Лекарственный справочник гэотар. Аденозин - что это и зачем нужно? Побочные действия Аденозин "Ебеве"

Аденозин - комбинированный препарат, улучшающий энергетический метаболизм хрусталика. Фармакологическая группа средства - другие метаболики. Лекарство выпускается в двух видах: Офтан, Катахром.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества: 675 мкг цитохрома С, 2 мг аденозина, 20 мг никотинамида.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия сукцината гексагидрат, сорбитол, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода д/и.

Форма выпуска

  • Глазные капли
  • Жидкие лекарственные формы.

Показания к применению Аденозина

  • Профилактика и лечение катаракты

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция запрещает прием лекарства при беременности и кормлении грудью. Это возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. У детей также прием только по назначению врача.

Побочные действия

Серьезные. Нет

Возможные. Кратковременное жжение и пощипывание глаз. Аллергические реакции со стороны конъюнктивы, контактный дерматит

Редкие. Тошнота, снижение артериального давления, кратковременные головокружение и одышка, ощущение жара, приливы, обмороки, ощущение пульсации в висках.

Меры предосторожности

Старше 60 лет. Особых проблем не ожидается.

Вождение машины и работа с механизмами. Препарат не должен влиять на вашу способность выполнять такую работу.

Алкоголь при назначении средства. Проблем не ожидается.

Передозировка. Вещества, входящие в состав глазных капель, отравления не вызывают, но если кто-либо по ошибке принял препарат внутрь, обратитесь к врачу

Взаимодействия с лекарствами и с продуктами - не выявлено.


Инструкция по применению Аденозина

Способ и дозировка

По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3 раза в день.

Начало действия. Неизвестно

Продолжительность действия лекарства. Неизвестна

Если прием средства пропущен. Принимать данный препарат рекомендуется, как только вспомните о нем, и вернувшись к обычной схеме лечения. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема средства. Прием препарата можно прерывать после улучшения состояния

Особые указания. Если вы носите мягкие контактные линзы, то принимать препарат не следует, так как консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 минут

Лечебные свойства

Препарат оказывает антиоксидантное, питающее, противовоспалительное действие, улучшает энергетический обмен хрусталика, стимулирует регенерацию тканей.

Отечественные и зарубежные аналоги

Препарат Аденозин имеет ряд аналогов. Важно понимать, что даже при очень похожем действии, аналоги средства не являются прямо на сто процентов идентичными. Даже очень похожие вещества могут вызвать у разных людей различную реакцию.

Потому необходимо избегать смены препарата на аналог без предварительного разрешения врача, иначе можно лишь навредить себе и вызывать дополнительные побочные эффекты, существенно осложнив лечение. Вот наиболее распространённые аналоги препарата, которые вы можете встретить:

  • Аденокор;
  • Витакик;
  • Римекор.

Цена в аптеках

Цена на Аденозин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Аденозин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

По своему химическому составу это соединение – нуклеотид. Аденозин нужен для передачи нервных импульсов и сигналов, для выработки клеточной энергии. Вещество важное и необходимое для работы организма, он присутствует во всех клетках, защищая их от воздействия неблагоприятных факторов. Относится к биологически активным соединениям. Если клетка воспалена или повреждена, то его количество резко возрастает.

Как правильно применять препарат?

Лекарство обладает антиаритмическим действием, улучшает мозговое и коронарное кровообращение, усиливает скорость периферического кровообращения. Если у человека возникают проблемы с сердечно-сосудистой или нервной системой, то, возможно, в конкретных случаях ему будет назначен данный препарат. Рассмотрим более подробно его действие. Итак, Аденозин: инструкция по применению:

  1. При аритмии у взрослых Аденозин вводится внутривенно, быстро (за 1-2 сек). Используемая дозировка – 6 мг. Если улучшение не наступило примерно через 1-2мин, то вводится двойная доза, она же считается максимальной (не должна превышать 12 мг). При необходимости уколы повторяют через определенные промежутки времени.
  2. При риске осложнений лечение начинается с минимальных доз, которые увеличиваются постепенно, исходя из заболевания.

Детям также вводят лекарство внутривенно, болюсно (быстрое вливание). Доза рассчитывается, исходя из веса ребенка. На каждый килограмм веса берется 50мкг вещества. Доза не должна превышать 250мкг на кг веса. Повторные инъекции осуществляют при необходимости каждые 2 минуты.

Рекомендация! Если аденозин используют в диагностических целях, то введение или внутривенное, или внутрикостное количеством 6мг. Укол делают как можно ближе к сердцу. Через 1-2 мин, если возникает такая потребность, вводят дополнительную дозу.

