Настои и отварыэто жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечении (вытяжки) из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов - концентратов, специально приготовленных для этой цели.
Водные извлечения из растений были известны еще до нашей эры. Простота их приготовления, не требующая специальной аппаратуры и ценных растворов для извлечения, относительно высокое содержание в них целебных веществ растений и удобство применения явились основанием для сохранения этих лекарственных форм и в наше время.
Водные извлечения из растительного сырья обеспечивают хорошую биодоступность биологически активных веществ. Они обладают более мягким действием по сравнению с лекарственными веществами, специально выделенными из растений. Это обусловлено тем, что действующие вещества водных вытяжек содержатся в нативной форме, зачастую в комплексе с другими сопутствующими компонентами (белки, пектины, смолы и др.). Последние, являясь в большинстве случаев высокомолекулярными поверхностно-активными соединениями, оказывают существенное влияние на терапевтическую эффективность извлечения, могут улучшать растворимость некоторых алкалоидов и гликозидов, замедлять всасывание некоторых действующих веществ, устранять раздражающее действие отдельных химических соединений на слизистые оболочки пищеварительного тракта и т.д.
По своей физико-химической характеристике водные извлечения представляют собой сочетание истинных и коллоидных растворов, растворов высокомолекулярных соединений, извлеченных из растительного сырья.

Глава1. Характеристика лекарственной формы.

Настои и отвары - это жидкие лекарственные формы (ЖЛФ), представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья (ЛРС), а так же водные растворы сухих или жидких экстрактов-концентратов. По физико-химическим свойствам водные вытяжки являются сочетаниями истинных, коллоидных растворов, а также растворов высокомолекулярных соединений, извлеченных из растительного сырья. Таким образом, настои и отвары представляют собой полидисперсные системы, что должно учитываться при добавлении к ним лекарственных веществ. Водные извлечения применяются для лечения вялотекущих, хронических заболеваний и не используются для оказания первой медицинской помощи. В большинстве случаев лечебное действие водных извлечений зависит не от одного действующего вещества, а от целого их комплекса. В качестве экстрагента для настоев и отваров используют воду дистиллированную. Вода достаточно хорошо извлекает большинство действующих веществ из лекарственного растительного сырья (кроме алкалоидов), фармакологически индифферентна, обладает большой диффузионной способностью и хорошими десорбирующими свойствами, дешева и доступна. Однако она может вызвать гидролиз некоторых веществ (в присутствии ферментов), подвержена микробному загрязнению.

Глава 2. Классификация настоев и отваров.

Настои и отвары классифицируют по применению, составу, способу изготовления.
По способу применения выделяют водные извлечения: для внутреннего применения (микстуры чаи фитококтейли); наружного применения (примочки, компрессы, полоскания, для ван, проведения физиотерапевтических процедур, фитомассажа, фитокриомаассажа и др.);ингаляций.
По составу настои и отвары подразделяют: на собственно водные извлечения (однокомпонентные или многокомпонентные) без лекарственных веществ; сложные лекарственные препараты на основе водных извлечений, содержащих другие лекарственные вещества
По режиму изготовления выделяют настои, изготовленные методом горячего или холодного экстрагирования; отвары.

Глава 3. Общая технология настоев и отваров

3.1 Характеристика процесса извлечения

Несмотря на внешнюю простоту приготовления настоев и отваров, протекающий при этом процесс извлечения является весьма сложным. Извлекаемые из растительного сырья вещества заключены в клетках, через оболочки которых должен сначала проникнуть растворитель (вода), а затем вернуться обратно в образовавшийся раствор. Процесс извлечения включает такие стадии, как диффузия и осмос, вымывание, десорбция. При извлечении растительного лекарственного сырья сухой материал, богатый гидрофильными веществами (белками, клетчаткой, дубильными веществами), при соприкосновении с водой набухает. При этом вода сначала вымывает из наружных клеток (главным образом разрушенных) растворимые и нерастворимые вещества, а затем под действием капиллярных сил она проникает в межклеточное пространство, оттуда - через поры стенок и отчасти непосредственно через стенки внутрь клеток. Внутри клеток жидкость взаимодействует с находящимися там веществами, образуя истинные растворы. При этом неограниченно набухающие коллоиды пептизируются, а ограниченно набухающие образуют гели. Некоторые растворимые вещества адсорбционно связаны с нерастворимыми компонентами, содержащимися внутри клетки, и для их извлечения растворитель должен обладать свойствами десорбента. Таким образом, внутри клеток образуется концентрированный раствор, создающий значительное осмотическое давление, вызывающее осмотическую диффузию между содержимым клеток и окружающей их жидкостью с меньшим осмотическим давлением. Процессы осмоса протекают самопроизвольно до тех пор, пока осмотическое давление снаружи и внутри клеток не станет равным. При этом происходят молекулярная и конвективная диффузии. Молекулярная диффузия обусловлена хаотическим движением молекул и зависит от запаса кинетической энергии частиц. Скорость ее зависит от температуры (прямо пропорционально), величины поверхности, разделяющей вещества, толщины слоя, через который проходит диффузия. Кроме того, перемещение вещества зависит от длительности процесса (чем дольше диффузия, тем большее количество вещества переходит из одной среды в другую). Конвективная диффузия представляет собой перенос вещества в результате действий, вызывающих перемещение жидкости (сотрясения, изменения температуры, перемешивания). Этот вид диффузии осуществляется значительно быстрее и происходит за счет явления конвекции (переноса массы из одного места подвижной среды в другую). Наступающее в результате этих процессов состояние подвижного диффузионного равновесия соответствует завершению экстракционной стадии. Используя эту теорию извлечения, в большинстве случаев можно обеспечить максимальный переход действующих веществ из растительного сырья в вытяжку в достаточно короткие сроки. Например, с целью ускорения процесса экстракции при изготовлении вытяжек необходимо частое перемешивание жидкости. Для облегчения проникновения воды в толщу материала, имеющего клеточную структуру, сырье измельчают. Кроме того, измельчение осуществляют и для увеличения поверхности соприкосновения воды с частичками материала, так как количество извлеченных веществ находится в прямой зависимости от поверхности диффузии.
Чтобы увеличить скорость диффузионного обмена, а следовательно, и экстракции процесс ведут при повышенной температуре. Этот физический фактор, как правило, увеличивает и растворимость веществ.

3.2 Факторы, влияющие на процесс извлечения

1. Стандартность ЛРС
2. Измельченность ЛРС
3. Соотношение количества сырья и экстрагента (извлекателя)
4. Физико-химический состав сырья
5. Режим экстракции (температура и время настаивания)
6. pH экстрагента и его природа
7. Влияние ферментов и микроорганизмов
8. Разность концентраций
1. Стандартность ЛРС
Для большинства растений в ГФ X и ГФ XI регламентируется определенное содержание действующих веществ. Например: в 1,0 травы ландыша должно содержаться 120 лягушачьих единиц действия (ЛЕД); в 1,0 травы адониса весеннего или наперстянки - 50-66 ЛЕД; в траве термопсиса по ГФ XI - 1,5% алкалоидов; в листьях мяты перечной эфирного масла не менее 1%.
Если в аптеку поступило сырье с меньшим содержанием действующих веществ, то его использовать нельзя. Если содержание действующих веществ больше, чем в стандартном, то сырье используют, сделав предварительный перерассчет по формуле:
x = (а x б) / в
где:
x - количество сырья с завышенным содержанием действующих веществ
а - количество сырья, которое нужно взять по рецепту
б - фактическое содержание действующих веществ (указывается на этикетке тары)
в - стандартное содержание действующих веществ в 1,0 сырья
2. Измельченность ЛРС
ЛРС измельчается до определенной степени по частным статьям ГФ. Как правило, листья и трава измельчаются до 7 мм. Листья толокнянки, брусники, эвкалипта - до 3 мм. Стебли, корни, корневища, коры - в основном до 7 мм. Цветки не измельчаются. Плоды и семена - до 0,5 мм.
Основное правило - измельчать без остатка. Здесь подразумевается то, что нужно брать такое количество сырья, и измельчать его, которое требуется для приготовления ЛФ, так как при последующем хранении измельченное сырье потеряет свои лечебные свойства. Теоретически измельченное сырье сначала отсеивают от пыли, а потом отвешивают. Некоторое сырье не измельчается - листья мяты, шалфея.
3. Соотношение количества сырья и экстрагента
Соотношение количества сырья и экстрагента зависит от активности ЛРС. Оно регламентируется общей статьей на водные извлечения в ГФ XI:
1:10 (из 1,0 – 10 мл) 1:30 (из 1,0 – 30 мл) 1:400 (из 1,0 – 400 мл) ЛРС общего списка корневища с корнями валерианы, трава адониса весеннего Сырье, хранящееся по списку Б: трава термопсиса, листья наперстянки, трава ландыша
Rp:
Infusi foliorum Salviae 200 ml
D.S. Полоскать горло.
1,0 – 10 ml
x – 200 ml
x = 200 / 10 = 20,0 листьев шалфея на 200 ml настоя
Rp:
Infusi herbae Adonidis vernalis ex 5,0 – 180 ml
D.S. По 1 ст. л. 3 р. В день.
Проверка доз:
Трава Адониса, список Б
Высшая разовая доза (ВРД) – 1,0
Высшая суточная доза (ВСД) – 5,0
Число приемов (ЧП) = 180 ml / 15 ml (объем столовой ложки) = 12
Разовая доза (РД) по рецепту = 5 / 12 = 0,4 < ВРД
Суточная доза (СД) по рецепту = 5 / 12 * 3 (число приемов за день) = 1,2 < ВСД
Вывод – дозы не завышены.
Если в рецепте не указана концентрация, то используется стандартное соотношение, и дозы не проверяют. Если в рецепте указано соотношение, то дозы для ЛРС списка Б необходимо проверить.
4. Физико-химический состав сырья
Физико-химический состав сырья влияет на режим экстракции. Например, если ЛРС содержит в своем составе эфирные масла, то настаивание ведут при плотно закрытой инфундирке, так как они улетучиваются. Сердечные гликозиды содержат в своем составе сложную эфирную группировку - при настаивании необходимо строго соблюдать температурно-временной режим, чтобы не разложились действующие вещества.
5. Режим экстракции
Водные извлечения получают настаиванием в предварительно нагретой в течение 15 минут инфундирке. Водные извлечения сначала определенное время настаивают на водяной бане, а затем определенное время при комнатной температуре.
Вид извлечения Режим экстракции водяная баня, мин комнатная температура, мин Настой 15 45 Отвар 30 10 настой объемом > 1000 ml 25 45 отвар объемом > 1000 ml 40 10 настой с пометкой "Cito!" 25 охлаждается искусственно
Настои готовятся их рыхлого мелкого ЛРС: трава, цветки, листья. Исключение составляют корневища с корнями валерианы, так как содержат эфирные масла и длительное настаивание приведет к улетучиванию эфирных масел.
Отвары готовят из более плотного сырья: коры, корни, корневища. Исключение составляют плотные и кожистые листья толокнянки, брусники, эвкалипта - из них готовят отвары.
Отвары Cito не готовятся, так как не происходит полного извлечения.
Срок охлаждения должен строго соблюдаться, так как в это время происходит дополнительное извлечение исходного сырья. Кроме того, действующие вещества некоторых настоев лучше растворяются в холодной воде, чем в горячей (дигитоксин, содержащийся в листьях наперстянки). Иногда в процессе охлаждения вытяжки происходит ее самоочищение от некоторых балластных веществ, которое растворяются в холодной воде (отвар из листьев сенны). Отвары, в отличие от настоев, охлаждают всего 10 мин. Это объясняется более длительным их настаиванием (30 мин) и значительным содержанием высокомолекулярных компонентов, растворы которых после охлаждения загустевают и затрудняют процеживание. Следует помнить, что при комнатной температуре полное охлаждение жидкости наступает примерно через 4 ч.
6. Значение pH экстрагента
Значение pH экстрагента особенно важно для настоев и отваров, приготовляемых из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление воды способствует переводу трудно растворимых соединений алкалоидов (комплексы с дубильными веществами, соли трудно растворимых органичесих кислот) в легко растворимые соли алкалоидов. С этой целью добавляют лимонную, виннокаменную и хлористоводородную (в пересчете на хлористый водород) кислоты в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в навеске взятого сырья.
7. Влияние ферментов и микроорганизмов
Ферменты и микроорганизмы активизируют свое действие при определенной температуре и влажности среды. Они могут разлагать ЛФ. Чтобы это действие свести к минимуму ЛРС должно быть хорошо высушено. Если водное извлечение нагревать на водяной бане при температуре ниже 100°С, то это не обеспечит стерильности ЛФ, т.к. споры микроорганизмов при температуре ниже 100°С не уничтожаются.
Применение консервантов в водных извлечениях не оправдано, так как они губительно действуют не только на микроорганизмы, но и оказывают губительное влияние на человека.
8. Разница концентраций
С целью ускорения процесса извлечения необходимо поддерживать максимально возможным перепад концентрации внутри и вне растительной клетки путем периодической подачи к кускам ЛРС более "свежих" порций экстрагента до наступления состояния равновесия, то есть когда концентраци веществ в клетке и вне ее станут одинаковыми и диффузия прекратится. Это достигается перемешиванием смеси ЛРС и экстрагента. Исходя из этого, ГФ предписывает при изготовлении настоев и отваров настаивание ЛРС производить при помешивании.

