Дигоксин детям инструкция по применению. Дигоксин, раствор для инъекций (ампулы). Препарат отпускается по рецепту врача

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг, желатин - 1.5 мг, тальк - 1.5 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 75.25 мг.

50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na + /K + -АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный V d - 5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Показания

— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— AV-блокада II степени;

— перемежающаяся полная блокада;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердца.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Дозировка

Применяют внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослым

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Симптомы дигиталисной интоксикации

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.

Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV-блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии AV-блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV-блокады показано применение атропина. При AV-блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с , вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикоиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV-блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV-блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV-проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV-узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;

2. Каждый день применять препарат только в назначенное время;

3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;

4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;

5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;

6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Беременность и лактация

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Дигоксин назначается при лечении нарушений сердечного ритма, влияет на сокращения сердечной мышцы, повышая выбросы крови. Применяется еще при сердечной недостаточности, помогает нормализовать сердцебиение. Обладает антиаритмогенным действием.

О препарате

Дигоксин относят к группе сердечных гликозидов, он помогает увеличить ударный объем крови, чтобы миокард испытывал значительно меньшую потребность в кислороде. Улучшает состояние больных . Еще замедляет частоту сокращений желудочков сердца, что положительно влияет на работу главного органа.

Состав и форма выпуска

Основной компонент – дигоксин, порошок белого цвета, который производится из наперстянки. В 1 таблетке его содержится 0,25 мг, вспомогательные вещества: кремнезем коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал, лактоза.

Выпускается не только в таблетках, но и в виде внутривенных растворов, состав дополнительных компонентов меняется, в зависимости от формы препарата.

В контурной упаковке содержится 10 таблеток, есть варианты по 50 капсул, которые продаются в банках.

Фармакологическое действие

Дигоксин расширяет сосуды, обладает мочегонным эффектом, меняет силу сокращений сердца.

При применении препарата у больных отмечается:

• увеличение систолического и ударного объема сердца;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• уменьшение времени на достижение импульсом от синоатриального узла миокарда желудочков;
• снижение отеков, одышки;
• замедление активности синоатриального узла.

Показания

• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность;
• мерцательная аритмия;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

При беременности дигоксин можно назначать, но только после обследования состояния матери, поскольку этот препарат проникает в плаценту. При грудном вскармливании выписывают небольшие дозы, параллельно с приемом берут под контроль частоту сердечных сокращений младенца.

Наряду с положительным воздействием, этот препарат имеет и ряд противопоказаний, которые непременно нужно учитывать. Первым в списке стоит непереносимость компонентов лекарства.

Дигоксин не назначают при:

• гликозидной интоксикации – передозировке сердечными гликозидами;
• синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта – врожденной аномалии строения сердца;
• атриовентрикулярной блокаде, когда электрический импульс плохо проводится из предсердий в желудочки;
• – нарушении синусового ритма;
• – несвоевременном сокращении сердца.

Недопустимо применять препарат при:

• ожирении;
• почечной недостаточности;
• слабой печеночной паренхиме, так называют печеночную ткань, которая способна менять свой состав;
• увеличении межжелудочковой перегородки;
• субаортальном стенозе – редкой форме наследственной кардиомиопатии;
• митральном стенозе – сужении отверстия, которое соединяет левые желудочек и предсердие;
• желудочковых тахиаритмиях.

Побочные действия

При передозировке или неправильном применении дигоксина могут возникать побочные эффекты, поэтому очень важно обращать внимание на необычные симптомы.

Нежелательные реакции:

• высыпания на коже;
• тошнота, рвота, боли в животе;
• носовые кровотечения;
• кровоизлияния на коже и слизистой, их называют тромбоцитопенической пурпурой;
• мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения;
• предметы могут приобретать выраженный зеленовато-желтый оттенок;
• головная боль;
• бессонница;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• (учащенный пульс);
• тромбоз мезентериальных сосудов.

