Антибиотик Цефтриаксон: назначение, применение, как правильно разводить в домашних условиях. Инструкция по применению цефтриаксон, как разводить для уколов Со стороны почек

Мощный антибиотик широкого спектра Цефтриаксон является представителем 3 поколения цефалоспоринов. Оптимальное действие он оказывает при парентеральном введении, но внутримышечные инъекции этого препарата болезненны и требуют применения анестетиков.

Чаще всего используют Цефтриаксон и Лидокаин, ведь такое сочетание обеспечивает наилучший эффект.

Действие Цефтриаксона

Препарат проявляет антибиотическое действие по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным патогенам, относящимся как к анаэробам, так и к аэробной группе, включая стрепто- и стафилококки, синегнойную и кишечную палочки, возбудителей гонореи и менингита. Его противобактериальная активность основана на подавлении синтеза муреина, который является важнейшей составляющей клеточной оболочки микроорганизма, что нарушает ее прочность и приводит к гибели особи.

Цефтриаксон отличается высоким уровнем биодоступности (100% через 2 часа после внутримышечного введения) и продолжительным действием.

Он легко проникает в различные ткани и жидкости, включая цереброспинальную.

От чего помогает Лидокаин

Являясь анестетическим препаратом 2 поколения, Лидокаин применяется при необходимости локального обезболивания в офтальмологии, хирургии, во время стоматологических манипуляций, для инъекционной блокады при сильных болях и проведения ряда диагностических мероприятий. Еще его назначают для устранения аритмии и применяют как растворитель для антибиотиков цефалоспориновой группы. Он работает быстрее, дольше и эффективнее, чем Новокаин, но является более токсичным соединением. Подробнее о данном препарате можно узнать .

Показания к одновременному использованию Цефтриаксона и Лидокаина

Если вводить Цефтриаксон внутримышечно, то локально возникает сильная болевая реакция. Чтобы устранить болезненные ощущения, используют Лидокаин. При внутривенных уколах тоже могут возникать боли, распространяющиеся по ходу вены. Однако в этом случае смешивать препарат с анестетиком не следует, т. к. Лидокаин сильно влияет на сердечную деятельность.

Применяют Цефтриаксон при заболеваниях, развитие которых вызвано патогенами, восприимчивыми к его действию. Показания к применению:

сепсис;
менингит;
сальмонеллез;
поражение дыхательной системы, включая абсцесс;
перитонит, воспаление в ЖКТ и желчном пузыре;
инфекции мочевыводящих путей и половых органов;
костно-суставные и кожные болезни;
инфицирование мягких тканей, ран, ожоговых повреждений.

Также антибиотик назначают для лечения пациентов со слабым иммунитетом и для профилактики заражения больных в послеоперационный период.

Противопоказания

Лидокаин нельзя использовать при гипотензии, тяжелых болезнях почек и печени, аллергии на препарат. Следует соблюдать осторожность при наличии проблем с кроветворением, а также при назначении анестетика беременным женщинам, кормящим матерям, пожилым и ослабленным пациентам.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Строгим противопоказанием к применению Цефтриаксона является индивидуальная непереносимость препарата, его аналогов, пенициллина, карбапенемных антибиотиков.

В случае назначения данного лекарства новорожденным с признаками желтухи, недоношенным младенцам, женщинам во время беременности или лактации, больным с почечно-печеночными отклонениями, необходимо внимательно следить за их состоянием.

Как принимать Цефтриаксон и Лидокаин

Цефтриаксон выпускается в порошковой форме. Для приготовления инъекционного раствора его можно смешать с физраствором в ампулах или буфус-контейнерах, с водой для инъекций либо с анестетическим средством. ВОЗ рекомендует Лидокаин в качестве растворителя цефалоспориновых антибиотиков, включая и Цефтриаксон. Подходит лидокаиновый раствор только для внутримышечного применения.

Как разводить Цефтриаксон Лидокаином

Готовя лекарственную смесь, чтобы ввести ее внутримышечно, пропорции соблюдают следующие. Если используется флакон Цефтриаксона 500 мг, его содержимое смешивают с 1 ампулой Лидокаина (2 мл). Соответственно, на 1 г антибиотика расходуется 2 ампулы анестетика. Нужно приобретать 1%-ный анестезирующий компонент. В случае применения Лидокаина 2% к нему прибавляют воду в соотношении 1:1.