3.3. Стадии приготовления водных извлечений

1. Расчет количеств воды и сырья. Особенностью расчетов и приготовления водных извлечений является то, что сырье при настаивании на водяной бане поглощает определенное количество воды, которое удерживается в нем даже после отжатия. Поэтому, чтобы приготовить прописанный объем водного извлечения, воду рассчитывают используя коэффициент водопоглощения (Кв/п) или с помощью расходного коэффициента (Кр, только для корней алтея). Кв/п показывает, какое количество жидкости (мл) задерживается 1,0 ЛРС после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки. Кв/п можно найти в таблицах ГФ X или ГФ XI, либо в приказе №308 приложение №13 (см. приложение)
2. Измельчение ЛРС. Основное правило - измельчать без остатка. Степень измельченности указана в частных статьях ГФ на ЛРС
3. Отсеивание сырья от пыли.
4. Отвешенное сырье помещается в предварительно прогретую инфундирку, заливается рассчитанным количеством воды очищенной комнатной температуры, так как кипящая вода вызывает коагуляцию белка и заваривание слизи - при комнатной температуре воды белок медленно набухает и растворяется по мере повышения температуры, равномерно распределяясь в экстрагенте.
5. Настаивание на водяной бане
6. Настаивание при комнатной температуре
7. Процеживание через двойной слой марли в цилиндр или подставку.
8. Отжатие оставшейся массы в цилиндр или подставку.
9. Доведение водой очищенной до нужного объема
10. Добавление лекарственных веществ с различными физико- химическими свойствами
Существуют некоторые особенности введения лекарственных веществ в настои и отвары. Так, растворимые лекарственные препараты в необходимой последовательности растворяют в совершенно готовой и процеженной водной вытяжке. Перед помещением в отпускную склянку полученный раствор обязательно еще раз процеживают через ватный тампон или крупнопористый стеклянный фильтр.
Настойки, жидкие экстракты и другие жидкие препараты, вызывающих помутнение настоев и отваров, добавляют к сложным микстурам в последнюю очередь непосредственно в отпускную склянку.
11. Упаковка и оформление к отпуску, хранение.
Настои и отвары отпускают во флакон бесцветного или оранжевого стекла соответствующей емкости, укупоривают по общим правилам. Оформление готовой лекарственной формы проводят с учетом применения, гетерогенности системы, особой чувствительности к микробной порче водных извлечений и физико–химических свойств входящих лекарственных веществ. При отпуске на флаконах должны быть этикетки “Сохранять в прохладном месте” и “Перед употреблением взбалтывать”. Хранение настоев и отваров в аптеках разрешается приказом МЗ РФ № 214 от 16.07.97. в течение 2 суток в прохладном месте. При необходимости к водным извлечениям прибавляют консерванты (напагин, нипазол, кислоту сорбиновую и другие, разрешенные к медицинскому применению.
12. Оценка качества настоев и отваров проводится по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отсутствие механических включений, отклонения в объеме.

Глава 4. Частная технология водных извлечений

1. Водные извлечения из сырья, содержащего алкалоиды:
- трава термопсиса
- трава красавки
- трава белены
- трава дурмана
- побеги эфедры
- рожки спорыньи и др.
Особенности технологии:
а) Используется стандартное сырье или производится рассчет по формуле:
x = (а x б) / в
б) На процесс извлечения влияет pH извлекателя. Алкалоиды в сырье могут содержаться в виде солей и в виде оснований. Алкалоиды-соли в воде растворимы, а алкалоиды-основания - нет. Чтобы их растворить, экстрагент необходимо подкислить. Подкисление осуществляют путем добавления 0,83% р-ра соляной кислоты (HCl). Кислоты берут по весу столько, сколько содержится алкалоидов в чистом виде во взятом ЛРС.
Rp:
Infusi foliorum Daturae Stramonii ex 2,0 - 200 ml
D.S. По 1 дес. л. 4 р. в день.
Проверка доз:
Листья дурмана - список Б (ВРД = 0,2; ВСД = 0,6)
ЧП = 200 / 10 = 20
Листьев дурмана = 2,0
РД = 2,0 / 20 = 0,1
СД = 0,1 x 4 = 0,4
Дозы не завышены.
В стандартном сырье по ГФ XI должно содержаться не менее 0, 25% алкалоидов. Узнаем, сколько содержится алкалоидов в чистом виде в 2,0 сырья:
0,25 - 100,0
x - 2,0
x = 0,005
Таким образом, требуется взять 0,005 чистого хлороводорода. Рассчитываем количество необходимого для приготовления настоя 0,83% р-ра соляной кислоты:
0,83 - 100,0
0,005 - x
x = 0,6 мл
То есть, чтобы полностью извлечь все алкалоиды, содержащиеся в 2,0 листьев дурмана, необходимо взять 0,6 мл р-ра HCl 1:10 (0,83%). HCl добавляется в инфундирку перед тем, как ее ставят на водяную баню.
NB: Если сырье нестандартное, то количество HCl не изменится!
Исключение:
а) Трава термопсиса не нуждается в подкислении экстрагента, так как алкалоиды находятся в ней в виде солей (проф. Муравьев).
б) Рожки спорыньи настаивают на водяной бане 30 минут и охлаждают искусственно, так как они термолабильны.
2. Водные извлечения из сырья, содержащего гликозиды:
- листья наперстянки
- листья ландыша
- трава адониса, и др.
Особенности:
а) Используется стандартное сырье, или делается пересчет. Активность сырья указывается в рабочей прописи.
б) При настаивании необходимо соблюдать режим экстракции. Если увеличить время или температуру при экстракции, то сердечные гликозиды будут разрушаться, так как они содержат в своем составе эфирную группировку (нельзя открывать инфундирку).
3. Водные извлечения из сырья, содержащего дубильные вещества:
- кора дуба
- корневища лапчатки
- корневища змеевика
- корневища и корни кровохлебки
- корневища бадана, и др.
Особенности:
а) Сырье плотное, поэтому готовят отвары. Исключение составляют листья брусники, толокнянки, так как основным действующим веществом является арбутин, который связан с дубильными веществами.
б) Дубильные вещества хорошо растворимы в горячей воде, при охлаждении они выпадают в осадок, поэтому водные извлечения процеживают сразу в горячем виде, не настаивая при комнатной температуре.
в) Сырье нельзя настаивать с использованием металлических предметов, так как образуются таннаты тяжелых металлов.
4. Водные извлечения из сырья, содержащего антрагликозиды:
- корень ревеня
- кора крушины
- листья сенны
- плоды жостера, и др.
Особенности:
а) Готовят отвары. Только в виде отвара могут быть извлечены антрагликозиды.
б) Необходимо строго соблюдать температурный и временной режим приготовления.
в) Водное извлечение процеживают в горячем виде без настаивания. Исключением является отвар листьев сенны. Его полностью охлаждают, так как в вытяжку не должны перейти смолистые вещества, которые вызывают побочное действие.
5. Водные извлечения из сырья, содержащего эфирные масла:
- корневища с корнями валерианы
- листья мяты, шалфея
- цветки ромашки, и др.
Особенности:
а) Из этого сырья готовят только настои.
б) Готовят в плотно закрытой инфундирке (чтобы не улетучивались эфирные масла).
в) Сырье при настаивании не перемешивается.
г) Настой процеживают после полного охлаждения, чтобы не произошла потеря действующих веществ.
6. Водные извлечения из сырья, содержащего сапонины:
- корень солодки
- корень сенеги, истода и др.
Особенности:
а) Готовят всегда отвар.
б) Экстрагент должен иметь щелочную реакцию, поэтому если в рецепте выписана сода (NaHCO3), то она добавляется в инфундирку к сырью и извлекателю, и с ней производится настаивание. Если в рецепте сода не выписана, то ее добавляют в рассчете 1,0 NaHCO3 на 10,0 сырья.
4. Лекарственные формы, содержащие водные извлечения из сырья и твердые лекарственные вещества, растворимые в воде
Особенности:
1. Нельзя пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ
2. Лекарственные вещества растворяют в готовом водном извлечении по алгоритму микстур
3. Водные извлечения процеживают в подставку через двойной слой марли и отжимают сырье. После растворяют в нем лекарственные вещества, процеживают через сухой ватный тампон в цилиндр и при необходимости доводят водой очищенной до прописанного объема водного извлечения через отжатое сырье.
4. В водных извлечениях, как и в микстурах, учитывают количество сухих веществ, растворимых в воде, то есть Cmax и % сухих веществ.
Rp:
Infusi herbae Leonuri 200 ml
Analgini 5,0
Kalii bromidi
Natrii bromidi aa 4,0
Tincturae Valerianae 6 ml
M.D.S По 1 ст. л. 3 р. в день.
Vo = 200 мл + 6 мл = 206 мл
ЧП = 206 / 15 = 13
Анальгин, список Б, ВРД = 1,0, ВСД = 3,0
РД = 5,0 / 13 = 0,38
РД = 5,0 / 13 x 3 = 1,14
Дозы не завышены.
Расчеты:
% сухих веществ:
13,0 - 206 мл
x - 100 мл
x = 6,3% > 3% => влияет на Vводы
Vводы = 200 + 20,0 x 2,0 (пустырник) - (5,0 x 0,68 (анальгин) + 4,0 x 0,27 (калия бромид)+ 4,0 x 0,26 (натрия бромид)) = 234,5 мл воды
Технология:
Ставим на водяную баню инфундирку, прогреваю 15 минут. Траву пустырника измельчаем до 7 мм, помещаем в инфундирку и заливаем 234 мл воды очищенной комнатной температуры. Ставим на водяную баню на 15 минут, затем настаиваем при комнатной температуре 45 минут, при периодическом помешивании.
Процеживаем в подставку через двойной слой марли и отжимаем. Отвешиваем 5,0 анальгина, растворяем, отвешиваем 4,0 калия бромида, растворяем, отвешиваем 4,0 натрия бромида, растворяем. Процеживаем через сухой ватный тампон в цилиндр и при необходимости доводим водой очищенной до 200 мл через отжатое сырье. Переносим во флакон для отпуска, добавляем 6 мл настойки валерианы. Укупориваем и оформляем.
5. Технология водных извлечений с использованием экстрактов- концентратов
Водные извлечения из экстрактов-концентратов готовятся значительно быстрее. Они получаются всегда одинаковые, так как экстракты-концентраты стандартизированы. При изготовлении водных извлечений из экстрактов-концентратов можно пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ. Если врач выписал водное извлечение из сырья, а в аптеке есть экстракт-концентрат данного сырья, то проще и быстрее ипользовать экстракт- концентрат. Но в данном случае на обороте рецепта нужно указать, что приготовлено из экстракта-концентрата (на латыни пишеться экстракт-концентрат и его количество). Это делается для того, чтобы не вводить больного в заблуждение, так как водное извлечение из ЛРС и из экстракта-концентрата разные по цвету.
В аптеке используется два вида экстрактов-концентратов:
1. Сухие экстракты-концентраты - Extracta sicca standartizata. Они готовятся в заводских условиях и используются в соотношении 1:1 по отношению к ЛРС. Например: экстракт термопсиса, травы горицвета весеннего, корня алтея.
2. Жидкие экстракты-концентраты - Extracta fluida standartizata. Тоже готовятся в заводских условиях (экстракция слабым раствором этанола 20- 40%). Готовят в соотношении 1:2, то есть его необходимо взять в два раза больше, чем ЛРС по рецепту.
Водные извлечения, приготовленные с использованием экстрактов-концентратов, хранят по приказу МЗ РФ №214 по общим правилам.
Особенности приготовления водных извлечений из сухих экстрактов-концентратов:
1. Экстракта-концентрата берут столько же, сколько ЛРС
2. При расчете количества сухих водорастворимых веществ учитывают и сухой экстракт-концентрат, так как он растворим в воде.
3. Сухие экстракты-концентраты растворяют в воде в первую очередь независимо от списка других веществ, так как для растворения необходима стадия набухания (5-15 минут). Они образуют растворы неограниченно набухающих высокомолекулярных веществ. Исключение составляют экстракты-концентраты травы термопсиса - его без стадии набухания легко можно растворить в растворе соды (если она выписана в рецепте).
Особенности приготовления водных извлечений из жидих экстрактов-концентратов:
1. Их берут в два раза больше, чем выписано ЛРС
2. При расчете воды необходимо вычесть объем жидкого экстракта-концентрата
3. Жидкий экстракт-концентрат добавляют как готовое жидкое лекарственное средство, учитывая, что он содержит 20-40% спирта
6. Слизистые водные извлечения
Эти водные извлечения готовят при комнатной температуре:
- метод холодного настаивания (слизь корня алтея)
- метод взбалтывания с горячей водой (слизь семян льна; слизь айвы и др.)
По консистенции слизи представляют собой густые вязкие жидкости, которые являются гигроскопичными золями. Они несовместимы со спиртами, кислотами, щелочами, таннином и некоторыми другими веществами.
Все слизи являются природными высокомолекулярными соединениями, которые применяются в медицине как набухающие, мягчительные, обволакивающие средчтва в виде микстур и клизм. Некоторые слизи используют в качестве эмульгаторов (слизь крахмала, салепа). В рецептуре аптек две слизи - слизь корня алтея и слизь семян льна. Их готовят экстемпорально.
Слизи обязательно оформляются дополнительной этикеткой "хранить в прохладном месте", так как быстро подвергаются микробной порче и этикеткой "перед употреблением взбалтывать", так как система полидисперсна.
Слизь корня алтея
Корни алтея содержат 35% слизи и 37% крахмала (балластное вещество).
Особенности:
1. Готовят методом холодного настаивания при комнатной температуре.
2. Время настаивания при комнатной температуре - 30 минут при постоянном помешивании в обычной стеклянной подставке.
3. Водное извлечение после настаивания не отжимая процеживают, так как при отжатии в вытяжку перейдут крахмал и обрывки растительных клеток.
4. При рассчете воды и сырья используют расходный коэффициент (Кр). Он показывает отношение того количества слизи, которое должно быть получено, к тому количеству, которое получиться реально, потому что настоя получится меньше. То есть Кр показывает, во сколько раз нужно увеличить количество сырья и извлекателя, чтобы получить прописанный объем слизи необходимой концентрации. Кр выведен опытным путем.
Например: по рецепту необходимо взять 5,0 корня алтея и получить 100 мл слизи. При настаивании получится 75-77 мл слизи. Чтобы получить 100 мл слизи воды необходимо взять в 1,3 раза больше (100 / 76), но в данном случае слизь получают разбавлением. Чтобы ее концентрация была 5%, корня алтея возьмем 5 x 1,3 = 6,5; а воды 100 x 1,3 = 130 мл.
Расходные коэффициенты для изготовления настоя корней алтея различной концентрации: 1% - 1,05, 2% - 1,10, 3% - 1,15, 4% - 1,20, 5% - 1,30
Если в рецепте не указано соотношение корней алтея и водного извлечения, то готовят 1:20, то есть 5%.
Если в рецепте прописано другое соотношение корней алтея и настоя, чем дано в приказе и нет Кр, то расходный коэффициент рассчитывают по формуле: Кр = 100 / (100 - (n x 4,6)), где n - количество корня алтея на 100 мл вытяжки.
Например: если в рецепте выписано Infusi radices Althaeae ex 6,0 - 180 ml
6 - 180
x - 100
x = 3,3
Кр = 100 / (100 - (3,3 x 4,6)) = 1,18
То есть, чтобы приготовить данную слизь нужно взять 6,0 x 1,18 = 7,08 корня алтея и 180 x 1,18 = 212,4 мл воды.
Технология:
Измельчаем корень алтея до 7 мм, отвешиваем 7,08, помещаем в подставку, заливаем водой комнатной температуры в количестве 212,4 мл. Накрываем подставку пергаментной бумагой (для защиты от попадания пыли) и настаиваем при комнатной температуре 30 минут при периодическом помешивании. Процеживаем в цилиндр через двойной слой марли не отжимая. При необходимости через марлю с сырьем доводим водой до 180 мл, укупориваем и оформляем.
Слизь семян льна
В семенах льна содержится 6% слизи и 35% жирного масла. Слизь находится в эпидерме семяной оболочки, и она извлекается очень быстро. Жирные масла являются балластным веществом, они могут прогоркать и придавать лекарственной форме нехороший неприятный вкус и запах. Чтобы этого не произошло, нельзя использовать измельченные семена, чтобы не извлекались жирные масла.
Слизь готовят 1:30, если не указано иное соотношение. При расчете воды Кр, Кв/п не используют так как сырье воду не поглощает.
Слизь получают путем взбалтывания семян с горячей водой (не менее 95°С), при этом флакон должен быть значительно большего объема, качественно укупорен, и чтобы вода долго не остывала флакон заворачивают в полотенце. Взбалтывают ручным способом в течение 15 минут. После взбалтывания слизь процеживают через два слоя марли во флакон для отпуска.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Введение