Способы применения

Препарат назначают орально – в таблетках, и внутривенно – в растворах. Дозировка зависит от формы лекарства, подбирается индивидуально, с учетом стадии сердечного заболевания. Если больной принимал сердечные гликозиды до дигоксина, тогда дозу нужно уменьшать. Применение лекарств, в состав которых входит наперстянка, врачи называют дигилитацией, и определяют дозы, в зависимости от ее форм. Потом назначается поддерживающая терапия, которую вычисляют индивидуально.

1. Быстрая дигилитация – от 24 до 36 часов, в экстренных случаях. Суточную дозу делят на 2-3 приема, через каждые 6 часов.
2. Медленная дигилитация – от 5 до 7 дней. Суточную дозу принимают раз в день.

Как взаимодействует с иными препаратами?

Дигоксин сложно сочетается с другими лекарствами, могут усиливаться побочные эффекты, препарат плохо усваивается. Проявления зависят от комбинации принимаемых веществ.

Употребление дигоксина:

• С резерпином, фенитоином, пропранололом – может возникнуть аритмия.
• С барбитуратами – снижается концентрация лекарства.
• С препаратами калия, неомицином, метоклопрамидом – ослабевает лечебный эффект.
• С гентамицином, эритромицином – концентрация в крови дигоксина возрастает.
• С мочегонными средствами, глюкокортикостероидами, инсулином – возникает риск гликозидной интоксикации.
• С амфотерицином В – вызывает гипокалиемию, когда калий в крови ниже нормы.
• С верапамилом – снижается почечный клиренс – показатель, характеризующий выделительную функцию почек.

Как хранить и срок годности

Хранить препарат можно не более 3 лет, при температуре – максимум 30 градусов.

Мнение врачей о препарате

Врачи отмечают, что дигоксин – весьма результативный препарат, при условии, что больные принимают его правильно, по четко оговоренной схеме. Нарекания вызывают только побочные явления, но это лишь в тех случаях, когда правила употребления лекарства нарушаются. Или если вместе с дигоксином больные начинают самостоятельно употреблять другие средства.

Препараты на наперстянке не сочетаются с теми, которые содержат кальций.

Особые указания

Крайне осторожно нужно определять дозировку дигоксина для пожилых людей. Поскольку, в большинстве случаев, у таких больных могут быть заболевания, которые плохо «дружат» с этим препаратом, и он слабо всасывается в кровь.

В этом списке:

• хроническое «легочное» сердце;
• коронарная недостаточность;
• нарушения водного баланса в организме;
• заболевания печени или почек.

Есть еще противопоказания другого характера:

1. У больных с атриовентрикулярной блокадой 2 степени прием сердечных гликозидов, к которым относится дигоксин, может спровоцировать резкое снижение сердечного выброса. Его еще именуют приступом Морганьи-Адамса-Стокса.
2. Если же диагностирована врожденная аномалия строения сердца, то дигоксин может вызвать .

Врачи отмечают еще такой аспект, как перекрестная чувствительность. В чистом виде аллергия на наперстянку встречается редко, но она может проявляться на конкретный препарат, в составе которого это растение есть. При этом применение аналогичного лекарства, но другого вида, отторжения не вызывает. Поэтому в случаях аллергических реакций необходимо обследоваться и выяснить, на что конкретно они проявляются.

Аналоги, торговые названия и цена

Если организм отторгает дигоксин, подбираются аналогичные по эффективности препараты. Наиболее близким по воздействию и составу называют дигитоксин. Это тоже гликозид из наперстянки, в данном случае, пурпуровой, выпускается в виде таблеток, которые содержат по 0,1 мг дигитоксина. В упаковках насчитывается от 10 до 40 штук. Применяют при хронической сердечной недостаточности. Дигоксина в нем – 0,25 мг, из вспомогательных веществ: глицерин, этанол, лимонная кислота.

