Флуконазол были ли побочные действия. Побочные действия флуконазола у женщин. Показания и противопоказания к приему Флуконазола

Флуконазол при применении внутрь продуктивно всасывается из ЖКТ, при этом сохраняется в плазме крови продолжительный период времени. Процесс распада происходит в печени, а в большинстве своем выводится с почками.

Флуконазол в фармакологии представлен таблетками для перорального использования, а также суспензией и капсулами. Также предусмотрен лечебный раствор, используемый при внутривенном влиянии.

Аналогами Флуконазола являются , Микосист, Микомакс, Флюзак, Дифлюкан, Дифлазон и Фуцис.

Показания и противопоказания к применению Флуконазола

Данное лекарство назначают при различных заболеваниях грибкового происхождения, в частности, при диагностировании криптококкоза, вагинального и системного кандидоза, а также кандидоза слизистых. Также Флуконазол применяют в профилактических мерах грибковых инфекций у пациентов с преобладанием злокачественных новообразований при лечении их цитостатиками.

Среди противопоказаний оговорены повышенная чувствительность организма к активным компонентам препарата и период лактации.

Осторожно применять Флуконазол при наличии заболеваний печени и почек, сердечных нарушениях и в период беременности.

Побочное действие и передозировка Флуконазолом

В целом, Флуконозол незаметно продуцирует в больном организме, не отражаясь пагубно на общем состоянии пациента, однако обострение побочных явлений также имеет место в отдельных клинических картинах. Такие аномалии могут затрагивать все органы и жизненно важные системы ввиду своего системного действия в больном организме.

Аллергические реакции: отечность кожи, зуд и кожная сыпь.

ЦНС: приступы мигрени, головокружение, реже – судороги.

Пищеварительная система: признаки диспепсии, тошнота, рота, редко — желтуха, гепатит.

Другие: нарушение работы почек, гипокалиемия и алопеция.

При передозировке Флуконазола наблюдаются галлюцинации и навязчивые идеи. В таких случаях показано сначала промывание желудка, а потом целесообразно применить гемодилиаз.

Инструкция к применению Флуконазола

Способ применения и дозировка зависят от фармакологического исполнения данного медицинского препарата. В целом, Флуконазол применяют внутривенно и внутрь. В связи с длительным выведением из организма и продолжительной концентрацией в плазме достаточно применять его в любых формах один раз в сутки.

Согласно инструкции по применению Флуконазола, лечебные дозы зависят от характера патологии и колеблются от 200 — 400 мг в день; при кандидозах слизистых — 50-100 мг в сутки, а при вагинальном же кандидозе рекомендованная суточная доза представлена 150 мг. Продолжительность выбранного лечения полностью зависит от существующего в организме заболевания и эффективности препарата, а длится от 7 до 30 дней.

Особенности применения Флуконазола

Лечение Флуконазолом должно быть завершенным, а несвоевременное прекращение применения препарата может привести к непредвиденным обострениям. Курс данным противогрибковым препаратом должен назначаться исключительно специалистом только после проведения клинических исследований.

В ходе терапии следует контролировать химический состав крови, а также функции печени и почек. При снижении показателей последних нужно срочно прекратить дальнейшее лечение.

Применение Флуконазола исключает вождение автотранспорта и занятия другой деятельности, требующей скорости реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие: Флуконазол тормозит выведение из организма пероральных гипогликемических препаратов, а его одновременный прием с варфарином увеличивает протромбинированное время. Флуконазол усиливает концентрацию дифенина, а длительное применение гидрохлоротиазида, наоборот, повышает в плазме крови концентрацию Флуконазола. В комбинации с Рифампицином наблюдается ускорение вывода Флуконазола, что требует его коррекции дозы. При лечении данным противогрибковым препаратом пациентов, которые получают в больших дозах теофилин, нужно контролировать признаки передозировки последнего.

Отзывы о Флуконазоле

Отзывы о Флуконазоле неоднозначные: препарат обладает, скорее, выборочным эффектом и не является панацеей от всех заболеваний грибковой природы. В большинстве клинических случаев пациенты остаются довольны результатами такого лечения только при комбинировании данного противогрибкового препарата с другими лечащими средствами.

Некоторые пациенты, ощутив заметные улучшения, самовольно прекращают дальнейшее лечение Флуконазолом, но вскоре болезнь вновь рецидивирует. Это свидетельствует о том, что несмотря на положительные отзывы, следует закончить курс лечения Флуконазолом, чтобы закрепить полученный результат и предотвратить повторное заболевание.

