Резерпин инструкция по применению при каком давлении. Лекарственный справочник гэотар. Рассмотрим несколько подробно такие взаимодействия

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков
Активное вещество препарата: RESERPINE / РЕЗЕРПИН

Фармакологическое действие Reserpine / резерпин

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность — 50-60%, Vd — 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (- и -фаза): T1/2 для -фазы — 4.5 ч, для -фазы — 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% — через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная разовая доза — 1 мг.
У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.

Побочное действие Reserpine / резерпин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Противопоказания к препарату:

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Применение при беременности и лактации.

Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Reserpine / резерпин.

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Reserpine / резерпин с другими препаратами.

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

Рецепт на Резерпин

  • Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг), в упаковках по 50 и 100 таблеток.
  • Порошок (0,00025 г).

Срок годности и условия хранения

Хранить под замком (список А) в сухом, защищённом от света месте, в хорошо укупоренной таре.

Срок годности Резерпина - 3 года.

Свойства

(Reserpinum) - 3,4,5-триметоксибензоил метилрезерпата - C 33 H 40 O 9 N 2 - белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в уксусной кислоте и хлороформе.

Резерпин представляет собой один из основных, получаемых из корней растения раувольфии змеиной (Rauwolfia serpentina Benth. ), многолетнего кустарника семейства кутровых, растущего в Индии, на Яве, Цейлоне и Малайском полуострове.

Резерпин и другие алкалоиды, содержащиеся в раувольфии змеиной, имеются и в таких видах раувольфии как раувольфия четырёхлистная (Rauwolfia tetraphylla ), раувольфия седоватая (Rauwolfia canescens ), раувольфия мелкоцветковая (Rauwolfia micrantha ) и др.

В основе успокаивающего действия резерпина на центральную нервную систему лежит его влияние на кору больших полушарий , гипоталамическую область и ретикулярную формацию мозгового ствола.

Седативный и гипотензивный эффекты резерпина связаны c его действием на обмен в мозговой ткани серотонина, норадреналина и адреналина. Препарат адренолитическими свойствами не обладает, хотя некоторые алкалоиды раувольфии (аймалицин, иохимбин) его оказывают.

Применение резерпина вызывает истощение их запасов в центральной нервной системе, а также адреналина и норадреналина в окончаниях симпатических нервов, что уменьшает адренэргическое влияние на эффекторные системы периферических органов, в том числе на адренорецепторы кровеносных сосудов.

Синонимы

H-520. Алсерпил. Баназил. Биосерпин. Гипносерпил. Гипносерпин. Идосерп. Интерпин. Кардитиво L. Квиесцин. Кей-Серпин. Кристосерпин. Мефасерпин. Неосерфин. Пурсерпин. Рауаклоксилон. Раувазедин. Рауверин. Раувилид. Рауволеаф. Раудиксоид. Раузан. Раузедил. Раузерпоид. Раулен. Раулоидин. Раунорин. Раупазил. Раурин. Рау-Сед. Рауседан. . Раусерпоид. Раутрин. Рау-Тропон. Резедин. Резерлор. Разер «Вандер». Резерпал. Резерпамед. Резерпекс. Резерпен. Резерпил. Резерпоид. Резерпур. Резорцен. Резидин. Резин. Ривазин. Ривасцин. Ризерпа. Роксел. Роксиноид. Сандрил. Сандрин. Сарпаган. Седараупин. Сектан. Сервольфия. Серольфия. Серпазил. Серпазин. Серпалан. Серпанрай. Серпанрей. Серпат. Серпзол. Серпт. Серпедин. Серпейт. Серпен. Серпентил. Серпивит. Серпикон. Серпилоид. Серпин. Серпипур. Серпоид. Сертабс. Сертин. Серфин. Темпосерпин. Тензерпин. Унилорд. Эльсерпин. Эскасерп.

Резерпин – антигипертензивный и нейролептический препарат .

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках дозировкой 0,1 и 0,25мг.