Дигитоксин намного эффективнее других препаратов, содержащих наперстянку, поскольку хорошо и быстро всасывается в кровь, не вызывает раздражения. Но опасен побочными эффектами, поэтому принимать его самостоятельно не рекомендуется, дозировку должен подбирать только врач, и строго индивидуально.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Борщаговский ХФЗ НПЦ ПАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Digoxin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015693

Дата регистрации: 30.06.2016 - 30.06.2021

Предельная цена: 2.47 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Таблетки 0.25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность - 60-70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час. Максимальная концентрация - через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 - 51 час и зависит от функционального состояния почек и возраста пациента (у пациентов молодых - 36 часов, преклонного возраста - 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Дигоксин - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, отеки. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Показания к применению

Застойная сердечная недостаточность

Мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений)

Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.

Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем ─ каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125*-0,5 мг в 1-2 приема в сутки.

Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125*-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).

Максимальная суточная доза насыщения - 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза - 0,125*-0,5 мг.

*При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Пациентам с нарушен иями функци и почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.

Пациентам пожилого возраста , учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.

Побочные действия

Эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке

Дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении

Дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог

Головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия

Нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)

Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина

Анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам

Интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее

Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе

Выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи

Синдром каротидного синуса

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

Желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков

Аневризма грудного отдела аорты

Гипертрофический субаортальный стеноз

Изолированный митральный стеноз

Эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца

Гиперкальциемия, гипокалиемия

Детский им подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина > 50 %

Амиодарон , дронедарон , флекаинид , дизопирамид , пропафенон , хинидин , хинин , каптоприл , празозин , нитрендипин , ранолазин , ритонавир , верапамил , фелодипин , тиапамил - дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина < 50 %

Карведилол , дилтиазем , нифедипин , никардипин , лерканидипин , рабепразол , телмисартан - следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15-30 % и продолжить мониторинг.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина (величина неясна)

Алпразолам , диазепам , аторвастатин , азитромицин , кларитромицин , эритромицин , телитромицин , гентамицин , хлорохин , гидроксихлорохин , триметоприм , циклоспорин , диклофенак , индометацин , аспирин , ибупрофен , дифеноксилат , эпопростенол , эзомепразол , итраконазол , кетоконазол , лансопразол , метформин , омепразол , пропантелин , нефазодон , тразодон , топирамат , спиронолактон , тетрациклин - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг.

Препараты, снижающие концентрацию в крови дигоксина

Акарбоза , адреналин (эпинефрин), активированный уголь , антациды , некоторые цитостатики , холестирамин , колестипол , эксенатид , каолин -пектин, некоторые слабительные , нитропруссид , гидралазин , метоклопрамид , миглитол , неомицин , пеницилламин , карбимазол , рифампицин , сальбутамол , сукральфат , сульфасалазин , фенитоин , барбитураты , фенилбутазон, пища с высоким содержанием отрубей , препараты зверобоя - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20-40 % и продолжить мониторинг.

Ф армакодинамические взаимодействия

Амфотерицин , соли лития , ацетазоламид , петлевые и тиазидные диуретики : гипокалиемия, вызванная этими препаратами, может повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. При необходимости следует назначать препараты калия, корректировать электролитный дисбаланс. При одновременном применении диуретических средств с сердечными гликозидами следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Кортикостероиды , препараты кортикотропина , карбеноксолон вызывают потерю калия, задержку натрия и жидкости в организме. Как следствие, повышается токсичность дигоксина, риск развития аритмий и сердечной недостаточности. Состояние пациентов, принимающих длительные курсы кортикостероидов, следует тщательно контролировать.

Препараты кальция , особенно при быстром внутривенном введении, могут привести к серьезной аритмии у дигитализированных пациентов.

Витамин D и его аналоги (например, эргокальциферол) , терипаратид могут повысить токсичность дигоксина в связи с повышением концентрации кальция в плазме крови.

Дофетилид : повышается риск аритмии типа «torsades de pointes».

Морацизин: возможны дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

Адреномиметические средства: адреналин (эпинефрин), норадреналин, допамин, селективные агонисты β 2 -рецепторов , включая сальбутамол , могут увеличить риск развития аритмий.

Миорелаксанты (эдрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и атриовентрикулярная блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать.

