Аминазин инструкция по применению таблетки. Препарат "Аминазин": инструкция по применению, состав и описание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аминазин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аминазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аминазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Аминазин - антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Состав

Хлорпромазин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Аминазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после внутримышечного введения. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование. Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Показания

хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
алкогольный психоз;
маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе;
психические расстройства при эпилепсии;
ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением;
невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
болезнь Меньера;
рвота беременных;
лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии;
зудящие дерматозы;
в составе "литических смесей" в анестезиологии.

Формы выпуска

Драже 25 мг, 50 мг и 100 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5% (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применения и эффективные дозы

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При внутримышечном или внутривенном введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Побочное действие

нечеткость зрения;
дистонические экстрапирамидные реакции;
паркинсонический синдром;
поздняя дискинезия;
нарушения терморегуляции;
судороги;
артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении);
тахикардия;
диспептические явления (при приеме внутрь);
холестатическая желтуха;
лейкопения, агранулоцитоз;
затруднение мочеиспускания;
нарушения менструального цикла;
импотенция;
гинекомастия;
увеличение массы тела;
кожная сыпь;
эксфолиативный дерматит;
многоформная эритема;
пигментация кожи;
фотосенсибилизация;
отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания

нарушения функции печени, почек, кроветворных органов;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
микседема;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
тромбоэмболическая болезнь;
поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
закрытоугольная глаукома;
задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
выраженное угнетение ЦНС;
коматозное состояние;
травмы мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения Аминазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение у пожилых пациентов

Аминазин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении Аминазина более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция бета-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении Аминазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации Аминазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Аналоги лекарственного препарата Аминазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Хлорпромазин;
Хлорпромазина гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

Абилифай;
Азалепрол;
Азалептин;
Бетамакс;
Галопер;
Галоперидол;
Гедонин;
Дроперидол;
Заласта;
Зелдокс;
Зилаксера;
Зипрасидон;
Зипсила;
Клозапин;
Клозастен;
Клопиксол;
Лаквель;
Лептинорм;
Мажептил;
Модитен;
Нейпилепт;
Неулептил;
Нормитон;
Оланекс;
Оланзапин;
Парнасан;
Пипортил;
Пролинат;
Пропазин;
Просульпин;
Резален;
Ридонекс;
Рилепт;
Рилептид;
Риспен;
Рисперидон;
Рисполепт;
Рисполюкс;
Риссет;
Сафрис;
Сенорм;
Сероквель;
Сизодон Сан;
Солиан;
Сонапакс;
Сперидан;
Сульпирид;
Тералиджен;
Тиаприд;
Тиодазин;
Тиоридазин;
Тиорил;
Торендо;
Тразин;
Трифтазин;
Труксал;
Флюанксол;
Хлорпротиксен;
Эглонил;
Эсказин;
Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Регистрационный номер: ЛП 002617-300816
Торговое название препарата: Аминазин®
Международное непатентованное название: Хлорпромазин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20,65 мг, 41,30 мг или 82,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35,00 мг, 70,00 мг или 140,00 мг, лактозы моногидрат - 15,00 мг, 30,00 мг или 60,00 мг, коповидон - 0,35 мг, 0,70 мг или 1,40 мг, кроскармеллоза натрия - 3,00 мг, 6,00 мг или 12,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг.
Оболочка:
для дозировки 25 мг - Опадрай II 85F38209 - 4,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, титана диоксид Е 171 - 24,89 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,11 %;
для дозировки 50 мг - Опадрай II 85F240048 - 8,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, титана диоксид Е 171 - 22,70 %, краситель железа оксид красный Е 172 - 1,30 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,80 %, краситель железа оксид черный Е 172 - 0,20 %;
для дозировки 100 мг - Опадрай II 85F25509 - 16,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, краситель железа оксид красный Е 172 - 20,20 %, краситель железа оксид черный Е 172 - 4,00 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,80 %.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).
Код АТХ: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.
Фармакокинетика
Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь - 50 %. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Показания к применению

Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
Психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах.
Нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих.
Шизофрения у детей, аутизм.
Индукция гипотермии.
Упорная икота.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
коматозные состояния любой этиологии;
угнетение костномозгового кроветворения;
беременность, период грудного вскармливания;
дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Взрослые:
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг в сутки.
При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Ослабленным и пожилым больным терапию начинают с 1/3-1/2 обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Упорная икота
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Способ дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Взрослые.
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении - поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе «Особые указания»)), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пирует»; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания»)).
Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.

Передозировка

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии - введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома - введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противопоказано.
Нерекомендуемые комбинации
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии.
Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).
При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.
Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа «пируэт». Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трициклическими антидепрессантами (такими, как амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийными препаратами (такими, как хинин и мефлохин).
Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).
При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Комбинации, требующие мер предосторожности
Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС Ia и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см, раздел «Особые указания»).
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин®.
Комбинации, которые необходимо принять во внимание
Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови.
Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома;
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.
При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.
Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.
Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие антихолинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, H1-гистаминоблокаторы, антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.

Особые указания

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АМИНАЗИН

Торговое название

Аминазин

Международное непатентованное название

Хлорпромазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 2,5 %, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминазина (хлорпромазина гидрохлорида) в пересчете на 100 % вещество 25 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато - зеленоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.