Аналогами Резерпина являются препараты, в составе которых имеется то же активное вещество: Адельфан-Эзидрекс, Алсерин, Релсидрекс-Г, Трирезид-К, Рауседил, Рауседан, Кристосерпин, Рау-Сед, Серфин, Серпасил, Тенсерпин, Гипносерпин и др. Резерпин входит также в состав некоторых препаратов антигипертензивного действия, например Кристепина.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата является резерпин, один из алкалоидов растения Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina). Резерпин является симпатолитиком, т.е. оказывает преимущественное воздействие на симпатическую нервную систему, угнетая ее, и в качестве компенсации активируя парасимпатическую. Вызывает стойкое снижение артериального давления, во многом за счет инактивации МАО. Антипсихотическое действие Резерпина основано на снижении концентрации нейромедиаторов (серотонина, дофамина и т.п.) в нейронах. Снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, способствует углублению физиологического сна , потенцирует действие снотворных и обезболивающих препаратов. Применение Резерпина вызывает замедление обмена веществ, у лиц, страдающих гипертонией и коронарным атеросклерозом, нормализует белково-жировой обмен. Под воздействием препарата дыхание становится более глубоким и вместе с тем более редким, происходит сужение зрачка (миоз), снижается температура тела.

Резерпин активирует выработку соляной кислоты желудком, усиливает перистальтику кишечника , усиливает почечное кровообращение, повышает клубочковую фильтрацию в почках.

Данный лекарственный препарат обладает кумулятивным действием: первичный эффект отмечается спустя несколько дней после начала применения Резерпина, достигая пика только через 3-6 недель регулярного приема. Препарат выводится из организма в течение 1-6 недель.

Показания к применению Резерпина

Показанием к применению Резерпина в первую очередь является стойкая артериальная гипертензия, данное лекарственное вещество входит в список важнейших средств для лечения гипертонии на ранних стадиях . Также средство эффективно при признаках позднего гестоза, сопровождающегося повышением артериального давления, тиреотоксикозе, сердечной недостаточности в легкой форме, сопровождаемой умеренной тахикардией.

Ранее показанием к применению Резерпина считались психические заболевания : психоз, шизофрения, сопровождающаяся психомоторным возбуждением, маниакальная фаза МДП, депрессивная ажитация у пациентов с сенильным психозом, а также невроз и неврозоподобные состояния. Однако в настоящее время применение Резерпина как антипсихотического средства ограничено, он практически не используется, ввиду наличия более эффективных и быстродействующих препаратов.

Инструкция по применению Резерпина

Препарат принимается перорально, после еды, таблетки необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.

В соответствии с инструкцией Резерпин назначается при лечении начальных стадий гипертонии в следующей дозировке:

0,1мг в сутки, 2 раза - утром и вечером в течение 5-7 дней. При отсутствии терапевтического эффекта в течение этого времени, дозировку увеличивают в зависимости от показаний, доводя при необходимости суточную дозу до 0,5мг, разделенных на 2 приема. Когда состояние пациента стабилизировалось, и артериальное давление достигло нормальных показателей , дозировку постепенно уменьшают, возвращаясь к 0,1мг в сутки в качестве поддерживающей терапии. Курс лечения составляет 2-3 месяца.

Препарат по другим показаниям (поздний гестоз, тахикардия, тиреотоксикоз и пр.) назначается в составе комплексной терапии, и потому необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными веществами. В этом случае согласно инструкции Резерпин назначается по индивидуальной схеме, в соответствии с указаниями лечащего врача.

Резерпин разрешен к применению в детской практике, дозировка устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний.

Побочные эффекты

Применение Резерпина может иметь своим следствием следующие нежелательные эффекты:

  • Со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожное состояние, слабость, повышенная утомляемость , гипорефлексия,ухудшение концентрации внимания, депрессия, экстрапирамидные расстройства, снижение либидо;
  • Со стороны пищеварительной системы – признаки диспепсии, боль в эпигастральной области, снижение аппетита, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (редко);
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмия, брадикардия, эректильная дисфункция, боль в загрудинном пространстве, покраснение склер;
  • Со стороны системы мочевыделения – нарушения водно-солевого обмена (периферические отеки, отечность или сухость слизистых оболочек), дизурия, анурия;
  • Со стороны кожных покровов – крапивница, кожный зуд, обострение герпетической инфекции;
  • Со стороны метаболизма – увеличение массы тела.

При передозировке данного лекарственного средства, помимо вышеперечисленных, возможны следующие симптомы : паркинсонизм, кошмарные сновидения, нарушения функции печени, стенокардия.

