахарный диабет;
• беременность и период грудного вскармливания.

Способ применения никотиновой кислоты и дозирование

Применяется по назначению врача.
Таблетки никотиновой кислоты принимают внутрь после еды.
Как антипеллагрическое средство назначают:

• взрослым – никотиновая кислота по 0,1 г 2 – 4 раза в сутки (максимальная суточная доза – 0,5 г);
• детям – от 0,0125 до 0,05 г 2 – 3 раза в день в зависимости от возраста.

Курс лечения – 15 – 20 дней.
Взрослым при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, спазмах сосудов конечностей, гастритах с пониженной кислотностью, неврите лицевого нерва, ранах и язвах никотиновую кислоту рекомендуется назначать в разовой дозе 0,05 – 0,1 г, в суточной дозе – до 0,5 г. Курс лечения – 1 месяц.

Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции, головокружение, покраснение лица, чувство прилива к голове, парестезии (ощущение онемения, потери чувствительности, ползания мурашек, покалывания). В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При длительном применении никотиновой кислоты в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени, гиперурикемии, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение толерантности к глюкозе.

Передозировка

Передозировка маловероятна.
Никотиновая кислота у лиц с индивидуальной непереносимостью может вызвать покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивницу, парестезию. Эти явления проходят сами по себе и не требуют специального лечения.

Контроль терапии, предостережения

Для предупреждения осложнений со стороны печени при длительном применении никотиновой кислоты в больших дозах рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или использовать метионин, липоевую кислоту, эссенциале и другие липотропные средства.

С осторожностью следует применять никотиновую кислоту при гастритах с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В процессе лечения витамином, особенно большими дозами, следует тщательно следить за функцией печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходима консультация с врачом, если никотиновая кислота будет применяться одновременно с другими лекарственными средствами.

Фармацевтическая несовместимость. Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсическое гепатотропное влияние алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой в связи с риском развития геморрагий.

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой.

Никотиновая кислота отпускается без рецепта врача.

Никотинамид

Показания к применению никотинамида – гиповитаминоз и авитаминоз РР, а также состояния повышенной потребности организма в витамине РР:

• неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное);
• мальабсорбция, в том числе на фоне нарушения функции поджелудочной железы;
• быстрое похудание;
• сахарный диабет;
• длительная лихорадка;
• гастрэктомия;
• болезнь Хартнупа;
• заболевания гепатобилиарной области – острый и хронический гепатит, цирроз;
• гипертиреоз;
• хронические инфекции;
• заболевания желудочно-кишечного тракта – гипо- и анацидный гастрит, энтероколит, колит, глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, ;
• злокачественные опухоли;
• заболевания орофарингеальной области;
• длительный стресс;
• беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодной беременности);
• период лактации.

Как сосудорасширяющее средство никотинамид не применяют. Гиполипидемическим эффектом никотинамид не обладает.

В связи с нейтральной реакцией раствора никотинамид не вызывает местной реакции при инъекциях. В отличие от никотиновой кислоты препарат не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, поэтому при применении никотинамида феномена воспламенения не наблюдается.

Препарат назначают внутрь и инъекционно.

Никотиновая кислота для волос

При нанесении на кожу головы никотиновая кислота расширяет периферийные кровеносные сосуды, усиливая кровообращение, улучшает транспортировку кислорода и полезных микроэлементов, усиливает в тканях процессы обмена веществ, что препятствует выпадению волос и стимулирует их ускоренный рост.

Инструкция по применению раствора для волос указывает, что средство при применении никотиновой кислоты приостанавливается облысение, волосы становятся гуще, приобретают блеск и шелковистость. Также никотиновая кислота поддерживает нормальную пигментацию волос, являясь профилактическим средством против седины.
Входящая в состав средства никотиновая кислота при регулярном использовании:

• пробуждает спящие волосяные луковицы и способствует росту волос, стимулируя микроциркуляцию;
• восстанавливает и регенерирует поврежденные луковицы;
• предотвращает выпадение волос, укрепляя корни и противодействуя уплотнению коллагена вокруг корня волоса;
• способствует выработке меланина – пигмента, который делает локоны блестящими, сохраняет их цвет, предотвращает преждевременное появление седины.

Препарат не сушит кожу в случае многократного использования, что доказано дерматологическими тестами.

Способ применения никотиновой кислоты: тюбик-капельницу вскрыть непосредственно перед использованием. Содержимое тюбика нанести непосредственно после мытья на кожу головы, равномерно распределяя кислоту по всей поверхности массирующими движениями. Не смывайте нанесенное средство.