Бета-адреноблокаторы , в т.ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск проаритмических событий, аддитивное влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца.

Фенитоин: введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца.

Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии.

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

Производные ксантина: препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмий.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные: действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты: усиление брадикардии. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Натрия аденозинотрифосфат: не следует применять одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку повышается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли: наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Наркотические анальгетики : комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен : как представитель класса НПВП, может повышать концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, а также возможно обострение сердечной недостаточности и снижение функции почек.

Парацетамол: клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Особые указания

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

В случаях, когда в предыдущие две недели пациент принимал другие сердечные гликозиды, рекомендуется начинать лечение дигоксином с меньших доз. В случае необходимости применения строфантина последний назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.

С особой осторожностью следует применять препарат:

Пациентам пожилого возраста - тенденция к снижению функции почек и низкой мышечной массы у пожилых людей влияет на фармакокинетику дигоксина: более высокие сывороточные уровни дигоксина, удлинение периода полувыведения, поэтому существует повышенный риск развития побочных реакций, кумулятивного эффекта и вероятность передозировки;

Ослабленным пациентам, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с имплантированным кардиостимулятором, так как у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами;

При сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности;

Пациентам с заболеваниями щитовидной железы - при сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены; при гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. Изменения функции щитовидной железы могут повлиять на чувствительность к дигоксину независимо от его концентрации в плазме крови;

Пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции - вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата;

Пациентам с тяжелыми респираторными заболеваниями - возможна повышенная чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки;

Пациентам с поражениями сердечно-сосудистой системы при болезни бери-бери - возможна неадекватная реакция на дигоксин, если одновременно не лечить основной дефицит тиамина;

При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, гипоксии, «легочном» сердце - повышается риск возникновения дигиталисной интоксикации, аритмий. При электролитном дисбалансе необходима его коррекция. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Пациентам, которым планируется проведение кардиоверсии, следует прекратить прием дигоксина за 1-2 дня до процедуры, если это возможно. Если кардиоверсия обязательна, а дигоксин уже дан, желательно применять минимальный эффективный разряд.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови), концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.

Поскольку дигоксин замедляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, применение терапевтических доз дигоксина может вызвать удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на электрокардиограмме.

Прием дигоксина может привести к ложноположительным ST-T изменениям на ЭКГ во время нагрузочных тестов. Эти электрофизиологические эффекты отражают ожидаемый эффект препарата и не свидетельствуют о его токсичности.

Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи, и продуктов, содержащих пектины.

Таблетки Дигоксина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормлени я груд ь ю.

Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и клиренс препарата в период беременности увеличивается.

В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного действия на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина в период кормления грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Передозировка

Передозировка развивается постепенно, в течение нескольких часов.

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы - аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта - анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.

Опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с риском летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекратить при концентрации калия в сыворотке крови в пределах 4-5,5 ммоль/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин, пропранолол.

При передозировке дигоксина, которое угрожает жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab , Digitalis - Antidote BM), 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.

При передозировке дигоксина диализ и обменное переливание крови малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Дигоксин – это высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой.

Фармакологически характеризуется сосудорасширяющим, умеренным диуретическим и инотропным (изменяет силу сокращения сердца) эффектами.

Использование Дигоксина способствует:

• Повышению рефрактерного периода.
• Увеличению систолического и ударного объема сердца.
• Снижению атриовентрикулярной проводимости и частоты сокращений сердца.

В случае сердечнососудистой недостаточности данное средство оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Его использование уменьшает выраженность отеков и одышку, а также обладает мягким диуретическим действием.

Обладает сосудорасширяющим и умеренно мочегонным свойством, а также оказывает положительное инотропное действие, базирующееся на прямом ингибировании Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов.

Дигоксин способствует повышению внутриклеточной концентрации натрия и уменьшению калия, и как следствию к усилению обмена натрия и кальция, ведущего к увеличению содержания последнего. Тем самым влияет на сократимость кардиомиоцитов, повышающих силу сокращений миокарда.