Настоями и отварами называются водные извлечения, получаемые из разных частей лекарственных растений ex tempore. Настои (infusa) и отвары (decocta) - простейшие извлечения, не требующие ни сложной аппаратуры, ни дорогостоящих или дефицитных экстрагентов. Данные обстоятельства являются одной из причин того, что эти лекарственные формы, появившиеся еще до Галена, до сих пор сохранили свое значение. В настоящее время первоначальные понятия о настоях и отварах расширились. Ими называют также водные растворы экстрактов-концентратов, специально изготовленных для этой цели.

В производстве настоев и отваров долгое время преобладали элементы эмпиризма. Когда-то были установлены общие правила их приготовления, которыми аптечные работники и руководствовались многие десятилетия.

Индивидуальный подход к приготовлению настоев и отваров начал определяться с момента выхода в свет ГФУШ (1946). Так, для приготовления настоев и отваров из сырья, содержащего алкалоиды, предложено добавлять к воде лимонную кислоту. Кроме того, сырье применяют трех степеней мелкости. Для отваров установлены разные сроки остывания. Однако все эти попытки далеко не разрешили проблемы индивидуализации, поскольку в основе методов лежит все тот же универсальный прием: заливание сырья холодной водой и нагревание на водяной бане 15 мин (настои) и 30 мин (отвары). В связи с этим не следует прекращать экспериментальные исследования, в итоге которых можно будет, наконец, установить условия, определяющие оптимальный режим приготовления аптечных водных извлечений из различных видов растительного сырья.

1. Факторы, влияющие на динамику извлечения действующих веществ

Приготовление настоев и отваров базируется на тех же теоретических основах, что и производство любых видов извлечений. Однако, учитывая их специфику (приготовление ex tempore), уместно остановиться на тех факторах, с помощью которых можно повлиять на динамику экстракционного процесса.

1.1 Из мельченность сырья

По ГФХ для приготовления настоев и отваров части растений измельчают: кожистые листья - до частиц не более 1 мм, стебли, кору, корневище и корни - не более 3 мм, плоды и семена - не более 0,5 мм и др.

В работах отдельных исследователей предлагаются другие степени измельчения. Мы считаем, что каждый растительный материал имеет свой оптимум измельчения, который должен быть установлен экспериментально.

Разность концентраций. С целью ускорения процесса извлечения необходимо поддерживать максимально возможное падение концентрации путем периодической подачи к частичкам растительного материала более «свежих» порций экстрагента. Это достигается перемешиванием смеси. В результате интенсифицируются все стадии экстракционного процесса. С учетом этого в ГФХ предписывается при производстве отваров и настоев настаивание сырья проводить при частом помешивании.

1.2 Со отношение сырья и экстрагента

Количество воды, которое используется для получения настоев и отваров, должно обеспечивать полноту извлечения действующих веществ. Оптимальные количества экстрагента регламентируются прописями. В ГФХ все настои и отвары по соотношению сырья (весовые части) и готовой вытяжки (объемные части) делятся на три группы:

1:10 - все растения, кроме сильнодействующих и особо оговоренных

1:30 - горицвет, ландыш, валериана, спорынья, истод

1:400 - все растения группы сильнодействующих (наперстянка, термопсис, рвотный корень и др.)

1.3 Ст епень водопоглощения

Требуемое соотношение между сырьем и экстрагентом практически может выполняться по-разному, например:

Rp. Inf. radicis Valerianae 6,0: 180,0

Сырье можно залить прописанным количеством воды, после настаивания на водяной бане вытяжку отделить от сырья и довести водой до прописанного количества. Добавлять воду необходимо в связи с тем, что часть ее удерживается сырьем. При таком способе приготовления происходит простое разбавление полученной вытяжки, что вряд ли можно признать целесообразным. В связи с этим рекомендуется еще перед настаиванием предварительно добавить воду в количестве, примерно равном тому, которое удерживается сырьем. Дополнительное количество воды значительно улучшает условия извлечения действующих веществ и повышает их содержание в приготовленных настоях и отварах.

Количество поглощаемой воды зависит от морфолого-анатомических особенностей сырья и степени измельчения. В ГФХ приведены коэффициенты водопоглощения для различных видов растительного сырья (табл. 14), которые показывают количество воды, удерживаемое 1 г растительного сырья стандартной степени измельчения (по ГФХ) после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки. Объем воды, необходимый для приготовления требуемого количества настоя или отвара, определяют суммированием количества извлечения, указанного в рецепте, и дополнительного количества воды. Последние рассчитывают путем умножения прописанного количества сырья на коэффициент водопоглощения.

1.4 Пр одолжительность нагревания

По ГФVIII настои готовили обливанием холодной водой и настаиванием на кипящей водяной бане в течение 15 мин. Этот метод принят и ГФХ. Предполагается, что поскольку температура вытяжки повышается постепенно, протеины, камедистые и пектиновые вещества успеют раствориться и продиффундировать раньше, чем свернутся и набухнут, и тем самым будет облегчена диффузия действующих веществ. К тому же очевидно, что 5-минутный срок настаивания вообще недостаточен, он обеспечивает лишь размягчение сырья и частичное извлечение действующих веществ.

При разборе вопроса о значении продолжительности настаивания нельзя упускать из виду скорость нагревания жидкости, которая в металлических и фарфоровых инфундирках различна.

При приготовлении водных извлечений объемом 1-3 л время нагревания на водяной бане необходимо увеличить: для настоев - до 25 мин и для отваров - до 40 мин.

1.5 Пр одолжительность охлаждения

В отечественных фармакопеях, начиная с ГФ1Х (1959), предписывается процеживать настои после полного охлаждения (не менее 45 мин).

Для отваров остывание имеет меньшее значение, поэтому по ГФХ процеживать горячими через 10 мин после снятия с водяной бани все отвары, кроме отваров листьев толокнянки, корневища змеевика, коры дуба и другого растительного материала, содержащего дубильные вещества, которые процеживают немедленно. Это вызвано тем, что отвары из указанных видов сырья при охлаждении особенно быстро мутнеют.

К вопросу о значении продолжительности остывания настоев и отваров необходимо подходить также дифференцированно в зависимости от химического состава лекарственного сырья.

1.6 Ве личина рН среды

Этот фактор особенно важен для настоев и отваров, приготовляемых из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление воды способствует переводу труднорастворимых соединений алкалоидов (комплексы с дубильными веществами, соли труднорастворимых органических кислот) в легко растворимые соли алкалоидов. Подкисление серной кислотой применялось давно при приготовлении отвара хинной коры. Что касается подкисления других водных извлечений, содержащих алкалоиды, то на актуальность этого вопроса долгое время не обращали внимания. Начиная с ГФУШ, в этот вопрос внесено уточнение, и теперь предписывается добавлять лимонную, виннокаменную кислоты или хлористоводородную кислоту (в пересчете на хлористый водород) в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в навеске взятого сырья. Исключение составляет спорынья, когда применяют хлористоводородную кислоту и берут ее в количестве, в 4 раза большем суммы алкалоидов, содержащейся во взятом количестве сырья.

2. Аппаратура для приготовления настоев и отваров

Для приготовления извлечений применяют закрытые сосуды, называемые инфундирками (лат. infundo - обливать, заваривать) (рис. 163). Материалы, из которых сделаны инфундирки, также могут влиять на качество приготовляемых в них настоев и отваров. По этой причине в аптечную практику давно вошли инфундирки, изготовляемые из чистого олова без малейшей примеси свинца или из фарфора. Фарфоровые инфундирки применялись для приготовления извлечений, содержащих кислоты (настой спорыньи, отвары хинной коры и др.). В дальнейшем оловянные инфундирки были заменены меднолужеными, которые также отличаются быстрой прогреваемостью и прочностью.

ГФХ вместо алюминиевых узаконила (наряду с фарфоровыми и эмалированными) инфундирки из нержавеющей стали. Такие же инфундирки приняты ГФХ.

Нагревание инфундирок проводится на специальных водяных (паровых) банях, называемых инфундирными аппаратами (рис. 163, а). Инфундирные аппараты обычно рассчитаны на 2, но могут быть и на 3-4 инфундирки. Современные инфундирные аппараты нагреваются электричеством.

3. Стадии приготовления водных извлечений

1. Измельчение ЛРС (основное правило - измельчать без остатка).

2. Отсеивание сырья от пыли.

3. Отвешенное сырье помещается в предварительно прогретую инфундирку, заливается рассчитанным количеством воды очищенной комнатной температуры, так как кипящая вода вызывает коагуляцию белка и заваривание слизи - при комнатной температуре воды белок медленно набухает и растворяется по мере повышения температуры, равномерно распределяясь в экстрагенте.

4. Настаивание на водяной бане.

5. Настаивание при комнатной температуре.

6. Процеживание через двойной слой марли в цилиндр или подставку.

7. Отжатие оставшейся массы в цилиндр или подставку.

При изготовлении настоев и отваров запрещается заменять ЛРС настойками, эфирными маслами или экстрактами, которые не предназначены для приготовления водных извлечений (приказ МЗ РФ №308).

При прописывании водных вытяжек выбор способа экстракции растительного сырья, как правило, производится врачом. Обычно из листьев, травы и цветков назначают настои; из коры, корневищ, корней - отвары.

При этом химический состав действующих веществ, их устойчивость, растворимость в холодной или горячей воде и другие свойства, определяющие условия экстракции, как правило, не учитываются. В связи с этим имеются индивидуальные способы обработки некоторых видов растительного сырья при приготовлении вытяжек.