Легкое покалывание и покраснение кожи головы после нанесения средства обусловлено усилением микроциркуляции и является нормальным.

Применяйте никотиновую кислоту 1 раз в 3 дня. Рекомендуемый курс – 14 процедур. Его можно повторять раз в три месяца.

Несмотря на все достоинства, широкого применения никотиновая кислота в клинической практике не нашла. Это связано со множеством побочных эффектов, сопровождающих прием витамина РР в высоких дозах.

Н
икотиновая кислота – витаминный препарат, обозначаемый так же как витамин РР.

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота – это соединение, по структуре схожее с никотинамидом.

Применение никотиновой кислоты важно для стимулирования кровообращения, мозговой деятельности, обмена аминокислот, жиров, углеводов, белков.

Огромное значение этот витамин имеет для профилактики сердечнососудистых заболеваний. Он способствует снижению уровня холестерина, липопротеина и триглицерида – веществ, которые закупоривают сосуды, способствуют повышению давления и образованию кровяных сгустков, ограничивают кровоснабжение.

Форма выпуска

Выпускают никотиновую кислоту в таблетках, в виде раствора.

Показания к применению Никотиновой кислоты

Витамин вводят внутривенно, принимают внутрь, делают подкожные и внутримышечные уколы никотиновой кислоты.

Средство применяют для лечения и профилактики пеллагры, лечения легких форм диабета, болезней сердца, язв ЖКТ, печени, энтероколита, гастрита с низкой кислотностью, плохо заживающих поражений кожи, для снятия спазмов сосудов мозга, рук и ног, почек.

Также средство включают в комплексную терапию невритов лицевого нерва, атеросклероза, различных инфекций.

Противопоказания

Нельзя вводить витамин внутривенно при гипертонии, не применяют средство при гиперчувствительности.

При повышенной индивидуальной чувствительности к средству можно заменить кислоту никотинамидом, за исключением тех случаев, когда кислоту назначили в качестве сосудорасширяющего средства.

Инструкция по применению Никотиновой кислоты

Никотиновую кислоту для профилактики назначают взрослым по 15-25мг, детям 5-20мг в день .

Для лечения пеллагры взрослые принимают никотиновую кислоту в таблетках по 100мг до четырех р/день в течение 15-20дн. Можно вводить 1% раствор кислоты – 1мл до двух р/сутки на протяжении 10-15дн. Детям дают 5-50мг два или три р/день.

По другим показаниям взрослые витамин принимают по 20-50мг, дети – 5-30мг до трех р/день.

В качестве средства, расширяющего сосуды при ишемическом инсульте, 1мл никотиновой кислоты вводят внутривенно.

Внутримышечные и подкожные уколы никотиновой кислоты в отличие от внутривенного введения болезненны. Для того чтобы избежать раздражения можно применить натриевую соль никотиновой кислоты.

Благодаря способности этого витамина расширять сосуды, полезна никотиновая кислота для волос – она стимулирует их рост. Для лечения волос раствор втирают в кожу головы на протяжении 30дн, по 1мл (одной ампуле).

Наносят раствор в чистом виде, на слегка влажные, вымытые волосы. Через месяц лечения волос никотиновой кислотой наблюдается очищение кожи головы от перхоти, укрепление корней, волосы отрастают на 4-6см. При необходимости курсы втираний можно периодически повторять, с перерывами 15-20 дней.

Успешно используют никотиновую кислоту для похудения . Коррекции веса способствует то, что витамин ускоряет обмен веществ, помогает очистить сосуды, выровнять уровень холестерина, вывести тяжелые металлы, токсины. Дозировка никотиновой кислоты для похудения для каждого человека индивидуальна, и составляет 100-250мг в сутки. Принимают обычно никотиновую кислоту в таблетках, не больше 1гр в сутки, несколько раз в день. Нормальной считается реакция на кислоту в виде покраснения кожи и прилива жара. При повышенной кислотности секрета желудка принимают витамин исключительно после еды.

Побочные действия

Применение никотиновой кислоты может вызвать: покраснение кожи лица, верхней половины туловища, сыпь, онемение в конечностях, головокружение, прилив жара. Проходят эти побочные действия самостоятельно.

При быстром введении витамина внутривенно может резко понизиться давление, а при длительном применении и в высоких дозировках средство может спровоцировать появление жировой печеночной дистрофии. Для предупреждения этого заболевания витамин назначают одновременно с метионином.

С уважением,