В офтальмологии также применяется Аденозин, инструкция по применению которого будет отличаться:

  1. Замедляет негативные изменения, которые могут протекать в хрусталике (процессы дегенерации: разрушения). Выводится через почки в виде метаболитов.
  2. Использование местное: вещество хорошо проникает через роговицу глаза и равномерно распределяется по тканям глаза. Форма выпуска – 1% раствор для инъекций или глазные капли.
  3. Действие лекарства сосудорасширяющее, поэтому улучшается кровоснабжение органа зрения. Снимает воспаление в различных тканях глаза.

Побочные эффекты

Исходя из инструкции по применению Аденозина, возможно возникновение побочных эффектов. Они могут быть двух типов. Первая возникает при быстром внутривенном введении:

  1. Влияние на нервную систему: , нервозность, проблемы со зрением.
  2. Сердечно-сосудистая система: низкое давление, прилив крови ко рту. В области грудной клетки чувство боли, иногда возможно возникновение новых аритмий, тахикардии, изменение частоты пульса.
  3. Дыхание: возникновение одышки и давления в груди.
  4. ЖКТ: чувство тошноты, металлический привкус во рту.
  5. Обильное потоотделение.

Второй вид побочных эффектов возможен при медленном введении:

  1. Состояние организма: слабость, чувство дискомфорта в спине или нижних конечностях.
  2. Сердце и сосуды: усиленное потоотделение, сильное сердцебиение, возможен инфаркт миокарда без летального исхода, .
  3. Нервная система: постоянное желание спать, ослабление зрения, дрожь во всем теле.
  4. Дыхание: возможно сильно выраженный кашель.

В инструкции по применению Аденозина сказано, что такие побочные действия возникают редко. Вероятность их появления равна 1%. Возможно, их не будет вовсе. Если какие-то признаки все же появились, нужно обратиться к лечащему врачу, чтобы он скорректировал лечение. С другими препаратами он взаимодействует по-разному: ослабляет или усиливает их действие. Это стоит учесть при лечении.

Аналоги препарата

Как и большинство других препаратов, у Аденозина есть аналоги. Они обладают похожим действием, но не на все 100%. К тому же, похожие вещества могут оказывать противоположное действие на разных людей. Без консультации врача менять препарат не следует. Так можно получить дополнительные побочные эффекты и навредить себе.

Наиболее распространенные аналоги Аденозина:

  • Аденокор;
  • Витакик;
  • Римекор.

Стоимость аденозина сравнительно невелика и составляет 250руб за упаковку.

Противопоказания

В инструкции сказано, что Аденозин имеет противопоказания. Препарат категорически нельзя употреблять в случае гиперчувствительности, бронхиальной астмы, синдроме слабости синусового узла. Применение его возможно, но с особой осторожностью, в следующих случаях: пороки сердца, гиповолемия (уменьшение объема крови, циркулирующей в организме человека), стенокардия нестабильного типа, синусовая брадикардия (низкая частота сердечных сокращений).

Передозировка

При передозировке вещество очень быстро выводится из кровотока. Все реакции идут с большой скоростью и последствий не возникает. Можно использовать антагонисты данного препарата. После нужно внимательно изучить ЭКГ. Конечно, и передозировка, и прием аденозина влияет на иммунитет. Иммунитет страдает от приема любых лекарственных препаратов.

Внутривенное введение важно проводить в условиях стационара под наблюдением врачей. Чтобы действие препарата было эффективно, а доза соответствовала инструкции. Стоит обратить внимание людей, больных сахарным диабетом на то, что прекращение приема Аденозина улучшает усвоение инсулина.

Препарат универсален, и о его действии много хороших отзывов, поэтому используется он разнообразно и широко. Но ни в коем случае не занимайтесь самолечением, действуйте только под наблюдением врача.

Аденозин «ебеве» - это лекарственное средство из группы пуриновых нуклеотидов. Употребление лекарства приводит к стабилизации коронарного кровотока и нормализации свертываемости крови. Препарат имеет метаболический, антиаритмический и артериодилатирующий эффект. Аденозин «ебеве» - это лекарственное средство из группы пуриновых нуклеотидов. Употребление лекарства приводит к стабилизации коронарного кровотока и нормализации свертываемости крови. Препарат имеет метаболический, антиаритмический и артериодилатирующий эффект.

Код по АТХ

C01EB10 Аденозина фосфат

Показания к применению Аденозин "Ебеве"

Препарат предписан пациентам для быстрого предотвращения СВТ (АВ-узловой реципрокной, а также желудочковой реципрокной), являющихся симптоматическими и требующими терапии. Назначать его больным следует лишь в случае, если вагусные маневры не дали результата.