4. Технология изготовления настоев и отваров

4. 1 Водные извлечения из сырья, содержащего дубильные вещества и а н трагликозиды

Отвары из листьев толокнянки, коры дуба, корневища змеевика, корневища и корней ревеня, лапчатки и других растений, содержащих дубильные вещества, процеживают в горячем виде, минуя охлаждение, так как дубильные вещества лучше растворяются в горячей воде.

Листья толокнянки содержат не менее 6% арбутина, который, гидролизуясь, образует гидрохинон, обладающий антисептическими и диуретическими свойствами. Дубильные вещества, также входящие в состав сырья и связанные с гликозидом, адсорбируют его на своей поверхности. При охлаждении в течение 10 мин вместе с дубильными веществами осаждается и арбутин, который отцеживается вместе с листьями.

Rp.: Inf. foliorum Uvae ursi ex 5,0 - 180 ml

D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Для приготовления отвара листья толокнянки растирают в широкой ступке в грубый порошок, который затем помещают в фарфоровую инфундирку и заливают 187 мл воды (180 + 5 х 1,4).

В данном случае металлическая инфундирка применена быть не может, так как рН отваров толокнянки составляет 4,3-4,7. Сразу же после снятия с водяной бани вытяжку процеживают в отпускной флакон, извлеченный материал отжимают, вытяжку доводят до 180 мл. Из толокнянки готовят только отвары даже в тех случаях, когда в рецепте указан настой. Это правило относится также к сырью, содержащему дубильные вещества (это корневище змеевика, корневище лапчатки, дубовая кора и др.) и антрагликозиды такие как кора крушины, корневище ревеня, ягоды жостера, листья сенны и др.), поскольку форма настоя в данном случае не обеспечивает перехода требуемого количества действующих веществ в вытяжку.

Отвары из листьев сенны процеживают после полного охлаждения, чтобы освободиться от смолистых веществ, вызывают побочное действие (рези). Корень ревеня содержит фармакологические антагонисты - антрагликозиды, которые оказывают послабляющее действие, и танногликозиды, обусловливающие закрепляющее действие. Отвары корня ревеня необходимо процеживать немедленно после снятия с водяной бани в противном случае происходит уменьшение количества оксиметилантрахинонов.

Действующие вещества крушины (глюкофрангулин и франгулин) хорошо растворяются в воде, и отвары ее готовят по общим правилам.

4. 2 Вытяжки из с ырья, содержащего эфирные масла

К лекарственным растениям, содержащим эфирные масла относятся:

Корневища с корнями валерианы

Листья мяты, шалфея

Цветки ромашки, и др.

Готовят только настои.

При изготовлении инфундирку плотно закрывают (чтобы не улетучивались эфирные масла). Сырье при настаивании не перемешивается. Настой процеживают после полного охлаждения, чтобы не произошла потеря действующих веществ.

4. 3 Вытяжки из лекарственного сырья, содержащего алкал оиды

В отдельную группу выделены вытяжки из алкалоидосодержащего растительного сырья. В процессе их приготовления добавляют лимонную, винную или хлористо-водородную кислоту (в пересчете на хлористый водород), причем кислоты берут по массе столько, сколько содержится алкалоидов во взятом количестве растительного сырья.

Например, в настое из 0,5 г корня ипекакуаны должны находиться алкалоиды - 0,01 г., так как стандартный корень ипекакуаны должен содержать их 2%. Таким образом, к воде для приготовления настоя должно быть добавлено 0,01 г. лимонной или винной кислоты или их 1%-ный раствор.

Подкисление воды может производиться и при помощи 10%-ного раствора разведенной соляной кислоты, содержащего 0,83%-ного хлористого водорода. 12 капель этого раствора по стехиометрическим данным соответствуют 0,01 г. лимонной или винной кислоты.

В случае использования спорыньи применяется только соляная кислота, которую берут в 4 раза больше по отношению к содержанию алкалоидов во взятой навеске сырья.

При получении настоя термопсиса в подкислении нет необходимости, поскольку алкалоиды в указанном виде сырья находятся в форме солей и оснований, легкорастворимых в воде. Так как алкалоиды содержатся в растениях в виде таннатов или солей, труднорастворимых в воде, то обработка сырья кислотой обеспечивает их перевод в легкорастворимые в воде соли и, следовательно, их максимальный переход в вытяжку. Низкие значения рН во многих случаях предупреждают разрушение алкалоидов вследствие окисления, омыления.

Некоторые алкалоиды отличаются резко выраженными индивидуальными особенностями растворимости. Например, соединения кофеина с чаедубильной кислотой хорошо растворимы в воде, имеющей нейтральную реакцию. Основания алкалоидов термопсиса, мордовника также достаточно хорошо экстрагируются чистой водой.

Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 1,0 - 200 ml

D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Трава термопсиса содержит 1,25% алкалоидов вместо 1% по ГФ. Следовательно, травы данной кондиции следует взять: 1,0 х 1 / 1,25 = 0,8 (г).

В этом количестве травы термопсиса содержится 0,01 г. алкалоидов:

Следовательно, лимонной кислоты нужно взять 0,01 г., а ее 1%-ного раствора - 1 мл (или 20 капель).

При приготовлении водных вытяжек из экстрактов, содержащих алкалоиды, необходимость обработки кислотами отпадает.

4. 4 Настои и отвары из сырья, с одержащего слизистые вещества

Эта группа водных извлечений отличается от обычных настоев и отваров высокой вязкостью, обусловленной переходом в вытяжку высокомолекулярных природных соединений - слизей.

Настой или слизь алтейного корня (Infusum Altaeae, Mucilago Altaeae) можно рассматривать как холодный настой. По старым отечественным фармакопеям, а также по фармакопеям многих других стран 5 частей изрезанного алтейного корня заливают 100 частями воды комнатной температуры и оставляют настаиваться в течение 30 мин; далее в прописях есть некоторые особенности. Например, по Швейцарской фармакопее настаивание проводят при частом помешивании, после чего настой процеживают через марлю с тонким слоем ваты и доводят до требуемой массы водой, процеженной сквозь тот же фильтр. По указаниям отечественных фармакопеи вытяжку сливали, не выжимая остатка и не доведя ее до прописанного количества. Таким образом, по Швейцарской фармакопее считается возможным присутствие в настое некоторого количества крахмала. Поскольку не предписывалось доведение полученного настоя до заданной массы, в отличие от настоев других растений настой алтейного корня отпускали без разбавления.

Исследования, проведенные на кафедре аптечной технологии лекарств фармацевтического факультета I Московского медицинского института, показали, что по фармакопейной прописи получается всего 74-77 частей настоя. Недостающая часть вытяжки прочно удерживается набухшим растительным материалом. В связи с этим, чтобы получить 100 частей настоя, необходимо соответственно увеличить количество исходных веществ в прописи. Зная фактический выход настоя из 5 частей корня и 100 частей воды, нетрудно вывести для этого случая расходный коэффициент, который будет равен 1,3. Таким образом, чтобы получить 100 г. настоя, нужно взять 6,5 г корня (5X1.3) и 130 мл воды (100x1,3). Для получения настоя алтея при меньших соотношениях применяют коэффициенты: 1,2 при 4: 100; 1,15 при 3: 100; 1,1 при 2: 100 и 1,05 при 1: 100.

Слизь салепа (Mucilago Salep) приготовляют в соотношении 1: 100. 1 г среднекрупного порошка клубней ятрышника в сухой склянке смачивают 1 мл спирта, который зернит материал и способствует затем лучшему проникновению воды. Полученную смесь взбалтывают с 10 мл холодной воды, немедленно прибавляют 88 мл кипящей воды и взбалтывают до охлаждения жидкости.

Порошок салепа нельзя сразу обдавать кипятком, так как при этом образуются комки слизи и разбухшего крахмала (импликация), в результате чего вода не может проникнуть к склеенным частицам. Предварительное смачивание спиртом способствует вытеснению воздуха из массы, а взбалтывание с холодной водой дает возможность получить равномерную взвесь. Слизь получается гуще и равномернее, если взбалтывание производят достаточно долго (вручную 30 мин, на трясунке 15 мин). Взбалтывание до полного охлаждения (как требовалось раньше) не повышает вязкости. Слизь пропускают через марлю, после чего дают окончательно остыть.

При искусственном охлаждении слизь через непродолжительное время разделяется на два слоя: нижний - студенистый и верхний - водянистый (синерезис). Приготовляют слизь только ex tempore, так как она быстро прокисает.

Слизь льняного семени (Mucilago seminis Lini) приготовляют в соотношении 1:30. Льняное семя помещают в склянку, быстро обмывают холодной водой (от пыли), после чего обдают горячей водой (температура около 95 °С) и взбалтывают в течение 15 мин. Образовавшуюся слизь отделяют от семян процеживанием сквозь холст. Поскольку слизь находится в эпидермисе семенной оболочки, она извлекается быстро. Нельзя применять измельченные семена или жмых, так как при этом в слизь перейдут белковые и красящие вещества, а также продукты прогоркания жирного масла.

4. 5 Приготовление настоев и отваров с использ ованием экстра к тов-концентратов

В настоящее время для изготовления настоев и отваров в аптечной практике широко применяются экстракты (концентраты) из различного растительного сырья. Они могут быть сухими и жидкими, приготовленными в соотношениях 1: 1; 1: 2.

Фармацевтическая промышленность выпускает Extractum Adonidis vernalis fluidum, Extractum Adonidis vernalis siccum, Extractum Althaeae fluidum, Extractum Althaeae siccum, Extractum Convallariae majalis siccum, Extractum Digitalis siccum, Extractum Helichrysi siccum, Extractum Thermopsidis siccum, Extractum Valerianaе fluidum и др.

Сухие экстракты готовят путем упаривания жидких. Концентраты получают путем извлечения сырья слабым спиртом (20-40%-ным) специальными способами. Готовые экстракты стандартизуют по действующим веществам химическим или биологическим путем. Применение экстрактов особенно целесообразно при приготовлении жидких лекарств с помощью бюреточной системы. Этот способ обеспечивает высокую производительность труда и возможность приготовления микстур с требуемым содержанием действующих веществ. Не следует забывать, что при приготовлении микстур с настоями с использованием бюреточной системы жидкие экстракты добавляют в последнюю очередь.

Сухие экстракты из лекарственного растительного сырья представляют собой весьма гигроскопичные продукты и при неправильном хранении быстро отсыревают. Это приводит к нарушению дозировки и затрудняет их взвешивание.

Вытяжки, приготовленные непосредственно из растительного сырья и из экстрактов, в большинстве случаев имеют внешние различия по цвету, степени окраски и прозрачности. У потребителей лекарства эти различия часто вызывают сомнения в правильности приготовления препарата и его доброкачественности. В связи с этим рекомендуется делать на сигнатуре соответствующие отметки о способе приготовления данного лекарственного средства.

При отсутствии экстрактов заводского изготовления нельзя прибегать к приготовлению в аптеках собственных концентратов, так как уменьшение количества воды снижает переход в вытяжку действующих веществ.

При приготовлении настоя или отвара путем растворения экстракта последнего берут столько, сколько соответствует количеству растительного сырья, указанному в рецепте.

Rp.: Codeini phosphatis 0,2

Natrii bromidi 6,0

Inf. rhizomatis et radicis Valerianae 180 ml

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Для изготовления данной микстуры используют жидкий концентрат корневищ с корнями валерианы (1: 2), а также концентраты кодеина фосфата (1: 10) и натрия бромида (1: 5). В отпускной флакон отмеривают 136 мл воды дистиллированной, 2 мл концентрата кодеина фосфата, 30 мл концентрата натрия бромида и 12 мл концентрата валерианы. Смешивают, укупоривают, оформляют.

4. 6 Добавление лекарств енных веществ в настои и отвары

Лекарственные вещества должны вводиться в совершенно готовые, процеженные и охлажденные вытяжки. При введении в настои и отвары растворимых в них веществ полученные растворы необходимо еще раз процедить. При приготовлении водных вытяжек непосредственно из растительного сырья использование концентрированных растворов лекарственных веществ запрещается, так как в этом случае вытяжки нужно было бы готовить на уменьшенном количестве воды. Настойки, жидкие экстракты, сиропы прибавляют к микстурам, содержащим настои и отвары, в последнюю очередь. Нерастворимые вещества вводят в водные вытяжки путем суспендирования или эмульгирования.

5. Отпуск и хранение аптечных извлечений

Фармакопея требует, чтобы настои, отвары и слизи отпускались всегда свежеприготовленными. На склянках должна быть наклеена этикетка «Сохранять в прохладном месте». Объяснение заключается в том, что вытяжки вследствие обилия в них питательных веществ (сахар, крахмал, слизь, протеины и т.д.) являются весьма благоприятной средой для развития микроорганизмов. Исследования, проведенные П.Н. Кашкиным, показали, что сам растительный материал является носителем микрофлоры. Так, на корнях валерианы, алтея, сенеги, листьях наперстянки, толокнянки и др. были обнаружены споровые микробы В. subtilis, В. mycoides, В. mesenthericus, флюоресцирующие палочки, а из грибов Actinomycetes, Penicillium, Mucorales - дрожжи.