При улучшении работы сердечной мышцы, уменьшаются размеры миокарда и потребность в кислороде, при застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности препарат проявляет сосудорасширяющие свойства, также владея мягким мочегонным действием, приводит к уменьшению отеков.

Биодоступность в виде таблеток составляет 60-80%, раствора для инъекции – 100%. Концентрация в миокарде намного превышает концентрацию в плазме крови, Дигоксин также обладает выраженными кумулятивными свойствами, выводится в основном почками.

Показания к применению

Для чего нужен Дигоксин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии;
• Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Раствор для в/в введения:

• Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии;
• Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Инструкция по применению Дигоксин, дозировки

Дозу врач устанавливает индивидуально. Для больных, которые принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

Стандартные дозы Дигоксин согласно инструкции по применению:

• Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней. После улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема).
• При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема). Насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
• Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04–0,08 мг/ кг/сутки, старше 2 лет - 0,03–0,06 мг/кг/сутки.
• Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

Раствор для внутривенного введения

• Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки).
• Медленная дигитализация – до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема).
• Пароксизмальная наджелудочковая аритмия – суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).
• Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней.
• Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Дигоксин:

• Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, запор или диарея, отсутствие аппетита.
• Нарушения со стороны эндокринной системы: при длительном применении может развиться гинекомастия.
• Расстройства сердечнососудистой системы: изменение сердечного ритма в случае передозировки.
• Нарушение функционирования ЦНС: мелькание мушек, психоз, светобоязнь, усталость, депрессия, апатия, диплопия, головные боли.
• Патологии со стороны системы кроветворения: петехии, тромбоцитопения; аллергические проявления: зуд, крапивница.

Раствор для в/в введения:

• Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия, нарушения сердечного ритма; единичные случаи – тромбоз мезентериальных сосудов;
• Нервная система: чувство усталости, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия, скотомы; единичные случаи – нарушения сна, депрессия, синкопальное состояние, спутанность сознания, эйфория, делириозное состояние;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
• Эндокринная система: гинекомастия (при длительном применении).

Противопоказания

Противопоказано назначать Дигоксин в следующих случаях:

• Непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к ним.
• Синдром Адамса-Стокса-Морганьи – нарушение проводимости нервного импульса.
• Гликозидная интоксикация (отравление) организма.
• Атриовентрикулярная блокада (нарушение прохождения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел) II-III степени, включая синдром WPW.
• Желудочковая тахикардия – повышение частоты сокращений желудочков сердца, связанное с наличием в них эктопического (нетипичного) очага генерации нервных импульсов.
• Нарушение обмена минералов с повышением уровня ионов кальция (гиперкальциемия) и снижением уровня ионов калия (гипокалиемия).
• Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Аневризма (формирование мешкообразного выпячивания стенки) грудного отдела аорты.
• Острый период после перенесенного инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
• Наличие дополнительных волокон проводящей системы сердца (атриовентрикулярных путей).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки миокарда в одном из желудочков с нарушением наполнения его полости кровью).
• Изолированный стеноз (сужение) митрального клапана.
• Нестабильная стенокардия – выраженное нарушение питания сердечной мышцы, при котором значительно повышается риск развития инфаркта миокарда.
• Фибрилляция желудочков – отсутствие эффективного их сокращения вследствие хаотичного и неодновременного сокращения мышечных волокон.
• Тампонада сердца – сдавливание его отделов при перикардиальном выпоте (скопление жидкости в полости сердечной сумки или перикарда), кровоизлияния в полость перикарда.
• Гипертрофический субаортальный стеноз – сужение выхода из левого желудочка в аорту, препятствующее нормальному выбросу крови во время систолы.

С осторожностью применяют при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, слабости синусового узла, выраженной дилатации (расширение) полостей предсердий или желудочков.

Перед началом применения Дигоксина, проводится обследование, направленное на выявление или исключение возможных противопоказаний.

Передозировка

При передозировке развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи).