Противопоказания к применению Резерпина

В соответствии с инструкцией Резерпин противопоказан в следующих ситуациях:

  • Повышенная индивидуальная чувствительность;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Эпилепсия и эпилептоподобные припадки в анамнезе;
  • Состояние депрессии;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Язвенный колит;
  • Гастрит;
  • Бронхиальная астма;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Микседема;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Атриовентрикулярная блокада;
  • Брадикардия;
  • Феохромоцитома;
  • Атеросклероз коронарных сосудов и сосудов головного мозга;
  • Нефросклероз;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание.

Резерпин не назначают при проведении электросудорожной терапии, лечении ингибиторами МАО.

Особые указания

Параллельное назначение других лекарственных препаратов во время применения Резерпина требует врачебного контроля, поскольку со многими из них он вступает в нежелательное взаимодействие, ослабляя, усиливая или изменяя терапевтический эффект .

Взаимодействие

Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов , учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

Передозировка

Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах - нарушение функции печени

Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

Резерпин – это симпатолитик, который оказывает седативное, антигипертензивное и антипсихотическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Резерпина:

  • Раствор для парентерального применения 0,1 и 0,25%;
  • Таблетки для приема внутрь 0,1 и 0,25 мг.

Активным компонентом Резерпина является одноименное вещество, представляющее собой алкалоид растения раувольфия змеиная (Rauvоlfia serpentína).

Показания к применению

Применение Резерпина показано при:

  • Тиреотоксикозе;
  • Психозе;
  • Артериальной гипертензии;
  • Легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами)
  • Неврозе;
  • Позднем гестозе;
  • Маниакальном возбуждении, обусловленном циркулярной шизофренией и психозом с фазным течением (циклоидным психозом);
  • Психическом и моторном возбуждении у пациентов с шизофренией (в комбинации с нейролептическими средствами);
  • Алкогольном психозе;
  • Ажитированной депрессии у пациентов с пресенильным (предстарческим) психозом, сопровождающейся чрезмерным эмоциональным возбуждением, с тревожностью и чувством страха, которые перерастают в неосознаваемое речевое или двигательное беспокойство (в составе комплексной терапии).

В неврологической и психиатрической практике Резерпин применяется преимущественно при нервных и психических расстройствах, сопровождающихся повышенным артериальным давлением, упорной бессонницей.

Препарат может применяться в качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза. Он уменьшает нейровегетативные расстройства и урежает пульс, благодаря чему позволяет снизить дозу антитиреоидного средства.

Противопоказания

Резерпин не назначают при таких состояниях и заболеваниях, как:

  • Депрессия;
  • Эпилепсия;
  • Язвенная болезнь с локализацией очага поражения в 12-перстной кишке или желудке (в стадии обострения);
  • Болезнь Паркинсона;
  • Язвенный колит;
  • Эрозивный гастрит;
  • Бронхиальная астма;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Феохромоцитома;
  • Атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада сердца;
  • Брадикардия;
  • Хроническая недостаточность сердечной мышцы;
  • Атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга;
  • Гипертоническая нефропатия (нефросклероз почек).

Противопоказано принимать препарат пациентам, которым назначена электросудорожная терапия или лекарственные средства, ингибирующие фермент моноаминоксидаза, а также лицам с известной гиперчувствительностью к Резерпину.

Резерпин обладает тератоегнным действием, может вызывать опасные для плода нарушения – брадикардию и артериальную гипотензию. У новорожденных вещество может стать причиной возникновения ринореи и отека слизистой оболочки носовой полости, из-за чего затрудняется дыхание, развивается цианоз. Резерпин проникает в грудное молоко. По этим причинам препарат противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Способ применения и дозировка

В виде раствора Резерпин обычно назначают при тяжелых формах эссенциальной (первичной) гипертензии, для купирования гипертонических кризов, в некоторых случаях при психозах, которые сопровождаются возбуждением. Вводят его внутримышечно или медленно внутривенно.

Таблетки предназначены для приема внутрь.

Лечение артериальной гипертензии начинают с дозы 0,2 мг/сутки. Делить ее рекомендуется на два приема – утром и вечером. Если через 5-7 дней применения Резерпина добиться желаемого гипотензивного эффекта не удается, дозировку увеличивают до 0,25-0,5 мг/сутки за 2-4 приема. Чтобы избежать развития депрессии, в большинстве случаев ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако в случае хорошей переносимости и при наличии показаний ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней у больного не наступает гипотензивный эффект, препарат следует отменить. После того как состояние больного стабилизируется, дозу плавно снижают до 0,5-0,2-0,1 мг/сут. Поддерживающее лечение с применением малых доз Резерпина проводят три-четыре раза в год курсами по 60-90 дней (под наблюдением врача).