При приготовлении водных извлечений стерильность их не может быть достигнута, поскольку ни экспозиция, ни температура нагревания для этого недостаточны. По этой причине даже свежеприготовленные извлечения содержат в большей или меньшей степени как вегетативные, так и споровые формы микроорганизмов.

Заключение

Все возрастающая популярность фитотерапии объясняется многими причинами. Лекарственные препараты растительного происхождения обычно действуют слабее, чем синтетические, у них меньше побочных эффектов. Потенциальные возможности фитотерапии очень велики: ведь почти каждое растение обладает широким диапазоном лечебных свойств (оказывает болеутоляющее, тонизирующее и седативное; кардиотони-ческое, гипотензивное и гипертензивное; противовоспалительное, отхаркивающее, потогонное, улучшающее аппетит и пищеварение; слабительное и вяжущее; кровоостанавливающее и понижающее процесс свертывания крови; бактерицидное, бактериостатическое, фунгицидное, фитонцидное действие.

Лекарственные растения, давая меньше побочных эффектов, чем синтетические лекарственные препараты, реже вызывают аллергические реакции. Умело составленные сборы можно при необходимости принимать длительно (годами) без опасения причинить вред больному, что имеет особенно важное значение при хронических заболеваниях. У больных, долгое время находящихся на строгой диете и при этом принимающих препараты лекарственных растений, не возникает авитаминозов, так как в сборах содержится комплекс естественных витаминов в оптимальном для организма сочетании. Кроме того, настои лекарственных растений, восстанавливая нормальную микрофлору кишечника, способствуют ликвидации дисбактериоза.

Лекарственные растения - эффективное средство лечения и профилактики многих заболеваний (гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холециститы, колиты и энтероколиты, пиелонефриты, циститы, воспалительные заболевания половых органов). Использование фитотерапии достаточно результативно при нейроциркуляторных дистопиях по гипертензивному и гипотензивному типу, при неврозах и астении, климактерических нарушениях и т.д.

В результате применения лекарственных растений нормализуется обмен веществ и содержание холестерина в крови, усиливается выделение из организма токсических метаболитов, что замедляет развитие атеросклероза и связанных с ним осложнений.

Рациональная фитотерапия способствует восстановлению нарушенного обмена веществ, нормализации деятельности нервной системы и стабилизации артериального давления, улучшению коронарного кровообращения и кровоснабжения головного мозга, исчезновению бессонницы и повышению работоспособности. Многие растения обладают мочегонным действием, но в отличие от синтетических препаратов их применение не вызывает истощения клубочкового аппарата почек и гиперкалийурии.

Список литературы

1. www.fito.nnov.ru/technology/technology01.phtml

2. Аренский С.М. Домашние лечебные средства. - СПб, 1979. С. 3-6.

3. Государственная фармакопея ХI изд. М.: Медицина, 1990 г.

4. Довженко А., Довженко В. Тайны зеленой аптеки. - Симферополь, 1967. С. 65-69.

5. Куркин В.А. Фармакогнозия. - Самара, 2006.

6. Максютина Н.П., Комисаренко Н.Ф., Прокопенко А.П. Растительные лекарственные средства. - Киев, 1985.

7. Попов А.П. Лекарственные растения в народной медицине. - Киев, 1968. С. 177.

8. Приказ МЗ РФ от 16. 07. 1997 г. №214 «О контроле качества лекарственных средств, изготавливаемых в аптеке».

9. Приказ МЗ РФ от 21. 10. 1997 г. №309 «Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных организаций (аптек)».

10. Шасс Е.Ю. Фитотерапия. - М., 1952. С. 48.

Подобные документы

Факторы, влияющие на процесс извлечения лекарственного растительного сырья. Технология настоев и отваров. Особые случаи приготовления водных извлечений. Приготовление настоев и отваров из экстрактов-концентратов. Проведение фармацевтической экспертизы.

реферат , добавлен 23.10.2012


Изучение внутреннего распорядка и оборудования аптеки, устройство и обслуживание аквадистиллятора. Правила приготовления лекарственных порошков, водных и неводных растворов, суспензий и эмульсий. Изготовление водных извлечений (настоев и отваров).

отчет по практике , добавлен 01.06.2010


Характеристика лекарственной формы, классификация настоев и отваров по способу применения, составу и режиму изготовления. Характеристика технологического процесса и аппаратуры для извлечения настоев и отваров, соотношение количества сырья и экстрагента.

реферат , добавлен 28.10.2010


Общая технология сборов растений. Приготовление водных извлечений (настоев, отваров, слизей) из лекарственного растительного сырья, содержащего эфирные масла, сапонины, дубильные вещества, антрогликозиды, фенологликозиды, сердечные гликозиды и алкалоиды.

курсовая работа , добавлен 26.10.2015


Технология приготовления настоев и отваров горячим способом. Сиропы от кашля, показания к применению. Сбор трав как наиболее эффективный способ лечения. Основные стадии процесса производства таблеток. Пастилки как противокашлевое и отхаркивающее средство.

курсовая работа , добавлен 13.01.2015


Сосна обыкновенная (Pinus silvestris L.). Лечебные свойства различных компонентов растения. Время сбора сосновых почек, заготовка, хранение. Применение в виде отваров, настоев и настоек. Вещества и растворители для веществ, содержащиеся в сосновых почках.

реферат , добавлен 08.01.2010


Биологические особенности и районы произрастания некоторых представителей зонтичных растений. Лекарственные свойства и полезные вещества дудника китайского, кинзы, петрушки, пупырника японского, их применение в народной медицине в виде настоев и отваров.

контрольная работа , добавлен 19.12.2011


Характеристика биологически активных веществ. Заготовка, сушка, хранение лекарственного сырья. Способы приготовления отваров. Водорастворимые и жирорастворимые витамины. Дубильные вещества, их вяжущее, противовоспалительное, противомикробное действие.

презентация , добавлен 26.02.2015


Лекарственное растительное сырье, содержащее моноциклические терпены, бициклические монотерпеноиды (монотерпены), ароматические монотерпены (монотерпеноиды), сесквитерпеноиды. Заготовка, сушка и применеие сырья в виде настоев, отваров, сборов, сиропов.

реферат , добавлен 06.12.2010


Эмульсии как дисперсная система и лекарственная форма. Свойства и условия их стабильности. Высвобождение и биодоступность лекарственных веществ из эмульсий. Химическая стабилизация эмульсий. Анализ технологии изготовления семенных и масляных эмульсий.

Строгое соблюдение установленного режима извлечения гарантирует доброкачественность настоев и отваров, зависящую от полноты извлечения действующих веществ и их неизменности. Ответственность фармацевтов при изготовлении этих лекарственных форм возрастает еще и потому, что количественный анализ действующих веществ в настоях и отварах отличается известными трудностям, которые в аптечном контроле не нашли еще должного разрешения.

Настои и отвары из сырья, содержащего алкалоиды.

Для подкисления применяют 1% растворы лимонной или виннокаменной кислот или 0,8% раствор хлористоводородноЙ кислоты. Настои термопсиса не нуждаются в подкислении, поскольку алкалоиды, находящиеся в траве в форме солей и оснований, растворимы в воде. Если растительное сырье содержит алкалоиды в большем количестве, чем требуется по ГФХ, то навеску сырья соответственно уменьшают (см. ГФХ, статья 349).

Настои из сырья, содержащего сердечные гликозиды.

Имеются в виду настои листьев наперстянки и травы горицвета; настой ландыша в рецептуре встречается редко. Сердечные гликозиды являются весьма термолабильными веществами и отклонение от установленного режима влечёт за собой их расщепление до генинов, обладающих меньшей биологической активностью. Укорачивание срока охлаждения изготовленных настоев затрудняет переход в вытяжку наперстянки нерастворимого в воде дигитоксина (солюбилизируемого сапонинами), а в вытяжку горицвета - адониверзонида, более трудно растворимого, чем другие гликозины горицвета. Настои наперстянки и горицвета должны приготавиваться из сырья, по биологической активности отвечающего требованиям ГФХ, в случае более высокой биологической активности необходимо произвести пересчёт и сырья взять соответственно меньше; пример расчёта приведён в ГФХ (статья 349).

Отвары из сырья, содержащего антрагликозиды .

Из сырья, содержащего антрогликозиды (корневище ревеня, кора крушины, ягоды жостера, листья сенны), изготавливаются отвары, поскольку форма настоя вследствие морфолого-анатомических особенностей сырья не обеспечивает полного извлечения действующих веществ. Удлинение срока нагревания свыше 30 мин влечёт за собой расщепление оксиметилантрахинонов. Для отвара листьев сенны необходимо полное охлаждение, чтобы избежать перехода в вытяжку смолистых веществ, вызывающих побочное действие.

Отвары из сырья, содержащего сапонины.

Из сырья, содержащего сапонины (корень истода, корневище и корни синюхи, солодковый корень и др.) изготавливаются всегда отвары. Наиболее полное извлечение сапонинов происходит в слегка щелочной среде. В связи с этим, если в отвар истода или синюхи будет вводиться по рецепту натрия гидрокарбонат, то последний (1 г натрия гидрокарбоната на 10 г сырья) полезно добавлять перед настаиванием. В отношении солодкового корня настаивание свыше 30 мин ведет к заметной потере глицирризиновой кислоты в отваре.

Отвары из сырья, содержащего дубильные вещества.

Из сырья, содержащего дубильные вещества (листья толокнянки, дубовая кора, корневище змеевика, корневище лапчатки и др.), всегда изготавливаются отвары. Весьма существенное влияние на полноту извлечения дубильных веществ оказывает степень измельчения растительного материала - содержание экстрактивных и в том числе дубильных веществ в отварах дубовой коры нарастает по мере раздробления сырья, достигая оптимума при частицах размером 0,2 мм. Для плотных кожистых листьев, покрытых с обеих сторон толстой кутикулой, пропитанной церином (например, листья толокнянки), рациональной формой извлечения являются только отвары. В ГФХ имеется специальное указание о том, что в случае, если из листьев толокнянки будут ошибочно прописаны настои, то должны всегда готовиться отвары. Процеживают немедленно после изготовления.

Настои из сырья, содержащего эфирные масла.

С целью перевода в раствор максимального количества эфирного масла настои из эфирномасличного сырья следует приготовлять в инфундирках, тщательно закрытых крышками. В этом случае не следует перемешивать содержимое инфундирки в процессе настаивания и процеживать неостывшие вытяжки.

Настои и отвары из сырья, содержащего слизистые вещества.

Эта группа водных извлечений отличается от обычных настоев и отваров своей высокой вязкостью, обусловленной переходом в вытяжку слизей. Как за растворами камедей и крахмала, так и за этой группой извлечений издавна закрепилось название Mucilagines.

Настой или слизь алтейного корня (Infustlm Althaeae, Mucilago Althaeae). Эти извлечения можно рассматривать как холодные настои. В соответствии с ГФХ настой алтейного корня готовят в соотношении 1:20 с использованием расходного коэффициента (Кр) 1,3. Таким образом, 6,5 г (5х1,3) алтейного корня, изрезанного (куски не более 3 мм), заливают 130 мл (l00х1,3) воды комнатной температуры и оставляют настаиваться в течение 30 мин при периодическом перемешивании. По истечении срока вытяжку процеживают, не выжимая остатка, в мерный цилиндр и промывают ватный тампон дистиллированной водой до объема 100 мл.

Следует иметь в виду, что кроме соотношения 1:20, возможно прописывание настоя и в других соотношениях, для которых предусмотрены другие Кр частные случаи приготовления настоев и отваров.

Настои и отвары - официнальные лекарственные формы. Приготовление их регламентируется общей статьей ГФ. Настои и отвары - жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья (ЛРС), а также водные растворы сухих и жидких стандартизованных экстрактов (концентратов).

Настои и отвары находят широкое применение как индивидуальные лекарственные формы, а также в составе сложных жидких лекарственных препаратов. Водные извлечения могут быть как для внутреннего (микстуры), так и наружного (полоскания, примочки, промывания и др.) применения. По физико-химической природе водные извлечения представляют собой комбинированные системы с жидкой дисперсионной средой. В большинстве случаев они являются сочетанием истинных, ВMС и коллоидных растворов веществ, извлеченных из растительного сырья, иногда содержащих в небольших количествах эмульгированные и суспендированные компоненты, нерастворимые в воде. Состав водных извлечений очень сложен и не всегда поддается полной качественной и количественной характеристике.

Использование водных извлечений при различных заболеваниях началось в глубокой древности. Еще Клавдий Гален (около 1800 лет назад), отвергший мнение Гиппократа о существовании в природе лекарственных средств в готовом виде, утверждал, что в растениях наряду с действующими веществами есть и балластные, которые могут оказывать вредное влияние на организм. Уже в те времена стремились путем простейшей обработки растительного материала получить более удобную для применения форму. Особенно настойчиво защищал идею замены растительного материала извлечениями из них Парацельс, презрительно именовавший цельную траву «супной приправой».

Водные извлечения не потеряли своего значения и в настоящее время. В современной рецептуре аптек водные извлечения со- ставляют 10-20%.

Особенностями данных лекарственных форм является то, что:

Они применяются для лечения вялотекущих, хронических заболеваний и не используются для оказания первой медицинской помощи;

Часто данный вид ЛФ готовится больными на дому. Преимуществом данной лекарственной формы является природный состав действующих веществ.