Цена на Флуконазол 0,15 №2 капсулы — 42 рубля

01:26 Флуконазол: инструкция, применение, отзывы -

Применение Флуконазола уместно при наличии микозов и кандидозов слизистых человека. Данный медицинский препарат можно считать относительно новой разработкой в современной фармакологии, а в отличие от своих предшественников, например, Итраконазола и Клотримазола, оказывает более щадящее действие в пораженном организме, не оказывая пагубного воздействия на привычную работу печени и не препятствуя естественным биохимическим процессам, проходящим в ней. [...]

Существует достаточно большое количество заболеваний, которые вызывают микроскопические патогенные , поэтому имеется целая группа лекарственных препаратов, направленных против них. Самая главная проблема этих лекарств состоит в том, что обмен веществ грибков более похож на метаболизм человека, чем, к примеру, обмен веществ у бактерий. Поэтому противогрибковые препараты могут влиять и на клетки человека, вызывая те или иные побочные действия. Не лишен этого недостатка и широко распространенный противогрибковый препарат Флуконазол.

Данное лекарственное средство входит в состав огромного количества различных лекарств от грибковой инфекции . Это гели (Флюкорем), капсулы (Дисорел-Сановель), таблетки (Микофлюкан), растворы для инъекций (Флюкомабол) и даже сиропы (Микомакс) и вагинальные свечи. Действует практически при всех формах грибковой инфекции - от местной до генерализованной, при таких заболеваниях как кандидоз (полости рта, влагалища, различных внутренних органов и тканей), криптококкоз легких, кожи, мозговых оболочек. Довольно актуально применение данного препарата при нарушениях иммунитета (при ВИЧ-инфекции и химиотерапии онкологических заболеваний), так как именно грибки могут вызвать тяжелые заболевания у лиц с дефектной иммунной системой.

Особенности действия других фармацевтических средств группы Флуконазола приводили к тому, что они практически полностью блокировали образование мужских половых гормонов в организме больного, приводя к тяжелым нарушениям здоровья (вплоть до постоянного мужского бесплодия). К счастью, Флуконазол лишен этого опасного побочного эффекта, но их все равно довольно много.

В первую очередь стоит отметить сильное негативное влияние на печень. При терапии Флуконазолом (кроме однократного приема) всегда происходит то или иное повреждение печени. Масштаб повреждения различен - от легкого изменения лабораторных анализов до развития тяжелой печеночной недостаточности. Поэтому если вы лечитесь от грибка и обнаружили симптомы поражения печени (пожелтение склер и слизистых оболочек, боль в правом подреберье, кожный зуд) - немедленно прекратите прием препарата и срочно обратитесь к врачу.

При длительном приеме Флуконазола внутрь возможны поражения кожи различной степени. Наиболее часто встречается алопеция (выпадение волос), иногда возникает токсический эпидермальный некролиз - тяжелое осложнение, проявляется в виде обширного отслоения кожи с присоединением вторичной инфекции.

При лечении препаратами, содержащими , может изменяться картина крови. Возникает агранулоцитоз, нейтропения и тромбоцитопения. Клинически это проявляется снижением сопротивляемости организма бактериям (возникают пневмонии, ангины), кровоточивостью десен, кровоизлияниями под кожу. Облегчить это состояние можно только отменив Флуконазол.

Нельзя принимать препараты данного противогрибкового средства при беременности, так как он может привести к выкидышу и различным порокам развития плода. Флуконазол при приеме внутрь проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения данным лекарственным средством необходимо воздержаться от кормления ребенка грудью.

Данные побочные эффекты характерны, в основном, при назначении Флуконазола внутрь и парентерально (путем инъекций), то есть при лечении достаточно тяжелых грибковых инфекций. В таком случае даже все негативные последствия его приема оправданны, так как они создают меньший риск для здоровья. При местном использовании препаратов Флуконазола (в виде геля, суппозиториев) побочных эффектов практически нет. Очень редко может возникать крапивница и другие аллергические проявления.

- Вернуться в оглавление раздела " "

Среди препаратов, созданных для борьбы с грибковым поражением, особым спросом и заслуженным доверием пользуется Флуконазол. Побочные действия после его использования проявляются не так часто, но с ними обязательно столкнётся тот, кто невнимательно изучил инструкцию по применению лекарства, не соблюдал график приёма или не прислушался к советам лечащего врача в отношении режима дозирования и совместимости препарата с другими лекарственными средствами.