В неврологии и психиатрии дозу и продолжительность терапии подбирают в индивидуальном порядке. Начальная разовая дозировка при невротических расстройствах составляет 0,25 мг. Принимают таблетки два или три раза в день. Со временем дозу постепенно повышают до 0,5 мг, а кратность применений – до 3-4 раз в сутки.

При психических расстройствах и заболеваниях лечение начинают с дозы 0,25 мг, постепенно повышая ее до 10-15 мг в сутки. Курс лечения продолжительный – от 3 месяцев до полугода.

Высшая разовая доза – 1 мг. В течение суток принимать можно не более 10 мг Резерпина.

В педиатрии суточную дозу подбирают в зависимости от возраста пациента:

  • 2-3 года – 0,08-0,15 мг;
  • 4-7 лет - 0,15-0,25 мг;
  • 8-14 лет - 0,25-0,4 мг;
  • 15-18 лет – 0,5-1 мг.

Суточную дозировку делят на 2-4 приема.

Побочные действия

Применение Резерпина у отдельных пациентов может сопровождаться:

  • Головными болями и головокружениями;
  • Экстрапирамидными расстройствами;
  • Повышенной сонливостью;
  • Слабостью;
  • Бессонницей;
  • Тревожностью;
  • Быстрой утомляемостью;
  • Гипорефлексией (снижением рефлексов);
  • Депрессией;
  • Ухудшением способности к концентрации внимания;
  • Функциональными расстройствами пищеварения;
  • Желудочными и кишечными кровотечениями;
  • Тошнотой и/или рвотой;
  • Болью в животе;
  • Снижением аппетита;
  • Диареей;
  • Повышением сухости слизистой ротовой полости и/или слизистых оболочек носа;
  • Болью в грудной клетке;
  • Аритмией;
  • Брадикардией;
  • Развитием периферических отеков и отечности слизистой носа;
  • Задержкой мочи или учащением мочеиспускания;
  • Снижением либидо и/или потенции;
  • Кожным зудом;
  • Герпесом;
  • Гиперемией конъюнктивы глаз;
  • Увеличением массы тела;
  • Реакциями гиперчувствительности.

Передозировка Резерпина проявляется кошмарными сновидениями, диареей, рвотой, стенокардией, паркинсонизмом, падением артериального давления, угнетением ЦНС, гипотермией, тремором, миозом, комой. Длительное применение высоких доз может привести к нарушениям функции печени. Для оказания помощи больному назначают симптоматическое лечение, которое предполагает, в том числе, внутривенную инфузию жидкости, при необходимости – прессорных аминов.

Особые указания

Резерпин может применяться в составе комбинированной терапии с клопамидом и дигидрированным алкалоидом спорыньи.

Следует иметь в виду, что Резерпин:

  • Усиливает аритмогенный эффект препаратов наперстянки;
  • Уменьшает обезболивающее действие морфина;
  • Снижает терапевтическую эффективность противоэпилептических средств, холиноблокаторов и леводопы;
  • Может пролонгировать эффект адреномиметиков прямого действия;
  • Потенцирует действие этанола, средств для ингаляционной анестезии, барбитуратов, трициклических антидепрессантов и антигистаминных препаратов;
  • Усиливает действие симпатомиметиков прямого действия;
  • Блокирует эффект симпатомиметиков непрямого действия.

Использование Резерпина в комбинации с глазными каплями, в состав которых входит фенилэфрин, может привести к значительному повышению артериального давления.

Фенфлурамил усиливает, а трициклические антидепрессанты снижают гипотензивный эффект препарата.

Ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск развития гипертонического криза и гиперреактивности.

При сочетании Резерпина с метилдопой повышается вероятность развития депрессии.

Перед проведением плановой операции препарат отменяют за несколько дней до проведения хирургического вмешательства. При необходимости проведения экстренной операции под общим наркозом у больного, принимающего Резерпин, следует провести премедикацию атропином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и/или скорости реакций.

Аналоги

Норматенс, Кристепин, Адельфан-Эзидрекс, Бринердин.