Недостатки водных извлечений из ЛРС:

Нестойкость при хранении, так как экстрагентом является вода, а ЛРС содержит микроорганизмы и ферменты;

Правило 1

Срок годности водных извлечений из ЛРС - 2 сут (приказ M3 ? 214).

Лекарственная форма получается нестандартной в любом случае;

При изготовлении требуется измельчение;

Задерживается отпуск больному из-за продолжительного изготовления.

23.1. ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ ПРОЦЕССА ЭКСТРАКЦИИ

Экстрагирование (экстракция) - процесс разделения смеси жидких или твердых веществ с помощью избирательных (селективных) растворителей (экстрагентов).

Физическая сущность экстракции состоит в переходе извлекаемого (экстрагируемого) вещества из одной фазы (жидкой или твердой) в фазу жидкого экстрагента при их взаимном соприкосновении.

Экстракция включает следующие основные операции:

1. Приведение в контакт (смешение) исходной смеси веществ и экстрагента.

2. Mеханическое разделение образующихся 2 фаз.

3. Удаление и регенерацию экстрагента из каждой фазы. Применяемый экстрагент должен обладать следующими свойствами:

Селективностью;

Химической инертностью, возможно меньшей летучестью, нетоксичностью, доступностью и низкой стоимостью.

Достоинствами процесса экстракции являются:

Низкие рабочие температуры;

Рентабельность извлечения ценных компонентов;

Относительная простота аппаратуры и доступность ее. Условно процесс собственно экстракции разбивают на 3 стадии:

1. Смачивание растительного материала и проникновение экстрагента внутрь него (эндоосмос).

2. Образование «первичного сока» - наполнение клеток экстрагентом, растворение целевых веществ.

3. Переход веществ из растительного материала в жидкую среду (массообмен).

Экстракция является массообменным процессом. Эффективность массообменных процессов определяется уравнением Фика-Щукарева:

dS(dt) = -D . F . dc(dx), где dS(dt) - скорость диффузионного процесса, м/с; D - коэффициент молекулярной диффузии, м/с; F - площадь диффузного обмена (суммарная площадь измельченного растительного сырья), м;

dc(dx) - градиент концентрации (изменение концентрации вещества на расстоянии dx);

знак (-) обозначает, что диффузионный процесс направлен в

сторону уменьшения концентрации. Анализ уравнения Фика-Щукарева показывает, что эффективность извлечения действующих веществ из ЛРС прямо пропорциональна коэффициенту диффузии, разности концентраций вещества в сырье и растворе и поверхности массообмена, т.е. измельченности сырья. Профиль изменения концентраций представлен на рис. 23.1.

23.2. ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЭКСТРАКЦИИ И КАЧЕСТВО ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ

1. Стандартность сырья (технология сбора и сушки лекарственного растительного сырья).

2. Свойства растительного материала (части и органы растений, клеточная структура).

3. Свойства экстрагируемого вещества (растворимость, смачиваемость, десорбция, термостабильность).

4. Технологический процесс извлечения.

Рис. 23.1. Профиль изменения концентрации в условиях экстракции целевых веществ из ЛРС:

Т - твердая фаза; ЛС - ламинарный слой; Ж - жидкая фаза экстрагента; С0 - концентрация целевых веществ в исходном сырье; С1 - концентрация на границе раздела фаз; С2 - концентрация на границе ламинарного слоя; С3 - концентрация в объеме экстрагента

1. Стандартность сырья

Состав и концентрация водных извлечений, сила и характер их действия на организм зависят прежде всего от исходного сырья и, в частности, от содержания в нем действующих веществ. Количество последних в растительных материалах колеблется в зависимости от условий и места произрастания растения, времени сбора, режима сушки и других причин.

Стандартным называется сырье, соответствующее требованиям нормативных документов.

Правило 2

Для приготовления водных извлечений должно использоваться только стандартное сырье или сырье повышенной кондиции. При использовании сырья с повышенным содержанием действующих веществ его следует брать в меньших количествах с учетом поправочного коэффициента.

Сырье с меньшим содержанием действующих веществ, чем положено по стандарту для приготовления извлечений, применять не разрешается.

Растительные материалы, поступающие на склады, должны сопровождаться аналитическим паспортом, в котором имеются данные о количестве содержащихся в данном сырье действующих веществ. Эти сведения указываются или в процентном отношении (алкалоиды), или числом биологических единиц (ЕД) на 1,0 г сырья.

Пример 1

Согласно фармакопее, стандартная трава горицвета должна содержать не менее 50 ЕД в 1,0 г сырья.

Получена трава, содержащая 70 ЕД в 1,0 г.

Следует взять травы меньше, а именно: х = 6,0 . 0,5: 0,7 = 4,3 г.

2. Степень измельчения сырья

Для различных видов сырья существует определенный оптимальный размер частиц, ниже которого измельчать материал нежелательно. По ГФ растительное сырье должно быть измельчено в соответствии с требованиями нормативных документов (см. статьи на лекарственное растительное сырье).

Правило 3

Оптимальной измельченностью:

Для листьев, цветков, трав считают измельчение частиц не более 5 мм, исключение составляют листья толокнянки, эвкалипта, брусники - не более 1 мм;

Стебли, кора, корневища и корни измельчают до 3 мм;

Плоды и семена - не более 0,5 мм.

Сырье должно быть отсеяно от пыли, так как в воде балластные вещества набухают, масса будет склеиваться, обволакиваться воздухом и плохо смачиваться.

3. Соотношение сырья и экстрагента Правило 4

В соответствии с ГФ при отсутствии указаний в рецепте о количестве лекарственного растительного сырья настои и отвары готовят в соотношении 1:10,

Из корней алтея - 1:20;

Из травы горицвета, корневищ с корнями валерианы - 1:30;

Слизь семян льна - 1:30.

Извлечения из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении 1:400.

Правило 5

Если в рецепте не указана концентрация, то используется стандартное соотношение, и дозы не проверяют. Если в рецепте указано соотношение, то дозы для ЛРС списка Б необходимо проверить.

Пример 2

Rp.: Decocti corticis Quercus 210 ml D.S. Полоскание (2 раза в день).

Так как соотношение не указано, а кора дуба не является сильнодействующим ЛРС, принимают соотношение, равное 1/10, т.е. должно быть взято 21 г коры дуба.

Правило 6

Рецептом предписывается количество готового извлечения, а не воды, необходимой для его получения.

Объем воды очищенной рассчитывают по формуле: объем извлечения + навеска ЛРС. коэффициент водопоглощения. Коэффициент водопоглощения (КВП) - количество извлечения, удерживаемое 1 г растительного сырья после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки.

КВП ЛРС для наиболее часто применяемых видов сырья представлены в табл. 23.1.

Таблица 23.1. Коэффициенты водопоглощения лекарственного растительного средства

Окончание табл. 23.1

Наименование сырья	Коэффициент, мл/г
Корни истода
Корни солодки
Корневища змеевика
Корневища с корнями валерианы
Корневища с корнями кровохлебки
Корневища лапчатки
Листья брусники
Листья крапивы
Листья мать-и-мачехи
Листья мяты
Листья подорожника
Листья сенны
Листья толокнянки
Листья шалфея
Плоды рябины
Плоды шиповника
Трава горицвета
Трава зверобоя
Трава ландыша
Трава полыни
Трава пустырника
Трава сушеницы
Трава хвоща полевого
Трава череды
Цветки липы
Цветки ромашки
Шишки хмеля

Примечание. Если КВП для сырья отсутствует, рекомендуется использовать следующие значения:

Для корней и корневищ - 1,5 мл/г;

Для коры, травы и цветков - 2,0 мл/г;

Для семян - 3,0 мл/г;

Для брикетов - 2,3 мл/г.

Пример 3

Rp.: 1nlusi foliorum Menthae ех 20,0 - 200 ml

D.S. Полоскание 3 раза в день.

200 + (20,0 . 2,4) = 248 мл (2,4 - КВП листьев мяты).

Правило 7

ГФ требует после отжатия сырья измерить объем извлечения и добавить воду до предписанного объема извлечения после фильтрования через тот же слой фильтрующего материала.

Правило 8

При изготовлении водных извлечений из растительного сырья нельзя пользоваться концентратами солей и лекарственных веществ из бюреточной установки.

23.3. ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ПОЛУЧЕНИЯ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ ЛРС

В фармации приняты 2 вида извлечений из ЛРС (схема 23.1).

23.4. ЧАСТНАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ

А. Сырье, содержащее алкалоиды

При изготовлении настоев из сырья, содержащего алкалоиды, к воде добавляют кислоту хлористоводородную в количестве, эквивалентном массе алкалоидов. Кислоту хлористоводородную берут в пересчете на чистый водорода хлорид. Введение кислоты приводит к образованию из труднорастворимых оснований алкалоидов хорошо растворимых солей. Режим и технология экстракции - по принятым правилам.

Исключение составляют рожки спорыньи, которые настаивают на водяной бане 30 мин, охлаждают искусственно, учитывая их термолабильность.

Пример 4

Rp.: Infusi herbae Thermopsidis 200 ml Natrii hydrocarbonatis 2,0,

Схема 23.1. Технология водных извлечений из ЛРС

Liquoris Ammonii anisati 4 ml

Трава термопсиса относится к группе сильнодействующего лекарственного растительного сырья, поэтому в соответствии с указанием ГФ настой готовят в концентрации l:400, т.е. берут 0,5 г травы термопсиса. Трава термопсиса должна содержать не менее 1,5% алкалоидов. При использовании сырья с большим количеством действующих веществ (в нашем примере - 1,7% алкалоидов) навеска нестандартного сырья составляет: х = 0,5 . 1,5: 1,7 = 0,44 г.

Кислота рассчитывается следующим образом:

1,7 - 100,0; х - 0,44; отсюда х = 0,0075 г.

В 0,44 г травы термопсиса содержится 0,0075 г алкалоидов, поэ- тому кислоты хлористо-водородной 0,83% следует взять 0,0075 г, или:

0,83 - 100 мл; 0,0075 - х, т.е.

х = 0,0075 . 100: 0,83 = 0,9 мл (18 капель).

Воды для настаивания берут 200 мл (КВП не учитывают, так как травы меньше 1,0 г).

В инфундирный стакан помещают 0,44 г измельченной до 5 мм травы термопсиса, добавляют 200 мл воды очищенной и 18 капель раствора кислоты хлористо-водородной (1:10). Настаивают в инфундирном аппарате 15 мин и охлаждают 45 мин при периодическом помешивании. В охлажденном и процеженном настое растворяют 4,0 г натрия гидрокарбоната. Полученный раствор вновь процеживают и доводят водой до требуемого объема. Добавляют капли нашатырно-анисовые в центр флакона, осто- рожно взбалтывают. Оформляют флакон.

Б. Сырье, содержащее дубильные вещества

К данной группе сырья относятся: кора дуба (Cortex Quercus), корневища лапчатки (Rhizoma Tormerttillis), змеевика (Bistortae), листья толокнянки (Folia Uvae Ursi) и др.

Водные извлечения из сырья, содержащего дубильные вещества, после настаивания процеживают, минуя охлаждение. Листья толокнянки содержат не менее 6% арбутина, который, гидролизуясь, образует гидрохинон, обладающий антисептическими и диуретическими свойствами. Гликозидам всегда сопутствуют дубильные вещества, которые адсорбируют на своей поверхности соединения данного класса. При охлаждении в течение 10 мин вместе с дубильными веществами осаждается и арбутин, который отцеживается вместе с листьями. Поэтому извлечения отжимают и процеживают не охлаждая. Кроме того, сырье нельзя настаивать с использованием металлических предметов.

В. Сырье, содержащее сапонины

К данной группе относятся: корень солодки, корень сенеги, истода и др. Особенности:

- готовят всегда отвар;

- экстрагент должен иметь щелочную реакцию, поэтому если в рецепте выписан NaНСО 3 , то он добавляется в инфундирку к сырью и экстрагенту, и с ним производится настаивание. Если в рецепте не выписан NaHCO 3 , то его добавляют в расчете 1,0 на 10,0 сырья.

Г. Сырье, содержащее антрагликозиды

К этой группе сырья относятся корни ревеня (Radix Rhei), кора крушины (Cortex Frangulae), лист сенны (Folium Sennae), плоды жостера и др. Из данного сырья всегда готовят отвары. Только в виде отвара могут быть извлечены антрагликозиды.

Отвары корня ревеня следует процеживать немедленно после снятия с водяной бани, иначе происходит уменьшение количества оксиметилантрахинонов. В корне ревеня содержатся фармакологические антагонисты: антрагликозиды (которые определяют послабляющее действие), танногликозиды, обусловливающие закрепляющее действие.

Исключением является отвар листьев сенны. Его полностью охлаждают, так как в вытяжку не должны перейти смолистые вещества, которые вызывают побочное действие (рези).

Д. Лекарственное растительное сырье, содержащее слизистые вещества

Это корень алтея, семена льна.

Корень алтея (Radix Althaeae) содержит до 10% слизи и 38% крахмала. Необходимо получить извлечение с максимальным содержанием слизи и минимальным количеством крахмала, который в данном случае является балластным веществом.