Как колоть

Делается укол в центр верхнего наружного квадранта на ягодице. Использовать раствор нужно свежим, вкалывая его на достаточную глубину. Вводят лекарство неспешно. В одну ягодицу нежелательно впрыскивать более 1 г Цефтриаксона.

Суточная дозировка и длительность лечебного курса должны определяться врачом.

У детей доза зависит от возраста и массы тела. С 12 лет и при весе от 50 кг ребенку делаются назначения как для взрослого.

Побочные действия препаратов

Лидокаин нередко провоцирует развитие типичных аллергических реакций, возможен анафилактический шок. Наблюдаются и другие побочные проявления:

увеличение частотности сердечных сокращений;
снижение АД;
головная боль;
повышение световосприимчивости;
сонливость.

В статье поговорим о разведении антибиотика Цефтриаксон 1% и 2% или водой для инъекций для взрослых и детей, чтобы получить исходную дозировку готового раствора препарата 1000 мг, 500 мг или 250 мг. Также разберем, что лучше использовать для разведения антибиотика - Лидокаин, Новокаин или Воду для инъекций и что лучше помогает снимать болезненные ощущения во время инъекции готового раствора Цефтриаксона.

Эти вопросы встречаются наиболее часто, поэтому теперь будет отсылка на данную статью, чтобы не повторятся. Все будет с примерами использования.

Также Лидокаин нельзя использовать для внутривенного введения антибиотика, только СТРОГО внутримышечно. Для внутривенного использования необходимо разводить антибиотик в воде для инъекций.

Что лучше использовать Новокаин или Лидокаин для разведения антибиотика?

Для разведения Цефтриаксона не следует использовать . Это связано с тем, что Новокаин снижает активность антибиотика и помимо того повышает риск развития у больного смертельно опасного осложнения - анафилактического шока.

Кроме того по наблюдениям самих пациентов можно отметить следующее:

боль при введении Цефтриаксона лучше снимается Лидокаином, чем Новокаином;
боль при введении может усиливается после введения не свежеприготовленных растворов Цефтриаксона с Новокаином (согласно инструкции к препарату, приготовленный раствор Цефтриаксона стабилен в течение 6 часов - некоторые пациенты практикуют приготовление сразу нескольких доз раствора Цефтриаксон+Новокаин для экономии антибиотика и растворителя (например растворов 250 мг цефтриаксона из порошка 500 мг), иначе бы остаток пришлось выбрасывать, а для следующего укола использовать раствор или порошок из новых ампул).

Можно ли смешивать разные антибиотики в одном шприце, в том числе с Цефтриаксоном?

Ни в коем случае нельзя смешивать раствор цефтриаксона с растворами других антибиотиков, т.к. возможна его кристаллизация или повышение у больного риска развития аллергических реакций.

Как уменьшить боль при введении Цефтриаксона?

Логично из вышеуказанного - нужно разводить препарат на Лидокаине. К тому же не последнюю роль играет и мастерство введения готового препарата (вводить нужно медленно, тогда болевые ощущения будут небольшие).

Можно ли самому назначить антибиотик без консультации с врачом?

Если руководствоваться главным принципом медицины - Не навреди, то ответ очевиден - НЕТ!

Антибиотики это лекарства, которые нельзя дозировать и назначать самому, без консультации со специалистом. Так как выбирая антибиотик по советам друзей или в интернете, мы тем самым сужаем поле деятельности для врачей, которые могут лечить последствия или осложнения вашего заболевания. То есть антибиотик не подействовал (неправильно кололи или разводили, неправильно принимали), но он был хороший, а так как бактерии уже привыкли к нему в результате неправильной схемы лечения, то придется назначать более дорогой резервный антибиотик, который после неправильного предыдущего лечения тоже неизвестно поможет ли. Так что ситуация однозначная - нужно идти к врачу за рецептом и назначением.

Также аллергикам (в идеале опять же всем пациентам, которые впервые принимают данный препарат) показано также назначение скарификационных проб на определение аллергической реакции на назначаемые антибиотики.