Флуконазол – лекарственный препарат из числа антимикотических (противогрибковых).

Создан он для устранения таких сложных заболеваний, как:

• молочница;
• стоматит;
• ангина;
• кандидозное поражение пищевода;
• грибковое поражение дермы и ногтевых пластин;
• половые кандидозы у мужчин и женщин;
• заболевания органов зрения и слуха, вызванные грибами типа кандида.

В некоторых случаях врачи назначают Флуконазол в качестве средства, используемого для проведения профилактических мероприятий. Действия эти направлены на предупреждение возникновения и развития грибковых заболеваний у пациентов с иммунодефицитом, гипергликемией (сахарным диабетом).

Приём препарата «Fluconazole» поможет сохранить на должном уровне здоровье пациентов, которым пришлось пройти длительный курс терапии с использованием антибактериальных препаратов. Этот препарат из числа триазольных соединений известен своим противогрибковым действием и высокой степенью результативности.

Это качество Флуконазола используется при избавлении пациентов от болезней, развитие которых спровоцировано такими патогенными микроорганизмами, как:

1. Candida Spp.
2. Microsporum spp.
3. Cryptococcus neoformans.
4. Trichophytum spp.
5. Histoplasma.
6. Blastomyces dermatitidis.

Средство отличается эффективностью при лечении особо сложных поражений. В число их входят внутричерепные инфекции, висцеральный кандидоз. После попадания в организм путём перорального (через рот) приёма Флуконазол быстро всасывается в слизистую ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Период его полувыведения достигает полутора суток (превышает 29-30 часов), и это даёт возможность принимать препарат только один раз в день независимо от приёма пищи.

Несмотря на высокую результативность лекарства и прекрасный терапевтический эффект, получаемый во время его использования, Флуконазол способен спровоцировать возникновение негативной реакции со стороны некоторых жизненно важных органов и систем человеческого организма. Такое возможно при отказе от соблюдения правил применения и нарушении режима дозирования.

Прежде чем приступать к проведению терапевтических мероприятий с использованием Флуконазола как мужчина, так и женщина, стремящиеся избавиться от молочницы, должны внимательно изучить список существующих противопоказаний и специальных требований в отношении применения лекарственного средства.

Несмотря на огромное количество положительных качеств противогрибкового средства «Флуконазол», медики предупреждают о существовании определённых состояний, при которых использование лекарства категорически запрещено.

В их числе:

1. Индивидуальная непереносимость действующего компонента или дополнительных составляющих.
2. Необходимость одновременного приёма с такими препаратами, как Астемизол или Терфенадин (лекарственные средства, способствующие увеличению интервала TQ на электрокардиограмме).
3. В лечении нуждается ребёнок, возраст которого младше 4-4,5 лет.

Приём Флуконазола пациентами, у которых диагностированы нарушения функциональности печени или почек, осуществляется только под строгим контролем квалифицированного специалиста.

Именно опытный врач может вовремя заметить отрицательные изменения в состоянии здоровья больного и при необходимости прекратить лечение с использованием противогрибкового средства.

Противопоказание для использования препарата – состояние, ухудшающееся после начала терапии:

1. Появление клинических проявлений поражения печени.
2. Буллезные изменения в органах и тканях (пузырьки на коже или локальное изменение лёгочной ткани).

Особого внимания заслуживают женщины в состоянии беременности, которым показано лечение с помощью Флуконазола.

Назначение антимикотического средства пациенткам, ожидающим появления на свет ребёнка, возможно только в том случае, когда диагностированное заболевание становится угрозой для жизни будущей мамы. Прежде чем начать терапию, лечащий врач должен убедиться в том, что польза от проведённого лечения для будущей матери значительно превысит риск для плода, развивающегося внутриутробно.

Возникновение негативной реакции на применение препарата связано не с возрастом или состоянием пациентки, а с выбранной для терапии дозой и кратностью приёма Флуконазола. Прерывание беременности или отклонения от нормы в развитии плода были выявлены при приёме лекарства в значительной дозировке.

Ответственность за последствия использования Флуконазола в качестве средства противогрибковой терапии при лечении беременных ложится на лечащего врача. В результате проведённых исследований медикам стало известно, что концентрация антимикотического препарата в грудном молоке кормящей матери столь же высока, как в крови. Поэтому при необходимости проведения терапевтических мероприятий, направленных на избавление от грибкового поражения, возникшего в организме женщины в период лактации, от грудного вскармливания придётся отказаться.

