Механизм действия диакарба. Диакарб: инструкция по применению. Особенности лечения новорожденных и грудничков

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.

Код АТХ S01EC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Экстраренальное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза.

Показания к применению

Отёчный синдром, включая сердечную недостаточность, отеки, вызванные лекарствами и (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом)

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы)

Эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) у взрослых, при смешанных формах

Повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

Начальная доза препарата составляет 250 - 375 мг (1 - 1½ таблетки) 1 раз в сутки утром. Если после первоначальной дозы у пациента отечный синдром не уменьшается, увеличивать дозу не рекомендуется.

Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или два дня подряд, затем - однодневный перерыв.

При лечении сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия).

Глаукома

Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления.

Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1 - 4 раза в сутки.

Дозы выше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтического эффекта.

Вторичная глаукома: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа.

У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

Эпилепсия

Дозировки для взрослых:

250 – 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозировки у детей:

2 – 3 года: 50 – 125 мг/сутки в 1 – 2 приема;

4 – 18 лет: 125 – 250 мг однократно утром.

У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг (3 таблетки) в сутки в равных дозах.

При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозировке 500 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия

Парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь

Потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, жажда, диарея, полиурия, мелена

Метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса

Временная близорукость

Крапивница, анафилаксия, анафилактический шок

Печеночная колика, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность вплоть до молниеносного некроза печени

Почечная колика, печеночная и почечная недостаточность

Кристаллурия, нефролитиаз, мочекаменная болезнь, гематурия, глюкозурия

Повышенная температура

Головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость

Нарушение слуха и звон в ушах

Гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, тромбоцитарная пурпура, недостаточность костного мозга, панцитопения, сыпь в форме полиморфной эритемы

Синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам

При сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови

Нарушение функции печени и почек

Недостаточность надпочечников

Гиперхлорэмический ацидоз

Хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии)

Мочекаменная болезнь

Беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.

Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих артериальное давление крови, необходимо модифицировать дозирование ацетазоламида.

Ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих ацетазоламид одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном).

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочные действия.

Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение дозирования инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид увеличивает выведение лития и может ослабить его действие.

Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина и циклоспорина в плазме крови.

Ацетазоламид может снизить антисептическое действие метенамина в урологии.

Одновременное назначение ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивает риск образования почечных камней.

Особые указания

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу.

Ацетазоламид следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить случаи сонливости и/или парестезии.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диакарб . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диакарба в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диакарба при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и отечного синдрома у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью.

Диакарб - диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противосудорожную активность препарата.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетазоламид (действующее вещество препарата Диакарб) хорошо абсорбируется из ЖКТ. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
острая высотная (горная) болезнь.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таблетки) 1 раз в сутки утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза в сутки. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес - 50 мг в сутки в 1-2 приема; детям в возрасте 2-3 лет - 50-125 мг в сутки в 1-2 приема; детям и подросткам в возрасте от 4 до 18 лет - по 125-250 мг 1 раз в сутки утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетки) 1 раз в сутки, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг в сутки.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг в сутки. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие

судороги;
парестезии;
шум в ушах;
близорукость;
дезориентация;
нарушение осязания;
сонливость;
гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
гипокалиемия;
преходящая гематурия и глюкозурия;
анорексия;
тошнота, рвота;
диарея;
гиперемия кожи;
крапивница;
мышечная слабость;
аллергические реакции.

Противопоказания

острая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
гипокалиемия;
ацидоз;
гипокортицизм;
болезнь Аддисона;
уремия;
сахарный диабет;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.

Особые указания

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Аналоги лекарственного препарата Диакарб

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Диакарб не имеет.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакодинамика . Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.
Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы . Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии.
Фармакокинетика . Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.
Распределение . Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты , плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС . Препарат не накапливается в тканях.
Метаболизм . Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение . Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению препарата Диакарб

Хроническая открытоугольная глаукома , вторичная глаукома , закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit таl) у детей и при больших (grand таl) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Применение препарата Диакарб

Лечение глаукомы
Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.
Рекомендованные дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии:

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами его начальная доза должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости постепенно повышают. У детей суточная доза не должна превышать 750 мг.

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, обусловленных приемом лекарственных средств
Начальная доза препарата составляет 250 мг в сутки (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается при применении препарата через 1 или 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например назначения сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).
Лечение высотной болезни
Рекомендованная суточная доза составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24-48 ч до подъема. В случае появления симптомов недомогания лечение следует продолжать еще ≥48 ч.

Противопоказания к применению препарата Диакарб

Гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома , требующая длительного лечения; сахарный диабет; болезнь Аддисона.

Побочные эффекты препарата Диакарб

со стороны ЖКТ: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность;
со стороны метаболизма: ацидоз и нарушение электролитного баланса;
со стороны нервной системы: парестезии, судороги, парез, иногда — сонливость и дезориентация;
со стороны органов зрения и слуха: преходящая миопия, нарушение слуха или шум в ушах ;
со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз , тромбоцитопения , лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения;
со стороны мочевыделительной системы : полиурия , гематурия , почечная колика;
другие: анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Особые указания по применению препарата Диакарб

В случае развития осложнений, угрожающих жизни пациента, например синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла, молниеносного некроза печени, апластической анемии и геморрагического диатеза, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. При применении препарата 5 дней риск развития метаболического ацидоза повышается. Ацетазоламид повышает рН мочи.
Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов плазмы крови.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводили, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Детям Диакарб назначают только с 3-хлетнего возраста в составе комплексного лечения эпилепсии.
Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение , атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Диакарб

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС . При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.

Передозировка препарата Диакарб, симптомы и лечение

Проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС . Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.