С целью предотвращения механического перехода зерен крахмала корни алтея настаивают 30 мин при комнатной температуре; после настаивания отвар, не отжимая, сливают через слой марли.

Поэтому в отличие от другого РЛС для расчета количества корней алтея и воды вместо КВП используют расходный коэффициент (Красх.). Красх. показывает, во сколько раз следует увеличить количество корня и воды, чтобы получить требуемое количество извлечения. При отсутствии указания в рецепте количества корней алтея на основании ГФ готовят 5% настой, т.е. берут 5 частей корня алтея

и 100 частей воды очищенной. Красх. других концентраций указаны в приказе МЗ? 308.

Пример 5

Rp.: Decoctum Radix Althaeae 100 ml.

Так как в рецепте не указана концентрация, готовят 5% извлечение. 6,5 г изрезанных корней алтея (Красх. = 1,3) заливают 130 мл холодной воды (Красх. = 1,3), настаивают при комнатной температуре в течение 30 мин. После чего жидкость сливают, не выжимая остатка, и процеживают через марлю во флакон отпуска. Таким образом, для получения 5% настоя корня алтея сырья необходимо взять воды 130 мл (100 ? 1,3).

Слизь семян льна. В семенах льна содержится 6% слизи и 35% жирного масла. Слизь находится в эпидерме семенной оболочки, и она извлекается очень быстро.

Жирные масла являются балластным веществом, они могут прогоркать и придавать лекарственной форме неприятный вкус и запах. Чтобы этого не произошло, нельзя использовать измельченные семена, чтобы жирные масла не извлекались.

Слизь готовят 1:30, если не указано иное соотношение.

При расчете воды Кр, КВП не используют, так как сырье воду не поглощает.

Слизь получают путем взбалтывания семян с горячей водой (не менее 95 ?С). При этом флакон должен быть значительно большего объема, чем объем изготавливаемой лекарственной формы, и качественно укупорен. Чтобы вода долго не остывала, флакон заворачивают в полотенце. Взбалтывают в течение 15 мин. После взбалтывания слизь процеживают через 2 слоя марли во флакон для отпуска.

Е. Сырье, содержащее сердечные гликозиды

Это листья наперстянки, ландыша, трава адониса и др. При настаивании:

Используется стандартное сырье или делается пересчет. Активность сырья указывается в паспорте письменного контроля;

- необходимо соблюдать режим экстракции. Если увеличить время или температуру при экстракции, то сердечные гликозиды будут разрушаться, так как они содержат в своем составе эфирную группировку. Экстракцию ведут в закрытом инфундирном стакане.

Ж. Сырье, содержащее эфирные масла

Это корневища с корнями валерианы, листья мяты, шалфея, цветки ромашки и др.

Особенности:

Из этого сырья готовят только настои;

- готовят в плотно закрытой инфундирке (чтобы не улетучивались эфирные масла);

- сырье при настаивании не перемешивают;

Настой процеживают после полного охлаждения, чтобы не произошла потеря действующих веществ.

23.5. ТЕХНОЛОГИЯ ИЗВЛЕЧЕНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЭКСТРАКТОВ-КОНЦЕНТРАТОВ

Водные извлечения из экстрактов-концентратов готовятся значительно быстрее. Они получаются всегда одинаковыми, так как экстракты-концентраты стандартизированы. При изготовлении водных извлечений из экстрактов-концентратов можно пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ. Если врач выписал водное извлечение из сырья, а в аптеке есть экстрактконцентрат данного сырья, то проще и быстрее использовать экс- тракт-концентрат. Но в данном случае на обороте рецепта нужно указать, что лекарственная форма приготовлена из экстракта-концентрата (на латыни пишется наименование экстракта-концентрата и его количество). Это делается для того, чтобы не вводить больного в заблуждение, так как водное извлечение из ЛРС и из экстракта-концентрата - разные по цвету.

В аптеке используется 2 вида экстрактов-концентратов:

1. Сухие экстракты-концентраты - Extracta siсса standartisata. Они готовятся в заводских условиях и используются в соотношении 1:1 по отношению к ЛРС. Например: экстракт термопсиса, травы горицвета весеннего, корней алтея.

2. Жидкие экстракты-концентраты - Extracta fluida standartisata. Они также готовятся в заводских условиях (экстракция слабым раствором этанола 20-40%). Готовят в соотношении 1:2, т.е. экстракта-концентрата необходимо взять в 2 раза больше, чем ЛРС по рецепту.

А. Особенности приготовления водных извлечений из сухих экстрактов-концентратов

1. Экстракта-концентрата берут столько же, сколько ЛРС.

2. При расчете концентрации (%) сухих водорастворимых веществ учитывают и сухой экстракт-концентрат, так как он растворим в воде.

3. Сухие экстракты-концентраты растворяют в воде в первую очередь независимо от списка других веществ, так как для растворения необходима стадия набухания (5-15 мин). Они образуют растворы неограниченно набухающих высокомолекулярных веществ. Исключение составляют экстракты-концентраты травы термопсиса - его без стадии набухания легко можно растворить в растворе натрия гидрокарбоната, если он выписан в рецепте.

Б. Особенности приготовления водных извлечений из жидких экстрактов-концентратов (1:2)

1. Их берут в 2 раза больше, чем выписано ЛРС.

2. При расчете воды необходимо вычесть объем жидкого экстракта-концентрата.

3. Жидкий экстракт-концентрат добавляют в соответствии с приказом? 308 как готовое жидкое лекарственное средство, учитывая, что он содержит 20-40% спирта.

Изготовление водных извлечений из стандартизированных экстрактов-концентратов

В аптеках широко используют жидкие экстракты валерианы, пустырника и горицвета (1:2) и сухие экстракты алтея, термопсиса и горицвета (1:1). Применение экстрактов намного ускоряет приготовление настоев. Кроме того, при добавлении других компонентов к настоям можно использовать бюреточную систему.

Жидкие экстракты-концентраты представляют собой спиртоводные вытяжки (этанола 20-30%) из растительного сырья, содержащие сумму действующих веществ, максимально очищенные от балластных веществ и стандартизированные химическими или биологическими методами до соотношения 1:2 от массы ЛРС. Соответственно концентрата используют в 2 раза больше.

Пример 6

Rp.: Codeini phosphatis 0,2

Dec. rhizomatis cum radicibus Valerianae 180 ml

Natrii bromidi 6,0

Количество корневищ с корнями валерианы при отсутствии указаний в рецепте в соответствии со статьей ГФ Х «Настои и отвары» берут в соотношении 1:30, т.е. 6,0 г, следовательно, экстракта валерианы жидкого - 1: 2 = 12 мл. Расчеты остальных компонентов прописи проводят согласно «Инструкции по приготовлению жидких лекарств массообъемным методом».

Паспорт

Раствора кодеина фосфата 1:10 - 2 мл Раствора натрия бромида 1:5 - 30 мл Экстракта валерианы жидкого 1:2 - 12 мл Воды очищенной 136 мл Общий объем 180 мл

Во флакон вместимостью 200мл оранжевого стекла отмеривают 136мл воды очищенной, 2 мл раствора кодеина фосфата (1:10), 30 мл раствора натрия бромида (1:5) и 12 мл экстракта валерианы жидкого (1:2).

Взбалтывают. Микстуру оформляют к отпуску.

23.6. ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ

В фармации применяют инфундирный аппарат. Инфундирный аппарат АИ-3 (рис. 23.2) предназначен для приготовления настоев и отваров из лекарственного растительного сырья. Состоит из водяной или паровой бани с фарфоровыми или металлическими закрывающимися сосудами (инфундирными стаканами) и механизма для отжима сырья.

Рис. 23.2. Инфундирный аппарат АИ-3. Инфундирный стакан:

1 - крышка; 2 - стакан из нержавеющей сетки; 3 - поршень для отжима;

4 - ручка

23.7. ТЕХНОЛОГИЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ ВОДНЫЕ ИЗВЛЕЧЕНИЯ

Правило 9

Лекарственные вещества должны вводиться в готовые процеженные и охлажденные извлечения. Полученные растворы должны быть еще раз процежены.

В случае непосредственного смешивания концентрированных растворов солей с концентратами настоев возможно выпадение осадков или образование мути.

Правило 10

Изготовление многокомпонентных водных извлечений из сырья, содержащего одну и ту же группу биологических активных веществ, независимо от гистологической структуры готовят одновременно в соответствии с приказом МЗ? 308.

Пример 7

Микстура Кватера

Rp.: Infusi rhizomatis cum radicibus Valerianae ех 10,0

Infusi foliorum Menthae ех 4,0

Coffeini-natrii benzoatis 200 ml

Natrii bromidi 0,4

Magnesii sulfatis 0,8 - 3,0

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Извлечения из корневищ и корней валерианы (КВП = 2,9) и листьев мяты (КВП = 2,4) готовят одновременно, так как требуется одинаковый режим экстракции. Воды в данном случае берут: 200 + (10,0 . 2,9) + (4,0 . 2,4) = 238,6 мл.

После доведения настоя до заданного объема (200 мл) растворяют выписанные ингредиенты, и настой процеживают во флакон.

23.8. ОФОРМЛЕНИЕ И УПАКОВКА

Извлечения упаковывают аналогично жидким лекарственным формам в тару, обеспечивающую сохранность качества препарата в течение срока годности. Наиболее удобной является упаковка во флаконы из оранжевого стекла соответствующей вместимости.

Маркировка извлечений. При маркировке дополнительно указывают: «Хранить в прохладном темном месте, не допуская замораживания», «Перед употреблением взбалтывать», «Срок годности - 2 сут»

(приказ МЗ? 214).

23.9. КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА

Контроль качества водных извлечений проводят в соответствии с требованиями приказов МЗ? 305 и 214.

23.10. ПРИМЕРЫ ЧАСТО ПОВТОРЯЮЩИХСЯ ПРОПИСЕЙ (ПРИКАЗ МЗ СССР? 223 от 12.08.1991 г.)

1. Настой корневищ с корнями валерианы

Rp.: Infusi rhizomatis cum radicibus Valerianae 10,0-200 ml M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Действие и показания: оказывает седативное действие, усиливает действие снотворных, обладает спазмолитическими свойствами. Применяют при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта и т.п.

2. Настой травы горицвета 3; 4; 5%

Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 6,0 (8,0; 10,0) 200 ml M.D.S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день.

Действие и показания: как кардиотоническое средство. Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему и понижает возбудимость двигательных центров. Применяют при хронической недостаточности кровообращения, неврозах сердца, неврастении.

3. Настой корневищ с корнями валерианы с натрия бромидом Rp.: Infusi rhizomatis cum radicibus Valerianae 10,0-200 ml Natrii bromidi 4,0

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Действие и показания: оказывает седативное действие, усиливает действие снотворных, обладает спазмолитическим действием. Применяют при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно сосудистой системы, при спазмах желудочно-кишечного тракта и т.п.

4. Настой травы пустырника с натрия бромидом Rp.: Inf.herbae Leonuri 10,0-200,0 (12,0-200) ml 12,0-200 ml Natrii bromidi 4,0 (3,0)

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день. Принимать 3-4 нед; для детей - дозировка в 2 раза меньше.

Действие и показания: в качестве успокаивающего средства при повышенной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах.

5. Настой корней алтея

Rp.: Inf. rad. Althaeae 6,0 - 200 ml

M.D.S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день после еды. Действие и показания:

6. Настой травы термопсиса

M.D.S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день.

Действие и показания: применяют в качестве отхаркивающего средства при заболеваниях дыхательных путей.

7. Настой травы термопсиса с натрия гидрокарбонатом, натрия бензоатом и нашатырно-анисовыми каплями

Rp.: Inf. Thermopsidis 0,6 - 200 ml

Natrii hydrocarbonatis

Natrii benzoatis

Liq. Ammonii anisati 4.0 ml

Sirupi Glycyrrhizae 10,0 ml

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Действие и показания: оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Применяют при заболеваниях дыхательных путей.

8. Отвар листьев брусники 10; 20%

Rp.: Dec.fo1.Vitis idaei 10% (20%) - 200,0 ml M.D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в день. Действие и показания: мочегонное средство.

9. Отвар листьев толокнянки 10; 20%.

Rp.: Dec.fo1 Uvae ursi 10% (20%) - 200,0 ml M.D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в день. Действие и показания: мочегонное средство.

10. Микстура Бехтерева Rp.: Codeini 0,12

Inf. herb. Adonisidis 6,0 - 200 ml; Natrii bromidi 6,0.

Действие и показания: оказывает седативное и снотворное действие.

11. Микстура с экстрактом корней алтея, эуфиллином, сахарным сиропом и спиртом

Rp.: Extr.rad. Althaeae 4,0 Euphyllini 5,0 Sirupi simplicis 30,0

Spiritus aethylici 95% - 50,0 Aq. ad 400 ml

M.D.S. По l столовой ложке 3 раза в день.

Действие и показания: оказывает отхаркивающее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Применяют при заболеваниях дыхательных путей.

12. Микстура Петерса Rp.: Natrii salicylatis 3,0 Natrii hydrocarbonatis 6,0 Aq. Menthae 30 ml

Aq. pur. ad 100 ml

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Действие и показания: противовоспалительное, аналгезирующее, успокаивающее средство.