Сроки и условия хранения

Хранить таблетки следует в прохладном, затемненном месте при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.

Применение препарата возможно только после назначения врача.

Резерпин – антигипертензивный и нейролептический препарат.

В какой форме выпускается

Препарат выпускается в таблетках дозировкой 0,1 и 0,25мг.

Аналогами Резерпина являются препараты, в составе которых имеется то же активное вещество: Адельфан-Эзидрекс, Алсерин, Релсидрекс-Г, Трирезид-К, Рауседил, Рауседан, Кристосерпин, Рау-Сед, Серфин, Серпасил, Тенсерпин, Гипносерпин и др. Резерпин входит также в состав некоторых препаратов антигипертензивного действия, например Кристепина.

Фармакологическое действие препарата

Действующим веществом препарата является резерпин, один из алкалоидов растения Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina). Резерпин является симпатолитиком, т.е. оказывает преимущественное воздействие на симпатическую нервную систему, угнетая ее, и в качестве компенсации активируя парасимпатическую. Вызывает стойкое снижение артериального давления, во многом за счет инактивации МАО. Антипсихотическое действие Резерпина основано на снижении концентрации нейромедиаторов (серотонина, дофамина и т.п.) в нейронах. Снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, способствует углублению физиологического сна, потенцирует действие снотворных и обезболивающих препаратов. Применение Резерпина вызывает замедление обмена веществ, у лиц, страдающих гипертонией и коронарным атеросклерозом, нормализует белково-жировой обмен. Под воздействием препарата дыхание становится более глубоким и вместе с тем более редким, происходит сужение зрачка (миоз), снижается температура тела.

Резерпин активирует выработку соляной кислоты желудком, усиливает перистальтику кишечника, усиливает почечное кровообращение, повышает клубочковую фильтрацию в почках.

Данный лекарственный препарат обладает кумулятивным действием: первичный эффект отмечается спустя несколько дней после начала применения Резерпина, достигая пика только через 3-6 недель регулярного приема. Препарат выводится из организма в течение 1-6 недель.

Показания к применению Резерпина

Показанием к применению Резерпина в первую очередь является стойкая артериальная гипертензия, данное лекарственное вещество входит в список важнейших средств для лечения гипертонии на ранних стадиях. Также средство эффективно при признаках позднего гестоза, сопровождающегося повышением артериального давления, тиреотоксикозе, сердечной недостаточности в легкой форме, сопровождаемой умеренной тахикардией.

Ранее показанием к применению Резерпина считались психические заболевания: психоз, шизофрения, сопровождающаяся психомоторным возбуждением, маниакальная фаза МДП, депрессивная ажитация у пациентов с сенильным психозом, а также невроз и неврозоподобные состояния. Однако в настоящее время применение Резерпина как антипсихотического средства ограничено, он практически не используется, ввиду наличия более эффективных и быстродействующих препаратов.

Инструкция по применению Резерпина

Препарат принимается перорально, после еды, таблетки необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.

В соответствии с инструкцией Резерпин назначается при лечении начальных стадий гипертонии в следующей дозировке:

0,1мг в сутки, 2 раза - утром и вечером в течение 5-7 дней. При отсутствии терапевтического эффекта в течение этого времени, дозировку увеличивают в зависимости от показаний, доводя при необходимости суточную дозу до 0,5мг, разделенных на 2 приема. Когда состояние пациента стабилизировалось, и артериальное давление достигло нормальных показателей, дозировку постепенно уменьшают, возвращаясь к 0,1мг в сутки в качестве поддерживающей терапии. Курс лечения составляет 2-3 месяца.

Препарат по другим показаниям (поздний гестоз, тахикардия, тиреотоксикоз и пр.) назначается в составе комплексной терапии, и потому необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными веществами. В этом случае согласно инструкции Резерпин назначается по индивидуальной схеме, в соответствии с указаниями лечащего врача.

Резерпин разрешен к применению в детской практике, дозировка устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний.