Также в идеале необходим посев биологических жидкостей и тканей человека с определением чувствительности высеянных бактерий к антибиотикам, чтобы назначение того или иного лекарства было обоснованным.

Хочется верить, что после появления этой статьи в вопросов по методике и схемам разведения антибиотика Цефтриаксон станет меньше, так как основные моменты и схемы я тут разобрал осталось только внимательно прочитать.

Если сравнить назначение врачей, то препарат Цефтриаксон является лидером среди антибиотиков для парентерального применения. Благодаря своей универсальности его очень часто назначают для лечения различных воспалительных процессов амбулаторно и в условиях стационара.

О препарате Цефтриаксон известно не только медработникам, но и простым пациентам которые часто страдают респираторными заболеваниями. Цефтриаксон относится к группе цефалоспоринов 3 поколения и является антибиотиком широкого спектра действия. Угнетая транспептидазу останавливает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

Действие препарата распространяется на многие микроорганизмы: некоторые грамположительные и грамотрицательные аэробы, анаэробные микроорганизмы.

Назначение Цефтриаксона

Активное назначение Цефтриаксона наблюдается в листах следующих отделений: терапии, хирургии, урологии, педиатрии и даже венерологии. Когда применяется Цефтриаксон? Самые распространенные заболевания, для лечения которых применяется Цефтриаксон:

Воспалительные процессы Лор-органов;
Частые заболевания дыхательной системы (бронхит в остром и хроническом состоянии, трахеит, пневмонии);
Инфекции кожных покровов и мягких тканей;
Воспалительные заболевания мочеполовой системы взрослых и детей (острый и хронический цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит, простатит, неосложненная гонорея, гинекологические заболевания);
Инфекционные процессы органов ЖКТ (перитониты, послеоперационные состояния на органах пищеварения);
При остеомиелите (инфекционном поражении костей);
При носительстве сальмонеллы и заболеваний, возникших в результате ее жизнедеятельности;
Лечение сифилиса (мягкого шанкра);
При инфекционных неврологических заболеваниях (менингит, болезнь Лайма);
Для профилактики развития инфекционных процессов после проведения различных хирургических вмешательств.

Зачем разводить Цефтриаксон

Поскольку Цефтриаксон выпускается в форме порошка, то для введения его следует растворять. Не растворенный препарат применяют только в виде присыпки при пролежнях, язвенных поражениях кожи и долго незаживающих ранах. Зачем разводить Цефтриаксон пациентам? Это происходит лишь в случаях лечения дома. Иногда заболевшие отказываются от медицинской помощи и делают внутримышечные инъекции самостоятельно с помощью родственников или близких людей.

Для разведения препарата в домашних условиях следует прежде всего иметь асептические условия. Также следует запастись антисептиками и задать вопрос врачу, как стоит разводить Цефтриаксон самостоятельно. Введение антибиотиков внутримышечно — процедура довольно болезненная, поэтому для их разведения используют 1% раствор лидокаина или 50% новокаина. Эти препараты значительно уменьшают болезненность инъекции, но иногда вызывают сложные аллергические реакции.

Поэтому перед введением следует сделать пробу на аллергическую реакцию как к антибиотику, так и к обезболивающему средству. Для этого следует с помощью инсулинового шприца ввести минимальную дозу препарата, разведенного водой для инъекций на запястье руки. Если через 20 минут на месте укола не появилось изменений — препарат можно вводить.

Разведение Цефтриаксона для внутривенного применения

Чаще всего при разведении Цефтриаксона для внутривенного введения используют 0,09 раствор натрия хлорида. Если дозировка не превышает 1г, то препарат вводится медленно струйно. В остальных случаях раствор вводят капельницей в течение 30 минут, используя 100 мл раствора натрия хлорида.

Противопоказания и индивидуальная непереносимость Цефтриаксона

В большинстве Цефтриаксон переносится без негативных последствий. В отдельных случаях встречаются редкие реакции. Практически всегда аллергических реакций удается избежать, потому что перед началом лечения антибиотиком проводится проба на чувствительность.

Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы цефалоспоринов (если у больного наблюдались реакции на препараты пенициллиновой группы, то увеличивается вероятность возникновения перекрестной аллергической реакции к Цефтриаксону).
Недоношенные дети (перед назначением препарата педиатр учитывает необходимость такой терапии предварительно рассчитав гестационный возраст и возраст после рождения).
Повышенный уровень билирубина в крови у недоношенных и новорожденных детей. Это связано со свойством Цефтриаксона вытеснять молекулу билирубина из связи с альбумином плазмы крови. Такое состояние может спровоцировать развитие энцефалопатии.
Лечение Цефтриаксоном запрещено в I триместре беременности поскольку именно на этом сроке существует наибольший риск мутаций.
Период грудного вскармливания — поскольку препарат инфильтруется в грудное молоко. В этот период кормление следует отложить до окончания лечения.
Печеночно-почечная недостаточность является противопоказанием к лечению Цефтриаксона. Если же по медицинским показаниям врач вынужден назначить этот препарат, следует следить за показателями функционального состояния почек и печени.

Если же больной находится на гемодиализе, то следует регулярно определять показатели концентрации Цефтриаксона в плазме. Непереносимость Цефтриаксона может возникать из-за особенностей организма. Чаще всего причиной являются генетические особенности или длительные антибактериальные терапии в анамнезе.

Использовали ли вы Цефтриаксон или обходились другими препаратами?

Наш организм каждый день самостоятельно отбивает атаки миллионов бактерий, но при ослаблении иммунитета или при столкновении со специфическими, сильными инфекциями приходится обращаться к антибактериальным средствам. Очень часто врачи назначают Цефтриаксон – эффективный препарат против целого ряда инфекций.

Состав и форма выпуска

Цефтриаксон (Ceftriaxone) представляет собой мелкокристаллический белый или желтоватый порошок, обладающий слабой гигроскопичностью. Препарат находится в стеклянном флаконе по 2, 1, 0,5 и 0,25 грамм. В иных формах (сироп или таблетки) медикамент не выпускается. Состав препарата в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бактерицидный препарат третьего поколения из группы цефалоспоринов Цефтриаксон является универсальным средством. Он проявляет устойчивость к большинству бета-лактамаз микробов. Препарат активен в отношении штаммов bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, синегнойной палочки, клостридий.

Препарат обладает стопроцентной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 2-3 часа, связывается с белками плазмы на 83-96%. Период полувыведения дозы при внутримышечном введении составляет 5-8 часов, при внутривенном – 4-15 часов. Препарат обнаруживается в ликворе, воспаленных оболочках мозга, выводится почками, с желчью в кишечник для инактивации, не выводится гемодиализом.

Показания к применению

Инструкция компании-производителя указывает на то, что препарат назначается для подавления чувствительных к нему патогенных бактерий, трансаминаз, фосфатаз и пенициллиназ. Инъекции и внутривенные инфузии назначаются для лечения следующих заболеваний:

сепсис;
бактериальный менингит;
шанкроид;
бронхит, плевральная пневмония;
псевдохолелитиаз;
стоматит;
перитонит, эмпиема желчного пузыря, ангиохолит;
инфекции суставной и костной ткани, кожи и мягких тканей, урогенитального тракта (цистит, пиелонефрит, эпидидимит, простатит, пиелит);
зараженные инфекцией раны и ожоги;
клещевой боррелиоз;
глоссит;
инфекции челюстно-лицевого сектора;
неосложненная гонорея (эффективно для патогенов, выделяющих пенициллиназу);
эпиглоттит;
бактериальный эндокардит;
сальмонеллез;
кандидомикоз;
бактериальная септицемия;
ослабленный иммунитет.

Как колоть Цефтриаксон

При некоторых формах сифилиса, вызванных Treponema pallidum, и при непереносимости пациентом пенициллинов для лечения применяют Цефтриаксон. Он вводится внутримышечно или внутривенно, быстро проникает в органы, жидкости и ткани, подходит беременным женщинам. Лекарство вводится больному раз в сутки в течение пяти дней, при первичном типе – 10 суток, другие формы сифилиса нуждаются во внутримышечном введении лекарства на протяжении трех недель.