Проводится введение антидотов, которыми являются димеркаптопропансульфонат натрия, натрия или кальция эдетат (ЭДТА), антитела к дигоксину. Также обязательно используются кишечные сорбенты (активированный уголь) и симптоматическая терапия

Лечение передозировки проводится только в условиях стационара под постоянным контролем сердечной деятельности с помощью электрокардиографии.

Аналоги Дигоксин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Дигоксин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Дигитоксин,
2. Новодигал,
3. Коргликон.

По коду АТХ:

• Новодигал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Дигоксин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Дигоксин 0,25мг 30 таблет. – от 32 до 38 рублей, 50 таблеток – от 45 до 55 рублей, раствор 0,025% 1мл 10 ампул – от 47 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 2 года, раствора – 5 лет. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Взаимодействия

Нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В.

Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды.

Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность Дигоксина фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид.

При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме.

Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Дигоксин – лекарственное средство растительного происхождения с кардиотоническим и антиаритмическим действием. Применение препарата согласовывают с врачом. Дигоксин назначают при болезнях сердца и повышенном артериальном давлении.

Средство оказывает положительный инотропный эффект, т.е. увеличивает силу сокращений сердца. Действие препарата связано с подавлением влияния на кардиомиоциты (мышечные клетки сердца). Замедление процесса приводит к нормализации калиево-натриевого баланса. В результате повышается содержание кальция внутри клеток, ответственного за сокращение кардиомиоцитов.

Дигоксин удлиняет промежуток диастолы – расслабленное состояние между ударами. Систола (активный период удара) укорачивается, что бережет энергетические ресурсы сердечной системы. Что дает увеличение сократимости миокарда?

1. Увеличение ударного и минутного объема.
2. Тонус миокарда повышается. Это уменьшает его размеры, тем самым снижая потребность клеток в кислороде.
3. Уменьшает излишнюю активность сердца путем повышения чувствительности рецепторов.

Дигоксин оказывает отрицательное хронотропное действие, т.е. уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Это связано с изменением давления в полостях сердца. Препарат регулирует сердечный ритм посредством кардио-кардиального рефлекса.

Прямое действие Дигоксина – снижение автоматизма синусового узла. Синусовый узел является узлом проводящей системы сердца. Он регулирует деятельность органа воспроизведением импульсов.

Сокращение ЧСС связано с изменением рефлекторной регуляции пульса. Как это влияет на больных с мерцательной тахикардией?

• Блокируются слабые импульсы.
• Повышается тонус блуждающего нерва – больной легче переживает стрессовые ситуации. ЧСС увеличивается незначительно в напряженные моменты.
• Снижается давление полых вен и правого предсердия. Это происходит из-за увеличения сократимости миокарда левого желудочка. Опорожнение желудка происходит более полно, уменьшается давление в легочной артерии.
• Происходит гемодинамическая разгрузка правых отделов сердца.
• Улучшается кровообращение.

Дигоксин сокращает скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел (АВ-узел). Активность блуждающего узла повышается, что удлиняет период нечувствительности клеток к новым стимулам.

Препарат оказывает вазоконстрикторное действие, т.е. сужает сосуды и уменьшает кровоток в них. Эффект выражен, если не происходит положительное изменение силы сокращения сердца.

Есть и обратный вазодилатирующий эффект, когда сосуды расширяются. Он отмечается в связи с увеличением объема крови и снижением воздействия на сосуды. Вазодилатирующий эффект преобладает над вазоконстрикторным действием, что снижает общее сопротивление сосудистой системы.

Прием дигоксина влияет не только на работу сердца, но и других систем:

1. Повышает вентиляцию легких.
2. Нормализует функции почек.
3. Увеличивает диурез – суточный объем мочи.

Препарат накапливается в организме. В высоких дозах приводит к значительному увеличению ЧСС. В связи с этим образуются эктопические очаги возбуждения – нарушается последовательность работы мышечных клеток. Развивается аритмия.

При приеме токсичных доз Дигоксина отмечают батмотропный эффект: изменяется возбудимость структур сердца. В результате изменений нарушается сердечный ритм. Большие дозы препарата провоцируют состояние, опасное для жизни.