Результаты клинических исследований показали, что побочный эффект возникает у 25-26% больных, проходивших лечение с использованием Флуконазола. Негативная реакция проявляется в большинстве случаев со стороны печени или почек. Это касается в первую очередь больных с такими тяжёлыми недугами, как СПИД. Можно ожидать негативной реакции со стороны некоторых органов и систем у пациентов со злокачественными новообразованиями.

Нарушения со стороны печени и почек, которые вызывает действие Флуконазола: ухудшение функциональности, снижение работоспособности. Неправильный приём, превышение назначенной врачом дозировки становятся причинами тяжёлого поражения печени. Нарушения функциональности железы могут привести к летальному исходу, потому без назначения специалиста принимать Флуконазол пациентам, страдающим любыми болезнями печени, категорически запрещено.

Гепатотоксичность (способность оказывать негативное влияние на печень) состава проявляется в развитии у больного:

1. Гепатита.
2. Холестаза (затруднённого оттока жёлчи).
3. Острой печёночной недостаточности.

Следует сразу сказать, что все перечисленные неприятные симптомы и нарушения наблюдались у пациентов, с иммунодефицитом, раком и тяжёлой формой туберкулёза. Их ослабленный организм (конкретно печень) так реагировал на применение сильнодействующего антимикотического препарата.

Если говорить о побочках со стороны органов пищеварения, то нужно назвать:

1. Внезапно возникающие позывы к рвоте.
2. Тошноту.
3. Горечь на губах.
4. Диарею.
5. Диспепсию.
6. Усиленный метеоризм (значительное вздутие живота).
7. Задержка стула.

Пациенты жалуются на изменение вкуса и снижение аппетита. У некоторых приём лекарства сопровождается болями в животе, прекращающимися после отмены препарата.

Реакция со стороны нервной системы тоже может быть негативной, и лечение с помощью противогрибкового средства станет причиной возникновения вертиго (головокружения), головных болей, постоянной усталости и повышенной утомляемости. У больных, принимающих препарат, нарушается сон, а в редких случаях возникают зрительные и слуховые галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система и кровь реагируют на применение Флуконазола нарушением сердечного ритма, мерцанием и тахикардией.

В крови значительно снижается количество тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов и гранулоцитов, что становится причиной возникновения таких состояний, как:

• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• нейтропения;
• агранулоцитоз.

В редких случаях у пациента заметно снижается концентрация в крови ионов калия, повышается уровень содержания холестерина и триглицеридов.

Возможна негативная реакция и со стороны других органов. На поверхности кожи появляются признаки аллергической реакции в виде зудящих высыпаний. Более опасно возникновение эпидермального некролиза, экссудативной эритемы (мультиформной). При значительной передозировке лекарства возможно развитие отёка Квинке, анафилактического шока.

Посещая форум и делясь мнениями о результатах лечения с помощью Флуконазола, многие пациенты отмечают изменения в работе органов системы пищеварения. У некоторых спустя несколько дней после начала терапии появляется запор.

Основанием для прекращения терапии и отмены противогрибкового препарата становится и алопеция. Такой побочный эффект, как выпадение волос у пациентов, проходящих курс лечения Флуконазолом, встречается довольно редко и относится к состояниям, которые заслуживают внимания врачей, коррекции дозировки лекарственного средства или его отмены.

Особые указания по применению

Учитывая, что показанием к применению Флуконазола являются заболевания, вызванные проникновением в организм человека грибов типа кандида, использование антимикотического препарата требует большой осторожности и точности при выборе графика приёма и режима дозирования лекарственного средства.

Среди патологических процессов, бороться с которыми помогает Флуконазол:

1. Тяжёлая форма грибкового поражения, затрагивающего многочисленные ткани и органы. Это кожа и слизистые, брюшина и эндокард, органы зрения и слуха, дыхательная система и пути выведения урины (мочи). Благоприятные условия для развития грибов возникают при ослабленной иммунной защите организма, наличии злокачественных новообразований, на фоне длительной терапии с использованием сильных антибактериальных препаратов. Чаще всего кандидоз выявляют у пациентов, долгое время находящихся в отделении интенсивной терапии после перенесённых хирургических вмешательств, тяжёлых травм или инфекционных заболеваний.
2. Кандидоз, локализованный на слизистых оболочках полости рта и в верхних отделах дыхательной и пищеварительной систем. Многим пациентам требуется терапия Флуконазолом при грибковом поражении слизистых половых органов и отделов мочевыделительной системы.
3. Дерматомикозы, возникающие на поверхности стоп в паховой области, на туловище пациента.
4. Отрубевидный лишай и грибок ногтей.