При незапущенных формах нейросилифиса 20 дней подряд вводится по 1-2 г препарата, на поздних стадиях – по 1 г 21-дневным курсом, после выдерживают перерыв 14 дней и вновь проводят терапию на протяжении 10 дней. При остром генерализованном менингите, сифилитической менингоэнцефалите вводят до 5 г в сутки. При ангине лекарство вводится через капельницу в вену или уколами в мышцу. Большинство врачей предпочитают внутримышечные инъекции.

У детей ангина Цефтриаксоном лечится только при остром течении болезни, сопровождающемся нагноением и воспалением. При гайморите препарат сочетается с муколитиками и сосудосуживающими средствами. Больному внутримышечно вводят 0,5-1 г лекарства в в день, смешанного с Лидокаином или водой. Курс лечения составляет 7 дней.

Цефтриаксон внутривенно

Дозировка для внутривенных уколов пациентов старше 12 лет составляет 1-2 г препарата в сутки. Антибиотик, согласно инструкции, вводится однократно или каждые 12 часов. При серьезных случаях или инфекции, умеренно чувствительной к данному медикаменту, доза повышается до 4 г за сутки. Для предупреждения инфицирования перед операциями за 30-150 минут больному вводят 1-2 г препарата.

Для внутривенных уколов 1 г средства разбавляется 10 мл стерильной воды, полученная жидкость вводится медленно на протяжении трех минут. Инфузионная терапия предполагает получасовое введение Цефтриаксона. Для изготовления раствора 2 г порошка смешивают с 40 мл 5 или 10%-ной декстрозы, физраствором, 5% фруктозы. Запрещено соединять средство с кальциевыми растворами.

Цефтриаксон внутримышечно

Инструкция по применению Цефтриаксона предполагает, что его можно вводить и внутримышечно. Например, при гонорее рекомендовано однократное введение 250 мг препарата. Для взрослых и детей дозировка составляет 50 мг/кг веса. При бактериальном менингите лечение начинается с одноразового введения 100 мг/кг массы тела в сутки, но не более 4 г в сутки. Длительность терапии 4 дня при инфицировании диплококками или нейссериями, 10-14 дней – при поражении энтеробактериями.

Как развести препарат

Для разведения антибиотика берут 1 или 2%-ный раствор Лидокаина либо воду для инъекций. Согласно инструкции, если используется вода для приготовления внутримышечного раствора, уколы могут ощущаться очень болезненно. Использовать стерильную жидкость можно, если у больного непереносимость Лидокаина. Оптимальный выбор для разведения – однопроцентный раствор Лидокаина. Порошок смешивают в шприце, полученную жидкость сразу вводят.

Чем разводить Цефтриаксон для в/м введения

Для внутримышечной инъекции 0,5 г порошка разводят в 2 мл 1%-ного раствора Лидокаина (1 ампуле). При других дозировках на 1 г средства берут 3,6 мл растворителя. Готовый раствор набирается в разные шприцы. На каждую ягодицу не должно приходиться более 1 г препарата. Разведенный Цефтриаксон с Лидокаином инструкция запрещает вводить внутривенно.

Можно ли разводить Новокаином

При разведении с Новокаином может понижаться активность антибиотика. По отзывам пациентов и данным инструкции, Лидокаин лучше снимает боль по сравнению с Новокаином. Еще один минус смешивания средства с Новокаином состоит в том, что такой раствор усиливает боль. При приготовлении на 1 г порошка берут 0,5 мл жидкости. При меньшем количестве раствора порошок может не до конца раствориться, игла забьется комочками.

Цефтриаксон с Лидокаином

Лекарство Цефтриаксон, как сказано в инструкции, может разводиться 2%-ным раствором Лидокаина. Для этого берут 1 г лиофилизата, 1,8 мл воды для инъекций и двухпроцентного Лидокаина. Другие дозировки: на 0,5 г порошка 1,8 мл Лидокаина и 1,8 мл стерильной воды, при этом для разведения берут 1,8 мл получившегося раствора. Для смешивания 0,25 г понадобится 0,9 мл раствора.