Влияние на биологические процессы

После приема Дигоксин в короткие сроки покидает ЖКТ. В течение суток 27% действующего вещества выводится с мочей. Период выведения препарата – 34-51 ч. Особенности:

• если принимать после еды скорость всасывания сокращается, степень всасывания не меняется;
• мгновенно распределяется по тканям;
• концентрация лекарства в миокарде намного выше, чем в плазме крови.

Состав

Действующее вещество – дигоксин. Его получают из растения шерстистая наперстянка (Digitalis).

В 1 таблетке содержится 0,25 мг активного компонента. Дополнительные ингредиенты:

• глицерин;
• этанол;
• натрия фосфат;
• лимонная кислота;
• инъекционная вода.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоской цилиндрической формы. На одной стороне есть гравировка «D». Выпускают Дигоксин в нескольких формах.В одном мл раствора для инъекций содержится 0,25 мг активного вещества, 1мл раствора для приема внутрь равен 0,5 мг.

1. Картонная пачка с 1, 2, 3, 4, 5, 10 упаковками. В ячеистой упаковке – 10 шт.
2. Полимерные, стеклянные банки по 50 шт.
3. Раствор для приема внутрь во флаконах из темного стекла емкостью 15 мл, к 1 мл – 45 капель.
4. Раствор для инъекций – по 5 и 10 ампул в упаковке. В 1 ампуле – 1мл или 2мл.

Показания

Дигоксин назначают при нарушениях работы сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН). Показания к применению:

• симптомы ХСН;
• атеросклеротический кардиосклероз;
• перегрузка миокарда при повышенном артериальном давлении;
• при сердечной недостаточности 3 и 4 класса по NYHA наряду с другими препаратами;
• мерцание и трепетание предсердий в тахисистолической форме;
• нарушение сердечного ритма (аритмия).

Противопоказания

Абсолютные:

• интоксикация препаратами;
• полная непереносимость гликозидов, связанная с поражения миокарда тяжелой степени;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта – врожденная аномалия строения сердца;
• атриовентрикулярная блокада (АВБ) 2 степени;
• полная непроходимость импульса с выпадением рефлекса возбуждения;
• непереносимость действующего вещества;
• повышенная чувствительность к компонентам.

С осторожностью:

• брадикардия выраженной степени – редкое сердцебиение, менее 49 ударов в минуту;
• 1 степень АВБ блокады;
• стеноз митрального клапана;
• гипертрофический субаортальный стеноз – редкая наследственная форма кардиомиопатии;
• острый инфаркт миокарда;
• ишемическая болезнь;
• скопление жидкости между листками перикарда;
• экстрасистолия – распространенный вид аритмии;
• тахикардия – быстрая работа желудочков, ЧСС более 100 в минуту.

Инструкция по применению

После анализов и исследований врач назначает индивидуальную дозировку препарата. Как и все сердечные гликозиды, Дигоксин принимают с осторожностью. Если перед приемом препарата больной лечился сердечными гликозидами, объем средства снижают.

Доза препарата зависит от необходимости достижения эффекта и вида болезни. Лечение средствами на основе наперстянки для насыщения тканей сердца называют дигитализацией. Её период зависит от индивидуальных показателей сердечной деятельности. Единой схемы приема нет.

Дозировка

Пожилым людям назначают дозировку 0,0625-0,125 мг. Для детей 3-10 лет показан прием 0,05-0,08 мг на кг веса в сутки. Поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг.Для больных с ХСН суточная доза не более 0,25 мг. Для людей от 85 кг максимальный объем – 0,375 мг.

При нарушении диуреза дозу уменьшают или отменяют средство.

Цена

Аналоги

Через интернет средство не заказать, т.к. отпускается Дигоксин строго по рецепту.

Прямых аналогов у препарата нет. Похожими свойствами обладают Новодигал и Целанид.