Глубокий эндемический микоз может развиваться в организме человека с достаточно высоким уровнем иммунной защиты. В таких случаях назначение Флуконазола не вызывает сомнений и опасений у лечащего врача.

Если терапия диагностированного заболевания требует приёма других лекарственных препаратов, то решение о необходимости и возможности применения антимикотического средства принимается после получения результатов подробного лабораторного и инструментального обследования всех жизненно важных органов и систем.

Такое обследование позволяет определить уровень функциональности и степень риска, возникающего при использовании Флуконазола одновременно с антибактериальными препаратами, средствами, способствующими снижению уровня содержания сахара в крови.

Приём Флуконазола совместно с Хлорпропамидом, Глипизидом, Толбутамидом, Глибенкламидом может спровоцировать стремительное развитие гипогликемии. Назначение противогрибкового средства одновременно с применением Фенитоина становится причиной повышения концентрации последнего в крови. Только лечащий врач имеет возможность осуществить мониторинг и коррекцию дозировки.

Особенность Флуконазола заключается в том, что каждая таблетка содержит активный действующий компонент препарата, способный вступать во взаимодействие с большим количеством лекарственных средств. Это заставляет лечащего врача уточнять наличие сопутствующих заболеваний и степень необходимости применения лекарств, входящих в состав разных клинико-фармакологических групп.

Флуконазол – распространенное средство противогрибкового свойства, имеет синтетическое происхождение. Относится к фармацевтической группе триазолов, применяется для терапии и профилактики молочницы, микозов и некоторых других патологий. Через сколько начинает действовать Флуконазол? Препарат начинает работать через 1,5 часа после применения, а лечебный эффект у многих пациентов наблюдается спустя разное время, что обусловлено индивидуальными особенностями организма и конкретным заболеванием.

Состав и описание

Лекарственное средство производится в капсульной и таблетированной форме, в виде геля, сиропа, раствора для внутривенного применения, суппозиториев. Основное действующее вещество – одноименное название препарата. В качестве вспомогательных составляющих в капсулах имеется крахмал из картофеля, стеарат кальция и магния. В составе таблеток присутствует лаурилсульфат.

Приобрести можно разные дозировки лекарства – 0,1 г, 0,05 г и 0,15 г. Капсулы характеризуются голубым оттенков, внутри находится порошок гранулированной структуры – цвет белый либо слегка желтоватый – вариант нормы. Продается медикамент в картонных пачках, в которых находится блистер.

К сведению, Флуконазол применяется как противогрибковый препарат, который обладает высокой биологической активностью в отношении разнообразных микроорганизмов группы Candida spp, криптококков, Trichophytum spp и Microsporum spp. Помимо этого, он губительно действует на патогены, являющиеся возбудителями микозов – диморфные грибки Blastomyces dermatitidis и Histoplasma capsulatum.

После принятия Флуконазола отмечается губительное действие на ферменты грибков. Активное вещество блокирует трансформацию эргостерола в клетках патогенных микроорганизмов. Под воздействием лекарственного препарата наблюдается рост проницаемости клеточной мембраны, торможение процесса активности патогенов.

После приема капсул/таблеток вещество флуконазол абсорбируется в желудочно-кишечном тракте человека. Через какое время начинает действовать? Точно ответить на данный вопрос сложно, поскольку действие любого медикамента зависит от индивидуальных физиологических особенностей организма. Одним людям таблетки помогают быстро, другим приходится подождать определенное время.

Согласно инструкции, предельная концентрация флуконазола выявляется спустя восемь часов после применения, но в реальности компонент начинает работать раньше. Одна таблетка действует в течение трех суток, поэтому симптомы должны за это время полностью нивелироваться. В медицинской практике применяются специальные схемы лечения Флуконазолом, которые учитывают именно этот временной отрезок, то есть, повторное применение не раньше, чем через 72 часа.

Инструкция по применению препарата

По отзывам врачей, препарат достаточно действенный в отношении различных штаммов патогенных и условно-патогенных микробов, поэтому часто применяется в лечении различных патологических процессов.