Форма выпуска

Выпускается в форме инъекционного раствора.

Фармакодинамика

Аденозину присущ зависящий от дозы отрицательный дромо-, хроно-, а также инотропный эффект, воздействующий на сердце. Так как у препарата маленький период полураспада, отрицательное инотропное воздействие не является критическим.

Антиаритмическое воздействие возникает после быстрого введения аденозина внутривенно, вследствие дромотропного эффекта. Он угнетает AV-проводимость, понижает химическую реакцию кальциевых клеточных каналов, а также повышает проницаемость клеток кардиомиоцитов для ионов калия. Вместе с этим он препятствует действию циклического АМФ в кардиомиоцитах, в результате чего у больных с пароксизмальной СВТ (с включением АВ-узла в механизм повторного входа импульса) восстанавливается нормальный сердечный ритм.

Отрицательный хронотропный эффект может стать причиной развития временной синусовой брадикардии, которая далее переходит в синусовую тахикардию.

Аденозин не оказывает эффекта в случае трепетания предсердий или мерцательной аритмии, так как при этом АВ-узел не попадает в механизм повторного входа импульса.

В дозировке 6-12 мг не оказывает системного гемодинамического воздействия. Если инфузия выполняется в больших дозах, препарат может стать причиной понижения АД.

Фармакокинетика

Эндотелиальные клетки и эритроциты способствуют быстрому выведению аденозина из крови – период полувыведения равняется 10 секундам. Процесс нуклеозидной метаболизации превращает аденозин в выводимую через почки мочевую кислоту.

Использование Аденозин "Ебеве" во время беременности

Так как аденозин – это природный компонент, присутствующий во всех клетках организма, а период его полувыведения очень короткий, препарат не должен оказывать негативное воздействие на малыша. Но, так как не имеется достаточного количества информации о последствиях терапии при помощи этого лекарства, использовать его при беременности рекомендуется лишь по жизненным показаниям.

Противопоказания

Среди противопоказаний к использованию лекарства:

  • Повышенная чувствительность к аденозину;
  • AV-блокада 2-3 степени, а также синдром Шорта (исключением являются больные с кардиостимуляторами);
  • Обструктивные патологии лёгких (например, бронхиальная астма);
  • Синдром удлинённого интервала QT.

С осторожностью назначают препарат в таких случаях:

  • При ЗСН в тяжёлой форме;
  • Нестабильной стенокардии;
  • После перенесённого в недавнем прошлом инфаркта миокарда;
  • ТП и ФП (у больных с дополнительными проводящими путями сердца возможно переходящее усиление проводимости);
  • После недавней пересадки сердца;
  • Гипотензии в тяжёлой форме;
  • При имеющихся в анамнезе остановках дыхания во сне;
  • При шунтировании крови слева направо;
  • Сопутствующем лечении с помощью дипиридамола (в таком случае аденозин может назначаться в маленьких дозировках, и лишь тогда, когда имеется угроза жизни пациента).

Побочные действия Аденозин "Ебеве"

Среди частых побочных эффектов препарата: одышка, прилив крови к коже лица, спазм бронхов, тошнота, чувство сдавливания в груди, а также головокружение.

Помимо этого возможны такие проявления: потливость, чувство дискомфорта, учащение сердечного ритма, головокружение, повышение внутричерепного давления, гипервентиляция, возникновение «пелены перед глазами», брадикардия, головная боль, асистолия. Кроме того, могут возникнуть болевые ощущения в грудной клетке, парестезии, чувство сонливости, боли в спине и шее, привкус металла в ротовой полости, а также фарингеальные симптомы.

В основном такие побочные реакции длятся недолго – меньше 1 мин.

В редких случаях следствием введения аденозина может стать снижение кровяного давления и ФП.

Изредка побочными эффектами становятся более продолжительные и потенциально опасные для жизни явления (фибрилляция и трепетание желудочков, а также асистолия). В таких случаях иногда требуется электротерапевтическое вмешательство.

Способ применения и дозы

Аденозин разрешается использовать лишь при стационарном лечении с использованием оборудования, которое применяется при сердечно-легочной реанимации. В процессе применения аденозина необходимо непрерывно следить за ЭКГ, так как есть риск появления аритмий.

Первая доза составляет 3 мг; если тахикардия продолжается через 1-2 мин, вводят вторую дозу (6 мг); если ещё через 1-2 мин не наблюдается улучшения, вводят 3-ю дозу (9 мг); если прекращения тахикардии не произошло спустя 1-2 мин, вводят 4-ю дозу (12 мг).