Условия хранения препарата Диакарб

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Диакарб:

Санкт-Петербург

Эффективным диуретическим лекарством является Диакарб. Инструкция по применению предлагает принимать таблетки 250 мг в качестве мочегонного средства при задержке в организме натрия и воды при лечении и предупреждении отеков различного происхождения. По отзывам врачей, этот препарат помогает в терапии эпилепсии и отечного синдрома.

Форма выпуска и состав

Диакарб выпускается в форме таблеток для перорального использования. Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон. Главным действующим компонентом препарата является ацетазоламид, каждая таблетка содержит 250 мг активного вещества.

Препарат выпускается в блистерах по 10 штук по 3 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Фармакологическое действие

Диакарб широко применяется в качестве мочегонного средства при задержке в организме воды и натрия, а также в терапии и профилактике отеков различной этиологии. Также оно зарекомендовало высокую эффективность при болезни Меньера и эпилепсии. Продолжительность действия препарата – около 12 часов.

Показания к применению

От чего помогает Диакарб? Таблетки применяют для лечения:

Болезни Меньера.
Эмфиземы легких и бронхиальной астмы.
Острой высотной болезни.
Эпилепсии в составе комбинированной терапии.
Первичной и вторичной глаукомы, а также при остром приступе.
Состояний предменструального напряжения.
Подагры.
Отечного синдрома (при недостаточности кровообращения, циррозе печени, недостаточности почек, легочно-сосудистом синдроме).

Инструкция по применению

Диакарб при отечном синдроме в начале лечения назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таблетки) 1 раз в сутки утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем — однодневный перерыв.

При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект.

При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки. Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв.

Детям в возрасте с 4 до 12 мес — 50 мг в сутки в 1-2 приема.
Детям в возрасте 2-3 лет — 50-125 мг в сутки в 1-2 приема.
Детям и подросткам в возрасте от 4 до 18 лет — по 125-250 мг 1 раз в сутки утром.

При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетки) 1 раз в сутки, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг в сутки.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки. В случае быстрого восхождения — по 1000 мг в сутки. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни — продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Противопоказания

Препарат Диакарб можно использовать только после консультации с врачом и после предварительного полного обследования. Перед началом терапии препаратом пациенту рекомендуется внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как лекарство имеет следующие противопоказания и ограничения:

Уремические состояния.
Беременность в первом триместре.
Болезнь Аддисона.
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Почечная недостаточность, в острой форме.
Сахарный диабет.
Период грудного вскармливания.
Метаболический ацидоз.
Тяжелые поражения печени и угнетение ее функции.
Сниженное содержание калия и натрия в крови.
Возраст детей до 3 лет.

Препарат Диакарб с особенной осторожностью назначают пациентам с отеками почечного или печеночного происхождения, при беременности во 2 и 3 триместрах, при заболеваниях легких, сопровождающихся угнетением полноценной дыхательной функции.

Побочные явления

Негативные действия при приеме препарата могут быть следующими:

парестезия, анорексия;
гиперемия кожи;
метаболический ацидоз;
мышечная слабость;
близорукость;
зуд, крапивница;
ощущение шума в ушах;
гипокалиемия, судороги.

При длительной терапии могут появиться нефролитиаз, глюкозурия, лейкопения, дезориентация, сонливость, рвота, аллергия, гематурия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нарушение осязания, тошнота, диарея.

Если при приеме данного средства появились побочные действия, следует немедленно обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Детям в возрасте до 12 лет препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.

В случае гидроцефалии или гипертензионно-гидроцефального синдрома нередко назначают Диакарб для детей. Он регулирует количество спинномозговой жидкости. Кроме того, медикамент могут назначить при глаукоме или эпилепсии.

Выписывают его по рецепту, так как применение данного лекарства требует контроля со стороны специалиста. Лучше всего использовать его в условиях стационара, когда наблюдение за состоянием ребенка может осуществляться на должном качественном уровне.

Однако на сегодняшний день нередки случаи, когда при нетяжелом состоянии невролог может назначить прием препарата на дому.

Обычно дозировку врач подбирает сам после осмотра ребенка и получения результатов анализов. По инструкции минимальная дозировка составляет 50 мг в день. Суточная доза дается ребенку в 1-2 приема.

Детям до года могут назначить данный препарат при эпилепсии. Кроме того, Диакарб для новорожденных применяется при чрезмерном увеличении или расхождении швов черепа. Он помогает снизить количество спинномозговой жидкости.

Особые указания

Длительное использование лекарства может стать причиной тошноты, рвоты, диареи, преходящей гематурии, нефролитиаза, глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза.

Применение Диакарба в комплексном лечении с противоэпилептическими препаратами существенно усиливает остеомаляцию. При употреблении препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Под воздействием данного лекарственного препарата у пациента может повышаться риск развития побочных явлений на фоне приема оральных контрацептивов и антикоагулянтов при данном лекарственном взаимодействии.

Если пациент уже принимает сердечные гликозиды или препараты, повышающие показатели артериального давления, требуется коррекция суточной дозы Диакарба.

Аналоги лекарства Диакарб

Полный аналог — Ацетазоламид.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Диакарб (таблетки 250 мг №30) в Москве составляет 285 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить препарат следует в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C. Срок годности составляет 5 лет.

Post Views: 70

Представительство:
АКРИХИН/ПОЛЬФАРМА код ATX: S01EC01 Владелец регистрационного удостоверения:
Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A.
acetazolamide

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские. 1 таб.
ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

— отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);

— глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);

— эпилепсия (в составе комбинированной терапии);

— внутричерепная гипертензия;

— острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Режим дозирования

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд.

Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— цирроз печени;

— гипокалиемия;

— ацидоз;

— гипокортицизм;

— болезнь Аддисона;

— уремия;

— сахарный диабет;

— беременность;

— лактация;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.