К показаниям относят:

• Инфекционные болезни, развившиеся вследствие аномальной активности грибков;
• Молочница ротовой полости;
• Атрофический кандидоз рта (эта патология присуща пациентам, которые имеют зубные протезы);
• Бронхолегочные инфекции неинвазивного характера;
• Генитальная молочница (кандидоз влагалища, рецидив заболевания);
• Профилактика любого вида молочницы;
• Онихомикоз;
• Криптококкоз;
• Глубокие формы эндемических микозов и пр.

Препарат, действующий относительно быстро, надо принимать внутрь либо осуществляется внутривенное введение (только в медицинском учреждении инфузионным способом со скоростью до 10 мл за 60 секунд).

Важно: при комбинации Флуконазола и гипогликемических препаратов, которые относятся к производным сульфонилмочевины, наблюдается возрастание периода полувыведения лекарства, поэтому имеется определенный риск развития гипогликемического состояния (резкое понижение концентрации глюкозы до крайне низкого значения).

Инструкция по применению:

1. Диссеминированный кандидоз и кандидемия. Первый раз осуществляется прием 0,4 г, затем доза уменьшается до 0,2 г. Генерализованная форма в детском возрасте лечится из расчета 5-10 мг на один килограмм массы тела.
2. Орофарингеальная молочница. Дозировка колеблется от 0,05 г до 0,1 г каждый день на протяжении нескольких недель.
3. Атрофическая молочница ротовой полости. Принимают по 0,05 г раз в сутки. Терапия обязательно комбинируется с использованием средств местного действия, которыми обрабатывают протезы. Терапевтический курс варьируется от 2 до 4 недель.
4. Чтобы предупредить рецидив орофарингеальной молочницы у пациентов с иммунодефицитом, принимают по 0,15 мг раз в семь дней. В детском возрасте дозировка рассчитывается так: 3 мг лекарства на 1 килограмм веса. В первый раз дают удвоенную дозу.
5. Криптококковые инфекционные патологии. Рекомендуют прием 0,2-0,4 г однократно в день. В первый раз принимают 0,4 г, последующие дни 0,2 г. Лечебный курс варьируется от 6 до 8 недель.
6. При инфекционных патологиях кожного покрова принимают 0,15 г в 7 дней либо по 0,05 г в течение недели каждый день. Длительность терапии не более шести недель.
7. Больным, у которых в анамнезе отрубевидная форма лишая, нужно принимать по 0,3 г раз в семь суток, курс – 14 дней.
8. При онихомикозе принимают по 0,15 г раз в 7 дней. Длительность курса – пока не отрастет новая ногтевая пластина.

При вагинальном кандидозе достаточно принять таблетку/капсулу в дозировке 0,5 г однократно, как правило, этого достаточно, чтобы избавиться от дискомфортной проблемы. В дальнейшем доктор может рекомендовать средство в качестве профилактики, чтобы предупредить вероятное обострение.

Противопоказания и побочные эффекты Флуконазола

Медикаментозный препарат с особой осторожностью назначают, если в анамнезе заболевания печени, поверхностные грибковые инфекции. По результатам лабораторных исследований доктор может корректировать дозировку в сторону уменьшения.

Флуконазол не назначают в следующих картинах:

• Гиперчувствительность к активному компоненту либо азольным веществам, которые характеризуются схожестью со структурой флуконазола;
• Запрещено сочетать Флуконазол и Терфенадин, если лечение предусматривает дозировку первого препарата 0,4 г в день;
• Детский возраст до 4-х лет.

Стоит знать: параллельное использование Астемизола и др. препаратов, способствующих увеличению интервала QT, категорически запрещено.

К побочным реакциям организма относят болевой синдром в эпигастральной области, расстройство пищеварительных процессов, повышенное образование газов в кишечнике, аллергические реакции. Не исключается развитие ангионевротического отека вследствие непереносимости состава медикамента.

При беременности капсулы и таблетки назначаются крайне редко, только по строгим медицинским показаниям, когда уже женщины диагностировали тяжелый грибковый процесс в организме. Средство проникает в грудное молоко, на период лечения лактацию нужно отменить.

При развитии тревожных симптомов вопрос о дальнейшем лечении решается в индивидуальном порядке медицинским специалистом. Учитывают конкретный симптом, его интенсивность и выраженность, состояние пациента и пр. моменты. В некоторых случаях лечение продолжается, невзирая на побочные эффекты, иногда требуется замена препарата.