Код АТХ N05A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокую связь с белками плазмы (95 - 98 %) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Фармакодинамика

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Показания к применению

хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния
состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)
алкогольный психоз
маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом
психические расстройства у больных эпилепсией
ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз
маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением
невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса
стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)
нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами)
болезнь Меньера
рвота беременных
лечения и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии
дерматозный зуд
в составе «литических смесей» в анестезиологии

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1 - 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 - 75 мг на сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 - 150 мг (4 - 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 - 50 мг (1 - 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг.

При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 - 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг в сутки, 5 - 12 лет (масса тела - 23 - 46 кг) - 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки - внутривенно.

Побочные действия

При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей; после внутримышечного введения - нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении - возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)
тахикардия
холестатическая желтуха
тошнота
рвота
нарушение менструального цикла
импотенция
гинекомастия, галакторея
увеличение массы тела
возможны кожные высыпания

При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:

паркинсонизм
акатизия
психическая индифферентность и другие изменения психики
запоздалая реакция на внешние раздражения
нечеткость зрения

Редко:

дистонические экстрапирамидные реакции
поздняя дискинезия
нейролептическая депрессия
нарушение терморегуляции
злокачественный нейролептический синдром
лейкопения
агранулоцитоз
затруднение мочеиспускания
эксфолиативный дерматит
мультиформная эритема
пигментация кожи
фотосенсибилизация

Очень редко:

ангионевротический отек
бронхоспазм
крапивница
системная красная волчанка
галакторея
бессонница
возбуждение
изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U
аритмия
сухость во рту
приапизм

В одиночных случаях:

судороги

Противопоказания

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.

повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата
поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь)
поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь)
заболевание кроветворных органов
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз)
язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения
выраженная артериальная гипотензия
декомпенсированная сердечная недостаточность
тромбоэмболия
выраженная миокардиодистрофия
ревмокардит на поздних стадиях
микседема
поздняя стадия бронхоэктатической болезни
закрытоугольная глаукома
задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы
выраженное угнетение центральной нервной системы
коматозное состояние
травмы мозга
детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое - с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;

с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом - выраженная гипергликемия;

с доксепином - потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином - развитие миоклонуса;

с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы - повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, которые вызывают эктрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице - со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, — возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особые указания

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 - 1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, который повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа “пируэт”, которые потенциально могут привести к внезапной смерти. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинения интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами влекут удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Беременность и период лактации

При необходимости применения Аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности - по возможности, уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что Аминазин пролонгирует роды.

Применение в педиатрии

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином прекращают и назначают антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров.

После длительного применения больших доз препарата (0,5 - 1,5 г в сутки) в одиночных случаях могут наблюдаться желтуха, повышение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Международное непатентованное название

Синонимы

Хлорпромазин

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептик

Состав

1 драже содержит 50 мг хлорпромазина гидрохлорида
1 драже содержит 100 мг хлорпромазина гидрохлорида

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Оказывает противорвотное действие. При применении в высоких дозах может вызвать снотворный эффект. Вызывает экстрапирамидные нарушения, повышает выделение пролактина. Обладает альфа-адреноблокирующей, противогистаминной и слабой м-холиноблокирующей активностью, понижает АД. Механизм действия препарата окончательно не выяснен. Полагают, что многие центральные эффекты обусловлены блокадой допаминовых рецепторов в различных отделах головного мозга. Седативное действие, по-видимому, обусловлено блокадой центральных адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорпромазин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 50%. Период полураспределения составляет несколько часов. Метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Период полувыведения достаточно длительный (4 нед и более). Выводится с мочой и калом. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом концентрация хлорпромазина в мозге превышает его концентрацию в плазме.

Показания к применению

хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
психические расстройства у больных эпилепсией;
ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;
невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
болезнь Меньера;
рвота беременных;
лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при проведении лучевой терапии;
зудящие дерматозы;
в составе "литических смесей" в анестезиологии

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для взрослых суточная доза составляет 25-600 мг; максимальная разовая доза - 300 мг; максимальная суточная доза - 1,5 г.

Детям назначают в суточной дозе из расчета 1 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Возможно: гипотония, тахикардия, диспептические явления, сухость кожи, уменьшение саливации.

Редко (при длительном применении в высоких дозах): нейролептический синдром, длительная депрессия, экстрапирамидные расстройства; пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции.

В единичных случаях: токсический гепатит, агранулоцитоз, тромбофлебиты.

Противопоказания

нарушения функции печени и/или почек;
нарушения функции органов кроветворения;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
микседема;
декомпенсированные пороки сердца;
тромбоэмболическая болезнь;
поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
коматозное состояние;
травмы мозга

Особые указания

С осторожностью, под тщательным контролем следует назначать препарат при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите.

Не рекомендуют применять Аминазин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении препарата необходимы контроль картины периферической крови, протромбинового индекса, функции печени и почек, неврологические осмотры и консультации окулиста. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

Аминазин усиливает действие снотворных препаратов, опиоидных анальгетиков, средств для общего и местного наркоза. Действие противосудорожных средств под влиянием Аминазина усиливается, но в отдельных случаях Аминазин может вызвать судорожные явления. Несовместим с ингибиторами МАО. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками-антипиретиками.

Форма выпуска

10 драже по 50 мг
500 драже по 50 мг
10 драже по 100 мг
400 драже по 100 мг

Состав и форма выпуска препарата

2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Дозировка

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).