13. Микстура Дрягина

Rp.: Inf. rhiz. curn rad. Valerianae 6,0 - 200 ml

Codeini 0,12

Natrii bromidi 6,0 Chlorali hydrati 4,0 Tinct. Valerianae 4 ml

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день. Действие и показания: успокаивающее средство.

Контрольные вопросы

1. Каковы основные требования, предъявляемые к водным извлечениям?

2. Какими способами обозначается концентрация ЛРС?

3. Как характеризуется ГФ настои и отвары?

4. Какие приемы ускоряют экстракцию лекарственных веществ?

5. Какое используется оборудование?

6. Как приготовить раствор из водных извлечений?

7. Что такое коэффициент водопоглощения, и как он используется в приготовлении водных извлечений?

Тесты

1. Настои и отвары - лекарственная форма:

1. Официнальная.

2. Неофицинальная.

2. Особенностью данных лекарственных форм является то, что они применяются для лечения:

1. Острых неотложных заболеваний.

2. Вялотекущих, хронических заболеваний.

3. Срок годности водных извлечений из ЛРС:

1. 2 сут.

2. 3 сут.

3. 10 сут.

4. Для приготовления водных извлечений должно использоваться:

1. Стандартное сырье или сырье повышенной кондиции.

2. Сырье с пониженным содержанием действующих веществ.

5. Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis ех 6,0 - 200 ml D.S. По столовой ложке 3 раза в день.

Согласно фармакопее, стандартная трава горицвета должна содержать не менее 50 ЕД в 1,0 г сырья. Получена трава, содержащая 70 ЕД в 1,0 г. Следует взять травы:

1. 4,3 г.

2. 6,0 г.

3. 7,4 г.

6. Оптимальная измельченность для листьев, цветков, трав - не более:

1. 3 мм.

2. 5 мм.

3. 1 мм.

7. Оптимальной измельченностью стеблей, коры, корневищ считают:

1. 1 мм.

2. 3 мм.

3. 5 мм.

8. Извлечения из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении:

1. 1:400.

2. 1:200.

3. 1:10.

9. Выберите неправильный ответ.

1. Если в рецепте не указана концентрация, то используется стандартное соотношение, и дозы не проверяют.

2. Если в рецепте указано соотношение, то дозы для ЛРС списка Б необходимо проверить.

3. Дозы ЛРС списков А и Б проверяют всегда.

10. Rp.: Decocti corticis Quercus 150 ml. Для изготовления рецепта необходимо измельченной коры дуба:

1. 10,0 г.

2. 15,0 г.

3. 0,5 г.

11. Коэффициент водопоглощения - количество извлечения, удерживаемое 1 г растительного сырья после:

1. Его отжатия в перфорированном стакане инфундирки.

2. Его отжатия и процеживания в мерный цилиндр.

12. Если коэффициент водопоглощения для сырья отсутствует, рекомендуется использовать для корней и корневищ следующее значение:

1. 1,0 мл/г.

2. 1,5 мл/г.

3. 2,0 мл/г.

4. 3,0 мл/г.

13. Если коэффициент водопоглощения для сырья отсутствует, рекомендуется использовать для коры, травы и цветков следующее значение:

1. 1,0 мл/г.

2. 1,5 мл/г.

3. 2,0 мл/г.

4. 2,3 мл/г.

5. 3,0 м л/г.

14. Если коэффициент водопоглощения для сырья отсутствует, рекомендуется использовать для семян следующее значение:

1. 1,0 мл/г.

2. 1,5 мл/г.

3. 2,0 мл/г.

4. 2,3 мл/г.

5. 3,0 м л/г.

15. Rp.: Infusi foliorum Menthae ех 20,0 - 200 ml. D.S. Полоскание 3 раза в день.

Воды очищенной для настаивания следует взять:

1. 200 мл.

2. 248 мл.

3. 260 мл.

4. 243 мл.

16. ГФ требует после отжатия сырья объем извлечения измерить и добавить воду до предписанного объема извлечения:

1. После фильтрования.

2. После фильтрования, через тот же слой фильтруемого материала.

3. До фильтрования.

17. При изготовлении водных извлечений из растительного сырья нельзя пользоваться концентратами солей и лекарственных веществ:

1. Свежеприготовленными.

2. Горячими.

3. Из бюреточной установки.

4. Нефильтрованными.

18. Настои получают из листьев:

1. Брусники.

2. Толокнянки.

3. Крапивы.

4. Эвкалипта.

19. Листья, цветки, травы измельчают до размера частиц:

1. Не менее 5 мм.

2. Не более 5 мм.

3. Не менее 1 мм.

4. Не более 1 мм.

20. При изготовлении настоев из сырья, содержащего алкалоиды, к воде добавляют кислоту:

1. Серную.

2. Фосфорную.

3. Хлористоводородную.

4. Уксусную.

21. Водные извлечения из сырья, содержащего дубильные вещества, после настаивания:

1. Не процеживают.

2. Процеживают, минуя охлаждение.

3. Процеживают после охлаждения.

22. Для сырья, содержащего сапонины, извлекатель должен иметь реакцию:

1. Щелочную.

2. Кислую.

3. Нейтральную.

23. Rp.: Decoctum Radix Althaeae 100 ml. Для приготовления рецепта воды необходимо взять:

1. 123 мл.

2. 100 мл.

3. 130 мл.

24. Rp.: Decoctum Radix Althaeae 100 ml. Для приготовления рецепта алтея необходимо взять:

1. 6,5 г.

2. 6,0 г.

3. 5,0 г.

25. Настои из сырья, содержащего эфирные масла:

1. Готовят при постоянном помешивании.

2. Готовят в плотно закрытой инфундирке.

3. Готовят, не закрывая инфундирку.

4. Процеживают, не охлаждая.

5. Добавляют кислоту соляную.

Общая технологическая схема приготовления водных извлечений в аптеке:

ВР-1. Вспомогательные работы

ВР-1.1. Подготовка помещений

ВР-1.2. Подготовка аппаратуры и оборудования

ВР-1.3. Получение воды очищенной

ВР-1.4. Измельчение ЛРС и его просеивание

ВР-1.5. Подготовка посуды и вспомогательного материала

ВР-1.6. Подготовка одежды и персонала

ТП-1. Приготовление лекарственной формы

ТП-1.1. Фармацевтическая экспертиза рецепта

ТП-1.2. Расчеты на обратной стороне ППК

ТП-1.3. Отмеривание воды очищенной

ТП-1.4. Отвешивание ЛРС

ТП-1.5. Настаивание сырья с водой

ТП-1.6. Доведение водой до указанного объема извлечения

ТП-1.7. Добавление ЛВ с различными физико-химическими свойствами

ТП-1.8. Перенос извлечения во флакон для отпуска

ТП-1.9. Укупоривание

ТП-2. Оценка качества

ТП-2.1. Оформление паспорта письменного контроля

ТП-2.2. Опросный, физический, органолептический, химический контроль

УМО-1. Упаковка, маркировка, отпуск

УМО-1.1. Этикетирование

УМО-1.2. Отпуск и контроль при отпуске

Сырье помещают в инфундирку, заранее подогретую на кипящей водяной бане, заливают необходимым количеством воды, очищенной с учетом коэффициента водопоглощения, закрывают инфундирку крышкой и ставят в кипящую водяную баню на 15 мин для приготовления настоев и на 30 мин. - для отваров. Затем инфундирку вынимают из водяной бани и охлаждают при комнатной температуре (настои - 45 мин., отвары - 10 мин.), фильтруют через марлю или вату, отжимают остаток сырья и доводят очищенной водой до первоначального объема (ГФ XI).

В зависимости от химического состава ЛРС и необходимости оптимального или неполного извлечения тех или иных биологически активных веществ (БАВ) из растительного материала, возможны отклонения от общей технологической схемы обработки тех или иных частей растений.

Например, при изготовлении настоев из сырья, содержащего алкалоиды (трава чистотела), к воде добавляют кислоту лимонную или хлороводородную, при этом образуются водорастворимые соли алкалоидов, что увеличивает выход алкалоидов в воду. Кислота берется в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в выписанном сырье. Растительное сырье, содержащее аскорбиновую кислоту, - плоды шиповника, рябины обыкновенной, черной смородины, листья крапивы и земляники лесной, нельзя кипятить и энергично перемешивать при настаивании, так как это приводит к быстрому окислению аскорбиновой кислоты. Наиболее оптимальным является режим отвара на кипящей водяной бане, но лучше - режим приготовления извлечения в термосе (время настаивания 4 ч).

Отвары из сырья, содержащего дубильные вещества (коры дуба, корневищ лапчатки, змеевика и другого сырья), фильтруют немедленно после снятия с водяной бани, так как в горячей воде они лучше растворимы. Аналогичные технологические режимы могут быть рекомендованы для приготовления водных извлечений из сырья, содержащего, помимо дубильных веществ, фенологликозиды (листья брусники, толокнянки, кора ивы).

Извлечение из корней алтея готовят экстракцией водой комнатной температуры (горячая вода из-за наличия в сырье значительного количества крахмала будет затруднять экстракцию слизистых веществ). При этом следует увеличить не только количество воды, но и количество корня алтея на величину расходного коэффициента, так как извлечение готовят без отжатия сырья. Данное водное извлечение желательно использовать свежеприготовленное, так как велика вероятность микробной контаминации (из-за отсутствия нагрева в технологической схеме и присутствия полисахаридов в настое).

Водные извлечения из ЛРС, содержащего антрацен производные (кора крушины, листья сенны, плоды жостера слабительного), готовят в режиме отвара на кипящей водяной бане. Водные извлечения из листьев сенны фильтруют после полного охлаждения (осаждаются смолистые вещества).

Водные извлечения из ЛРС, содержащего сапонины (корни солодки, корневища с корнями синюхи и левзеи, корни аралии, корневища заманихи), готовят в режиме отвара на кипящей водяной бане. Для улучшения растворимости глицирризиновой кислоты корней солодки в воде следует при настаивании добавить гидрокарбонат натрия из расчета 1 г гидрокарбоната натрия на 10 г сырья. Образующийся при этом глицирризинат натрия хорошо растворим в воде.

Настои из эфирно-масличного сырья готовят в тщательно закрытой крышкой инфундирке, перемешивание не рекомендуется, фильтруют после полного охлаждения.

При изготовлении водных извлечений необходимо обеспечить оптимальные условия экстракции, учитывая стандартность лекарственного растительного сырья, его измельченность и гистологическую структуру, соотношение массы сырья и объема экстрагента, физико-химические свойства действующих и сопутствующих веществ, материал аппаратуры и другие факторы, влияющие накачество водного извлечения (Приказ №308 МЗ РФ от 21.10.97 г. "Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм").

В настоящее время все чаще используется растительное сырье в виде брикетов и фильтр-пакетов.

Брикеты представляют собой твердую дозированную лекарственную форму, полученную прессованием измельченного (2-3 мм) ЛРС или смеси его различных видов без добавления вспомогательных веществ, предназначенную для изготовления настоев и отваров.

Фильтр-пакеты ЛРС представляют собой дозированную лекарственную форму, для которой растительное сырье измельчают до частиц, проходящих сквозь сито диаметром отверстий 2 мм, и фасуют по 1,5-4,0 г в пакеты из специальной бумаги.

Данные виды продукции имеют целый ряд преимуществ. Во-первых, это точность дозирования. Во-вторых, удобство в использовании и портативность при транспортировке и хранении.

Оптимальная измельченность ЛРС способствует более полной экстракции биологически активных веществ. Поэтому при изготовлении водных извлечений из этих видов продукции рекомендации по технологии настаивания могут отличаться от традиционных методик, регламентированных в ГФ ХI. Фирмы, выпускающие ЛРС, при регистрации различных видов продукции предоставляют экспериментальные обоснования по технологии изготовления водных извлечений из той или иной фасованной продукции и соответственно об объемах разовых доз.

В отличие от фармакопейной методики (трудоемкой, длительной, многостадийной) методика получения водного извлечения из фильтр-пакетов проста и доступна. Согласно инструкции по применению необходимое число фильтр-пакетов (1-3 шт.) заливают кипящей водой (0,5-1 стакан) и настаивают при комнатной температуре 15-30 мин. Надо отметить, что использование данных видов продукции позволяет избегать стадию фильтрации в процессе изготовления. Преимущества получения извлечений из фильтр-пакетов (точность дозирования, удобство, быстрота) позволяетпотребителю использовать всегда свежеприготовленный настой, что не маловажно с точки зрения микробной контаминации жидких лекарственных форм и условий хранения извлечений (прохладное место, не более 2-х суток).

Часто у клиента возникает вопрос о различиях во внешнем виде (цвет), запахе, вкусе водных извлечений, полученных из одного и того же сырья. Эти отличия объясняются разницей концентраций (соотношение сырья и экстрагента). Поэтому для каждого вида продукции подбирается своя разовая и курсовая дозировка. И пациент в итоге получает необходимую терапевтическую дозу биологически активных веществ. Кроме того, на курс подчас требуется меньшее количество сырья за счет более полной экстракции действующих веществ, а значит, такая продукция обеспечивает рациональное, ресурсосберегающее использование природных богатств.

Таким образом, дозированные виды продукции из ЛРС сегодня представляют все больший интерес как для потребителей, так и для производителей.