Аналоги Флуконазола

К аналогам лекарства относят препараты – Вифенд, Медофлюкон, Интракон, Микосист, Кандизол, Веро-Флуконазол, Флюкостат, Дифлюкан, Нистатин, Дифлазон, Флуконазол с приставкой Тева, Флуконазол Штада и пр. Флуконазол действительно помогает от различных заболеваний, хотя многие знакомы с препаратом как лекарством для быстрого купирования симптомов молочницы. В некоторых клинических картинах препарат не подходит, поэтому врач выбирает подходящий аналог.

Аналоги противогрибкового средства Флуконазол (краткое описание):

1. Нистатин – противогрибковый препарат, активный компонент – одноименное название. В аптеке можно приобрести мазь, таблетки, свечи. Нельзя применять на фоне хронического и острого панкреатита, при язвенных патологиях ЖКТ, расстройстве работы печени. Доза подбирается индивидуально, зависит от конкретной болезни, возраста человека.
2. Дифлюкан имеет в составе флуконазол, его дозировка 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г – таблетированная форма. Отличается более высокой ценой, по терапевтическому эффекту отличий не выявлено. Имеет противопоказания: вынашивание ребенка, грудное кормление, гиперчувствительность.
3. Медофлюкон состоит из флуконазола и вспомогательных компонентов. Имеет аналогичные показания к применению. Разница в том, что этот препарат нельзя давать детям до 18-летнего возраста.

Примечание: во время лечения Флуконазолом и его аналогами необходимо отказаться от употребления спиртных напитков. Комбинация этанол + флуконазол – это опасное сочетание для печени.

Флуконазол – достаточно популярный препарат, помогающий вылечить молочницу, кандидозы различной локализации и др. болезни. Приобрести можно в аптеке, рецепт врача не требуется, цена за одну капсулу около 0,8-1$.

Флуконазол - это триазольный противогрибковый препарат , предназначенный для терапии и профилактики грибковых инфекций поверхностного и системного типов. В нерасфасованном виде это белый порошок в виде кристаллов, слегка растворимый в воде и растворимый в спирте. Обычно продается под торговыми названиями дифлюкан и трайкан (Pfizer).

Механизм действия флуконазола

Аналогично противогрибковым препаратам класса имидазола и триазола, флуконазол угнетает 14α-деметилазу P450 фермента грибковой цитохромы. Активность деметилазы млекопитающих гораздо менее чувствительна к флуконазолу, чем грибковая деметилаза. Это торможение предотвращает превращение ланостерина в эргостерол, важный компонент грибковой цитоплазматической мембраны , и последующее накопление 14α-метил стеринов. Флуконазол в первую очередь фунгистатичен, однако, в зависимости от дозы может быть фунгицидным против некоторых микроорганизмов, в частности, Cryptococcus.

Интересно отметить, когда флуконазол находился в разработке в компании Pfizer, было принято решение в начале процесса, избежать получения любых хиральных центров в препарате. Поэтому в последующем синтезе и очистке не возникли трудности с разделением энантиомеров и связанных изменений в биологическом эффекте. Ряд родственных соединений оказались чрезвычайно мощными тератогенами и впоследствии были отброшены.

Видео о флуконазоле

Микробиология

Флуконазол активен против:

• Blastomyces dermatitidis
• Candida spp. (за исключением C. krusei и C. glabrata)
• Coccidioides immitis
• Cryptococcus neoformans
• Epidermophyton spp.
• Histoplasma capsulatum
• Microsporum spp.
• Trichophyton spp.

Устойчивость

Устойчивость грибков к лекарственным средствам в азольном классе имеет тенденцию постепенного развития в течение длительного медикаментозного лечения, приводя к клинической недостаточности у пациентов с иммунодефицитом (например, у пациентов с продвинутой стадией ВИЧ , получающих лечение молочницы или инфекции пищевода Candida).

У С. Albicans устойчивость происходит путем мутаций в гене ERG11 , который кодирует 14α-деметилазу. Эти мутации предотвращают привязку азольного препарата, хотя и позволяет связывание природного субстрата фермента, ланостерина. Развитие резистентности к одному азолу, таким образом, будет придавать устойчивость ко всем противотуберкулезным препаратам в классе. Другой механизм сопротивления, используемый и C. Albicans, и C. Glabrata, увеличивает скорость оттока азольного лекарственного средства из клетки посредством АТФ-связывающей кассеты и переносчиков суперсемейства основных посредников. Другие генные мутации, как известно, способствуют развитию устойчивости.

Полный спектр грибковой восприимчивости и устойчивости к флуконазолу можно найти в техническом паспорте продукта TOKU-E.