1. Новодигал . Препарат относится к сердечным гликозидам, как и Дигоксин. Разница в биодоступности активных компонентов. У таблеток Дигоксина – 60-80%, у Новодигала – 15-45%. Цена Новодигала – 30-35 рублей.
2. Целанид . Действующее вещество - ланатозид С. Общие свойства с Дигоксином: влияние на калиево-натриевый обмен, схожие побочные действия. Препарат стоит около 30 рублей.

Побочные эффекты

Возможные реакции со стороны ССС:

• брадикардия;
• АВБ блокада;
• сбои в сердечном ритме;
• тромбы в мезентериальных сосудах – редко.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• признаки анарексии.

Со стороны ЦНС:

• вертиго;
• мигрень;
• слабость;
• нарушения сна;
• депрессия;
• помутнение сознания;
• влияние на остроту зрения;

Дигостин может вызывать аллергию, у мужчин генекомастию – увеличение молочной железы.

Совместимость

Влияние препаратов на действие Дигоксина:

Лекарственное средство	Взаимодействие
Антациды, содержащие магний и алюминий	Незначительное снижение всасываемости Дигоксина.
Антибиотики группы аминогликозидов (Неомицин, Канамицин, Паромомицин)	Снижается показатель Дигоксина в плазме.
Антибиотики группы макролидов (Азитромицин, Кларитромицин, Эритромицин)	Повышается концентрация вещества в крови, что может вызвать передозировку.
Антихолинергическими средствами	Нарушения памяти и снижение внимания у пожилых людей.
Бета-адреноблокаторы	В связи с повышением биологической доступностью Дигоксина появляется риск осложнения в виде аддитивной брадикардии.
Стероидные гормоны, Бета-адреномиметики	При совместном приеме повышается выдедение калия и натрия из организма, что вызывает гликозидную интоксикацию.
Диуретики, инсулин, препараты кальция	Увеличивается риск передозировки и интоксикации.
Алкалоиды раувольфии	Есть вероятность патологий: выраженной брадикардии, нарушения ЧСС.
Амилорид	Наряду с патологиями почек уменьшается положительное иноптопное действие Дигоксина.
Амфотерицин	Усиливается выведение калия из организма.
Ацетилсалициловая кислота, диклофенак, индометацин, ибупрофен, лорноксикам, Гидроксихлорохин, Дилтиазем, экстракт зверобоя, Метоклопрамид, Нифедипин, Омепразол, Пропафенон Спиронолактон, Триметоприм, Ко-тримоксазол, Флекаинид, Циклоспорин, Флуоксетин, Хинидин	Повышается содержание Дигоксина в крови.
Карбеноксолон	Повышается артериальное давление.
Лития карбонат	Снижение эффективности карбоната лития.
Метилдопа	Высокий риск развития брадикардии у пожилых людей при совместном приеме препаратов.
Пеницилламин, Рабепразол, Рифампицин, Сальбутамол, Сульфасалазин, Топирамат, Фенитоин	Снижается действие Дигоксина.
Суксаметония хлорид, Панкурония хлорида	Увеличивается вероятность тяжелых патологий сердечного ритма.
Хинидин	Уменьшение почечного клиренса

Дигоксин не принимают с алкоголем. Совместное употребление приводит к последствиям:

• головокружение;
• обморок;
• потеря памяти;
• интоксикация;
• проблемы с сосудами.

Особенности

При лечении Дигоксином регулярно контролируют ЭКГ, определяют концентрацию электролитов в крови.

У пациентов с АВБ блокадой применение препарата может усугубить положение и привести к приступу.

В период лечения исключают ношение контактных линз.

Дигоксин может негативно влиять на плод, поэтому прием препарата при беременности должен быть оправдан. Незначительное количество активного вещества проникает в молоко. При необходимости лечения кормящей женщины у ребенка контролируют ЧСС.

Передозировка

Симптомы глюкозидной интоксикации:

• замедление сердечного ритма;
• отсутствие аппетита;
• тошнота;
• диарея;
• боль в желудке;
• сонливость;
• обман зрения – окрашивание предметов в грязно-зеленый цвет.

Для лечения передозировки вводят антидоты (противоядие) и назначают симптоматическую терапию.