Так как первая доза (3 мг) имеет слабую эффективность, терапия аденозином обычно начинается со 2-й дозы (6 мг).

Если 4-я доза (12 мг) не дала необходимого результата, раствор можно ввести снова в такой же дозировке, либо увеличив её до 18 мг. После этого вводить препарат в такой же дозе или более высоких не рекомендуется.

Все вышеуказанные дозировки необходимо уменьшать, если лечение производится после пересадки сердца либо в сочетании с применением дипиридамола. А вот при лечении в сочетании с метилксантином дозировку аденозина следует увеличивать.

Введение аденозина происходит при помощи болюсной инъекции, которая длится 1-2 сек. Вводить его нужно в большие периферические вены, а затем рекомендуется сразу ввести 0,9% раствор NaCl (10 мл).

Использование аденозина в процессе диагностики сердечной ишемии.

Радиоизотопы и Аденозин следует вливать в разные вены – это необходимо во избежание болюсного эффекта.

В процессе ОФЭКТ с применением таллия-201 внутривенное введение аденозина происходит за 6 мин (скорость составляет 140 мкг/кгЧмин). Таллий-201 при этом следует быстро ввести в вену спустя 3 мин после того, как началось введение аденозина.

Чтобы избежать возникновения болюсного эффекта, в процессе ведения аденозина нужно следить за кровяным давлением в другой руке.

Механизм действия аденозина и его аналогов на сердце в значительной степени схож с влиянием парасимпатической вегетативной нервной системы. Аденозин через пуриновые рецепторы блокирует аденилатциклазу, нарушает синтез цАМФ из АТФ и все цАМФ-опосредованные реакции.

Согласно современной классификации пуриновые рецепторы делятся на P1 и P2-типы.
Р1-рецепторы более чувствительны к аденозину, блокируются метилксантинами (эуфилин, кофеин) .

Р2-рецепторы наиболее чувствительны к адениновым нуклеотидам (АТФ, АДФ), блокируются хинидином, производными имидазола (метронизадол, кетоконазол), но не метилксантинами (то есть метилксантины будет нивелировать только эффекты аденозина, образовавшегося после гидролиза АТФ).

Стимуляция пуриновых рецепторов приводит к увеличению проницаемости мембраны для ионов калия (KAdo), сокращает длительность потенциала действия, гиперполяризует мембрану и уменьшает сократимость предсердий, сходные изменения происходят в СУ и АВ узле. Амплитуда потенциала действия и овершут также уменьшаются, ингибируется медленная спонтанная деполяризация, что приводит к подавлению присущего клеткам автоматизма. Подобные калиевые каналы (KAdo) отсутствуют в системе Гиса-Пуркинье и кардиомиоцитах желудочков.

Триггерная активность.

  • Аденозин не влияет на брадизависимые ранние постдеполяризации, но устраняет катехоламин-опосредованные ранние постдеполяризации (связанные с цАМФ-зависимым высвобождением Са2+ из саркоплазматического ретикулума и активацией Na-Ca насоса, как при поздней постдеполяризации).
НАПОМИНАНИЕ.
Основное условие ранней постдеполяризации – удлинение потенциала действия и замедление ритма сердца. Другими причинами повышения потенциала покоя и ранней постдеполяризации являются гипокалиемия, ацидоз, гипокальциемия, ишемия, воздействие соталола.
  • Аденозин устраняет цАМФ-зависимые поздние постдеполяризации, вызванные активаторами аденилатциклазы (катехоламины, бета-адреномиметики, гистамин).
НАПОМИНАНИЕ.
Основное условие поздней постдеполяризации – повышение ионов Са2+ в клетке. Катехоламины посредством аденилатциклазы увеличивают вход Са2+ в клетку.
Непрямое повышение Са2+ наблюдается при ингибировании Na-K-АТФазы при гипоксии, под действием дигиталиса, а также растворов, не содержащих калия и натрия. В последнем случае аденозин не действует.

Реакция синусового ритма.

  • В ответ на введение аденозина у больных отмечается замедление синусового ритма с длительными периодами ареста синусового узла, указывающими на подавление его автоматизма. Введение атропина не оказывает влияния на эти эффекты .
  • Часто вслед за назначением аденозина может развиваться рефлекторная синусовая тахикардия (дозозависимый эффект без тахифилаксии).
В отличие от брадикардии, которая чувствительна к метилксантинам, эти соединения никак не влияют на развившуюся тахикардию. Ингибиторы циклооксигеназы Аспирин и Индометацин частично подавляют тахикардию (что указывает на возможную роль ЦОГ-метаболитов арахидоновой кислоты в генезе тахикардии).