Фармакокинетика

После принятия внутрь флуконазол почти полностью поглощается в течение двух часов. Отсутствие желудочной кислоты существенно не влияет на биодоступность. Концентрации, измеренные в моче, слезах и коже, примерно в 10 раз выше концентрации в плазме, в то время как концентрация в слюне, мокроте и вагинальные выделениях приблизительно равна концентрации в плазме после стандартной дозы в диапазоне от 100 мг до 400 мг в день. Период полувыведения флуконазола следует кинетике нулевого порядка, и только 10% выведения связаны с метаболизмом, а остальные выводятся из организма с мочой и потом. Пациентам, у которых нарушены функции почек, следует опасаться передозировки.

Показания к применению флуконазола

Флуконазол назначают в терапии и профилактике вызванных грибками инфекций, когда другие противогрибковые препараты не имели успеха или не допускаются (например, в связи с неблагоприятными последствиями), в том числе:

• Кандидоз , вызванный чувствительными штаммами Candida
• Дерматомикоз, паховый дерматомикоз или опоясывающий лишай стоп
• Онихомикоз
• Криптококковый менингит
• Флуконазол можно использовать в качестве терапии первой линии для следующих показаний:
• Кокцидиоидомикоз
• Криптококкоз
• Гистоплазмоз
• Профилактика кандидоза у людей с подавленным иммунитетом
• Авто-пивоваренный синдром

Дозировка

Дозировка варьируется с показанием и между группами пациентов, начиная от двухнедельного курса 150 мг/день для вульвовагинального кандидоза до 150-300 мг один раз в неделю для устойчивых инфекций кожи или некоторых профилактических показаний. Дозировка 500-600 мг/день может быть использована для системных или серьезных инфекций, и в случае чрезвычайных инфекций, таких как менингит, вызванных дрожжами, использовалась доза 800 мг/день. У детей дозы оцениваются по 6-12 мг/кг/день. Нагрузочная доза будет указано при вводе ежедневного графика дозировки, например, обычно используется нагрузочная доза 200 мг в первый день и далее 150 мг/день.

Противопоказания

Флуконазол противопоказан пациентам, которые:

• Имеют известную гиперчувствительность к другому азольному препарату.
• Принимают терфенадин, если вводится мультидоза флуконазола 400 мг в день.
• Одновременно принимат флуконазол (особенно, в высоких дозах) и хинидин.
• Беременны.
• Принимают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Меры предосторожности при приеме флуконазола

Флуконазол секретируется в материнском молоке в концентрациях, аналогичных плазме. Таким образом, использование флуконазола у кормящих матерей не рекомендуется.

Побочные эффекты

Неблагоприятные реакции на препарат, связанные с лечением флуконазолом, включают:

• Распространенные (≥1% пациентов): сыпь , головокружение , головная боль , анафилактические/анафилактоидные реакции.
• Очень редкие: длительный интервал QT, пируэтная тахикардия .

По утверждению FDA, лечение хроническим флуконазолом в высоких дозах (400-800 мг/день) в первом триместре беременности может быть связано с редким и определенным набором врожденных дефектов у младенцев.

Лекарственное взаимодействие флуконазола

Флуконазол является ингибитором системы Р450 цитохромы человека, в частности изофермента CYP2C9 (CYP3A4 в меньшей степени). В теории , таким образом, флуконазол уменьшает метаболизм и повышает концентрацию любого препарата, метаболизируемого этими ферментами. Кроме того, его потенциальное влияние на QT интервал увеличивает риск сердечной аритмии, если используется одновременно с другими препаратами, которые продлевают интервал QT. Было показано, что Берберин оказывают синергетический эффект с флуконазолом даже при устойчивых к лекарствам инфекциях Candida albicans.

Синтез

Флуконазол можно синтезировать из производного галогенированного ацетофенона.

Бренды

Флуконазол продается в виде разовой дозы 150 мг без рецепта в Канаде под торговыми марками Monicure и Canesten. В Мексике он продается без рецепта, как Alfumet, Afungil или Dofil. Он продается под торговой маркой Candivast в районе Персидского залива. В Колумбии он продается, как Batén от Laboratorios Bussié. В Панаме он продается под названием Ibarin от разных производителей. В Египте он продается под названиями Diflucan, Flucoral, Fungican, Triconal. Бренд № 1 в Индии Zocon выпускается в виде таблеток , лосьона, присыпки, трансгеля и глазных капель.