Цефтриаксон детям

Согласно инструкции, Цефтриаксон для детей может применяться с первых недель жизни. До двухнедельного возраста лекарство вводится раз в сутки в дозе 20-50 мг/кг веса в день, но не более 50 мг/кг. Для детей грудного возраста и вплоть до 12 лет суточная дозировка равна 20-75 мг/кг веса в сутки. При весе ребенка от 50 кг ему положена взрослая доза. Для ребенка запрещены комбинации с Новокаином и Лидокаином, поскольку первый может привести к анафилактическом шоку, а второй – к судорогам и нарушению работы сердца. Для детей порошок разводится только водой.

Применение для животных

Использовать антибиотик можно и для лечения животных. Дозировка зависит от веса, равна 30-50 мг/кг массы тела. При использовании флакона 0,5 г в него вводят 1 мл 2%-ного Лидокаина и 1 мл воды (либо 2 мл 1%-ного Лидокаина). После интенсивного встряхивания до полного растворения комочков шприцом вводят жидкость под кожу или мышцу больному животному. Для кошек дозировка составляет 0,16 мл/кг массы тела. Для собак используют флаконы по 1 г, смешивают с 4 мл растворителя (2 мл 2%-ного Лидокаина и 2 мл воды). Если препарат вводится внутривенно через катетер, его разбавляют водой.

Особые указания

Препарат Цефтриаксон можно применять только в условиях стационара. Особые указания из одноименного пункта инструкции по применению:

Если пациент находится на гемодиализе, при лечении контролируют плазменные концентрации препарата.
Длительная терапия средством требует наблюдения за работой почек и печени.
Во время лечения на УЗИ желчного пузыря могут выделяться затемнения – это осадок. Он исчезает после окончания терапии.
При слабости больного или пожилом возрасте в дополнение применяют витамин К.
Если предстоит длительное лечение, нужно регулярно сдавать кровь на анализ. При артериальной гипертензии необходим контроль уровня натрия в плазме.
Цефтриаксон вытесняет билирубин, поэтому его с осторожностью применяют при гипербилирубинемии новорожденных, у недоношенных детей.
Применение средства не замедляет скорость проводимости сигнала по нервам и мышцам.

При беременности

Препарат запрещено назначать в первом триместре беременности. Далее при назначении нужно руководствоваться выводом, что польза от применения препарата будет больше, чем вероятные последствия от инфекционных осложнений (в основном средство применяется при заражениях урогенитального канала). При назначении в период грудного вскармливания, ребенка необходимо перевести на смеси.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, антибиотик Цефтриаксон несовместим с приемом алкоголя. Такое сочетание грозит симптомами сильного отравления, может закончиться смертью. Препарат несовместим с прочими антибиотиками, при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами или Сульфинпиразоном может привести к кровотечению. Усиливает действие антикоагулянтов, повышает риск развития нефротоксичности при сочетании с петлевыми диуретиками.

Побочные действия

Инструкция предупреждает пациентов о вероятности появления побочных эффектов при использовании Цефтриаксона. В список входят следующие реакции:

кроветворная система: лейкоцитоз, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, нейтропения;
мочевыделительная система: олигурия;
лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, крапивница, экссудативная многоформная эритема, эозинофилия, кожная сыпь, бронхоспазм;
гематурия, нарушение гемопоэза;
гиперкреатининемия;
базофилия;
гранулоцитопения;
суперинфекция;
пищеварительная система: дисбактериоз, запор или понос, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, абдоминальные боли, рвота;
реакции местного характера: головокружение, флебит, боль по ходу вены;
прочие проявления: кандидоз, головная боль, носовое кровотечение.

Передозировка

При введении больших доз лекарства зафиксированы признаки передозировки, что выражается в перевозбуждении центральной нервной системы и появлении судорог. В таких случаях требуется проведение симптоматической терапии, потому что для препарата не создавалось специального антидота. Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрацию Цефтриаксона.

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Цефтриаксон

Химическое название: ]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

В одном флаконе содержится 1,0г Цефтриаксона натриевой соли.

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, цефалоспорин

Код ATX .

Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в том числе гонорея. Предупреждение инфекций в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет: Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам. Первый триместр беременности.

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Особые указания:

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят адреналин затем глюкокортикоиды.
Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности. Так как препарат проникает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.
При длительном применении необходим периодический контроль за формулой крови. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.