Побочные явления

Применение Резерпина может иметь своим следствием следующие нежелательные эффекты:

  • Со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожное состояние, слабость, повышенная утомляемость, гипорефлексия,ухудшение концентрации внимания, депрессия, экстрапирамидные расстройства, снижение либидо;
  • Со стороны пищеварительной системы – признаки диспепсии, боль в эпигастральной области, снижение аппетита, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (редко);
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмия, брадикардия, эректильная дисфункция, боль в загрудинном пространстве, покраснение склер;
  • Со стороны системы мочевыделения – нарушения водно-солевого обмена (периферические отеки, отечность или сухость слизистых оболочек), дизурия, анурия;
  • Со стороны кожных покровов – крапивница, кожный зуд, обострение герпетической инфекции;
  • Со стороны метаболизма – увеличение массы тела.

При передозировке данного лекарственного средства, помимо вышеперечисленных, возможны следующие симптомы: паркинсонизм, кошмарные сновидения, нарушения функции печени, стенокардия.

Противопоказания к применению Резерпина

В соответствии с инструкцией Резерпин противопоказан в следующих ситуациях:

  • Повышенная индивидуальная чувствительность;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Эпилепсия и эпилептоподобные припадки в анамнезе;
  • Состояние депрессии;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Язвенный колит;
  • Гастрит;
  • Бронхиальная астма;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Микседема;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Атриовентрикулярная блокада;
  • Брадикардия;
  • Феохромоцитома;
  • Атеросклероз коронарных сосудов и сосудов головного мозга;
  • Нефросклероз;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание.

Резерпин не назначают при проведении электросудорожной терапии, лечении ингибиторами МАО.

Дополнительные указания

Параллельное назначение других лекарственных препаратов во время применения Резерпина требует врачебного контроля, поскольку со многими из них он вступает в нежелательное взаимодействие, ослабляя, усиливая или изменяя терапевтический эффект.

Перед плановой хирургической операцией лечение Резерпином прекращают за несколько дней до вмешательства, при необходимости экстренного оперативного лечения на фоне приема Резерпина необходимо провести премедикацию атропином.

Препарат Резерпин снижает внимание и замедляет реакцию, и потому во время терапии им выполнение потенциально опасной, требующей быстроты реакции работы, нежелательно. Также следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля в этот период, врачи рекомендуют отказаться от вождения на время лечения.

Правила хранения и отпуска

Резерпин хранится в герметично упакованном виде, в сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте, при комнатной температуре в течение 3 лет.

Беречь от попадания в руки детей!

Отпускается по рецепту врача.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

POLFA ICN АЙ СИ ЭН Польфа Жешув АО

Страна происхождения

Польша

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антигипертензивный препарат

Формы выпуска

  • Таблетки, покрытые оболочкой - 20 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Фармакологическое действие

Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента. Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию. Клопамид - «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду. Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание Отдельные компоненты Норматенса всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид - около 90% и дигидроэргокристин - менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина -1-3 часа, для клопамида - около 2-х часов, для дигидроэргокристина - около 1 часа. Распределение Отдельные компоненты Норматенса легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина - не связывается, клопамид - около 46 % , дигидроэргокристин - около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный. Метаболизм Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени. Выведение Период полувыведения (Т 1/2) Норматенса является длительным в связи с наличием резерпина, для которого Т 1/2 составляет в первой фазе - 4,5 часов, а во второй - около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин - неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.

Особые условия

Поскольку эффект Норматенса развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования. В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией. Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью. В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат. Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.). Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием Норматенса, Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивным средством. Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки. Следует соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств. За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Норматенс. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Норматенс может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • дигидроэргокристина мезилат 580 мкг, что соответствует содержанию дигидроэргокристина 500 мкг клопамид 5 мг резерпин 100 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат. Состав оболочки: сахароза кристаллическая, акации камедь (гуммиарабик), тальк (магния гидросиликат), макрогол 6000

Норматенс показания к применению

  • Артериальная гипертензия.

Норматенс противопоказания

  • * повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. * депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии; * феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); * язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит; * стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада; * тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз; * артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз; * тяжелые нарушения функции печени; * болезнь Аддисона; * гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия; * гиперурикемия с клиническими проявлениями; * закрытоугольная глаукома; * нарушение кроветворения;

Норматенс побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко - изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе выше 1 мг в сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Норматенса); Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия; Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона). Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Норматенса). Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко, и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов. Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение). Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина. Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств. Усиливает действие адреномиметиков. Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие. Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии. На фоне лечения ингибиторами МАО - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную

Условия хранения

  • беречь от детей
Информация предоставлена