Болюсная инъекция АТФ является простым, практичным и эффективным методом контролирования реакции сердечно-сосудистой системы на ларингоскопию и интубацию трахеи, которая проявляется в виде чрезмерного повышения АД и синусовой тахикардии.

Купирование НЖТ.

  • Механизмом купирования типичной АВУРТ является замедление преимущественно антероградного проведения по медленному пути . В случае атипичной (fast-slow) тахикардии также возникает блокада медленного пути, который в этой ситуации проводит возбуждение в ретроградном направлении.
  • При введении аденозина возможно развитие вентрикулоатриальной блокады, приводящей к купированию пейсмейкерной тахикардии.
Влияние на ДПП.
  • Аденозин обычно не оказывает влияния на проведение по ДПП в антероградном направлении , однако оно может блокироваться в тех из них, которые обладают длительным временем проведения или декрементными свойствами. Есть сообщения о замедлении антероградного и ретроградного проведения по пучку Кента, характеризовавшегося длительным эффективным рефрактерным периодом.
  • Выявлена корреляция между ЭРП пучка Кента и действием АТФ:
    • в случаях, когда препарат не изменял антероградное и ретроградное проведение по пучку Кента, антероградный ЭРП всегда был менее 230 мс .
    • в случаях, когда препарат только замедлял проведение по пучку Кента в ретроградном направлении, антероградный ЭРП этого пути всегда превышал 280 мс .
Купирование ЖТ.
  • Аденозин и АТФ способны специфически купировать желудочковую тахикардию, в основе которой лежит триггерная активность, опосредованная цАМФ (адренергическая) .
  • Аденозин-чувствительные желудочковые тахикардии, как правило, возникают в структурно неизмененном сердце, ЭКГ имеет конфигурацию блокады левой ножки пучка Гиса с отклонением электрической оси сердца вправо (ЖТ из выходного отдела правого желудочка), и они развиваются практически исключительно в условиях стресса или физической нагрузки (наряду с аденозином, она может быть купирована вагусными приемами и верапамилом).
Ишемия миокарда
  • Возможным механизмом антиаритмического действия аденозина на миокард желудочков является улучшение кровоснабжения миокарда в зоне ишемии. В пользу этого свидетельствует способность дипиридамола (тормозит обратный захват аденозина эритроцитами - повышает концентрацию эндогенного аденозина) купировать, а эуфиллина - возобновлять устойчивую нереципрокную неавтоматическую катехоламин-зависимую желудочковую тахикардию.
  • Ишемия миокарда сопровождается появлением эндогенного аденозина в межклеточном пространстве. При нарушении кровотока в зоне АВ-соединения, например, вследствие спазма ПКА, может возникать брадикардия, которая не устраняется атропином, но поддается лечению антагонистами аденозиновых рецепторов .
  • Дипиридамол потенцирует, а эуфиллин устраняет изменения проводимости, вызванные гипоксией или ишемией миокарда . Отрицательное дромотропное действие ишемии миокарда связано с эффектом эндогенного аденозина, высвобождающегося из кардиомиоцитов.
  • Эндогенный аденозин, высвобождающийся из кардиомицитов при ишемии миокарда или гипоксии, оказывает на проводящую систему такое же действие, как и экзогенный аденозин.
  • При выполнении временной ЭКС больным с гипоксией или ишемией миокарда, когда в межклеточном пространстве повышено содержание эндогенного аденозниа, возможно развитие выраженной брадикардии или асистолии. В таких случаях единственным действенным средством могут оказаться антагонисты пуриновых рецепторов (эуфиллин, кофеин).

Химическое название

6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пурин

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аденозин

Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I999* Диагностика болезней системы кровообращения

Код CAS

Характеристика вещества Аденозин

Аденозин - эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое, диагностическое.

Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия - немедленное.

Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).

Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов - клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A 1 (ингибируют аденилатциклазу) и A 2 (активируют аденилатциклазу).

Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К + и подавлением вызванного цАМФ входа Ca 2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.

После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ . T 1/2 из крови - менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.

Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella ) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.

При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Применение вещества Аденозин

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдром е). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS ), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к применению

Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные действия вещества Аденозин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV-проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту.

Прочие: боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость.

Местные реакции: при применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

Взаимодействие

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК ), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV -проводимости.

Передозировка

Вследствие короткого T 1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина - кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства: взрослым - в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД , при необходимости через 1–2 мин - 12 мг, если нет эффекта - через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых - 12 мг. У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям - 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).